低精蛋白胰岛素(低精蛋白锌胰岛素,中性精蛋白锌胰岛素,中效胰岛素)
常用胰岛素剂型及用量
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常用胰岛素剂型一、(一)普通胰岛素1、适应症:1、2型糖尿病2、用法:一般2-4g葡萄糖需要1u胰岛素,餐前30min皮下注射3、制品:注射剂 400u/ml(二)基因工程胰岛素1、适应症:对动物胰岛素过敏、出现脂质萎缩、对动物胰岛素耐药;2、用法:(1)常规型可一天内多次使用;(2)中效可一天1-2次使用;(3)70/30混合型一般一天使用2次,早上使用总量的2/3,晚上给于总量1/3。
3、制品:(1)常规优泌林(R) 400u/10ml(2)中效优泌林(N) 400u/10ml(3)优泌林70/30混合型 400u/10ml(三)低精蛋白锌人胰岛素(中效)制品:1、诺和灵N 400u/10ml2、诺和灵N 笔心 100u/ml 3ml/瓶(四)中性可溶性人胰岛素(短效)制品:1、诺和灵R 400u/10ml2、诺和灵R笔心 100u/ml 3ml/瓶(五)双时向低精蛋白锌人胰岛素30R(30%短效,70%中效)制品:1、诺和灵30R 400u/10ml2、诺和灵30R笔心 100u/ml 3ml/瓶(六)双时向低精蛋白锌人胰岛素50R(50%短效,70%中效)制品:诺和灵50R笔心 100u/ml 3ml/瓶(七)精蛋白锌胰岛素(长效)1、适应症:用于轻中度糖尿病,尤其是血糖波动大不易控制时,本药首选;2、用法:一般10-20u/天,一天用量超过40U是,分两次皮下注射;3、制品:注射剂 400u/ml二、胰岛素使用注意事项(一)胰岛素剂量的计算1、根据体重估计,一般小剂量开始,0.3-0.4U/KG体重;2、根据病情轻重估计,每日胰岛素生理分泌量为40-50U,故中型病例可开始使用4-10U,重型病例16-20U,餐前30min皮下注射,一日3次;3、按照尿糖排出量估计,每2g糖用1U胰岛素4、按照血糖浓度估计,如患者体重60KG,体液总量=60×60%=36KG,如血糖为11.2mmol/L,则体内多余的葡萄糖约为[(0.2-0.1)/100]×36×1000=36g,以每2g糖需1U胰岛素计算,需补充胰岛素18U,初次给予1/3-1/25、三餐胰岛素量一般早》晚》中6、每次胰岛素剂量调整,应小于原剂量的20%,且观察3-4天后再进行调整,老年患者一般每3-6天调整一次剂量。
药理学 胰岛素
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【药物及其作用特点】 第一代: 甲苯磺丁脲(tolbutamide,甲糖宁,D860) 氯磺丙脲(chlorpropamide ) 特点:干扰肝输出葡萄糖并增加胰岛素受 体数目。氯磺丙脲兼有抗利尿作用 第二代: 格列吡嗪(glipizide,美吡哒) 特点:降血糖作用强于第一代,久服不产 生蓄积作用
织对葡萄糖的利用 2.促进葡萄糖的无氧酵解、有氧氧化
→血糖去路↑ 3.促进糖原合成、增加其贮存 4.促进葡萄糖转化为脂肪
(二)抑制葡萄糖的生成(减少来源) 1.糖原分解↓ 2.抑制糖原异生
二.脂肪代谢 脂肪合成↑,血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓ 增加脂肪酸和葡萄糖的转运,增加其应用
三.蛋白质代谢 氨基酸进入细胞↑、蛋白质合成↑分解↓
慢性抵抗防治: 可更换不同来源抗原性小的胰岛素制 剂;尽量避免间断性使用;注意减肥, 及时诊断和处理相关的慢性病,如肢 端肥大症、尿毒症等。
4.脂肪萎缩 注射部位多见,且女性多于男性。 换用高纯度制剂可减少该反应发生。
5、反应性高血糖 胰岛素用量略超需要时可引起轻度 低血糖,代偿性引起体内胰高血糖 素、糖皮质激素、肾上腺素等分泌 的增加而形成高血糖,应与胰岛素 用量不足相区别。
假说:
1、认为胰岛素可诱导第二信使的形成,
他们模拟或具有胰岛素样的活性。 2、认为胰岛素与胰岛素受体(InsR)的
α-亚单位结合,引起β亚单位的自身 磷酸化,进而激活β亚单位的酪氨酸 蛋白激酶,继而催化胞内其他蛋白的 酪氨酸残基磷酸化,启动磷酸化的连 锁反应,最终降低血糖
3、认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白 (glucose transporter)和其他蛋白 质从胞内重新分布到胞膜,从而 加速葡萄糖的转运
血糖反应而随时提高警惕,在有先 兆症状是应立即服大量糖水或葡萄 糖,重者应静注或静滴50%葡萄糖 液50-100ml。
目前胰岛素的六大类
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详述目前胰岛素的六大种类
