药物化学第十章降血糖药

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药物化学降血糖药物

第一节胰岛素
一、药物分类
1.根据胰岛素的来源不同分类分为人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。 2.根据胰岛素的作用时间长短不同分类（1）短效胰岛素：目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种，是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性pH的溶液。最常用的一种普通胰岛素，皮下注射后的起效时间为 20〜30分钟，作用高峰为2〜4小时，持续时间 5〜8小时。（2）中效胰岛素：乳白色浑浊液体，最常见的有低精蛋白锌胰岛素。（3）长效胰岛素：乳白色浑浊液体，主要有精蛋白锌胰岛素。
第一节岛素
二、胰岛素的性质
本品为白色或类白色的结晶粉末，在水、乙醇中几乎不溶；酸碱两性，易溶于稀酸或稀碱溶液，在酸性pH 2.5〜3.5中较稳
定，在醎性溶液中易被破坏。等电点pH 5.1〜5. 3，结晶随pH
变化可得到不同晶型。本品是蛋白质类药物，可被蛋白酶水解，因此易被消化液中的酶破坏，故口服无效，必须注射。
素，是治疗糖尿病的有效药物。
第一节胰岛素
知识拓展
NIDDM发病机制：胰岛素分泌不足；胰岛素释放延迟；胰岛素外周组织作用损害；肝糖的产生。目前应用和在研的药物作用机制：
1.改变营养物质在胃肠道的吸收；2.增加胰岛素分泌量和速度；3.抑制肝糖的产生；4.增加胰岛素敏感性；5.增加非胰岛素介导的糖代谢。
心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组
综合征；是常见病和多发病，并发症较多，对人类的健康危害很大；主要分为原发性糖尿病即1型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病IDDM）和2型糖尿病（非胰岛素依赖糖尿病NIDDM）。三多一少：多尿、多饮、多食、消瘦
第一节胰岛素
胰岛素是胰脏β 细胞受内源或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸和胰高血糖素等激动而分泌的一种蛋白激

降血糖药激素类药物药物化学课件

二、甲苯磺丁脲
OO O S NN HH
H3C
1-丁基-3-（对甲苯基磺酰基）脲素。
具磺酰脲结构，显弱酸性，可溶于氢氧 CH3 化钠溶液中。
具磺酰脲结构，在酸性溶液中受热易水解，生成甲苯磺酰胺。
磺酰脲类主要是通过刺激胰岛素分泌，减少肝脏对胰岛素的清除，降低血糖，对正常人及糖尿病患者均有降糖作用。用于治疗轻、中度2型糖尿病。
格列本脲Oຫໍສະໝຸດ N H H3CO O O S ONN HH
N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰 Cl 胺。又名优降糖。
具磺酰脲结构，在干燥条件下贮存较稳定，对湿度比较敏感，易发生水解。
为第二代磺酰脲类口服降血糖药的代表药物。
属于强效降血糖药，其降糖作用是同等剂量的甲苯磺丁脲的200倍，用于治疗中、重度2型糖尿病。
分类
降血糖药
胰岛素类：胰岛素等胰岛素分泌促进剂
胰岛素增敏剂
磺酰脲类：甲苯磺丁脲、格列本脲非磺酰脲类：那格列奈、瑞格列奈双胍类：二甲双胍噻唑烷二酮类：罗格列酮、吡格列酮
α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖
其他类：西格列汀、沙格列汀、艾塞那肽、利拉鲁肽
一、胰岛素 insulin
是胰脏B细胞分泌的一种肽类激素，是治疗1型糖尿病的有效药物。
目录
第一节甾体激素第二节降血糖药第三节骨质疏松治疗药
第十章激素类及其有关药物
第二节降血糖药
学习目标
掌握胰岛素、二甲双胍的结构特点、理化性质、用途；降血糖药物的类
型
熟悉格列本脲、格列美脲、那格列奈、马来酸罗格列酮的结构特点、理
化性质和临床用途
了解降血糖药物的发展、作用机制

