【药品名】布比卡因
布比卡因熔点
布比卡因熔点
1.布比卡因的熔点为249-2510℃。
2.分子结构：布比卡因由两个部分组成，一个是盐酸布比卡因，另
一个是甲氧麻黄酮。
其中，盐酸布比卡因是一个环状结构的二氮杂卓类药物，而甲氧麻黄酮则是一种具有较强血管扩张作用的甲基苯丙胺类药物。
3.物理性质：布比卡因呈白色或微黄色结晶性粉末，无臭、味苦。
在水中溶解度较小，但在生理盐水中可完全溶解。
此外，布比卡因还具有较强的亲脂性和亲水性，易于穿透细胞膜进入神经末梢内发挥作用。
4.稳定性：布比卡因在酸性和中性条件下较为稳定，但在碱性和高
温环境下容易分解失效。
因此，在使用时应避免与碱性物质接触，并注意控制温度条件。
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较腰麻是一种广泛应用于外科手术、产科和麻醉等领域的一种麻醉技术。
在腰麻中，常常使用罗哌卡因和布比卡因这两种局部麻醉剂。
本文将详细讨论这两种药物的特点，以及在腰麻中应用的优缺点。
1. 罗哌卡因与布比卡因的特点罗哌卡因和布比卡因两种局部麻醉剂是目前常见的腰麻用药。
罗哌卡因的分子量较小，药理作用较短，一般需要每两至三小时注射一次。
而布比卡因分子较大，可以使药物起效更持久，注射一次的时间可以持续数小时。
两者在腰麻中的使用量也有所不同，一般来说，布比卡因的使用量要比罗哌卡因少。
在药理学上，两种药物的作用机制略有区别。
罗哌卡因主要通过抑制神经元内部的钠通道来阻止神经冲动传递，从而抑制疼痛信号的传递。
而布比卡因则通过降低神经细胞膜的电位，从而阻止神经冲动传递。
因此，两种药物虽然在目的上相似，但在分子水平和生理学上有所不同。
2. 罗哌卡因与布比卡因的优缺点（1）药物持续时间：罗哌卡因持续作用时间短，需要经常注射才能维持麻醉效果。
而布比卡因则可以持续作用数小时，不必频繁注射。
因此，布比卡因的使用更加节约时间和劳力。
（2）副作用：罗哌卡因和布比卡因均可能导致神经惊厥，但罗哌卡因更容易出现此类副作用。
此外，布比卡因还可能诱发心跳骤停或呼吸抑制等严重副作用。
因此，使用时需小心谨慎。
（3）麻醉深度：罗哌卡因和布比卡因的剂量和使用方式不同，会对麻醉深度产生差异。
罗哌卡因可能会导致感觉轻、动作不协调等副作用，而布比卡因的使用则容易使病人过度麻痹，可能导致呼吸抑制和血压下降等风险，因此使用时要控制剂量和速度。
（4）成本：罗哌卡因和布比卡因的成本有所不同，布比卡因一般价格较高，而罗哌卡因相对便宜。
但布比卡因的优点在于每次注射的剂量少，可以节约药品的使用量，从而降低总体成本。
3. 不同药物的应用场合在临床实践中，两种药物有不同的应用场合。
例如，罗哌卡因通常用于较小手术、分娩等场合，可以快速减轻疼痛，作用时间较短。
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究
布比卡因(0.5%)腰麻剖宫产的最佳剂量研究摘要】目的：探索分析经生理盐水稀释的0.5%布比卡因在腰麻剖宫产中的最佳剂量。
方法：将我院2016年1月—10月期间收治的腰-硬联合麻醉条件下行剖宫产术的产妇150例作为研究对象，随机分为3组，各50例。
于L2-3椎间隙穿刺成功后，向蛛网膜下腔注入0.5%布比卡因。
按照剂量不同，分为7.5mg组、8.5mg组、9.5mg组。
将3组产妇麻醉效果进行对比。
结果：三组腰麻后感觉阻滞达到T6的时间相对接近(P>0.05)；硬膜外补充用药后麻醉效果均达到手术要求。
三组麻醉效果优良率相对接近，均取得良好效果。
8.5mg组及9.5mg组麻醉后5、10、15min血压较麻醉前明显下降，其心率明显增快(P<0.05)，低血压发生率明显超过7.5mg组(P<0.05)；相比之下，7.5mg组血流动力学相对稳定。
7.5mg组的低血压、恶心呕吐及寒战发生率显著低于8.5mg组和9.5mg组(P<0.05)。
结论：在经生理盐水稀释的0.5%布比卡因7.5mg腰麻状态下实施剖宫产术，可以产生良好的麻醉效果，具有较高的安全性，值得推广应用。
【关键词】腰-硬联合麻醉；布比卡因；剖宫产术；不同剂量【中图分类号】R614 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2018）05-0024-03【Abstract】Objective To explore the optimal dose of 0.5 % bupivacaine diluted with physiological saline in caesarean section of lumbar spinal anesthesia. Close(P>0.05); epidural anesthesia after medication supplement effect reached the operation requirements. Three groups of anesthesia excellent rate relatively close, good results were achieved in.8.5mg group and 9.5mg group 5,10,15min after anesthesia than before anesthesia significantly decreased blood pressure, heart rate increased obviously (P<0.05), low blood pressure was significantly more than group7.5mg (P<0.05); in contrast, group 7.5mg