药理学之总论
12药理学总论药代学药动学
常见药物代谢酶诱导剂： 利福平，苯巴比妥，卡马西平，乙醇，苯妥英……
常见药物代谢酶抑制剂： 氯霉素，异烟肼，西米替丁
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树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 12.2020 .12.20Sunday , December 20, 2020
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人生得意须尽欢，莫使金樽空对月。0 1:57:38 01:57:3 801:57 12/20/2 020 1:57:38 AM
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安全象只弓，不拉它就松，要想保安 全，常 把弓弦 绷。20. 12.2001 :57:380 1:57De c-2020 -Dec-2 0
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加强交通建设管理，确保工程建设质 量。01:57:3801 :57:380 1:57Su nday , December 20, 2020
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
(一）受体（receptor）
1.定义
2.特点：立体特异性、高效性（灵敏性）、饱和性、多样 性、可逆性、可调性。
（二）配体（ligand） 内源性和外源性
1.确定配体的标准:高亲和力(affinity)
2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy)
1)激动剂（agonist） inc. 完全激动剂(full agonist)， 部分激动剂(partial agonist)，反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂 (partial inverse agonist)。
3）恒速静脉给药，要快速达Css，可在第1个t1/2内，将静 滴速率提高1.44倍。
4）恒量，恒时分次给药口服，首剂加倍，快达Css。
5）给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css， Css 不同，但Cmin和Cmax波动不同。
药理学总论——药效学
3、受体的特征
• 相对的特异性 • 高亲和力 • 饱和性 • 可逆性 • 竞争性
28
4、受体的分布
细胞膜 细胞浆 细胞核
29
5、药物及受体的作用
（1）结合的方式
30
（2）药物及受体结合产生效应的条件
亲和力：及受体结合的能力 内在活性：激活受体的能力
作用强度 效能
——（备用受体学说）
33
（4）第一信使及第二信使
✓ 第一信使：多肽类激素、神经递质及细胞因子等
细胞外信使物质。它们及细胞膜表面的特异受体 结合，激活受体引起生物学效应。
✓ 第二信使：第一信使作用于靶细胞后在细胞浆 内产生的信使分子。 比如：G-蛋白、环鸟苷酸
（cGMP）、肌醇磷脂、Ca2+。
34
6、受体的分类
门控离子通道受体 G-蛋白耦联受体 酪氨酸激酶受体 调节基因表达的受体（核受体）
参及或干扰机体的代谢过程(铁剂、胰岛素)
作用于细胞膜离子通道(钙拮抗剂、局麻药、抗心 律失常药)
干扰微生物核酸代谢(利福平、氟喹诺酮类)
影响免疫抑制(皮质激素类)
非特异性作用(消毒防腐药)
受体机制 (绝大多数药物)24Fra bibliotek受体机制
25
1、受体的起源及发展
1878 年，Langley 发现箭毒阻断尼古丁的作用， 提出“受体物质”的概念。
同种调节：配体作用于特异性受体，使其自身的受体 发生变化。
异种调节：配体作用于特异性受体，对另一种配体的 受体产生调节。
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8、受体学说
占领学说 备用受体学说 速率学说 二态学说或称变构学说
41
（1）占领学说
认为药理效应大小及药物 占领受体的数量正相关
《药理学》总论
6、基因治疗(gene therapy)：正常基因修正缺陷基因
7、理化条件改变：渗透压改变、酸碱反应等
8、药物补充：维生素、胰岛素等。
9、改变生理递质的释放或激素的分泌：麻黄碱等
医学 30
第二章 药效学
二、药物作用的水平 (一)分子水平 构效关系(Structure activity)：从分子
水平上看，通常认为药物与靶位首先由静电相
医学 22
第二章 药效学
(四)量效关系(Dose-effect relationship) 1、定义 2、剂量的概念 (1)剂量 (2)无效量
(3)最小有效量(Minimal effective dose, MED)
阈剂量(Threshold dose)
医学 23
第二章 药效学
2、剂量的概念 (4)有效量或治疗量(Therapeutic dose) (5)极量(Maximal dose) (6)最小中毒量(Minimal toxic dose, MTD) (7)最小致死量(Minimal lethal dose, MLD) MED TD
药物对机体发挥作用，都是干扰或参与机体内
在的各种生理和生化过程的结果，因此各类药物的
作用原理也是多种多样的。 1、作用于离子通道：如钙通道阻滞剂。 2、对酶的影响：碳酸酐酶抑制剂等 3、影响核酸代谢：磺胺类抑制叶酸代谢等
医学 29
第二章 药效学
