抗栓药物简介

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抗凝药物
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抗凝药物的分类
❖ 普通肝素 ❖ 低分子肝素 ❖ 磺达肝葵钠 ❖ 维生素K拮抗剂 ❖ Xa因子拮抗剂 ❖ IIa因子拮抗剂
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常用肝素类药物的对比
名称
低分子肝素钠 （吉派林）
低分子肝素钙 （速碧林）
低分子肝素钙 （立迈青）
依诺肝素钠 （克赛）
抗栓药物简介
作者：迷途小书童
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❖ 血栓的形成 血栓形成的原因 血小板与凝血 凝血因子与凝血瀑布
❖ 抗栓药物分类 抗血小板药物 抗凝药物 溶栓药物 降纤药物
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血栓的形成
凝血系统
抗凝血系统
动态平衡
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打破动态平衡是导致血栓形成的原因
1.血液高凝状态
脱水，妊娠产后，手术后，高脂血症（或高脂饮食）， 肾病综合征，吸烟及肿瘤等。
❖ 肝素（静脉注射给药） 静脉注射给药使得长期应用和/或家庭应用变得不现
实 有发生肝素诱导的血小板减少症（HIT）的风险 需要监测血小板计数 长期应用有导致骨质疏松的风险 ❖ 低分子肝素 皮下注射给药 有发生肝素诱导的血小板减少症（HIT）的风险 长期应用有导致骨质疏松的风险
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ຫໍສະໝຸດ Baidu
华法林的作用机理
达肝素钠 （法安明）
磺达肝癸钠 （安卓）
剂量
抗Xa／抗Ⅱa
0.5ml：5000U ＞1.5
0.4ml：4100U 3.6 0.6ml：6150U
5000U
4.0
0.4ml：4000U 3.8 0.6ml：6000U
0.2ml：5000U 1.9
0.5ml：2.5mg Xa因子拮抗剂
生物利用度 — 89.6 92.1 91.0 85.0 —
减少症
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直接凝血酶抑制剂：比伐卢定
一、血小板膜受体拮抗剂 ➢血小板ADP受体拮抗剂：氯吡格雷、普拉格雷、 噻氯匹定、替格瑞洛、腺苷 ➢胶原受体拮抗剂：GKWEWGGPK九肽 ➢5-羟色胺受体拮抗剂：沙格雷酯 ➢肾上腺素能受体拮抗剂：β受体拮抗剂
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抗血小板药物的分类
二、影响花生四烯酸代谢的药物 ➢环氧化酶抑制剂：阿司匹林、消炎痛、保泰松 ➢TXA2合成酶抑制剂：奥扎格雷钠、咪唑类药物 ➢血栓素A2（TXA2）受体拮抗剂：塞曲司特
剂量） ❖ 大出血和微小出血风险
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直接凝血酶抑制剂：阿加曲班
❖ 直接灭活凝血酶（因子IIa）的活性，对凝血酶产 生没有直接作用，其作用不依赖于抗凝血酶
❖ 不但灭活液相凝血酶，还能够灭活与纤维蛋白血 栓结合了的凝血酶
❖ 阻断凝血瀑布的正反馈，间接抑制凝血酶的产生 ❖ 治疗剂量下对血小板功能无影响，不导致血小板
动
TM
脉
PGI2
预防和治疗动脉系统血栓 抗血小板+抗凝治疗
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静脉血栓形成
管腔大，压力低，流速慢，剪切应力小，血小板不易聚集，但易 于触发、激活、启动内源性凝血系统，形成纤维蛋白血栓。
静 脉
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TM
PGI2 预防和治疗静脉系统血栓
抗凝治疗为主
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抗血小板药物
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抗血小板药物的分类
❖ 华法林是香豆素类抗凝剂，在体内有对抗维生素 K的作用。可以抑制维生素K参与的凝血因子II、 VII、IX、X在肝脏的合成。
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VitK拮抗剂的局限性
❖ 药理学性质复杂 ❖ 治疗窗窄—很难保持在治疗剂量范围内 ❖ 与很多药物和食物之间存在相互作用 ❖ 起效慢（需要数天达到有效剂量和数周达到稳定
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抗血小板药物的分类
三、升高血小板内cAMP的药物 ➢腺苷酸环化酶抑制剂：前列腺素E、PGI2（依前 列醇）、贝前列素钠 ➢磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（培达）、双嘧达 莫
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抗血小板药物的分类
四、纤维蛋白酶受体（Ⅱb/Ⅲa受体）拮抗剂（作用 最强的抗血小板药物） ➢非肽类：拉米非班、替罗非班 ➢合成肽：依替巴肽 ➢抗血小板单克隆抗体：阿昔单抗 五、其他 ➢钙拮抗剂、硝酸类药物、维生素E、PFA拮抗剂等 。
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VIII 抗血友病因子（AHF) Antihemophilic factor
IX 血浆凝血激酶（PTC) Plasma thromboplastin
X 凝血酶原激酶原 Strart-power factor
XI 血浆凝血激酶前质(PTA) Plasma thromboplastin precursors
XII 接触因子 Hageman factor
XIII 纤维蛋白稳定因子 Fibrin stabilizing factor
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凝血机制—凝血瀑布
内源性凝血系统 （接触性血栓途径）
XIIa
XIa
IXa VIIIa
Va
外源性凝血系统 （自身血栓途径）
VIIa - III
Xa
血小板
激活
IIa
纤维蛋白原
2.内皮细胞受损
静脉内膜炎症、动脉粥样硬化、风湿性疾病、感染性疾 病（细菌性心内膜炎）、心肌梗死等
3.血液动力学改变
长期制动、动脉瘤、心脏室壁瘤
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生理性止血过程示意图
血管损伤
血管内皮下组织
血管收缩
5-HT
TXA2
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
凝血系统激活
血小板止血栓（初步止血）
纤维蛋白形成
剂型 水针剂 水针剂 粉针剂 水针剂 水针剂 水针剂
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磺达肝葵钠的作用机理
❖ 间接的Xa因子拮抗剂 ❖ 其抗血栓活性是抗凝血酶III介导的对因子Xa选择
性抑制的结果。而对因子Xa的中和作用打断了凝 血级联反应，并抑制了凝血酶的形成和血栓的增 长。
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肝素/低分子肝素的局限性
血凝块形成（有效止血）
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血小板激活与血栓形成
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凝血因子
I 纤维蛋白原 Fibrinogen
II 凝血酶原 Prothrombin
III 组织凝血酶 Tissue thromboplastin IV Ca2+
V 前加速素 Proaccelerin VII 前转变素 Proconvertin
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纤维蛋白
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血栓的类型
❖ 动脉系统血栓形成
高度依赖血小板 抗血小板+抗凝治疗
❖ 静脉系统血栓形成
对血小板依赖较低 抗凝治疗为主
❖ 心腔内血栓形成
对血小板依赖介于动静脉之间 高危患者抗凝治疗为主，低危患者抗血小板治疗
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动脉血栓形成
管腔小，压力高，流速快，剪切应力高，血小板易于聚集，容 易形成血小板血栓。