第三章 外周神经系统药物药理
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
药物化学第三章外周神经系统药物
第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
药物化学第三章外周神经系统药物
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M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
药物化学外周神经系统药物[可修改版ppt]
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OO H3C
NaOH, H2O
N N CH3
epimerization
O ONa OH N
H3C N CH3
毛果芸香酸钠盐
OO N
H3C
H
N
CH3
异毛果芸香碱
毛果芸香碱化学结构中的内酯环在碱性条件下可被水解开环， 生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。在碱性条件下，毛 果芸香碱的C-3（S）位发生差向异构化，生成无活性的异毛果 芸香碱。
Hr
H
O
N(C H3)3
H C O C H3
乙酰-β-甲基胆碱 的S-(+)-对映体M 型作用与乙酰胆碱 相当
乙酰-β-甲基胆碱 R-(-)-异构体M型 作用为乙酰胆碱的 1/240
乙酰胆碱分子 靠近受体时的 模型
3．乙酰基部分
O
CH3
O
N+(CH3)3
• 1)乙酰基被丙酰基或丁酰基以上取代,活 性降低。（五原子规则）
内酯开环，酯化
O OR OR' N
H3C N
CH3
前药：脂溶性增强， 生物利用度提高
眼组织酯酶
OO N
H3C N CH3
毛果芸香碱
OO N
H3C N
N
CH3
毛果芸香碱的氨甲酸酯类似物 ：长效
五、乙酰胆碱酯酶抑制剂
定义:该药能抑制乙酰胆碱酯酶，因此可导致乙酰胆碱的积聚，从而延长其 作用。又称抗胆碱酯酶药。
(±)-2-[(aminocarbonyl) oxy]-N,N,N-trimethyl-1-propanaminium chloride
氯贝胆碱的合成路线：
光气:碳酰氯、二氯甲醛。是活泼的亲核试剂。第一次 世界大战曾作化学武器,造成肺水肿。低浓度长时间接 触,20-80小时后症状恶化死亡,所以三天观察是重要的。 在现代有机合成中,双光气或三光气替代。
第三章外周神经系统药物药理
三、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
真性胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶）——
胆碱酯酶
专一水解 Ach
(cholinesterase
多种同功酯酶） 假性胆碱酯酶 ——水解苯甲酰胆碱、
阿托品作用广泛，当利用某一作用时, 其他作用便可成为 副作用。
第三章 外周神经系统药物药理
教学目的：了解传出神经系统常见的递质、受体 以及传出神经系统药物的分类；了解传出神经系 统效应产生的生化过程及传出神经系统药物的基 本作用；掌握常见M、N胆碱受体激动药、胆碱 受体阻断药的药理作用、临床应用与不良反应； 掌握常见肾上腺素受体激动药和受体阻断药的药 理作用、临床应用与不良反应。
四、受体 Receptor
1. 药理学受体及亚型
M-receptor
Cholinoceptor
N-receptor
M1 神经节、胃粘膜、CNS等
m1
Mm22 心肌、CNS等
Mm33 M4
平滑肌、腺体、CNS （m4） 分泌腺、平滑肌
、CNS
M5 （m5） CNSቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
N1 神经节 ( NN R)
N2 骨骼肌 ( NM R)
2.神经递质的生物转化（合成、贮存、释放、代谢）
A.去甲肾上腺素 (NA noradrenaline NE norepinephrine)
合成
贮存 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合贮存于Vesicles中
nn
n
释放
静息期——溢流 overflow 兴奋期——胞裂外排 exocytosis
消除
化学第三章外周神经系统药物[可修改版ppt]
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His
广义碱催化乙 酰化酶的水解
乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制
AChE Ser OH + (CH3)3N+
