药物化学考试辅导总论
天然药物化学归纳学习重点
天然药物化学天然药物化学考试方向第一节总论单元细目要点要求一、总论1.绪论天然药物化学研究内容及其在药学事业中的地位了解2.提取方法（1）溶剂提取法熟练掌握（2）水蒸气蒸馏法掌握（3）升华法了解3.分离与精制方法（1）溶剂萃取法的原理及应用了解（2）沉淀法的原理及应用了解一、绪论1.天然药物化学的基本含义及研究内容有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。
有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。
2.天然药物来源包括植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主，种类繁多。
3.天然药物化学在药学事业中的地位（1）提供化学药物的先导化合物；（2）探讨中药治病的物质基础；（3）为中药炮制的现代科学研究奠定基础；（4）为中药、中药制剂的质量控制提供依据；（5）开辟药源、创制新药。
二、中草药有效成分的提取方法溶剂提取法（熟练掌握） 1.溶剂选择1）常用的提取溶剂：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。
常用中药成分提取的溶剂按极性由强到弱的顺序：水＞甲醇>乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞二氯甲烷＞乙醚＞氯仿＞苯＞石油醚。
水、甲乙丙丁蠢、指甲玩，迷仿苯石油 2）各类溶剂所能溶解的成分（相似相溶原理）溶剂 类别可溶类型 具体类型水最安全，极性最强 能溶于水氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐 甲醇（毒）、乙醇、丙酮 亲水性有机溶剂大极性的成分苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元正丁醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、氯仿、苯、石油醚 亲脂性有机溶剂中等极性和小极性 生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素、强心苷 极性大的物质用亲水性溶剂提取，极性小的物质用亲脂性溶剂提取。
石油醚常用于脱脂，即通过溶解油脂、蜡、叶绿素小极性成分而将其与其他成分分开；正丁醇是能与水分层的极性最大的有机溶剂，常用来从水溶液中萃取极性较大的苷类（皂苷）化合物。
溶剂提取方法 加热提取溶剂 特点煎煮法 加 水亲脂性成分提取不完全，多糖类、且含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用浸渍法 不 水或其他 提取时间长，效率不高 渗漉法 不 水或醇 溶剂消耗量大，费时长回流提取法 加 有机溶剂 此法提取效率高于渗漉法，但受热易破坏的成分不宜用 连续回流提取法加 有机溶剂 在实验室连续回流提取常采用索氏提取器或连续回流装置超临界流体萃取法：介于气体和液体之间的流体，常用的超临界流体是CO 2 ，常用的夹带剂是乙醇。
天然药物化学习题及答案
第一章总论——习题一.单选1.樟木中樟脑的提取方法采用的是EA.回流法B.浸渍法C.渗漉法D.连续回流E.升华法2.离子交换色谱法，适用于下列（）类化合物的分离BＡ萜类Ｂ生物碱Ｃ淀粉Ｄ甾体类E糖类3.极性最小的溶剂是CA丙酮B乙醇C乙酸乙酯D水E正丁醇4.采用透析法分离成分时，可以透过半透膜的成分为EA多糖B蛋白质C树脂D叶绿素E无机盐5.利用氢键缔和原理分离物质的方法是 DA硅胶色谱法B氧化铝色谱法C凝胶过滤法D聚酰胺E离子交换树脂6.聚酰胺色谱中洗脱能力强的是 CA丙酮B甲醇C甲酰胺D水ENaOH水溶液7.化合物进行硅胶吸附柱色谱分离时的结果是BA、极性大的先流出B、极性小的先流出C、熔点低的先流出D、熔点高的先流出8.纸上分配色谱,固定相是BA纤维素B滤纸所含的水C展开剂中极性较大的溶剂D醇羟基E有机溶剂9、从药材中依次提取不同极性的成分应采取的溶剂极性顺序是BA、水→EtOH→EtOAc→Et2O→石油醚B、石油醚→Et2O→EtOAc→EtOH→水C、Et2O→石油醚→EtOAc→EtOH→水D、石油醚→水→EtOH→Et2O→EtOAc10、化合物进行正相分配柱色谱时的结果是BA、极性大的先流出B、极性小的先流出C、熔点低的先流出D、熔点高的先流出二、问答题1、硅胶、聚酰胺、葡聚糖凝胶、离子交换树脂、大孔树脂等层析法的分离原理是什么？各自的分离规律如何？教材P27-40分别论述2、中草药有效成分的提取方法有哪些？其各自的使用范围及其优缺点是什么？教材P17-19分别论述第二章糖和苷——重点内容掌握常见几种单糖的结构（Haworth式）；掌握化学反应的特点及应用；掌握苷键裂解的各种方法及其特点；（如：酸解、碱解、酶解、Smith降解等）1H-NMR及13C-NMR在糖苷中的应用（如：苷键构型的测定、化学位移值大致区间、糖端基碳的化学位移值、利用J值判断苷键构型、苷化位移（含酚苷和酯苷）等。
执业药师考试《药物化学》考试辅导精华
β腎上腺素受體拮抗劑簡介β受體拮抗劑可競爭性地與β受體結合，產生對心臟興奮的抑制作用和對支氣管及血管平滑肌的舒張作用，表現為心率減慢，心收縮力減弱，心排血量減少，心肌耗氧量下降。
臨床上廣泛用於治療心絞痛、心肌梗死、高血壓、心律失常等疾病，是一類重要的心血管疾病治療藥，也用於治療偏頭痛、青光眼。
1.β受體拮抗劑的結構與作用特點(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本結構骨架(2)側鏈手性中心的活性構型β受體拮抗劑的側鏈上也帶有羥基，該羥基在拮抗劑與受體相互結合時，通過形成氫鍵發揮作用。
(3)芳環部分β受體拮抗劑對芳環部分的要求不甚嚴格，可以是苯、萘、芳雜環和稠環等。
環的大小、環上取代基的數目和位置對β受體拮抗活性的關係較為複雜，一般認為芳環的種類和環上取代基的位置對β受體亞型的選擇性存在一定關係。
(4)氨基上的取代基側鏈氨基上取代基對β受體拮抗活性的影響大體上與β受體激動劑相似，常為仲胺結構，其中以異丙基或叔丁基取代效果較好，烷基碳原子數太少或N，N-雙取代，常使活性下降。
