《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲课程编号：课程名称：药物化学/ Medicinal Chemistry学时/学分：56/ 3.5先修课程：有机化学、生物化学适用专业：制药工程开课学院（部）、系(教研室)：化学工程学院制药工程系一、课程的性质与任务药物化学是制药工程专业的专业必修课。
药物化学是以化学药物为研究对象，以化学和生物学的理论和方法为主要手段，研究化学药物的结构、合成原理、生物效应、构效关系，以及新药寻找基本途径等的一门科学。
本课程要求学生掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能；主要药物的结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径，为从事新药的设计与开发奠定基础。
熟悉药物化学的药学中的地位和重要性。
了解药物化学的新理论和应用的进展。
实验课要求能从基本化工原料出发，经多步反应合成出一个或几个药物，进一步锻炼化学合成的实验技能，并培养其相对独立地设计实验方案、分析问题和解决问题的能力，为过渡到毕业论文研究阶段打下基础。
二、课程的教学内容、基本要求及学时分配（一）教学内容1．绪论药物的定义，药物的分类，药物化学的研究对象，药物化学的主要内容和任务，药物化学的发展简史，建国后我国药物化学的发展与成就，药物的研究与开发，以及药物的质量与标准。
2．麻醉用药局部麻醉药物发现和发展过程；局部麻醉药物的分类及其构效关系；盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、盐酸甲哌卡因的结构，以及盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因和盐酸甲哌卡因的合成。
肌肉松驰药的分类；骨骼肌松驰药的作用类型及分类；右旋氯筒箭毒碱、呵曲库铵苯磺酸盐、多库氯铵、泮库溴铵、氯琥珀胆碱、溴己胺胆碱及氯唑沙宗的结构及作用特点；氯琥珀胆碱、氯唑沙宗的合成。
3．镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药的主要药理作用及相互关系。
镇静、催眠、抗焦虑药按照结构的分类；巴比妥类药物作用时间长短与结构之间的关系；巴比妥类药物的合成通法；苯巴比妥的合成；苯并二氮杂类药物的结构特征及代表性药物；1，2-并合杂环的苯并二氮杂类代表性药物及药理学特点；地细泮的合成；哌啶二酮、喹唑酮及其它类型镇静、催眠和抗焦虑药。
《药物化学》课程教学大纲
《药物化学》课程教学⼤纲药物化学教学⼤纲(供药物制剂学专业本科⽣使⽤)前⾔药物化学就是⽤现代科学⽅法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作⽤的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科,就是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学,使学⽣能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应⽤,为有效、合理地使⽤现有化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定理论基础。
本⼤纲结合药物制剂学专业特点,以⼈民卫⽣出版社的第七版《药物化学》(尤启东主编)为教材(课程代码:),并参考了郑虎主编的《药物化学》(⼈民卫⽣出版社)、徐⽂⽅主编的《药物化学》(⼈民卫⽣出版社,2000)、郭宗儒主编的《药物化学总论》(中国医药科技出版社,1994)与彭司勋主编的《药物化学进展》(中国科技出版社,2000)等资料⽽定。
此⼤纲供四年制药物制剂学专业学员使⽤。
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科与相关学科的学习⼯作中熟练、灵活运⽤其基本理论与基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应⽤;“了解”的内容要求对其中的概念与相关内容有所了解。
通过本课程的学习,使学⽣学习本课程后应达到:1.熟悉常⽤药物的结构,中英⽂通⽤名及化学名。
2.掌握典型药物的理化性质,特别就是影响药效、毒性、质量控制及分析与剂型选择有关的理化性质。
3.掌握常⽤药物的作⽤机制、体内代谢、毒副反应及临床应⽤,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理与⽅法,杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的⽅法。
5.熟悉各类药物发展及结构类型,了解其最新进展。
6.了解新药研究的基本⽅法与近代新药发展⽅向。
根据最新修订的教学计划,本课程教学学时为40学时。
教学内容与学时分配表章节内容理论课学时第⼀章第⼆章第三章第四章第五章第六章第七章第⼋章第⼗章绪论中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物解热镇痛药与⾮甾体抗炎药抗肿瘤药抗⽣素降⾎糖药物及利尿药2108622242第⼗三章新药设计与开发 2合计 40第⼀章绪论【⽬的要求】熟悉中国药品通⽤名称及化学名的命名规则;了解药物化学的起源、发展⽅向与我国药物化学的现状;了解商品名的作⽤及命名要求【教学内容】⼀、药物化学的起源与发展⼆、药物的命名【教学时数】2学时【教学⽅法】理论教学,结合多媒体讲授。
药物化学教学大纲
<药物化学>教学大纲第一章绪论（1学时）教学内容：1．药物化学的发展及本课程的任务。
2．化学药物的质量和质量标准。
第二章麻醉药（2学时）教学内容：1．全身麻醉药:吸入麻醉药、静脉麻醉药。
2．局部麻醉药的发展，主要结构类型和常用局麻药。
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 (4学时)教学内容：1．镇静催眠药的发展及主要结构类型。
2．巴比妥类药物的性质、制备、构效关系及代谢途径。
3．苯二氮卓类药物的发展、结构、性质及构效关系。
4．其它类型重要催眠药的结构及临床应用。
5．抗癫痫药的结构类型及重要抗癫痫药的制备、性质及应用。
6．抗精神失常药的发展及分类。
7．抗精神病药的结构类型及常用药物。
8．抗焦虑药、抗抑郁药的类型及常用药物。
第四章非甾体抗炎药（4学时）教学内容：1．非甾体抗炎药的结构类型。
