第三章_局麻药资料

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《局部麻醉药》课件

《局部麻醉药》课件
严密监测患者的反应
在使用局部麻醉药过程中,应严密监测患者的反应,及时发现和处 理任何不良反应。
04
局部麻醉药的用药方法
表面麻醉
总结词
通过药物作用于皮肤或黏膜表面,使 局部神经末梢麻醉。
详细描述
将麻醉药涂布或喷雾于手术部位,使 皮肤或黏膜的痛觉神经末梢麻痹,主 要用于眼科、耳鼻喉科、口腔科等小 型手术。
详细描述
过敏反应的发生与个体差异、药物纯度、注射速度等因素有关。一旦出现过敏反应,应 立即停止使用局部麻醉药,并进行抗过敏治疗,如给予抗组胺药物、糖皮质激素等。
毒性反应
总结词
毒性反应是局部麻醉药使用过量时可能出现的不良反应,通常表现为心率失常、血压下降、呼吸困难等症状。
详细描述
毒性反应的发生与药物浓度、注射速度、个体耐受性等因素有关。一旦出现毒性反应,应立即停止使用局部麻醉 药,并进行对症治疗,如给予抗心律失常药物、升压药物等。
其他不良反应
总结词
其他不良反应包括注射部位疼痛、局部组织坏死、硬膜外脓肿等。
详细描述
注射部位疼痛是常见的局部麻醉药不良反应,通常在注射后即刻出现,持续时间较短。局部组织坏死 和硬膜外脓肿等不良反应较为少见,但后果严重。在使用局部麻醉药时应严格遵守操作规程,避免不 良反应的发生。
06
局部麻醉药的未来发展与研究 方向
02
局部麻醉药的作用具有可逆性, 药物代谢后神经传导功能可恢复 。
药效学特点
局部麻醉药的药效学特点包括 起效时间、持续时间、扩散速 度和作用强度等。
起效时间指药物达到有效浓度 所需的时间,持续时间指药物 作用消失的时间。
扩散速度指药物从注射部位向 周围扩散的速度,作用强度指 药物对神经传导的抑制程度。

管理学第三章局部麻醉药课件

管理学第三章局部麻醉药课件

1
布比卡因 10~18 6.5
利多卡因 2
2
作用持 黏膜 续时间 穿透力
局麻用途
1 5~10 1~2

浸润麻醉、传导麻醉、 脊髓麻醉
浸润麻醉、传导麻醉、 弱 脊椎麻醉
表面麻醉、浸润麻醉、 强 传导麻醉、脊髓麻醉
丁 卡 因 10
10~12
2~3
表面麻醉、传导麻醉、 强 脊椎麻醉
6/29/2024
学习内容
1 局部麻醉药的作用 2 局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
6/29/2024
一、局部麻醉药的作用
§3-1 概述
【局麻作用机制】 ¬局麻药在细胞膜内侧阻滞Na+ 通道,抑制Na+ 内流, 阻止动作电位产生和神经冲动的传导,产生局麻作用。
【局麻药的麻醉顺序 】 ¬痛觉>温觉>触、压觉>深部感觉>自主神经 >运动神经
6/29/2024
§3-2 常用局麻药
普鲁卡因 【临床应用】
¬1.用于各种局麻:如浸润麻醉(0.5~1%)、传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)。 ¬2.用于损伤部位的局部封闭。
6/29/2024
§3-2 常用局麻药
利多卡因 【特点】 ¬1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,粘膜穿透力较强, 局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 ¬2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均 有效。 ¬3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局 部血管扩张作用。 ¬4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。 ¬5.具有抗心律失常作用。
6/29/2024
§3-2 常用局麻药
布比卡因 【特点】 ¬1.麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡 因强4~5倍,可维持5~10小时。 ¬2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉, 不用于表面麻醉。 ¬3.严重心脏毒性。