胰岛素制剂有很多种类,根据胰岛素作用起效的快慢、持续时间的长短,目前临床上常用的胰岛素制剂可以分为超短效、短效、中效、长效和超长效5种,下面向您介绍一下胰岛素的六大种类。
(1)短效胰岛素:普通胰岛素、中性胰岛素、人胰岛素(诺和灵R、优泌林R、万邦林R和甘舒霖R)都是短效的。
(2)中效胰岛素:又称低精蛋白锌胰岛素注射液,英文缩写为NPH,是白色的混悬液。
内含鱼精蛋白、短效胰岛素与锌离子,其中鱼精蛋白与胰岛素比例为1:1。
(3)长效胰岛素:又称鱼精蛋白锌胰岛素,英文缩写PZI,也是一种白色混悬液。
其中鱼精蛋白与短效胰岛素混合比例为2:1。
(4)超短效人胰岛素:目前有诺和锐(英文名为Aspart,由丹麦诺和诺德公司生产)、优泌乐(英文名Lispro,由美国礼来公司生产),国产的有速秀霖。
(5)超长效人胰岛素类似物:目前我国只有甘精胰岛素一种超长效胰岛素,进口的商品名叫“来得时”,国产的叫“长秀霖”。
国际上另一种超长效胰岛素名叫Detemir(地特,丹麦诺和诺德公司生产),目前我国还没有这种制剂。
(6)预混型胰岛素:将短效胰岛素与中效胰岛素按一定比例在工厂里预先混合好,再装瓶后出售的制剂就是预混型胰岛素,其中按短效和中效胰岛素各自占50%比例混合的就是预混型50R胰岛素,比如诺和灵50R、优泌林50R、万邦林50R等,而按胰岛素30%、中效胰岛素70%比例混合的就是预混型30R胰岛素,包括诺和灵30R、优泌林70/30,万邦林30R、甘舒霖30R。
胰岛素分类
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1动物源短效胰岛素普通胰岛素400u(10ml)
2低精蛋白锌胰岛素无
3动物源中效胰岛素无
4动物源预混胰岛素精蛋白锌胰岛素注射液(30R)
精蛋白锌胰岛素注射液(30R笔芯)
5普通胰岛素预混无
6动物源长效胰岛素无
7精蛋白锌胰岛素精蛋白锌重组人胰岛素(优泌林)
8短效胰岛素类似物门冬胰岛素注射液(锐笔芯)
门冬胰岛素注射液(锐特充)
9人中效胰岛素精蛋白生物合成人胰岛素注射液(N特充)
10胰岛素类似物预混精蛋白生物合成人胰岛素30R注射液
精蛋白生物合成人胰岛素30R注射液(30R笔芯)
精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液(优泌乐25)
门冬胰岛素30注射液(锐30笔芯)
门冬胰岛素30注射液(锐30特充)
门冬胰岛素50注射液(锐50笔芯)
11胰岛素类似物长效甘精胰岛素(来得时笔芯)
地特胰岛素(诺和平笔芯)。
胰岛素
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胰岛素胰岛素(insulin,INS)自1921年由加拿大Toranto大学的Banting发现后,使得糖尿病的治疗成为可能,这是人类历史上最伟大的医学发现之一,1923年开始临床使用,该研究也因此于1923年获得了诺贝尔奖,1965年我国完成世界上第一个人工合成蛋白质牛结晶胰岛素。
从牛、猪胰岛素到人胰岛素,取得了重大进步,到目前应用胰岛素类似物,给临床带来了更多的益处。
在其问世的最初50年里,临床普遍应用的胰岛素提取自猪和牛的胰腺。
20世纪70年代,人们出于对胰岛素纯度的关注,生产出了高纯度的,即单组分胰岛素;而80年代初,普通人胰岛素又成为医药商品;数年之后,即80年代末,人们又应用基因重组技术成功地生物合成了普通人胰岛素。
动物胰岛素生产工艺:1.胰岛素的分类1.1 按生产来源分动物胰岛素,半合成胰岛素和DNA重组生物合成胰岛素。
1.2 在临床上,根据各种胰岛素作用时间特点,将品种繁多的胰岛素制剂分为六类。
1.2.1 速效(超短效)胰岛素如赖脯胰岛素(IL),门冬胰岛素(IA)。
速效人胰岛素类似物的主要特点是:①起效快,皮下注射后15分钟起效,可以在餐前即刻甚至餐后立即注射,不需提前半小时,提高了病人用药的依从性;②达峰快,注射后15分钟起效,30~60分钟达到药效高峰,恰好与餐后血糖高峰时间相匹配,控制餐后血糖效果好;③药效维持时间短,大约在3小时左右(2~4小时)。
由于其药代动力学特点与进餐后人体内源性胰岛素分泌十分相似,能够很好地控制当餐后血糖而且不容易发生低血糖。
正是由于具有上述优点,它非常适合于胰岛素泵治疗。
目前临床应用的有两种:①Insulin Lispro由Lilly公司1996年研制,它是将原来胰岛素B链上28位的脯氨酸与29位上的赖氨酸互换位置而得到的。
②Insulin Aspart(诺和锐)由Novo Nordisk公司研制,它是将胰岛素B链上28位脯氨酸替换成天冬氨酸而成。
胰岛素都有哪些种?