2.β受體拮抗劑代表藥物鹽酸普萘洛爾(PropranololHydrochloride)為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味微甜後苦。
溶于水和乙醇。
水溶液為酸性，l%水溶液的pH為 5.0～6.5。
本品對熱穩定，光可加速其氧化。
酸性水溶液中可發生異丙氨基側鏈氧化，在鹼性條件下較穩定。
普萘洛爾含一個手性碳原子，其S構型左旋體的活性較R構型右旋體強，目前藥用外消旋體。
本品口服吸收率在90%以上，主要在肝臟代謝，有首過效應。
生成α-萘酚，再與葡糖醛酸結合，側鏈則被氧化代謝生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代謝物形式從腎臟排出。
α腎上腺素受體拮抗劑α受體拮抗劑可選擇性地阻斷與血管收縮有關的僅受體效應，而與血管舒張有關的α受體效應不受影響，血管舒張作用充分地表現出來，故導致血壓下降。
該類藥物在臨床上主要用於降血壓，改善微循環，治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎等。
执业药师《药物化学》复习讲义
xx年执业药师《药物化学》精选复习讲义线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病。
寄生于人体的丝虫有多种，在我国主要是班氏丝虫及马来丝虫。
抗丝虫病的药物早期以剂为主，1947年发现的乙胺嗪(Diethylcarbamazine)，虽然其疗效较差及副作用较大，但目前仍然是治疗丝虫病的首选药物，另外，盐酸左旋咪和甲苯达也有作用。
血吸虫病是全世界流行最广、危害人民健康最严重的寄生虫病，是血吸虫的裂体吸虫寄生人体所致的疾病。
血吸虫分曼氏血吸虫、埃及血吸虫及日本血吸虫三种。
在我国流行的血吸虫病由日本血吸虫引起血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类，锑剂的毒性较大，现已较少使用。
非锑剂药物主要有吡喹酮(Praziquantel)、硝硫氰胺(Nithiocyanamine)和其衍生物硝硫氰酯(Nitroscanate)。
特别是吡喹酮为新型的广谱抗寄生虫药物，对日本血吸虫的作用较为突出。
酒石酸锑钾为最早的品种，但其毒性较大且必须静脉注射。
我国相继合成葡萄糖酸锑钠、二巯基丁二酸锑钠及没食子酸锑钠。
现已少用。
非锑剂药物主要有吡喹酮、硝硫氰胺和其衍生物硝硫氰酯。
锑剂对肝脏和心脏显示有一定的毒性。
因此，抗血吸虫药物的研究以非锑剂为目标，依据强效杀菌剂一般兼有杀虫作用的事实，对硝基呋喃类衍生物进行研究，发现对日本血吸虫感染有较好疗效的是呋喃西林(Nitrofural)以及硝基呋喃丙酰胺类化合物，特别值得指出的是我国创制的呋喃丙胺(Furapromide)，对日本血吸虫的幼虫和成虫都有杀灭作用，另外对姜片虫和华支睾吸虫也有疗效。
硝硫氰胺对血吸虫有显著的杀灭作用，这可能由于使虫体的三羧酸循环代谢受到干扰，虫体缺乏能量供给，最后导致死亡。
此药对钩虫病和姜片虫病也有效。
临床上用于各种类型的血吸虫病，但由于排泄慢，可引起积蓄中毒。
硝硫氰酯也有明显抗血吸虫作用，但毒性略低于硝硫氰胺。
吡喹酮(Praziquantel)为一新型的广谱抗寄生虫药，它对三种血吸虫病均有效，特别是对日本血吸虫有杀灭作用。
药物化学(1)总论
药物化学总结名词解释:药物化学：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
先导化合物：简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药效团：相同作用类型的药物中化学结构相同的部分，这部分结构称为药效团。
广义的定义是药物与受体结合时，在三维空间具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。
前药：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内经酶或非酶作用，释放出原药发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
生物电子等排体：外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
结构特异性药物：药物产生生物活性的类型和强度主要是因为化学结构的特异性，使药物分子与特异的生物大分子（受体）在空间发生互补的相互作用或复合，所以这类药物的化学反应性、分子形状、体积和表面积、立体化学状况、功能基配置、电荷分布都会对活性产生不同程度的影响，而上述各种性质都取决于药物的化学结构的特异性。
β-内酰胺酶抑制剂：针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究开发的一类药物。
β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活。
β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常与不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂。
药物：具有治疗、诊断、预防疾病、调节生理机能的特殊化学品。
“me-too”药物：“me--too”药物特指具有自主知识产权的药物，其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。
―――Chapter 5 中枢神经系统药物1、写出巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？答：在生理pH7.4下，Pk a=4.12，未解离度0.05%，成离子状态，几乎不能透过细胞膜和BBB,药物很难被吸收。
药物化学复习总结ppt课件
抗代谢药物 vs 生物烷化剂
生物烷化剂: 直接作用于DNA,破坏DNA 的结构与功能,使DNA在细胞增殖过程中 不能发挥作用; 抗代谢药物: 以叶酸,嘌呤,嘧啶及嘧啶核苷 拮抗物的形式掺入DNA合成中,干扰DNA 合成,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所 必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡.