(一)药物作用的方式(药物作用原理)
4、干扰载体功能：如利尿剂。 5、影响免疫机制：免疫抑制或增强剂等
27
第二章 药效学
6、治疗指数(Therapeutic index, TI) =LD50/ED50 =最小中毒量(LD5)/最大治疗量(ED95) 安全范围(Safety margin) =(LD1 - ED50 )/ED99×100% (六)时效关系：在药动学部分介绍
药理学总论总结
药理学总论总结绪论药物：是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态，可用以预防或诊断和治疗疾病的物质，可分为天然药物、合成药物、基因工程药物。
药物与毒物区别：无严格区别，小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用，但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。
药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
药物代谢动力学1、概念:是研究机体对药物处置过程的科学，是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。
2、药物跨膜转运的方式：①被动转运：也称下山转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程特点：无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象形式：1）简单扩散影响因素：脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差离子障：分子状态药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障★药物非解离型脂溶性大，极性弱，易通过，弱酸性药物在PH值较低的环境中，解离少；非解离型多，脂溶性高，易透过细胞膜碱性则相反。
2）滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过3）易化扩散：需载体，不需能量②主动转运：也称上山转运，是一种逆浓度差转运的过程特点：需载体，需能量，有饱和现象，存在竞争抑制现象。
3、影响药物通透细胞膜的因素：血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度4、吸收：概念：药物自用药部位进入血液循环的过程影响药物吸收的因素：（１）药物本身理化性质；（２）剂型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、剂量；（３）吸收环境；（４）给药途径给药途径：①口服：首过效应：药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的药量减少②吸入：应用：气体或挥发性药物，用于治疗支喘、全麻局限性与注意点：剂量不易控制，可能产生全身性不良反应③静脉注射：不需吸收可产生即刻作用应用：急救、高分子量的蛋白质和肽类、大容积、刺激性药物的给药局限性与注意点:不良反应的可能性增加，不适用于油溶液或不溶性物质④肌肉注射：应用：适用于中等容量、油溶液或某些刺激性物质局限性与注意点：在抗凝期间不宜使用⑤皮下注射：应用：适用于某些不溶性的混悬剂和植入固体小片⑥舌下给药：适用于少数用量少和脂溶性高的药物⑦直肠给药：适用于呕吐或意消失的病人及少数刺激性强的药物，但吸收面积小，吸收速度慢而不规则，不完全5、分布：概念：药物从血液循环跨膜转运到细胞间液或细胞内液的过程分布规律：大多数药物在体内的分布是不均一的，各部位药物浓度可达相对稳定影响分布的因素：①血浆蛋白结合率（PPB）：药物在治疗剂量下，与血浆蛋白结合的百分率游离型药物有药理活性，可透过血脑屏障，可被代谢，可被排泄，结合型药物是药物在血液中的一种储存形式★用药时注意：1）选药问题 2）联合用药问题 3）某些药物能与机体内源性代谢物竞争同种血浆蛋白 4）药物对肝肾功能不全者应减量用药 5）PPB与药物起效及作用关系②与组织的亲和力③体内组织屏障④体液PH值⑤器官血流量6、代谢：概念：是指药物在体内发生的化学结构变化作用：是药物在体内消除的重要途径，药物经代谢后作用一般均降低或消失，但也有药理作用或毒性增高的部位：肝脏（主要）、胃肠道、肺、皮肤、肾途径：Ⅰ式反应：包括氧化、还原或水解，大多数药物经Ⅰ式反应后其药理活性及毒性减弱或消失，但也有少数药物经Ⅰ式反应可转化为活性或毒性更强的代谢物，所以，不能简单的认为药物的生物转化是一种解毒的过程Ⅱ式反应：即结合反应，药物或其代谢物与一些基团（如：甲基、乙酰基等）结合，形成水溶性更强的代谢物，利于从肾排出。
药理学—总论
绪言——学习药理学的目的 ——学习药理学的目的
掌握药物作用和作用机制 理解药理作用与临床疗效和不良反 应的关系。 应的关系。
绪言——药理学发展与新药开发 药理学发展与新药开发
德国R.Buchhein为世界上第一位药 为世界上第一位药 德国 理学教授， 理学教授，他建立了第一个药理实 验室，写出第一本药理教科书。 验室，写出第一本药理教科书。 新药研究过程大致可分三分临床前 研究、临床研究和售后调研。 研究、临床研究和售后调研。
药效学——药物与受体 ——药物与受体