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胰岛素都有哪些种?
胰岛素的种类繁多,一般可以通过三种方式来给胰岛素分种类:一是起效、作用时间,二是制作工艺,三是研发时间。 每种胰岛素都有自己的特点,要选择最适合自己的胰岛素,不妨先从这三种归类方式了解一下五花八门的胰岛素。
按时间分类
根据起效快慢、活性达峰时间及作用时间39 November
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胰岛素的种类及使用方法
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胰岛素的种类及使用方法目前,在我国临床上常用胰岛素制剂按起效的时间长短分为如下几种:1、超短效胰岛素:有优泌乐(赖脯胰岛素)诺和锐(门冬胰岛素)等。
本品注射后10~20分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间3~5小时,可餐前注射。
2、短效胰岛素:有猪和人胰岛素两种。
诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。
本品注射后30分钟开始作用,持续5~7小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。
3、中效胰岛素:有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。
本品注射后3小时起效,6~8小时为作用高峰,持续时间为14~16小时。
作用持续时间的长短与注射的剂量有关。
中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。
中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。
皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。
中效胰岛素是混悬液,抽取前应摇匀。
4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素):如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。
本品注射后4小时开始起效,8~12小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。
长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。
5、预混胰岛素:是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R 与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。
选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。
1、超短效胰岛素:包括门冬胰岛素(诺和锐笔芯、特充)和赖脯胰岛素(优泌乐),皮下注射后起效时间10~20分钟,最大作用时间为注射后1~3小时,降糖作用持续3~5小时,和正规胰岛素相比,它更符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,比人胰岛素快3倍,达峰时间短,能更有效地控制餐后血糖。
胰岛素分类及使用
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胰岛素分类及使用注意事项一、分类:二、预混类胰岛素组成成份商品名组成成份甘舒霖30R 30%常规重组人胰岛素(短效)70%低精蛋白重组人胰岛素(中效)甘舒霖50R 50%常规重组人胰岛素(短效)50%低精蛋白重组人胰岛素(中效)诺和灵30R 30%可溶性中性胰岛素(短效)70%低精蛋白锌胰岛素(中效)诺和灵50R 50%可溶性中性胰岛素(短效)50%低精蛋白锌胰岛素(中效)诺和锐30 30%门冬胰岛素(速效)70%精蛋白结合的结晶门冬胰岛素(中效)优泌林70/30 30%重组人胰岛素(短效)70%精蛋白锌重组人胰岛素(中效)优泌乐25 25%赖脯胰岛素(速效)75%精蛋白锌重组赖脯胰岛素(中效)优泌乐50 50%赖脯胰岛素(速效)50%精蛋白锌重组赖脯胰岛素(中效)三、贮藏与保存1.未开启的所有胰岛素均应密闭,在冷藏室保存(2—8℃)。
2.开启后的普通胰岛素宜密闭,在冷藏室保存(2—8℃)。
