药理学总论药效学
药理学总论——药效学
3、受体的特征
• 相对的特异性 • 高亲和力 • 饱和性 • 可逆性 • 竞争性
28
4、受体的分布
细胞膜 细胞浆 细胞核
29
5、药物及受体的作用
（1）结合的方式
30
（2）药物及受体结合产生效应的条件
亲和力：及受体结合的能力 内在活性：激活受体的能力
作用强度 效能
——（备用受体学说）
33
（4）第一信使及第二信使
✓ 第一信使：多肽类激素、神经递质及细胞因子等
细胞外信使物质。它们及细胞膜表面的特异受体 结合，激活受体引起生物学效应。
✓ 第二信使：第一信使作用于靶细胞后在细胞浆 内产生的信使分子。 比如：G-蛋白、环鸟苷酸
（cGMP）、肌醇磷脂、Ca2+。
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6、受体的分类
门控离子通道受体 G-蛋白耦联受体 酪氨酸激酶受体 调节基因表达的受体（核受体）
参及或干扰机体的代谢过程(铁剂、胰岛素)
作用于细胞膜离子通道(钙拮抗剂、局麻药、抗心 律失常药)
干扰微生物核酸代谢(利福平、氟喹诺酮类)
影响免疫抑制(皮质激素类)
非特异性作用(消毒防腐药)
受体机制 (绝大多数药物)24Fra bibliotek受体机制
25
1、受体的起源及发展
1878 年，Langley 发现箭毒阻断尼古丁的作用， 提出“受体物质”的概念。
同种调节：配体作用于特异性受体，使其自身的受体 发生变化。
异种调节：配体作用于特异性受体，对另一种配体的 受体产生调节。
40
8、受体学说
占领学说 备用受体学说 速率学说 二态学说或称变构学说
41
（1）占领学说
认为药理效应大小及药物 占领受体的数量正相关
08医本药理学总论(药效学、影响因素)(1)
图 3-4 药物效应和毒性的量效曲线
(三) 量效曲线的意义 Significance of D-E curve
1. 评价药效 半数有效量（ED50） 效能（efficacy） 效价强度（potency）
2. 评价药物的安全性 治疗指数（therapeutic index, TI） 可靠安全系数（certain safety factor,CSF） 安全范围( margin of safety )
Endogenous（内源性的） or exogenous （外 源性的）ligands（配体） bind to the receptors , thereby causing activation（激活） or inactivation（失活） of the cell and a
药物所能产生的最大效应。
Efficacy (效能 ) refers to the maximal
response produced by drug. It depends on
drug’s intrinsic activity (内在活性 ).
21
半最大效应浓度（EC50） concentration for 50% of maximal effect 引起50%最大效应的药物浓度。
17
长尾S型曲线
E 100%
E Emax
对称S型曲线
50%
（A） C
（B）
图3-1 药物作用的量效关系曲线
Log C
18
量反应量效曲线特点 1. 反映效应的量随剂量而变化的情况 2. 效应可用实测值或最大效应百分数表示 3. 以对数剂量为横坐标时，为对称S形。 4. 可通过测定药物的效价强度( potency )和
临床前药理学研究主要药效学研究方法
临床前药理学研究主要药效学研究方法临床前药理学研究是新药开发过程中的重要环节，它描述了药物在体内的药效学特征，为药物疗效和安全性的评估提供了重要依据。
在这篇文章中，我将全面评估临床前药理学研究的主要药效学研究方法，并分享我对这个主题的个人观点和理解。
1. 总论临床前药理学研究的主要目的是评估药物在动物体内的药效学特征，包括药物代谢、药物动力学特性和药物的药物相互作用等。
药效学研究方法可以帮助我们全面了解药物在体内的活性和药效，为进一步的临床研究提供依据。
2. 体内活性评估方法2.1 体外实验体外实验是最常用的初步筛选药效学特性的方法之一。
通过体外实验，我们可以研究药物与靶标的相互作用，例如药物与酶的结合情况。
可以使用细胞模型评估药物对细胞活性的影响，例如细胞增殖、细胞凋亡等。
2.2 动物模型动物模型是临床前药理学研究中常用的工具。
通过在动物体内进行实验，可以评估药物在体内的代谢状况、药物动力学特性以及药物的效果和副作用。
常用的动物模型包括小鼠、大鼠、猴子等。
3. 药物代谢研究方法药物代谢研究是临床前药理学研究中重要的一部分。
药物代谢的研究可以帮助我们了解药物在体内的代谢机制、代谢产物的生成过程以及药物的代谢途径。
常用的药物代谢研究方法包括体外代谢实验、体内代谢实验以及药物代谢产物的鉴定和确定。
4. 药物动力学研究方法药物动力学是临床前药理学研究中的重要内容。
药物动力学研究可以帮助我们了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
常用的药物动力学研究方法包括药物的血药浓度测定、药物的药物动力学参数计算以及药物的体内外动力学特性比较。
5. 药物相互作用研究方法药物相互作用是临床前药理学研究中的重要内容。
药物相互作用研究可以帮助我们了解药物之间的相互作用机制以及药物之间的协同作用或拮抗作用。
常用的药物相互作用研究方法包括药物的相互作用筛选实验、药物的相互作用机制研究以及药物相互作用的影响评估。
总结回顾：临床前药理学研究的主要药效学研究方法涵盖了体内活性评估、药物代谢研究、药物动力学研究和药物相互作用研究。
药理学总论级名词解释
药理学总论级名词解释药理学是研究药物的作用机制、药物与生物体之间相互作用的科学。
在药理学中，有许多专业术语，这些术语对于理解药物的作用原理和临床应用非常重要。