局麻药教学课件ppt

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总结词
除了过敏反应和毒性反应外,局麻药还可能引起其他不良反应。
详细描述
其他不良反应可能包括组织损伤、神经损伤、硬膜外血肿等。这些反应可能因操作不当或患者自身因素导致。 对于这些反应,需要采取相应的治疗措施,如药物治疗、物理治疗或手术治疗等。同时,需要关注预防措施, 如规范操作、合理使用药物、及时监测患者生命体征等。
局麻药的未来发展方向
智能麻醉
结合人工智能、物联网等先进技术,实现局麻药的精准化、智能 化应用。
绿色安全
注重局麻药的安全性,降低不良反应的发生率,同时提倡环保, 实现绿色麻醉。
个性化应用
针对患者的不同情况和需求,制定个性化的局麻药使用方案,提 高麻醉效果和患者满意度。
THANK YOU.
2023
局麻药教学课件ppt
contents
目录
• 局麻药简介 • 局麻药的临床应用 • 局麻药的不良反应与防治 • 局麻药的储存与使用注意事项 • 局麻药的教学建议与展望
01
局麻药简介
局麻药的定义与种类
1
局麻药是一类能可逆地阻滞组织神经纤维的神 经传导,即局部麻醉的药物。
2
根据药物化学结构和临床应用,局麻药可分为 酯类和酰胺类两大类。
区域麻醉
通过注射器将麻醉药注入神经干或神经丛周围,使特定区域的神经传导被阻 断,从而使该区域内的组织失去痛觉。
局麻药在疼痛治疗中的应用
局部镇痛
将局麻药应用于疼痛部位,可有效缓解疼痛。
神经阻滞
通过注射器将局麻药注入神经干或神经丛周围,阻断疼痛信号的传导,从而缓解 疼痛。
局麻药在其它领域的应用
美容整形手术
结合临床案例
通过引入临床案例,让学生更好地理解局麻药在 临床实践中的应用,提高教学效果。

医院麻醉药用药处方集

医院麻醉药用药处方集

医院麻醉药用药处方集目录第三章麻醉药 (1)(一) 局部麻醉药 (1)1. 利多卡因 (1)2. 布比卡因 (2)3. 左布比卡因 (3)4. 丁卡因 (4)5. 罗哌卡因 (6)6. 普鲁卡因 (9)(二) 全身麻醉药 (10)7. 氯胺酮 (10)8. 异氟烷 (12)9. 丙泊酚 (13)10. 氯化琥珀胆碱 (16)11. 维库溴铵 (17)12. 达克罗宁 (19)2第三章麻醉药本章包括临床上常用的麻醉药物和麻醉辅助药,前者可分为局部麻醉药和全身麻醉药两大类。

全身麻醉药又可分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

(一)局部麻醉药1.利多卡因【药理作用】本品为中效酰胺类局麻药。

本药的局部麻醉作用较普鲁卡因强,维持时间较普鲁卡因长1倍。

吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,当血药浓度超过5µg/ml,则出现中毒症状,甚至引起惊厥。

虽然本药的盐酸盐与碳酸盐均系由利多卡因碱基产生麻醉作用,但两者相比,其碳酸盐的阻滞作用强,起效快,肌肉松弛好。

碳酸盐的表面麻醉作用为盐酸盐的4倍,浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸盐的2倍,传导麻醉作用为盐酸盐的6倍。

但两者的毒性无显著差别。

【药代动力学】本药碳酸盐与盐酸盐的药代动力学参数无显著差别。

注射后,组织分布快而广,能透过血-脑屏障和胎盘。

本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,从局部消除约需2小时,与肾上腺素合用可延长其作用时间。

大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约用量的10%以原形排出,少量出现在胆汁中。

【适应证】作为局部麻醉药主要用于硬膜外麻醉、神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉及表面麻醉。

【禁忌证】对局部麻醉药过敏者禁用。

阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心脏传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。

药物化学第三章外周神经系统药物

药物化学第三章外周神经系统药物

第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
* 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性:具有邻苯二酚结构,易氧化变质,生成红色的 肾上腺素红,继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化:水溶液加热或室温放置后,可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药:氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药:阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药:肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明(晕海宁、乘晕宁)
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐,克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O

