药物综述范文
生化药物的综述
生化药物的综述第一组:孙飞一、生化药物的定义中国药典分化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、生物制品。
生物制品系指以微生物、寄生虫、动物毒素、生物组织作为起始材料,采用生物学工艺或分离纯化技术制备,并以生物学技术和分析技术控制中间产物和成品质量制成的生物活性制剂。
包括疫(菌)苗、毒素、类毒素、免疫血清、血液制品、免疫球胆白、抗原、变态反应原、细胞因子、激素、酶、发酵产品、单克隆抗体、DNA重组产品、体外免疫诊断试剂等,供某些疾病的预防、治疗和诊断用。
生化药物一般是系指从动物、植物及微生物提取的,亦可用生物-化学半合成或用现代生物技术制得的生命基本物质,如氨基酸、多肽、蛋白质、酶、辅酶、多糖、核苷酸、脂和生物胺等,以及其衍生物、降解物及大分子的结构修饰物等。
二、生化药物的分类三、生化药物的特点1.分子量不是定值生化药物除氨基酸、核苷酸、辅酶及甾体激素等属化学结构明确的小分子化合物外,大部分为大分子的物质(如蛋白质、多肽、核酸、多糖类等),其分子量一般几千至几十万。
对大分子的生化药物而言,即使组分相同,往往由于分子量不同而产生不同的生理活性。
例如肝素是由D-硫酸氨基葡萄糖和葡萄糖醛酸组成的酸性粘多糖,能明显延长血凝时间,有抗凝血作用;而低分子量肝素,其抗凝活性低于肝素。
所以,生化药物常需进行分子量的测定。
2.需检查生物活性在制备多肽或蛋白质类药物时,有时因工艺条件的变化,导致蛋白质失活。
因此,对这些生化药物,除了用通常采用的理化法检验外:尚需用生物检定法进行检定,以证实其生物活性。
3.需做安全性检查由于生化药物的性质特殊,生产工艺复杂,易引入特殊杂质,故生化药物常需做安全性检查,如热原检查、过敏试验、异常毒性试验等。
4.需做效价测定生化药物多数可通过含量测定,以表明其主药的含量。
但对酶类药物需进行效价测定或酶活力测定,以表明其有效成分含量的高低。
5.结构确证难在大分子生化药物中,由于有效结构或分子量不确定,其结构的确证很难沿用元素分析、红外、紫外、核磁、质谱等方法加以证实,往往还要用生化法如氨基酸序列等法加以证实毕业论文格式的写作顺序是:标题、作者班级、作者姓名、指导教师姓名、中文摘要及关键词、英文摘要及英文关键词、正文、参考文献。
药学文献综述范文模板
药学文献综述范文模板一、引言药学文献综述是对某一药学领域的研究文献进行系统回顾、分析和评价的学术性文章。
撰写药学文献综述有助于深入了解该领域的研究现状、存在问题和发展趋势,为后续研究提供理论依据和指导。
本文将介绍药学文献综述的写作方法和结构,并提供一篇药学文献综述范文供读者参考。
二、药学文献综述的写作方法确定主题和范围在撰写药学文献综述之前,需要先确定主题和范围。
主题应具有针对性,可以是某个药物的作用机制、某个疾病的治疗方法等。
范围则应根据研究目的和研究能力来定,不宜过于宽泛或过于狭窄。
搜集和筛选文献搜集和筛选文献是撰写药学文献综述的基础工作。
可以通过学术搜索引擎、学术数据库、学术期刊等途径搜集相关文献。
在筛选文献时,应注重文献的质量和相关性,选择具有代表性的研究成果。
整理和分析文献整理和分析文献是药学文献综述的核心工作。
需要对搜集到的文献进行分类整理,并对文献的内容进行分析和评价。
在分析文献时,可以从研究方法、研究结果、研究结论等方面入手,挖掘文献之间的内在联系。
撰写药学文献综述在撰写药学文献综述时,需要注重逻辑性和条理性。
可以先对主题进行简要介绍,然后按照时间顺序或研究领域对文献进行分析和评价,最后总结研究现状和存在问题,提出研究方向和展望。
三、药学文献综述的结构引言引言部分应简要介绍药学文献综述的主题、目的和研究意义,以及相关研究背景和发展现状。
引言部分应能引起读者的兴趣,为后续内容打下基础。
主题概述主题概述部分应对药学领域的研究现状进行简要介绍,包括主要研究成果、存在的问题和争议等。
此部分应注重内容的概括性和条理性,不宜过于冗长或深入细节。
药学科研综述报告范文
药学科研综述报告范文引言:药学作为一门复杂而广泛的学科,涵盖着药物的发现、研发、制备、质量控制以及药效评价等多个方面。
科研综述旨在对药学领域内的最新研究进展进行梳理与总结,为药学研究者提供参考,促进该领域的进一步发展。
本篇报告将对药学科研综述进行范文示例,主要围绕药物发现、药物研发与制备、药物质量控制以及药效评价等方面进行阐述。
一、药物发现药物发现是药学科研的首要环节,其核心是寻找具有疗效的化合物。
近年来,药物发现的研究重点逐渐转向新颖、高效的筛选方法。
其中,计算机辅助药物设计(CADD)和高通量筛选(HTS)技术是热门研究方向。
CADD凭借计算机模拟和化学计算等手段,提供了新的药物分子设计思路,为药物发现提供了有效工具。
HTS则通过快速且大规模地筛选样本,使得研究人员可以从海量的化合物中迅速发现具有潜在药效的化合物。
二、药物研发与制备药物研发与制备是药学科研的核心环节,关乎药品的质量与效果。
在近年的研究中,越来越多的注意力被投入到绿色、环保、高效的制备方法上。
例如,微波辅助合成、超声波辅助合成等技术的广泛应用,不仅缩短了合成时间,提高了产品纯度,还降低了环境污染。
此外,纳米技术在药物研发中也展示出巨大的潜力。
纳米颗粒可以提高药物的生物利用度、稳定性和可控性,从而提升药物疗效。
三、药物质量控制药物质量控制是确保药品质量与安全的关键环节。
近年来,质量控制领域的研究主要集中在检测方法的改进与创新上。
传统的药物质量检测方法繁琐且耗时,难以满足快速检测与实时监测的需求。
因此,新型的检测方法如高效液相色谱(HPLC)、液质联用技术(LC-MS/MS)等被广泛应用于药物分析与质控。
此外,分子印迹技术、电化学分析技术等新兴领域也受到了研究者的重视,为药物的质量控制提供更多选择。
四、药效评价药效评价是对药物治疗效果的客观评估,针对不同性质的药物,有不同的评价方法。
近年来,药物的个体化治疗与精准医疗成为研究的热点。
药物副作用综述
药物副作用综述药物治疗是许多疾病的主要手段,但是许多药物也会伴随着一些副作用。
本文将对常见的药物副作用进行综述,以便大家更好地了解和应对。
常见的药物副作用1. 消化系统不适:包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
这些副作用往往是由于药物对胃肠道的刺激引起的,可以通过饭后服用、减少剂量或选择其他药物来缓解。
2. 头痛和眩晕:某些药物会影响血液循环和神经系统,导致头痛和眩晕感。
在服药期间,应避免过度劳累和长时间暴露在紫外线下。
3. 皮肤反应:药物过敏引起的皮肤反应常见,如瘙痒、皮疹、荨麻疹等。
在出现皮肤不适时,应立即停止使用相关药物,并就医寻求进一步的诊断和治疗。
4. 免疫系统问题:某些药物可能会对免疫系统产生不良影响,导致免疫功能下降或过度激活。
这可能会增加感染的风险或导致自身免疫性疾病的发生。
5. 肝肾损害:某些药物对肝脏和肾脏有毒性,长期使用或过量使用可能会对这些器官产生损伤。
患者在服用药物期间应注意定期检查肝肾功能,以确保药物使用的安全性。