本文将对药理学总论中的一些常见名词进行解释。
1. 药物：药物是指能够治疗、预防或者诊断疾病的物质。
药物可以来自自然界的植物和动物，也可以是化学制剂合成的。
药物通过与生物体体内的靶点发生相互作用，发挥其治疗作用。
2. 靶点：药物作用的靶点是指生物体内的一种特定分子或细胞结构。
药物与靶点结合后，可以改变靶点的功能，从而产生生物学效应。
3. 药效学：药效学是研究药物在生物体内所产生的效应的科学。
它包括药物的作用机制、药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物的药效学参数的评估等内容。
4. 药代动力学：药代动力学是研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
药代动力学包括药物的吸收速度、药物在体内的分布情况、药物的代谢速度以及药物的排泄速度等内容。
5. 毒理学：毒理学是研究药物和其他化学物质对生物体的毒性作用以及其机制的科学。
毒理学可以帮助我们了解药物的副作用、毒理反应以及药物与生物体之间的安全性。
6. 药物相互作用：药物相互作用是指当两种或多种药物同时应用时，它们之间可能发生的相互作用。
药物相互作用可以增强或减弱药物的疗效，也可以产生新的药理效应。
7. 药物耐受性：药物耐受性是指长期用药后，生物体对药物的反应逐渐减弱或消失的现象。
药物耐受性可以导致药物治疗失效，需要调整药物剂量或选择其他药物。
8. 药物副作用：药物副作用是指药物应用后除了治疗作用外产生的其他不良反应。
药物副作用可能出现在治疗剂量下，可能表现为轻微的不适感，也可能出现在过量用药时，可能导致严重的不良反应。
9. 剂量反应关系：剂量反应关系是指药物剂量与药物效应之间的关系。
剂量反应关系可以帮助我们确定最佳的药物剂量，以达到治疗效果。
10. 临床药理学：临床药理学是研究药物在临床应用中的作用和效应的科学。
药理学名词解释（含英文）
药理学名词解释第一篇总论第一章绪言1. 药物（drug）用于治疗、预防、诊断疾病的化学物质。
2. 药理学（pharmacology）研究药物与机体or病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
3. 药效动力学（pharmacodynamics）药效学，研究药物对机体的作用及其作用机制，阐明药物防治疾病的规律。
4. 药代动力学（pharmacokinetics）药动学，研究机体对药物的处置的动态变化，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5. 发现新药根据实验药物的来源，运用各种技术手段，充分了解未知化合物的药理作用及特点。
6. 评价新药经过科学、严格的实验设计，并与已上市的公认的有效药物进行比较，客观评价有效化合物的优劣，从而决定取舍。
7. 一般药理学研究对新药主要药效作用以外的广泛药理作用进行研究。
8. 毒理学（toxicology）研究外源性物质对机体伤害作用的科学。
第二章药效学1. 药物作用（drug action）药物与机体组织间的原发作用。
2. 药物效应（drug effect）药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
3. 兴奋（excitation）能使机体生理、生化功能加强的作用。
4. 抑制（inhibition）引起功能活动减弱的作用。
5. 局部作用（local action）药物无需经过吸收、而在用药部位发挥的直接作用。
6. 全身作用（general action）吸收作用、系统作用，药物通过吸收经血液循环而分布到机体有关部位发挥的作用。
7. 治疗作用（therapeutic action）能达到防治效果的作用。
8. 对因治疗（etiological treatment）治本，针对病因治疗。
9. 对症治疗（symptomatic treatment）治标，改善疾病症状，但不能消除病因。
10. 副作用（side effect）副反应，用治疗量的药物后出现的与治疗无关的不适反应。
11. 毒性反应（toxic reaction）用药剂量过大or用药时间过长而引起的不良反应。
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。
3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5．D 6．D 7．E 8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。
2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。
4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
药理学总论-名词解释汇总
总论药效学
insomnia, depression, anorexia, drug-seeking behavior etc).
12
精神依赖性(Psychological dependence) : 是反复应用麻醉药品或精 神药品后所产生的欣快、舒适、满足、安乐,幻觉,激动刺激等感受， 促使应用者产生渴求连续用药的欲望和不择手段的“觅药行为”.
⑧、非特异性作用——消毒防腐剂 ⑨、作用于受体
21
受体
Langley 1905 (烟碱、箭毒)提出接受物质 （receptive substance）
Ehrlich 1913( 受体(receptor) 配体(ligant) Clark 1933 占领学说(occupation) 20世纪70年代，受体被分离纯化 20世纪Leabharlann 0年代，数以百计的受体被克隆，并明确