第十章降糖药及利尿药药物化学教学课件

2型糖尿病：一个日趋严重的问题
一种严重的进行性疾病全球糖尿病中90%是2型糖尿病沉重的疾病负担伴随严重的微血管和大血管并发症 2种特有的基本缺陷:
胰岛素抵抗细胞功能异常
巨大的经济负担
Definition, Diagnosis and Classification of Diabetes Mellitus and its complications. World Health Organization, 1999. Diabetes Mellitus. Fact Sheet No 138. World Health Organization, 2002.
▪ 如果2型糖尿病得不到有效控制，到2025年，我国的发病人数将达到1个亿。
T2DM患病率特点
▪ 患病率急剧增加 ▪ 发病年龄年轻化 ▪ 血糖升高，但未达到糖尿病诊断标准
者大量存在 ▪ 各地发病状况差异巨大 ▪ 农村城市化，糖尿病患病率增加
《中国糖尿病防治指南》
患病率急剧增高
6%
4.37% 4%
▪ 自身免疫疾病
– 胰岛β细胞破坏，无胰岛素分泌，通常在儿童时就有症状，为原发性糖尿病。
– 需要不间断胰岛素代替治疗
▪ 糖尿病酮症酸中毒为主要的并发症
– 由于酮酸产生过多导致 – 用胰岛素治疗和补充体液
II 型糖尿病的特点
▪ 胰岛的β细胞功能退化和组织对胰岛素敏感性降低
– 可以通过控制饮食、减肥和锻炼而不用药物来得到控制。
糖尿病的病理生理
▪ 高血糖为主要问题
– 糖元合成减少 – 糖异生增加 (蛋白分解 protein degrad.) – 高脂血症 (增加脂肪分解 enhanced lipolysis) – 酮血症 (增加的游离脂肪酸from increased FFA) – 增加尿素和氨的分解

第十章药物化学利尿药及合成降血糖药物

H N O
O S N N S
O NH2
磺胺
乙酰唑胺
NH2SO2 Cl
SO2NH2 NH2
4-氨基-6-氯-1,3-苯二磺酰胺
呋塞米
理化性质：
1. 具有酸性，pKa 3.9–羧基和磺酰氨基；
2.钠盐水溶液，加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对-二甲氨基苯甲醛后显红色；
3. 可水解后，重氮化偶合，发现-磺胺的副作用。
氯磺丙脲
醋磺己脲
妥拉磺脲
第二代：磺酰脲类
格列齐特
格列波脲
格列本脲
三、格列本脲 Glibenclamide
N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺属于强效降糖药，用于中、重度II型糖尿病人。
四、盐酸二甲双胍 Metformin Hydrochloride
第十章利尿药及合成降血糖药物
第一节口服降血糖药
一、糖尿病及降糖药的分类 I型糖尿病（胰岛素依赖型糖尿病，IDDM）:
胰岛素分泌极少，绝对不足，须人工注射胰岛素来
满足身体需要，多发生于青少年； II型糖尿病（非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM）:
胰岛素分泌相对不足，可通过口服降糖药来控制血糖
而缓解症状。多见于成年人，尤其四十岁以上的人。
用途
急性左心衰肺水肿脑水肿高血压
二、氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物又名双氢克尿噻
理化性质：
酸性：磺酰基的吸电子效应，具有酸性，易溶于无机碱水溶液， pKa (HA)= 7.0, 9.2；稳定性：固体室温贮存5年，未见发生显著降解，加热至230℃2hr，仅见颜色略变黄色，其它物理性质未有显著变化，对日光稳定，但不能在强光下曝晒。

药物化学第十章习题及答案复习进程

药物化学第十章习题及答案第十章利尿药及合成降血糖药物、单项选择题10-1、- 葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：EA.增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2 、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是CA.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C.可抑制-葡萄糖苷酶D.可刺激胰岛素分泌E.可减少肝脏对胰岛素的清除10-3 、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是B.A.Tolbutamide （甲苯磺丁脲）B. Nateglinide （那格列奈）C. Glibenclamide（格列本脲）D. Metformin （二甲双胍）E. Rosiglitazone罗格列酮10-4 、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是DA.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-6 ．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 ? B. 螺内酯A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-7 ．N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4- 噻二唑-2- 基]乙酰胺的英文通用名： AA. AcetazolamideB. SpironolactoneC. TolbutamideD. GlibenclamideE. Metformin Hydrochloride10-8 ．分子中含有、 -不饱和酮结构的利尿药是： EA. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸10-9 ．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 CA. 高血压B. 青光眼C. 尿路感染D. 脑水肿E. 心力衰竭性水肿10-10 ．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构A. 10位甲基B. 3位氧代C. 7位乙酰巯基D. 17位螺原子E. 21羧酸二、配比选择题[10-16 － 10-20]A. 水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液 -铁氰化钾试液 -10%氢氧化钠溶液， 3 分钟内溶液呈红色10-5 、下列与 metforminhydrochlorideA. 具有高于一般脂肪胺的强碱性可促进胰岛素分泌不符的叙述是 C B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C.E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。