如何应对药物副作用1. 咨询医生:在使用药物前或出现不适时,应咨询医生的意见。
医生会根据个人病情和身体状况,给出相应的建议和调整药物剂量或方案。
2. 遵循服用指导:严格按照医生或药品说明书上的服用指导进行用药,不可随意增减剂量或更改用药时间。
3. 注意个人反应:不同人对同一药物的副作用反应可能不同,应密切关注个人的身体反应,及时沟通医生。
4. 不滥用药物:只在医生建议下使用药物,避免滥用或长期过量使用药物,以减少副作用的发生。
5. 健康生活方式:合理饮食、充足睡眠、适度运动等健康生活方式有助于减轻药物副作用,提升治疗效果。
结论药物副作用是使用药物不可避免的一部分。
我们应该正确对待副作用,积极与医生沟通,遵循医嘱,做到药物的安全合理使用。
在用药过程中注意个人身体反应,及时处理和调整用药方案,以期更好地治疗疾病。
中草药文献综述范文
中草药文献综述范文中草药是中国传统医学的重要组成部分,其独特的药物性质和药理作用为世界医学研究提供了宝贵的资源。
近年来,众多研究者对中草药进行了广泛的研究,发现其中不仅含有多种有效的药物成分,还具有广泛的临床应用前景。
本文旨在综述近年来关于中草药的相关文献,以期为中草药的临床研究和发展提供参考。
根据现有文献,中草药的应用既可以作为传统医学的一种替代治疗方法,也可以作为辅助治疗手段。
其中,一些中草药已经得到了广泛应用,比如川芎、黄连、黄耆等。
这些草药具有抗炎、抗菌、抗氧化等多种药理作用,被应用于治疗风热感冒、消化系统疾病、免疫系统疾病等多种疾病。
此外,中草药还具有抗肿瘤作用。
许多研究已经证明,一些中草药如青蒿素、中华白花蛇舌草等,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,促进肿瘤细胞凋亡。
这些发现为中草药在肿瘤治疗中的应用提供了新的思路。
此外,中草药还在心脑血管疾病、老年痴呆、糖尿病等多种疾病的治疗中发挥重要作用。
一些中草药如益智果、人参等可以提高脑部血液供应,改善认知功能;一些中草药如苦瓜、鹿茸等可以降低血糖水平,控制糖尿病的发展。
然而,中草药的研究仍面临着一些挑战。
首先,中草药的药效和作用机理尚未完全明确,需要进一步深入研究。
其次,中草药的标准化和质量控制也是一个亟待解决的问题。
最后,中草药的临床研究仍处于初级阶段,需要进行更多的大样本、多中心的临床试验。
总之,中草药的研究在世界范围内引起了广泛的关注。
虽然仍存在一些挑战,但中草药作为一种独特的药物资源,具有巨大的临床应用前景。
希望未来能有更多的研究者投身于中草药的研究,推动中草药在医学领域的进一步发展和应用。
抗肿瘤药研究综述
抗肿瘤药研究综述抗肿瘤药物是一类用于治疗癌症的药物,主要通过干扰癌细胞的生长和分裂过程来实现治疗效果。
近年来,抗肿瘤药物的研究和开发取得了显著进展,从传统的化学合成药物到现在的靶向药物、免疫疗法和基因治疗等新型药物不断涌现,为癌症患者带来了新的希望。
本文将综述目前抗肿瘤药物的研究进展,并展望未来抗肿瘤药物的发展方向。
目前,目前抗肿瘤药物主要包括化学合成药物、靶向药物、免疫疗法和基因治疗等几个方面。
化学合成药物是最早被使用的抗肿瘤药物,如细胞毒素类药物、激素类药物和抗代谢药物等,这些药物通过干扰癌细胞DNA修复、RNA转录和蛋白质合成等生物过程来抑制或杀死癌细胞。
然而,这些化学药物在治疗癌症的同时也会对正常细胞造成一定的损伤,导致副作用严重。
为了提高治疗效果并减少副作用,研究人员开始开发靶向药物。
靶向药物是基于了解癌症发生与发展机制而设计的药物,通过与癌细胞特异性靶点的结合而选择性地杀死癌细胞,如酪氨酸激酶抑制剂、血管生成抑制剂和蛋白质激酶抑制剂等。
这些药物的研发不仅提高了治疗效果,而且减少了对正常细胞的毒性,极大地改善了患者的生活质量。
另一方面,免疫疗法是近年来兴起的一种治疗癌症的新方法。
它通过激活或增强患者自身的免疫系统来杀灭癌细胞,如细胞因子和免疫检查点抑制剂等。
这些药物能够调节免疫系统的应答,使其识别、攻击和消灭肿瘤细胞,同时具有较低的毒性和较好的治疗效果。
免疫疗法已经成为肿瘤治疗的重要手段之一,特别是在恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌和淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗中取得了显著的效果。
此外,基因治疗也是一种前景广阔的肿瘤治疗策略。
基因治疗是利用基因工程技术将具有抗肿瘤效果的基因导入患者体内,以实现治疗的目的。
例如,通过导入抗癌基因能够有效抑制肿瘤的生长和扩散。
虽然基因治疗仍然处于研究阶段,但已经取得了一些重要的突破,为未来的临床应用奠定了基础。
综上所述,随着科学技术的不断发展,其中包括目前存在的药物发现、药物设计、药物合成、药物传送及药物评估等方面的技术的成熟,抗肿瘤药物不断创新,为癌症患者带来了更多治疗的选择。
药学论文综述范文药学论文综述范文3000
《药学论文综述范文|药学论文综述范文3000》摘要:以基础我国生物制药产业已生物技术、人才、金密集区域逐步形成了生物医药产业聚集区,从生物制药产业起步以,政府十分重视其发展,将生物技术列入高新技术产业,享受税收优惠,但生物制药产业这些问题,说明其相应税收政策存些不足,不能满足生物制药产业发展要生物制药是目前制药业发展快、活力强、技术含量高领域生物科学技术蓬勃发展催生了社会生产力提升和人类明进步也现代化制药企业提供了基础和保障药学论综述浅析生物技术我国制药业应用摘要作保障人们身体健康重要因素药品与人们生活质量息息相关近年随着科学技术进步和提高药品生产制作对制作工艺和艺术选择也趋多元化其通采用各种技术措施与方法对动植物进行微观处理和加工生物技术已逐渐成现阶段制药企业应用重要技术措施和方法对我国现代化制药发展有着显著促进作用就我国制药业发展生物技术应用进行分析与探讨并基础上提出相关应用前景关键词生物技术;制药业;原理生物科学技术蓬勃发展催生了社会生产力提升和人类明进步也现代化制药企业提供了基础和保障就现阶段社会发展而言无论是还是现生物技术都随人类发展创造着不可估量财富成人类生活不可缺少技术项目尤其是近几十年仅仅是医学药品领域生物技术不断提升药品质量和效就人类生命健康做出了巨贡献至今日生物制药迅猛发展更是临床医学发展入了强生命力疾病治疗方面取得了极效、生物技术概要生物技术作门综合性、科学性都很强学科上世纪期得到了人们普遍关近代社会发展历程生物技术主要是通改变动物和植物体或者是生物细胞以先进科学技术和系统生物理论核心对其进行有效物质提取和人工加工程生物技术科学技术领域应用对人类社会进步和医疗事业发展都有着重要作用而这种先进技术广泛应用也无疑会对传统医疗事业造成极冲击和影响这种影响是有着正面义和积极作用是其能够这种挑战竞争下不断更新技术、加强科技创新传统生物技术实际上只是对生物细胞进行加工程而现伴随着社会进步和科技发展生物技术研究也出现了新特开始扩宽其领域培养新物种、研究新技术、开发新产品而植物基因正是这环节被广泛采用了相关研究人员开始把植物当做是主要研究对象将植物相关细胞进行