2．非甾体抗炎药的发展、体内代谢及作用机理。
第五章镇痛药 (4学时)教学内容：1．吗啡的结构、性质及半合成衍生物。
2．全合成镇痛药的结构类型及常用药物。
3．内源性镇痛物质。
4．镇痛药的构效关系。
第六章中枢兴奋药及利尿药 (2学时)教学内容：1．中枢兴奋药的分类及发展。
2．黄嘌呤类、酰胺类及其它类型。
3．利尿药的分类及发展。
4．磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类及其它类型。
第七章抗过敏药和抗溃疡药（4学时）教学内容：1．抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂），乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、哌嗪类、三环类药物的结构、作用机理和构效关系。
2．抗溃疡药（组胺H2受体拮抗剂）的结构、发展、分类、构效关系。
3．典型药物西咪替丁等的性质及应用。
4．质子泵抑制剂。
第八章拟肾上腺素药（2学时）教学内容：1．拟肾上腺素的发展、分类和构效关系。
2．典型拟肾上腺素药的结构、性质及应用。
3．拟肾上腺素药的稳定性和代谢。
4．儿茶酚胺类的生物合成。
第九章拟胆碱药和抗胆碱药（4学时）教学内容：1．拟胆碱药：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药、抗胆碱酯酶药。
药物化学教学大纲
《药物化学》教学大纲一、课程信息课程名称(中文)：药物化学课程名称(英文)：Medicinal Chemistry课程类别：专业主干课课程性质：必修计划学时： 32计划学分： 2先修课程：有机化学、生物化学、药物合成反应、药理学选用教材: 徐文方药物化学开课院部：化工与制药学院适用专业：制药工程、药物制剂课程负责人: 龙思会课程网站:二、课程简介(中英文)药物化学是一门由化学学科和生物学科相互渗透，充分应用多学科的理论知识研究药物分子的一门学科。
本学科主要任务是研究化学药物的合成及其合成原理，由宏观到微观研究化学药物的结构与生物活性之间的关系及其变化规律，探索和应用药物设计的方法，为临床提供高效低毒副作用的新药。
本课程的教学目的是将药物化学学科的知识系统教授给学生，为学生将来从事本专业的工作奠定良好的基础。
Medicinal chemistry is a multidisciplinary course which involves chemical and biological as well as other related sciences. The main goals of the course are to teach the students the knowledge about the synthesis of medicines, the structure-activity relationship of medicines, the design of new drugs, and the fundamental pharmacological aspects of medicines. After taking the course, the students should have a general idea about the variety of medicines treating different kinds of diseases, the process of drug discovery and development, the ability to tackle basic medicinal chemistry problems and the required skills to work in the field of medicinal chemistry.三、课程教学要求序号专业毕业要求课程教学要求关联程度1 工程知识2 问题分析从药物的结构推导其稳定性，结构修饰的可能性，新陈代谢的途径等H3 设计/开发解决方案4 研究药物研发的新方向，新技术H5 使用现代工具新的药物研发工具比如说高通量筛选，组合化学，计算机辅助药物设计H6 工程与社会7 环境和可持续发展8 职业规范对药物研发行业有一定的认识和理解；具有医药行业专业人员的职业使命感和社会责任感L9 个人和团队10 沟通11 项目管理12 终身学习药物研发是一个推陈出新，日新月异的过程，要想能够为新药的创制做出贡献，需要不断学习新的知识，掌握新的技能H注：“课程教学要求”栏中内容为针对该课程适用专业的专业毕业要求与相关教学要求的具体描述。
《药物化学》课程实验教学大纲
《药物化学》课程实验教学大纲[适用对象] 药学专业[实验学时] 45学时一、实验教学任务和目的《药物化学》是药学等专业的专业课程之一。
通过本课程的实验教学，使学生掌握药物制备和合成的基本知识、合成原理、合成方法、合成操作、产品精制、产品的理化鉴定等等。
让学生对药品制备的基本过程有具体的了解，并培养学生分析解决药物制备和合成反应中实际问题的能力，为今后的制备药物工作打下基础。
二、实验教学基本要求通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用。
了解分析药物的原理；进一步巩固基础化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
药物化学的基本要求是课前作好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
三、实验教学内容实验一盐酸普鲁卡因的合成（procaini hydrochloridum）1、目的要求通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，掌握酯化原理、以及水和二甲苯的共沸原理和进行酯化、脱水等操作。
掌握减压蒸馏的原理以及使用方法。
了解和掌握有易于水解结构的化合物，将其硝基还原成氨基的基本原理和操作。
了解和掌握成盐方法以及成品的精制操作。
2、实验内容1)普鲁卡因的酯化反应。
2）普鲁卡因的蒸馏过程。
3)普鲁卡因的还原反应。
4)普鲁卡因的成盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、分水器、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪等。
