叶酸药理作用研究新进展

叶酸药理作用研究新进展

叶酸是一种广泛存在于绿色蔬菜中的B族维生素，由于它最早从植物叶子中提取而得，故命名为"叶酸"。叶酸的化学名为"蝶酰谷氨酸"，系由喋啶酸、对氨基苯甲酸与氨酸结合而成。

叶酸对人体的重要营养作用早在1948年即已得到证实，人类（或其他动物）如缺乏叶酸可引起巨红细胞性贫血以及白细胞减少症。此外，研究还发现，叶酸对孕妇尤其重要。如在怀孕头3个月内缺乏叶酸，可导致胎儿神经管发育缺陷，从而增加裂脑儿，无脑儿的发生率。其次，孕妇经常补充叶酸，可防止新生儿体重过轻、早产以及婴儿腭裂（兔唇）等先天性畸形。

近几年来，国内外学者陆续发现了叶酸有不少令人感举的新用途，其中包括：

1、抗肿瘤作用

国外研究人员发现，叶酸可引起发癌细胞凋亡，对癌细胞的基因表达有一定影响，故属于一种天然抗癌维生素。

2、对婴幼儿的神经细胞与脑细胞发育有促进作用

国外研究表明，在3岁以下的婴儿食品中添加叶酸，有助于促进其脑细胞生长，并有提高智力的作用。美国食品与药物管理局（FDA）已批准叶酸可添加于婴儿奶粉中作为一种健康食品添加剂。

3、其他作用

国内外研究人员发现：叶酸可作为精神分裂症病人的辅助治疗剂，它对此病有显著的缓解作用。此外，叶酸还可用于治疗慢性萎缩性胃炎、抑制支气管鳞状转化以及防治因高同型半胱氨酸血症引起的冠状动脉硬化症、心肌损伤与心肌梗塞等。

总而言之，叶酸成为继维生素C、维生素E之后国际市场上新崛起的一种保健维生素产品，其市场前景十分广阔。

叶酸是由喋啶，对氨基苯甲酸和谷氨酸残基组成的一种水溶性B族维生素，亦称为维生素BC或维生素M；为机体细胞生长和繁殖所必需的物质。帮助蛋白质的代谢。并与维生素B12共同促进红细胞的生成和成熟。是制造红血球不可缺少的物质。在体内叶酸以四氢叶酸的形式起作用，四氢叶酸在体内参与嘌呤核酸和嘧啶核苷酸的合成和转化。在制造核酸（核糖核酸、脱氧核糖核酸）上扮演重要的角色。人体在利用糖分和氨基酸时的必要物质。

效用

促进乳汁的分泌；防治肠内的寄生虫和食物中毒；增进皮肤的健康；有镇痛剂的作用；与泛酸及对氨基苯甲酸一起服用时，可防止白发；在身体衰弱（健康状态不良）时，可增进食欲；防止口腔粘膜溃疡；预防贫血。适应症状）因叶酸缺乏而引起的巨幼红细胞性贫血。或婴幼儿期，妊娠期，哺乳期妇女，长期使用避孕药，止痛药，抗惊厥药，肾上腺皮质激素等所致的叶酸缺乏。

缺乏症

叶酸缺乏时，脱氧胸苷酸，嘌呤核苷酸的形式及氨基酸的互变受阻，细胞内DNA合成减少，细胞的分裂成熟发生障碍，引起巨幼红细胞性贫血。

小肠疾病能干扰食物叶酸的吸收和经肝肠循环的再循环过程，故叶酸缺乏是小肠疾病常见的一种并发症。

体内过程

叶酸在肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝内二氢叶酸还原酶的作用下，转变为具有活性的四氢叶酸。后者是体内转移“一碳基团”的载体，是DNA合成的主要因素。经口服给药，在胃肠道（主要是十二指肠上部）几乎完全被吸收，5—20分钟后可出现在血中，1小时后可达最高血药浓度。大部分主要贮存在肝内，体内的叶酸主要被分解为喋呤和对氨基苯甲酰谷氨酸。血浆半衰期约为40分钟。由胆汁排至肠道中的叶酸可再被吸收，形成肝肠循环。

影响叶酸吸收的原因

慢性酒精中毒时，每天从食物中摄取叶酸的量大受限制，叶酸的肝肠扦环也可能由于酒精对肝实质细胞的毒性作用而发生障碍。但这是很容易纠正的，只要恢复正常饮食，就足以克服酒精的影响。另外，抑制二氢叶酸还原酶的药物如甲氨喋呤，甲氧苄氨嘧啶和干扰叶酸吸收的药物如某些抗惊厥药，口服避孕药都能降低叶酸的血浆浓度，严重时能引起巨幼红细胞性贫血，这是由这两种药物在细胞内代谢有最后的共同通路所造成的。还有在妊娠，哺乳期间，都可导致体内叶酸需求增多，是叶酸补充的指征。