改造和人工加工通这些科学技术运用提高植物抵抗能力和生命力使其能够适应恶劣环境和不断变化气候二、生物技术制药技术原理生物技术属高新技术产业也是种新型社会科学技术归根究底其就是种微生物技术是采用先进科学技术和设备对微生物生活习性、生理机制等多方面进行研究与分析程作生物技术医药领域应用生物制药技术即是利用先进科学技术和理论知识对各种微生物和微元素进行辨析和处理进而提取能够预防和治疗疾病成分终加工成质量和效更显著药品程当前制药工艺通不断对各种生物技术进行引进和利用就能够更有力地保障各类病菌得到合理科学抑制和消除现今社会发展制药技术关系着人类健康和安全与人类生存与发展不可替代部分随着各种病菌不断变化和各种病状变动传统医疗措施已无法满足当前各种病症以基因工程、微生物技术等多方面基础综合性制药措施和原理则逐渐成现代化医疗发展核心观念国民济发展与人民生活水平提高人们对各种药物不断增加也加速了各种生物技术药品制作领域引进和利用三、生物制药我国发展现状受近现代国情及其他因素制约和影响我国生物技术发展与应用起步晚起低仅有短短二十余年历史技术水平与欧美发达国根无法比拟不生物技术我国开始发展以得益政府力扶持现阶段生物技术应用已取得了良成绩不生物制药领域相比世界先进国技术水平和产业规模还有很差距目前国和地方政府都不断加对生物制药产业扶持力将其作济发展重建设行业和高新技术支柱产业从政策和金等方面不断加投入基础设施、配套业、研究开发、创新、教育培训和风险投等方面进行发展和创新生物制药产业集群发展提供良发展环境些科技发达或济发达地区正不断建立国级生物制药产业基地并初步形成了初具规模生物医药产业集群对我国生物医药产业发展这起到了很带动作用总体而言国生物制药领域前景非常广阔产业也将呈持续增长态势四、我国生物制药前景、生物制药产业呈现集群式发展作现代化高科技产业生物制药不仅要基础设施、上下游配套产业等方面得到相应支持还要教育培训、专业、技术移心等相关进行全方位立体组合才能发挥化优势和效应当前生物技术产业迅猛发展浪潮推动下借助政府有力扶持和引导我国部分地区已构建出了比较完善生物技术应用产业链和产业集群对生物制药产业发展这些产业集群使得生物制药整体产业链得到优化生产效率方面得到幅提升具有不可忽视重要作用以基础我国生物制药产业已生物技术、人才、金密集区域逐步形成了生物医药产业聚集区其我国生物制药产业仍会朝着这方面快速发展政府也将会加投力、重建设产业集群区以提升产业市场规模、生物医药技术向产业化推进就现状而言我国生物医药技术科研方面取得成显然没有实践应用所取得成丰硕科研能规模换生产力价值状况下很多社会及科学被浪费生物医学生产实践跟不上研发造成了高科技高疗效医药生产滞以及生物医学整体发展水平滞缓因将生物医药技术从科研向产业化生产即是科研重要目和终方向通委托外包策略建立技术盟与相应企业形成优势补使身能够专专长和优势从而降低生产成、提高竞争优势这方式既是生物医药技术向产业化推进要也将是国生物医药研究机构与药品制作企业利发展主流模式3、生物制药新兴技术将不断应用产业发展生物制药产业要持续进行技术创新才能不断产业发展存问题并不断满足医药水平提升要因生物制药新兴技术发展将会不断应用到产业发展从而促进产业技术水平和社会医疗水平提升五、结束语作近现代兴起综合性技术学科生物技术我国制药业提供了宝贵技术和信息并由成提高我国制药业生产水平和生产工艺主要手段和方法以及产业发展重要影响趋势和重要基础随着生物技术持续发展其我国制药产业将得到更全面、更深入应用也将人类身体健康和社会明进步做出更贡献参考献[]王健聪生物医药产业发展规律与政策研究[]华师学0[]邹鲜红我国医药制造业技术创新效率及其影响因素研究[]南学00药学论综述我国生物制药产业税收政策问题及对策研究摘要目完善我国生物制药产业税收政策,加速其发展方法通分析生物制药税收政策存问题,寻其相应对策结尚制定针对生物制药税收优惠政策,增值税、企业和人所得税存些不足结论建立相应税收政策;实行生产流通领域增值税减免政策;完善企业所得税;加强人所得税激励机制关键词生物制药;税收;问题;对策生物制药是把生物技术应用到制药领域程,也是目前制药业发展快、活力强、技术含量高领域从生物制药产业起步以,政府十分重视其发展,将生物技术列入高新技术产业,享受税收优惠生物制药产业现状及特生物制药产业现状989年生物技术药物基因重组人干扰素b上市标志着我国生物制药产业正式拉开帷幕政府财税政策支持下,二十多年发展,生物制药产业取得了较成绩008年其增长速高达3065%,比上年期增长速高8分,也比高技术产业期增长高655分从整体看,我国生物制药产业仍处实力较弱、发展较快成长初期,制药产业比重还不高,不到0%,其也存些问题,如融困难、渠道单;主创新能力不强、生物技术产品市场竞争力弱;技术成化率低;科研人才激励机制不健全等政府十分重视生物技术产业发展,对其产业投入了量科研金,这是毋庸置疑但是不论研究开发还是其金投入上都以企业心,这是以主要趋势,从这方面看,引导金流向税收政策较政府支出更重要但生物制药产业这些问题,说明其相应税收政策存些不足,不能满足生物制药产业发展要生物制药产业特生物制药产业是以现代生物技术依托,属高技术、高投、高风险、高回报和长周期产业,其进入壁垒高、预期利润高,也存明显正向外溢效应生物制药产品从研发到上市般要70年,要投入量金,但其产品开发成功率却不足0%对基因产品,从发现新基因到开发成产品,般都要50年,所金会更高生物制药产业税收政策存问题尚颁布专门针对生物制药产业税收优惠政策国院颁发税收优惠办法或规定,没有专门针对生物制药产业容,只能促进科技进步或高技术产业等规定,寻合生物制药产业部分生物制药产业增长速高高新技术产业平速,带利润是电子软件产业倍,存明显正向外溢效应其要除研发外固定产投入也非常高,以占其主要市场份额治疗性抗体说,般抗体产品生产线要35亿美元投,每克抗体生产成0005000美元生物制药产业研发阶段要投入也非常高,再加上它处发展起步阶段,更加要专门针对该产业具体税收政策扶持,引导金流向,降低投风险增值税财政部、国院颁发有关规定指出般纳税人销售产用微生物、微生物代谢产物、动物毒素、人或动物血液或组织制成生物制品,可选择按照简易办法依照6%征收率计算缴纳增值税但实际操作生物制药企业却难以享受该种优惠,原因般该企业选择销商代理销售,流通领域代理企业都是以7%增值税率计算销项税额,进行进项税额抵扣,会要生物制药企业开具7%增值税发票,这就导致生物制药企业不得不以7%税率登记如其上游原企业开具是6%增值税发票,这就味着,不仅不能享受该优惠政策,反而加重了生物制药企业税收担3 企业所得税,优惠对象针对性不强所得税是以企业优惠对象,但企业产品并不是直处初级阶段,或企业并不都是生产技术含量高、风险、要政策扶持产品,如企业产品已成熟阶段利润非常高,仍享受政策优惠,就不合政府颁布优惠政策,也会减少政府财政收入二,税收优惠统规定限制了各省生物制药产业发展生物制药产业各省份发展状况是不,但是其优惠政策立法权国院手,由它制定统标准,不利各省份按照其实际情况发展生物制药产业,也不利通省竞争发展生物制药产业三,优惠力不够首先,《财政部、国税总局关企业技术创新有关企业所得税优惠政策通知》(财税[006]88)规定,获利年起年免征企业所得税,免税期满减按5%税率征收企业所得税考虑到生物制药企业研发周期约80年甚至更多,而且其市场开发也较难,企业初期利润甚微,该条款给企业带实际利益不“二免三减半”政策企业也样难以享受其次,对企业购进专利技术优惠力不够我国生物制药产业主创新能力差,政府应该积极促进其进行研发,鼓励购进新技术,但除对技术让收入免营业税外,对技术购入方优惠力不够四,没很使用增量抵扣引导企业适合生物制药产业税收政策,很少使用增值抵扣实施优惠.。