了解药物
生物烷化剂
C l N C l
6 1 O 2 O .H C l 5 4 NPN 3 H C l .H O 2 C l
盐酸氮芥 Chloromethine hydrochloride
环磷酰胺 Cyclophosphamide
H3N H3N
Pt
Cl Cl
顺铂 Cisplatin
Alkylation of DNA
R2
A R B1 D H H N
D
N
吗啡 盐酸哌替啶
N
O N O
. HCl
HO
O
OH
镇痛药的构象
N
吗 啡
HO O OH
喷 他 佐 辛
N
HO
哌 替 啶
O
N
N
O
O
美 沙 酮
第七章 抗肿瘤药
掌握盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂的结构、 理化性质、体内代谢及作用特点 熟悉环磷酰胺的合成方法。 掌握氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、理化性 质及临床应用
H HN 2 H O O
O
6-APA与相应的侧链酸缩合
H2N H O S H N H O OH
6-APA
酰氯法
OH
HCl NH2 H
O
Cl
DCC法 酸酐法
O R' R NCN
执业药师资格《药物化学》复习讲义
第三節藥物的生物轉化和藥學研究基本概念：研究藥物代謝的目的是瞭解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導1.藥物的口服利用度首過效應使生物利用度降低2.合併用藥——藥物的相互作用相互作用來自兩個方面：(1)化學性質之間的相互作用(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響①酶抑制劑使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加如西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶鹼、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁②酶誘導劑反之如苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短3.給藥途徑有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥4.解釋藥物產生毒副作用的原因如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用1.前藥原理①什麼是前藥：是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物②前藥修飾的目的前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質③前藥修飾的主要用途：增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分佈;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質④前藥的修飾方法：通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接(1)成酯修飾(2)成醯胺修飾(3)成亞胺或其他活性基團的修飾2.硬藥和軟藥原理①什麼是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除②什麼是軟藥：具有治療活性，在體內作用後，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性例：抗真菌藥氯化十六烷基吡啶鎓③軟藥與前藥區別：軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物。
执业药师考试《药物化学》讲义 (1)
第一篇化学治疗药【说明】1、篇→种子药——代表药为中心扩散2、只讲知识点——不讲题3、对照教材——注意力集中4、打印讲义——备考专用第一篇化学治疗药（19个）β-内酰胺类抗生素一、青霉素1、β内酰胺 + 氢化噻唑2、3个手性碳，2S,5R,6R3、合用丙磺舒，排泄↓4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑）【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】【半合成青霉素】1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林）2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林）3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）氨苄西林、阿莫西林4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）二、头孢1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）2、2个手性碳3、联系：氨苄西林、阿莫西林三、β-内酰胺酶抑制剂1、克拉维酸钾：自杀机制【不可逆】2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:13、他唑巴坦：三氮唑四、非经典β-内酰胺类1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定）2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（铜绿假单胞）作用强大环内脂类抗生素五、红霉素1、红霉素：14元环，环内无双键，酸水解、水溶性差2、琥乙红霉素：5位氨基糖2”羟基-琥珀酸乙酯克拉霉素：C-6羟基甲基化（-OCH3）罗红霉素：C-9肟衍生物阿奇霉素：含氮15元环氨基糖苷类抗生素六、阿米卡星1、阿米卡星：①氨基羟丁酰基（对各种转移酶稳定）；②手性碳：L-（-）型活性＞DL（±）型＞D-（+）型2、同类药物：硫酸奈替米星（N-乙基保护）、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素（C1、C1a、C2）3、共同性质：氨基糖+氨基醇，碱性，耳肾毒性四环素类抗生素七、盐酸四环素/土霉素1、酸碱两性（酚羟基/烯醇基，氨基）[等电点=5]；酸碱下都不稳定（C-6羟基）2、同类：①盐酸多西环素（脱氧土霉素）；②盐酸美他环素（甲烯土霉素）；③盐酸米诺环素（四环素6位去甲基/羟基，7位加二甲氨基，活性最好）3、与金属离子螯合：四环素、喹诺酮、异烟肼、乙胺丁醇、乙酰半胱氨酸（巯基）喹诺酮类抗菌药八、诺氟沙星1、构效：3羧4羰（必需）【顺口：15678，丙氨氟嗪甲】2、毒性：①3羧4羰-金属离子络合；②8位F-光毒性环丙沙星左氧氟沙星（毒性最小）司帕沙星（抗菌活性强；光毒+心毒）【怕死？】