relatively stable hemodynamics ingroup.7.5mg hypotension, nausea and vomiting and the incidence rate was significantly lower than that of 8.5mg group and 9.5mg group (P<0.05).Conclusion Under the condition of 0.5 % bupivacaine 7.5 mg bupivacaine 7.5 mg diluted with physiological saline , caesarean section can be used to produce good anesthetic effect and high safety . It is worthy of popularization and application .【Key words】Combined spinal-epidural anesthesia; Bupivacaine; Cesarean section; Different doses近年来，由于多种原因的交互作用，导致剖宫产具有较高的临床使用率。
【临床】口腔常用局部麻醉药
【临床】口腔常用局部麻醉药局麻药物的种类很多，按其化学结构可分为酯类和酰胺类。
国内常用的酯类局麻药物有普鲁卡因、地卡因，酰胺类的有利多卡因、布比卡因等。
一、普鲁卡因常用者为其盐酸盐，又名奴佛卡因。
麻醉效果良好，价格低廉，毒性和副作用小，是临床应用较广的一种局麻药物。
本品的通透性和弥散性差，不易被粘膜吸收，故不适用于表面麻醉，又因其麻醉作用时间较短，常与肾上腺素1：200000～500000或苯肾上腺素1：5000共用，以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。
普鲁卡因是酯类药物，偶能产生过敏反应，可出现皮炎、荨麻疹或声门水肿等过敏反应。
亦有不少病员因用普鲁卡因青霉素制剂而致敏。
故对有青霉素过敏史的病员也应警惕使用普鲁卡因。
二、利多卡因又名赛洛卡因，局麻作用较普鲁卡因强，其维持时间亦较长，并有较强的组织穿透性和扩散性，故亦可用作表面麻醉。
临床上主要以1%～2%溶液含1：100000肾上腺素用于口腔手术的阻滞麻醉。
利多卡因还有迅速、安全的抗室性心律失常作用，在治疗各种原因的室性心律失常时效果显著，因而对心律失常病员常作为首选的局部麻醉药。
本品毒性较普鲁卡因大，用作局麻时，一次最大用量为33～400mg，使用时应分次小量注射。
三、布比卡因作用快慢与利多卡因相仿，而持续时间为利多卡因之2倍，一般可达6小时以上，麻醉强度为利多卡因的3～4倍。
常以0.5%的溶液与1：200000肾上腺素共用，特别适合费时较长的手术，术后镇痛时间也较长。
四、丁卡因又名地卡因，穿透力强。
临床上主要用作表面麻醉。
麻醉作用较普鲁卡因强l0～15倍，毒性较普鲁卡因大l0～20倍。
由于毒性大，一般不作浸润麻醉，即使用作表面麻醉，亦应注意剂量。
一次使用量不应超过40～60mg，即2%丁卡因不超过2ml。
五、血管收缩剂临床应用局麻时常在麻药溶液中加入血管收缩剂，这是由于口腔颌面部血运丰富，对局部麻醉药吸收快。
为延缓吸收，加强镇痛效果，延长局麻时间，降低毒性反应，以及减少术区出血，使术野清晰，在局麻药溶液中加入血管收缩剂是完全必要的。
布比卡因
不得过 100ppm
日本药典7年版
不得过 100ppm
2,6-二甲苯胺 干燥失重 105℃恒重： 4.5%～6.0%
100~105℃： 4.5%～6.0%
五氧化二磷 150℃减压2小 时：不得过 6.0% 不得过0.10% 不得过0.048%
100~105℃： 4.5%～6.0%
盐酸布比卡因的鉴别与检查
炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。 铜盐：取本品0.25g,加水10ml溶解后，加0.05mol/L乙二 胺四醋酸二钠溶液0.25ml，摇匀，放置2 分钟，加枸橼酸 0.20g，氨试液1.0ml 与二乙基二硫代氨基甲酸钠试液1.0 ml，摇匀，加四氯化碳5ml 振摇提取2 分钟；四氯化碳层 ml 5ml 2 如显色，与标准硫酸铜溶液（每1ml相当于10µg的Cu） 3.0ml，加水至400ml，摇匀，吸取10ml，用同一方法制 成的对照液比较，不得更深(0.0003％) 。 铁盐：取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml，置水浴 上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加水30ml与过硫 酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 用同一方法 制成的对照液比较，不得更深(0.001％)。
盐酸布比卡因注射液说明书
盐酸布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸布比卡因注射液曾用名：商品名：英文名：Bupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yɑnsuɑn Bubikɑyin Zhusheye本品主要成份为：盐酸布比卡因。
其化学名称为：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物。
结构式：分子式：C18H28N2O·H2O分子量：342.91【性状】本品为无色或几乎无色的澄明溶液。
