第一篇药理学总论
一章药理学总论 课件
饮酒止痛
某些天然的物质 大黄导泻 可以治疗疾病 楝实祛虫
柳皮退热
Байду номын сангаас
这是药物的源始
2019/11/8
8
神农本草经
集成
将民间医药实践经验累积
本草
（公元一世纪前、后）
埃伯斯医药籍
明朝李时珍 （1596）
2019/11/8
本草纲目（52卷,190万字,收载药物 1892种，药方11000余条）七种文 字译本流传,在药物发展史上有巨 大贡献.
9
英国解剖W.Harvey(1578-1657）； 发现了血液循环，开创实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana(1720-1805）；
认为天然药物具有“活性成分”和“选择作 用”。
2019/11/8
10
德国化学家F.W.Serturner(1783—1841） 罂粟中分离提纯吗啡。
英国生理学家ngley（1852—1925） 受体药物作用学说（特异性药物作用关键机制）。
药效学
药物
机体
药动学
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3
药物效应动力学(pharmacodynamics) 药物作用：药物 → 机能变化。
药效学
作用机理：产生药物作用的变化过程。
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4
药物代谢动力学(pharmacokinetics)
体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 药动学
血药浓度随时间变化规律。
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11
药理学作为独立学科应从德国R.Buchheim算起。
德国R.Buchheim (1820—1879）
建立了第一个药理实验室； 写出了第一本药理教科书；
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言
![[医疗药品管控]第一章药理学总论——绪言](https://img.taocdn.com/s3/m/7edcdc1d8bd63186bcebbcf7.png)
（医疗药品管理）第一章药理学总论——绪言什么是药品，它有哪些特性，如何进行分类，如何进行管理等等问题，于不同的社会阶段，从不同的角度或观点，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来阐述这些问题。
壹、药品的定义20世纪以来，各国政府为了加强药品的监督管理，均于该国的药品法、药事法中，规定了药品的定义，以明确管理对象。
我国《药品管理法》中关于药品的定义是：“药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能且规定有适应症或者功能和主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
”上述定义包含以下要点。
第壹，使用目的和使用方法是区别药品和食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其本质就是药品，只有当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，按照壹定方法和数量使用该物质，达到治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调节某些生理功能时，才称它为药品。
而食品或毒品的使用目的显然和药品不同，使用方法也不同。
第二，我国法律上明确规定传统药（中药材、中药饮片、中成药）和现代药（化学药品等）均是药品，这和壹些西方国家不完全相同。
这壹规定有利于继承、整理、提高和发扬中医药文化，更有效地开发利用医药资源为现代医疗保健服务。
这壹定义反映了对21世纪药品研究开发方向的高瞻远瞩。
第三，明确了《药品管理法》管理的是人用药品。
这壹点和日本、美国、英国等许多国家的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以“药品”作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
“药品”壹词和美国的drugs、英国的medicines、日本的“医薬品”同义。
于《药品管理法》英译本中，药品的对应英文是“durgs”。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里介绍的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
第一章 药理学总论
①预防作用：指提前用药以防止疾病或症状 发生的作用。接种各种疫苗等
②治疗作用：指符合用药目的，能缓解症状 或消除病因以达到治疗效果的作用。
对因治疗：是指针对病因进行的治疗。如 青霉素治革兰氏阳性菌感染。
对症治疗：是指用以缓解疾病症状的治疗。 如阿司匹林使发热病人体温下降至正常
(4)药熟悉药物三（查：作用用药时、做到用操途作前、检不查、良操反应、 注意事项、用作七法中 对检 ：、查 用相、 药操 时互作 要作后 做检 到用查 对、。 床号禁、对忌姓症等） 对医嘱有疑义名浓，、 度对 、及药 对时名 用、 药与对 方医药 法物 、师剂 和沟量 对、 用通对药时药。间物 2.用药时 （1）要根据病人用药目的指导病人用药。 （2）必须严格执行“三查”“七对”，避 免发
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁
5.组织器官的屏障作用血Βιβλιοθήκη 脑屏胎盘屏障
障
二、药物的体内过程
（三）代谢（生物转化）
定义：药物作为外源性活性物质在体 内发生化学结构的改变。 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。
二、药物的体内过程
➢药物转化的方式、步骤 ：
氧化、还原、水解 第一步：药物
代谢产物
第二步：
结合
药物或代 谢物
二、药物的体内过程
肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
4.其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。
三、药动学基本概念
1.生物利用度
是指非血管给药时，药物制剂实际被吸收入 血液循环的药量与所给药量之比。
2.消除半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间。 意义：反映了药物在体内的消除速度； 可根据t1/2确定给药间隔时间。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
第1章 药理学总论-绪言
药理学的任务
药物代谢动力学
What the body does to drug
