传出神经系统药物分类3
传出神经系统药物
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高,脉压差变小。
气管粘膜血管收缩
→无消除水肿
3 、快速耐受性: 小 球 滤 过 率
液)效微
3. 连 续 用 药 可 出
4.受孕子宫
5.促进代谢:促进脂肪和肝 5.促进糖原、脂肪分解, 受体饱和,递质 和 钠 排 出 量
6.中枢:大剂量兴奋 现快速耐受
收缩频率↑,
糖原分解;机体代谢和耗氧 增加组织耗氧量
道,支气管和子宫;胃酸 管肌作用强。
吸麻痹死亡 状动脉舒张→腺苷,灌注 感)大剂量:收缩压和舒张压 ↓,脉压↑
用弱而持久,可 显 影 响 或 轻
形成无影响,对消化性
恢复次序相反 压,激动α2
↑(α1 受体对高浓度 AD 较 剂 量 ↑ ↑ , 舒 张 压 ↓ 口服.
度增加。大剂
溃疡无效
1. 抗 胆 碱 药 加 重
阻M
除极阻 N2
非除极阻 N2 αβ1↓
αβ
β
αβ
αβD
α↓β1
药 阿托品
琥珀胆碱
筒箭毒碱
去甲肾上腺素
肾上腺素
异丙肾上腺素
麻黄碱
多巴胺
多巴酚丁胺
药 1.心脏:心率先短暂↓ 骨骼肌 松弛 作用 肌松从眼和头 1.心脏:
1.心脏:↑↑
1 、 心 脏 : ↑ ↑ ↑ ( 效 直接激动α,β 1.心脏:↑ 对 心 脏 有 强 大
忌
钾较高者 3.青光 支气管哮喘, 质性心脏病、少尿无尿患者 化、器质性心脏病、甲状腺 腺功能亢进患者
症
眼、白内障摘除患 严重休克
及孕妇
功能亢进症、糖尿病等患
者 4.胆碱酯
心血管效应:患者血管
全、营养不良和电
AdrR↑→对 Adr 高敏。
传出神经系统药物
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良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛,应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快,速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘:对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它:低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用:疲倦,失眠和抑郁症等
应用:1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克(补足血容量时用)
1.心脏↓→BP↓2.血管:反射性兴奋交感,阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管:收缩4.代谢:①糖尿病:抑制糖原分解(低血糖),掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢:对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用:抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼-可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象:控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他:偏头痛肌震颤青光眼(噻吗洛尔):减少房水生成,慢性青光眼,肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明
传出神经系统药物的作用及分类(药理学)
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1.直接作用于受体
胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
2.影响递质
(1)影响递质的释放:促进NA 释放(麻黄碱) 、促进Ach释放( 氨甲酰胆碱)
(2)影响递质的转化:抗胆碱 酯酶药(新斯的明)
(3)影响递质的转运和贮存: 抑制NA再摄取(利血平)
β1-R 阻断药(阿替洛尔) α、β-R 阻断药(拉贝洛尔)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
1.胆碱激动药
胆碱受体激动药
M、N-R激动药(Ach) M-R激动药(毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱)
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
2.胆碱受体阻断药
M-R阻断药:阿托品、东莨菪碱等 阿托品的合成代用品 :后马托品 M1-R阻断药:哌仑西平
β-R 激动药
β1、β2-R 激动药:异丙肾上腺素 β1-R 激动药:多巴酚丁胺 β2-R 激动药:沙丁胺醇
§5-2 传出神经系统药物的基本作用及其分类
二、传出神经系统药物的分类
4.肾上腺素受体阻断药
α-R 阻断药
α1 α2-R 阻断药(酚妥拉明) α1-R 阻断药(哌唑嗪)
β-R 阻断药
β1、β2-R 阻断药(普萘洛尔)
第五章 传出神经系统药物概论
学习目标1 Biblioteka 握传出神经系统受体分类、分布及其效应。
2 熟悉药物的基本作用原理与药物分类。 3 了解乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
第五章 传出神经系统药物概论
第二节 传出神经系统药物的基本作用及其分类
传出神经系统药理概论
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•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1)递质的定义。 (2)突触(Synapse)的结构和功能。 (3)递质的分类(Classification of Transmitter): **乙酰胆碱(Ach): 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素(NA): 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类:
1)胆碱能神经(Cholinergic nerve):
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS)
(一)、传出神经系统按解剖学分类
1)自主神经系统(交感神经和副交感神经)
•
2)运动神经系统
(二)、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体: • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质: • (1)影响递质的转运和贮存。 • (2)影响递质的释放。 • (3)影响递质的代谢。
突触(Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点:
• • • 1.ANS的递质,ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型,分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容: 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点: ANS受体的类型,分布及其生理效应。
2_传出神经药理
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交感神经VS副交感神经??