受体概念——存在于细胞膜上或细胞内能与 受体概念——存在于细胞膜上或细胞内能与 特定物质结合并传递信息引起生物效应的细 胞成分（蛋白组分） 胞成分（蛋白组分）。 受体类型：Ａ 细胞膜受体： ：Ａ、 受体类型：Ａ、细胞膜受体：①、含离子通 道的受体（ 蛋白偶联受体（ 道的受体（N2）②、G-蛋白偶联受体（α、 β 和 M ） ③ 、 具 有 酪氨 酸 激酶 活 性的 受 体 细胞内受体： 生长激素受体） （生长激素受体）；Ｂ、细胞内受体：甾体 类激素受体 第 二 信 使 ： 1 、 cAMP/cGMP ； 2 、 肌 醇 磷 脂 DAG） （IP3和DAG）；3、钙离子
药效学——药物与受体 ——药物与受体
受体动力学1 受体动力学1．药物与受体结合
亲和力——药物与受体结合的能力。用药物 受体 药物与受体结合的能力。用药物—受体 亲和力 药物与受体结合的能力 KD） 的倒数或用pD (pD2 pD2 复合物的解离常数 （ KD ） 的倒数或用 pD2(pD2=logKD)来表示 KD为引起50%最大效应时（50% 来表示。 为引起50 logKD)来表示。KD为引起50%最大效应时（50%受体 被占领） 的摩尔浓度。KD↑或pD2 表示亲和力↓ 被占领 ） 的摩尔浓度 。 KD↑ 或 pD2↓ 表示亲和力 ↓ ， KD↓或pD2 表示亲和力↑ KD↓或pD2↑表示亲和力↑。
药理学总论基本概念
药理学总论基本概念1. 药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2. 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
3. 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
4. 药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5. 药物的代谢：指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物的结构改变。
6. 药物简单扩散：药物大多是脂溶性的，和细胞膜融合，顺浓度梯度向胞内转运。
7. 首过消除:指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
8. 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化。
9. 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除：单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13. 零级动力学消除：单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14. 一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15. 二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16. 血浆半衰期：指血药浓度下降一半所虚的时间。
17. 生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用 F 表示，F=A/D×100%。
药理学总论
药理学总论药理学总论引言：药理学是研究药物对生物体的作用以及药物相互作用的科学学科，它是现代医学的重要组成部分。
药理学的发展与现代药物的开发密不可分，通过深入了解药物的作用机制，我们可以更好地设计和应用药物，提高治疗效果，减少不良反应。
一、药物的分类与作用机制药物按照其化学结构分为有机化合物药物和无机化合物药物两大类。
有机化合物药物主要包括药硷、酸碱类药物等，无机化合物药物则以矿物质为主。
根据药物对生物体产生的作用方式，药物又可以分为激素药物、兴奋剂、抑制剂、替代剂等多个类别。
药物的作用机制主要有三个方面：靶点作用、调节信号通路和改变细胞代谢。
靶点作用是指药物与特定的受体结合，通过影响受体活性来产生药效。
调节信号通路是指药物通过影响离子通道、酶活性等细胞信号传递途径，改变细胞内的信号传导过程，从而产生药效。
改变细胞代谢是指药物通过影响细胞内的代谢途径，改变细胞内物质的合成、降解和转运过程，从而产生药效。
二、药效学药效学是研究药物对生物体产生的效应的科学学科。
药效学研究药物的药效、药效曲线和药效参数等。
药效是指药物对生物体产生的特定效应，可以通过量化指标来评估。
药效曲线是描述药物剂量与药效关系的曲线，常用的药效曲线有剂量-反应曲线和血药浓度-效应曲线。
药效参数是对药物药效进行量化描述的指标，常用的药效参数有ED50、LD50、EC50等。
三、药代动力学药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的科学学科。
药物在体内经历各种药代动力学过程，这些过程决定了药物在体内的浓度变化及其效应。
药物的吸收是指药物从给药途径进入体内的过程，常见的给药途径有口服、静脉注射、皮下注射等。
药物的分布是指药物在体内不同组织和器官之间的传输过程。
药物的代谢是指药物在体内经过各种代谢途径被转化为代谢产物的过程。
药物的排泄是指药物及其代谢产物从体内排出的过程，主要通过肾脏和肝脏完成。
四、药物相互作用药物相互作用是指两种或多种药物同时应用时，它们之间可能产生的相互影响。
药理学总论
药理学总论第1章总论第1节概述药理学：是研究药物与机体相互作用规律和原理的科学。
药效学：研究药物对机体（包括病原体）的作用及作用机制的科学。
药动学：研究机体对药物的作用及规律的科学。
即阐明药物在体内吸收、分布和消除过程的动态变化及血药浓度随时间变化的规律。
药物：指用于预防、治疗及诊断疾病，但对用药者无害的各种物质。
通常分为天然药、化学药和生物药。
