盐酸普鲁卡因
盐酸普鲁卡因酰胺的代谢物
盐酸普鲁卡因酰胺的代谢物
盐酸普鲁卡因酰胺的代谢物主要是普鲁卡因。
盐酸普鲁卡因酰胺（也称为普鲁卡因）是一种局部麻醉药，常用于手术和医疗操作中以减轻疼痛。
当盐酸普鲁卡因酰胺进入人体后，它会被代谢成为普鲁卡因，而普鲁卡因则是其主要的代谢物。
普鲁卡因主要通过肝脏中的酯酶系统进行代谢，其中一部分转化为对氨基苯乙酸，再被进一步代谢成为对氨基苯乙酸的代谢物。
对氨基苯乙酸和其代谢物会在尿液中排出体外。
另一部分普鲁卡因会以其原形存在，被转运至肾脏，然后从尿液中排出。
普鲁卡因的代谢路径可能会因个体差异和其他因素而略有不同，但总体来说，它主要以代谢产物的形式从体内排出。
这种代谢方式有助于维持药物在体内的浓度在一定范围内，同时减少对身体的潜在毒副作用。
普鲁卡因
通用名注射用盐酸普鲁卡因曾用名英文名PROCAINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION拼音名ZHUSHEYONG Y ANSUAN PULUKAYIN药品类别局部麻醉药性状本品为灭菌的白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦有麻舌感。
（请注明不同浓度溶液的比重）药理毒理本品为酯类局部麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。
本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中被解离后释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。
本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。
首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊，进而进入昏迷状态。
剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦燥不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。
本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。
本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。
药代动力学本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30-60分钟。
大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。
在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。
本品易通过血-脑屏障和胎盘。
适应症短效局部麻醉药。
用于浸润麻醉、阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等。
亦可用于静脉复合麻醉。
用法用量局部注射，临用前用灭菌注射用水或其它适宜的溶媒溶解后，按用途分别如下：浸润麻醉和封闭疗法：注射范围较大的一般用0．25%-0．5%溶液，注射范围较小的用1%溶液，若需加肾上腺素，每毫升药液中一般加入肾上腺素0．002-0．004mg，或加入1：200000-300000肾上腺素，总量不得超过0．5mg，普鲁卡因的每次用量不加肾上腺素的不得过0．5g，加肾上腺素的不得过1．0g。
盐酸普鲁卡因原料药的质量标准
盐酸普鲁卡因原料药的质量标准盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药，其原料药的质量标准对于保障药品质量和安全至关重要。
本文将从盐酸普鲁卡因原料药的性质、质量标准和检测方法三个方面进行介绍。
一、盐酸普鲁卡因原料药的性质盐酸普鲁卡因是一种白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水和乙醇，不溶于氯仿、乙醚和石油醚等有机溶剂。
其化学名称为2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide hydrochloride，分子式为C13H21ClN2O，分子量为272.77。
盐酸普鲁卡因原料药应符合国家药典规定的质量标准，其主要指标包括外观、标识、含量、杂质、水分、重金属、微生物限度等。
二、盐酸普鲁卡因原料药的质量标准1.外观和标识盐酸普鲁卡因原料药应为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
标识应明确，包括药品名称、规格、批号、生产日期、有效期等信息。
2.含量盐酸普鲁卡因原料药的含量应符合国家药典规定，一般为99.0%~101.0%。
含量的检测方法包括滴定法、高效液相色谱法、紫外分光光度法等。
3.杂质盐酸普鲁卡因原料药中的杂质应符合国家药典规定，主要包括有机杂质、无机杂质和杂质B等。
有机杂质的检测方法包括气相色谱法、液相色谱法等；无机杂质的检测方法包括原子吸收光谱法、火焰光度法等；杂质B的检测方法包括比旋光度法、红外光谱法等。
4.水分盐酸普鲁卡因原料药的水分应符合国家药典规定，一般为≤0.5%。
水分的检测方法包括干燥法、卡尔费伊法等。
5.重金属盐酸普鲁卡因原料药中的重金属含量应符合国家药典规定，一般为≤20ppm。
重金属的检测方法包括原子吸收光谱法、火焰光度法等。
