镇静催眠药抗癫痫药
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镇静催眠药
[作用部位] 中枢 [分类] ※ 1. 苯二氮卓类（如:安定）
2. 巴比妥类（如:苯巴比妥） 3. 其他（如:水合氯醛）
一. 苯二氮卓类
地西泮（安定）
[体内过程] 经肝脏代谢后仍有药理作用
※[作用、应用] 有明显的剂量依赖性
1.抗焦虑：是抗焦虑的首选药
2.镇静催眠 ① 剂量再大也无麻醉作用,即患者不会丧失 疼痛感
A 口服吸收差
B 长期使用无依赖性
C 青光眼、孕妇可用 D 静注时速度宜缓慢
3、对地西泮的描述错误的是（ ） A 具有抗焦虑作用 B 具有镇静、催眠作用 C 具有抗抑郁作用 D 具有抗癫痫作用
4、治疗焦虑最好的药物是（ ）
A 苯巴比妥
B 地西泮
C 水合氯醛
D 氯丙嗪
5、重症肌无力患者禁用（ ）
A 苯巴比妥
3.随剂量↑，依次出现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用
[分类及应用] 已被苯二氮卓类取代
1.长效类:苯巴比妥 2.中效类:异戊巴比妥 3.短效类:司可巴比妥
因麻醉量与中毒量相近, 引起呼吸衰竭,故不用于 麻醉
4.超短效类:硫喷妥钠 用于静脉麻醉和基础麻醉
[不良反应] 1.后遗效应、耐受性、成瘾性 2.急性中毒:呼吸衰竭（为主要死因）
解救: ① 排除毒物--洗胃 导泻（用硫酸钠，禁用硫酸镁） 碱化血液和尿液 （静滴碳酸氢钠）
② 支持和对症治疗
[禁忌症] 严重的肺功能不全、颅脑损伤所致的呼吸 中枢抑制及支气管哮喘患者禁用
活学活用
1、属于苯二氮卓类的药物是（ ）
A 水合氯醛
B 地西泮
C 苯巴比妥
D 硫喷妥钠
2、有关地西泮的叙述，正确的是（ ）
活学活用
1.苯妥英钠与苯巴比妥相比，其特点是（ ）
A治疗量时无镇静催眠作用 B作用强
C对各种癫痫均有效
D不良反应少
2.具有抗心律失常作用的抗癫痫药是（ ）
A 卡马西平
B 苯巴比妥
C 乙琥胺
D 苯妥英钠
3.对癫痫大发作、局限性发作最有效的药是（ ）
A 卡马西平
B 苯妥英钠
C 地西泮
D 乙琥胺
4.长期应用可引起牙龈增生的抗癫痫药是（ ）
抗癫痫药
按临床表现分类 1.强直—阵挛性发作（大发作） 2.失神性发作（小发作） 3.精神运动性发作 4.局限性发作 5.肌阵挛性发作 6.癫痫持续状态
[抗癫痫药作用机制] 抑制脑细胞异常放电的产生或扩散 苯妥英钠（大仑丁）
[体内过程] 1.口服吸收慢而不规则,个体差异大
2.呈强碱性,刺激性大,故不宜肌内注射
② 静脉注射: 静脉炎
2.牙龈增生 3.神经系统反应:
眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤精神错 乱严重者嗜睡,甚至昏迷
4.巨幼红细胞贫血: 久服可抑制二氢叶酸还原酶
5.过敏反应: 钙
② 久服骤停
癫痫发作、加重或引起 癫痫持续状态
③ 偶致畸胎（如腭裂 ），早孕妇女禁用
② 近似生理性睡眠,无或仅有较轻的停药反 应,安全有效,副作用、耐受性及成瘾性 均较巴比妥类轻
③ 是镇静催眠的首选药
3.抗惊厥和抗癫痫 ① 临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿 高热和药物中毒性惊厥 ② 静注安定是治疗癫痫持续状态的首选药
4.中枢性肌肉松弛 ① 用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛 ② 重症肌无力、青光眼患者禁用
[作用机制]
γ-氨基丁酸（GABA）为中枢的抑 制性递质，与GABAA受体结合后可发 挥镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用， 苯二氮卓类可作用于中枢的苯二氮卓受 体，促进GABA与GABAA受体结合， 从而增强GABA的中枢抑制作用