药物化学第十章降血糖药物及利尿剂第二节利尿药

高效利尿药－呋噻米
Furosemide 速尿、利尿磺胺磺胺类利尿药
OO S
H2N
Cl
O
OH O
N H
结构及化学名
2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸
5-(Aminosulfonyl)- 4-chloro-2-
[(2-furanylmethyl)amino]benzoic
H2O + CO2
碳酸酐酶
H2CO3
抑制
碳酸酐酶抑制剂
H+ + HCO3交换近曲小管腔
Na+
低效利尿药－螺内酯（安体舒通）
Spironolactone，醛固酮受体拮抗剂
保钾利尿药，多与失钾药氢氯噻嗪合用
慢性心功能不全，原、继发性醛固酮增多症
有高血钾、抗雄激素作用及微弱孕激素活性等
副作用
O
第二节利尿药
Diuretics
10 利尿药及合成降血糖药
利尿药作用原理及应用
作用于肾脏，促进水、电解质，特别是钠离子排泄，增加尿量
多数利尿药通过影响肾小管和集合管对原尿的再吸收及分泌两个环节起作用
用于心、肝、肾等疾病引起的水肿或腹水高血压的辅助治疗药
利尿药分类
高效利尿药：该类药物能抑制髓袢升支粗段
慢性心功能不全、高血压病、尿崩症、高尿钙症
及肾钙结石等
OO
OO
S H2N
S NH
Cl
N
H
低效利尿药－乙酰唑胺
H N O
OO
SS NH2
NN
Acetazolamide，碳酸酐酶抑制剂
对磺胺类药物研究过程中于53年开发得第一个磺酰胺类利尿剂

药物化学-合成降血糖药物 ppt课件

I型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素补充疗法
II型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药
ppt课件
2
口服降血糖药的分类（按机制）
促胰岛素分泌剂：磺酰脲类增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类减少肠道吸收葡萄糖的药物α-葡萄糖苷酶
化学名：4-甲基-N[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺性质：几乎不溶于水磺酰脲有酸性，可溶于氢氧化钠溶液脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，
产生正丁胺臭味，可鉴定。
O OO S NN HH
ppt课件
5
应用：降糖作用较弱，但安全有效，用于治疗轻中度II型糖尿病，尤其老年糖尿病人。
代谢：在肝脏内降解氧化为羟基或羧基衍生物而失活，主要从肾脏排出。
ppt课件
24
机制：属磺酰胺类利尿药，抑制肾脏碳酸酐酶活性，引起Na+，HCO3-和H2O的排出量增加。
代谢：多以原药排泄，一部分与葡萄糖醛酸结合，较少代谢为5-磺酰胺基-4-氯-邻氨基苯甲酸
应用：急性左心衰，肺水肿，脑水肿，高血压及慢性肾功能不全。
ppt课件
17
合成
O OO S
OH HOSO2Cl Cl
O OH NH4OH
OO S
H2N
O OH
Cl
Cl
△
Cl
Cl
Cl
Cl
O H2N
△
OO S
H2N Cl
O
OH O
N H
ppt课件
18
二、氢氯噻嗪
OO S
H2N
OO S NH
Cl
N
H
化学名：6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二