6.微生物限度盐酸普鲁卡因原料药的微生物限度应符合国家药典规定，主要包括细菌总数、霉菌和酵母菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等指标。
微生物限度的检测方法包括平板计数法、膜过滤法等。
三、盐酸普鲁卡因原料药的检测方法盐酸普鲁卡因原料药的检测方法主要包括物理检测、化学检测和微生物检测等。
盐酸普鲁卡因
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
. HCl
盐酸普鲁卡因药理作用
• 局部麻醉药，是对氨基苯甲酸和二乙氨 基乙醇的酯与盐酸形成盐，能阻断周围 神经末梢和纤维的传导, 使相应的组织暂 时丧失感觉, 而起麻醉作用 • 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、 硬膜外麻醉和封闭疗法等。亦可用于静 脉复合麻醉。 • 本品可有高敏反应和过敏反应，个别病 人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大， 吸收速度过快或误入血管可致中毒反应 。
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
. HCl
二、合成路线
1.酰氯化法
2.氯代乙醋法
3.苯佐卡因法
盐酸普鲁卡因
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
. HCl
1.酰氯化法
O2N COOH
SOCl2 POCl3
O2N C2H5 C2H5
COCl
HOCH2 CH2 N(C2 H5 )2
C H HOCH2CH2N C2 H5 2 5
H2N C2H5 C2H5
COOCH2CH2N
H2N
COOCH2CH2N
. HCl
三.盐酸普鲁卡因
• 结合我国国情，工业化生产为酯交换法
O2N COOH CH3CH2OH H2SO4 O2N COOC2H5 C H HOCH2CH2N C2 H5 2 5
盐酸普鲁卡因生产工艺
盐酸普鲁卡因生产工艺
盐酸普鲁卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于手术、分娩等医疗领域。
下面是盐酸普鲁卡因的生产工艺，简要介绍如下：
1. 原料准备：盐酸普鲁卡因的主要原料是4-甲基-2-苯胺基丙
酮（MHPA）和盐酸。
其中，MHPA是通过苯甲酸和乙酮经过酯化、亚胺化和还原反应得到。
盐酸是从盐酸酯溶液中得到的。
2. 反应步骤：首先将MHPA和盐酸按照一定的比例混合，得
到MHPA盐酸盐。
然后将该盐通过蒸馏或晶体分离等方法得
到MHPA盐酸的晶体。
接着，将晶体与氢氧化钠溶液反应，
生成普鲁卡因游离碱。
最后，将普鲁卡因游离碱与盐酸溶液反应，得到盐酸普鲁卡因的药剂。
3. 提纯工艺：得到的盐酸普鲁卡因药剂还需要进行进一步的提纯工艺。
一般的方法是通过结晶、溶剂结晶或逆流蒸馏等方法进行提纯，确保药剂的纯度和质量。
4. 包装和质检：提纯后的盐酸普鲁卡因药剂需要进行包装，常用的包装方式一般是玻璃瓶或塑料瓶，以防止药物受潮和外界污染。
同时，还需要进行质检，对药剂的外观、溶解度、纯度、含量等指标进行检测，确保药剂的质量符合标准。
需要注意的是，上述工艺只是盐酸普鲁卡因生产的一般流程，实际生产中还可能存在其他工艺步骤和细节，以及质量控制和
安全措施。
生产过程中需要严格按照相关的法规和药品生产的标准操作，确保产品的质量和安全性。
盐酸普鲁卡因1
1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。
盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。
合成路线如下：
三、实验方法
（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备
在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL锥形瓶中，放置冷却，析出固体。将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。
2. 精制
将粗品置烧杯中，滴加蒸馏水至维持在70℃时恰好溶解。加入适量的保险粉，于70℃保温反应10 min，趁热过滤，滤液自然冷却，当有结晶析出时，外用冰浴冷却，使结晶析出完全。过滤，滤饼用少量冷乙醇洗涤两次，干燥，得盐酸普鲁卡因，mp.153~157℃，以对-硝基苯甲酸计算总收率。
注释：
1. 盐酸普鲁卡因水溶性很大，所用仪器必须干燥，用水量需严格控制，否则影响收率。
2. 酯化反应中，为何加入二甲苯做溶剂？
3. 酯化反应结束后，放冷除去的固体是什么？为什么要除去？
盐酸普鲁卡因鉴别和稳定性试验
实验一 盐酸普鲁卡因鉴别试验一、 盐酸普鲁卡因1、鉴别依据1)水解产物反应药物中具有酯的结构，在碱性溶液中可水解，利用其水解产物与试剂的反应进行鉴别试验。
盐酸普鲁卡因水溶液与氢氧化钠试液作用，生成普鲁卡因的白色沉淀，加热时变为油状物，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
溶液放冷后，加盐酸酸化，则析出对氨基苯甲酸的白色沉淀，此沉淀能在过量的盐酸中溶解。
H 2N COOCH 2CH 2N 2H 5C 2H 5.HCl NaOHH 2N COOCH 2CH 2N C 2H 5C 2H 5NaOHH 2N COONa +HOCH 2CH 2N(C 2H 5)2H 2N COONa +HCl H 2N COOH +NaCl H 2N COOH +HCl H 2N COOH .HCl2）重氮化—偶合反应凡具芳伯氨基的药物，均可在酸性溶液中与亚硝酸钠试液作用，生成重氮盐，再与碱性β-萘酚偶合产生红色偶氮化合物。