每日摄取量

成人的建议是180～200mcg，孕妇加倍，哺乳期的妇女在头6个月需要280mcg，之后的6个月则需260mcg；不良反应与注意问题

在肾功能正常的患者中，很少发生中毒反应。偶可见过敏反应。个别病人长期大量服用叶酸可出现厌食，恶心，腹胀等胃肠道症状。大量服用叶酸时，可出现黄色尿。叶酸口服可很快改善巨幼红细胞性贫血，但不能阻止因维生素B12缺乏所致的神精损害的进展，且若仍大剂量服用叶酸，可进一步降低血清中维生素B12含量，反使神经损害向不可逆转方面发展。

药物相互作用

维生素C与叶酸同服，可抑制叶酸在胃肠中吸收，大量的维生素C会加速叶酸的排出，所以，摄取维生素C

在2g以上的人必须增加叶酸的量；

抗生素类药物可影响微生物法测定血清或红细胞中叶酸的浓度，出现浓度偏低的现象。

正使用苯妥英（抗癫痫药），或是服用雌激素、磺胺类药物、苯巴比妥（安眠药与镇定剂）、阿司匹林时，应该增加叶酸的摄取量；大量摄取叶酸会使服食二苯乙内酰脲的癫痫症患者产生痉挛现象。甲氧喋啶，乙胺嘧啶等对二氢叶酸还原酶有较强的亲加力，能阻止叶酸转化为四氢叶酸，中止叶酸的治疗作用。

叶酸之敌

水、磺胺药剂、阳光、雌激素、食品加工（特别是煮沸）、高温。紫外线可使叶酸溶液失去活性，碱性溶液容易被氧化，在酸性溶液中对热不稳定，故应遮光，密封保存。

建议

如果您是常喝酒的人，多摄取叶酸为好；有许多人在短期间内每天摄取1～5mg的叶酸，结果皮肤上的斑点消失了。如果您感觉到似乎要生病，或者是已经生病了，必须要摄取抗紧张感的营养补品，切记要先查看其中是否含有充分的叶酸。叶酸不足时，抗体会减少，抵抗力将减弱；

富含叶酸的食物

深绿叶蔬菜、胡萝卜、蛋黄、杏、南瓜、豆类、全麦面粉

叶酸与优生

准备受孕之前，准妈妈准爸爸除了基本的戒烟、戒酒之外，还必须保持一份愉快的心情，而准妈妈最好在准备怀孕的前3个月开始摄取叶酸。根据研究指出在怀孕前开始每天服用400μg的叶酸，可降低70%的新生儿神经管缺陷（NTDs）发生机率。因此，准备怀孕的女性们，应在怀孕前就开始每天服用400μg的叶酸。另外，怀孕期的准妈妈们，正确地摄取维他命是很重要的，复合维他命（含丰富的维他命A、B6、B12、C、叶酸）和综合矿物质（要含有1000mg的钙、500mg的镁），对预防宝宝的脑部、神经缺陷也非常重要。

叶酸

拼音名：Yesuan

英文名：Folic Acid

书页号：2000年版二部－137

C19H19N7O6 441.40

本品为N-[4-[(2-氨基-4-氧代-1,4-二氢-6-蝶啶) 甲氨基] 苯甲酰基]-L-谷氨酸。按无水物计算，含C19H19N7O6应为95.0～102.0％。

【性状】本品为黄色或橙黄色结晶性粉末；无臭，无味。

本品在水、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或碳酸钠的稀溶液中易溶。

【鉴别】(1) 取本品约0.2mg ，加0.4 ％氢氧化钠溶液10ml，振摇使溶解，加高锰酸钾试液1 滴，振摇混匀后，溶液显蓝绿色；在紫外光灯下，显蓝绿色荧光。

(2) 取本品，加0.4 ％氢氧化钠溶液制成每1ml 中含10μg 的溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在256nm、283nm±2nm与365nm±4nm的波长处有最大吸收。在256nm与365nm波长处的吸收度比值应为2.8～3.0 。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱光（光谱集93图）一致。【检查】水分取本品约0.1g，精密称定，加氯仿－无水甲醇(4:1)5ml，照水分测定法（附录ⅧM第一法A）测定，水分不得过8.5％。炽灼残渣不得过0.1 ％（附录ⅧN）。