O CH3 O
(CH3)3N+
O CH3 HOO Ser AChE A
(CH3)3N+
OH
+
H3C
O Ser AChE
O
B
O AChE Ser 胆碱酯酶抑制剂
眼内压，治疗青光眼；大部分胆碱受体激动剂还具 有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。
一）人工合成的乙酰胆碱类似物
O
CH3
O
N+(CH3)3
乙酰胆碱（ACh）
▪ ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作用。
▪ ACh为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度极低。
▪ ACh化学稳定性差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解 或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
▪ 生物碱类：毒扁豆碱 ▪ 季铵类：溴新斯的明 ▪ 叔胺类：盐酸多奈哌齐 ▪ 其他类
溴新斯的明 Neostigmine Bromide
溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
CH3 NO H3C
O
N+(CH3)3 Br -
用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。
乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解机制
N+
O CH3
O
C O OH
-O C Glu
Ser
N NH
N+
CH3 OH
O
CO
-O C Glu
O
Ser
N NH
失活
最新3第三章 外周神经系统药物ppt课件
H OH
2S）伪麻黄碱的作用比麻黄碱
CH3 ·,HHCCl l H N CH3
H
弱，常用于复方感冒药中，
O H H
N C H 3
C H 3
O H H
N C H 3
C H 3
O H H
N C H 3
C H 3
O HH N C H 3
C H 3
（－）-麻黄碱 （－）-伪麻黄碱 （＋）-麻黄碱 （＋）-伪麻黄碱
临床用途：
主要用于治疗支 气管哮喘、过敏 性反应、鼻粘膜 水肿和低血压。
典型药物
一、拟肾上腺素药
重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate
HO HO
HOH NH2 ·,
OHOH
HO
OH,·HH2 2O O
HOH O
2，加三氯化铁试液 即显翠绿色；再缓缓 加碳酸氢钠试液，即 显蓝色，最后变成红
O N a+N a O N C H 3 C H 3
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生
成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液， 而不溶于硝酸。
临床用于重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 等的治疗。
二、抗胆碱药
第一节 影响胆碱能神经系统药物
• 抗胆碱药是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放， 或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结 合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂。
硫酸阿托品
典型药物
与氯化汞析出黄色氧化汞沉淀（区别东莨菪碱 和阿托品）
本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。
临床常用于胃肠痉挛引起的绞痛、也可用于 有机磷中毒的解救和手术前麻醉给药等。
典型药物
（一）M受体拮抗剂
溴丙胺太林
外周神经系统药物药理.pptx
that during the night I had written down something most important, but I was unable to decipher the scrawl. The next
Otto Loewi examined the autonomic innervation of two isolated, beating frog hearts in a simple but decisive experiment. In his own words:
The night before Easter Sunday I awoke, turned on the light, and jotted down a few notes on a tiny slip of paper. Then 释放、代谢）
A.去甲肾上腺素 (NA noradrenaline NE norepinephrine)
合成
贮存 与ATP嗜铬颗粒蛋白结合贮存于Vesicles中
nn
n
释放
静息期——溢流 overflow 兴奋期——胞裂外排 exocytosis
消除
神经性再摄取
1 平滑肌细胞膜等 1A、 1B、 1D 2 突触前膜等 2A、 2B、 2C
-receptor
1 心肌细胞膜 2 平滑肌细胞膜
2. 分子学受体亚型
3 脂肪细胞
五、受体调节
1. 突触前调节 1）自身调节 2）相互调节 3）调质受体调节
2. 突触后调节 指突触后膜效应器上的受体数量的改变。 增加又称增敏Hypersensitivity，即上调 Up-regulation； 减少又称失敏Desensitivity，即下调 Down-regulation。
药物化学第七版第三章 外周神经系统药物
人民卫生出版社
第三章 外周神经系统药物
拟胆碱药 抗胆碱药 肾上腺素受体激动剂 组胺受体拮抗剂
局部麻醉药
概述
神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局部麻醉药 外周神经
传出神经：传出神经系统药
传出神经
运动神经—骨骼肌 植物神经—心肌、血管平滑肌、腺体
. 胆碱酯类受体激动剂
名称 乙酰胆碱 醋甲胆碱 卡巴胆碱 氯贝胆碱
结构式
临床应用
—
口腔黏膜干燥症； 支气管哮喘诊断剂
青光眼；缩瞳
腹气胀；尿潴留
乙酰胆碱结构改造
O
CH3
O
N+(CH3)3
• 对所有胆碱能受体部位无选择性，导致产生副作 用。
• 为季铵结构，不易透过生物膜，因此生物利用度 极低。
• 化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均 易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
O
N+(CH3)3 Br -
N (C H 3)2
O
O
N (C H 3)2
O
O
+
N
Br -
CH3
+
N
Br -
溴新斯的明 溴吡斯的明 苄吡溴铵
(C H 3)3N +
CH3
CH3
ON
NO
(C H 2)10
O
O
N +(C H 3)3 . 2Br-
地美溴铵
第二节 抗胆碱药
一、受体拮抗剂
• 可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器 上的受体，
乙酰胆碱的生物合成途径
一、胆碱受体激动剂
《外周神经系统用药》PPT课件
OH H N
Me
Me
(1S,2R)-(+)-Ephedrine (1S,2S)-(-)-Pseudoephedrine
精品文档
盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride 化学名为(1R，2S)-2-甲 胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐，具挥发性。 本品遇碱后，析出游离的麻黄碱。伪麻黄 碱(Pseudoephedrine)作用比麻黄碱稍弱， 但副作用也低。临床常用的苯异丙胺类的 药物除麻黄碱外，还有间羟胺 (Metaraminol)、甲 氧明(Methoxamine) 等。
精品文档
OH
HO
NH
HO
多巴酚丁胺（dobutamine）
精品文档
这些内源性生物胺均口服无效。 以后又相继发现了一些外源性类似 物。如麻黄素(Ephedrine)：也称苯 异丙胺类拟肾上腺素药 ，是此类药 物研究的另一个先导化合物。口服 有效，时效长，易通过血脑屏障。
精品文档
麻黄碱(Ephedrine) 是存在于 麻黄等植物中的一种生物碱，为肾上腺 素受体激动剂，能兴奋α和β受体，与 肾上腺素比较，激动作用弱而持久。因 没有酚羟基，性质稳定，口服有效，有 松弛平滑肌、收缩血管、升血压、兴奋 中枢神经的作用。用于支气管哮喘的平 喘、且效力持久，也用于低血压等的治 疗。现已合成多种麻黄碱衍生物。
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1899年发现肾上腺素 (adrenaline)，又名副肾。系肾上腺髓 质分泌的重要激素。进而发现去甲肾上 腺素，当肾上腺素能神经兴奋时，末梢 和髓质释放的递质主要是NA 。后者在体 内经苯乙胺N-甲基转移酶作用甲基化生 成Adr 。以后又发现了多巴胺 (Dopamine)。三者对传出神经系统的功
精品文档
《外周神经系统药理》课件