4、实验学时18学时实验二对氯苯氧异丁酸（安妥明）的合成1、实验目的和要求掌握安妥明合成中缩合反应原理及产品精制操作方法。
了解和掌握成盐方法，原理以及基本操作。
2、实验内容1）对氯苯氧异丁酸缩合反应。
2）对氯苯氧异丁酸精制操作。
3）安妥明TLC反应终点的判断。
4）安妥明成铝盐反应。
5）安妥明成钙盐反应。
3、实验仪器搅拌器、温度计、冷凝管、三口瓶、紫外分析仪、HPLC仪等4、实验学时24学时实验三磺胺醋酰钠的制备1、实验目的和要求了解酰化反应的原理和掌握其操作技能。
《药物化学》教学大纲规范版
《药物化学》课程教学大纲【课程名称】药物化学【课程类别】专业基础课【教学学时】理论72学时，实验18学时，共90学时【课程学分】【开课专业】药物制剂，生物制药，生化制药，药品经营与管理，医药营销【开课学期】2010-2011年上学期【选用教材】《药物化学》张彦文高等教育出版社第四版【参考教材】《药物化学》郑虎人民卫生出版社第五版；《药物化学》郑虎人民教育出版社第六版【课程性质、目的】《药物化学》既是药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药理学、药物分析、临床药学等应用药学之间有承前启后的相互联系作用，又由于它的研究范围包括了开发新药、合成化学药、阐明药物理化性质，在分子水平上研究药物的作用方式等而使其成为一门综合性学科，并且是药学领域的重要带头学科，学生通过本课程的学习对前面掌握药学领域个学科的知识起重要桥梁作用。
本课程分为绪论、各论与通论三部分，其研究范围主要包括药物的结构、制备方法、理化性质、作用特点、体内代谢（代谢过程、代谢产物、代谢方式）、作用机制以及新药研究等方面的相关基本理论、方法、规律与技能。
本课程在完成化学课程的基础上进行教学，并为药理学、药物分析、药剂学等专业课程服务。
【课程基本要求】通过学习本课程，学生应达到以下要求：1、掌握各类药物的基本结构，了解典型药物的制备原理和活成路线。
2、掌握各类典型药物的化学结构或结构特点、理化性质和稳定性特点，为药物的制剂、调剂、分析检验以及贮存保管提供化学基础理论知识，解决药物临床应用中实际问题，以确保用药安全有效。
3、熟悉典型药物的化学名、构效关系（包括药效和毒性基团），了解有关药物的结构改造。
4、了解典型药物的体内代谢过程、方式和产物以及典型药物与机体生物靶点的作用方式与临床应用。
5、了解新药开发的基本原理、途径、方法以及基本技术。
6、学会代表药物定性试验方法、稳定性试验方法以及典型药物的合成方法和操作技能。
【教学内容要点】绪言一、教学目的及要求1.对药物化学课程进行认识2.了解学习药物化学后应达到的目标3.学会学习药物化学的方法4.了解我国药物化学的研究现状二、教学重点、难点学会学习药物化学的方法三、主要教学内容1.化学药物：概念、来源和分类2.药物化学：定义、研究内容和任务3.药物化学学科的建立与发展4.学习药物化学的方法和基本要求5.药物的名称：正式名、化学名、商品名第一章麻醉药一、教学目的及要求1.了解麻醉药的基本概念、分类、作用机制；各类非典型麻醉药的结构和作用特点；理想全麻药的特点2.理解局麻药的构效关系核结构改造；盐酸普鲁卡因的化学名称、合成路线3.掌握局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点二、教学重点、难点重点：局麻药的化学结构类型，典型药物的化学结构、理化性质及作用特点难点：局麻药构效关系的理解三、主要教学内容第一节全身麻醉药全身麻醉药的吸入麻醉药和静脉麻醉药的结构类型与发展；典型药物（恩氟烷、羟丁酸钠、依托咪酯、盐酸氯胺酮）；理想全麻药的特点第二节局部麻醉药局部麻醉药的发展与结构类型；典型药物（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸利多卡因、氯普鲁卡因、达克罗宁、盐酸布比卡因）；构效关系第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、教学目的及要求1.了解苯并二氮卓类药物的体内代谢及作用机制，抗精神失常要的常用类型与常用药物2.理解典型药物的化学结构、理化性质及主要用途3.掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构4.掌握典型药物的化学结构、理化性质及主要用途二、教学重点、难点重点：典型药物的化学结构、理化性质及主要用途；镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；典型药物的化学结构、理化性质及主要用途难点：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构三、主要教学内容第一节镇静催眠药结构类型与发展；巴比妥类（结构通式、理化性质、构效关系）；苯并二氮杂卓类（结构通式、理化性质、构效关系）；典型药物（苯巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑）第二节抗癫痫药结构类型与发展；典型药物（苯妥英钠、丙戊酸钠、卡马西平）第三节抗精神失常药结构类型与发展；吩噻嗪类（结构通式、理化性质、构效关系及结构修饰）典型药物（盐酸氯丙嗪、奋乃静）第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、教学目的及要求1.了解解热镇痛药和非甾体抗炎药的概念、分类、结构改造以及作用机制2.理解阿司匹林的化学名、合成路线；芳基丙酸类非甾体抗炎药的构效关系3.掌握典型药物的化学结构、理化性质及作用特点；非甾体抗炎药的构效关系二、教学重点、难点重点：水杨酸类、乙酰胺基类、芳基烷酸类的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及结构特点等难点：水杨酸类、乙酰胺基类、芳基烷酸类的构效关系三、主要教学内容第一节解热镇痛药结构类型与发展；水杨酸类的结构修饰；典型药物（阿司匹林、扑热息痛、贝诺酯）第二节非甾体抗炎药结构类型与发展：芳基烷酸类结构通式与构效关系；典型药物（羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、奈谱生、吡罗昔康、美罗昔康）；非甾体抗炎药的构效关系。
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药物化学教学大纲(供药物制剂学专业本科生使用)前言药物化学就是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科,就是药学专业的重要专业课。