药物效应动力学
What the drug does to body
药理学
药物代谢动力学
药物如何吸收？（Absorption） 药物如何分布？（Distribution） 药物如何代谢？（Metabolism） 药物如何排泄？（Elimination） 怎么用药/用药几次/多大剂量？
全身用药毒性试验、局部用药的毒性试验、 特殊毒性试验、药物依赖性试验。
四、新药的临床研究
临床 Ⅰ 内容
初步的临床药理学及人体安全性 安全性评 安全性 价试验。观察人体对新药的耐受程 度和药物代谢动力学，为制定给药 制定给药 方案提供依据。 方案 随机双盲法对照临床试验。初步评 价治疗效果和不良反应 治疗效果和不良反应。推荐临床 治疗效果和不良反应 给药剂量。 给药剂量 扩大的多中心临床试验。全面评价 全面评价 临床试验， 临床试验，决定是否批准上市 新药上市后监测。广泛使用条件下 新药上市后监测 ，考察疗效和不良反应。注意罕见 不良反应。
转基因羊携带有人奶中的抗菌酶 抗菌酶 基因，从而使转基因羊奶中富含 基因 转基因羊奶中富含 人溶菌酶，抑制引起肠道感染和 人溶菌酶 腹泻的细菌生长，并且促进肠道 有益细菌的生长。
人类开始有了一双创造新生物的“上帝之手 上帝之手” 上帝之手
二、药理学的任务和内容
药物学+理论
中药的“药理”一词，在古代中医药书籍已出 现，如宋代的《圣济经》中，就有“药理篇”。 “pharmacology”一词在语源学上由希腊文 “pharmacology” pharmakon（药物、毒物）和logos（道理）缩 合演变而成。 研究药物与机体或病原体间相互作用的规律和 原理一门科学。
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。
3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5．D 6．D 7．E 8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。
2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。
4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
药理学各章节练习题及其答案解析
药理学各章节练习题及其答案解析第一章：药理学总论练习题：1. 药物作用的基本表现是什么？A. 治疗作用B. 毒副作用C. 依赖性D. 所有上述答案解析：正确答案是 D。
药物作用的基本表现包括治疗作用、毒副作用、依赖性等。
治疗作用是指药物在治疗疾病方面的积极作用，毒副作用是指药物在治疗过程中可能产生的不良反应，而依赖性则是指长期使用某些药物后产生的身体和心理上的依赖。
第二章：药物代谢练习题：2. 以下哪项不是药物代谢的主要途径？A. 肝脏代谢B. 肾脏排泄C. 肠道代谢D. 肺部代谢答案解析：正确答案是 D。
药物代谢的主要途径包括肝脏代谢、肾脏排泄和肠道代谢。
肝脏是药物代谢的主要场所，肾脏负责药物的排泄，而肠道也有一定的代谢作用。
肺部代谢不是药物代谢的主要途径。
第三章：心血管药物练习题：3. 以下哪种药物属于钙通道阻滞剂？A. 阿司匹林B. 硝酸甘油C. 氨基比林D. 氨氯地平答案解析：正确答案是 D。
氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，硝酸甘油是一种硝酸酯类药物，用于治疗心绞痛，而氨基比林是一种解热镇痛药。
第四章：中枢神经系统药物练习题：4. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 吗啡B. 氟西汀C. 可乐定D. 氯丙嗪答案解析：正确答案是 B。
氟西汀是一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗抑郁症。
吗啡是一种镇痛药，可乐定是一种α2肾上腺素受体激动剂，用于治疗高血压，氯丙嗪是一种抗精神病药。
第五章：抗生素练习题：5. 以下哪种抗生素属于大环内酯类？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 红霉素D. 四环素答案解析：正确答案是 C。
红霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗多种细菌感染。
青霉素属于β内酰胺类抗生素，头孢菌素属于头孢菌素类抗生素，四环素属于四环素类抗生素。
第一章药理学总论-绪言ppt课件
第一章 药理学总论-绪言
公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及
的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草
经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、
研究开发新药、发现药物新用途；
为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法。
第一章 药理学总论-绪言
药理学的实验方法
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条 件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平， 观察药物的作用及其作用机制
实验方法有：整体与离体功能检测法、行为学 实验方法、形态学方法、生物鉴定法、电生理 学方法、生物化学和分子生物学方法、免疫学 方法及化学分析方法等。
◆ 药理学pharmacology 是研究药物与机体（含病原体）
间相互作用及作用规律的学科
药物效应动力学 pharmacodynamics(药效学）
药物
机体
药物代谢动力学
pharmacokinetics(药动学）
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。
亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
02
03
04
半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
第一篇 药理学总论
包括整体动物(麻醉动物)、 离体器官（组织）、细胞或微 生物培养等实验方法 （三个水平）
在严格控制实验条件下（三个对照），观察药物的作用、毒 副反应及药动学等 研究药物对机体的毒性反应、中毒机制及其防治方法，也是 药理学研究的内容----毒理学
离体组织器官恒温灌流系统
超级恒温水浴槽
药理生理实验多用仪
生理药理刺激仪
HeLa Cell Culture
2、实验治疗学方法
对病理模型动物或组织器官、肿瘤细胞 等进行药物作用的观察
3、临床药理学方法
以健康人或病人为对象进行药效学、药动学和药物
不良反应的研究
目的：在不损伤人体健康的条件下在人体进行实验
观察，对药物对人体的药效及安全性作出正确评价
怎样学习药理学?