了解药物的分子结构和神经膜的组成，分析药物如何与神经膜的磷脂、蛋白质和胆固醇等成分相互作 用，影响膜的流动性、通透性和电荷分布。
药物与膜受体的结合
阐述药物如何与神经膜上的受体结合，如阿片受体、肾上腺素受体和胆碱能受体等，进而影响膜的生 理功能和信号转导。
药物对神经冲动的传导影响
《外周神经系统药理》ppt课 件
目
CONTENCT
录
• 外周神经系统的基本概念 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物的作用机制 • 外周神经系统药物的剂型与给药方
式 • 外周神经系统药物的疗效评价与不
良反应
01
外周神经系统的基本概念
外周神经系统的定义与组成
总结词：概述
详细描述：外周神经系统是人体神经系统的组成部分，包括脊神经、脑神经和植 物性神经。它负责连接中枢神经系统和人体各器官、组织，传递信息和控制生理 功能。
02
外周神经系统药物分类
局部麻醉药
总结词
局部麻醉药是一类能可逆地阻断感觉神经冲动的药物，主要用于 手术或某些医疗操作中的局部麻醉。
详细描述
局部麻醉药通过阻止神经冲动传递，使局部感觉丧失，从而达到 麻醉效果。它们主要用于手术或某些医疗操作中，使手术部位无 痛感。常见的局部麻醉药包括普鲁卡因、利多卡因等。
不良反应的监测与处理
监测方法
通过定期检查、观察患者情况、记录不良反应等 手段，监测药物不良反应。
处理方法
一旦发现不良反应，应立即停药并采取相应的治 疗措施，如对症治疗、给予拮抗剂等。
预防措施
采取适当的预防措施，如控制药物剂量、避免与 其他药物合用等，减少不良反应的发生。
报告制度
建立不良反应报告制度，及时上报不良反应情况 ，促进药品安全监管。
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第三章外周神经系统药物药理(一)名词解释1．真性胆碱酯酶2．去极化型肌松药3.肾上腺素受体激动药4.肾上腺素升压作用的翻转(二)填空题1．酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在____________酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成____________，后者进入囊泡中，进一步合成_________。
2．乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________；去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。
3. M受体兴奋可引起心脏_________，瞳孔_________，胃肠平滑肌_________，腺体分泌__________。
4．毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。
5．新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。
6．新斯的明为_______________抑制药，其对_______________兴奋作用最明显，同类药还有_______________。
7．新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。
8．新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。
9.为下列病症选一合适的药物：重症肌无力___________，青光眼___________。
10．阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。
11．山莨菪碱可用于治疗_________________和___________________。
12．阿托品属于_______________药物，对心血管系统的临床应用是______________、_______________；禁忌证有_____________、_______________。
13．琥珀胆碱的不良反应有______________、______________、______________、________________。
14.合成扩瞳药有___________、___________等；合成解痉药有__________、___________等。
15．兼有直接与间接激动肾上腺素受体作用的药物有_____________和_____________。
16．去甲肾上腺素的主要不良反应有_________ 和_______________。
17．与肾上腺素相比较，麻黄碱的特点是_________、_________、_________和_________。