通过本课程的教学,使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用,为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据,为从事新药研究奠定理论基础。
本大纲结合药物制剂学专业特点,以人民卫生出版社的第七版《药物化学》(尤启东主编)为教材(课程代码:),并参考了郑虎主编的《药物化学》(人民卫生出版社)、徐文方主编的《药物化学》(人民卫生出版社,2000)、郭宗儒主编的《药物化学总论》(中国医药科技出版社,1994)与彭司勋主编的《药物化学进展》(中国科技出版社,2000)等资料而定。
此大纲供四年制药物制剂学专业学员使用。
本课程分为掌握、熟悉、了解三种层次要求;“掌握”的内容要求理解透彻,能在本学科与相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论与基本概念;“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论,并能适当应用;“了解”的内容要求对其中的概念与相关内容有所了解。
通过本课程的学习,使学生学习本课程后应达到:1.熟悉常用药物的结构,中英文通用名及化学名。
2.掌握典型药物的理化性质,特别就是影响药效、毒性、质量控制及分析与剂型选择有关的理化性质。
3.掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。
4.熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理与方法,杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的方法。
5.熟悉各类药物发展及结构类型,了解其最新进展。
6.了解新药研究的基本方法与近代新药发展方向。
根据最新修订的教学计划,本课程教学学时为40学时。
教学内容与学时分配表章节内容理论课学时第一章第二章第三章第四章第五章第六章第七章第八章第十章绪论中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物解热镇痛药与非甾体抗炎药抗肿瘤药抗生素降血糖药物及利尿药2108622242第十三章新药设计与开发 2合计 40第一章绪论【目的要求】熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则;了解药物化学的起源、发展方向与我国药物化学的现状;了解商品名的作用及命名要求【教学内容】一、药物化学的起源与发展二、药物的命名【教学时数】2学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第二章中枢神经系统药物【目的要求】一、掌握异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、丙咪嗪、不啡、左旋多巴的INN、结构特点、理化性质、体内代谢及用途;二、掌握苯二氮卓类、巴比妥类药物的构效关系;三、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、神经退行性疾病治疗性药物的分类与结构类型;四、熟悉唑吡坦、氟西汀、哌替啶的结构、INN及用途;五、了解异戊巴比妥的合成路线。
【教学内容】一、中枢神经系统药物的种类及代表性药物二、巴比妥类药物的构效关系三、苯二氮卓类药物的构效关系四、异戊巴比妥的合成路线【教学时数】10学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第三章外周神经系统药物【目的要求】一、掌握抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型,拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系二、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点三、掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN,结构式,理化性质、作用与用途四、熟悉毛果芸香碱、她克林、多萘培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、盐酸苯海拉明、盐酸丁卡因、盐酸达克罗宁的INN结构、作用与用途五、了解胆碱受体激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展与现状,M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系,拟肾上腺素药物的发展,局麻药的构效关系、发展与现状【教学内容】一、外周神经系统药物的种类及代表性药物二、氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN,结构式,理化性质、作用与用途三、抗胆碱药物、局部麻醉药、拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的构效关系【教学时数】8学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第四章循环系统药物【目的要求】一、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点二、掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐她汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用三、掌握硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用四、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点,ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制,熟悉NO供体药物的作用机制,强心甙类药物的作用机制,熟悉调血脂药的类型及作用机制五、了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展