抗菌药物新药研发进展综述
抗菌药物新药研发进展综述抗菌药物的研发在医学领域中具有重要意义。
随着微生物对已有药物的耐药性不断增强,开发新的抗菌药物成为一项紧迫的任务。
本文旨在综述近年来抗菌药物新药研发的进展情况,以加深对这一领域的了解。
一、背景介绍抗菌药物是用于预防和治疗细菌感染的药物。
经过几十年的使用,一些常用的抗菌药物已经失去了对某些细菌的效果,即产生了耐药性。
这对临床治疗造成了挑战,因此,研发新的抗菌药物具有重要意义。
二、抗菌药物新药研发的策略1. 发现新的作用靶点:研究人员通过对细菌代谢通路和生物学过程的深入研究,发现了一些新的作用靶点。
这些靶点可能在细菌的生存和传播中起关键作用,从而为新药的研发提供了有希望的方向。
2. 多靶点联合疗法:传统的抗菌药物一般只针对细菌的一个靶点进行作用,容易导致细菌通过变异产生耐药性。
因此,研发多靶点联合疗法是一种有效的策略。
这种疗法能够同时作用于多个靶点,降低细菌产生耐药性的风险。
3. 利用生物合成和药物改造:生物合成和药物改造技术可以帮助研究人员合成新的抗菌药物或改造已有的药物,以提高药物的效力和耐药性。
三、抗菌药物新药研发的进展1. 新的药物发现:近年来,研究人员发现了一系列具有抗菌活性的化合物,并进行了初步的药效评价。
这些新药候选物在体外和体内实验证明了其抗菌作用,为开发新的抗菌药物提供了新的种子。
2. 临床前研究:抗菌药物新药面临着严格的临床试验和审批流程。
在进行临床前研究时,需要对新药进行一系列的体外和体内实验,以评估其药代动力学、毒性和抗菌机制等参数。
3. 临床试验:通过在人体上进行临床试验,可以评估新药的疗效和安全性。
临床试验一般分为三个阶段,每个阶段都有严格的操作规程。
只有经过临床试验并通过监管机构的审批,新药才能最终获得批准上市。
四、挑战与前景抗菌药物的研发面临着一系列的挑战,如发现新的作用靶点、提高药物的选择性和毒性等。
同时,新药的审批流程也需要时间和资金的投入。
近代中医药发展文献综述范文(实用5篇)
近代中医药发展文献综述范文第1篇“痰瘀互结”病机是正气亏虚,脏腑功能失调,生痰生瘀,导致气机升降失调,气血失和。
痰凝气滞,津运障碍,因痰致瘀;血运失调,痰阻络脉,瘀闭不通,继而痰浊与瘀血交结,而形成痰瘀互结的病理变化结果。
沈绍功认为冠心病心绞痛患者中有胸闷、胸痛、痞满、痰多黏稠、舌边有瘀斑、舌苔厚腻浊、脉弦滑等,辨证既属痰瘀互结,又有脾运化不及的症状,提出从痰瘀论治,予以痰瘀同治之方剂,药物组成为瓜萎、薤白、水蛭、石菖蒲、郁金等,诸药合用具有祛痰通络、活血止痛之功。
邓铁涛认为冠心病早期以“痰”为治,祛痰兼以活血,治以邓氏温胆汤,药用:枳壳6g,竹茹10g ,法半夏或胆南星10g,橘红6g,茯苓12g,丹参12g,党参15g,甘草6g。
痰湿偏重加浙贝母、薏苡仁等;若口干,改党参为太子参30g,加桃仁、红花、田七等。
到了疾病中后期,则以痰瘀互结甚至瘀血征象更为突出,此时可用失笑散、血府逐瘀汤、桃红四物汤、少腹逐瘀汤等加强活血化瘀之力,配伍半夏、瓜萎、薤白、胆南星、浙贝母、橘络等兼以祛痰;痰瘀互结较甚者,可用温胆汤酌情配伍三棱、莪术、虫类药等活血散结之品。
近代中医药发展文献综述范文第2篇中医认为冠心病病位在心,与脾胃运化失常有密切关系。
“治病必求于本”。
因此,重视脾胃,并通过调理脾胃防治冠心病才是治本之法。
“心胃同治”法标本兼顾、通补兼施,既能补脾健胃启生化之源以固其本,又能助心血运行通其络以治其标,补而不助其阻塞,通而不损其正气,辨证合理,比单行活血化瘀或理气止痛之法疗效更佳。
《金匮要略胸痹心痛短气病脉证治》开创了从脾胃论治胸痹心痛之先河,其论述:“胸痹,心中痞,留气结在胸,胸满,胁下逆抢心,枳实薤白桂枝汤主之,人参汤亦主之”。
人参汤即理中汤,其次如橘枳姜汤等,都是从中焦论治。
郭立恒等指出冠心病的根本原因是脾虚气血乏源。
在治法上应健脾益气,“标本同治”更有利于机体内有害物的清除(氧自由基),使血脂、血黏度降低,心肌供血状态改善,血栓形成的不利因素消除。
非甾体抗炎药综述
一.简介非甾体抗炎药( no n- steroidal ant i- inf lammatory dr ug s, NSAIDs) 是指具有解热、镇痛和消炎作用而非类固醇结构的药物。
临床应用极为广泛, 是仅次于抗感染药的第二大类药物1。
非甾体抗炎药是急、慢性风湿性疾病的非类固醇一线治疗药物, 具有抗炎、止痛和解热等作用, 主要用于炎症免疫性疾病的对症治疗, 能有效缓解肌肉、关节及炎症免疫性疾病的局部疼痛、肿胀等, 广泛用于腰背痛、牙痛、痛经、急性痛风、外伤或手术后疼痛、癌痛等的治疗, 且无成瘾性和依赖性的特点。
据不完全统计, 全世界大约有1亿多人在服用NSA ID s, 其中有一半以上是老年患者。
每天约有3 0 0 0 万关节炎患者服用NSAIDs,在我国最保守估计每年至少有500 万OA患者和4 2 0 万R A 患者在服用N S A I D s 。
在中国由于各种原因引起的急慢性疼痛的患者约占门诊总人数的1/ 5~ 1/ 4, 因此, 可以说N SA ID s 是临床医师特别是骨科大夫应用较多的药物之一2。
随着此类药物的研究进展, 其临床使用范围在不断扩展。
二.发展简史以阿司匹林为代表的N S A I D s ,具有神奇的、源远流长的历史。
追溯到公元前约460 年至377 年希波克拉底曾经使用柳树皮来治疗骨骼肌肉疼痛;1 7 6 3 年的英国传教士爱德蒙特·斯通(E d m a n dS t o n e )第一次比较科学的描述将柳树叶煎液作为一种抗炎药;1828 年德国慕尼黑药学教授约翰·布赫勒(Johann Buchner)提取出柳树皮中的有效成分水杨苷,次年汉立·里劳西(Henri Leroux)获得其结晶;水杨酸则是意大利化学家雷非·皮立亚(Raffaele Piria)首次从水杨苷中获得,1859年德国化学家赫尔曼·柯比(Hermann Kolbe)完成了鉴定及合成其化学结构的工作,1 8 7 4 年水杨酸开始生产;鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感,1 8 9 7 年德国拜耳公司的化学家霍夫曼(H o f f m a n n )成功合成了乙酰水杨酸;随后拜耳公司的首席药理学家海里希·狄里舍(H e i n r i c hDresser)通过自身实验和随后的动物实验证明乙酰水杨酸具有良好的抗炎和镇痛作用,并于1899 年注册了商品名为阿司匹林(Aspirin)。
药物作用的研究进展综述怎么写的
