药理学 局麻药

n 神经纤维末梢、神经节及中枢神经系统的突触 部位对局麻药最为敏感，细神经纤维比粗神经 纤维更易被阻断。
n 使用依赖性（use-dependence） 开放的Na+通道越多，受局麻药阻滞作用越强， 即处于兴奋状态的神经对局麻药更敏感。
n 局麻作用的顺序是：痛觉-冷觉-温觉-触觉-压 觉-运动
药理作用
丁卡因（tetracaine, 地卡因）
n 特点：穿透力强、作用起效慢，维持时间 长；由于代谢慢、吸收快，易发生毒性反 应。主要用于眼科和耳鼻喉科的黏膜麻醉。
布比卡因（bupivacaine）
n 麻醉作用强，持续时间较长。 n 局麻作用比利多卡因强3～4倍，持续时间
也更长。 n 可用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。
局麻药分类
作用机制
n 局麻药作用 抑制Na+通道，使动作电位上升速度和幅度↓， 动作电位的传播↓，冲动传导↓，直至神经冲 动传导停止，产生局麻作用。
n 局麻作用点 局麻药以其解离型（BH+）与神经细胞膜Na+通 道上带负电电荷的特异性作用位点结合而引起 通道阻滞
作用机制示意图:
局麻药作用特点
思考题：
n 局麻时合用肾上腺素的目的和意义？
n 浸润麻醉 加少量肾上腺素减少吸收 常用药物：利多卡因、普鲁卡因、布比卡因
n 传导麻醉 阻断神经干，阻断神经冲动传导 常用药物：利多卡因、普鲁卡因、布比卡因
n 蛛网膜下腔麻醉 (俗称腰麻或脊麻) 麻醉脊神经根 常用药物：利多卡因、丁卡因、普鲁卡因
n 硬膜外麻醉 阻滞椎间孔内的神经干 常用药物：丁卡因、利多卡因、布比卡因
n 局麻作用 在局部对周围神经冲动的阻断作用。 n 吸收作用 （全身的不良反应） l 中枢神经系统 l 心血管系统
-局麻药的膜稳定作用可降低心肌兴奋性，使心收缩 力↓、传导↓、不应期↑。（抗心律失常） -扩张小动脉，使血压骤降，甚至休克。 -血中浓度过高会引起突发性室颤而导致死亡。
临床应用
n 表面麻醉 要求局麻药的穿透力要强 常用药物：丁卡因、利多卡因
常用局麻药 基本特点
n 利多卡因(lidocaine) n 丁卡因（tetracaine, 地卡因） n 布比卡因（bupivacaine,麻卡因）
ห้องสมุดไป่ตู้ 利多卡因(lidocaine)
n 特点：起效快、作用强、维持时间较长 （一般在1.5h），药物穿透力强、对组织无 刺激性，局部扩血管作用不明显，安全范围 较大，可用于各种局麻，有“全能局麻药” 之称。
局麻药 local anaesthetics
学习重点
n 局麻药作用、作用机制 n 各种局麻药作用特点 n 局麻药应用及主要不良反应
局麻药 local anaesthetics
是一类以适当的浓度局部应用于 神经末梢或神经干周围，能暂时、完 全、可逆地阻断神经冲动的产生和传 导，在意识清醒的情况下使局部痛觉 等感觉消失，而对组织无损伤作用的 药物。