3.除普通胰岛素之外的其他胰岛素开启后应在室温保存(保存温度参见分类表)。
4.所有胰岛素均不可冰冻,且勿接近冰箱的冷冻室。
5.所有胰岛素需保存在包装盒内,避免过热和阳光直射。
6.正在使用的胰岛素建议不要存放于冰箱中,在室温过高必须存放于冰箱的情况下,需在每次使用前使胰岛素恢复至室温。
7.使用胰岛素笔或者预填充/特充时,首次注射时应注意排气,每次注射后必须卸下针头(防温度变化时药液从针头漏出;预混类胰岛素由于针头漏液可能致剩余药液的胰岛素浓度改变)。
四、特殊给药方式1.可以静脉给药的胰岛素:普通胰岛素、诺和灵R、诺和锐、优泌林R、优泌乐。
2.可以用于胰岛素泵的胰岛素:诺和锐、优泌乐、优泌林R,甘舒霖R。
五、胰岛素注射时注意事项1.胰岛素注射器材常用:1ml注射器,胰岛素注射器(BD),各种配套的胰岛素笔,胰岛素泵不常用:胰岛素高压注射器胰岛素注射器:BD公司生产的红色刻度胰岛素注射器仅适用于规格为400IU:10ml瓶装胰岛素,灰色刻度仅适用于规格为300IU:3ml笔芯装胰岛素。
糖尿病治疗中各种胰岛素制剂的优化选择_王雪
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糖尿病治疗中各种胰岛素制剂的优化选择
王雪,周世良 (成都蓝海医院药械科,四川 成都 610011)
[摘 要] 目的:介绍胰岛素制剂及其在糖尿病治疗中的优选方法,便于临床合理使用。方 法:通过检索和整理相关文献、临床治疗指南,较系统地介绍了胰岛素的分类和作用特点, 总结了不同临床用药方案的治疗重点。结果:胰岛素的强化治疗以三短一长的方案在院内 应用最多,起始胰岛素治疗时方法较多,可根据病人的情况合理选择。结论:胰岛素制剂 的选用应本着尽量符合生理胰岛素分泌的特点,将各项指标控制在规定范围内,并应尽可 能地减少低血糖事件的发生。 关键词 胰岛素;优化选择 中图分类号:R977.1 文献标识码:A 文章编号:
1
释放,主要起替代基础胰岛素分泌的作用。 2 糖尿病的胰岛素治疗方案
临床上需使用胰岛素治疗的情况通常有以下几种:(1)1 型糖尿病;(2)糖尿病合并 慢性肝、肾疾病及肝、肾功能不全(3)糖尿病合并严重的血管病变和神经病变(4)2 型糖尿病患者口服降糖药失效者。对于应用胰岛素治疗糖尿病急性并发症,糖尿病患 者围手术期、分娩期,糖尿病患者并发急性感染、结核、创伤、应激等情况,病情稳 定后可恢复原先口服降糖药治疗[1]。
起始治疗
中效或长效基础胰 岛素 长效、NPH 或每天 两次预混胰岛素
精蛋白生物合成人胰岛素注射液说明书
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精蛋白生物合成人胰岛素注射液说明书以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。
【药品名称】通用名称:精蛋白生物合成人胰岛素注射液(预混 30R) 【成份】中性胰岛素,低精蛋白锌胰岛素【适应症】本品具有降血糖作用,适用于治疗糖尿病。
【规格】本品是 3 ml 卡式瓶装双时相低精蛋白锌胰岛素混悬液。
每支 3 毫长。
每毫升 100 国际单位 (IU)。
1IU (国际单位) 相当于 0.035 mg 无水人胰岛素。
【用法用量】剂量因人而异,由医生根据患者的需要而定。
用于糖尿病治疗的平均每日胰岛素需要量在每公斤体重 0.5-1.0 国际单位之彰时会需要更多,因患者情况不同而有所不同。
糖尿病患者良好的代谢控制可以延缓糖尿病晚期并发症的发生和发展。
因此,建议患者达到最理想的代谢控制,包括血糖监测。
老年患者治疗的主要目的是减轻症状和避免低血糖反应。
本品可在大腿做上下注射如果方便的话,也可有在腹壁,臀肌或三角肌区域做皮下注射。
本品不可静脉给药。
从腹壁皮下给药比从其它注射部位给药吸收更快。
将皮肤捏起注射会减少误作肌肉注射的危险。
注射后针头必须在皮下停留至少 6 秒,保持注射推刍完全压下直至针头从皮肤拔出,如此操作以保证注射正确的济量及防止血液或其它体液回流至针头和胰岛素笔芯。
为防止传染疾病,本品只能由一个单独作用。
当需要共同使用短效胰岛素和较长作用的胰岛素时,给予预混胰岛素一天一次或一天两次。
注射后 30 分钟内必须进食有碳水化合物的正餐或加餐。
或遵医嘱。
【不良反应】.低血糖是胰岛素治疗经常发生的不良反应。
低血糖的症状可以突然发生,包括出冷汗、皮肤发冷苍白、神经紧张或震库、焦虑、不同寻常的疲倦或衰弱、错乱、难以集中精力、瞌睡、过度饥饿、暂时的视觉改变、头痛、恶心和心悸。
严重低血糖可能导致意识丧失及引起暂时的或永久的脑损伤或甚至死亡。