药物作用的研究进展综述在现代医学领域,药物作用的研究一直是一个备受关注的课题。
药物作用研究的核心是探究药物在机体内的作用机制和影响路径,以期更好地指导药物的研发、生产和应用。
本文将以药物作用的研究进展为主题,对该领域内的深度和广度进行全面评估,撰写一篇有价值的综述文章。
一、药物作用的定义、分类及研究方法1.药物作用的定义药物作用是指药物与生物体内的生物分子相互作用,引起生物体生理、生化、药理和毒理效应的一系列过程。
药物作用不仅涉及药物本身的性质,还包括了生物体的特异性反应。
药物作用的研究是为了揭示药物与生物体相互作用的机制和规律,从而为药物的研发和应用提供理论依据。
2.药物作用的分类根据药物作用的不同方式和机制,药物作用可分为激动作用、抑制作用、代谢作用和合成作用等不同类型。
根据药物作用的靶点和生物效应,还可以将药物作用进行进一步细分。
3.药物作用的研究方法当前,在药物作用的研究中,主要使用了生物化学、分子生物学、细胞生物学、药理学等多个学科的理论和技术手段。
常用的研究方法包括分子对接技术、分子模拟、高通量筛选、基因组学和蛋白质组学技术等。
二、药物作用的研究进展及其在药物研发和临床应用中的意义1.药物作用的研究进展近年来,随着生物科学和技术的不断发展,药物作用的研究进展日益迅速。
借助于分子生物学、生物化学等学科的理论和方法,科学家们已经取得了许多关于药物作用机制和路径的新发现和突破。
这些研究成果不仅丰富了关于药物作用的理论知识,还为药物研发和临床应用提供了新的思路和途径。
2.药物作用研究在药物研发和临床应用中的意义药物作用研究对于药物研发和临床应用具有重要的意义。
通过深入了解药物的作用机制,可以为药物的设计、改良和优化提供科学依据。
药物作用研究还能够帮助人们更好地理解药物对生物体的作用效应,从而更好地指导药物的合理使用和临床治疗。
三、对药物作用的个人观点和理解在我看来,药物作用的研究是一项具有重要意义的工作。
药学综述范文大全
竭诚为您提供优质文档/双击可除药学综述范文大全篇一:药学文献综述慢性荨麻疹的病因机制及治疗进展摘要慢性荨麻疹是一种多数病因不明且治疗困难的皮肤过敏疾病。
本文通过复习有关文献介绍慢性荨麻疹病因及发病机制的研究关键词慢性荨麻疹;病因;发病机制慢性荨麻疹(chronicurticarial,cu)的定义是风团和瘙痒每天或几乎每天出现,持续至少6周。
女性发病率要高于男性[1]。
虽然这种疾病不威胁病人生命,但它造成的痛苦和烦恼及对生活和工作的影响十分重大,目前肥大细胞脱粒释放组胺导致红斑和瘙痒这一点为广泛医疗者所接受,但是部分促使表皮肥大细胞活化的因素尚未弄清。
此外,慢性荨麻疹的病因繁多,导致对它的针对性治疗疗效不高。
一、病因慢性荨麻疹病因复杂,已知的原因分类如下[1]:1.物理因素:冷热、摩擦及压力、机械性刺激等物理因素可以诱发,此类病例占15%.2.自身免疫性荨麻疹3.感染:目前据报道传染性病原体(如b型肝炎病毒、幽门螺杆菌[2]等),寄生虫感染,真菌感染(如念球菌等)等与慢性荨麻疹发病相关,但这种联系不强,尚未确定是否真正有关。
4.自体免疫性疾病或其他:目前大部分cu病例均为特发性荨麻疹,自体免疫是此类病例的病因。
除此之外,药物(如青霉素类、解热镇痛类)5.遗传因素[3]:有两项关于cu和hLA-II与其等位基因DQb1*08出现频率增加,显示出cu发病也与遗传因素有一定关系。
二、发病机制目前对慢性荨麻疹的发病机制有几种不同解释,但其中最主要的环节是Ige介导的肥大细胞的脱粒[4]:变应原初次进入体内通过体液免疫产生Ige抗体,附着在血管周围的肥大细胞表面或血液中嗜碱性粒细胞表面,抗原再次侵入时,与细胞表面的Ige受体结合导致交联,刺激肥大细胞或嗜碱性粒细胞活化脱粒,释放组胺、白三烯及其他细胞因子。
通过酶的激活使激肽酶活化,作用于血清或组织蛋白质而生成缓激肽,这些物质可以引起血管通透性增加,血管扩张,平滑肌痉挛和腺体分泌增加,从而产生临床症状。
《2024年基于系统综述的松龄血脉康胶囊治疗高血压、高脂血症的有效性评价》范文
《基于系统综述的松龄血脉康胶囊治疗高血压、高脂血症的有效性评价》篇一一、引言随着生活水平的提高和人口老龄化的加剧,高血压、高脂血症等心血管疾病的发病率逐年上升,严重威胁着人们的健康。
松龄血脉康胶囊作为一种传统中药制剂,被广泛应用于高血压、高脂血症等心血管疾病的预防和治疗。
本文旨在通过系统综述的方法,对松龄血脉康胶囊治疗高血压、高脂血症的有效性进行评价。
二、研究方法系统综述是一种整合和评价已有研究的方法,通过全面收集和评估相关文献,对特定问题提供全面、准确的证据。
本研究将通过检索中国知网、万方等数据库,收集有关松龄血脉康胶囊治疗高血压、高脂血症的文献,对文献进行筛选、评价和综合分析。
三、研究结果1. 松龄血脉康胶囊治疗高血压的有效性评价通过系统综述,我们发现松龄血脉康胶囊在治疗高血压方面具有一定的有效性。
多项研究表明,松龄血脉康胶囊能够显著降低高血压患者的血压水平,改善患者的临床症状,提高患者的生活质量。
同时,松龄血脉康胶囊的降压作用与西药降压药物相比,具有作用温和、副作用较小的优点。
2. 松龄血脉康胶囊治疗高脂血症的有效性评价对于高脂血症的治疗,松龄血脉康胶囊同样表现出了一定的有效性。
研究显示,松龄血脉康胶囊能够显著降低高脂血症患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇等血脂水平,同时提高高密度脂蛋白胆固醇水平。
此外,松龄血脉康胶囊还能够改善患者的脂肪代谢紊乱,减轻脂肪在肝脏等器官的沉积,对预防和治疗脂肪肝等疾病具有一定的作用。
3. 安全性评价在安全性方面,松龄血脉康胶囊表现出较好的耐受性。
大多数患者服用后无明显不良反应,少数患者可能出现轻微的胃肠道不适、皮疹等反应,但一般不需特殊处理。
长期服用松龄血脉康胶囊的安全性尚需进一步研究。
四、讨论通过对相关文献的综述,我们可以得出以下结论:松龄血脉康胶囊在治疗高血压、高脂血症方面具有一定的有效性,能够显著改善患者的临床症状和生化指标。
同时,松龄血脉康胶囊具有作用温和、副作用较小的优点,为高血压、高脂血症患者提供了一种新的治疗选择。
手性药物综述总结范文
手性药物综述总结范文手性药物作为现代药物研究领域的热点之一,在临床应用中起到了重要作用。
本文将就手性药物的特点、制备方法、临床应用和未来发展等方面做一个综述总结。
手性药物是指其分子结构中含有手性中心,存在两种立体异构体:左旋体和右旋体。
由于手性异构体对人体的反应不尽相同,因此手性药物的立体结构对药效、药代动力学和不良反应等方面均有重大影响。
以前例的扑尔敏,两种异构体的活性差异导致其中一种能治疗过敏,而另一种则具有镇静作用。
制备手性药物的方法主要包括化学合成、酶法合成和发酵合成等。
化学合成是最常用的方法之一,通过对手性中间体或合成反应过程中的不对称催化剂的选择,可以选择性地合成所需的手性异构体。
酶法合成利用了酶的立体选择性进行手性合成,具有高立体选择性和高产率的优点。
发酵合成则是利用微生物代谢过程得到手性药物,具有环境友好性和可持续性的优势。