.
OH OH
• S活性比R强,以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的,若以As、 Se代替,活性下降。

第三章 第4、5节 组胺H1受体拮抗剂和局麻药ppt课件

第三章 第4、5节 组胺H1受体拮抗剂和局麻药ppt课件
第三章 第4、 5节 组胺H1受 体拮抗剂和局 麻药
组胺H1受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Antagonists
• 组胺及组胺受体 • 组胺H1受体拮抗剂
– – – – – – – 乙二胺类 氨基醚类 丙胺类:马来酸氯苯那敏 三环类:氯雷他定 哌嗪类:盐酸西替利嗪 哌啶类:咪唑斯汀 其他类
②马来酸可使高锰酸钾褪色
——在稀硫酸中,马来酸与高锰酸钾反应, 红色消失。
③吡啶结构与溴化氰反应
吡啶结构与溴化氰反应
CNBr pH3-4
N R
Br
R
N CN
R
O
H
OH
HN N
Ph
NH 2
O
黄色
红色
3. 合成
二甲基甲酰胺
4. 代谢
• 吸收迅速而完全
• 排泄缓慢,作用持久
• 极性代谢物
– N-去一甲基 – N-去二甲基
阿伐斯汀
氯雷他定
国外已撤市的非镇静性抗组胺药
心脏毒性
O H N
F N
N
O H
N H N
O
阿司咪唑(息斯敏) 特非那丁
1983年上市, 1999年FDA撤市
第二代H1受体拮抗剂的进展
第二代H1受体拮抗剂的体内活性代谢物:地氯雷他定 活性光学异构体:如左卡巴斯汀、左西替利嗪 • 对H1受体的选择性更高,无镇静作用,使用更安全。 • 治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。
A r N
N
N N
N
N N
芬苯扎胺
曲吡那敏
丙胺类H1受体拮抗剂
• 乙二胺类中的ArCH2(Ar‘) N-被Ar(Ar’)CH-置换, 或将氨基醚类中的-O-去掉, 就成为丙胺类抗组胺药。 • 与乙二胺类、氨基醚类、 三环类等传统抗组胺药相 比,丙胺类抗组胺作用较 强而中枢镇静作用较弱, 产生嗜睡现象较轻。

药理学试题(麻醉药镇静催眠药)

药理学试题(麻醉药镇静催眠药)

第三章局部麻醉药一、单项选择题1、用于各种局麻的全能局麻药是()A.普鲁卡因B.丁卡因C.利多卡因D.布比卡因2、浸润麻醉时局麻药中加入少量肾上腺素的目的是()A.减少吸收中毒,延长局麻时间 B.抗过敏C.预防心脏骤停D.预防术中低血压3、普鲁卡因一般不用于()A.蛛网膜下腔麻醉B.硬膜外麻醉C.传导麻醉D.表面麻醉4、蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是()A.预防麻醉时出现低血压B.延长局麻时间C防止中枢抑制D.防止过敏反应5、局麻药中毒时的中枢症状是()A.出现兴奋现象B.出现抑制现象C.先兴奋后抑制 D.以上都不是6、普鲁卡因过敏性休克首选()A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素 D.异丙肾上腺素二、多项选择题1、局麻药的用法有()A.蛛网膜下腔麻醉B.硬膜外麻醉C.传导麻醉D.表面麻醉 E.浸润麻醉2、普鲁卡因常用于()A.蛛网膜下腔麻醉B.硬膜外麻醉C.传导麻醉D.表面麻醉 E.浸润麻醉3、普鲁卡因应避免与()合用A.磺胺类药B.洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素4、普鲁卡因最严重的毒性反应是()A.昏迷B. 呼吸抑制C.血压下降D.心搏停止5、临床常用的局麻药有A.普鲁卡因B. 利多卡因C.丁卡因D.布比卡因6. 普鲁卡因常用于()A.局麻B. 全麻C.封闭D.降压7. 普鲁卡因应避免与()合用A.磺胺药B. 洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素三、填空题1.常用局麻方法包括_______、_______、_______、_______、和_______。