NH 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2.HCl +NaNO 2+HCl N +2CH 2N(C 2H 5)2+NaCl +2H 2O2、鉴别1）、取本品约0.1g ，加水2ml,溶解后，加10%氢氧化钠溶液1ml ，生成白色沉淀；加热，变为油状物中，继续加热，发生的蒸气使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色，热至油状物消失后，放冷，加盐酸酸化，即析出白色沉淀。
2）、芳香第一胺类的鉴别取本品约50mg,加稀盐酸1ml ，必要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L ，亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚试液数滴，生成橙黄到猩红色沉淀。
实验二 盐酸普鲁卡因稳定性实验一、目的要求1. 了解pH 值对盐酸普鲁卡因溶液稳定性的影响。
2. 了解薄层层析法检查药物中杂质的方法。
二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。
临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。
盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为： N H 2COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2 . HCl盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。
盐酸普鲁卡因结构
盐酸普鲁卡因结构
盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药，常用于手术和疼痛管理。
它的化学结构式为C13H21ClN2O，是一种白色结晶性粉末，可溶于水和乙醇。
盐酸普鲁卡因的作用机制是通过阻断神经传递来实现局部麻醉。
它能够阻止神经细胞中的钠离子通道，从而防止神经信号的传递。
这种作用机制使得盐酸普鲁卡因成为一种非常有效的局部麻醉药。
盐酸普鲁卡因的使用范围非常广泛。
它可以用于手术、分娩、牙科手术、皮肤切割和缝合等各种医疗操作。
此外，它还可以用于治疗神经痛、痛经、关节疼痛等疼痛症状。
盐酸普鲁卡因的使用方法也非常简单。
它可以通过注射、喷雾或局部涂抹的方式使用。
在使用前，医生会根据患者的具体情况来确定剂量和使用方法。
虽然盐酸普鲁卡因是一种非常有效的局部麻醉药，但它也有一些潜在的副作用。
最常见的副作用包括头晕、恶心、呕吐、心悸、低血压等。
在使用盐酸普鲁卡因时，医生需要密切监测患者的病情，以确保安全使用。
总的来说，盐酸普鲁卡因是一种非常重要的局部麻醉药。
它的作用机制简单而有效，使用范围广泛。
虽然它有一些潜在的副作用，但在医生的指导下，它可以安全地使用，为患者带来极大的舒适和疼
痛缓解。
盐酸普鲁卡因含量计算公式
盐酸普鲁卡因含量计算公式盐酸普鲁卡因是一种常见的局部麻醉药物，在医学和药学领域有着重要的应用。
要准确计算盐酸普鲁卡因的含量，这可不是一件简单的事儿，但咱们一步步来，也能把它搞明白。
先来说说为啥要算盐酸普鲁卡因的含量。
就拿制药厂来说吧，得保证每一批生产出来的药品里，盐酸普鲁卡因的含量都符合标准，不然这药可就没效果，甚至还可能出问题。
那怎么算呢？这就得用到一个特定的计算公式啦。
计算公式一般是这样的：含量（%） = （实际测量值 / 理论值）×100% 。
这里的实际测量值，通常是通过一些化学分析方法得到的，比如说滴定法。
我记得有一次，在实验室里，我们就专门做了一个关于盐酸普鲁卡因含量测定的实验。
那天阳光透过窗户洒在实验台上，整个实验室都亮堂堂的。
我们小组几个人，小心翼翼地按照实验步骤操作。
先准备好各种试剂和仪器，那认真劲儿，就像是在完成一项超级重要的使命。
在滴定的过程中，眼睛紧紧盯着滴定管，一滴一滴地加试剂，心里默默祈祷着可别出错。
每滴一滴，都感觉心跳都加快了一点。
等到指示剂颜色突变的那一刻，真有种如释重负又兴奋的感觉。
然后根据消耗的试剂体积，再代入公式进行计算。
这个过程可不能马虎，一个数字错了，结果就全错了。
不过，要想准确计算盐酸普鲁卡因的含量，可不仅仅是知道公式就行。
还得考虑实验中的各种误差因素，比如试剂的纯度、仪器的精度、操作的规范性等等。
比如说，如果试剂纯度不够，那得出的实际测量值就可能有偏差，算出来的含量也就不准确啦。
还有仪器，如果滴定管没校准好，读数有误差，那也会影响结果。
在实际应用中，不同的场景可能会对计算的精度有不同的要求。
比如在一些严格的药品质量检测中，那对含量计算的精度要求就特别高，一丝一毫的误差都不能有。
总之，盐酸普鲁卡因含量的计算虽然有公式可循，但要真正做到准确可靠，需要我们在实验中严谨认真，注意每一个细节，这样才能得出让人放心的结果。
希望通过我的这些讲解，能让您对盐酸普鲁卡因含量的计算公式有更清楚的了解。
盐酸普鲁卡因的水解过程
盐酸普鲁卡因是一种常用的镇痛药，通常用于镇痛和镇静。
盐酸普鲁卡因的水解过程指的是将盐酸普鲁卡因分解成普鲁卡因和盐酸的过程。
盐酸普鲁卡因的水解过程通常是在胃肠道内进行的，因为胃肠道内的酶可以将盐酸普鲁卡因分解成普鲁卡因和盐酸。
具体的，盐酸普鲁卡因在胃肠道内经过两步水解过程：
1.盐酸普鲁卡因在胃肠道内与胃蛋白酶反应，形成普鲁卡因氨基酸和盐酸。
2.普鲁卡因氨基酸在胃肠道内与肠道蛋白酶反应，形成普鲁卡因和盐酸。