【药理毒理】为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2～3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。
对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。
对 -受体有明显的阻断作用。
无明显的快速耐受性。
母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。
【药代动力学】一般在给药5～10分钟作用开始，15～20分钟达高峰，维持3～6小时或更长时间。
本品血浆蛋白结合率约95%。
大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。
【适应症】用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】（1）臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20～30ml或0.375%，20ml(50～75mg)。
（2）骶管阻滞，0.25%，15～30ml(37.5～75.0mg)，或0.5%，15～20ml(75～100mg)。
（3）硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%～0.375%可以镇痛，0.5%可用于一般的腹部手术等。
（4）局部浸润，总用量一般以175～200mg(0.25%，70～80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。
（5）交感神经节阻滞的总用量50～125mg(0.25%，20～50ml)。
（6）蛛网膜下腔阻滞，常用量5～15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
【不良反应】（1）少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。
手术室常用药
手术室常用麻醉药局麻药1．利多卡因（5m l ：0。
1g）【适应症】主要用于阻滞麻醉、硬膜外麻醉。
【用法用量】（1）局麻阻滞用1%~2％溶液.每次用量不宜超过0.4g.。
（2）浸润麻醉用0.25%～0。
5%溶液。
每小时用量不宜超过0.4g.。
（3）硬膜外麻用1%～2％溶液。
每次用量不宜超过0.5g。
【注意事项】(1）注意局麻药中毒症状(嗜睡，感觉异常，肌肉震颤，惊厥昏迷及呼吸抑制）的诊治。
(2）肝肾功能不全者应适当减量。
（3）禁用于二、三度房室传导阻滞、对本品过敏者禁用.2．布比卡因（5ml ：25mg）【适应症】用于外周神经阻滞和椎管内阻滞。
【用法用量】⑴臂丛神经阻滞，0.5％溶液,10-15ml。
⑵蛛网膜下腔阻滞，常用量5-15mg。
【注意事项】本品毒性较利多卡因大4倍,心脏毒性尤应注意，心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停博，复苏甚为困难。
全麻药1．丙泊酚（20ml：200mg ）【适应症】适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉药，也用于加强监护病人接受机械通气时的镇静，也用于麻醉下实施无痛人流和胃镜。
【用法用量】使用丙泊酚通常需要配合使用止痛药。
丙泊酚可辅助用于脊髓和硬膜外麻醉。
并与常用的术前用药,神经肌肉阻断药，吸入麻醉药和止痛药配合使用.麻醉给药:建议在给药时一般健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）调节剂量，观察病人反应，直到临床体征表明麻醉起效。
大多数成年病人用量按体重为2。
0~2。
5mg/kg。
麻醉维持:常用量为每分钟0。
1～0。
2mg/kg。
人工流产手术：术前按体重以2。
0mg/kg剂量实行麻醉诱导，术中若因疼痛病人有肢体活动时，以0。
5mg/kg剂量追加，能获得满意的效果。
【注意事项】①用药期间应保持呼吸道通畅，并备有人工通气和供氧设备,病人全身麻醉后必证完全苏醒后方能出院.②癫痫病人使用本品可能有惊厥的危险.③使用前应摇匀，输注过程不得使用串联有终端过滤器的输液装置.一次使用后的丙泊酚注射液所余无论多少，均应丢弃，不得留作下次重用。
布比卡因
布比卡因长效酰胺类局麻药，适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。
基本信息药物名称：布比卡因布比卡因药物别名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN英文名称：Bupivacaine药理药动本品与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。
0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。
大剂量静注可引起心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。
心脏毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。
药动学硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率0.58±0.23L／min，药物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。