..在开始胰岛素治疗时可有出现水肿和屈光异常。
这些症状通常是暂时性的。
..胰岛素治疗过程中可能出现局部过敏反应 (注射部位红、肿和痒)。
胰岛素分类说明
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来源时效通用名包装说明使用方法注射器动物源胰岛素短效胰岛素普通胰岛素瓶装/笔芯30分钟起效,高峰一次性注射器、胰岛素注射笔皮下注射、静脉注射皮下注射一次性注射器于1922年开始用于临床中效胰岛素低精蛋白锌胰岛素瓶装本品为高纯度猪胰皮下注射一次性注射器长效胰岛素精蛋白锌胰岛素瓶装本品为含有鱼精蛋皮下注射一次性注射器预混胰岛素精蛋白锌胰岛素30瓶装短效和中效猪胰岛人胰岛素短效胰岛素生物合成人胰岛素瓶装/笔芯本品的起效时间在皮下注射一次性注射器、胰岛素注射皮下注射一次性注射器、胰岛素注射重组人胰岛素瓶装/笔芯一般注射后30分钟20世纪80年代,人们通过基因工程(皮下注射一次性注射器、胰岛素注射中效胰岛素精蛋白生物合成人瓶装/笔芯本品为低精蛋白锌瓶装/笔芯本品为鱼精蛋白和皮下注射一次性注射器、胰岛素注射精蛋白重组人胰岛皮下注射一次性注射器瓶装/笔芯本品为一定量硫酸精蛋白锌重组人胰皮下注射一次性注射器、胰岛素注射瓶装/笔芯本品为人低精蛋白预混胰岛素50/50混合重组人胰瓶装/笔芯本品为人低精蛋白皮下注射一次性注射器、胰岛素注射30/70混合重组人胰皮下注射一次性注射器、胰岛素注射瓶装/笔芯本品含有30%可溶精蛋白生物合成人皮下注射一次性注射器、胰岛素注射瓶装/笔芯本品含有50%可溶精蛋白生物合成人皮下注射一次性注射器、胰岛素注射瓶装/笔芯一般注射后30分钟精蛋白重组人胰岛皮下注射一次性注射器、胰岛素注射70/30精蛋白锌重组瓶装/笔芯本品主要组成成份人胰岛素类似物超短效(速效)一次性注射器、胰岛素注射门冬胰岛素瓶装/笔芯15分钟起效,高峰皮下注射、静脉注射门冬胰岛素特充胰岛素预充注射笔(一次15分钟起效,高峰皮下注射胰岛素预充注射笔(一次性 20世纪90年代末,在对人胰岛素结构一次性注射器、胰岛素注射赖脯胰岛素瓶装/笔芯15分钟起效,高峰皮下注射、静脉注射皮下注射胰岛素注射笔预混胰岛素门冬胰岛素30瓶装/笔芯本品含30%可溶性皮下注射胰岛素预充注射笔(一次性门冬胰岛素30胰岛素预充注射笔(一次本品含30%可溶性皮下注射胰岛素注射笔门冬胰岛素50瓶装/笔芯本品含30%可溶性皮下注射胰岛素注射笔瓶装/笔芯本品活性成份为:精蛋白锌重组赖脯皮下注射胰岛素注射笔瓶装/笔芯主要组成成份:赖精蛋白锌重组赖脯皮下注射一次性注射器、胰岛素注射长效胰岛素甘精胰岛素瓶装/笔芯3-8小时起效,高皮下注射胰岛素预充注射笔(一次性甘精胰岛素预充胰岛素预充注射笔(一次3-8小时起效,高皮下注射一次性注射器、胰岛素注射重组甘精胰岛素瓶装/笔芯3-8小时起效,高皮下注射一次性注射器、胰岛素注射地特胰岛素瓶装/笔芯3-8小时起效,高商品名产地注射笔万苏林江苏万邦万苏林R江苏万邦万苏林30R江苏万邦诺和灵R笔芯丹麦诺和诺德诺和笔甘舒霖R笔芯中国东宝东宝笔重和林 R德国拜耳拜林笔优泌林R美国礼来优泮笔优思灵珠海联邦诺和灵N笔芯丹麦诺和诺德诺和笔甘舒霖N中国东宝东宝笔重和林 N德国拜耳拜林笔优泌林N美国礼来优泮笔甘舒霖50R中国东宝东宝笔甘舒霖30R笔芯中国东宝东宝笔诺和灵R笔芯丹麦诺和诺德诺和笔诺和灵R笔芯丹麦诺和诺德诺和笔重和林 M30德国拜耳拜林笔优泌林70/30美国礼来优泮笔诺和锐笔芯丹麦诺和诺德诺和笔诺和锐特充丹麦诺和诺德优泌乐美国礼来优泮笔速秀霖中国甘李秀霖笔诺和锐30笔芯丹麦诺和诺德诺和笔诺和锐30特充丹麦诺和诺德诺和锐50丹麦诺和诺德诺和笔优泌乐25美国礼来优泮笔优泌乐50美国礼来优泮笔来得时笔芯赛诺菲安万特得时笔来得时新预充赛诺菲安万特长秀霖笔芯中国甘李秀霖笔诺和平丹麦诺和诺德诺和笔。
胰岛素种类及用法
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胰岛素的种类及用法一、胰岛素的种类:1、胰岛素来源:胰岛素根据来源可分为人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。
猪胰岛素与人胰岛素结构类似,仅有一个氨基酸不同,牛胰岛素与人胰岛素有3个氨基酸不同。
动物胰岛素和人的胰岛素结构有差异,有抗原性;动物胰岛素发生过敏者可换用人胰岛素。
应用人胰岛素或提高制剂纯度,将有利于减少过敏反应。
对人胰岛素过敏者可试用胰岛素类似物。
2、胰岛素根据制备工艺分类:可将胰岛素分为由动物提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA技术等不同制备工艺来源的胰岛素。