[不良反应] 与巴比妥类相比，苯二氮卓类安 全范围大，毒性小
1.中枢神经反应:头昏、嗜睡、乏力，驾驶员及高空 作业者禁用
3.癫痫持续状态时可静脉给药
[作用、应用]
1.抗癫痫: 作用强,是治疗大发作和局限性发 作的首选药,对小发作和肌阵挛性 发作无效,甚至加重小发作
2.治疗中枢疼痛综合征 3.抗心律失常: 主要用于强心苷中毒引起的
心律失常 [不良反应] 较多但不严重 1.局部刺激性:呈强碱性
① 口服: 胃肠反应（宜饭后服用）
A 苯巴比妥
B 苯妥英钠
C 乙琥胺
D 卡马西平
5.治疗小发作首选（ A 地西泮 C 乙琥胺
） B 苯巴比妥 D 卡马西平
6.对精神运动性发作最有效的药物是（ ）
A 乙琥胺
B 卡马西平
C 苯巴比妥
D 戊巴比妥钠
7.既有镇静催眠又有抗癫痫作用的药物是（ ）
A 水合氯醛
B 苯巴比妥
C 异戊巴比妥
D 硫喷妥钠
2.呼吸及循环抑制:静注速度过快时发生,故静注时每 分钟不宜超过5mg; 可通过胎盘屏障及随乳汁分泌, 故孕妇和哺乳期妇女禁用，
3.耐受性与依赖性 4.急性中毒:昏迷、呼吸抑制 5.致畸
二、巴比妥类（为药酶诱导剂） [特点] 1.是巴比妥酸的衍生物,呈酸性 2.不良反应、后遗效应、成瘾性均较安定多见且严重
④ 静注过快
心律失常、心脏抑制 血压下降
苯巴比妥
[机制] 与苯妥英钠相同 [作用] 为广谱抗癫痫药，对大发作和癫痫
持续状态疗效好，治疗癫痫持续状 态时可与安定、苯妥英钠交替静注 [优点] 起效快、疗效好、毒性低
[缺点] 可引起嗜睡、精神萎靡
[癫痫药物的选择]
1.大发作和局限性发作: 苯妥英钠 2.小发作: 乙琥胺 3.精神运动性发作: 卡马西平 4.癫痫持续状态: 静注地西泮（安定）
B 地西泮
C 氯丙嗪
D 水合氯醛
6、巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是（ ）
A 肝功能损害
B 肾功能损害
C 循环衰竭
D 呼吸衰竭
7、癫痫持续状态首选（ ）
A 苯妥英钠
B 地西泮
C 乙琥胺
D 卡马西平
8、与巴比妥类比较，苯二氮卓类
没有下列哪项作用（ ）
A 镇静催眠
B 抗焦虑
C 抗癫痫作用 D 麻醉作用
[作用部位] 中枢 [分类] ※ 1. 苯二氮卓类（如:安定）
2. 巴比妥类（如:苯巴比妥） 3. 其他（如:水合氯醛）
一. 苯二氮卓类
地西泮（安定）
[体内过程] 经肝脏代谢后仍有药理作用
※[作用、应用] 有明显的剂量依赖性
1.抗焦虑：是抗焦虑的首选药
2.镇静催眠 ① 剂量再大也无麻醉作用,即患者不会丧失 疼痛感
A 口服吸收差
B 长期使用无依赖性
C 青光眼、孕妇可用 D 静注时速度宜缓慢
3、对地西泮的描述错误的是（ ） A 具有抗焦虑作用 B 具有镇静、催眠作用 C 具有抗抑郁作用 D 具有抗癫痫作用
4、治疗焦虑最好的药物是（ ）
A 苯巴比妥
B 地西泮
C 水合氯醛
D 氯丙嗪
5、重症肌无力患者禁用（ ）
A 苯巴比妥
3.随剂量↑，依次出现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用
[分类及应用] 已被苯二氮卓类取代
1.长效类:苯巴比妥 2.中效类:异戊巴比妥 3.短效类:司可巴比妥
因麻醉量与中毒量相近, 引起呼吸衰竭,故不用于 麻醉
4.超短效类:硫喷妥钠 用于静脉麻醉和基础麻醉
[不良反应] 1.后遗效应、耐受性、成瘾性 2.急性中毒:呼吸衰竭（为主要死因）
解救: ① 排除毒物--洗胃 导泻（用硫酸钠，禁用硫酸镁） 碱化血液和尿液 （静滴碳酸氢钠）
② 支持和对症治疗
[禁忌症] 严重的肺功能不全、颅脑损伤所致的呼吸 中枢抑制及支气管哮喘患者禁用
活学活用
1、属于苯二氮卓类的药物是（ ）
A 水合氯醛
B 地西泮
C 苯巴比妥
D 硫喷妥钠
2、有关地西泮的叙述，正确的是（ ）
活学活用
1.苯妥英钠与苯巴比妥相比，其特点是（ ）
A治疗量时无镇静催眠作用 B作用强
C对各种癫痫均有效