两药亲和力相等时,其效应强度取决于α
激活受体的能力
效能
30 30
31
拮抗药 Antagonist
1.竞争性拮抗药
Biological response.
Competitive antagonist —— 可 逆 性 与 激 动 药
1.0
A
竞争和相同的受体结 合，其特点是量效曲
A+B
线 右 移 和 最 大 效 应 不 0.5 变。
DR / RT = 50% 即 EC50 时，KD = D
KD值为EC50时的药物浓度值
27 27
亲和力 (Affinity)
Kd值是占领受体最大量一半(或引起50%最大效应时)所需的药物的摩尔浓度[D] ， Kd越小亲和力越大。
药理学课件-药效学总论
药物效应动力学
—Pharmacodynamics
一、药物的基本作用
1、区分药物作用与药理效应
药物作用 药物效应 （drug action） （drug effect） 原发作用 ------- → 机体机能 和形态改变
-R
NA
药物作用
血管收缩 血压升高
药物效应
2、按作用机制的药物作用分类
死亡
治疗指数（T I）
TI=LD50/ED50
安全范围
ED95~LD5
安全指数（SI） LD5/ED95
安全界限
（LD1-
ED99)/ED99×100 % 结合临床实际，综合评判
五、药物作用机制 一）非特异性药物作用机制
主要与药物的理化性质有关
改变渗透压 甘露醇
影响pH
沉淀蛋白质
抗酸药
消毒防腐剂
致突变作用： 药物干扰DNA复制所引起的基因变异 致畸作用： 药物干扰胎儿的正常发育引起畸形 沙利度胺（反应停） 致癌作用： 前后又被作为治疗妊娠呕吐
药物。推荐使用不久，即有短肢缺指、伴有心脏、胃肠道、泌尿道、生 殖器官及耳异常畸形儿降生。汉堡大学医院儿科1959年发现1例， 1960年发现30例，1961年发现154例，西德共有6000～8000例。 欧洲各国、澳大利亚、加拿大、拉美及非洲各国和日本(约100例)等均 发现过这种"海豹肢畸形儿"，各国畸形儿发生率与反应停销售量呈正比 关系，成为20世纪最大的药物灾难。
治疗作用
作用机理
药物
作用类型
机体
调节功能 杀灭病原体
不良反应 副作用 毒性反应 变态反应 特异质反应
继发反应
三致反应
耐受性
药理学总论级名词解释
药理学总论级名词解释药理学是研究药物对生物体产生作用的科学，主要研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物与生物体之间的相互作用。
药理学总论是药理学的基础，涉及到许多重要的概念和名词。
本文将对一些常见的药理学总论级名词进行解释和概述。
1. 药物：药物是指能够影响或改变生物体生理功能的化学物质或天然产物。
药物可以通过不同的途径进入生物体，如口服、注射、吸入等。
药物的作用机制有多种，包括激活或抑制生物体内的分子靶点，从而改变生理功能。
2. 药效：药效指的是药物对生物体产生的治疗或治愈效果。
药效可以通过疗效、副作用等来评估。
药效的大小和持续时间取决于药物的特性以及生物体的个体差异。
3. 药代动力学：药代动力学研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物在生物体内的动力学过程可以通过药物动力学参数来描述，如药物的半衰期、清除率等。
4. 药效学：药效学研究药物与生物体之间的相互作用及其效果。
药效学研究的内容包括剂量-效应关系、药物作用的机制等。
药效学可以帮助我们理解药物的治疗效果以及药物的副作用。
5. 药物代谢：药物代谢是指药物在生物体内经过一系列化学反应被转化为代谢产物的过程。
药物代谢可以发生在肝脏、肾脏和其他组织中，通过酶的作用将药物转化为水溶性的代谢产物，以便更容易排出体外。
6. 药物与受体的相互作用：药物与生物体的受体之间的相互作用是药物发挥作用的重要机制。
药物可以激活或抑制受体的功能，从而改变生物体的生理或病理状态。
药物与受体的相互作用可以通过结构与功能的研究来解释。
7. 药物治疗：药物治疗是指使用药物来治疗疾病或缓解病症的一种方法。
药物治疗可以通过改变生物体的生理功能或干预病理过程来达到治疗效果。
药物治疗的选择要基于药物的药效、安全性以及个体差异等因素。
总结：本文对药理学总论级的一些重要名词进行了解释和概述，包括药物、药效、药代动力学、药效学、药物代谢、药物与受体的相互作用以及药物治疗等。
药理学每章概述
第一部分药理学第一章药理学总论--绪言一.药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学（药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学（药动学）：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
第二章药动学掌握药物的吸收、分布及其影响因素，P450酶系及其抑制剂和诱导剂，药物排泄途径及其影响肾排泄的因素，血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念。
药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运：药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
可分为简单扩散和滤过两种。
（1）特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
（2）影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是一种逆浓度差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