半合成及合成人胰岛素:指采用不同制备工艺获得的与人胰岛素氨基酸序列完全相同的胰岛素,如半合成人胰岛素。
人胰岛素是以猪胰岛素为原料,经过酶修饰后得到的人胰岛素;生物合成人胰岛素,是通过重组DNA技术利用经过基因修饰的细菌产生的人胰岛素。
胰岛素类似物是利用重组NDA技术,通过对人胰岛素的氨基酸序列进行修饰生成的、可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类似物,它们具有与普通胰岛素不同的结构、理化性质和药动学特征,目前用于临床的有赖脯胰岛素和门冬胰岛素两种超短胰岛素类似物,及甘精胰岛素各地特胰岛素两种长效胰岛素类似物。
为了延长胰岛素的作用时间,通常将胰岛素制成混悬液。
如精蛋白锌胰岛素,其中精蛋白含量高于胰岛素,低精蛋白锌胰岛素(NPH),其中含有等分子的胰岛素和精蛋白。
3、根据作用时间分类:短效胰岛素又称为速效胰岛素、普通(正规)胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素、RI:目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种;是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性PH的溶液后供治疗用。
外观为无色透明液,该胰岛素未经添加剂处理或结构修饰、不能延长胰岛素的作用时间,属于短效胰岛素,可在病情紧急情况下静脉输注。
超短效胰岛素——赖脯胰岛素是将人胰岛素的B28和B29位的脯氨酸和赖氨酸的顺序转换,它属于超短效胰岛素,也可与精蛋白结合为中效制剂。
超短效胰岛素(类似物)的优点和常规胰岛素相比,更加符合胰岛素的生理分泌模式,餐前注射吸收迅速,皮下吸收较人胰岛素快3倍,起效迅速,持续时间短,能更加有效的控制餐后血糖并减少低血糖的发生。
胰岛素的分类
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普通胰岛素按胰岛素的纯度不同可分单峰胰岛素单组分胰岛素。
根据作用时间分类1.短效胰岛素:即最常用的一种普通胰岛素,为无色透明液体,皮下注射后的起效时间为20~30分钟,作用高峰为2~4小时,持续时间 5~8小时。
国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液,进口有诺和灵R和优泌林R。
2.中效胰岛素:又叫低精蛋白锌胰岛素,为乳白色浑浊液体,起效时间为1.5~4小时,作用高峰 6~10小时,持续时间约12~14小时。
进口的诺和灵N和优泌林N 属此类。
目前国内制剂中没有此类。
3.长效胰岛素:又叫精蛋白锌胰岛素,也为乳白色浑浊液体,起效时间3~4小时,作用高峰 14~20小时,持续时间约24~36小时。
上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。
现进口制剂中没有此类。
4.预混胰岛素:为了适应进一步的需要,进口胰岛素又将其中的短效制剂和中效制剂(R和N)进行不同比例的混合,产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。
如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70/30。
30R是指将30%的短效R与70%的中效N 胰岛素混合;50R是指短效R和中效N各占50%。
胰岛素的种类与剂型:胰岛素有动物胰岛素和人胰岛素两种:动物胰岛素中有牛胰岛素和猪胰岛素两种。
牛胰岛素:单组分牛胰岛素、单峰牛胰岛素、普通牛胰岛素。
猪胰岛素:单组分猪胰岛素、单峰猪胰岛素、普通猪胰岛素。
胰岛素类型:(1)超短效胰岛素:吸收快,皮下注射后很快起效,所以,皮下注射后可随即进餐。
(2)短效胰岛素:作用开始时间为半小时~1小时,高峰时间为2~4小时,药效持续时间,5~8小时。
常用的有普通胰岛素、单峰纯胰岛素(又叫中性胰岛素)。
(3)中效胰岛素:起效时间为1~4小时,高峰时间为6~14小时,可持续时间24小时。
有两种:一种叫做慢胰岛素,一种叫做中性精蛋白锌或低精蛋白锌胰岛素。
(4)长效胰岛素:起效时间更长,作用时间也更长,可持续48小时。
也有两种,特慢胰岛素,精蛋白锌胰岛素。
9大降糖药优缺点对比(各类降糖药之优缺点比较)
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二甲双胭的优缺点二甲双胭机制:主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,抑制肝糖输出来降低血糖。