制剂：指药物经过加工，制成便于病人使用。
符合治疗要求、能安全运输和贮存的各种剂型。
第2节药物效应动力学药物的作用是指药物与机体的初始反应。
效应是药物作用于机体引起机体器官原有功能水平的改变。
兴奋和抑制是药物作用的两种基本类型。
药物与机体接触，在未被吸收入血液循环之前，在用药局部所表现的效应称为局部作用。
药物吸收进入血液循环，分布到全身，对机体内部某些器官发生的作用称为吸收作用（全身作用）。
药物直接作用于组织或器官引起的效应称为直接作用。
多数药物还可以通过不同的机制发挥间接作用。
在治疗剂量时，药物吸收入血后，通常只对某一、两种器官或组织的靶位产生明显的药理作用，而对其他器官组织的靶位作用很小甚至无作用，药物的这种特性称为选择性。
凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用称为治疗作用。
可分为：对因治疗、对症治疗、补充治疗。
凡不符合用药目的或对机体带来不适、痛苦或损害的反应，称为不良反应。
分为：副作用（在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用）、毒性反应、后遗效应、继发效应、变态反应（过敏反应）、特异质反应、停药反应。
药物剂量与效应之间的规律性变化称为量效关系。
半数有效量ED50 半数惊厥量CD50半数致死量LD50通常以药物LD50⁄ED50的比值称为治疗指数。
治疗指数大的药物相对安全。
LD5 ——ED95之间的举例，称为药物的安全范围。
受体是指位于细胞膜或细胞内的一些具有识别、结合特异生物活性分子，转导信号，产生相应生物效应的蛋白分子。
第3节药物代谢动力学药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。
药理学总论
药理学总论
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的研发、药效、药效动力学、毒性、药理毒理、药物代谢、药物传递等内容。
药理学的发展，关乎着药物在医学中的应用与发展，对药物研究与医疗实践具有极其重要的意义。
药理学根据主要研究内容，可以分为基础药理学、临床药理学和药物动力学三大分支学科。
基础药理学主要研究药物与生物体相互作用的基本原理、药理学机制、药效学和药物毒性的基本规律。
例如，药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和作用机制等等。
临床药理学研究药物在人体内的药效学和药效动力学，以及药物的疗效、不良反应和临床应用等。
例如，根据药物的剂量和使用方法调整药物疗效，避免药物过量和不良反应等。
药物动力学是药理学的一个重要分支，主要研究药物在生物体内的动力学过程，如药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物动力学对于药物的临床应用和药效的控制具有重要意义。
在药物研发过程中，药理学也发挥着重要的作用。
药物发现的过程中，通过药理学的研究，了解到药物的多个目标点，并寻找到最有效的有效目标点，然后设计出合适的药物化合物进行治疗。
在药物临床前的测试过程中，药理学还评估了药物
的安全性和有效性，确定药物的最佳剂量和使用方法，并进行临床试验，最终推广到临床使用中。
另外，药理学的研究也为副作用的发现和处理提供了重要的指导。
通过对副作用的机制和药理学特征进行研究，可以有效地预防或减少药物产生的副作用，并且提高药物疗效的安全性和有效性。
总体来看，药理学是医学领域中不可或缺的重要学科，对于药物研发、临床应用、药物安全等方面起到了不可替代的作用，是医学领域发展的重要组成部分。
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
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三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
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第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
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1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
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3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
药理学总论基本概念
药理学总论基本概念1.药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定用法用量和功能住治的一切物质。
2.药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。
3.药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。
4.药物的吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
5.药物的代谢：指体内药物主要在肝脏经肝药物酶作用而产生氧化、还原、水解和结合反应，使药物的结构改变。
6.药物简单扩散：药物大多是脂溶性的，和细胞膜融合，顺浓度梯度向胞内转运。