三、药理学在新药研究与开发中的地位
新药：指化学结构、药品组分或药理作用不同于
现有药品的药物。
药品管理法对新药的定义 € 未曾在中国境内上市销售的药品。 € 已上市的药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂。
新药来源：天然药物、半合成药物、合成药物
新药筛选：经验方、结构相近药物、基因工程 技术。
药效学(治疗作用+不良反应）
•药物能治什么病？(indications) •药物是怎样治这个病的？(mechanism) •药物会引起哪些有害反应？(ADRs)
•哪些人不宜使用该药？(contraindications)
药动学（ADME）
•药物如何吸收？(Absorption)
•药物如何分布？(Distribution)
现代药理学的发展
生理学、生化学、细胞生物学、分子生物学的
药理学总论
第一章药理学总论-绪言－、药理学的性质与任务药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
药理学一方面研究药物对机体的作用及作用原理；另一上方面研究药物在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学。
药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科，属基础医学范畴，与主要研究药物本身的药学科学，如生物药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理，生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用原理。
而临床药理学是以临床病人为研究对象研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价，以确保合理用药。
医学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。
二、药物与药理学的发展史古代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图l160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。
药理学人民卫生出版社.ppt
药理学
人民卫生出版社
第一篇 药理学总论
曲靖医学高等专科学校 药学教研室 李桂香
教学目标
目的要求 掌握药理学、药物、药效学、药代学的概念。
熟悉药理学的学科任务、学习药理学的方法。 了解药理学发展简史。 讲授重点 药物、药理学、药效学和药代学的概，学习药
理学的意义，药理学研究的方法 讲授难点 药物、药理学、药效学和药代学的概念。如何
第三节 药理学的研究方法 1、实验药理学方法 2、实验治疗学方法 3、临床药理学方法
药理学的学习方法
1.提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。 2.应用“对比学习法”，以“代表药”为纲要， 相互比较同类药物的作用特点和异同。 3.机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性。 4.对不良反应的学习，按分类理解与把握分寸。 5.培养学习兴趣，尽量提高自学能力、阅读速度 和学习效率。 6.善于应用各种资源和早期接触接临床。
指导临床合理用药
第一篇 药理学总论
第一章 绪 言
第二章 药物效应动力学 第三章 药物代谢动力学
第一章 绪 言
第一节 药理学的研究内容与地位 第二节 药理学发展简史 第三节 药理学的研究方法
第一节 药理学的研究内容与地位
药物 能影响机体细胞的生理、生化 或病理过程，并用于预防、 治疗和诊断疾病的化学物质
2.药动学：研究机体对药物的作用，即药物的 体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及 排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化 的规律。
3.影响药物疗效的因素；
药理学的学科任务
包括： 1.阐明药物与机体相互作用的基
本规律和原理，指导临床合理 用药。 2.发现和研究新的药物。 3.揭示生命运动的规律。
第二节 药理学发展简史
药理学 章节习题及答案.