①中枢部位不同:
交感神经: 源于脊髓T1-L3节段;(故又称胸腰神经) 副交感神经:源于脑干Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,骶髓S2-S4节段 (故又称颅骶神经)
②支配范围不同:
交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。 副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾 上腺髓质除外。
二、传出神经按照递质分类 (药理学多采用此种分类方法)
传出神经的递质:乙酰胆碱(acetylcholine,Ach), 去甲肾上腺素 (noradrenaline,NA) 胆碱能神经(cholinergic nerve):兴奋时末梢释放Ach。包括: • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维; • 全部副交感神经的节后纤维; • 极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺分泌和骨骼肌血 管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维); • 运动神经。
1,2
1,2
效
应
胆 碱 受 体
M(M2)
M(M2)
效 应
窦房结
房室结
自律性增高, 心率加快
传导加快
自律性降低, 心率减慢
传导减慢
传导系统
心肌
1,2
1,2
传导加快
收缩增强
M(M2)
M(M2)
传导减慢
收缩减弱
血管平滑肌
皮肤、黏膜 1,2 收缩 舒张
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
腹腔内脏
冠状血管
1;2
1,2;2
NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道 平滑肌、瞳孔、血糖等 胆碱能神经兴奋: 节前:神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后:与NA能神经兴奋作用相反
传出神经系统药物的分类
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传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用机制和临床用途的不同,可以分成以下几类:
肌肉松弛剂:主要作用于神经-肌肉接头,抑制神经冲动的传递,从而使肌肉松弛。
常用于手术麻醉、神经病学疾病等领域。
常用神经传递物质类药物:如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等,可用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
抗胆碱能药物:抑制神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体,从而减少肌肉收缩,常用于治疗运动障碍、胃肠道疾病等。
抗交感神经药物:抑制交感神经的兴奋作用,降低心率、血压等,主要用于治疗高血压、心律失常等。
抗惊厥药物:抑制神经冲动的传递,减少神经元的兴奋性,常用于治疗癫痫、脑损伤等。
镇痛药物:通过作用于中枢神经系统和周围神经系统,减轻疼痛,常用于手术后镇痛、癌症疼痛等。
抗精神病药物:调节多巴胺和其他神经递质的水平,改善精神病症状,常用于治疗精神分裂症等。
总的来说,传出神经系统药物在不同的临床病症中发挥着重要作用。
传出神经系统药物分类
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传出神经系统药物分类拟似药(一)胆碱受体激动药定义:也称直接作用的拟胆碱药,可直接激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类:i.毛果芸香碱药理作用:能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳:本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体,,瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压:本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。
调节痉挛:本品作用后,环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松;晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,此时只适合于视近物,而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱(10-15mg,皮下注射)可明显增加汗腺和唾液腺的分泌,也可以使泪腺、胃腺,胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用:a.青光眼低浓度的毛果芸香碱(2%)以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼,用药后可使患者瞳孔缩小,前房角间隙扩大,房水回流通畅,眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥,但在增加唾液分泌的同时,汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状,可用阿托品对症处理,滴眼时应压迫内眦,避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药,较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状,表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓,血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M,N胆碱受体激动药:胆碱酯类:i.乙酰胆碱(ACh)药理作用:a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管,舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型,导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放,从而引起邻近平滑肌细胞松弛,也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
传出神经系统药物分几类?
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传出神经系统药物分几类?