这两步水解过程使得盐酸普鲁卡因被分解成普鲁卡因和盐酸，使得普鲁卡因可以通过血液被运输到身体各个部位，并发挥镇痛和镇静的作用。
注意，盐酸普鲁卡因是一种麻醉药，在使用时应遵循严格的用药指南，并在医生指导下使用。
盐酸普鲁卡因的合成路线
普鲁卡因（Procaine）是一种局部麻醉药，它的化学名为4-氨基苯酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐。
普鲁卡因的合成可以通过一系列的化学步骤实现，起始材料通常是4-氨基苯酸（对氨基苯甲酸）。
下面是一个简化的普鲁卡因合成路线描述：
1. **对氨基化反应**：将对硝基苯甲酸（PABA）还原为对氨基苯甲酸。
2. **酯化反应**：将对氨基苯甲酸与乙醇进行酯化反应，得到对氨基苯甲酸乙酯（也称为苄酚乙酯）。
3. **乙酰化反应**：使用氯乙酰氯与二乙胺进行乙酰化反应制备2-二乙氨基乙酰氯。
4. **偶联反应**：将对氨基苯甲酸乙酯与2-二乙氨基乙酰氯在适当的溶剂和催化条件下反应，制得普鲁卡因（基础）。
5. **盐酸盐形成**：将基础普鲁卡因溶于适量的盐酸中，形成盐酸普鲁卡因。
值得注意的是，这里描述的合成路线只是一种可能的合成方式，实际工业生产普鲁卡因可能采用更为细致和优化的步骤。
合成普鲁卡因盐酸盐涉及多步化学反应，并且需要在符合药品生产规范（Good Manufacturing Practices, GMP）的条件下进行，以确保最终产品的纯度、效力和安全性。
此外，这类化学合成应该在专业的化学实验室环境下进行，并且需要由合格的化学家或技术人员进行，因为它涉及到对危险化学品的处理。
在很多国家，药物的生产和使用都受到严格的法规控制，不得私自合成。
盐酸普鲁卡因结构式
盐酸普鲁卡因结构式盐酸普鲁卡因，又称普鲁卡因盐酸盐，是一种常用的局部麻醉药物。
它具有无色结晶或结晶性粉末的形态，广泛用于各种手术、疼痛管理和诊断操作中。
盐酸普鲁卡因的分子式为C13H20N2O2，其化学结构式具有生动的特征。
在结构中，有一个芳香环与一个胺基通过一个酯键连接在一起。
由于普鲁卡因具有脂溶性，在体内迅速分布，并可以通过血液-脑屏障。
普鲁卡因盐酸的主要作用方式是通过阻止神经冲动的传导来产生麻醉效果。
这主要是通过阻止细胞膜上的钠离子通道开放来实现的。
当盐酸普鲁卡因结合在钠通道上时，阻碍了钠离子的进入神经细胞，从而阻止了神经冲动的传递。
这就导致了局部麻醉的效果，使得人们在手术或其他操作过程中不会感觉到疼痛。
盐酸普鲁卡因具有良好的局部麻醉效果，并且作用持续时间较长。
它常被用于牙科手术、皮肤切割、皮肤缝合等局部操作。
此外，它还广泛应用于疼痛管理。
例如，盐酸普鲁卡因可以用于产后疼痛的缓解、神经病理性疼痛和慢性疼痛的治疗等。
然而，使用盐酸普鲁卡因也有一些需要注意的事项。
首先，应用期间应注意用药剂量和浓度，避免过量使用，以免产生副作用。
其次，普鲁卡因可能诱发过敏反应，所以在使用前应进行过敏测试，以减少风险。
另外，使用过程中应密切观察患者的反应，以便及时调整剂量或停止使用。
总之，盐酸普鲁卡因是一种有效且常用的局部麻醉药物。
它的结构式揭示了其化学特征，而其麻醉机制则为我们理解它的作用方式提供了指导。
在使用盐酸普鲁卡因时，我们需要注意剂量、过敏反应以及患者反应，以确保安全有效地实现局部麻醉效果。
盐酸普鲁卡因
1.性状盐酸普鲁卡因（PROCAINE HYDROCHLORIDE）为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：按干燥品计算，含C13H20N2O2·HCl不得少于99.0％。
本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。
本品的熔点为154 ～157 ℃。
2.药典要求检查项目2.1．酸度取本品0.40g ，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1 滴，如显红色，加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml ，应变为橙色。
溶液的澄清度取本品2.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清。
干燥失重取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％2.3. 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1 ％。
铁盐取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2ml,置水浴上蒸干，再加稀盐酸4ml,微热溶解后，加水30ml与过硫酸铵50mg，依法检查，与标准铁溶液1.0ml 制成的对照液比较，不得更深（0.0010％）。
2.4．重金属取本品2.0g，加水15ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml与水适量使成25ml，依法检查，含重金属不得过百万分之十。
3.鉴别(1)本品显芳香每一胺类的鉴别反应：取供试品约5mg，加稀盐酸1ml，必要时缓缓煮沸使溶解，放冷，加M／10亚硝酸钠液数滴，滴加碱性β－萘酚试液数滴视供试品不同，发生由橙黄到猩红色沉淀。
(2)取本品约0.1g，加水2ml 溶解后，加10％氢氧化钠溶液1ml,即生成白色沉淀；加热，变为油状物；继续加热，发生的蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色；热至油状物消失后，放冷，加盐酸酸化，即析出白色沉淀。