2.在局麻药作用下痛觉先消失,其次是__________、和_______。

3局麻药对神经的麻醉顺序。

4、普鲁卡因用于。

5.普鲁卡因一般不用于,常用于。

6、普鲁卡因应避免与合用四、判断题1、普鲁卡因一般不用于表面麻醉( )2、普鲁卡因皮试阴性者也可能发生过敏反应()3、利多卡因可用于各种局麻()4、普鲁卡因用于局麻和封闭()5、普鲁卡因大量吸收可引起毒性反应( )6、普鲁卡因有过敏史者禁用()7、普鲁卡因首次应用应做皮试()五、问答题1、简述普鲁卡因的作用用途2、普鲁卡因的不良反应及注意事项3、局麻药的用法第四章镇静催眠药一、单项选择题1.大剂量不产生麻醉作用的镇静催眠药()A.地西泮 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.硫喷妥钠2.镇静催眠宜选()A.巴比妥B.苯妥英钠C.氯丙嗪 D.地西泮3.苯巴比妥过量中毒,为了促进其快速排泄()A.碱化血液和尿液,增加肾小管再吸收B.碱化血液和尿液,增加肾小管再吸收C.碱化血液和尿液,减少肾小管再吸收D.都不是4.巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为()A.镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B.催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C.镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D.镇静、抗惊厥、麻醉、催眠5.治疗癫痫持续状态首选()A.水合氯醛静脉注射B.苯巴比妥静脉注射C.硫喷妥钠静脉注射D.地西泮静脉注射6.临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是()A.戊巴比妥B.硫喷妥钠C.司可巴比妥D.苯巴比妥7.巴比妥类急性中毒引起死亡的主要原因是()A.昏睡B.紫绀C.血压下降D.呼吸中枢麻痹二、多项选择题1、地西泮用于()A.抗焦虑B.镇静催眠C.中枢性肌肉松弛D.抗惊厥抗癫痫2. 地西泮用于()所致的惊厥A.破伤风B.子痫C.小儿高热D.药物中毒3.地西泮用于()A.焦虑症B.失眠症C.麻醉前给药D.抗惊厥抗癫痫4.地西泮禁用于()A.孕妇B.授乳妇C.青光眼D.重症肌无力5.巴比妥类药物的作用有()A.镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.麻醉6、巴比妥类急性中毒处理措施是()A.排除毒物B.支持疗法C.对症疗法D.预防并发症7、苯巴比妥用于()A.抗惊厥B.癫痫大发作C.癫痫持续状态D.麻醉前给药二、填空题1、较小剂量镇静催眠药可产生_______作用,较大剂量时起-_______作用。

药理学--局部麻醉药 ppt课件

药理学--局部麻醉药  ppt课件
B.阻断Ca2+内流 C.阻断K十外流 D.阻断Cl一内流 E.阻断K+内流
ppt课件
32
2 .局麻药液中加入少量肾上腺素的目 的是
A .防止术中出血 B .延长局麻药的作用时间,减少吸收 C .促进局麻药吸收 D .预防麻醉药过敏 E .预防麻醉过程中血压下降
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33
3 .普鲁卡因一般不用于
第三章 麻醉药
ppt课件
1
总述
麻醉药分为全身麻醉和局部麻醉药物.
中国古代有悠久的历史:神农尝百草,一 日而遇七十毒,反映了古人寻找治病止痛的艰
辛和愿望;
孙思邈 珍
李时
《备急千金要方》、《本草纲目》均介绍
了曼陀罗花的麻醉作ppt课用件 。
2
精品资料
• 你怎么称呼老师? • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你
是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我
笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
春秋战国时期(公元前475—221),《内经》记载针刺
治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛。东汉华佗被
ppt课件
7
局部麻醉药简称局麻药,是一类能
可逆地阻断神经冲动的发生和传导,在 意识清醒的的条件下,使局部部位出现 暂时性、可逆性感觉丧失的药物。
ppt课件
8
麻醉药发明之前的外科手术
ppt课件
9
1946-10-16
第一次公开麻醉手术
ppt课件
10
一.局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于粘膜表面,麻醉粘膜下神经纤维。