二、吸收药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。
静脉注射无吸收过程。
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
（一）胃肠道给药（口服、舌下、直肠给药）1.胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。
小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。
（1）舌下给药：脂溶性药物如硝酸甘油，以简单扩散方式被吸收。
（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
（3）小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。
总论-药效
What Which
Why
各论：
如何 学好药理学？
掌握代表药的作用、作用机 制、临床应用、不良反 应 熟悉常用药物的名称、特点
PHARMACOLOGY Q P LI
药物效应动力学
pharmacodynamics
Pharmacology Q P LI
药物效应动力学
--研究药物对机体的作用及作用机制
PHARMACOLOGY Q P LI
新药临床试验分四期进行
in vitro studies animal testing clinical testing
testing
FDA 30 day safety review
biologic products
short term long term: Chronic toxicity phase 1 phase 2
-功能的提高：兴奋、亢进 -功能的降低：抑制、麻痹、衰竭
PHARMACOLOGY Q P LI
药物
靶点 结合
PHARMACOLOGY Q P LI
研究阶段与方法
基础药理学
一般药理学
整体动物
离体器官、组织、细胞、分子
实验治疗学
药物的治疗作用与毒副作用
原发性疾病模型 病理模型制备
临床药理学
PHARMACOLOGY Q P LI
研究手段
实验性科学
整体与离体器官功能检测法 生物检定法 形态学方法 电生理方法 行为方法 生化方法 分子生物学方法
什么是药理学？ 药理学研究什么？ 药理学研究和学习的意义是什么？ 怎样学好药理学？
PHARMACOLOGY Q P LI
药理学名词解释(2)
第 1 章药理学总论-绪言1、药理学 (pharmacology) ：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2、药物代谢动力学 (pharmacoki-netics) ＝药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
3、药物 (drug) ：指能够改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊疗和治疗药疾病的化学物质。
4、药物效应动力学 (pharmacody-namics) ＝药效学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
5、售后调研 (postmarketing surnamics) ：上市后在社会人群大范围内连续进行的受试新药安全性有效性评论，在宽泛长久使用的条件下考察疗效和不良反响，该期对最后确定新药的临床价值有重要意义。
第２章药物代谢动力学24 页1、首过效应 (first pass effect) ：药物经过肠粘膜及肝脏时经过灭活而进入体循环的药量减少。
2、生物利用度 (bioavailability)：药物制剂给药后此中能被汲取进入体循环的药物相对份量及速度。
3、时量曲线 (time-concentration)：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
4、半衰期 (half-time) ：血浆药物浓度降落一半所需的时间。
5、房室观点 (compartment concept)：按药物散布速度，以数学方法区分的药动学观点。
6、表观散布容积 (apparent volume of distribution ,Vd)：当血浆和组织内药物散布达到均衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
7、稳态血药浓度 (steady state of blood drug concentration,C88) ：属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳固在必定水平的状态。
8、一级除去动力学 (first order elimination kinetics) ：血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的必定比率。
药理学总论基本概念
药理学总论基本概念1.药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2.药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
3.药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
4.药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5.药物的代谢：指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物的结构改变。
