奥硝唑胃内滞留片的研制
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选题目的与依据：
硝基咪唑类抗菌药 第一代甲硝唑 第二代替硝唑 第三代奥硝唑
毒副作用大
血浆消除半衰期长，作用持久，服药次数少
胃内漂浮片又称胃内滞留片，是一种新型给药体系，通 常由主药亲水性凝胶及其他一些辅料(如起泡剂稀释剂等) 组成 。一般的奥硝唑片剂经口服后，在胃内迅速崩解吸 收，不易形成较高的药物浓度，作为一种抑制胃部幽门 螺旋杆菌的药物奥硝唑较适合制成胃滞留片。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)药物相互作用
1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑 制作用。 2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长， 增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝 血酶原时间并调整给药剂量。 3 奥硝唑可增强香豆素类口服抗凝药的作用，故当两者同 时使用时，应调整抗凝药的剂量。
4 奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松驰作用，降低其疗效并 可影响凝血。
5巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奥硝唑的消 除，当使用奥硝唑时应避免合用。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)临床应用
1 抗厌氧微生物感染 2 治疗兰伯氏贾第虫病 3 治疗阴道炎 4 治疗阿米巴病 5 放射增敏
配伍禁忌
奥硝唑注射液与多烯磷酯酰胆碱注射液存在配伍禁忌 奥硝唑注射液与头孢唑肟钠存在配伍禁忌 奥硝唑氯化钠注射液与氨曲南存在配伍禁忌 奥硝唑注射液与注射用头孢硫脒配伍禁忌 奥硝唑注射液与头孢哌酮钠他巴唑钠、氟罗沙星之间存 在配伍禁忌
药物的基本情况：
20世纪70年代由瑞士Roche公司以商品名Tiberal 问世, 并 收载于捷克药典(1991年版) 我国从2002年开始，相继批准奥硝唑原料及各种制剂的 生产，目前国内已有的制剂有片剂、胶囊、分散片、阴 道泡腾片、注射液、氯化钠注射液、葡萄糖注射液。相 关药品：奥硝唑分散片、奥硝唑栓、奥硝唑阴道栓、奥 硝唑葡萄糖注射液、奥硝唑片(薄膜衣片)、奥硝唑片、奥 硝唑氯化钠注射液、奥硝唑注射液、奥硝唑胶囊。
奥硝唑原料药生产厂家 公司名称：武汉鑫嘉林生物有限公司 价格：66 元/公斤 包装：25公斤 含量(%)：：≥99.0% 产品规格：医药级
原辅料价格
十八醇 规格：医药级 供应商：上海举微国际贸易有限公司 价格：200.00元 包装规格：25Kg
羟丙基甲基纤维素药用辅料 供应商：西安悦来医药科技有限公司 产品等级：药用级 包装规格：500g/袋 25kg/桶g 价格：1元 500g/袋
1．禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者； 2．禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者。 3．禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患 者。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)注意事项
1．肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，使用药间 隔时间要加倍，以免药物蓄积。 2．使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一 步观察治疗。 3.妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。 4.儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。
目前国内已批准的奥硝唑氯化钠注射液生产厂家 四川科伦药业有限公司 陕西金裕制药股份有限公司 西安万隆制药有限责任公司 南京圣和药业有限公司四家。
奥硝唑片生产厂家：
奥硝唑片剂标准已经转正，收载于新药转正标准第47册， 标准号WS1－(X－445) －2003。 西安博华制药有限责任公司
.奥硝唑(ornidazole, ONZ)药物不良反应
1．消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等； 2．神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、 痉挛和精神错乱等；
3．过敏反应：如皮疹、瘙庠等；
4．其他：白细胞减少等。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)禁忌证
无水碳酸钠 类别：制剂辅料 供应商：淄博灿春化工销售有限公司 规格：500g*20/25kg 价格：35.00元
十八烷基硫酸钠 供应商：河南省所以化工有限公司 类别：制剂辅料 规格：25KG/袋装 价格：25.00元
奥硝唑（Orinidazole）
别名：滴必露，潇然，圣诺安，氯丙硝唑，甲硝咪氯丙 醇 CAS号：16773－42－57
ATC编码G01AF06 J01XD03 P01AB03 QP51AA03
PubChem CID 28061 SMILES 搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，Pubchem
化学名：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 IUPAC命名1－chloro－3－（2－methyl－5－nitro－1H－ imidazol －1－yl）propan－2－ol
1－氯－3－（2－甲基－5－硝基－1H－咪唑 －1－基） 丙－2－醇
药物的化学结构
奥硝唑(ornidazole, ONZ)药理作用
ONZ进入易感的微生物细胞后, 在无氧或少氧环境和较低 的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细 胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA 降解, 破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制, 从而使病 原体细胞死亡。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)药动学
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小 于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑 在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量 在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为 85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代 谢物的消除中约占4.1%。
四川珍珠制药有限公司
西安博华制药有限责任公司 南京圣和药业有限公司 南京圣和药业有限公司 浙江爱生药业有限公司