第3章局麻药

第3章局麻药
2020/6/21
硬脊膜外腔
颈部至下肢手16 术
二、常用局麻药:
普鲁卡因:
利多卡因
丁卡因
布比卡因
2020/6/21
17
普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 布比卡因
类别 酯类 酰胺类 酯类 酰胺类
作用持续 时间




穿透力


强弱
用途
余4种
不宜用于 表面麻醉
全能
特殊点 过敏反应:抗心律
皮试 2020/6/21
2020/6/21
6
局部麻醉药
简称为局麻药
局部应用于神经末梢、神经干周围, 可逆地阻断神经冲动的发生和传导, 在意识清醒的条件下,引起局部痛 觉等感觉暂时消失的药物。
2020/6/21
7
在混合神经中,根据神经纤维粗细 的作用顺序是:
痛觉
冷觉
温觉
触觉
压觉
运动神经
(由细
粗)
2020/6/21
8
局麻药的基本结构
局麻药的分子结构 决定其理化性质和 药理性质
R`
o
N
R
芳香基 中间链 氨基
2020/6/21
酯键或酰胺键
9
分类
酯类、酰胺类
普鲁卡因 丁卡因
酯类局麻药
利多卡因 布比卡因
2020/6/21
酰胺类局麻药
10
一、概述
【药理作用】
1、神经动作电位活动,是神经 冲动产生和传导的基础
2、神经动作电位活动与膜Na+、 K+通道的开放关闭有关。
硬膜外阻滞、脊髓麻醉
普鲁卡因 复合麻醉
2020/6/21
神经阻滞

局部麻醉药ppt课件

局部麻醉药ppt课件
浅表小手术:如普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近,阻滞神经传导。 四肢及口腔手术: 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉(腰麻)
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如:利多卡因、普鲁卡因
编辑版ppt
7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔,麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广,适用于胸腹部手术。 常用利多卡因,也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因(ropivacaine)为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响,故适用于产科手术麻醉。
编辑版ppt
29
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是( ) A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间,减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于( ) A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
编辑版ppt
4
第一次公开的麻醉手术
编辑版ppt
1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面,麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉:口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如:丁卡因、利多卡因
编辑版ppt
6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位,麻醉局部的神经末 梢。
编辑版ppt
3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次

麻醉药—局部麻醉药(药理学课件)

麻醉药—局部麻醉药(药理学课件)
1847年:苏格兰产科医生James Simpson 首次使 产妇吸入氯仿以无痛分娩。
1860年 Niemann从古柯树叶提取 可卡因 1884年 Koller将可卡因用于局部麻醉(30年) 1905年 Einhorn化学合成普鲁卡因 1943年 Lofgren化学合成利多卡因 (典型)
芳香基 R
局部麻醉药
学习目标
➢ 树立严谨求实的学习态度,初步形成临床思维。 ➢ 掌握局部麻醉药的作用特点、临床应用及不良反
应。 ➢ 能够区分不同局部麻醉药的作 Nhomakorabea特点,处置其不
良反应,具有正确进行用药宣讲的能力。
01
局麻药的作用及不良反应
目录 02
局麻药的给药方法
03
常用局麻药
局部麻醉药
是一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发 生与传导的药物,简称局麻药。
R’
NR
胺基
中间链
根据中间链的结构,局麻药分为两类:
酯类(-COO-):普鲁卡因、丁卡因
酰胺类(-CONH-):利多卡因、布比卡因
一、 局麻药的作用及不良反应
(一)药理作用:局麻作用。
抑制神经冲动产生与传导: 痛觉神经纤维 >冷觉神经纤维 >温觉神经纤维 > 触压觉神经纤维 >中枢抑制性神经元 >中枢兴奋 性神经元> 自主神经元>运动神经元 >心肌 >平 滑肌 >骨骼肌
病例
患者,男,25岁。因转移性右下腹疼痛7小 时入院,经体检及辅助检查,诊断为急性阑尾 炎。采用硬膜外麻醉进行手术治疗。局麻药选 用2%利多卡因+1:20万肾上腺素溶液。
思考题
1、为何局麻药中加1:20万肾上腺素?局麻药的 毒性反应有哪些?如何防治?