7.首过消除:指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
8.肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化。
9.肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。
10.肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。
11.肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。
12.一级动力学消除：单位时间内以等比的量减少血药浓度。
13.零级动力学消除：单位时间内以等差的量减少血药浓度。
14.一室模型：是假定药物进入体循环后在体内的分布是瞬即均衡的。
15.二室模型：是假定身体由一个中央室和一个周边室相连接的模型，药物进入体循环后，向中央室的分布是瞬即均衡的，但进入周边室则有一个分布过程，须经一定时间才能同中央室保持均衡。
16.血浆半衰期：指血药浓度下降一半所虚的时间。
17.生物利用度:经肝脏守关消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用F表示，F=A/D×100%。
18曲线下面积（AUC）：药物时-量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的量。
药理学总论
第一章药理学总论-绪言－、药理学的性质与任务药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
药理学一方面研究药物对机体的作用及作用原理；另一上方面研究药物在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学。
药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科，属基础医学范畴，与主要研究药物本身的药学科学，如生物药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理，生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用原理。
而临床药理学是以临床病人为研究对象研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价，以确保合理用药。
医学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。
二、药物与药理学的发展史古代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图l160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。
药理学总论 药效学 药理学课件
= 激动药
= 拮抗药
受体的调节
向下 调节
向上 调节
受体数目增加 敏感性增强
受体数目减少 敏感性降低
谢谢大家
治疗指数:半数致死量(LD50)与半数有效量（ED50）的比值。
B药ED曲线
A药ED曲线
A药LD曲线
B药LD曲线
ED50
LD50 剂量 哪种药物更安全？为什么？
第三节 药物的作用机制
药物作用的非受体机制
1
2
3
4
5
参
与
影
理
或
响
化
干
活
反
扰
性
应
细
物
胞
质
影 响 酶 的 活 性
作 用 离 子 通 道
影
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症病人，又称蚕豆病。
急性 血管 内溶 血
第二节 药物剂量与量效关系曲线
量反应量效曲线
药理效应的强度可用 数据表示。
效 应
(%)
质反应量效曲线
药理效应只能用全或无， 阴性或阳性表示。
对称S 对数剂量
效能:指药物产生的最大效应。 效价强度：指引起等效反应所需药物的剂量。
药物效应动力学
第一节 药物的基本作用
药物的作用与药理效应
靶点
机体原有 功能改变
兴奋
功能 增强
效应
功能 减弱
抑制
药物作用的治疗效果
治 疗 作 用
不 良 反 应
指在治疗量下出现的与治疗目的无关的作用。
（全麻术前）
（腹气胀、尿潴留）
抑制腺体分泌
（痉 挛）
口干
松弛平滑肌
剂量过大或蓄积过多时对机体产生的伤害性反应。
药 理 学 总 论
环
噻 嗪
嗪
噻
氯
100
呋噻 米
戊
噻
酮
50
左图： 左图：各种利尿药 的效价强度及效能 比较
1000
0 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 剂 量 (mg)
氢
氯
第二章
药物效应动力学
二、质反应型量-效曲线 质反应型量药物效应只能用全或无、阴性或阳性（如生存与死亡、 药物效应只能用全或无、阴性或阳性（如生存与死亡、惊厥 与不惊厥等）表示的量-效关系称为质反应型量-效关系 效关系称为质反应型量 效关系。 与不惊厥等）表示的量 效关系称为质反应型量 效关系。
第二章
治疗作用
药物效应动力学
三、治疗作用与不良反应 ： 1、对因治疗（etiological treatment)——治本 、对因治疗（ 治本 2、对症治疗（symptomatic treatment）——治标 、对症治疗（ ） 治标 3、补充治疗（supplementary therapy）——替代治 、补充治疗（ ） 替代治 疗 不良反应 与药理作用相关类： 与药理作用相关类： 1、副作用 （side effect） 、 ） 2、毒性反应 （toxic reaction） 、 ） 3、后遗效应 （residual effect） 、 ）