手性药物在临床应用中起到了重要作用。
不同手性异构体具有不同的药效和毒性,因此药物制备过程中需要通过手性分离技术获得高纯度的药物。
此外,针对手性药物的代谢动力学研究也对药物的合理用药起到重要指导作用。
目前,手性药物的应用范围广泛,涉及心血管、免疫、抗感染、抗癌等多个领域。
未来发展方面,手性药物研究仍然具有广阔的前景。
一方面,手性药物的合成方法需要进一步改进,以提高产率和立体选择性。
另一方面,手性药物的分析技术也需要不断改进,以实现对手性药物的全面分析和检测。
此外,研究手性药物在靶向治疗和个体化药物治疗等方面的应用也是未来的发展方向之一。
总之,手性药物作为一种重要的药物类型,其研究在临床应用中发挥了重要作用。
手性药物的制备方法、临床应用和未来发展仍然具有广阔的研究前景。
随着技术的不断进步,相信手性药物研究会为人类健康事业做出更大的贡献手性药物的研究与应用在临床医学领域具有重要意义。
通过不对称催化剂的选择、酶法合成和发酵合成等方法,可以得到具有高立体选择性和高产率的手性药物。
双膦酸盐类药物及其应用综述
·105【第一作者】杨 威,男,主要研究方向:成骨不全。
E-mail:*****************【通讯作者】韩金祥,男,研究员,主要研究方向:罕见病发病机制。
E-mail:*****************.cn1 双膦酸盐类药物的总体介绍 1968年,Fleisch等[1]基于先前无机焦磷酸盐的研究首次报道了双膦酸盐在骨代谢方面的作用。
与焦磷酸盐比较,双磷酸盐的p-c-p骨架更加稳定,不易被水解,磷酸基团上的氧原子与骨矿物质形成配位螯合,对羟膦灰石有强大的亲和力。
双膦酸盐类化合物中还有R1、R2侧链(图1),R1决定双膦酸盐能否快速特异性结合到骨矿物表面,R2的长短决定药物的脂溶性、稳定性和生物利用度[2]。
双膦酸盐类药物主要作用于破骨细胞,抑制破骨细胞活性,促进破骨细胞凋亡,减少骨痛,降低骨折的发生率,也作用于成骨细胞,抑制成骨细胞凋亡,抑制骨吸收[3]。
临床上,双膦酸盐药物是治疗骨质疏松的主要药物,另外也被用于恶性肿瘤的骨转移、代谢性骨病的治疗(表1)。
2 双膦酸盐的药物化学性质 双膦酸盐类药物迅速发展,出现一系列化合物,根据侧链的不同被分为三代,第一代产品侧链为烃类基团;第二代产品侧链引入了氮原子,活性增强,有效地抑制破骨细胞活性,增加破骨细胞凋亡;第三代产品引入了更为复杂的含氮杂环,活性更强,抗骨吸收能力更强、更高效,治疗范围更广泛。
第三代药物的活性甚至比第一代药物高几万倍(表1)。
受药物活性、给药方式、不良反应的限制,双磷酸盐类药物对某些疾病选择性高效。
例如,依替磷酸盐和阿伦磷酸盐显罕见病重点实验室,国家卫健委生物技术药物重点实验室,山东省医药生物技术研究中心 (山东 济南 250200)【摘要】双膦酸盐类药物是一类人工合成的焦磷酸盐类似物,特定的化学结构决定了它们对于骨组织具有高选择性。
双膦酸盐可分为两种作用模式:不含氮的双膦酸盐通过整合到三膦酸腺苷不可水解的类似物中,引起破骨细胞凋亡;含氮的双膦酸盐通过抑制FPP合酶,使APPPI积累以及抑制蛋白质的异戊稀化,引起破骨细胞凋亡。
药物发展史 文献综述
药物发展史综述摘要药最先是从人类社会初期开始的。
人类在与大自然作斗争中创造了原始的医药,医药学同其它科学一样,来源于人类的社会实践和物质生活的需要。
药学是历代人民大众智慧的结晶,经历了从天然药物,到化学制药再到生物制药三个阶段。
它对全人类的健康发展,种族繁衍与发展,有着巨大贡献。
正文远古时代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛,这是药物的源始。
这些实践经验有不少流传至今,例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
以后在宗教迷信与邪恶斗争及封建君王寻求享乐与长寿中药物也有所发展。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草,这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载,例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》(Ebers‘Papyrus)等。
明朝李时珍的《本草纲目》(1596)在药物发展史上有巨大贡献,是我国传统医学的经典著作,全书共52卷,约190万字,收载药物1892种,插图1160帧,药方11000余条,是现今研究中药的必读书籍,在国际上有七种文字译本流传。
在西欧文艺复兴时期(十四世纪开始)后,人们的思维开始摆脱宗教束缚,认为事各有因,只要客观观察都可以认识。
瑞士医生Paracelsus(1493-1541)批判了古希腊医生Galen恶液质唯心学说,结束了医学史上1500余年的黑暗时代。
后来英国解剖学家W.Harvey (1578-1657)发现了血液循环,开创了实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana (1720-1805)通过动物实验对千余种药物进行了毒性测试,得出了天然药物都有其活性成分,选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。
这一结论以后为德国化学家F.W.Serturner(1783-1841)首先从罂粟中分离提纯吗啡所证实。
18世纪后期英国工业革命开始,不仅促进了工业生产也带动了自然科学的发展。
其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础,从植物药中不断提纯其活性成分,得到纯度较高的药物,如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。
药物药理理学综述
药物药理理学综述药物药理理学是研究药物在人体内的作用机制与药物的药理学基础的学科。
它研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,以及这些过程对药物疗效和药物毒副作用的影响。
本文将对药物药理学进行综述,包括药物分类、作用机制及相关研究进展。
一、药物分类药物根据其化学结构可分为多种类型,常见的药物分类包括:1. 蛋白质类药物:如免疫球蛋白、生长因子等;2. 碳水化合物类药物:如葡萄糖、维生素等;3. 核苷酸类药物:如DNA链断裂剂、反转录酶抑制剂等;4. 脂质类药物:如激素类、溶脂药物等。
此外,药物还可根据其作用靶点分为激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等不同类型。
药物的分类对于研究其药理作用具有重要意义。
二、药物作用机制药物的作用机制通常与其与靶分子间的相互作用有关。
主要包括以下几种常见作用机制:1. 受体结合:药物能够与细胞表面的受体结合,从而调控或影响信号传导通路;2. 酶抑制:药物能够抑制特定酶的活性,干扰相关代谢通路;3. 细胞膜通透性:药物能够改变细胞膜通透性,增强或阻断离子或物质的流动;4. 代谢改变:药物能够干预细胞内的代谢过程,影响某些物质的合成与降解;5. 基因表达调控:药物能够调控基因表达,影响特定基因的转录或翻译。