18．去氧肾上腺素扩瞳机制是______________；阿托品的扩瞳机制是______________。
19.肾上腺素的主要禁忌症是___________、____________、____________、____________等。
20．具有膜稳定作用的β受体阻断药有____________、____________和____________等。
21．酚妥拉明除对血管平滑肌________阻断外，还可直接________平滑肌，使外周血管________，血压________。
22．噻吗洛尔是已知作用最强的_______________阻断药，其降低眼内压的作用主要是减少_______________。
23．普萘洛尔的禁忌证有___________、___________、___________、___________。
24.普萘洛尔的主要用途有______________、______________、____________、____________、____________等。
25.选择性β1受体阻断药有______________、______________等；αβ受体阻断药有____________、____________等。
(三)单项选择题1．β2受体兴奋可引起B．胃肠平滑肌收缩C．瞳孔缩小D．腺体分泌增加E．皮肤血管收缩2．突触间隙Ach消除的主要方式是A．被MAO灭活B．被COMT灭活C．被AchE灭活D．被磷酸二酯酶灭活E．被神经末梢重摄取3．胆碱能神经节后纤维兴奋时不会产生A．心脏抑制B．血管扩张，血压下降C．骨骼肌收缩D．内脏平滑肌松弛E．瞳孔缩小4．去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括A．心脏兴奋B．皮肤粘膜和内脏血管收缩C．支气管平滑肌松弛D．胃肠平滑肌兴奋收缩E．瞳孔扩大5．胆碱能神经不包括A．部分交感神经节前纤维B．部分副交感神经节前纤维C．部分副交感神经节后纤维D．大部分交感神经节后纤维E．运动神经6．关于乙酰胆碱的M样作用，错误的是A．血压升高B．心率减慢C．胃肠平滑肌兴奋D．瞳孔括约肌收缩E．腺体分泌增加7.去甲肾上腺素能神经为A.几乎全部交感神经节后纤维B.交感神经节前纤维C.副交感神经节后纤维D.副交感神经节前纤维E.运动神经8. N2受体兴奋主要引起A.神经节兴奋B.心脏抑制D.骨骼肌收缩E.胃肠平滑肌收缩9.治疗支气管哮喘应选用对哪一种受体作用较强的拟肾上腺素类药物A.α1受体B.β1受体C.α2受体D.β2受体E. M受体10.下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘A．a受体激动剂B．a受体阻断剂C．b受体激动剂D．b受体阻断剂E．以上都不是11．毛果芸香碱滴眼可引起A．缩瞳、升高眼内压、调节痉挛B．缩瞳、降低眼内压、调节麻痹C．扩瞳、降低眼内压、调节麻痹D．扩瞳、升高眼内压、调节痉挛E．缩瞳、降低眼内压、调节痉挛12．毛果芸香碱引起调节痉挛是兴奋了以下哪一受体A．虹膜括约肌上的M受体B．虹膜辐射肌上的α受体C．睫状肌上的M受体D．睫状肌上的α受体E．虹膜括约肌上N2受体13．毛果芸香碱使瞳孔缩小的原理A．兴奋虹膜括约肌上的M受体B．兴奋虹膜辐射肌上的α受体C．兴奋睫状肌上的M受体D．兴奋睫状肌上的α受体E．兴奋虹膜括约肌上N2受体14．毛果芸香碱对视力的影响是A、视近物模糊、视远物清楚B、视近物清楚、视远物模糊C、视近物、远物均清楚D、视近物、远物均模糊E、使调节麻痹15．有关新斯的明的叙述，错误的是A．对骨骼肌的兴奋作用最强B．为难逆性抗胆碱酯酶药C．可直接激动N2受体D．可促进运动神经末梢释放AChE．禁用于支气管哮喘患者16．新斯的明可用于治疗A．琥珀胆碱过量引起的呼吸麻痹B．手术后肠麻痹C．室性心动过速D．支气管哮喘急性发作E．有机磷农药中毒17．新斯的明的哪项作用最强大A．对心脏的抑制作用B．促进腺体分泌作用C．对眼睛的作用D．对中枢神经的作用E．骨骼肌兴奋作用18．某患者于腹部手术后发生尿潴留，经分析为膀胱麻痹所致，最好选用A、东莨菪碱B、新斯的明C、毒扁豆碱D、琥珀胆碱E、山莨菪碱19．新斯的明的禁忌症是A.青光眼B.重症肌无力C.机械性肠梗阻D.尿潴留E.高血压20.下述哪一组织对新斯的明不敏感A、骨骼肌B．中枢神经C．胃肠平滑肌D．膀胱平滑肌E.以上都不是21.新斯的明不用于下列哪一种情况A.支气管哮喘B.阵发性室上性心动过速C.重症肌无力D.手术后肠胀气E.非去极化型肌松药过量中毒22.新斯的明治疗重症肌无力的主要机制是A.兴奋骨骼肌的M受体B.抑制胆碱酯酶C.兴奋中枢神经系统D.促进Ca2+内流E.促进Ach的合成23.某患者于腹部手术后发生尿潴留，经分析为膀胱麻痹所致，最好选用A.东莨菪碱B.新斯的明C.毒扁豆碱D.