总之， 总之，药物只能使机体原有的 生理功能增强或减弱， 生理功能增强或减弱，而不能 产生新的生理功能。 产生新的生理功能。
第二章
药物效应动力学
二、药物作用的方式 按药物作用范围分： 按药物作用范围分： effect） 1、局部作用（local effect） 局部作用（ effect） 2、吸收作用（absorptive effect） 吸收作用（ 按药物作用方式分： 按药物作用方式分： effect） 1、直接作用（direct effect） 直接作用（ effect） 2、间接作用（indirect effect） 间接作用（ 按药物作用的选择性分： 按药物作用的选择性分： action） 1、选择作用（selective action） 选择作用（ action） 2、普遍细胞作用（general action） 普遍细胞作用（
药理学总论
第二节 药物效应动力学
“反应停”事件
第二节 药物效应动力学
（3）后遗效应 是指停药后，血药浓度已经下降到阈浓度（最小有 效浓度）以下时残存的生物效应。 如巴比妥类镇静催眠药的宿醉现象。
思考1：抗生素后效应？ 思考2 ：上述三种不良反应与药物的什么密切相关？
第二节 药物效应动力学
（4）超敏反应（变态反应） 已致敏机体再次接触相同的变应原，发生的组织损 伤或生理功能紊乱的病理性免疫应答。 特点：①反应性质与给药剂量、途径、效应无关 • ②不易预知 • ③致敏物质可能是药物本身或代谢产物，
第一节 绪言
第一节 绪言
对乙酰氨基酚——解热镇痛 伪麻黄碱——缓解鼻塞 右美沙芬——镇咳 氯苯那敏——抗过敏症状 （副作用：嗜睡）
白片：氨酚伪麻美芬片
对乙酰氨基酚——解热镇痛 伪麻黄碱——缓解鼻塞 右美沙芬——镇咳 黑片：氨麻苯美片
对乙酰氨基酚——解热镇痛 伪麻黄碱——缓解鼻塞 右美沙芬——镇咳 苯海拉明——抗过敏症状（嗜睡）
麻醉药品、第一 类精神药品注射 剂处方为一次用 量；其他剂型处 方不得超过3日用 量。 第二类精神药品 处方一般不得超 过7日用量
第二节 药物效应动力学
第二节 药物效应动力学
• A型不良反应 • 由于药物作用增强所致，特点是与剂量相关 • 如副作用、毒性反应、后遗效应。 • B型不良反应 • 与药物正常药理作用和剂量无关的反应，特点是
第二节 药物效应动力学
• （二）量反应型量-效关系 • 1、量反应 • 用具体的数量或最大反应百分率表示药物效应
第二节 药物效应动力学
• 2、效能——由药物的内在活性所决定 • 是指药物所能产生的最大效应。
• 3、效价——由药物的亲和力决定 • 是指引起一定等效反应（一般采用50%效应量）
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药物效应动力学
Chapter 4. What a drug does to the body
Factors affecting
drug efficacy
影响药物效应的因素
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How to use a drug rationally 4
第一章
绪言 Introduction
后用药物治疗，观察药物的疗效和毒性作用 • 临床药理学方法 • 研究药物与人体（健康志愿者或病人）间相互作
4．免疫学和细胞生物学研究方法：动物细胞培养技术、细胞融合技术、
202基0/1因1/14克隆技术
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不同实验对象的研究方法
• 实验药理学方法 • a. 对健康动物进行药效学和药动学观察 • b. 用麻醉动物研究药物对器官或系统的影响 • 实验治疗学方法 • 根椐实验目的，先在动物体内复制病理模型，然
• 基础药理学
• 临床药理学
药理学分支
• 药物治疗学
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3. 药物的来源 (Source of drugs)：
Ancient ： Natural products ( Plants,
Animals and Minerals )
Modern ：
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Active principles of natural products
• ＊ medicines与机体（包括病原体）相互 作用及作用规律的一门学科。
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（二）药理学的性质
1.药理学是指导临床合理用药的一门医学基础课;是联 系基础医学和临床医学、医学与药学的桥梁。
基础医学
药理学
临床各科 合临理床用医药学
医学
作用、作用机制、临床 应用、体内过程、不良 反应等
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)
（三）药理学研究内容
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PK
PD
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1．药物代谢动力学（药动学）
(pharmacokinetics），即研究药物在机体内的吸收、分 布、转化及排泄过程，特别是用药后血浆药物浓度随 时间而变化的规律。
* 研究机体对药物的处理what？and how?