6.药物简单扩散：药物大多是脂溶性的，和细胞膜融合，顺浓度梯度向胞内转运。
7.首过消除:指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
8.肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化。
9.肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除：单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13.零级动力学消除：单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14.一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15.二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16.血浆半衰期：指血药浓度下降一半所虚的时间。
17.生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用F表示，F=A/D×100%。
18曲线下面积（AUC）：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的量。
药理学 章节习题及答案.
第一章药理学总论－绪言一、选择题：1. 药效学是研究：A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究：A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3．新药进行临床试验必须提供：A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据二、名词解释1、药效学2、药动学参考答案：一、选择题：1 E.2 E.3 C二、名词解释1、药效学：研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
2、药动学：研究机体对药物的处置过程（药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律的科学第二章药物效应动力学一、选择题：1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3. 半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E. 以上都不是4. 药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E. 以上都不对7、药物的治疗指数是：A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A.药物是否具有亲和力B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性E.药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，无内在活性C.有亲和力，有内在活性D.无亲和力，有内在活性E.以上均不是10、药物作用的双重性是指：A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A.青霉素过敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A.药物的安全范围B.药物的疗效大小C.药物的毒性性质D.药物的体内过程E.药物的给药方案13、药物的内在活性（效应力）是指：A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14、安全范围是指：A.有效剂量的范围B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？A.中毒量B.治疗量C.无效量D.极量E.致死量16、可用于表示药物安全性的参数：A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017、药原性疾病是：A.严重的不良反应B.停药反应C.变态反应D.较难恢复的不良反应E.特异质反应18、药物的最大效能反映药物的：A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19、肾上腺素受体属于：A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是：A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是：A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22、储备受体是：A.药物未结合的受体B.药物不结合的受体C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体E.与药物解离了的受体23、pD2是：A.解离常数的负对数B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A.拮抗药对R及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。
第一二篇_药理学总论与药效学
第一章药理学总论－绪言授课时间2010年3月8日授课对象临床医学2008级1～6班授课教师喻泽兰授课时数：1学时目的和要求：1.掌握药理学概念及研究内容；2.熟悉药物的概念、药理学的学科地位；3.了解药理学分支学科、新药研究与开发。
