药物化学巴比妥类药物

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1、巴比妥类
理化性质 呈弱酸性 ，可与碱金属形成水溶性的 盐类（如钠盐），可以配制注射剂使用。 钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易 开环脱羧，受热逐分解，生成双取代乙酸 钠和氨气。
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1、巴比妥类
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1、巴比妥类
巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢，包 括5位取代基的氧化代谢（最主要），由 N-脱烃基代谢，脱S代谢（含硫巴比妥类 药物），及水解开环代谢等。代谢产物的 极性增加，而失去活性。
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Hale Waihona Puke Baidu
1、巴比妥类
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1、巴比妥类 苯巴比妥
一、镇静催眠药
1、巴比妥类 2、苯二氮卓类 3、 其他类（GABAAE受体激动剂）
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1、巴比妥类
巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物， 本身无生理活性，只有当5位上的两 个H原子被烃基取代后才呈现活性。
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1、巴比妥类
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1、巴比妥类
含有一个-CONHCONHCO-的结构： 和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色络 合物； 和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的 银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不 溶性的二银盐的产物；和硝酸汞试液作用， 生成白色的胶状沉淀，可溶于过量的试剂 和氨试液中。
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化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H， 3H，5H）嘧啶三酮，临床上又叫鲁米 那(luminal）。
1、巴比妥类 本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯 基丁酰脲沉淀而失去活性。所以苯巴 比妥钠盐注射剂不能预先配制进行加 热灭菌，须制成粉针剂。
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1、巴比妥类
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1、巴比妥类
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1、巴比妥类
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1、巴比妥类 构效关系 巴比妥类药物作用的快慢以及它在体 内作用时间的长短，主要取决于药物 的理化性质，与药物的解离常数 （pKa）及脂溶性（脂水分配系数） 有关，作用时间的长短与5位上的两 上取代基在体内的代谢快慢有关。
1、巴比妥类 异戊巴比妥
化学名为5-乙基-5-（3-甲基丁基）一 2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮
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1、巴比妥类
（1）当分子中5位上应有两个取代基。 （2）5位上的两个取代基的总碳原子数以 4-8为最好。 （3）5位上的取代基可以是直链烷烃、支 链烷烃、芳烃或环烯烃。 （4）在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降 低酸性和增加脂溶性。 （5）将C-2位上的O原子以S原子代替， 则脂溶性增加，起效快，作用进间短。