盐酸乐卡地平片说明书

盐酸乐卡地平片说明书

【盐酸乐卡地平片药品名称】

通用名称：盐酸乐卡地平片

英文名称：Lercanidipine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Lekadiping Pian

【盐酸乐卡地平片成份】

化学名称：2，6-_甲基-4-（3-硝基苯基）一1，4--氢吡啶一3，

5一二羧酸，3-[p-（N一3，3一二苯基丙基一N-甲基）氨基-a，a一二甲基]乙酯- 5-甲酯盐酸

【盐酸乐卡地平片性状】

盐酸乐卡地平片为薄膜衣片，除去薄膜衣后显浅黄色。

【盐酸乐卡地平片适应症】

盐酸乐卡地平片适用于治疗轻、中度原发性高血压。

【盐酸乐卡地平片规格】

10mg/片

【盐酸乐卡地平片用法用量】

用法

每日一次，餐前15分钟口服。

用量

推荐剂量为每次10mg，根据病人的个体反应可增至每次20mg。

【盐酸乐卡地平片不良反应】

大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。

下表显示的是根据MedDRA系统器官分类体系归类的按发生频率分级（偶见，罕见）的至少可能存在因果关系的药物不良反应的发生率。根据表中所示，临床对照试验中报道的常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿，心动过速，心悸和脸红。

在上市后应用中，下列不良反应的自发报告非常罕见（< 1/10,000）：齿龈增生，可逆的血清肝转氨酶升高，低血压，尿频和胸痛。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。

【盐酸乐卡地平片禁忌】

对活性成分“乐卡地平”、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过

妊娠与哺乳期（见孕妇及哺乳期妇女用药）

有生育可能的妇女，除非采取了有效地避孕方式

左室流出道梗阻

未治疗的充血性心衰

不稳定型心绞痛

重度肝肾功能损害

心肌梗死一个月内

同时服用CYP3A4的强效抑制剂、环孢素或柚子汁（见（药物相互

作用））

【盐酸乐卡地平片注意事项】

病态窦房结综合征的患者（如果体内没有安装起搏器），在应用乐卡地平时应被密切观察。尽管血流动力学的对照研究并没有发现盐酸乐卡地平片对心室功能的损害，但左室功能不全的患者应用盐酸乐卡地平片时仍需小心。有证据提示缺血性心脏病患者应用短效二氢吡啶类药物时可能会增加心血管风险。尽管乐卡地平是长效药物，但在这些患者中应用也应注意。在一些罕见的情况下，部分二氢吡啶类药物会导致心前区疼痛或心绞痛，极少数先前存在心绞痛的患者，其心绞痛发作频率、持续时间或严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道（见不良反应）。肝肾功能异常时的应用：轻到中度肝或肾功能异常患者在开始盐酸乐卡地平片治疗时应谨慎。尽管这些人群可能耐受常用的推荐剂量，但将日剂量增至20mg时则需要注意。由于肝功能受损时抗高血压效果可能会增强，因此需要考虑调整剂量。不推荐在肝功能重度损害或者重度肾功能不全( GFR< 30ml/min)

的患者中应用乐卡地平。

服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药

物的血管扩张作用（见药物相互作用）。

CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平等）和利福平，可能降低乐卡地平的血浆水平，因此乐卡地平的有效性可能被降低（见药物相互作用）。

每片药物含30mg乳糖，因此不能应用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血症或者葡萄糖，半乳糖吸收不良综台征患者。

【盐酸乐卡地平片孕妇及哺乳期妇女用药】

大鼠和兔动物实验研究的数据表明，乐卡地平无致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到损害。但是，由于尚无乐卡地平应用于妊娠与哺乳期的临床经验，而且其他二氢吡啶类药物在动物中发现了致畸作用，因此乐卡地平不能应用于妊娠期妇女，育龄期妇女需要采取有效的避孕方式后方能使用盐酸乐卡地平片。由于乐卡地乎具有高亲脂性，乳汁中可能会有分布。因此，哺乳期妇女不能服用盐酸乐卡地平片。

【盐酸乐卡地平片儿童用药】

18岁以下患者不得服用。

【盐酸乐卡地平片老年用药】

对老年患者一般无需做特别的剂量调整，但在治疗开始时应予以关

注。

【盐酸乐卡地平片药物相互作用】

已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢，因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地

平的代谢和清除。

应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂（如：酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素）（见禁忌）。一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明，血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体s-乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍，峰值药物浓度Cmax增加了8倍）。环孢素和乐卡地平不能一起应用（见禁忌）。已粒现两者一起应用后，乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明，当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时，乐卡地平的血浆浓度并无改变，而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素，则乐卡地平的血药浓度升高了3倍，环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服（见禁忌1）。

同其它二氢吡啶类药物一样，乐卡地平对于柚子汁的代榭抑制作用敏感，会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。

老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与眯达唑仑时，乐卡地平的吸收会增加（约40%），而吸收速率会下降（tmax从1 75小时延长到3小时）。眯达唑仑浓度无变化。同时处方乐卡地平与其它CYP3A4酶底物，如特非那定、阿司眯唑、Ⅲ类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。同时应用乐卡地平和CYP3A4酶的诱导剂，如抗癫痫药物（苯妥英、卡马西平等）和利福平时应当注意，因为降压效果可能会降低，应当比平时频繁地监测患者的血压。乐卡地平和美托洛尔（一种主要通过肝脏清除的p-肾上腺素受体阻滞剂）同时应用时，美托洛尔的生物利用度无明显变化，但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于?-肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流，因而也可能会对这一娄其它药物有类似的作用。因此，乐卡地平可以安全地与p-肾上腺素受体阻滞剂同时服用，但是可能需要调整剂量。

一项在65±7岁（平均年龄±标准差）的志愿者中进行的与氟西汀（一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂）的相互作用研究表明，乐卡地平的药代动力学未发生ll缶床相关变化。同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变，但是如果服用大剂量时则需谨慎，因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。

长期服用p-甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平，两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示：地高辛的Cmax增加了33%，但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。

20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次台用时，乐卡地平的AUC无明显改变，但是辛伐他汀的AUC增加56%，并且它的活性产物p-羟酸增加了28%，只是这些改变不大可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法，乐卡地平在上午口服而辛伐他订在晚上口服，这种相互作用就不会发生。

健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林

的药代动力学。

乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。

服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料，因为这可能会增加抗高血压药

物的血管扩张作用（见注意事项）。

【盐酸乐卡地平片药物过量】

在上市后应用中曾有三例药物过量的病例报道（每例分别服用了150mg、280mg和800mg 乐卡地平以试国自杀）。

同其它二氢吡啶类一样，药物过量预计会产生周围血管过度扩张而出现显著的低血压和反射性心动过速。在严重低血压，心动过缓和意识丧失的情况下，心血管支持将有助于治疗，心动过缓时可静脉应用阿托品。