琥珀胆碱E.山莨菪碱24.有关毛果芸香碱的叙述,正确的是A.激动虹膜M受体，使瞳孔括约肌松弛B.可激动M、N受体C.使睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平D.不影响腺体分泌E.对闭角型及开角型青光眼都有一定效果25.能够降低眼内压治疗青光眼，又能引起调节痉挛的药物是A.阿托品B.东莨菪碱C.毛果芸香碱D.新斯的明E.去氧肾上腺素26．阿托品对下列哪一症状无缓解作用A．腹痛、腹泻B．流涎出汗C．骨骼肌震颤D．瞳孔缩小E．大小便失禁27．用于房室传导阻滞的药物是A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．阿拉明D．阿托品E．普萘洛尔28．阿托品禁用于A．支气管哮喘B．肠痉挛C．虹膜睫状体炎D．中毒性休克E．青光眼29．以下哪个药物中毒可用新斯的明来解救A.筒碱毒碱B.琥珀胆碱C.毒扁豆碱D.毛果芸香碱E.肾上腺素30．阿托品对眼睛的作用是A.扩大瞳孔,升高眼内压，视远物模糊B.扩大瞳孔,升高眼内压，视近物模糊C.扩大瞳孔,降低眼内压，视近物模糊D.扩大瞳孔,降低眼内压，视远物模糊E．缩小瞳孔,升高眼内压，视近物模糊31．关于阿托品的叙述，下列哪一项是错误的A.可用于治疗过敏性休克B.可用于治疗感染性休克C.可用于治疗缓慢型心律失常D.可用于全身麻醉前给药E．可用于缓解内脏绞痛32．大剂量阿托品治疗感染性休克的理论依据是A．收缩血管，升高血压B．扩张小血管，改善微循环C．扩张支气管，升高血压，解除呼吸困难D．兴奋心脏，增加心输出量E．兴奋大脑皮层，使病人苏醒33．麻醉前常注射阿托品，其目的是A．增强麻醉效果B．兴奋呼吸中枢C．预防心动过缓D．协助松弛骨骼肌E．减少呼吸道腺体分泌34．阿托品的哪种作用与阻断M受体无关A．扩大瞳孔,调节麻痹B．抑制腺体分泌C．扩张血管,改善微循环D．松弛内脏平滑肌E．兴奋心脏，加快心率35．有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是A．阿托品B．后马托品C．东莨菪碱D．山莨菪碱E．丙胺太林36．下列有关东莨菪碱的叙述，错误的是A．中枢兴奋作用较强B．用于麻醉前给药C．可用于晕动病和震颤麻痹D．抑制唾液分泌E．青光眼患者禁用37．山莨菪碱的特点是A．可治疗青光眼B．可治疗晕动病C．可治疗感染性休克D．可用于麻醉前给药E．可缓解震颤麻痹症状38．阿托品对有机磷酸酯类中毒的哪一症状无效A．腹痛、腹泻B．流涎出汗C．骨骼肌震颤D．瞳孔缩小E．大小便失禁39．下列哪一选项是阿托品禁忌证A．前列腺肥大B．胃肠痉挛C．支气管哮喘D．心动过缓E．感染性休克40．阿托品引起瞳孔扩大是由于A．睫状肌收缩B．虹膜辐射肌收缩C．睫状肌松弛D．虹膜括约肌收缩E．虹膜括约肌松弛41．阿托品扩张血管的机理可能是A．阻断β1受体B．阻断β2受体C．阻断N受体D．直接扩张血管E．阻断M受体42．阿托品解除平滑肌痉挛，效果最好的是A．支气管平滑肌痉挛B．胃肠道平滑肌痉挛C．胆道平滑肌痉挛D．输尿管平滑肌痉挛E．子宫平滑肌兴奋43．有关阿托品不良反应的叙述，错误的是A．口干乏汗B．小便困难C．心率加快D．瞳孔扩大E．视远物模糊44．具有防晕止吐作用的药物是A．阿托品B．新斯的明C．东莨菪碱D．山莨菪碱E．毒扁豆碱45．有一呕吐患者，经大剂量东莨菪碱治疗后，又出现心悸，瞳孔明显扩大、排尿困难等症状，这时应该A．继续用原剂量东莨菪碱治疗B．改用大剂量的阿托品治疗C．应用适量的普鲁本辛对抗新出现的症状D．应用适量的毛果芸香碱对抗新出现的症状E．以上均不正确46间羟胺不具有以下哪种药理作用A.收缩血管B.增加尿量C.心输出量增加D.使囊泡中的去甲肾上腺素释放E.升压作用47.使用过量最易致心律失常的药物是A．异丙肾上腺素B．多巴胺C．肾上腺素D．麻黄碱E．去甲肾上腺素48．去甲肾上腺素减慢心率的机制是A.降低外周阻力B.抑制窦房结C.抑制交感中枢D.直接负性频率作用E.血压升高引起反射迷走神经兴奋49．抢救过敏性休克的首选药是A.多巴酚丁胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素50．舒张肾及肠系膜血管最强的拟肾上腺素药是A.间羟胺B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱51．选择性激动β1受体的药物是A.多巴胺B.沙丁胺醇C.麻黄碱D.间羟胺E.多巴酚丁胺52．微量肾上腺素与局麻药配伍的目的是A.防止过敏性休克B.中枢镇静作用C.局部血管收缩，促进止血D.延长局麻作用时间及防止吸收中毒E.防止出现低血压53．多巴胺舒张肾及肠系膜血管的机制是A.阻断α受体B.激动β1受体C.激动β2受体D.激动DA受体E.