加替沙星（Q-T间期延长）磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑1、磺胺嘧啶：流行性脑膜炎（流脑）首选2、复方新诺明：磺胺甲噁唑:甲氧苄啶=5:1【二氢叶酸还原酶抑制剂】甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、培美曲塞抗结核药十、异烟肼1、异烟肼：①肼基具还原性，可被氧化；游离肼毒性大；②乙酰肼具肝毒性；③与金属离子络合2、同类：利福平（酶诱导剂、排泄物橘红色）盐酸乙胺丁醇（2手性碳，3异构体，药用右旋体）对氨基水杨酸钠、链霉素吡嗪酰胺（部分前体药物）十一、抗真菌药物1、三氮唑类抗真菌药：（特康唑）、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑【顺口：TIFF】2、咪唑类抗真菌药：咪康唑、酮康唑、噻康唑、（益康唑）——【抑制细胞色素P450】3、其他类抗真菌药：两性霉素B、特比萘芬（烯、炔）、氟胞嘧啶抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷）1、齐多夫定：抗HIV首选，骨髓抑制2、同类药物：司他夫定（胸苷、2，3位双键）拉米夫定（硫代胞苷、也抗乙肝病毒）扎西他滨（胞苷）十三、阿昔洛韦（开环核苷）1、阿昔洛韦：第一个，抗疱疹病毒首选药2、同类药物：盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯（阿德福韦的【顺口：阿发更喷饭】【其他抗病毒药】1、非核苷类逆转录酶抑制剂（抗HIV）：奈韦拉平、依法韦仑2、蛋白酶抑制剂（抗HIV）：沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦3、其他类：利巴韦林（广谱、三氮唑）金刚烷胺、金刚乙烷（对称三环状胺、仅亚洲A型流感有效）膦甲酸钠（无机焦磷酸盐有机类似物）奥司他韦（乙酯型前药、防治流感最有效）其他抗感染药十四、甲硝唑1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应；③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝唑（左～）【顺口：假假滴阿，讨厌】【其他抗感染药】1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式）2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选3、磷霉素：结构最小的抗生素4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂2、其他驱肠虫药：阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选抗疟药十六、青蒿素蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。
药物化学复习重点总论
药物化学复习重点一、不需要看的内容与章节第五章的二、三、四节；第七章的三、四节；第九章的五、六节；第十章的第二节；第十一章的第一节。
二、问答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异答：Adrenaline的基本骨架结构为β-笨乙胺，取代本基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳相连，碳链增强或缩短均使作用降低；β-碳上通常带有醇羟基，此醇羟基在激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用，β-OH立体结构排列对活性有显著影响。
R构型肾上腺素为左旋体，其活性比右旋约强12倍。
其活性差异是光学异构体的差异，许多药物其左旋体和右旋体的生物活性并不相同。
药物中光学异构体的生理活性差异反映了药物与受体结合时的较高的立体要求。
如β-碳为R构型左旋体肾上腺素，它可通过下列三个基团与受体在三点上结合：①氨基：②苯环及其二个酚羟基；③侧链上的醇羟基。
而L-异构体只能有两个点结合，所以肾上腺素左旋体比右旋体活性强。
2、试说明为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效？答：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA的利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸是微生物生长的必要物质，也是构成体内叶酸辅酶（辅酶F）的基本原料。
所以只要有较低浓度的对氨基苯甲酸就可以与磺胺类药物产生竞争性拮抗，降低磺胺类药物的抗菌作用。
3、写出青霉素类抗生素的结构通式，讨论半合成青毒素的构效关系，并解释原因？答：青霉素类抗生素的结构通式为：构效关系：①均以6-APA为母核进行结构修饰，产生各式各样的作用。
因6-APA为活性必需基团, β-内酰胺环和四氢噻唑环上的取代基不同,其修饰所得的化合物性质不一样,因此其产生的作用不同。
②6-a位引入甲基或甲氧基，活性降低。