适应症因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。
胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。
也可用于酯类局麻药过敏患者。
用法用量常用量①臂丛神经阻滞，0.375％溶液，20ml。
②骶管阻滞，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。
③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.375％溶液，10—20ml可用于镇痛，如乳癌根治术；0.5％溶液，10—20ml，可用于一般的下腹部手术，如阑尾切除或剖腹产；0.75％溶液，10—20ml用于中上腹部手术，每隔 3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。
④局部浸润，总用量一般以 175—200mg(0.25％)为限，24小时内分次给药，一日极量为 400mg。
布比卡因和盐酸布比卡因化学结构
布比卡因和盐酸布比卡因化学结构布比卡因和盐酸布比卡因是两种常见的局部麻醉药物，它们在医学和牙科领域被广泛应用。
本文将分别介绍布比卡因和盐酸布比卡因的化学结构以及它们的作用机制和临床应用。
一、布比卡因的化学结构布比卡因的化学名为2-吡啶乙醇2-醇2-(丙氨基)酯，化学式为C18H28N2O2。
它是一种局部麻醉药物，通常以无色结晶或结晶粉末的形式存在。
二、盐酸布比卡因的化学结构盐酸布比卡因的化学名为2-吡啶乙醇2-醇2-(丙氨基)酯盐酸盐，化学式为C18H29ClN2O2。
与布比卡因相比，盐酸布比卡因在化学结构上添加了一个盐酸根离子。
三、布比卡因和盐酸布比卡因的作用机制布比卡因和盐酸布比卡因都属于局部麻醉药物，它们通过阻断神经传导来产生麻醉效果。
具体来说，它们能够阻断神经纤维上的钠离子通道，从而抑制神经冲动的传导。
这种阻断作用主要发生在传导速度较快的Aδ纤维和C纤维上，而对传导速度较慢的Aα和Aβ纤维的影响较小。
四、布比卡因和盐酸布比卡因的临床应用1. 布比卡因的临床应用布比卡因作为一种麻醉药物，常用于局部麻醉和表面麻醉。
它可以通过皮肤和黏膜的应用产生局部麻醉效果，用于手术操作、疼痛管理和诊断检查等。
此外，布比卡因还可以用于治疗神经痛和肌肉痉挛等疾病。
2. 盐酸布比卡因的临床应用盐酸布比卡因和布比卡因具有相似的作用机制和临床应用，但盐酸布比卡因在局部麻醉领域更为常用。
盐酸布比卡因可用于椎管内麻醉和表面麻醉，常用于手术操作、分娩镇痛和疼痛管理等。
此外，盐酸布比卡因还可以用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等心血管疾病。
五、总结布比卡因和盐酸布比卡因是两种常见的局部麻醉药物，它们的化学结构相似，作用机制也相似。
它们通过阻断神经传导来产生麻醉效果，常用于局部麻醉和表面麻醉。
布比卡因和盐酸布比卡因在医学和牙科领域应用广泛，能够有效管理手术疼痛和疾病症状。
然而，在使用过程中，应严格控制剂量和遵循医生的建议，以避免潜在的不良反应和副作用的发生。
布比卡因结构式 -回复
布比卡因结构式-回复布比卡因（Bupivacaine）是一种长效的局部麻醉药物，广泛应用于手术和产科等领域。
它的化学结构式如下：[布比卡因结构式]布比卡因属于醒目羧酸麻醉药类，具有较长的作用时间和较强的麻醉效果，因此常被用于需要延长神经阻滞时间的手术或术后镇痛。
接下来，我们将一步一步回答有关布比卡因的相关问题。
一、布比卡因的化学结构式中包含哪些重要成分？布比卡因的化学结构式中包含苯环、丁基取代基、异丙氨基取代基和一羧酸基。
其中，苯环是构成布比卡因分子骨架的重要部分，而丁基和异丙氨基取代基则决定了布比卡因的特定药理作用。
二、布比卡因的作用机制是什么？布比卡因通过阻断神经元的电信号传导来产生局部麻醉作用。
具体来说，它通过阻断钠离子通道，阻止神经细胞内钠离子的进入，从而影响神经细胞的正常兴奋-传导过程。
这种作用机制使得神经细胞无法继续传递疼痛信号，从而实现了局部麻醉效果。
三、布比卡因的临床应用范围有哪些？由于布比卡因作用持久、麻醉效果强烈而又相对稳定，它在临床上得到了广泛应用。
常见的临床应用包括手术麻醉、产科镇痛、神经阻滞、深浅部组织麻醉等。
由于其作用时间较长，还可用于术后的持续镇痛。
四、布比卡因的特点和优势是什么？与其他局部麻醉药物相比，布比卡因具有几个显著的特点和优势。
首先，布比卡因的作用时间较长，能够提供长时间的麻醉效果，减少手术中需要再次注射的次数。
其次，布比卡因的局部麻醉效果较强，能够迅速而有效地缓解疼痛。
此外，布比卡因对心血管系统的影响较小，相对安全，适用于有心血管疾病的患者。
五、布比卡因的不良反应有哪些？虽然布比卡因具有较好的安全性，但在使用过程中仍可能出现一些不良反应。
常见的不良反应包括局部麻醉后的痒、麻木感、肌肉无力，或者更严重的过敏反应、心血管系统的副作用等。
因此，患者在使用布比卡因前，需要告知医生自己的过敏史和疾病史，以避免不必要的风险。
六、布比卡因的用量和给药途径是如何确定的？布比卡因的用量和给药途径应根据具体的病情以及医生的判断而定。
盐酸左布比卡因注射液说明书
盐酸左布比卡因注射液说明书【药品名称】通用名：盐酸左布比卡因注射液英文名：Levobupivacaine Hydrochloride Injection汉语拼音名：Yansuan Zuobubikayin Zhusheye化学名：本品主要成份为盐酸左布比卡因，其化学名为（S）-1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物.分子式：C18H28N2O.HCl.H2O 分子量：342.91【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阀值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。
麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。
毒理作用遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。
生殖毒性：给予大鼠左布比卡因18mg/kg/天（按体表面积折算，剂量约为最大临床剂量的一半），未见亲代和子代动物的生育力受到影响。
给予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔体内可检测到少量药物。
【药代动力学】硬膜外给药后约30分钟血药浓度达峰值，剂量为150mg时平均（Cmax）达到1.2μg/ml,本品在血药浓度为0.1μg～1μg/ml时，约有97％与血浆蛋白结合，在0.01μg～0.1μg/ml与人的血细胞结合为0～2％，在血药浓度为10μg/ml时与血细胞结合增加到32％。
静脉给药后，左布比卡因分布容积为67升。
左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原形药物。
在体内生物半衰期为3.3小时，血浆清除率为39升/小时，血浆消除半衰期为1.3小时。
【适应症】主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。
【用法用量】成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量是150mg。
药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5％～0.75％10～20ml 50～150mg 中度至全部运动阻滞。
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较
罗哌卡因与布比卡因腰麻的比较罗哌卡因与布比卡因是一种长效酰胺类局部麻醉药,现已正式在临床推广应用。
罗哌卡因结构与布比卡因相似,具有很强的血浆蛋白结合力。
因其毒性较低,低浓度时感觉-运动神经阻滞分离明显,现已广泛应用于手术麻醉、分娩镇痛及术后镇痛等。
本文就罗哌卡因与布比卡因腰麻比较进行综述。
标签：罗哌卡因;布比卡因;局部麻醉药布比卡因腰麻已被广泛应用,而罗哌卡因腰麻在我国尚属初步试用阶段,本文通过对罗哌卡因腰麻和布比卡因腰麻进行比较,推测发现研究罗哌卡因腰麻与布比卡因腰麻之间的药效比值。
1 罗哌卡因与布比卡因腰麻效果比较罗哌卡因与布比卡因相比,结构、理化特性与麻醉效能均接近。
尽管布比卡因对缓解严重疼痛并不十分有效,但是罗哌卡因也并非是其合适的替代方法。
脊髓鞘内注射布比卡因治疗顽固性疼痛有时会导致难以接受的毒副作用,诸如感觉异常、尿潴留、甚至偏瘫等。
该研究中比较了21名耐受其他药物的顽固性疼痛患者使用这两种阿片样制剂的有效性、毒副作用及每日剂量,发现这两种药物的毒副作用没有明显区别。
另外,接受布比卡因和罗哌卡因治疗的患者疼痛缓解程度类似,同时也有类似的睡眠和行为方式。
然而,研究数据显示,罗哌卡因每日需要的剂量较布比卡因多23%,这使得使用罗哌卡因的患者每天费用增加约3倍。
Dahm认为,研究结果不支持“治疗缓解顽固性疼痛时,脊髓内注射0.5%的罗哌卡因较脊髓内注射0.5%的布比卡因效果好”的这一假设。
2 罗哌卡因与布比卡因腰麻的不同点2.1 药动学罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第3位氮原子被丙基所代替的产物,为不对称结构的单镜像体,即S-镜像体。
它是纯左旋式异构体,较右旋式异构体毒性低,作用时间长。
其pKa为8.1,分配系数为2.9。
罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱,到达粗大运动神经的时间拖后,但对Aδ和C神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛,同时也形成该药独特的作用特点:运动与感觉阻滞分离。
与硬膜外应用相比,罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢且变化较大。
盐酸布比卡因注射液的介绍
生产过程中的注意事项
原料质量
01 严格控制原料的质量，确保来源可靠，符合相关标准。
生产环境
02 保持生产环境的卫生和清洁，确保无菌条件，防止污染和交叉感染。
操作规范
03 严格按照操作规范进行生产，确保每一步骤都符合工艺要求和质量标准。
盐酸布比卡因注 03 射液的使用方法
与注意事项
适用人群与适用症状
生产过程
按照规定的工艺流程进行生产， 确保每一步操作都符合规定。
质量检测
对生产出的注射液进行质量检测， 确保符合质量要求才能出厂。
质量控制标准 与检测方法
质量控制标准பைடு நூலகம்
在生产过程中，必须严格按照国家药品监管部门制定的 质量控制标准进行操作，确保盐酸布比卡因注射液的质 量安全。
检测方法
采用高效液相色谱法、气相色谱法等多种检测方法，对 盐酸布比卡因注射液的成分、含量、纯度等进行检测， 确保产品质量符合标准。
作用特点
盐酸布比卡因具有作用迅速、弥散广、对循环影响小、安 全范围大等特点，适用于神经阻滞、硬膜外阻滞和蛛网膜 下隙阻滞。
临床应用