佚名
【期刊名称】《护士进修杂志》
【年(卷),期】2011(26)11
【摘要】答;传出神经系统药物可分为四类:1.拟胆碱药:(1)完全拟胆碱药;(2)M受体激动药,(3)抗胆碱酯酶药;
【总页数】1页(P990-990)
【关键词】神经系统药物;传出;抗胆碱酯酶药;拟胆碱药;受体激动药
【正文语种】中文
【中图分类】R971
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1.传出神经系统药物对家兔血压调节实验方法改进 [J], 陈俊
2.“症状-药物教学法”在传出神经系统药理总论教学中的应用 [J], 邱模昌;蒋竞;
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3.传出神经系统药物的教学剖析 [J], 邓文娟
4.传出神经系统药物对家兔的药理作用及不良反应 [J], 亓丽司;王帅;马翠翠;张巧
玲
5.传出神经分几类?它们分别支配哪些脏器? [J],
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5传出神经系统药
![5传出神经系统药](https://img.taocdn.com/s3/m/5c651105f11dc281e53a580216fc700aba685241.png)
2.手术后腹气胀和尿渚留: 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用; (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 .兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1.重症肌无力: 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病,其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力,表现为眼睑 下垂,肢体无力,咀嚼和吞咽困难,严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 : 用M受体激动药毛果芸香 碱时,环状肌上M受体兴奋,睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,晶 状体变凸,曲光度增加,从而使远距离物体 不能成像在视网膜上,故视远物时模糊不清, 只能视近物,称为调节痉挛 。 2.腺体: 本品吸收后,通过激动腺体的M 受体,使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2.β肾上腺素受体( β-R ),可分为3种亚型。 β1 -R :主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R :主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R :主要分布在脂肪细胞。
(三)多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
(四)传出神经系统受体功能及其 分子机制
( 1 )M-R:属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C, 增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇 (IP3 )、二酰基甘油(DAG),从 而产生效应。
受体:能与药物特异性结合,能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
传出神经系统药物分类
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在补足血容量的基础上 意义:明显降低肺血管阻力
4.治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压,
注射给药:
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1.过敏性休克:如青霉素所致休克
肾上腺素 升高血压
兴奋心肌 血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停:溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘(禁用于心脏性哮喘)
【不良反应及禁忌证】
一般性:烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响,引起组织功能障碍, 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压,由于血液 的病态分布(血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起),便足以产生休克,如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑(意识、呼吸)、肾(尿形成)功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管,降低外周阻力→ 血压下降,
不引起明显的心率加速
应用:高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
(1)非选择性:普萘洛尔 (2)选择性β1受体:美多洛尔 (3)有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 (4)兼有阻断α和β受体:拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑
医学基础知识:外周神经系统药物之传出神经药物
![医学基础知识:外周神经系统药物之传出神经药物](https://img.taocdn.com/s3/m/c20e3b9f77a20029bd64783e0912a21614797f8d.png)
医学基础知识:外周神经系统药物之传出神经药物关于传出神经药物在我们事业单位的考试中是一个重要的考点,所以总结一下有助于考生提高准确率。
今天就给大家梳理关于外周神经系统药物之传出神经药物。
外周神经系统包括脑神经和脊神经,发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。
外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类,故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。
其中传出神经的分类分为:①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类,前者可分为交感神经和副交感神经,主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器;后者支配骨骼肌。
②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体结合等环节。
乙酰胆碱类药物是近几年来考试的热点,很多地区和城市都喜欢考察乙酰胆碱的知识点。
胆碱能神经包括:植物神经的全部节前纤维,副交感神经的全部节后纤维,支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。
胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体),前者又可分为M1和M2受体两种亚型,后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。
肾上腺素受体可分为型肾上腺素受体( 受体)和型肾上腺素受体( 受体),前者又可分为1和2受体两种亚型,后者又可分为1和2受体两种亚型。
了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。
分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。
传出神经递质与受体结合后,通过受体效应器偶联机制,如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等,致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变,进而产生生理效应。
了解M样作用和N样作用的概念。
是考试前比较重要的事情。
M样作用和N样作用在很多城市的考试大纲中都频繁的出现,要着重注意。
第5章-传出神经系统药概论课件
![第5章-传出神经系统药概论课件](https://img.taocdn.com/s3/m/633cbf7d4a73f242336c1eb91a37f111f1850dc7.png)
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配,当去甲肾上腺素能神经兴奋 时,有利于机体运动、观察、应激等,表 现为:心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等; 胆碱能神经的生理效应正好相反,使机体 对外界的反应下降,进行休整和积蓄能量, 表现为:心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结(即M样作用)
M受体: 心脏:抑制,三负。 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛:瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌
松弛。 支气管平滑肌:兴奋时收缩。
血管扩张。
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(三)、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后,如何产生物效应, 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白,分子量为25万,由4种5个亚基组 成,包括两个亚基,分子量为40,000;一个 亚基,分子量为50,000;一个亚基,分子量 为57,000和一个亚基,其排列方式是:。
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M1:中枢皮质、海马:中枢兴奋。 突触前膜:激动时抑制Ach释放。 神经节:神经节除极化。 胃粘膜壁细胞:胃酸分泌;胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2:中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏:窦房结、心房,房室结、心室, 激动时抑制。
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传出神经系统药物
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心肌— 心率、心力
输出量
血压
虹膜环状肌收缩
睫状肌收缩 M-R 平滑肌 支气管收缩
缩瞳
近视
通气量 呼吸困难 蠕动 排尿 舒张
胃肠道平滑肌收缩 胆碱能-R 膀胱平滑肌收缩 血管平滑肌(次要) 腺体 — 分泌
交感神经节
N1-R 副交感神经节 N-R N2-R 肾上腺髓质—分泌肾上腺素 骨骼肌——收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩—血压 α α -R α 肾上腺素-R β 1-R 心肌:心率、心力 输出量 支气管平滑肌舒张 血压
作用方式 直接作用于受体 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释 放等。
十、传出神经系统药物分类
1.拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2.拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
胆碱受体激动药
拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。 可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两 类。 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药
四、有机磷酸酯类中毒的防治
1、预防:加强管理 2、急性中毒解救 ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早足量使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂 3、慢性中毒的治疗
胆碱受体阻断药(I)—— M受体阻断药
一、M受体阻断药 阿托品(Atropine) 1、作用机制:竞争性拮抗Ach对M(M1~3)受
体的激动作用,大剂量也可阻断N1受体。 2、药理作用: ⑴ 抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺明显) ⑵ 对眼睛的作用①散瞳②眼内压升高 ③调
二、难逆性抗胆碱酯酶药— 有机磷酸酯类
有机磷酸脂类(organophosphate)与胆碱酯 酶结合后,时间稍久,胆碱酯酶即难以恢复, 故称难逆性抗胆碱酯酶药,毒性很强。主要 用作农业杀虫剂,有的可用作环境卫生杀虫 剂,如敌百虫(dipterex)、乐果(rogor)、 马拉硫磷(malathion)、敌敌畏(DDVP) 和内吸磷(E1059)等。有些毒性更大如塔 朋(taben)、梭曼(soman), 用于战争。Biblioteka 三、传出神经系统的递质和受体
传出神经系统药物
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〔四〕胆碱酯酶复活药
碘解磷定 〔PAM〕:水溶性低、现用现配、静 脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多,肾排出 快,足量反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 :
碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓
磷酰化-PAM、AChE 游离出来
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合,阻止其 进一步与 AChE 结合;
