【药品名】布比卡因

【药品名】布比卡因

【英文名】Bupivacaine

【别名】雅布比卡因；丁吡卡因；丁哌卡因；丁普卡因；麻卡因；AH-2250；Bupivacainum；Carbostesin；Narcain；Marcaine；Sensorcaine

【剂型】注射剂：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)，37.5mg(5ml)。

【药理作用】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，按浓度梯度以弥散方式扩散，其弥散度与盐酸利多卡因相似。一般在给药15～25min后达峰值血药浓度，维持3～6h或更长时间。当药物浓度达一定水平时，神经的兴奋与传导被阻断。国外资料报道，成人血药浓度超过

4μg/ml，儿童血药浓度超过5.4μg/ml时，可导致毒性反应。本药脂溶性较高，总蛋白结合率为95%。主要在肝脏代谢，代谢速度慢，代谢产物为哌可二甲代苯胺(PPX)。由肾脏排泄，仅小量以原形随尿排出，6%左右。肝肾功能障碍时，药物代谢受阻，易出现药物蓄积，引发毒性反应。

【药动学】本药注入人体后，首先在注射部位进行局部分布，主要由神经组织摄取，给药15～25min达血药浓度峰值，主要经肝脏代谢，肝肾功能障碍时代谢受阻，易引发毒性反应。

【适应症】低浓度的布比卡因可用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，硬膜外分娩镇痛或术后镇痛；神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉及局麻。传导麻醉和浸润麻醉用0.75%溶液，适用于持续较长时间的眼科手术。眼科常用其配合利多卡因应用，以延长药物作用时间，减少药物用量。

【禁忌症】1.对本药或其他酰胺类麻醉药过敏者禁用。2.肝、肾功能严重不全者禁用。3.低蛋白血症患者禁用。4.休克或重症肌无力患者禁用。5.当与肾上腺素合用时，禁用于毒性甲状腺肿、严重心脏病或服用三环类抗抑郁药的患者。6.0.75%的布比卡因禁用于产科麻醉。7.禁用于区域性静脉内麻醉和产科宫颈旁阻滞。

【注意事项】1.慎用：(1)孕妇及12岁以下患儿；(2)18岁以下儿童及青少年进行脊髓麻醉时；(3)心脏病或甲状腺功能亢进患者，此类患者更容易发生药物中毒。2.药物对妊娠的影响：本药的蛋白结合率高，透过胎盘的量少，较适用于产科麻醉。但除分娩外，妊娠过程中应慎用本药。据国外资料，产科用某些酰胺类局麻药行宫颈旁阻滞后，胎儿常出现心动过缓，还可伴发胎儿酸中毒。

美国食品和药品管理局(FD A)不推荐用0.75%布比卡因溶液作产科硬膜外麻醉，而用于宫颈旁阻滞麻醉则被列为禁忌。3.药物对哺乳的影响：本药可经乳汁分泌。4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)麻醉时应监测麻醉效应的起始与消退，以及对疼痛的反应；(2)监测血压，以防低血压；(3)硬脑膜外给药时应每隔2h检测胸5～6节段的麻醉程度，以防刺穿硬脑膜，导致全脊髓阻滞及呼吸道麻痹；(4)在连续输注时，应监测血药浓度。

【不良反应】本药作用强，但毒性也较大，过量或误入血管内可发生严重的毒性反应，主要为神经系统毒性和心脏毒性，表现为耳鸣、肌肉抽搐、眼球震颤、惊厥、血压下降和心动过缓等。循环虚脱往往与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏很困难。高血压、致死性心动过缓和心律失常等症状极少见。本药对呼吸的影响不大。偶见过敏反应、暂盲的报道。

【用法用量】1.常用0.75%布比卡因和2%利多卡因混合液(1:1)作眼轮匝肌麻醉和球后麻醉，总用量7～9ml(不超过)12ml获良好效果。2.0.25%～0.75%点眼，5～11min和产生表面局麻作用，持续4～7.5h。3.0.125%～0.25%用于局部浸润麻醉，局部伤口止痛，术后镇痛。4.0.25%～0.5%用于神经阻滞麻醉，最大剂量为200mg。5.5%用于硬膜外麻醉：成人安全剂量150mg，极量每次200mg，每天400mg。6.各浓度配成轻、中、重比重浓度，可用于脊髓麻醉，用量不超过

15mg。

【药物相互作用】1.鞘内注射本药的同时硬膜外给予罗哌卡因可使本药的效应延长。2.本药可增加顺式阿曲库铵、拉帕溴胺的神经-肌肉阻滞效应。3.在一项研究中，治疗前给予本药后丙泊酚的催眠作用增强，而用量降低。4.与普萘洛尔合用时，本药清除率降低，引起毒性的危险性增加。5.利多卡因可被本药从蛋白结合处置换出来，因此引起高铁血红蛋白血症的危险增加。6.与抗心律失常药合用时，心脏抑制的危险性增加。7.有使用哌唑嗪的患者在用本药硬膜外麻醉的过程中出现严重低血压的个案报道。8.与卡托普利等血管紧张素转换酶抑制药合用时，可加重心动过缓，低血压，甚至引起意识丧失。9.与伊曲康唑合用时，本药的清除率降低20%～25%，而稳态血药浓度相对升高20%～25%。虽然这种相互作用的临床意义有限，但合用这两种药物时应考虑它们的相互影响。10.维拉帕米与本药合用可增加心脏传导阻滞的发生率。但这种相互作用的程度及临床意义还须进一步观察。11.玻璃酸酶可有效促进本药的扩散，有利于

减轻局部浸润时出现的肿胀，防止血肿产生。另一方面又使本药的吸收率增高，使引起全身毒性的概率增加。12.据报道，西咪替丁不会改变本药的药动学或代谢过程。故用本药进行局麻时使用西咪替丁安全。13.雷尼替丁不会影响本药的分布。

【专家点评】本品局麻作用强于利多卡因，其0.25%～0.5%溶液引起局麻的时间一般为4～10min，0.75%溶液起效略快。本品在血液内浓度低，体内蓄积少，作用持续时间长，故为比较安全的长效局麻药。作用可维持5h以上，达12h之久。但毒性较大。适用于持续较长时间的眼科手术麻醉，如浸润麻醉和传导麻醉，或联合利多卡因麻醉。