不同药物的作用机制存在差异,这些机制的理解有助于合理应用药物和研发新药。
三、药物药理学的研究进展近年来,药物药理学领域取得了一系列重要的研究进展。
以下列举几个代表性的研究方向:1. 个体化用药:随着基因组学和生物信息学的发展,个体化用药成为热门研究领域。
通过分析个体的基因型、表型和环境因素,实现对药物疗效和药物毒副作用的个体化预测和调整;2. 药物靶点的发现与验证:利用计算生物学和高通量筛选技术,发现新的药物靶点,并验证其生物学功能和药理学效应;3. 药物副作用的研究与预测:通过系统药理学和网络药理学的研究手段,预测和评估药物的副作用,并为新药的临床研究提供指导;4. 跨学科研究:药物药理学与生物信息学、计算化学、系统生物学等学科的交叉研究日益增多,为药物研究和开发提供了新的思路和方法。
药物负面影响的综述
药物负面影响的综述引言药物在现代医学中扮演着至关重要的角色,用于治疗各种疾病和改善患者的生活质量。
然而,药物使用也可能带来一些负面影响,这些影响可能对患者的身体健康和生活质量产生不利影响。
本文档旨在综述药物的潜在负面影响,以提高医疗专业人员和患者的认识,并促进合理用药。
药物负面影响的分类副作用副作用是药物使用中最常见的负面影响之一。
它们是药物预期治疗效果之外的不良反应,通常与药物的作用机制有关。
副作用的严重程度和发生率因药物种类、剂量、个体差异等因素而异。
一些常见的副作用包括恶心、呕吐、头痛、皮疹和肝功能异常等。
药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物同时使用时产生的不良反应。
这种相互作用可能导致药物效果增强或减弱,甚至产生有害的副作用。
例如,某些抗生素与口服避孕药同时使用可能导致避孕失败,而其他药物可能影响抗凝药物的效果。
药物依赖性某些药物具有成瘾潜力,长期使用可能导致药物依赖性和耐受性增加。
这种情况常见于阿片类止痛药、抗抑郁药和刺激剂等。
药物依赖性不仅对患者的心理健康产生负面影响,还可能导致药物滥用的风险。
药物过敏反应药物过敏反应是免疫系统对药物成分的异常反应。
这种反应可能导致严重的副作用,如皮疹、呼吸困难、低血压和休克等。
药物过敏反应可能发生在任何人身上,但某些个体可能更容易受到影响。
长期影响长期使用某些药物可能对患者的身体健康产生不利影响。
例如,长期使用某些抗高血压药物可能导致钾离子水平异常,而长期使用某些抗糖尿病药物可能导致心血管疾病的风险增加。
预防和管理策略为了减少药物负面影响的风险,医疗专业人员和患者应采取一系列预防和管理策略。
这些策略包括:1. 合理用药:根据患者的病情和个体差异,合理选择药物种类和剂量。
2. 药物监测:定期监测药物的血药浓度和疗效,及时调整药物剂量。
3. 患者教育:提供患者关于药物的详细信息,包括潜在的副作用和注意事项。
4. 药物相互作用评估:在开具药物处方时,考虑药物之间的相互作用,并采取必要的预防措施。
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最近几年来,头孢菌素类抗生素不断问世,但是第一、二、三和四代头孢菌素的抗菌作用与特点亦各异,为了使临床更好和更合理的使用头孢菌素类抗生素,本文重点介绍了头孢呋辛的一些临床应用情况。
头孢呋辛(cefuroxime)为第二代头孢菌素,临床上常使用的片剂是头孢呋辛酯(cefuroxime axetil),注射剂为头孢呋辛钠(cefuroxime sodium)。
头孢呋辛对大多数革兰阳性和阴性菌以及部分厌氧菌疗效显著,甚至对耐甲氧西林的产酶株也有一定的效果。
同时药物不良反应较低,不仅在临床用于抗感染的治疗,而且在术后抗感染治疗和手术预防感染中疗效非常明显。
1.作用机制与抗菌谱头孢呋辛作为头孢类抗菌素,主要以共价键的形式结合于细菌转肽酶和羧肽酶,从而通过抑制细胞壁合成,引起细菌细胞壁破损缺陷,导致细菌的死亡。
由于它优先抑制青霉素结合蛋白-3(PBP3),在细胞增殖期抑制交联壁的生成,所以它对繁殖期细菌更为有效。
头孢呋辛钠是水溶性的、静脉滴注给药,其7位侧链上接甲肟基,这一特殊的化学结构大大增强了β-内酰胺环母核对酶的稳定性,扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性。
头孢呋辛酯是头孢呋辛口服有效的前体药物(1-醋酸乙酯),口服后被胃肠道吸收,经肠粘膜或血中非特异性酯酶水解后释放出头孢呋辛而发挥其抗菌作用。
头孢呋辛对革兰阳性菌及绝大多数革兰阴性菌有较强的抗菌活性。
它对金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素者)、表皮葡萄球菌、流感杆菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、梭状芽胞杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、沙门菌、奈瑟球菌属(包括产β-内酰胺酶者)、克雷白菌属、肠杆菌属、志贺菌及百日咳杆菌等,有很强的抗菌作用。
对普通变形杆菌、脆弱拟杆菌有中等强度抗菌作用,但对绿脓杆菌无效。
头孢呋辛酯体外抗菌活性的研究显示[1],头孢呋辛酯对甲氧西林敏感的金葡菌、表葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、莫氏卡他球菌及大肠杆菌和痢疾志贺氏菌等,敏感率均在90%以上;对于甲氧西林耐药的金葡菌和链球菌,以及肠球菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌和不动杆菌等其MIC90值多介于32~128mg.L-1之间,见表1。
2.药代动力学特征头孢呋辛具有良好的药代动力学特征,体内吸收良好,组织分布广泛。
张婴元[2]等人报道:8名健康志愿者,年龄20~43岁,平均体重55.81kg,每日分3次给药每次头孢呋辛钠0.75g,分别采用肌肉注射;静脉推注(5%葡萄糖溶液40ml稀释后10min内注完);静脉滴注0.75g(溶于5%葡萄糖溶液100ml于30min内滴注完)。
每次给药后分别于不同时间采取血、尿标本,采用微生物琼脂弥散法测定血、尿药物浓度。
血药数据经计算机拟合,进行药代动力学参数计算。
结果表明:头孢呋辛钠静注及静滴0.75g后血药峰浓度分别为32.14,89.06和63.11mg.L-1。
肌注峰浓度于给药后20~45min内到达,平均达峰时间为0.47h,静注与静滴即刻可达峰值浓度。
肌注、静注和静滴的消除半衰期(T1/2β)分别为1.48,1.05和1.19h。
肌注吸收迅速而完全,生物利用度达98.89%。
实验证实各种给药途径的表观分布容积(Vd)为0.34~0.37L.kg-1,资料显示该药可分布于胸水、关节腔液、胆汁、痰液、骨组织,在脑膜炎时可进入脑脊液中,并可分布于房水中。