D不良反应少
2.具有抗心律失常作用的抗癫痫药是（ ）
A 卡马西平
B 苯巴比妥
C 乙琥胺
D 苯妥英钠
3.对癫痫大发作、局限性发作最有效的药是（ ）
A 卡马西平
B 苯妥英钠
C 地西泮
D 乙琥胺
4.长期应用可引起牙龈增生的抗癫痫药是（ ）
抗癫痫药
按临床表现分类 1.强直—阵挛性发作（大发作） 2.失神性发作（小发作） 3.精神运动性发作 4.局限性发作 5.肌阵挛性发作 6.癫痫持续状态
[抗癫痫药作用机制] 抑制脑细胞异常放电的产生或扩散 苯妥英钠（大仑丁）
[体内过程] 1.口服吸收慢而不规则,个体差异大
2.呈强碱性,刺激性大,故不宜肌内注射
② 静脉注射: 静脉炎
2.牙龈增生 3.神经系统反应:
眩晕、共济失调、头痛、眼球震颤精神错 乱严重者嗜睡,甚至昏迷
4.巨幼红细胞贫血: 久服可抑制二氢叶酸还原酶
5.过敏反应: 钙
② 久服骤停
癫痫发作、加重或引起 癫痫持续状态
③ 偶致畸胎（如腭裂 ），早孕妇女禁用
② 近似生理性睡眠,无或仅有较轻的停药反 应,安全有效,副作用、耐受性及成瘾性 均较巴比妥类轻
③ 是镇静催眠的首选药
3.抗惊厥和抗癫痫 ① 临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿 高热和药物中毒性惊厥 ② 静注安定是治疗癫痫持续状态的首选药
4.中枢性肌肉松弛 ① 用于治疗中枢或局部病变引起的肌张力 增高及肌肉痉挛 ② 重症肌无力、青光眼患者禁用
[作用机制]
γ-氨基丁酸（GABA）为中枢的抑 制性递质，与GABAA受体结合后可发 挥镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用， 苯二氮卓类可作用于中枢的苯二氮卓受 体，促进GABA与GABAA受体结合， 从而增强GABA的中枢抑制作用
[不良反应] 与巴比妥类相比，苯二氮卓类安 全范围大，毒性小
1.中枢神经反应:头昏、嗜睡、乏力，驾驶员及高空 作业者禁用
3.癫痫持续状态时可静脉给药
[作用、应用]
1.抗癫痫: 作用强,是治疗大发作和局限性发 作的首选药,对小发作和肌阵挛性 发作无效,甚至加重小发作
2.治疗中枢疼痛综合征 3.抗心律失常: 主要用于强心苷中毒引起的
心律失常 [不良反应] 较多但不严重 1.局部刺激性:呈强碱性
① 口服: 胃肠反应（宜饭后服用）
A 苯巴比妥
B 苯妥英钠
C 乙琥胺
D 卡马西平
5.治疗小发作首选（ A 地西泮 C 乙琥胺
） B 苯巴比妥 D 卡马西平
6.对精神运动性发作最有效的药物是（ ）
A 乙琥胺
B 卡马西平
C 苯巴比妥
D 戊巴比妥钠
7.既有镇静催眠又有抗癫痫作用的药物是（ ）
A 水合氯醛
B 苯巴比妥
C 异戊巴比妥
D 硫喷妥钠
2.呼吸及循环抑制:静注速度过快时发生,故静注时每 分钟不宜超过5mg; 可通过胎盘屏障及随乳汁分泌, 故孕妇和哺乳期妇女禁用，
3.耐受性与依赖性 4.急性中毒:昏迷、呼吸抑制 5.致畸
二、巴比妥类（为药酶诱导剂） [特点] 1.是巴比妥酸的衍生物,呈酸性 2.不良反应、后遗效应、成瘾性均较安定多见且严重
④ 静注过快
心律失常、心脏抑制 血压下降
苯巴比妥
[机制] 与苯妥英钠相同 [作用] 为广谱抗癫痫药，对大发作和癫痫
持续状态疗效好，治疗癫痫持续状 态时可与安定、苯妥英钠交替静注 [优点] 起效快、疗效好、毒性低
[缺点] 可引起嗜睡、精神萎靡
[癫痫药物的选择]
1.大发作和局限性发作: 苯妥英钠 2.小发作: 乙琥胺 3.精神运动性发作: 卡马西平 4.癫痫持续状态: 静注地西泮（安定）
B 地西泮
C 氯丙嗪
D 水合氯醛
6、巴比妥类药物中毒死亡的主要原因是（ ）
A 肝功能损害
B 肾功能损害
C 循环衰竭
D 呼吸衰竭
7、癫痫持续状态首选（ ）
A 苯妥英钠
B 地西泮
C 乙琥胺
D 卡马西平
8、与巴比妥类比较，苯二氮卓类
没有下列哪项作用（ ）
A 镇静催眠
B 抗焦虑
C 抗癫痫作用 D 麻醉作用