2．药物效应动力学（药效学）
(pharmacodynamics)，（what？包括治疗作用和不良反 应）及作用机制（why? how?）。
* 研究药物对机体的作用what？and how?
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（四）药理学任务
1. 阐明药物作用及作用机制，提高药物 疗效，为医学生在临床上合理用药打 下理论基础。
2. (指导临床用药)
药学
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1.药理学是指导临床合理用药的一门医学基础课;是联系 基础医学和临床医学、医学与药学的桥梁。
2.药理学与其它研究药物的学科:
• 生药学
• 植物化学 • 生物制药 • 药物化学
原料药
药学研
• 药物分析 质量监测
究
• 药理学 药效、毒性安评全价性、有效性
3. 2. 研究药物小分子与机体大分子之 间相互作用的关系，为探索生命活动 的生理生化规律及病理过程提供实验 资料。如药物受体的研究已得知受体 是神经递质及激素发挥调节机能所不 可少的中间环节。
4. (探索生命活动)
3. 研究开发新药及发现药物的新用途
(开发新药新用)
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（五）药理学研究方法
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Pharmacology
Pharmakon希腊文
药物(drug) 毒物(poison)
Wards or Course
学科或课程
药理学研究
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第一章 绪言
• 一、药理学的性质与任务 （一）药理学概念 （二）药理学性质 （三）药理学研究内容 （四）药理学任务 （五）药理学研究方法
e.g.
食物 药物
low
NaC
dl osage
毒物
high
Medicines 与 Poisons 间无严格界限，相对而言
毒物：较小剂量即毒性药理反应，从剂量-药理作用出发无临床治疗意义。
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As2O3
• 2. 药理学(pharmacology): （理）
• 药理学: 是研究
• ＊ medicines治疗、预防和诊断疾病的一 门学科;
• 二、药物与药理学发展史 • 三、药理学在新药开发与研究中的地位 • 四、药理学的学习方法
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一、药理学的性质与任务
（一）药理学有关概念 （药）
1. 药物(drugs) 能影响机体器官功能/细胞活动, 可用于预防、治疗和诊断
的化学物质。
(1) chemicals: 是指引起生物功能改变的任何化学物质; (2) medicines: 是指用于治疗、预防和诊断疾病的物质； (3) poison: 是指能损害人体健康的化学物质；
药理学之总论
参考书
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2
第一篇
药理学总论
General Principles
2020/11/14
3
Chapter 1. Introduction
绪论
Chapter
2.
About pharmacology
Pharmacokinetics
药物代谢动力学
Chapter 3. What the body does to a drug
不同层次的研究方法 1．分子水平：生物大分子的研究是现代药理学最基础和最有成效 的领域，是现代药理学揭生命奥秘、带动基础和临床医学发展的主 流。 2．细胞水平：细胞水平的研究是现代药理学最基本的实验模型。 3．组织或器官水平：是联系分子、细胞水平与整体水平研究的中 间环节。 4．整体水平：是生命活动最终的表现形式，能够较好符合临床实 际。 5．人体研究：
不同学科的研究方法
1．生理学方法：微电极技术、电压钳技术、膜片钳技术
2．生物化学和分子生物学研究方法：DNA克隆、核酸杂交、聚合酶链 式反应、转基因技术及蛋白质研究方法
3．形态学方法： 利用光镜、电镜、免疫组织化学、原位杂交、原位 PCR、组织或细胞的图像分析、细胞功能可视化、临床的各种成像技 术等
Artificial Synthetics
go
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(2P02o0/1p1p/14y)
(Raw opium) (Opium tincture)
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毛地黄 ( foxglove ) 地高辛 2020/11/14 ( digoxin )
颠茄 ( deadly nightshade )
阿托品
(
atropine