《药物化学》第十章降血糖药物及利尿药ppt课件

（3）第一代磺酰脲类的代谢方式
主要是苯环上磺酰基对位的氧化。
并且根据苯环及脲基末端取代基的不同，药物的作用强度及持续时间存在差别。
甲基易氧化失活
O OO
S NN HH
甲苯磺丁脲
19
第一代口服磺酰脲类降糖药
O
OO
S
N
NN
HH
妥拉磺脲
O OO
S NN HH
Cl
氯磺丙脲
两步氧化成羧酸失活，但其代谢中间体羟基衍生物仍具一定降血糖活性，因此作用时间较甲苯磺丁脲长。
17
第一代口服磺酰脲类降糖药（2）磺酰脲类药物的降糖作用机制
① 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除； ② 长期使用磺酰脲类还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加
胰岛素受体数量和增强胰岛素与其受体的结合； ③ 磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶
的活性，减少肝糖产生。
18
第一代口服磺酰脲类降糖药
素
分
第三代：格列美脲
泌
促
进
非磺酰脲类降糖药瑞格列奈
剂
O
OO
S
R2
NN
HH
苯磺酰脲结构
R1
13
1.磺酰脲类降血糖药
磺酰脲类降糖药的发现过程：
1942年，Janbon等用磺胺异丙基噻二唑治疗伤寒病（IPT D，2254RP），病人出现低血糖反应。
1955年氨磺丁脲（Carbutamide）首先作为降糖药使用，但因有骨髓抑制及肝毒性而停用。
苯磺酰脲基本结构
Cl
O OO
S NN HH
氯磺丙脲
O OO
S NN HH
O
醋磺己脲

药物化学第十章利尿药及合成降糖药

O S O H3C O NH NH CH3
甲苯磺丁脲的药理
刺激胰岛素分泌,减少胰岛素消除,改善外
周组织胰岛素敏感性,增加受体数量和结合减少糖原合成酶活性,减少肝糖的产生,用于轻、中度II型糖尿病磺酰脲类（amide）药物
甲苯磺丁脲的代谢
胃肠道吸收迅速吸收,2-3小时达血药浓度峰值,持
续6-12小时,属于短效磺酰脲类药物在肝脏代谢,甲基代谢为羧基或羟基,肾脏消除,肝肾功能不良者忌用
O NH S O O NH CH3
COOH
H3C
OH
磺酰脲类药物的改造
具有苯磺酰脲的基本结构,改造在苯环和脲基末
端(表10-1) 不同取代,其药代动力学的性质不一样,比如作用强度,持续时间等治疗范围,适应人群和服药次数,剂量不同
第十章
利尿药及合成降血糖药物
简介
糖尿病是由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低,导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性高血糖为主要表现的一组综合症. 原发性糖尿病即I型糖尿病(胰岛素依赖型 IDDM) II型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病,NIDDM),90%，口服降糖药
血糖增高原因
胰岛素分泌不足
胰岛素释放延迟胰岛素外周组织作用损害
肝糖产生增加
降血糖药物
改变营养物质在胃肠道的吸收
增加胰岛素分泌量和速度抑制肝糖产生
增加胰岛素敏感性
增加非胰岛素介岛的糖代谢等等
口服降糖药结构类型
磺酰脲类
双胍类葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增效剂等
O S O Cl O NH NH CH3
氯磺丙脲
对位氯原子不易代谢,t1/2长