【教学内容】一、循环系统药物的种类及代表性药物二、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐她汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用;硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用三、β-受体阻滞剂的构效关系,钙通道阻滞剂的分类【教学时数】6学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第五章消化系统药物【目的要求】一、熟悉西咪替丁、雷尼替丁的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途二、掌握抗溃疡药物的分类、作用机制三、了解奥美拉唑的INN、结构及用途【教学内容】一、消化系统药物的种类及代表性药物二、西咪替丁、雷尼替丁的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途三、抗溃疡药物的分类及作用机制四、奥美拉唑的INN、结构及用途【教学时数】2学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第六章解热镇痛药与非甾体抗炎药【目的要求】一、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的INN、结构、理化性质、体内代谢及用途二、掌握阿司匹林的合成途径三、了解COX-1与COX-2的结构的差别及其药理作用的特点四、了解的水杨酸类解热镇痛药物的发展历史【教学内容】一、解热镇痛药物的种类及代表性药物二、阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的INN、结构、理化性质、体内代谢与用途三、阿司匹林的合成途径四、COX-1与COX-2的结构的差别及其药理作用的特点【教学时数】2学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第七章抗肿瘤药【目的要求】一、掌握烷化剂类药物的结构类型与作用机理,抗代谢药物的设计原理及作用机理二、掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点,喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。
三、熟悉抗肿瘤抗生素的发展及作用机理,抗肿瘤植物药及衍生物的发展与作用机理四、了解烷化剂类药物的发展,抗代谢药物的发展五、了解金属铂配合物的发展及构效关系【教学内容】一、抗肿瘤药物的种类及代表性药物二、盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、米托蒽醌的INN、结构、理化性质、体内代谢及作用特点,喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用三、烷化剂类药物的结构类型与作用机理,抗代谢药物的设计原理及作用机理【教学时数】2学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第八章抗生素【目的要求】一、掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系与作用机制二、掌握青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物三、掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄与头孢噻肟钠的INN及临床应用四、熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途,红霉素的理化性质及半合成红霉素衍生物的结构改造方法,红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素及泰利霉素的作用特点五、熟悉头孢菌素四代的划分及各代药物的特点,熟悉四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用六、了解β-内酰胺类抗生素的发展,半合成青霉素与头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法,氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用,细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法,大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用【教学内容】一、抗生素的种类及代表性药物二、氯霉素的临床应用;青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄与头孢噻肟钠的INN、理化性质及临床应用三、β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系与作用机制;青霉素的理化性质及在各种条件下的分解产物【教学时数】4学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第十章降血糖药物与利尿药【目的要求】一、掌握口服降血糖药的结构类型二、掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的INN、结构、理化性质与用途三、熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与代谢、作用时间的关系四、了解磺酰脲类口服降血糖药的发展,格列美脲、米格列醇的结构与用途【教学内容】一、口服降糖药物的种类及代表性药物二、甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的INN、结构、理化性质与用途三、口服降血糖药的结构类型及作用机制【教学时数】2学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。
第十三章新药设计与开发【目的要求】一、熟悉二、了解【教学内容】一、新药的定义二、新药从发现到上市的过程【教学时数】2学时【教学方法】理论教学,结合多媒体讲授。