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久 地下降,但与临床病症并不平行。
➢ 主要病症:神经衰弱、腹胀、多汗、偶有 肌束颤抖及瞳孔缩小。
➢ 剂量稍大:急性毒性
解救原那么
〔1〕消除毒物 皮肤:温水和肥皂清洗皮肤 口:2%碳酸氢钠溶液或1%盐水反复洗胃,硫酸
镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。 眼部:2%碳酸氢钠溶液或 0.9%盐水冲洗。 〔2〕解毒药物 阿托品:对N受体无作用→对中枢病症弱 胆碱酯酶复活药:碘解磷定和氯解磷定
受体作用。 ➢ 全身毒性反响较新斯的明严重,大剂量
→呼吸麻痹。 ➢ 治疗青光眼。
2.难逆性 ——有机磷酸酯类
敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷 对硫磷〔 1605〕 内吸磷 〔 1059〕 乐果
毒性作用机制
1.有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子 以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中 心上的羟基相结合→磷酰化胆碱酯酶, 使AchE失去水解Ach的能力,导致 Ach大量堆积,引起中毒。
3. 多巴胺〔DA〕能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经
〔二〕传出神经系统 受体的分类、分布 与效应:
1.胆碱受体 M:心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。
M样作用〔心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气 管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等〕
N:N1受体分布与神经节和肾上腺髓质; N2受体分布于骨骼肌。 N样作用〔自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌
传出神经系统药物分类
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传出神经系统药物分类? (二)、传出神经系统药物分类⒈激动胆碱受体药拟似药M 型拟胆碱药:毛果芸香碱N 型拟胆碱药:烟碱⒉抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类拟胆碱药拟肾上腺素药⒈激动肾上腺素受体药α、β受体激动药:Adr α受体激动药:NA 等β受体激动药:异丙肾上腺素等⒉促NA 释放药麻黄碱、间羟胺拮抗药抗胆碱药⒈阻断胆碱受体药M 受体阻断药:阿托品N 2受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒⒉胆碱酯酶复活剂:解磷定抗肾上腺素药⒈阻断肾上腺素受体药α受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明β受体阻断药:普萘洛尔⒉抗肾上腺素能神经药:利血平一、胆碱受体激动药1、选择性M 受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)二、胆碱受体阻断药1、M受体阻断药:阿托品(atropine),解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗、流涎症。
验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗。
(5—10mg中毒,过量致死,青光眼、前列腺肥大禁用)其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁、丙胺太林、贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)2、选择性M1受体阻断剂:哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)3、N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)三、胆碱酯酶抑制药和复活药1、易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动过速,非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类(敌敌畏、敌百虫)解救:阿托品(对症治疗),碘解磷定(派姆PAM),氯磷定(PAM-CL)四、肾上腺素受体激动药1、α、β受体激动药:肾上腺素:心脏骤停(三联针:去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素),过敏性休克首选,支气管哮喘,与局麻药配伍延缓吸收。
2-1传出神经系统药
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① 中度和重度中毒者,须与胆碱酯酶复活药合用
② 原则:早期、足量、反复给药,达“阿托品化” 后改用维持量 ③ 密切观察病情,如出现阿托品中毒表现,应减量 或暂停给药
2. 胆碱酯酶复活药: 氯解磷定、碘解磷定
解毒机理:①使胆碱酯酶恢复活性
19:46
②与有机磷结合成为无毒物
解毒特点:
①能迅速解除N样症状,消除肌束颤动
青光眼慎用
解痉药
贝那替秦 (胃复康)
解痉作用较明显,也能抑制胃酸分 泌,用于治疗溃疡病、胃肠痉挛、 胃酸分泌过多。具有安定作用,用 于伴有焦虑症的溃疡病患者
青光眼慎用
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二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药
农业杀虫剂:如甲拌磷、内吸磷、 对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百 有机磷 虫、乐果等
战争毒气:塔崩、沙林、梭曼等
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第3节 抗胆碱药
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一、M受体阻断药
阿托品类生物碱 (包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等) M受体阻断药 合成扩瞳药 阿托品的合成代用品 合成解痉药
阿托品(Atropine)
【作用和用途】
① 松弛内脏平滑肌
② 抑制腺体分泌
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治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征
用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症 治疗虹膜睫状体炎、检查眼底 青光眼禁用 用于验光配镜(儿童) 治疗缓慢型心律失常 解救有机磷酸酯类中毒 治疗感染性休克 中枢中毒症状
③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱
用于阵发性室上性心动过速
【不良反应和用药指导】