目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物,可单独使用,也可作联合用药。
优点:用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
对某些磺酰胭类疗效差的患者可奏效,如与磺酰服类、小肠糖昔酶抑制剂或睡哇烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。
安全性好,单独应用不会引起低血糖。
价格便宜,性价比也比较高。
缺点:1、常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等。
2、有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热,以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。
3、乳酸酸中毒虽然发生率很低,但应予注意,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等。
4、可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼红细胞贫血,也可引起吸收不良。
磺酰服类的优缺点磺酰服类机制:与胰岛B细胞上的磺酰胭受体结合,刺激胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平降低血糖。
还可以促进肝糖原合成,减少肝糖的产生,并能减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率。
同时,可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加,并可增加细胞膜上胰岛素受体的数量,从而使机体的胰岛素敏感性增加。
胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。
临床常用的有格列口奎酮(糖适平)、格列齐特(达美康)、格列本服(优降糖)、格列毗嗪(美毗达)、格列美胭(亚莫利)等。
优点:疗效突出、价格便宜,主要适用于胰岛B细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者,经一度饮食控制和运动治疗未能满意控制高血糖者。
对心血管无不良影响,没有致癌风险。
缺点:1、低血糖反应:是磺酰胭类药物常见的严重副作用,大多发生在药物剂量过大或血糖下降后未及时减量、服药后未进食、联合应用降糖药、大量饮酒、年老体弱和肝肾功能损害者。
中效人胰岛素说明书
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【药物名称】中文通用名称:中效人胰岛素英文通用名称:Human Isophane Insulin其他名称:低精蛋白锌人胰岛素、诺和灵N、优泌林-N、中效优泌林N、中性低精蛋白锌人胰岛素、重和林N、Novolin N。
【组成成分】本药主要成分为人正规胰岛素、硫酸鱼精蛋白、氯化锌。
【临床应用】1.用于1型糖尿病的常规治疗。
2.用于2型糖尿病的治疗,主要针对口服降糖药效果欠佳(或继发失效)的患者(特别是未超重者),以及血胰岛素水平不高、血糖控制差的患者。
【药理】1.药效学本药为提纯的单组分中效人胰岛素混悬液,注射后缓慢释放出胰岛素而发挥作用。
胰岛素与鱼精蛋白的比例相当,无多余的鱼精蛋白,为一种人中效胰岛素。
药理作用参见“正规胰岛素”的“药效学”。
2.药动学皮下注射本药后1-4小时起效,4-12小时血药浓度达峰值,作用可持续18-24小时,均比动物中效胰岛素(如中性低精蛋白锌胰岛素)略有提前。
本药灭活部位同正规胰岛素。
【注意事项】1.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)低血糖患者。
2.慎用尚不明确。
3.其余参见“正规胰岛素”的“注意事项”。
【不良反应】1.可引起低血糖反应,但较正规胰岛素出现晚,常发生于给药后8-12小时,初次用药时尤其需要注意。
2.因本药免疫原性较低,局部过敏反应及脂肪萎缩较少见。
3.其余参见“正规胰岛素”的“不良反应”。
【药物相互作用】参见“正规胰岛素”的“药物相互作用”。
【给药说明】1.由使用动物胰岛素换用本药时,开始阶段宜酌减本药常用剂量,然后再根据血糖监测结果逐渐调整用量(剂量调整应在首次剂量或在首次给药的数周或数月内进行)。