药物化学第十章降血糖药课件-PPT

格列美脲
- 特别适用于对其它磺酰脲类失效的糖尿病人
降糖效果与格列本脲相似
- 使用量较小 - 更安全
格列美脲
格列本脲 Glibenclamide
芳酰胺烷基环己基
磺酰脲结构
又名优降糖
格列本脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。
格列本脲的水解
Cl H2O
Cl
OO O
S
O
NN
HH
N H
O 格列本脲
☺冷冻后的胰岛素不可使用。 ● 约90%以上的糖尿病人属非胰岛素依赖型糖尿病
5 小时， 2次/日格列本脲结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。 –易溶于稀酸或稀碱溶液促胰岛素分泌药：瑞格列奈未开瓶的胰岛素应在2-8℃条件下冷藏，避光保存；
第二节口服降糖药
• 磺酰脲类：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；优降糖和达美康等。
苯格苯NN药5M原1未N胰-脲––-–-15格-N早胰 -–代N-脲● 11N●未-–●不胰格不格脲●不N-脲不胰●N餐N促1-脲● ●不不第早–降药脲★N代-苯格冷未餐–苯胰磺第促苯早原–苯●代1原冷●胰 -非非小，易在但，易，，易，易易易，使特属特特特易特特,,,,,,,,,,e小环列环物发开基列餐谢基开适岛列适列基适基适前胰基适适一餐糖物基在谢环列冻开前二环酰二胰环餐发环谢发冻岛NNNNNNNNNN岛岛约约约约岛约主约岛约岛约约主胰胰t111111时溶室冷溶溶溶溶溶用别于别别别引别引别f----------时o上本上化性瓶末本或方末瓶用本用本末用末用 1岛末用用节或效化末碱方上本后瓶 1代上脲代岛上或性上方性后DDDDDDDDDD------99999要 9999要岛岛二二二二二二r，素于温冻素于于素小于素小于素于量适强适适适起适起适iiiiiiiiii，000000000mmmmmmmmmmm磺脲磺学糖的端脲晚式端的于细脲于脲端于端于素端于于晚果学端性式磺脲的的磺磺类磺素磺晚糖磺式糖的细的的素素%%%%%%%%%甲甲甲甲甲甲3稀情下稀稀时胰稀时稀稀较用效用用用低用低用ieeeeeeeeee的的的的的n酰结酰第尿胰都结餐是都胰治胞治都治都治分都治治餐与第都溶是酰结胰胰酰酰：酰分酰餐尿酰是结尿胰胞2～治治以以以以以以以以以依依tttttttttt基基基基基基酸况由酸酸，岛酸，酸酸小于降于于于血于血于hhhhhhhhhh次基构基十病岛带构前苯带岛疗分G疗 G带疗带疗泌带疗疗前格十带液苯基构岛岛脲基甲脲泌基前病基苯构病岛分4分分分分分yyyyyyyyyyH疗疗上上上上上上上上上赖赖双双双双双双或下于或或素或或或对糖对对对糖对糖对/次llllllllllll33iiiiiiiiii日y的中的章素有中环有素老泌老有老有老药有老老列章有中环的中素素类的苯类药的的环中素泌111iimmmmmmmmmmbb手手的的的的的的的的的型型次次类类类类类胍胍胍胍胍胍d稀保会稀稀稀稀稀小(小小其药其其其。其。其/ee(((i日iiiiiiiiii对脲对降应脂脲上脂应年的年脂年脂年：脂年年本降脂及上对脲不应口对磺口：对对上脲不的rnⅠⅠⅠdddddddddd段段糖糖糖糖糖糖糖糖糖糖糖nno//盐盐盐盐盐盐碱存有碱碱碱碱碱时时时它。它它它它它s日日ooooooooooccc位部位血在环部磺环在患激患环患环患瑞环患患脲血环遇磺位部可在服位丁服瑞位位磺部可激u型型型尿尿尿尿尿尿尿尿尿dddddddddd尿尿llh酸酸酸酸酸酸溶不一溶溶溶溶溶，，，磺磺磺磺磺磺aaliiiiiiiiiil引分引糖或分酰或者素者或者或者格或者者相糖或热酰引分使降引脲降格引引酰分使素222ccccccccccn糖糖糖mmo病病病病病病病病病病病盐盐盐盐盐盐液易定液液液液液---aaaaaaaaaa酰酰酰酰酰酰)r111888口口入不入药含不基含。。。含。含。列含。。似药含不基入不用糖入、糖列入入基不用。iiirrrrrrrrrr尿尿尿dd人人人人人人人人人d（（次次次℃℃℃bbbbbbbbbb被程脲脲脲脲脲脲eee服服较稳较氮稳对氮氮氮奈氮氮稳对较稳。药较氯药奈较较对稳。oooooooooo病病病属属属属属属属属属NN///条条条降度nnnnnnnnnn类类类类类类日日日降降大定大脂定位脂脂脂脂脂定位大定中大磺中大大位定IIiiiiiiiiii)))非非非非非非非非非DDmmmmmmmmmm件件件解的失失失失失失糖糖结结环的环环环环环的结的结丙的结结的,,,,DDiiiiiiiiii在在在在胰胰胰胰胰胰胰胰胰dddddddddd下下下变效效效效效效MMiiiiiiiiii药药构构。氧。。。。。氧构第构脲第构构氧cccccccccc酸酸酸酸岛岛岛岛岛岛岛岛岛冷冷冷性））的的的的的的dddddddddd侧侧化化侧一侧；一侧侧化性性性性素素素素素素素素素藏藏藏iiiiiiiiii，糖糖糖糖糖糖aaaaaaaaaa链链。。链个链个链链。mmmmmmmmmm溶溶溶溶依依依依依依依依依，，，生尿尿尿尿尿尿。。。代。代。。iiiiiiiiii液液液液赖赖赖赖赖赖赖赖赖dddddddddd避避避物病病病病病病eeeeeeeeee表表中中中中型型型型型型型型型光光光活人人人人人人hhhhhhhhhh药药yyyyyyyyyy受受受受糖糖糖糖糖糖糖糖糖保保保性dddddddddd物物热热热热尿尿尿尿尿尿尿尿尿rrrrrrrrrr存存存有oooooooooo。。cccccccccc易易易易病病病病病病病病病；；；所hhhhhhhhhhllllllllll水水水水oooooooooo下rrrrrrrrrr解解解解iiiiiiiiii降ddddddddddeeeeeeeeee。。。。不1原降胰，适发糖岛1用性效-二于糖果细甲治尿与胞基疗病格分双老列泌胍(年本的Ⅰ盐患脲激型酸者相素糖盐。似尿病)