(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应：Ag（+）+Cl（-）=AgCl↓4.含量测定方法4.1. 紫外分光光度法精密称取105℃干燥至恒重的盐酸普鲁卡因010972 g ,置100 ml量瓶中,加水溶解至刻度。
盐酸普鲁卡因胺结构式
盐酸普鲁卡因胺结构式
盐酸普鲁卡因胺，化学式C13H21ClN2O，是一种局部麻醉药物。
它的结构式如下所示：
H3C N(CH2)4
| |
H3C--C--C--C--N--C--CH3
| |
Cl C=O
| |
H3C H
盐酸普鲁卡因胺的分子结构中含有氨基、酰胺、芳香烃和酰胺等基团，这些基团赋予了它特殊的药理活性和生物活性。
作为一种局部麻醉药物，盐酸普鲁卡因胺能够通过阻断神经传导，抑制神经兴奋，从而产生局部麻醉效果。
它主要作用于神经细胞膜上的钠通道，阻断神经冲动的传导，使神经细胞无法产生和传递疼痛信号。
盐酸普鲁卡因胺在临床上广泛应用于各种手术和医疗操作中，特别是在局部麻醉和表面麻醉方面。
它具有迅速起效、持续时间较短、毒副作用较小等优点，被广泛认可和使用。
然而，尽管盐酸普鲁卡因胺是一种常用的局部麻醉药物，但它仍然
存在一些不良反应和潜在风险。
例如，过量使用可能导致中毒症状，包括心律失常、呼吸抑制和低血压等。
因此，在使用盐酸普鲁卡因胺时，医务人员需要严格控制剂量，并密切观察患者的生命体征。
盐酸普鲁卡因胺是一种常用的局部麻醉药物，通过阻断神经传导起到麻醉效果。
它的结构和药理特性使其在临床上得到广泛应用，但仍需谨慎使用，以确保患者的安全和有效治疗。
盐酸普鲁卡因分子量
盐酸普鲁卡因分子量
盐酸普鲁卡因是一种常用的局部麻醉药，其分子量为220.08 g/mol。
普鲁卡因是一种常见的麻醉药物，常用于手术和其他医疗过程中，以减轻疼痛和不适感。
盐酸普鲁卡因是普鲁卡因的盐酸盐形式，是一种无色结晶体。
分子量是指分子的质量，通常以单位克/摩尔（g/mol）表示。
盐酸普鲁卡因的分子量为220.08 g/mol，这是通过将分子中各原子的相对原子质量相加得出的。
盐酸普鲁卡因的分子式为C₁₃H₂₀N₂O·HCl。
其中，C代表碳，H代表氢，N代表氮，O代表氧，Cl代表氯。
盐酸盐形式的普鲁卡因会增加其水溶性，因此在药物制剂中常以盐酸盐形式使用。
了解盐酸普鲁卡因的分子量对于正确使用和配制药物非常重要，因为药物的剂量计算和配比需要依赖于药物的分子量。
对于医务工作者和药学专业人员来说，了解药物性质和分子结构是非常重要的。
以上是关于盐酸普鲁卡因分子量的描述，希望对您有帮助。
如有其他问题，请随时提问。
盐酸普鲁卡因片的作用
盐酸普鲁卡因片的作用
盐酸普鲁卡因片是一种局部麻醉药物，主要用于减轻或消除局部的疼痛和不适感。
它通过阻断神经传导来产生麻醉效果。
普鲁卡因片通常用于以下情况：
1. 皮肤创伤和手术：在小手术或皮肤切割过程中，普鲁卡因片可以被注射或涂抹在局部皮肤上，帮助减轻手术区域的疼痛和不适感。
2. 牙科治疗：在牙科手术或牙齿修复过程中，医生可以使用普鲁卡因片作为局部麻醉药物，使患者在治疗过程中感觉较少或不感觉疼痛。
3. 皮肤病和疼痛症状：普鲁卡因片也可以用于治疗一些皮肤疾病和疼痛症状，如湿疹、烧伤、痱子等。
它可以通过减轻疼痛和痒感来提供症状缓解。
4. 皮肤测试：在某些皮肤测试中，普鲁卡因片可以用于局部麻醉，以减少测试过程中的疼痛和不适感。
然而，使用盐酸普鲁卡因片时也应注意一些潜在的副作用和风险。
在使用普鲁卡因片之前，应咨询医生，并严格按照医生的指示和建议使用。
同时，有关使用普鲁卡因片可能引起的过敏反应等情况也应引起注意。
总之，正确使用盐酸普鲁卡因片可以有效地减轻或消除局部的疼痛感。
盐酸普鲁卡因实验报告
一、实验目的1. 了解盐酸普鲁卡因的药理作用和临床应用。
2. 掌握盐酸普鲁卡因的实验操作方法。
3. 探讨盐酸普鲁卡因在传导麻醉中的应用效果。
二、实验原理盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药，主要通过阻断外周神经的钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，从而产生麻醉效果。
本实验旨在观察盐酸普鲁卡因对小鼠神经传导的影响，以评价其在传导麻醉中的应用效果。
三、实验材料1. 实验动物：成年小鼠10只，体重（20±2）g。
2. 药品与试剂：盐酸普鲁卡因、生理盐水、注射器、手术器械等。
3. 仪器：神经传导仪、电子天平、手术显微镜等。
四、实验方法1. 实验分组：将10只小鼠随机分为两组，每组5只，分别为实验组和对照组。
2. 实验操作：（1）实验组：在实验前30分钟，将盐酸普鲁卡因以0.5%的浓度溶于生理盐水中，按每只小鼠0.1ml的剂量进行腹腔注射。
（2）对照组：在实验前30分钟，将生理盐水按每只小鼠0.1ml的剂量进行腹腔注射。
3. 神经传导实验：（1）将小鼠麻醉后固定于手术显微镜下，暴露坐骨神经。
（2）使用神经传导仪测定坐骨神经的传导速度。
（3）实验组小鼠注射盐酸普鲁卡因后30分钟、60分钟、90分钟，分别测定坐骨神经的传导速度。
（4）对照组小鼠注射生理盐水后30分钟、60分钟、90分钟，分别测定坐骨神经的传导速度。
4. 数据处理：采用SPSS软件对实验数据进行统计分析。
五、实验结果1. 实验组小鼠注射盐酸普鲁卡因后，坐骨神经传导速度逐渐降低，与对照组相比，差异具有统计学意义（P<0.05）。
2. 在注射盐酸普鲁卡因后30分钟、60分钟、90分钟，实验组小鼠坐骨神经传导速度分别为（6.2±0.8）m/s、（3.8±0.5）m/s、（2.1±0.3）m/s，与对照组相比，差异具有统计学意义（P<0.05）。
六、实验结论1. 盐酸普鲁卡因具有传导麻醉作用，能够有效阻断外周神经的传导。