03局麻药

03局麻药

O O
H N
O O
H N
海克卡因 Hexylcaine
美普卡因 Meprylcaine
氨基侧链的变化
O O H2N 布他卡因 Butacaine O O N O 吡哌卡因 Piperocaine 环甲卡因 Cyclomethycaine N O O NH2 N H 哌啶卡因 Piridocaine O O N
N O O H O
3、临床应用
普鲁卡因至今仍为临床广泛使用的局部 麻醉药 具有良好的局部麻醉作用,毒性低, 具有良好的局部麻醉作用,毒性低,无 成瘾性 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、 用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻、硬膜 外麻醉和局部封闭疗法
4、合成

O O O O H 2N H 2N N N

. HCl . HCl
4、合成
H N O
N
HNO3,H2SO4
NO2
Fe,HCl
NH 2
ClCH2COCl HAc,NaAc
H N O
Cl
HN(C2H5)2 PhH
H N O
N
HCl CH3COCH3
H N O
N
. HCl . H 2O
5、代谢
利多卡因在体内大部分由肝脏代谢
H N O
N
脱乙基
H N O
N H
脱乙基
NH2
N O O O H
H N O OH OH HO O CH3OH
O
可卡因的结构简化
N O O O H O
由莨菪酮还原成酯的托 哌可卡因具有局麻活性
N
甲氧羰基不是活 性所必须的基团
O H O
简化爱康宁的结构
合成的a-优卡因和 优卡因 优卡因, 合成的 优卡因和 β-优卡因,都具 有局部麻醉作用

药物化学第三章_局部麻醉药

药物化学第三章_局部麻醉药

若不放置继续加热则水解:
O NaOH H2N O HCl H2N OH ONa + HO N
3、叔胺
生物碱沉淀反应 水溶液遇碘试液、碘化汞或苦味酸产生沉淀
4、鉴别反应: 芳伯氨基: ① 氧化变色
② 重氮偶合反应 叔胺: 生物碱沉淀反应
合成
O O N . HCl
O2N
Na2Cr2O7/H2SO4
Y Z R1 亲酯部分 中间部分
n N
R3 R2
亲水部分
3.
亲水部分
常为仲胺,叔胺,含氮杂环 C数3-5个最强,3个C原子刺激性也大
Y Z R1 亲酯部分 中间部分
n N
R3 R2
亲水部分
此部分决定药物稳定性,影响局麻药作用时间次序如下: O O O O C O < C S < C NH < C CH2 可为芳烃、芳杂环,这一部分修饰对 理化性质变化大,影响作用强度为: 作用强度次序如下: O O C S > C O O C CH2 > O C NH
碳链的变化
碳链上引入甲基,麻醉作用延长 因立体障碍使酯键不易水解
氨基侧链的变化
丁卡因(Tetracaine)
O O N H N
* * 作用强,广泛使用的局麻药 * 浸润麻醉、阻滞麻醉、 腰麻、 硬膜外 麻醉、粘膜麻醉 (五官科)
(二)酰胺类局麻药
酯类的基本结构:

一个芳香酸通过酯键连接一个含氮侧链
发现及其发展
古柯树叶 1532
Procaine 1904
可卡因 1860
临床 1884
结构优化
N
HN
成瘾性 致变态反应性 组织刺激性 水溶液不稳定 价格高昂, 来源有限

03局麻药

03局麻药


浸润麻醉、传导 麻醉、脊髓麻醉 浸润麻醉、传导 麻醉、脊椎麻醉 表面麻醉、浸润 麻醉、传导麻醉、 脊髓麻醉 表面麻醉、传导 麻醉、脊椎麻醉
10~18 6.5
5~10 弱
利多 卡因
丁卡 因
2
2
1~2