系空间位阻作用所致。
③改变药物构性可扩大抗菌谱。
系改变细菌细胞膜的通透性所致。
④适当引入位阻基团，可以克服耐药性。
因引入的位阻基团兼有吸电子和空间位阻的双重作用，阻止了青霉素与酶活性中心的结合，降低青霉素分子与酶活性中心的适应性，对β-内酰胺环具有保护作用，因此，对青霉素酶稳定，克服耐药性。
药物化学--非甾体抗炎药总论
药物化学--非甾体抗炎药一、最佳选择题1、以布洛芬为代表的芳基烷酸类药物在临床上的作用是A.中枢兴奋B.利尿C.降压D.消炎、镇痛、解热E.抗病毒【正确答案】：D布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。
2、非甾体抗炎药物的作用机制是 BA.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E.磷酸二酯酶抑制剂非甾体抗炎药物的作用机制主要是抑制COX，减少前列腺素的合成，从而起到了抗炎的作用。
3、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A.安乃近B.吡罗昔康C.萘普生D.羟布宗E.双氯芬酸钠【正确答案】：C临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。
萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，仅为其的1／300。
S（+）-异构体代表S右旋的异构体。
看下图，注意H原子是在纸面外头的，跟我们之前讲的规则是不同的，看箭头此时是顺时针，但是H是在外头的，所以翻转一下（最小的原子离眼睛最远）应该是逆时针；所以应该是S型的；4、下列化学结构中哪个是别嘌醇【正确答案】：B A.秋水仙碱 B.别嘌醇Ｃ.安乃近D.巯嘌呤E.吡罗昔康5、萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类【正确答案】：D非甾体抗炎药按其结构类型可分为：3，5-吡唑烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类药物、1，2-苯并噻嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。
一、3，5-吡唑烷二酮类：保泰松二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸三、芳基烷酸类(一)芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬(二)芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬四、1，2-苯并噻嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡罗昔康、美洛昔康五、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布6、下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吡罗昔康D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠【正确答案】：B选择性COX-2抑制剂：萘丁美酮，塞来昔布，美洛昔康抗痛风药：别嘌醇，秋水仙碱，丙磺舒吡罗昔康本品分子存在互变异构，因此具有酸性，属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药。
2021执业药师资格《药物化学》复习讲义
2021执业药师资格《药物化学》复习讲义（2021最新版）作者：______编写日期：2021年__月__日第三节药物的生物转化和药学研究基本概念：研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用一、药物的生物转化对临床合理用药的指导1.药物的口服利用度首过效应使生物利用度降低2.合并用药——药物的相互作用相互作用来自两个方面：(1)化学性质之间的相互作用(2)代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响①酶抑制剂使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加如西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁②酶诱导剂反之如苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短3.给药途径有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药4.解释药物产生毒副作用的原因如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性二、药物的生物转化在药物研究中的应用1.前药原理①什么是前药：是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物②前药修饰的目的前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质③前药修饰的主要用途：增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质④前药的修饰方法：通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接(1)成酯修饰(2)成酰胺修饰(3)成亚胺或其他活性基团的修饰2.硬药和软药原理①什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除②什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性例：抗真菌药氯化十六烷基吡啶鎓③软药与前药区别：软药：有活性，代谢失活为无活性的代谢物前药：无活性，代谢活化为有活性的药物。