盐酸布比卡因在临床上主要用于外科手术麻醉，对于需要 肌肉松弛的手术，可以配合肌松药使用。
盐酸布比卡因的临床应用
麻醉作用
盐酸布比卡因注射液在临 床上主要用于手术麻醉， 特别是腹部及四肢手术。
外周血管扩张等。
与碳酸氢钠合用
盐酸布比卡因注射液与碳酸氢 钠合用，可引起碳酸氢盐丢失、
代谢性酸中毒等。
用药期间的注意事项
盐酸布比卡因注射液与某些药物同时使用可能 会产生不良反应，应避免同时使用。
避免与其他药物同时使用
在使用盐酸布比卡因注射液时应遵循医生的指 导，按照医生的建议使用药物。
布比卡因简介
布比卡因简介目录•1拼音•2英文参考•3国家基本药物•4药品说明书o 4.1布比卡因的别名o 4.2外文名o 4.3适应症o 4.4用量用法o 4.5注意事项o 4.6规格•附：o*布比卡因相关药品说明书其它版本1拼音bù bǐ kǎ yīn2英文参考bupivacaine3国家基本药物与布比卡因有关的国家基本药物零售指导价格信息序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注 380 42 布比卡因注射剂 25mg:5ml 瓶（支）1.1 化学药品和生物制品部分 * 381 42 布比卡因注射剂 12.5mg:5ml 瓶（支）0.65 化学药品和生物制品部分382 42 布比卡因注射剂37.5mg:5ml 瓶（支） 1.5 化学药品和生物制品部分 383 42 布比卡因注射剂 75mg:10ml 瓶（支） 2.6 化学药品和生物制品部分注：1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
4药品说明书4.1布比卡因的别名布比卡因;布卡因;丁哌卡因;麻卡因 ,丁比卡因 ,麦卡因,丁吡卡因4.2外文名Bupivacaine,AH2250, LAL43, MARCAIN, Marcaine4.3适应症局麻作用强于利多卡因（约强４倍），体内蓄积少，作用持续时间长（可维持５小时），为一种较安全的长效局麻药。
用于硬膜外阻滞麻醉。
4.4用量用法局部注射：用其０．２５％、０．５％或０．７５％溶液，１次极量２００ｍｇ（加有肾上腺素时为２５０ｍｇ），１日极量为４００ｍｇ。
4.5注意事项偶有精神兴奋、低血压等反应。
其他引起的全身反应的性质和其他局部 *** 相似。
4.6规格针剂：每支１２．５ｍｇ（５ｍｌ）、２５ｍｇ（５ｍｌ）、３７．５ｍｇ（５ｍｌ）。
布比卡因相关药品说明书其它版本•盐酸布比卡因注射液说明书（国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书）•盐酸布比卡因注射液说明书（国家药品监督管理局2002年公布的第四批化学药品说明书）•盐酸布比卡因注射液说明书（国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书）免责声明：本文内容来源于网络，不保证100%正确，涉及到药方及用法用量的问题，不保证正确，仅供参考。
布比卡因结构式 -回复
布比卡因结构式-回复布比卡因（Bupivacaine）是一种局麻药物，常用于手术中的麻醉和疼痛管理。
它是苯胺类局麻药物的一种，可以抑制神经传导，从而产生麻木和止痛的效果。
下面将详细介绍布比卡因的结构式以及其在医学领域的应用。
布比卡因的结构式如下所示：[C16H28N2O]接下来，我们将详细解释布比卡因结构中的各个部分。
1. C：表示碳原子。
布比卡因化学结构中有16个碳原子，这些碳原子构成了药物分子的骨架。
2. H：表示氢原子。
布比卡因结构中有28个氢原子，它们与碳原子形成了共价键。
3. N：表示氮原子。
布比卡因分子中有2个氮原子，它们与碳原子和氢原子形成键合。
4. O：表示氧原子。
布比卡因结构中有1个氧原子，它与碳原子形成键合。
通过这些原子的连接和键合，布比卡因的结构形成了一个分子，这个分子具有特定的化学性质和功能。
布比卡因在医学领域被广泛应用于手术麻醉和疼痛管理。
它通过阻断神经传导来产生其麻醉效果。
具体来说，布比卡因可以抑制神经细胞膜上的钠离子通道，从而阻断神经冲动的传导。
这种作用使得神经末梢无法传递疼痛信号，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
布比卡因的使用方法包括局部浸润麻醉和神经阻滞。
局部浸润麻醉是将布比卡因注射到手术操作区域附近的组织中，以产生局部麻醉效果。
神经阻滞则是将布比卡因注射到特定的神经或神经丛附近，以阻断疼痛信号的传导。
布比卡因的使用具有一定的风险和注意事项。
首先，由于布比卡因是一种局麻药物，过量使用可能会导致中毒和严重的副作用，甚至危及生命。
因此，使用布比卡因的剂量应该根据患者的年龄、体重、身体状况和手术情况等因素进行合理调整。
此外，布比卡因的不良反应包括过敏反应、低血压、心律失常等，医生在使用布比卡因前应了解患者的过敏史和心脏疾病等情况。
总之，布比卡因是一种常用的局麻药物，其结构式[C16H28N2O]揭示了它的化学结构和组成。
通过阻断神经传导，布比卡因可以产生麻醉和止痛效果，被广泛应用于手术麻醉和疼痛管理。
布比卡因紫外光谱
布比卡因紫外光谱：药物分析与质量控制布比卡因是一种用于局部麻醉的药物，常用于手术、疼痛治疗等领域。
对于药物的分析和质量控制是非常重要的，其中光谱分析是一种常用的关键技术。
本文将以布比卡因紫外光谱为中心，探讨光谱分析在药物分析中的重要性和应用。
一、布比卡因的化学结构化学名称：1-butyl-2-(2,6-dimethylphenyl)amino)propan-1-ol常见品牌：Marcaine, Sensorcaine布比卡因分离自二甲苯中，并由酰胺化学反应生成。
它是一种白色结晶，不溶于水，易溶于甲醇和氯仿。