10
10~ 12
2~3

思考题:
1.局麻药中加入少量肾上腺素的目的是 什么?
2.简述普鲁卡因的不良反应及用药注意。
丁卡因 Tetracaine
丁卡因其局麻强度比普鲁卡因大10倍,毒性
大10~12倍,对黏膜穿透力强。主要用于表 面麻醉,也用于腰麻、 传导麻醉和硬膜外麻
醉。因毒性大,一般不用于浸润麻醉。
常用局麻药比较表
药名 普普卡 因 布比卡 因 相对麻 醉强度 1 相对毒 性强度 1 作用持 穿透 续时间 力 1 局麻用途
【作用及应用】
1.局部麻醉:主要用于浸润麻醉、传导麻 醉、腰麻和硬膜外麻醉。 2.局部封闭 :用0.25%~0.5%的溶液注 射于病灶周围 。
【不良反应与注意事项】 1.毒性反应 用药过程中应注意:
(1)严格控制量和浓度 :
(2)防止局麻药过快入血: (3)若发现早期中毒症状,应及时抢救:
2.过敏反应
局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药,是一类能在用药的局部可逆性
地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的状态下, 使局部痛觉暂时消失的药物。
一、局部麻醉药的给药方法 二、常用的局部麻醉药
一、局麻药的给药方法
1.表面麻醉
2.浸润麻醉
3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
二、常用的局麻药
普鲁卡因 Procaine
药物、强心苷类药物、胆碱酯酶抑制药合用。与葡萄