重点难点：重点：1．药动学、药效学；2．药理学在医学中的地位与作用。
难点：药动学与药效学的区别。
教学内容：第一章绪言(Introduction)一、药理学的性质与任务1、基本概念（1）药物(drugs)概念：能影响器官生理功能和/或细胞代谢，改变或查明病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病及计划生育的化学物质。
来源：Ancient: Natural productsPlants（罂粟公元16世纪开始用于镇痛、止咳、催眠等）Animals （海洋动物海狗肾）Minerals（绿盐、芒硝）Modern:天然产物的提取物（吗啡）化学方法制备的合成化合物（安定、杜冷丁）生物工程技术获得的产品（干扰素、疫苗），基因重组技术获得的产品（人工合成胰岛素）毒物(toxicant; poison)小剂量对机体就能产生毒害作用的化学物质。
食物－－药物－－毒物（2）药理学(pharmacology)概念：研究药物与机体（含病原体）间相互作用及作用规律的一门学科。
药理学为防治疾病合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法。
“pharmacology”一词，在语源学上由希腊文pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩合演变而成。
pharmacology =药物（毒物）＋道理药物效应动力学（Pharmacodynamics）：研究药物的作用、作用机制。
药物代谢动力学（Pharmacokinetics）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄，血药浓度随时间的变化过程学科任务：1.阐明药物作用及作用机制，帮助医药卫生工作者正确地合理用药，发挥药物的治疗效果，防治不良反应；2.研究开发新药，发现药物新用途3.为阐明生物机体的生物化学及生理学现象提供重要的科学资料二药物与药理学的发展史(Historical Highlights)1.本草与草医草药学的贡献《本草纲目》2.现代药理学的形成与发展18世纪末~19世纪3.现代药理学的快速发展与分支学科20世纪30年代后“本草纲目”（Compendium of Materia Medica ) :历时27年,明末1578年完成，共52卷，190万字,收药1892种，插图1160幅，药方11000条。
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药物安全性指标
治疗指数（TI）:TI=LD50/ED50 安全指数（SI）: SI=LD5/ED95 安全界限=（LD1-ED99）/ED99
效应
死亡
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二、药物作用的机制
理化性质(抗酸药、脱水药、解毒药)
参与或干扰机体的代谢过程(铁剂、胰岛素)
定义：由于药物治疗效果引起的不良反应 举例：“二重感染”
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后遗效应（ residual effect ）
定义:停药后，血药浓度已降到阈水平以下时
残留的药理效应。
举例1：长期使用糖皮质激素停药后的肾上腺
皮质功能低下
举例2：巴比妥类“宿醉”
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其他
特异质反应：特别敏感或特殊反应，遗传异常 药物依赖性：生理（成瘾性） 精神（习惯性） 耐受性：机体对药物不敏感。 耐药性：病原体或肿瘤细胞对药物不敏感。
标上各药的剂量。 效能 是表示药物的最大效应，纵坐标上最大治疗量时的效
应。
强度：环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米 效能：呋塞米最大
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（1）质反应 含义：药理效应为阴性/阳性、全/无的质变。
半数有效量 （ED50）/半数中毒量（TD50）
/半数致死量（LD50）
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无 （最 效 阈小 量 剂有
量效
（ 极 量 ）最 大 有 效
最 小 中 毒
最 小 致 死
致 死 量
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）量
量量 量
剂量
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（1）量反应 含义：药理效应强弱为连续增减的量变。可以
用具体数值表示。
半数有效量 （ED50）
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药物的强度（效价）☆和效能☆
强度 表示药物达到一定效应时所需要的剂量。 药物间比较时，是指在等效时的量—效关系曲线横坐
药理学总论药效学
一、药物的基本作用
1. 药物作用与药物效应 药物作用:药物与机体组织
间的原发作用。
药物效应:药物的原发作用
引起机体器官功能的改变。
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NA
-R
药物作用
血管收缩 血压升高
药物效应
2
2. 药物作用分类
按用药目的
对因治疗 (化疗杀菌) 对症治疗 (降温药)
“急则治其标，缓则治其本”
按作用部位
局部作用 (硫酸镁)