直接作用54．上消化道出血时局部止血可用A.去甲肾上腺素口服B.去甲肾上腺素肌注C.去甲肾上腺素静注D.去甲肾上腺素静滴E.间羟胺肌注55．具有快速耐受性的药物是A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.多巴胺D.麻黄碱E.肾上腺素56．中枢兴奋作用最为明显的药物A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.麻黄碱D.多巴胺E.间羟胺57．去甲肾上腺素静滴外漏的最佳处理A.生理盐水皮下注射B.普鲁卡因溶液封闭C.酚妥拉明皮下浸润注射D.热敷E.冷敷58．少尿或无尿的休克病人应禁用A.山茛菪碱B.异丙肾上腺素C.多巴胺D.阿托品E.去甲肾上腺素59．伴有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人应选用A.间羟胺B.肾上腺素C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.多巴胺60．异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是A.中枢兴奋症状B.体位性低血压C.舒张压升高D.心悸或心动过速E.急性肾功能衰竭61．去甲肾上腺素持续静滴的主要危险是A.肝功能衰竭B.心肌缺血C.局部组织坏死D.心律失常E.急性肾功能衰竭62．肾上腺素与异丙肾上腺素的相同适应症是A.局部止血B.过敏性休克C.支气管哮喘D.上消化道出血E.以上均不是63．下列哪种药物不用于心源性哮喘?A.吗啡B.肾上腺素C.氨茶碱D.毒毛花甙KE.呋塞米64.去甲肾上腺素治疗消化道出血时宜采用的给药方法是A.皮下注射B.口服稀释液C.肌内注射D.静脉注射E.以上都不是65属于非儿茶酚胺类药物的是A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.麻黄碱66.下列有关麻黄碱的叙述，错误的是A.口服易吸收B.作用弱而持久C.中枢兴奋作用显著D.舒张肾血管E.连续用药可发生快速耐受性67.溺水、麻醉和手术意外所致的心脏骤停宜选用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱68.防治硬膜外和蛛网膜下隙麻醉引起的低血压宜选用A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱69.氯丙嗪过量引起的低血压宜选用A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱70．选择性阻断α1受体的药物是A.可乐定B.哌唑嗪C.酚妥拉明D.α-甲基多巴E.妥拉唑啉71.肾上腺素升压作用可被下列哪类药物所翻转A. N受体阻断药B.β受体阻断药C.α受体阻断药D．M受体阻断药E．以上都不是72．普萘洛尔的禁忌证是A．肥厚型心肌病B．心律失常C．心绞痛D．急性心肌梗死E．心功能不全73．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是A．美托洛尔B．吲哚洛尔C．拉贝洛尔D．普萘洛尔E．索他洛尔74．可治疗外周血管痉挛性疾病的药物是A．拉贝洛尔B．酚妥拉明C．拉贝洛尔D．美托洛尔E．噻吗洛尔75．可诱发或加重支气管哮喘的药物是A．酚妥拉明B．妥拉唑啉C．酚苄明D．普萘洛尔E．哌唑嗪76．下列有关酚妥拉明的临床用途的叙述，错误的是A.支气管哮喘B.难治性充血性心力衰竭C.外周血管痉挛性疾病D.肾上腺嗜铬细胞瘤E.休克77．可用于诊治嗜铬细胞瘤的药物是A.肾上腺素B.酚妥拉明C.阿托品D.吲哚洛尔E.雷尼替丁78．兼有α和β受体阻断作用的药物是A.美多洛尔B.普萘洛尔C.吲哚洛尔D.拉贝洛尔E.阿替洛尔79．选择性阻断β1受体的药物是A.吲哚洛尔B.拉贝洛尔C.噻吗洛尔D.普萘洛尔E.美托洛尔80．具有降眼内压作用的β受体阻断药的是A．美托洛尔B．阿替洛尔C．普萘洛尔D．噻吗咯尔E．拉贝洛尔81．下列哪种情况可选用普萘洛尔？A.心绞痛伴有心动能不全B.心绞痛伴有窦性心动过缓C.心绞痛伴有支气管哮喘D.心绞痛伴有高血压E.心绞痛伴有重度房窒传导阻滞82.下列有关普萘洛尔的叙述，错误的是A.阻断β1受体B.阻断β2受体C.膜稳定作用D.使肾素释放减少E.具有内在拟交感活性83.普萘洛尔不宜用于下列何种疾病A.高血压B.窦性心动过缓C.心绞痛D.甲状腺功能亢进症E.窦性心动过速84.普萘洛尔可用于A.房室传导阻滞B.支气管哮喘C.甲状腺功能亢进症D.窦性心动过缓E.以上都不是85.能对抗去甲肾上腺素缩血管作用的药物是A.酚妥拉明B.普萘洛尔C.阿托品D.多巴胺E.吲哚洛尔(四)问答题1．简述M受体激动时的主要效应。