布比卡因具有局部麻醉的功效，作用持续时间长，常用于手术和疼痛治疗。
二、布比卡因的紫外光谱紫外光谱是一种常见的分析技术，可以用于药物的分析和质量控制。
布比卡因的紫外光谱可以通过光谱仪测量。
一般来说，药物分子中的双键、三键和芳香环可以吸收紫外线，导致光谱图形的变化。
布比卡因的紫外光谱在200-400nm范围内具有明显的吸收峰。
其中，最强的吸收峰出现在274nm处，其次是291 nm处。
根据这些吸收峰的强度和位置，可以得出布比卡因的浓度和纯度信息。
三、布比卡因的质量控制药物的质量控制是确保药品安全和有效性的重要手段。
在药品生产过程中，必须对药品中的关键成分、杂质和不纯物进行严格的检测和测试。
布比卡因的质量控制是建立在其紫外光谱和其他分析技术的基础上的。
1.紫外光谱测定布比卡因的含量和纯度。
根据布比卡因在274nm处的吸收峰，可以制备一条标准曲线来计算药物的浓度。
同时，可以通过测量在291 nm处的吸收强度来检测布比卡因的杂质水平。
2.液相色谱（HPLC）可以用于测定布比卡因中其他不同分子的含量。
该分析技术提供的结果可以帮助识别药品中潜在的杂质，确保药品的纯度和质量。
3.毛细管电泳分离可根据药物分子在电场中的迁移速度来测定其含量和分子结构。
尽管毛细管电泳是一种运行时间短且分离效果好的技术，但它的适用范围较窄，主要用于特定药物的分析。
布比卡因脂质体注射液
布比卡因脂质体注射液pacira pharmaceutical(nasdaq:pcrx) EXPAREL（布比卡因脂质体注射液）2012年8月fda批准，采用DepoFoam的释药技术，2018年Q2公告与Nuance biotech（上海优锐科技有限公司）共同开拓中国市场。
2018年Q2美国市场80.4m的销售额，比2017年同期增长15%，pacira许给优锐独家经营权，优锐首付3m美元，着手向CFDA提交进口临床试验申请。
手术后长效镇痛肯定是需要的，目前用的多是镇痛泵，EXPAREL3%20ml价格6858美元，这个价格估计在中国取代镇痛泵还不是很乐观，国内镇痛泵收费几百到一千。
价格是个问题。
因为直接进口所以没有技术难度，国内如果要仿制还有个技术难度在。
国内的脂质体，只有紫杉醇和多柔比星，厂家有绿叶、石药集团、复旦张江、常州金远。
小众课题。
不主流，仅适合赌一下或者锦上添花。
科普一下DepoFoam的释药技术，用于非血管内肠胃外注射，多囊脂质体（multivesicular liposome MVL），处方组成：布比卡因13.3mg/ml ，脂质体粒径平均值24-34um，辅料为胆固醇4.7mg/ml; 1,2-棕榈酰磷脂酰甘油(DPPG), 0.9 mg/mL; 三辛酸甘油酯, 2.0 mg/mL; 二芥酰基卵磷脂(DEPC), 8.2 mg/mL. pH 5.8-7.4.配制工艺：第一步主药的水溶液先与有机溶剂和表面活性剂形成油包水（w/o）乳液，第二步将乳液加入到缓冲液溶液（保持表面活性剂性能）中形成w/o/w乳液，第三步除去有机溶剂形成主药微囊的混悬液，第四步过滤除去未包封的药物和缓冲盐工艺控制点：第一步关键参数乳化过程中的剪切速度，温度；质量指标：粘度、电导率、粒径。
第二步关键参数乳化过程中的剪切速度，温度，油水体积比；质量指标：粒径、粒径分布。
第三步关键参数（如采用减压除去有机溶剂方法）真空度，温度；质量指标：残留有机溶剂的量。
布比卡因脂质体注射液研究进展
布比卡因脂质体注射液研究进展
徐鑫;汪小海;汤春艳;陈洁;葛卫红
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2024(43)1
【摘要】布比卡因是临床上广泛使用的长效局部麻醉药,但是,对于手术后需要数天镇痛的患者,其6~8 h的作用时效尚不能满足临床需求。
设计药物剂型可以延长局部麻醉药的作用时效或减小其毒性。
将局部麻醉药包封在药物输送系统中可以为手术患者提供长效镇痛。
2011年,美国食品药品管理局(FDA)批准了一种基于DepoFoam TM技术的多泡布比卡因脂质体注射液,该制剂时效可达72 h以上。
该文综述了布比卡因脂质体注射液的临床安全性研究和应用于手术后镇痛的研究进展。
【总页数】6页(P91-96)
【作者】徐鑫;汪小海;汤春艳;陈洁;葛卫红
【作者单位】南京大学医学院附属鼓楼医院麻醉科;南京大学医学院附属泰康仙林鼓楼医院麻醉科;南京大学医学院附属鼓楼医院药学部
【正文语种】中文
【中图分类】R971.2;R969
【相关文献】
1.全膝关节置换术中布比卡因脂质体镇痛的研究进展
2.布比卡因脂质体EXPAREL 的发展及临床应用
3.反相高效液相色谱法测定复方明矾布比卡因注射液中盐酸布
比卡因含量及有关物质4.布比卡因脂质体术后镇痛应用进展5.布比卡因脂质体exparel应用研究进展
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【药品名】布比卡因
【英文名】Bupivacaine
【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine
【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。
【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。
一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。
当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。
国外资料报道，成人血药浓度超过