2.胰岛素笔芯卡式瓶仅供个人单独使用。
使用前应检查笔芯是否完整,如有任何损坏或是橡皮活塞的宽度大于白色码带的宽度时,则不能使用。
插入针头注射前应上下轻轻倒动笔芯卡式瓶,直至胰岛素呈白色均匀混悬液。
注射后应让针头在皮下停留至少6秒钟,并压住笔芯按钮直至针头从皮肤拔出为止。
胰岛素类药物的分类和比较
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胰岛素类药物的分类和比较胰岛素类制剂,除1型糖尿病需使用以外,现在2型糖尿病有人也主张尽早使用胰岛素,认为当诊断出糖尿病时,大约已有90%的β细胞受到损伤,但大概在50%左右的β细胞是有可能恢复的,早期使用胰岛素,不仅可迅速解除糖毒性和脂毒性对胰岛细胞和胰岛素受体的损伤作用,同时也可让未受损伤的胰岛细胞和胰岛素受体充分休息,使受损伤的胰岛细胞得以修复并恢复功能内。
以下是我对一些胰岛素制剂的比较分类,需望能给临床一些帮助。
一、胰岛素一些制剂的比较二、胰岛素的起效时间和作用持续时间1、短效胰岛素又称普通胰岛素和中性可溶性胰岛素。
这种胰岛素外观是无色透明的液体。
特点是作用快,静脉注射后立即起作用,15—3Omin达高峰,作用时间持续0、5—1h;皮下注射后0.5—1h起效,2—4h作用达高峰,持续时间5—8h。
皮下注射胰岛素可因注射部位不同吸收差别较大,个体间也存在差异。
注射短效胰岛素主要用于急救患者和重症糖尿病患者及初始应用胰岛素治疗的患者调整剂量时,每天需注射3或4次。
2、速效胰岛素类似物利用基因重组技术合成,如赖脯胰岛素、门冬胰岛素。
赖脯胰岛素皮下注射15 min内起效,达峰时间3O~60min,持效时间为2—4h,而常规人胰岛素在15~30min内起效,在2~3h达峰,持效时间6~8h,赖脯胰岛素是比短效胰岛素起效更快、持续时间更短的胰岛素的类似物。
而门冬胰岛素在1O一20min迅速起效,45min达峰。
此类制剂更适用于进餐前注射,包括较低的餐后血糖、更大的灵活性、显著的降低夜间低血糖发生等等。
3、中效胰岛素和混合型胰岛素是一种混悬的液体,注射前需将药液摇匀。
特点是作用较慢,皮下注射后1—1.5h起效,最佳作用时间4—12h,持效时间18~24h;中效胰岛素可单独使用或与短效胰岛素合用(于注射前混合)。
混合型胰岛素包括门冬胰岛数30注射液、精蛋白生物合成人胰岛素(预混30R、50R)、精蛋白锌重组赖脯胰岛素(25R)、70/30精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液,提高了胰岛素剂量和比例的准确性,避免因在注射前混合造成的误差与错误,使用更安全。
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低精蛋白胰岛素(低精蛋白锌胰岛素,中性精蛋白锌胰岛素,中效胰岛素)
【药理与适用症】: 药理作用与胰岛素同。
皮下注射后2―4小时开始
作用,8―12小时达高峰,持续时间达18―24小时,介于胰岛素和精蛋
白锌胰岛素之间,较少发生夜间低血糖反应,低血糖反应多发生在午后,须注意。
用于一般中、轻度糖尿病。
治疗重度糖尿须与正规胰岛
素合用,使作用出现快而维持时间长。
也可与长效类胰岛素制剂合用
以延长作用时间。
对于血糖波动较大,不易控制的思考适合选用低精
蛋白胰岛素。
InsulinNPH,NPH―11etin
【注意事项】
1.用药过量或注射后未按规定时间进食,表现为饥饿感、心悸、心动
过速、出汗、震颤、甚至惊厥及昏迷等低血糖反应。
可口服糖水,昏
迷者应静注高渗葡萄糖液直至清醒。
低精蛋白胰岛素引起低血糖反应
常发生于皮下注射后8―12小时,初次用药尤需注意。
2.可因制剂不纯而引起过敏反应,如荨麻与紫癜。
偶可引起过敏性休克,其处理方法同胰岛素。
3.因作用缓慢,不能用于抢救糖尿病昏迷。
4.产生抗体而发生耐药性时,则需要换制剂。
5.低精蛋白胰岛素静置后分为两层,皮下注射前必须格匀。
注射用器
消毒时不要用碱性物质。
【用法与用量】: 皮下注射,每日早餐前半小时注射1次,一般由小剂
量开始,用量视病情而定。
如每日用量超过40单位者,应分2次注射。
【性状】: 由胰岛素和适量的硫酸鱼精蛋白、氯化锌相结合而制成的
中性灭菌白色混悬液,无凝块。
pH为7.1―7.4。
每100单位胰岛素的
混悬液内含硫酸精蛋白0.3―0.6mg,含锌量折合氯化锌不超过0.04
mg。
【包装】: 注射液:每支400单位(10ml);800单位(10ml)。
【贮法】: 避光、热和避免冰冻,在2-10℃保存。