主管药师考试辅导,基础知识-药物化学(讲义)
■寻找新药的途径与方法
二、药物化学的任务
1.为有效利用现有化学药物提供理论基础
√研究药物的化学结构与理化性质之间的关系；
√研究药物的化学结构与生物活性间的关系。
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺
3.为创制新药探索新的途径和方法
三、化学结构与药理活性
化学药物是具有一定化学结构的物质。只要化学结构确定，其理化性质也就确定，进入体内后和人体相互作用就会产生一定的生物活性（包括毒副作用）。
■INN名称已被世界各国采用。
2.中国药品通用名称（CADN）
■依据INN原则，我国药政部门组织制定的通用名。
■通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
■主要规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。如阿司匹林，Aspirin，乙酰水杨酸。
3.临床用途：苯二氮 类药物是抗焦虑药，同时具有镇静催眠、抗惊厥、抗震颤及中枢性肌肉松弛作用。临床用于镇静催眠的首选药物。
（四）重点药物
苯巴比妥
■又名鲁米那。
■结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成2－苯基丁酰脲沉淀。为避免水解失效，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
■本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。
（1）巴比妥类药物在空气中较稳定。
（2）弱酸性：丙二酰脲可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸性。其钠盐可供配制注射液及含量测定使用。注射液不能与酸性药物配伍使用。
（3）水解性：具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
（4）成盐反应：可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。如与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。与吡啶和硫酸铜反应生成紫色配合物。
第一章 总论-2(天然药物化学)
纸色谱法
支持剂：纤维素 固定相：纤维素上吸附的水 展开剂：与水不相混溶的有机溶剂或水饱和 的有机溶剂。 Rf值：极性大，Rf值小；极性小，Rf值。 应用：适合于亲水性较强的物质。
液-液分配柱色谱法
柱色谱：在色谱管中完成的化合物之 间的分离过程称为柱色谱。 柱色谱分：常压柱色谱、加压柱色谱 载体（支持剂）：硅胶、硅藻土及纤 维素等 按洗脱顺序分：正相色谱、反相色谱
石油醚→油脂、蜡、叶绿素、挥发
油、游离甾体及三萜类化合物 氯仿或醋酸乙酯→游离生物碱、有 机酸及黄酮、香豆素的苷元 丙酮或乙醇、甲醇→苷类、生物碱 盐、鞣质等 水→氨基酸、糖类、无机盐等
常用的溶剂提取法
（一）冷提法 1.浸渍法 2.渗漉法 （二）热提法 1.煎煮法 2.回流提取法 3.连续回流提取法
第三节 提取分离方法
中草药中各类化学成分简介
一、有效成分 1.碱性化合物： 生物碱 O
O N OH
+ -
OCH3 OCH3
小檗碱
2.酸性化合物： 结构中含有酚羟基的化合物 —— 黄酮、醌类、苯丙素（香豆素、 木脂素）及其苷类 结构中含有羧基的化合物 ——有机酸、葡萄糖醛酸
OH HO O OH OH O OH
目前液-液分配柱色谱中的固定相主
要为化学键合相。 反相液-液分配柱色谱法是当前应用 最为广泛的一种柱色谱分离、分析 方法。
三、根据物质的吸附性差别进行分离 固-液吸附应用的最多 吸附类型： 1.物理吸附（溶液分子与吸附剂表面 分子的分子间作用力）：硅胶、氧 化铝及活性炭为吸附剂的吸附色谱。 2.化学吸附：如黄酮等酚酸性物质被 碱性氧化铝吸附，生物碱被酸性硅 胶吸附等。
O
OH O
天然药物化学重点知识点归纳总结
天然药物化学重点知识点归纳总结天然药物化学考试方向第一单元总论单元细目要点一、总论1.绪论天然药物化学研究内容及其在药学事业中的地位2.提取方法（1）溶剂提取法（2）水蒸气蒸馏法（3）升华法3.分离与精制方法（1）溶剂萃取法的原理及应用（2）沉淀法的原理及应用一、绪论1.天然药物化学的基本含义及研究内容有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。
有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。
2.天然药物来源包括植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主，种类繁多。
3.天然药物化学在药学事业中的地位（1）提供化学药物的先导化合物；（2）探讨中药治病的物质基础；（3）为中药炮制的现代科学研究奠定基础；（4）为中药、中药制剂的质量控制提供依据；（5）开辟药源、创制新药。
二、中草药有效成分的提取方法溶剂提取法（★★）1.溶剂选择1）常用的提取溶剂：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂和水。
常用中药成分提取的溶剂按极性由强到弱的顺序：水＞甲醇>乙醇＞丙酮＞正丁醇＞乙酸乙酯＞二氯甲烷＞乙醚＞氯仿＞苯＞石油醚 巧记：水、甲乙丙丁蠢、只玩乙醚，仿苯室友 2）各类溶剂所能溶解的成分（相似相溶原理） 溶剂 类别可溶类型 具体类型水最安全，极性最强 能溶于水氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐 甲醇（毒）、乙醇、丙酮亲水性有机溶剂 大极性的成分苷类、生物碱、鞣质及极性大的苷元正丁醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醚、氯仿、苯、石油醚 亲脂性有机溶剂 中等极性和小极性 生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素、强心苷 石油醚常用于脱脂，即通过溶解油脂、蜡、叶绿素小极性成分而将其与其他成分分开； 正丁醇是能与水分层的极性最大的有机溶剂，常用来从水溶液中萃取极性较大的苷类（皂苷）化合物。