第一章药理学总论－绪言一、选择题：1. 药效学是研究：A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究：A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3．新药进行临床试验必须提供：A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据二、名词解释1、药效学2、药动学参考答案：一、选择题：1 E.2 E.3 C二、名词解释1、药效学：研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
2、药动学：研究机体对药物的处置过程（药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律的科学第二章药物效应动力学一、选择题：1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3. 半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E. 以上都不是4. 药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E. 以上都不对7、药物的治疗指数是：A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A.药物是否具有亲和力B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性E.药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，无内在活性C.有亲和力，有内在活性D.无亲和力，有内在活性E.以上均不是10、药物作用的双重性是指：A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A.青霉素过敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A.药物的安全范围B.药物的疗效大小C.药物的毒性性质D.药物的体内过程E.药物的给药方案13、药物的内在活性（效应力）是指：A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14、安全范围是指：A.有效剂量的范围B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？A.中毒量B.治疗量C.无效量D.极量E.致死量16、可用于表示药物安全性的参数：A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017、药原性疾病是：A.严重的不良反应B.停药反应C.变态反应D.较难恢复的不良反应E.特异质反应18、药物的最大效能反映药物的：A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19、肾上腺素受体属于：A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是：A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是：A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22、储备受体是：A.药物未结合的受体B.药物不结合的受体C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体E.与药物解离了的受体23、pD2是：A.解离常数的负对数B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A.拮抗药对R及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。
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第一篇药理学总论
♦第一章药理学总论
1.药理学是研究药物与机体相互作用及作用机制
2.药物动力学是研究药物对机体的作用机制和规律
3.药物的吸收过程是指药物从给药部位进入血液循环的过程
4.药物的肝肠循环可影响药物作用持续时间
5.弱酸性药在碱性尿液中解离多，重吸收少，排泄快
6.药物作用开始快慢取决于药物的吸收快慢
7.连续给药后，药物达稳定状态血液浓度需要经过5个半衰期
8.某患者应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果患者的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短这是因为苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速
9.大多数药物通过生物膜的运转方式是被动运转
10.下列关于零级动力学消除论述错误的选项是（C ）
A．体内药物按衡量消除 B .t1/2是不恒定的
C．单位时间消除量与血药浓度有关
D．无稳态血药浓度
E．大多是药物不按此规律消
11.某患者患顽固性失眠症伴焦虑，长期服用地西泮，开始每晚服5mg 即可入睡，半年后每晚服用10mg仍不能入睡，这是因为机体对药物产生了耐受性
12.患者因心绞痛医生给予硝酸甘油，并特别嘱其要舌下含服，而不采用口服，这是因为避开首关消除。
13.下列关于口服给药叙述错误的选项是（D ）
A．口服给药时最常用的给药途径
B．口服给药不适用于昏迷危重的患者
C．口服给药不适用于首关效应大的药物
D．大多数药物口服吸收快而完全
E．胶囊剂一般不适宜老人和小孩口服
14.下列药物和血浆蛋白结合后正确的叙述项是（A ）
A．结合性受血浆蛋白含量影响B．结合后药理活性增强
C．是一种不可逆的结合D．结合后可通过生物膜转运
E．结合后药物排泄加快
15.A和B两药竞争性与血浆蛋白结合，单用A药t1/2为3小时，两药合用后t1/2是小于3小时
16.药物在体内代谢和被机体排泄出体外称消除。
17.A、B、C三药的LD50分别是40mg/kg、40mg/kg、60mg/kg，ED50分别是10mg/kg、20mg/kg、20mg/kg，比较三药安全性大小的顺序应为（ D ）
A.A>B=C
B. A<B<C
C. A>B>C
D. A>C>B E .A=B>C
18.体液的PH可影响药物跨膜运转，主要是改变药物的脂溶性
19.药物的副作用是在治疗量时产生的。
20.药物与受体结合后，能否兴奋受体取决于是否有内在活性。
21.选择性低的药物，在治疗量下往往可以看到不良反应较多
22.某药的t1/2为7小时，一次给药后估计36小时该药已在体内排出。
23.药物的生物利用度取决于吸收过程
24.反复多次给药后病原体对该药的敏感性下降称为耐药性。
25.老年人的血浆蛋白较年轻人低，当用成人剂量后，
可能出现的反应是作用增强
26.毒性反应的是强心苷所致的心律失常
27.后遗效应的是巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象
28.继发反应的是四环素和氯霉素所致的二重感染
29.特异质反应的是患者服治疗量的伯氨唑所致的溶血反应
30.副作用的是阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸
31.药物的不良反应包括A后遗反应B变态反应
C副作用D毒性反应E停药反应
32.有关药物与血浆蛋白结合正确的叙述是（BCD）
A．结合型有药理活性，而游离型无药理活性B.可影响药物的运转
C.结合是可逆的
D.结合率低，药物作用强
E.结合率高，药物作用强
33.下列哪种给药途径存在吸收问题（ACDE）
A.肌内注射
B.静脉注射
C.直肠给药
D.口服给药
E.皮肤给药
34.肝功能不全患者在使用药物时，应适当采用下列何种措施（CE）
A.增加给药次数
B.增加药物剂量
C.延长给药间隔时间
D.缩短给药间隔时间
E.避免使用经肝代谢的药物。