盐酸普鲁卡因的合成
盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成,学习酯化、还原等单元反应;2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作;3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法;二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药,作用强,毒性低;临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉;盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐,化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻;熔点153~157℃;易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚; 合成路线如下：三、实验方法一对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇俗称硝基卡因的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中,投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂,油浴加热至回流注意控制温度,油浴温度约为180℃,内温约为145℃,共沸带水6 h;撤去油浴,稍冷,将反应液倒入250 mL 锥形瓶中,放置冷却,析出固体;将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中,水泵减压蒸除二甲苯,残留物以3% 盐酸140 mL 溶解,并与锥形瓶中的固体合并,过滤,除去未反应的对-硝基苯甲酸,滤液含硝基卡因备用;注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应;反应达到平衡时,生成酯的量比较少约65.2 %,为使平衡向右移动,需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物;本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理,将生成的水不断除去,从而打破平衡,使酯化反应趋于完全;由于水的存在对反应产生不利的影响,故实验中使用的药品和仪器应事先干燥;2. 考虑到教学实验的需要和可能,将分水反应时间定6 h,若延长反应时间,收率尚可提高;3. 也可不经放冷,直接蒸去二甲苯,但蒸馏至后期,固体增多,毛细管堵塞操作不方便;回收的二甲苯可以套用;4. 对-硝基苯甲酸应除尽,否则影响产品质量,回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用;二对-氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇酯的制备将上步得到的滤液转移至装有搅拌器、温度计的500 mL 三颈瓶中,搅拌下用20% 氢氧化钠调pH 4.0~4.2;充分搅拌下,于25℃分次加入经活化的铁粉,反应温度自动上升,注意控制温度不超过70℃必要时可冷却,待铁粉加毕,于40~45℃保温反应2 h;抽滤,滤渣以少量水洗涤两次,滤液以稀盐酸酸化至pH 5;滴加饱和硫化钠溶液调pH7.8~8.0,沉淀反应液中的铁盐,抽滤,滤渣以少量水洗涤两次,滤液用稀盐酸酸化至pH 6;加少量活性炭,于50~60℃保温反应10 min,抽滤,滤渣用少量水洗涤一次,将滤液冷却至10℃以下,用20% 氢氧化钠碱化至普鲁卡因全部析出pH 9.5~10.5,过滤,得普鲁卡因,备用;注释：1. 铁粉活化的目的是除去其表面的铁锈,方法是：取铁粉47 g,加水100 mL,浓盐酸0.7 mL,加热至微沸,用水倾泻法洗至近中性,置水中保存待用;2. 该反应为放热反应,铁粉应分次加入,以免反应过于激烈,加入铁粉后温度自然上升;铁粉加毕,待其温度降至45℃进行保温反应;在反应过程中铁粉参加反应后,生成绿色沉淀FeOH2,接着变成棕色FeOH3,然后转变成棕黑色的Fe3O4;因此,在反应过程中应经历绿色、棕色、棕黑色的颜色变化;若不转变为棕黑色,可能反应尚未完全;可补加适量铁粉,继续反应一段时间;3. 除铁时,因溶液中有过量的硫化钠存在,加酸后可使其形成胶体硫,加活性炭后过滤,便可使其除去;三盐酸普鲁卡因的制备1. 成盐将普鲁卡因置于烧杯中,慢慢滴加浓盐酸至pH 5.5,加热至60℃,加精制食盐至饱和,升温至60℃,加入适量保险粉,再加热至65~70℃,趁热过滤,滤液冷却结晶,待冷至10℃以下,过滤,即得盐酸普鲁卡因粗品;2. 精制将粗品置烧杯中,滴加蒸馏水至维持在70℃时恰好溶解;加入适量的保险粉,于70℃保温反应10 min,趁热过滤,滤液自然冷却,当有结晶析出时,外用冰浴冷却,使结晶析出完全;过滤,滤饼用少量冷乙醇洗涤两次,干燥,得盐酸普鲁卡因,mp.153~157℃,以对-硝基苯甲酸计算总收率;注释：1. 盐酸普鲁卡因水溶性很大,所用仪器必须干燥,用水量需严格控制,否则影响收率;2. 严格掌握pH 5.5,以免芳胺基成盐;3. 保险粉为强还原剂,可防止芳胺基氧化,同时可除去有色杂质,以保证产品色泽洁白,若用量过多,则成品含硫量不合格;思考题：1. 在盐酸普鲁卡因的制备中,为何用对-硝基苯甲酸为原料先酯化,然后再进行还原,能否反之,先还原后酯化,即用对-硝基苯甲酸为原料进行酯化为什么2. 酯化反应中,为何加入二甲苯做溶剂3. 酯化反应结束后,放冷除去的固体是什么为什么要除去4. 在铁粉还原过程中,为什么会发生颜色变化说出其反应机制;5. 还原反应结束,为什么要加入硫化钠6. 在盐酸普鲁卡因成盐和精制时,为什么要加入保险粉解释其原理;。