4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。
本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。
主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。
由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。
肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。
【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。
【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。
传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。
眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。
【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。
2.肝、肾功能严重不全者禁用。
3.低蛋白血症患者禁用。
4.休克或重症肌无力患者禁用。
5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。
6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。
7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。
【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。
2.药物对妊娠的影响：本药的蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较适用于产科麻醉。
但除分娩外，妊娠过程中应慎用本药。
据国外资料，产科用某些酰胺类局麻药行宫颈旁阻滞后，胎儿常出现心动过缓，还可伴发胎儿酸中毒。
美国食品和药品管理局(FD A)不推荐用0.75%布比卡因溶液作产科硬膜外麻醉，而用于宫颈旁阻滞麻醉则被列为禁忌。
3.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)麻醉时应监测麻醉效应的起始与消退，以及对疼痛的反应；(2)监测血压，以防低血压；(3)硬脑膜外给药时应每隔2h检测胸5～6节段的麻醉程度，以防刺穿硬脑膜，导致全脊髓阻滞及呼吸道麻痹；(4)在连续输注时，应监测血药浓度。
【不良反应】本药作用强，但毒性也较大，过量或误入血管内可发生严重的毒性反应，主要为神经系统毒性和心脏毒性，表现为耳鸣、肌肉抽搐、眼球震颤、惊厥、血压下降和心动过缓等。
循环虚脱往往与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏很困难。
高血压、致死性心动过缓和心律失常等症状极少见。
本药对呼吸的影响不大。
偶见过敏反应、暂盲的报道。
【用法用量】1.常用0.75%布比卡因和2%利多卡因混合液(1:1)作眼轮匝肌麻醉和球后麻醉，总用量7～9ml(不超过)12ml获良好效果。
2.0.25%～0.75%点眼，5～11min和产生表面局麻作用，持续4～7.5h。
3.0.125%～0.25%用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，术后镇痛。
4.0.25%～0.5%用于神经阻滞麻醉，最大剂量为200mg。
5.5%用于硬膜外麻醉：成人安全剂量150mg，极量每次200mg，每天400mg。
6.各浓度配成轻、中、重比重浓度，可用于脊髓麻醉，用量不超过
15mg。
【药物相互作用】1.鞘内注射本药的同时硬膜外给予罗哌卡因可使本药的效应延长。
2.本药可增加顺式阿曲库铵、拉帕溴胺的神经-肌肉阻滞效应。
3.在一项研究中，治疗前给予本药后丙泊酚的催眠作用增强，而用量降低。
4.与普萘洛尔合用时，本药清除率降低，引起毒性的危险性增加。
5.利多卡因可被本药从蛋白结合处置换出来，因此引起高铁血红蛋白血症的危险增加。
6.与抗心律失常药合用时，心脏抑制的危险性增加。
7.有使用哌唑嗪的患者在用本药硬膜外麻醉的过程中出现严重低血压的个案报道。
8.与卡托普利等血管紧张素转换酶抑制药合用时，可加重心动过缓，低血压，甚至引起意识丧失。
9.与伊曲康唑合用时，本药的清除率降低20%～25%，而稳态血药浓度相对升高20%～25%。
虽然这种相互作用的临床意义有限，但合用这两种药物时应考虑它们的相互影响。
10.维拉帕米与本药合用可增加心脏传导阻滞的发生率。
但这种相互作用的程度及临床意义还须进一步观察。
11.玻璃酸酶可有效促进本药的扩散，有利于
减轻局部浸润时出现的肿胀，防止血肿产生。
另一方面又使本药的吸收率增高，使引起全身毒性的概率增加。
12.据报道，西咪替丁不会改变本药的药动学或代谢过程。
故用本药进行局麻时使用西咪替丁安全。
13.雷尼替丁不会影响本药的分布。
【专家点评】本品局麻作用强于利多卡因，其0.25%～0.5%溶液引起局麻的时间一般为4～10min，0.75%溶液起效略快。
本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为比较安全的长效局麻药。
作用可维持5h以上，达12h之久。
但毒性较大。
适用于持续较长时间的眼科手术麻醉，如浸润麻醉和传导麻醉，或联合利多卡因麻醉。