吸收作用 (地高辛)
按作用先后顺序
原发作用—直接作用
继发作用—间接作用
按作用机制
调节 (去甲肾上腺素、阿托品)
抗病原体及抗肿瘤 (抗菌药)
补充不足 2020/11/14
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3. 药物作用的选择性
含义：药物对不同组织器官在作用性质和作用强
度上的差异
原因：药物因素、生理因素、药物与机体的作用 意义：是药物分类的基础和临床选择用药的依据
1937年前后报告177例，其中死亡9例，并报 告有1％有失明危险。 当1937年被禁用。
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变态反应（ allergic reaction ）
定义: 机体对某些药物产生的病理性免疫反应。 分类:
(1). 过敏反应 ：青霉素、链霉素过敏性休克 (2). 溶细胞反应：奎宁等引起红细胞自溶 (3). 免疫复合物反应：类风湿 (4). 迟发型变态反应：磺胺、氯霉素引起接触性皮炎
药物选择性 应用针对性
高
较强
低
较弱
不良反应 较少 较多
应用范围 较窄 较广
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4. 药物作用的效果——两重性
药物 作用
治疗作用 调节
(符合用药目的达 抗病原体及抗肿瘤 到防治效果) 补充(替代)
副作用☆
不良反应 毒性反应☆
(对机体不利、不 变态反应☆ 符用药目的) 后遗效应☆ 继发反应☆
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副作用（side reaction）
定义：治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应。
特点：
（1） 常用剂量下发生。
（2） 一般不太严重。
（3） 难以避免。
（4） 可以预知。
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举例：
阿托品 M受体
阻断
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唾液分泌 抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经 对心脏的抑制
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药物即毒物，利弊并存， 必须权衡，正确应用
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5. 药物作用的构-效关系 ✓ 化学结构与效应
✓ 立体结构与效应(左旋)
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6. 药物作用的量-效关系
药效的发挥往往与给药剂量存在一定的相关性。
效应
有效作用
中毒 作用
致死作用
常用量
（治疗量）
作用于细胞膜离子通道(钙拮抗剂、局麻药、抗心 律失常药)
干扰微生物核酸代谢(利福平、氟喹诺酮类)
影响免疫抑制(皮质激素类)
非特异性作用(消毒防腐药)
2020/11/14 受体机制 (绝大多数药物)
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受体机制
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1、受体的起源与发展
1878 年，Langley 发现箭毒阻断尼古丁的作用， 提出“受体物质”的概念。
1908年， Ehrlich正式提出受体概念。 1933年，Clark实验推测受体的存在。 1948年，Ahlquist提出肾上腺素受体分类。 1971年， N胆碱受体被分离重组。 近二十年，各种受体被分离、纯化、克隆。
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内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率
解痉
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毒性反应（toxic reaction）
定义：剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应 分类：
（1） 急性毒性反应 （2） 慢性毒性反应 （3） 特殊毒性反应
特点：
（1）剂量过大时发生 （2） 一般比较严重 （3） 可以避免 （4） 可以预知
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举例1：氯仿(CHCL3) 的肝毒性
氯仿(CHCL3)应用历史及其肝毒性
•注：* 2020/11/14 证实CHCL3具有毒性后仍继续延用了半个世纪 9
举例2：减肥药二硝基酚引起白内障
二硝基酚 加速动物新陈代谢 减肥 1935年前后，在欧美、巴西等地广泛应用 使用后发现白内障者大大增加。1935年春至
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变态反应（ allergic reaction ）
特点：
(1). 免疫反应，半抗原
(2). 与剂量无关，不可预知
(3). 与药物原有效应无关
(4). 药理性拮抗药无效
致敏物：药物 代谢产物 杂质
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继发性效应（ secondary reaction ）