Leabharlann Baidu西安博华制药有限责任公司
经查询，开发奥硝咋片不存在知识产权问题。 经检索，本品保护期已于2008年1月24日到期，在国内无 相关专利及行政保护，研究开发奥硝唑氯化钠注射液不 存在知识产权侵权问题。
硝基咪唑类抗菌药 第一代甲硝唑 第二代替硝唑 第三代奥硝唑
毒副作用大
血浆消除半衰期长，作用持久，服药次数少
胃内漂浮片又称胃内滞留片，是一种新型给药体系，通 常由主药亲水性凝胶及其他一些辅料(如起泡剂稀释剂等) 组成 。一般的奥硝唑片剂经口服后，在胃内迅速崩解吸 收，不易形成较高的药物浓度，作为一种抑制胃部幽门 螺旋杆菌的药物奥硝唑较适合制成胃滞留片。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)药物相互作用
1．同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑 制作用。 2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长， 增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝 血酶原时间并调整给药剂量。 3 奥硝唑可增强香豆素类口服抗凝药的作用，故当两者同 时使用时，应调整抗凝药的剂量。
4 奥硝唑可延长维库溴铵的肌肉松驰作用，降低其疗效并 可影响凝血。
5巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁可加快奥硝唑的消 除，当使用奥硝唑时应避免合用。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)临床应用
1 抗厌氧微生物感染 2 治疗兰伯氏贾第虫病 3 治疗阴道炎 4 治疗阿米巴病 5 放射增敏
配伍禁忌
奥硝唑注射液与多烯磷酯酰胆碱注射液存在配伍禁忌 奥硝唑注射液与头孢唑肟钠存在配伍禁忌 奥硝唑氯化钠注射液与氨曲南存在配伍禁忌 奥硝唑注射液与注射用头孢硫脒配伍禁忌 奥硝唑注射液与头孢哌酮钠他巴唑钠、氟罗沙星之间存 在配伍禁忌
药物的基本情况：
20世纪70年代由瑞士Roche公司以商品名Tiberal 问世, 并 收载于捷克药典(1991年版) 我国从2002年开始，相继批准奥硝唑原料及各种制剂的 生产，目前国内已有的制剂有片剂、胶囊、分散片、阴 道泡腾片、注射液、氯化钠注射液、葡萄糖注射液。相 关药品：奥硝唑分散片、奥硝唑栓、奥硝唑阴道栓、奥 硝唑葡萄糖注射液、奥硝唑片(薄膜衣片)、奥硝唑片、奥 硝唑氯化钠注射液、奥硝唑注射液、奥硝唑胶囊。
奥硝唑原料药生产厂家 公司名称：武汉鑫嘉林生物有限公司 价格：66 元/公斤 包装：25公斤 含量(%)：：≥99.0% 产品规格：医药级
原辅料价格
十八醇 规格：医药级 供应商：上海举微国际贸易有限公司 价格：200.00元 包装规格：25Kg
羟丙基甲基纤维素药用辅料 供应商：西安悦来医药科技有限公司 产品等级：药用级 包装规格：500g/袋 25kg/桶g 价格：1元 500g/袋
1．禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者； 2．禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者。 3．禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患 者。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)注意事项
1．肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，使用药间 隔时间要加倍，以免药物蓄积。 2．使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一 步观察治疗。 3.妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。 4.儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。
目前国内已批准的奥硝唑氯化钠注射液生产厂家 四川科伦药业有限公司 陕西金裕制药股份有限公司 西安万隆制药有限责任公司 南京圣和药业有限公司四家。
奥硝唑片生产厂家：
奥硝唑片剂标准已经转正，收载于新药转正标准第47册， 标准号WS1－(X－445) －2003。 西安博华制药有限责任公司
.奥硝唑(ornidazole, ONZ)药物不良反应
1．消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等； 2．神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、 痉挛和精神错乱等；
3．过敏反应：如皮疹、瘙庠等；
4．其他：白细胞减少等。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)禁忌证
无水碳酸钠 类别：制剂辅料 供应商：淄博灿春化工销售有限公司 规格：500g*20/25kg 价格：35.00元
十八烷基硫酸钠 供应商：河南省所以化工有限公司 类别：制剂辅料 规格：25KG/袋装 价格：25.00元
奥硝唑（Orinidazole）
别名：滴必露，潇然，圣诺安，氯丙硝唑，甲硝咪氯丙 醇 CAS号：16773－42－57
ATC编码G01AF06 J01XD03 P01AB03 QP51AA03
PubChem CID 28061 SMILES 搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，Pubchem
化学名：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 IUPAC命名1－chloro－3－（2－methyl－5－nitro－1H－ imidazol －1－yl）propan－2－ol
1－氯－3－（2－甲基－5－硝基－1H－咪唑 －1－基） 丙－2－醇
药物的化学结构
奥硝唑(ornidazole, ONZ)药理作用
ONZ进入易感的微生物细胞后, 在无氧或少氧环境和较低 的氧化还原电位下,其硝基易被电子传递蛋白还原成具细 胞毒作用的氨基,抑制细胞DNA的合成,并使已合成的DNA 降解, 破坏DNA的双螺旋结构或阻断其转录复制, 从而使病 原体细胞死亡。
奥硝唑(ornidazole, ONZ)药动学
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小 于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。奥硝唑 在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量 在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为 85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代 谢物的消除中约占4.1%。
四川珍珠制药有限公司
西安博华制药有限责任公司 南京圣和药业有限公司 南京圣和药业有限公司 浙江爱生药业有限公司
Leabharlann Baidu西安博华制药有限责任公司
经查询，开发奥硝咋片不存在知识产权问题。 经检索，本品保护期已于2008年1月24日到期，在国内无 相关专利及行政保护，研究开发奥硝唑氯化钠注射液不 存在知识产权侵权问题。