盐酸普鲁卡因化学结构
盐酸普鲁卡因化学结构盐酸普鲁卡因，这个名字听起来像是某种神秘的药水，其实它是一种局部麻醉药，咱们常见的注射麻醉剂之一。
你要知道，它的化学结构就像一个复杂的小房子，里面藏着许多有趣的“家具”。
想象一下，分子就像是精致的积木，每个原子都是一个小小的构件，拼凑在一起，形成了这个神奇的化合物。
盐酸普鲁卡因的核心部分是个芳香环，就像是那种老旧的音乐盒，里面总是能发出动听的旋律。
这个环的周围，别的化学基团像家里的装饰品，给整个分子增添了色彩和活力。
聊到它的用途，真的是“功夫下在平时”。
在医学界，盐酸普鲁卡因可是个大忙人。
你可以在手术室里看到它的身影，医生用它来麻醉患者，让他们在手术过程中无痛苦。
想象一下，正在被手术的患者，心里可能还在想：“哎，这手术真让我紧张”，可是其实他早已经在“梦游”状态了，完全感觉不到任何痛苦。
就像夏天的西瓜，切开时大家都期待着清凉可口，谁会去注意那刀划过的声音呢？它的化学结构又有什么特别之处呢？盐酸普鲁卡因的结构中，有个氨基部分，它像是个“招财猫”，给这个分子带来了特定的活性。
这个氨基能与神经细胞的受体结合，阻止痛觉信号传递，简直就像给你的神经装上了“隔音墙”。
想想看，生活中总有一些烦人的小事，就像噪音一样，盐酸普鲁卡因帮你隔绝了那些不必要的干扰，让你在关键时刻能专注于最重要的事情。
盐酸普鲁卡因的“职场”不仅限于手术室，它在牙科也大显身手。
牙医给病人打麻醉的时候，盐酸普鲁卡因就是那个“英雄”，它让人们在拔牙时轻松自如。
谁都不想在牙医的椅子上尖叫，像电影里的恐怖片一样，盐酸普鲁卡因就是那位无声的守护者，给你带来安慰和宁静。
想象一下，患者躺在那里，心里虽然还有点小紧张，但麻醉药的效果像是轻柔的春风，把紧绷的神经一点一点舒缓开来。
说到副作用，这可不能不提。
盐酸普鲁卡因也不是万能的，有些人可能会对它产生过敏反应，像被蚊子咬了一样。
医生在使用它的时候，总是小心翼翼地观察着，确保病人没有不适反应，真的是如履薄冰。
盐酸普鲁卡因的化学结构
普鲁卡因（Phencyclidine，PCP）是一种具有强烈的镇静和麻醉作用的药物，它的盐酸盐是一种类似于鸦片的药物，可以通过吸入、注射或
口服的方式使用。
普鲁卡因盐酸盐的化学结构如下：
普鲁卡因盐酸盐（PCP）是一种有机化合物，化学式为C17H25N·HCl，分子量为261.83 g/mol。
它是一种白色结晶粉末，有极强的麻醉作用，可以通过吸入、注射或口服的方式使用。
普鲁卡因盐酸盐的分子结构由一个氨基基团（-NH2）、一个氯原子（Cl）和一个苯环组成，其中苯环上有一个氢原子（H）、一个氮原子（N）和一个烷基（-CH3）。
普鲁卡因盐酸盐的作用机制是通过抑制大脑中的神经递质，如乙酰胆
碱（ACh）和多巴胺（DA）的释放而起作用的。
它可以抑制中枢神经
系统的活动，从而产生镇静和麻醉作用。
普鲁卡因盐酸盐的副作用包括头痛、恶心、呕吐、失眠、焦虑、恐慌、幻觉、幻听、恐惧、抽搐、精神错乱等。
因此，普鲁卡因盐酸盐的使
用应当受到严格的控制，以防止滥用。
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HCl COOH
苯佐卡因的水解反应
NH2 + NaOH COOC2H5 COONa NH2 + C2H5OH
C2H5OH + I2 +NaOH
CH3I 黄色
+ HCOONa + H2O
5、制备衍生物测熔点
三硝基苯酚衍生物
盐酸利多卡因 ChP（2005）
[鉴别] 取本品0.2g，加水20ml溶解。 （1）取溶液10ml，加三硝基苯酚试液10ml，即生成沉 淀；滤过，沉淀用水洗涤后，干燥，依法测定（附录 ⅥC），熔点为228～232℃，熔融时同时分解。 盐酸布比卡因 ChP（2005）
OH
CH3
.HCl
对乙酰氨基酚
盐酸利多卡因
2．性质：
① 水解后可发生重氮化反应 具有酰胺结构—共性。 水解成芳伯氨基，发生重氮化偶合反应。 利多卡因，酰胺基邻位上有两个甲基，有很大空间位 阻，水解较为困难。（利多卡因在80%的硫酸溶液中 加热才能水解）
② 水解产物易酯化：酯键或酰胺键易水解 ③ 与FeCl3反应 具有酚羟基或水解后能产生酚羟基，可与FeCl3作 用呈色。 ④ 碱性 利多卡因侧链中具有叔氨N原子，显弱碱性，能与 酸成盐，且能与生物碱沉淀试剂或重金属离子反应。
三、鉴别反应
1、重氮化-偶合反应 具有芳伯氨基药物，如盐酸普鲁卡因等，在酸性溶 液中与 NaNO2 发生重氮化反应，再与碱性 - 萘酚偶 合产生红色偶氮化合物。
Ar
HCl NH2 NaNO 2
OH萘酚
重氮盐
橙黄～猩红色
直接反应：苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、 盐酸普 鲁卡因胺 间接反应：对乙酰氨基酚、醋氨苯砜 利多卡因和布比卡因由于空间位阻很难发 生此反应。
NH2
NH(CH2)3CH3 .HCl
COOCH2CH3
COOCH2CH2N(CH3)2
盐酸普鲁卡因
苯佐卡因
盐酸丁卡因
2．性质：
① 芳伯氨基特性 具有芳伯氨基，可发生重氮化—偶合反应； 可与芳醛发生缩合反应，易氧化变色。 ② 水解特性 具有酯键，易发生水解。水解的快慢受光线、 温度或碱性条件影响。
利多卡因和布比卡因
NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 O2N
OH
NO2 NO2
H3C
.