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(1)大剂量用药可引起“胆碱能危象”。一旦发现, 应及时停药,并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治
疗。
(2)支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。
医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类
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医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类传出神经系统药物的药理作用为拟似或拮抗传出神经系统的功能,现在就为大家总结一下传出神经系统药物的基本作用及其分类。
传出神经系统药物基本作用:(一)直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不同的结果:如结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似,称为激动药;如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,就称为阻断药,对激动药而言,则称为拮抗药。
(二)影响递质1、影晌递质生物合成:密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成,-基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成,但两者目前无临床应用价值,仅作为药理学研究的工具药。
2、影响递质释放:某些药物如麻黄碱和间羟胺可促进NA(去甲肾上腺素)释放,而卡巴胆碱可促进ACh(乙酰胆碱)释放。
3、影响递质的转运和贮存:有些药物可干扰递质NA的再摄取,如利血平为典型的囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少以致耗竭,去甲丙米嗪和可卡因都是摄取-1抑制剂。
4、影响递质的生物转化:如前所述,ACh的体内灭活主要依赖于胆碱酯酶水解。
因此胆碱酯酶抑制剂可干扰体内ACh代谢,造成体内ACh堆积,从而产生效应。
传出神经系统药物分类:传出神经系统药物可按其作用性质(激动受体或阻断受体)及对不同受体的选择性进行分类。
主要分为拟似药和拮抗药。
拟似药:(一)胆碱受体激动药(氨甲酰胆碱、毛果云香碱、烟碱)(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)(三)肾上腺素受体激动药包括拮抗药(去甲肾上腺素)拮抗药:(一)胆碱受体阻断药(阿托品、哌仑西平)(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)(三)肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明、酚苄明)帮助大家梳理了关于传出神经系统药物的基本作用及其分类相关考点,希望帮助广大考生巩固知识,以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型,顺利的通过考试。
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传出神经系统药物分类?按神经末梢分泌的递质不同,将传出神经主要分为两大类:
一、胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;运动神经;极少数副交感神经节后纤维,兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
二、去甲肾上腺素能神经兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
此外,在某些效应器尚存在多巴胺神经等。
一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)
二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药:
阿托品(atropine),解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗、流涎症。
验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗。
(5—10mg中毒,过量致死,青光眼、前列腺肥大禁用)
其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)
合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁、丙胺太林、贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)
2、选择性M1受体阻断剂:哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)
3、N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)
②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)
三、胆碱酯酶抑制药和复活药
1、易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动过速,非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类(敌敌畏、敌百虫)
解救:阿托品(对症治疗),碘解磷定(派姆PAM),氯磷定(PAM-CL)
四、肾上腺素受体激动药
1、α、β受体激动药:
肾上腺素:心脏骤停(三联针:去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素),过敏性休克首选,支气管哮喘,与局麻药配伍延缓吸收。
麻黄碱:易通过BBB,中枢兴奋明显,轻度支气管哮喘,鼻粘膜充血及鼻塞等等,感冒复方药可见。
多巴胺(DA):难通过BBB,口服无效,抗休克及急性肾衰竭(与利尿药合用)
2、α受体激动剂:去甲肾上腺素(NA),主张与酚妥拉明合用,阻断其α缩血管作用,保
留β激动心脏效应。
去氧肾上腺素:选择性α1激动剂
3、β受体激动药:异丙肾上腺素(ISO ),支气管哮喘急性发作,感染性休克,房室传导阻滞。
多巴酚丁胺:选择性β1激动剂,可用作心力衰竭治疗。
沙丁胺醇:选择性β2激动剂,支气管哮喘。
五、肾上腺素阻断药
1、α1、α2阻断药: 酚妥拉明(phentolamine),外周血管痉挛性疾病,静脉NA 滴注外漏,抗休克(扩张血管,降低外周阻力,改善微循环),急性心肌梗死和充血性心力衰竭(CHF),嗜铬细胞瘤诊断(表现为高血压,酚妥拉明可降低血压),男性性功能障碍。
2、α1受体阻断药:
哌唑嗪:治疗高血压
3、β受体阻断药:治疗心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、快速性心律失常、甲亢。
①无内在活性的β1、β2阻断剂:普萘洛尔
②有内在活性的β1、β2阻断药:吲哚洛尔
③无内在活性的β1阻断剂:美托洛尔
④有内在活性的β2阻断药:醋丁洛尔
⑤ α、β同时阻断:拉贝洛尔
传出神经系统药物分类?