溶剂提取方法 加热 提取溶剂 特点浸渍法 不水或其他提取时间长，效率不高渗漉法 不 水或醇 溶剂消耗量大，费时长煎煮法加 水含挥发性成分及加热易破坏的成分不宜使用回流提取法加有机溶剂 对热不稳定的成分不宜用此法，且消耗溶剂量大，操作麻烦连续回流提取法加有机溶剂 在实验室连续回流提取常采用索氏提取器或连续回流装置超临界流体萃取法：物质在临界温度和临界压力以上状态时常为单一相态，此单一相态称为超临界流体。
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《药物化学》复习题一、填空题或名词解释：1、盐酸普鲁卡因结构中不稳定结构有酯键和芳伯氨基，在一定条件下可发生氧化反应和水解反应。
34猩红色沉淀利多卡因 HCl NaOH （-）（普鲁卡因结构中含有芳伯胺基，？）β-萘酚试液猩红色沉淀安定（-）2、Aspirin结构中含有酯键，因而遇水易水解，产物为水杨酸和醋酸（乙酸）。
10、Aspirin中的酸性杂质是水杨酸，鉴别方法为加FeCl3发生显色反应。
44、对氨基水杨酸的化学结构是?显两性，通常利用其酸性成盐使用。
45、根据对氨基水杨酸的结构特点以及应用缺陷，可对其进行成盐、成酯、成酰胺等类型的结构修饰。
②区分对氨基水杨酸与乙酰水杨酸3、硝基化合物在体内发生还原代谢反应时往往生成伯胺代谢物。
4、含杂环的药物进行氧化代谢时，其环上的变化表现为羟基化。
5、异烟肼由于含有酰肼结构，在酸或碱下易水解生成异烟酸和肼，故变质后毒性较大。
46、异烟肼的化学结构？7、酰胺类局麻药是用酰胺键代替苯甲酸酯类局麻药酯键而得到的一系列局麻药。
30、氨基酮类局麻药是以电子等排体-CH2-取代苯甲酸酯类酯基中-O-而得到的酮类化合物。
8、骨骼肌松弛药之所以能作为全麻药的辅助药是由于这类药物在化学结构上都含有季铵盐结构，能减少全麻药的用量，减少不良反应的发生。
2、简述苯甲酸酯类局麻药的构效关系。
9、巴比妥类药物的作用强弱和快慢与药物本身的解离常数和脂溶性有关，而作用时间的长短则与5，5-位双取代基的代谢有关。
苯巴比妥分子中有酰胺结构，其钠盐水溶液在室温放置时不稳定，易被水解生成苯基丁酰脲失去活性，注射用苯巴比妥钠为粉针剂。
9、巴比妥类药物的一般性质有哪些？①苯巴比妥H2O—吡啶CuSO4—吡啶紫堇色苯妥因钠蓝色14、苯妥因钠如果用量过大或短时间内反复用药，可使代谢酶饱和、代谢减慢以及毒性反应发生，苯妥因钠具有的这个特点是饱和代谢动力学特点。
11、氮唑类抗真菌药的抗菌机制在于：在低浓度时抑制真菌细胞内麦角甾醇的生物合成，而在高浓度时，则直接破坏真菌细胞膜磷脂。
6、引起细菌耐药性的主要机理是由于细菌产生灭活酶或钝化酶。
27、具有1，4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸结构的抗菌药是喹诺酮类抗菌药，其抗菌机理主要是通过抑制细菌DNA螺旋酶，干扰细菌DNA的合成而导致细菌死亡。
12、磺胺类药物和喹诺酮类抗菌药的构效关系？18、磺胺类药物结构通式？，其必要结构是对氨基苯磺酰胺结构。
51、抗肿瘤药氮芥类由载体部分和烷基化部分组成，其有效部分为烷基化部分，载体的功能是药效基团带入肿瘤细胞内发挥抗肿瘤作用，因此，对氮芥类抗肿瘤药的结构改造主要是载体部分的修饰。
52、丝裂霉素C 结构中含有的抗肿瘤活性基团分别是醌、氨基甲酸酯与乙撑亚胺基团。
烷化剂？17、质子泵的表现形式是“H+/K+-ATP酶”。
质子泵？5、简述质子泵的概念。
19、舒他西林是由氨苄西林与舒巴坦1：1的形式以次甲基相连制成的含双酯结构的前药。
21、肾上腺皮质激素按其生理作用可分为盐皮质激素和糖皮质激素两类。
22、肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服的原因是由于3位羟基迅速被儿茶酚-O-甲基转移酶甲基化而失活。
25、肾上腺素受体激动剂具有的母体结构是苯乙胺结构（用分子式表示）？。
抗肿瘤药物氮芥类的通式是？。
8、简述肾上腺素受体激动剂的构效关系。
③区分肾上腺素与麻黄碱23、利尿药用作抗高血压药主要是通过促进体内钠离子排泄和水的排泄来达到其抗高血压目的的。
40、奎尼丁在临床上常用作治疗心率失常，呈碱性，与硫酸成盐供口服，与盐酸成盐作注射剂。
奎宁？环丙沙星临床以其盐酸盐一水合物制成片剂供口服，以其乳酸盐供注射用。
57、二氢吡啶类钙拮抗剂降压、抗心绞痛活性必需基团有分子中二氢吡啶环和3,5位上的羧酸酯基。
24、乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗生素，而链霉素则是氨基糖苷类抗生素。
20、四环素类的C-11、C-12α位的双酮系统结构对抗菌活性至关重要。
31、多西环素可由土霉素6位上脱去一个羟基（-OH）而得，克拉霉素则是红霉素C-6位羟基甲基化的产物。
47、黄连素在自然界存在的三种形式是醛式、醇式和季铵碱式。
其中最稳定的存在形式是季铵碱式。
49、青霉素G的化学结构？有3个手性碳原子，不稳定部分为？50、氯霉素的结构？有2个手性碳原子32、化学名为N-（4-羟基苯基）-乙酰胺的药物是对乙酰氨基酚，具有解热镇痛作用。
36、化学名为4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐的药物是盐酸多巴胺，属于拟肾上腺素类药物。
37、化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐的药物是苯妥因钠，具有抗癫痫作用。
13、化学名为6-嘌呤巯醇一水合物的药物是巯嘌呤，具有抗肿瘤作用。
33、药物化学研究的对象是化学药物。
35、药物发挥药效，首先就是药物要溶解。
29、药物生物转化即药物在体内过程中化学结构的的变化，又称药物代谢。
28、在新药研究过程中所进行的“三致”试验分别是致畸试验、致癌试验、致突变试验。
38、前药贝诺酯经口服后水解生成阿司匹林和扑热息痛（或对乙酰氨基酚）发挥协同作用。