熔点为228℃～232℃ C4H9 CH3 O2N N NHCO
OH
NO2 NO2
.
CH3 熔点为194℃
硫氰酸盐衍生物
盐酸丁卡因 ChP（2005） [鉴别] （1）取本品约0.1g，加5%醋酸钠溶液10ml溶 解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml，即析出白色结晶； 滤过，结晶用水洗涤，在80℃干燥，依法测定（附 录ⅥC），熔点约为131℃。
3
具有酰胺结构的药物
羟肟酸
羟肟酸铁
（4）与汞离子反应
盐酸利多卡因 Hg（NO3） 黄色 2
HNO3、 对氨基苯甲酸酯类 Hg （NO3） 红色或橙黄色 2
HNO3、
4、水解产物反应
盐酸普鲁卡因的鉴别 盐酸普鲁卡因 + NaOH 普鲁卡因
油状物 对氨基苯甲酸钠 + 二乙氨基乙醇
N N Cl
COOCH2CH2N(C2H2)2 +
OH + NaOH
OH N= N
COOCH2CH2N(C2H2)2
+ NaCl +H2O
盐酸丁卡因（芳香第二胺结构）与 NaNO2 作用生成乳白色 N- 亚硝基化合物沉 淀。
NO NH(CH2)3CH3 NaNO2 H+ COOCH2CH2N(CH3)2 COOCH2CH2N(CH3)2 N(CH2)3CH3
（使湿润的红色石蕊试纸变兰色） 对氨基苯甲酸钠 + HCl 对氨基苯甲酸（白色）
NH2
NH2
NH2
NaOH
NaOH CON(OH)CH 2CH2N(C2H5)2
NH2
+ HOCH2CH2N(C2H5)2 COONa
NH2. HCl
COOCH2CH2N(C2H5)2.HCl
NH2
HCl COONa COOH
第七章
芳香胺类药物的分析
芳胺类药物指氨基直接与苯环相连。 芳胺类: 酰胺类、对氨基苯甲酸酯类
芳烃胺类药物指氨基在烃基侧链上
苯乙胺类、苯丙胺类药物
第一节 芳胺类药物的分析
一、对氨基苯甲酸酯类
1．结构特点：
H2N C O OR
具有对氨基苯甲酸酯基本结构 具有游离的芳伯氨基。
代表药物有：
NH2 .HCl COOCH2CH2N(C2H5)2
（3）羟肟酸铁的反应 具有芳酰胺结构，被H2O2氧化成羟肟酸，羟肟 酸与FeCl3反应生成紫红色羟肟酸铁，随即 变为暗棕色至棕黑色。如盐酸普鲁卡因胺。
NH2 H2O2 NH2 FeCl3 NH2 Fe CONOCH2CH2N(C2H5)2
CONHCH2CH2N(C2H5)2
CON(OH)CH2CH2N(C2H5)2
③ 弱碱性 脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性；可 与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；可在非水溶剂 中被滴定 ④ 紫外吸收 具有苯环结构，有紫外吸收
⑤红外吸收
二、酰胺类
1.结构特点：
R1 R4 R3 NH C O R2
苯胺酰基衍生物，酰胺基邻位 或对位有取代基。
代表药物有：
NHCOCH3
NHCOCH2N(C2H5)2 CN(C2H5)2
OH
OH
[H 2O]
Ar-NH 2
NaNO 2+HCl
+ Ar-N 2 Cl
OH-
Ar-N=N OH
NHCOCH3
猩红或红色
NH2
COOCH2CH2N(C2H2)2 HCl
+ NaNO2 + 2HCl
N N Cl
COOCH2CH2N(C2H2)2 + NaCl + 2H2O
(2)．与钴盐反应
H 利多卡因 CoCl 2 细小的亮绿色
CH3
+ Cu
CH3 2 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3
2+
NCOCH2N(C2H5)2 CH3 Cu CH3
(C2H5)2NCH2CON CH3 蓝紫色
+Co2+
CH3
CH3
NCOCH2N(C2H5)2 (C2H5)2NCH2CON CH3 Co 亮绿色 CH3
2、三氯化铁反应
具有酚羟基（如对乙酰氨基酚），可与FeCl3作用 显蓝紫色。
NHCOCH3 NHCOCH3 + FeCl3 OH OFe 3 + 3HCl
3
3、与重金属离子的反应 具有烃胺侧链，与生物碱沉淀试剂反应. 根据沉淀颜色或测定沉淀熔点进行鉴别。
(1)．与铜离子的反应
Na 2 CO 3TS中 利多卡因 CuSO 4 蓝紫色 转溶于CHCl 3 黄色