(二)、传出神经系统药物分类
⒈激动胆碱受体药拟似
药M 型拟胆碱药:毛果芸香碱N 型拟胆碱药:烟碱
⒉抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类拟
胆
碱
药拟
肾
上
腺
素
药⒈激动肾上腺素受体药α、β受体激动药:Adr α受体激动药:NA 等β受体激动药:异丙肾上腺素等⒉促NA 释放药麻黄碱、间羟胺
拮抗药抗
胆
碱
药
⒈阻断胆碱受体药
M受体阻断药:阿托品
N
2
受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒
⒉胆碱酯酶复活剂:解磷定
抗
肾
上
腺
素
药
⒈阻断肾上腺素
受体药
α受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明
β受体阻断药:普萘洛尔
⒉抗肾上腺素能神经药:利血平
一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂:毛果芸香碱(pilocarpine),青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂:烟碱(尼古丁)
二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药:
阿托品(atropine),解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌,用于麻醉前给药,严重盗汗、流涎症。
验光配镜,缓慢性心律失常,感染性休克,有机磷中毒的对症治疗。
(5—10mg中毒,过量致死,青光眼、前列腺肥大禁用)
其他:山莨菪碱(不通过BBB,类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥,通过BBB,有镇静作用,防晕动,类阿托品)
合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛):曲美布丁、丙胺太林、
贝那替秦(benactyzine胃复康,通过BBB,有安定作用)
2、选择性M1受体阻断剂:哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)
3、N受体阻断药:①除极型肌松药:琥珀胆碱(与N2受体结合,使对Ach反应无效,新斯的明解救无效)
②非除极型肌松药:筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制,新斯的明解救有效)
三、胆碱酯酶抑制药和复活药
1、易逆性抗胆碱酯酶药:
新斯的明(neostigmine),重症肌无力,术后腹胀气和尿潴留,阵发性室上心动过速,非除极型肌松药解救。
2、难逆性抗胆碱酯酶药:
有机磷酸酯类(敌敌畏、敌百虫)
解救:阿托品(对症治疗),碘解磷定(派姆PAM),氯磷定(PAM-CL)
四、肾上腺素受体激动药
1、α、β受体激动药:
肾上腺素:心脏骤停(三联针:去甲肾上腺素+肾上腺素+异丙肾上腺素),过敏性休克首选,支气管哮喘,与局麻药配伍延缓吸收。
麻黄碱:易通过BBB,中枢兴奋明显,轻度支气管哮喘,鼻粘膜充血及鼻塞等等,感冒复方药可见。
多巴胺(DA):难通过BBB,口服无效,抗休克及急性肾衰竭(与利尿药合用)
2、α受体激动剂:去甲肾上腺素(NA),主张与酚妥拉明合用,阻断其α缩血管作用,保留β激动心脏效应。
去氧肾上腺素:选择性α1激动剂
3、β受体激动药:异丙肾上腺素(ISO),支气管哮喘急性发作,感染性休克,房室传导阻滞。
多巴酚丁胺:选择性β1激动剂,可用作心力衰竭治疗。
沙丁胺醇:选择性β2激动剂,支气管哮喘。
五、肾上腺素阻断药
1、α1、α2阻断药:
酚妥拉明(phentolamine),外周血管痉挛性疾病,静脉NA滴注外漏,抗休克(扩张血管,降低外周阻力,改善微循环),急性心肌梗死和充血性心力衰竭(CHF),嗜铬细胞瘤诊断(表现为高血压,酚妥拉明可降低血压),男性性功能障碍。
2、α1受体阻断药:
哌唑嗪:治疗高血压
3、β受体阻断药:治疗心绞痛、高血压、充血性心力衰竭、快速性心律失常、甲亢。
①无内在活性的β1、β2阻断剂:普萘洛尔
②有内在活性的β1、β2阻断药:吲哚洛尔
③无内在活性的β1阻断剂:美托洛尔
④有内在活性的β2阻断药:醋丁洛尔
⑤α、β同时阻断:拉贝洛尔
按神经末梢分泌的递质不同,将传出神经主要分为两大类:
一、胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;运动神经;极少数副交感神经节后纤维,兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。
二、去甲肾上腺素能神经兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素。
此外,在某些效应器尚存在多巴胺神经等。