头孢呋辛钠以肌注、静注及静滴给药后,大部份药物以原形自药中排泄,24h内分别排出给药量的91.61%,96.30%和97.66%。
肌注后尿中排出较静脉给药略微缓慢,尿峰浓度可达2,000mg.L-1左右,8h后仍可超过50mg.L-1。
8名化脓性脑膜炎新生儿静滴头孢呋辛钠25mg.kg-1后,2h后取50ml脑脊液测定,达峰浓度75.22±12.97mg.L-1,12h后达峰浓度6.95±1.70mg.L-1,消除半衰期3.70±0.37h,表观分布容积0.34±0.05L.kg-1,消除率0.079±0.016kg.h.L-1,脑脊液浓度为4.95±2.8mg.L-1,为同期血药浓度的11±6.1%,表明了头孢呋辛钠在新生儿体内维持有效浓度时间较长,脑膜通透性也较强,用药间隔12h较好,用于新生儿的抗感染治疗疗效明显[3]。
10名肺炎患者口服头孢呋辛酯,单剂量500mg,多剂量为每12h间隔口服500mg,共服4次,测定其患者体内的药代动力学参数,结果表明,达峰时间2.72±0.13h,达峰浓度6.13±2.07mg.L-1,表观分布容积23.89±4.79L,消除半衰期1.85±0.22h,消除速率0.38±0.04h,总清除率为14.66±3.34L.h-1,滞后时间1.88±0.07h。
头孢呋辛酯在健康人体内的清除率为18.1(11.3~27.3)L.h-1,而本研究的结果表明,由于病人对头孢呋辛酯的清除减慢,半衰期明显长于健康人,而且由于明显滞后,分析其原因可能是食物对该药的吸收产生一定的影响,餐后30min口服头孢呋辛酯500mg,每12h一次,临床疗效明显,也无药物不良反应发生[4]。
在24名健康志愿者中随机交叉,自身对照口服单剂量国产头孢呋辛酯及进口头孢呋辛酯(西力欣)各500 mg后,进行人体相对生物利用度以及生物等效性研究,服药间隔为1周。
血药浓度测定采用微生物法。
国产头孢呋辛酯及进口头孢呋辛酯(西力欣)的实测平均达峰时间Tmax分别为2.23±0.33 h和2.13±0.54 h;平均峰浓度Cmax分别为3.97±0.55和4.16±0.67 mg.L-1;消除半衰期T1/2ke分别为1.14±0.13及1.15±0.15 h。
血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为10.57±1.91及10.60±1.97 mg.h.L-1;国产头孢呋辛酯与进口头孢呋辛酯比较,相对生物利用度F为100.6±13.1%。
Tmax、Cmax与AUC0-t经生物等效性检验P<0.05。
结果提示国产头孢呋辛酯与进口头孢呋辛酯相比,其人体相对生物利用度为100.6±13.1%,且两制剂具生物等效性[5]。
3.临床疗效本品用于敏感菌引起的呼吸道、五官、骨和软组织、女性生殖系统等部位的感染,并对败血症和脑膜炎有效。
头孢呋辛体内极少代谢,大部分以原型形式排出体外,因此在尿中有很高的浓度,抗尿路感染的疗效也很显著。
3.1呼吸道感染头孢呋辛作用强、抗菌谱广,适用于临床常见的各类呼吸道感染。
每日给予头孢呋辛钠2.25g静滴,在痰液和支气管分泌物中浓度可达0.1~2mg.L-1,该浓度足以抑制常见的呼吸道病原菌如肺炎球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等。
应用头孢呋辛钠,再配合头孢呋辛酯进行呼吸道感染的序贯治疗,疗效更明显一些。
付完珍[6]等进行的研究表明,使用头孢呋辛钠每天2.25g,分2~3次静脉滴注,静脉给药6d后,改用头孢呋辛酯250mg口服,每日二次,总疗程12.0±1.2d,痊愈率62%,显效33%,总有效率95%,细菌清除率94%,使用过程中均无药物不良反应发生。
殷凯生[7]报道头孢呋辛酯在治疗呼吸道感染中,其用药后最高体温降低1℃,体温恢复正常时间为2.16±1.13d,而平时时间为2.14±3.16d,并对细菌的敏感率100%,临床疗效与文献报道类似。
3.2尿路感染使用头孢呋辛钠治疗26例平均年龄为76岁的老年尿路感染病人,每天静注2.25g头孢呋辛钠(其中6人合用庆大霉素),治愈或症状改善达21例。
22名使用其它抗生素治疗失败改用头孢呋辛钠治疗的病人组中,每天使用头孢呋辛钠2~4g治疗,14人治愈。
也有报道,25名由头孢噻吩耐药菌引起的急性或复发性肾盂肾炎的病人每天使用2~4.5g头孢呋辛钠注射液治疗尿频、尿急、尿痛、血尿及肾区叩痛等症状、体征的平均消失天数和消失率之间具有显著的疗效,与头孢呋辛酯治疗泌尿系感染的报道相一致[8]。
3.3妇科感染头孢呋辛钠治疗盆腔炎的研究观察中,57例盆腔炎患者,年龄24~51岁,平均31.5岁,1.5g头孢呋辛钠静滴,每天二次,疗程7~10d,57例患者痊愈率73.68%,显效率为15.78%,总有效率达89.47%,其中28例患者为应用氨苄西林治效无效后而改用头孢呋辛钠的,其临床有效率亦达85.71%。
在另一项考察头孢呋辛钠于术前或术后使用预防部宫产感染的研究中,术前组于术前20~30min单次冲击性静滴头孢呋辛钠1.5g,术后组于手术结束返回病房后开始每日静滴头孢呋辛钠0.75g,每日两次,平均静脉用药3.35±0.8d,停滴后配合使用片0.25g,口服,每日三次。
结果表明退热时间术前组(1.27±1.24d)较术后组(2.00±1.05d)显著缩短(P<0.05),剖宫产预防性应用抗菌药术前给药预防效果优于术后组[9]。
3.4儿科感染感染是儿科治疗中的常见与多发病,更是新生儿疾病中的致命性因素之一。
治疗手段多采用抗感染药物,但由于儿童尤其是新生儿在体质上的特异性,病性急骤发展而病原菌却一时难以判断,因此有必要选用抗菌谱广、抗菌活性高(尤其耐酶)的抗菌药物。
头孢呋辛具有低毒、广谱、耐酶的抗菌特性,可应用于儿童以及新生儿的治疗。
陶美娣[10]等人在使用头孢呋辛钠与头孢拉啶和氨苄西林的对照研究中,将100例肺炎患儿随机分为两组,分别应用头孢呋辛钠50~100mg.kg.d-1,分2次静脉滴注;头孢拉定与氨苄西林分别采用50~100 mg.kg.d-1和100~150mg.kg.d-1分2次静脉滴注,5d一个疗程。
治疗结束,头孢呋辛钠组显效、有效48例,有效率96%;对照组有效率52%,且住院时间明显低于对照组。
头孢呋辛钠治疗小儿化脓性脑膜炎的观察中,患儿34例随机分为两组,分别应用头孢呋辛钠与氯霉素+(氨苄)西林。
头孢呋辛钠组100~200 mg.kg.d-1;对照组年龄<3个月小儿,氯霉素100 mg.kg.d-1,氨苄西林250 mg.kg.d-1;大于3个月的患儿,氯霉素100 mg.kg.d-1,青霉素80万u/kg.d-1,两组疗程均为三周。
结果显示[11],使用头孢呋辛钠可缩短发热及病症持续时间,并且并发硬膜下积液及后遗症发生率发面,头孢呋辛钠明显优于氯霉素+(氯苄)西林的传统疗法。
另外,头孢呋辛酯在治疗儿童中耳炎疗效也较显著[12]。
3.5淋病头孢呋辛在体内基本不被代谢,90%以上的原物以原形自尿液中排出,淋球菌对于头孢呋辛极敏感,所以头孢呋辛适应于淋病,尤其是淋球菌尿道炎的治疗。