1000(药剂专业班)药物化学教案(第十章降血糖药)

（板书）一、药物分类
（讲解）
1.根据胰岛素的来源不同分类：分为人胰岛素、牛胰岛素和猪胰岛素。
2.根据胰岛素的作用时间长短不同分类：
（1）短效胰岛素：目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种，是指将结晶型胰岛素制成酸性或中性pH的溶液。最常用的一种普通胰岛素，皮下注射后的起效时间为20〜30分钟，作用高峰为2〜4小时，持续时间5〜8小时。
柘荣职业技术学校教学设计
任课教师：
单元、课(或章节)
第十章降血糖药
共课时
课题
第一节胰岛素第二节口服降血糖药
第课时
课型
新授课
教具
多媒体
教
学
目
的
要
求
1.掌握胰岛素的分类及其代表药物，格列本脲、二甲双胍的结构特点、理化性质以及临床应用；
2.熟悉胰岛素的理化性质；
3.了解其他口服降血糖药物临床应用及不良反应；
（板书）二、典型药物
代表药物一：格列本脲
化学名：N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺，又名优降糖
性状：本品为白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。微溶于甲醇或乙醇，不溶于水。熔点为170〜174℃，熔融时同时溶解。
（互动问题）结构特点，预测化学性质。
1.口服降糖药主要有磺酰脲类和双胍类结构典型药物。
2典型药物有格列本脲和盐酸二甲双胍。
板书设计
第十章降血糖药
第一节胰岛素
1.分类二.胰岛素的性质及储存三.胰岛素降糖机制
第二节口服降血糖药
一.概述二.典型药物
教
学
反
思
代表药物二：盐酸二甲双胍
化学名：1，1-二甲基双胍盐酸盐

年最新药物化学第十章降血糖药物及利尿药

利尿药的分类
保钾利尿药：如螺内酯、氨苯蝶啶等
噻嗪类利尿药：如氢氯噻嗪、氯噻嗪等
袢利尿药：如呋塞米、托拉塞米等
渗透性利尿药：如甘露醇、山梨醇等
碳酸酐酶抑制剂：如乙酰唑胺等
醛固酮受体拮抗剂：如螺内酯、依普利酮等
利尿药的作用机制
利尿药的适应症和禁忌症
适应症：高血压、心力衰竭、肾功能不全等疾病
到改善
利尿药的临床应用和案例分析
利尿药的分类：包括袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂等
利尿药的作用机制：通过影响肾小管对水的重吸收，增加尿量，降低血压
利尿药的临床应用：用于治疗高血压、心力衰竭、肾病综合征等疾病
利尿药的案例分析：某高血压患者服用利尿药后血压下降，尿量增加，病情得到控制
联合用药的策略和注意事项
适应症：适用于糖尿病患者，特别是2型糖尿病患者禁忌症：对降血糖药物过敏者，严重肝肾功能不全者，孕妇和哺乳期妇女药物相互作用：与其他药物相互作用可能影响降血糖效果副作用：可能引起低血糖、恶心、呕吐、腹泻等副作用
常用降血糖药物
磺酰脲类
作用机制：刺激胰岛素分泌，降低血糖
代表药物：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特等
适应症：适用于2型糖尿病患者
副作用：低血糖、体重增加、胃肠道反应等
双胍类
双胍类药物是降血糖药物中的一种主要作用机制是抑制肝脏葡萄糖的生成和促进外周组织对葡萄糖的利用常用双胍类药物包括二甲双胍、苯乙双胍等双胍类药物的副作用包括胃肠道反应、乳酸酸中毒等
α-葡萄糖苷酶抑制剂
作用机制：抑制 α-葡萄糖苷酶活性，降低餐后血糖水平
降血糖药物和利尿药的相互作用
降血糖药物对利尿药的影响
降血糖药物可以增加利尿药的排泄，降低利尿药的疗效