4、什么是前药？前药修饰的目的和作用主要表现在哪几个方面？前药设计的原则是什么？前药？26、含伯胺基的药物发生氧化反应时主要表现为脱氨基产生氨气，发生结合反应时则主要表现为乙酰化反应。
12、化学药物结构中若引入巯基，其脂溶性增加，还可与重金属螯合生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药。
39、吗啡分子中因存在酚羟基基团和叔胺基团而呈现酸碱两性。
酚羟基易被氧化。
④吗啡与可待因（如何检查可待因中微量的吗啡？）3、组成吗啡类物质重要的功能基有哪些？镇痛药结构特点？55、吗啡的结构中含有 5 个手性碳原子。
可待因是将其3位酚羟基（Ar-OH）变成烷基化（-OCH3）而得到的，海洛因则是其3,6位乙酰化的产物。
54、解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制环氧合酶的活性，阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。
15、导致人体非正常发热的主要物质是前列腺素，而引起风湿病人炎症致痛的主要化学物质则是 5-羟色胺。
6、镇静催眠药因作用剂量的变化将导致何种生理变化？理想的催眠药该有何特点？41、β-受体阻滞剂的共同结构是？56、β受体阻断剂的基本骨架。
42、驱肠虫药盐酸左旋咪唑具有免疫调节作用。
48、6-APA、7-ACA53、Vitali反应？先导化合物？血脂（组成）？受体？血脑屏障？Ⅰ相代谢（形式）？Ⅱ相代谢（形式）？16、对于非甾体抗炎药，其抗炎活性基团是羧基；对于苯氧乙酸酯类，其降血脂的重要活性基团则是异丁酸结构。
43、喹诺酮类药物不能和铁剂或补钙剂一起服用的原因是由于喹诺酮类3位羧基和4位羰基可对铁离子或钙离子产生络合反应。
二、选择题：（单选题，多选题，每题 1分，多选、少选、错选均不得分）如：1、半合成青霉素类药物的原料是：（）a、6-氨基头孢烷酸b、6-氨基青霉烷酸c、7-氨基头孢烷酸d、7-氨基青霉烷酸e、5-氨基头孢烷酸2、用于抗结核的药物是：（）a、氧氟沙星b、环丙沙星c、黄连素d、呋喃妥因e、利福平21、下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物？（）a、阿齐霉素b、克拉霉素c、甲砜霉素d、泰利霉素e、柔红霉素三、配伍填表题：（请将下面备选药物的序号填在所列作用部位之后合适的位置，并说明其主要临床用途，）备选药物：A、钙通道阻滞剂钾通道阻滞剂α、β-受体激动剂：肾上腺素、盐酸多巴胺、麻黄碱α-受体激动剂：甲基多巴、盐酸可乐定β--受体激动剂：异丙肾上腺素β1--受体拮抗剂：阿替洛尔β1--受体激动剂：盐酸多巴酚丁胺β2--受体激动剂：盐酸克仑特罗、硫酸沙丁胺醇H1-受体拮抗剂H2-受体拮抗剂胆碱受体激动剂：毛果云香碱乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明、碘解磷定M胆碱受体拮抗剂：阿托品、东莨菪碱、盐酸苯海索N胆碱受体拮抗剂：氯化筒箭毒碱全身麻醉剂局部麻醉剂二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氧苄啶、乙胺嘧啶二氢叶酸合成酶抑制剂：磺胺类雌激素受体拮抗剂：他莫昔酚、雷洛昔酚孕激素拮抗剂：米非司酮β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦18、磺胺类药物结构通式？，其必要结构是对氨基苯磺酰胺结构。
质子泵抑制剂：四、简答题：（4-5小题，）1、写出下列药物的化学结构，标明其酸碱性系统或基团，指出其不稳定结构，并用化学反应式写出其可能的变化分解的途径。
（或用化学反应式解释下列现象）阿司匹林、普鲁卡因、苯海拉明、肾上腺素、异烟肼、苯巴比妥、维生素C、普萘洛尔、卡莫司丁（肾上腺素储存变色、盐酸普鲁卡因注射液放置失效、苯巴比妥钠注射液须临用前配置、阿司匹林片剂储存变色、变质的异烟肼不可药用）10、用化学方法区别下列各组药物：⑦雌二醇与炔雌醇（用硝酸银试液）⑧链霉素的鉴别：NaOH Fe3+ 紫红色络合物11、用化学方法如何区分黄体酮与炔诺酮？是因为结构中含有那种基团？黄体酮含有甲基酮结构，可与高铁离子络合显色。
例如与亚硝基铁氰化钠反应显蓝紫色。
炔诺酮结构中有乙炔基，溶于乙醇后可与硝酸银试液反应，生成白色炔诺酮银盐沉淀。
13、举例说明钙通道阻滞剂在临床上的应用有哪些？其作用机理分别是什么？14、用化学反应式说明贝诺酯作为前药的特点。
15、给出3个实例说明“观察药物的副作用发现先导化合物或药物是新药发现的一个重要手段”。
五、综合分析题：（1-2小题，）1、一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。
因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。
常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等。
分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。
根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。
2、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。
广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。
据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因。
3、李某，女，45岁，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。
医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。
（1）请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。