模块3局麻药 ppt课件

模块3局麻药 ppt课件
1、肾上腺素0.5mg皮下注射;2吸氧;3、抗过敏药如激素、 异丙嗪、葡萄糖酸钙等;4、应用呼吸兴奋剂;5、应用血管 活性药;6、应用纠正酸中毒药物。 (4)监测:
1、意识;2、呼吸;3、血压、脉搏、心率,心律及心电 图;4、尿量;5、皮肤粘膜出血、出汗、皮疹。 (5)保持舒适:
分组讨论
一、局麻药的毒性反应如何预防?
局部麻醉药
案例一
门诊外科,李某,男,7岁,左手掌外伤异物需切 开取出,医师嘱采取普鲁卡因+肾上腺素浸润麻醉的 局麻方式。如果你是当班护士,现在请你来执行该医 嘱,怎样做?
R 盐酸普鲁卡因注射液 50mg(20ml)×1 0.1%肾上腺素 0.4ml 用法:局部浸润麻醉 普鲁卡因 皮试( )
任务分解
为了防止毒性反应的发生可采取下列措施: A、适当选药,注意用药剂量 B、注射给药需要回抽 C、局麻药中加入肾上腺素
二、局麻药中为何加入肾上腺素?
目的:使血管收缩 A、可减少中毒反应发生率 B、延长局麻的时间 C、减少手术创口的出血
三、腰麻患者如何进行用药护理?
A、出现血压下降,先快速静脉输液200ml,后肌 注麻黄碱30mg。
选药,配药及用药注意事项→ 局麻药的给药方法→ 药物疗效及不良反应观察→ 用药后出现不良反应的应急处理→ 用药护理
选药
给药
局麻药的给药方法
1、表面麻醉(表麻、粘膜麻醉): 2、浸润麻醉: 3、传导麻醉(阻滞麻醉): 4、蛛网膜下腔麻醉(腰麻): 5、硬脊膜外腔麻醉(硬膜外麻):
表面麻醉
浸润麻醉
强 强,快,久
强 较强,较久
10
1-2
除浸润麻醉, 除腰麻外的局麻; 传麻外的局麻 抗心律失常
不宜用于浸润 一般不用于腰麻 麻醉,传麻,
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尿潴留、大小便失禁、头痛及背痛 等。
普鲁卡因用药护理
①使用局麻药的安全剂量; ②用前要做皮试,一旦过敏,用肾上腺素 ③在局麻药液中加入微量肾上腺素(血管收 缩药),延缓吸收,延长局麻作用时间。 ④注药时注意回吸,避免血管内意外给药;
用药护理
①若出现中毒,立即停药,保持病人呼 吸道通畅,给氧。
不良反应
中枢神经系统
心血管系统
中毒时多表现为 先兴奋后抑制。
直接抑制,使心肌收缩 力减弱,传导减慢,血 管扩张,血压下降。
眩晕,烦躁不安,肌震颤 神智错乱,全身性强直阵挛性 惊厥,昏迷 呼吸麻痹
心肌对局麻药的耐受性较 高,中毒后呼吸先停
不良反应
3、过敏反应
极少数人会出现皮肤潮红、哮喘、 休克等过敏反应。
临床新药
罗哌卡因
罗哌卡因(ropivacaine)为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响,故适用于产科手术麻醉。
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是( ) A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间,减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于( ) A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
第一次公开的麻醉手术
1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面,麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉:口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如:丁卡因、利多卡因
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位,麻醉局部的神经末 梢。
浅表小手术:如普鲁卡因、利多卡因
普鲁卡布因比(卡奴因佛卡因)
(1)对粘膜的穿透力弱,不适用于表面麻醉 (口、眼、鼻、喉),主要用于浸润麻醉 (皮下)、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
(2)用0.25%~0.5%溶液注射与损伤或炎症 的病灶区域,可缓解症状。
不吸良收反作用应
局麻药的剂量过大或浓度过高,或将 药物误注入血管内,血中药物达一定浓度 能引起全身作用,最重要的是中枢神经系 统和心血管系统的反应,这实际上是局麻 药的毒性反应。
6.某男,38岁,农民,因眼部异物感、流泪、视力不清来院 就诊。裂隙灯检查,角膜有大小不一的异物存在,位置不 同,需要取出,应选用何药麻醉( )
A布比卡因 B普鲁卡因 C丁卡因 D利多卡因 E乙醚
7.普鲁卡因的毒性反应包括( ) A烦躁不安 B血压下降 C心肌收缩力减弱 D呼吸抑制 E惊厥
❖ 浸润麻醉用0.25%~0.5%溶液,每小时不超过 1.5g。
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近,阻滞神经传导。 四肢及口腔手术: 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉(腰麻)
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如:利多卡因、普鲁卡因
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔,麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广,适用于胸腹部手术。 常用利多卡因,也可用普鲁卡因或丁卡因。
❖ 传导麻醉用1%~2%溶液,一次不超过1.0g。 ❖ 腰麻用3%~5%溶液,一次不超过0.15g。 ❖ 硬膜外麻醉用2%溶液,每小时不超过0.75g。 ❖ 对耐受力低下、年老体弱者,要适当减量。
丁卡因 为长效局麻药
丁丁卡卡因 ➢麻醉强度为普鲁卡因的10倍, ➢毒性为普鲁卡因的10~12倍。 ➢穿透力强,常用于表面麻醉、 一般不单独用于浸润麻醉。
×

可卡因
cocaine 为第一个成功地用于临床的局麻药,具
有良好的表面麻醉作用。
布布比比卡卡因因
布比卡因(bupivacaine)为长效局麻药。盐 酸盐水溶液稳定,其麻醉作用比利多卡因强 3~4倍,作用时效与丁卡因相似或更长些。
分类与构效关系
依中间键不同,局麻药可分为两大类 :
酯类: 普鲁卡因 丁卡因 酰胺类:利多卡因 布比卡因
酯类局麻药 酯类
普鲁卡因 丁卡因
酰胺类局麻药
CH3
NHCOCH2N CH3
利多卡因
C2H5 C2H5
二、脂常类用局的麻局药麻药
普鲁卡因
局麻药的作用机制 Na+通道
阻断动作电位的产生
局麻药阻滞Na+内流的作用
②如遇病人极其紧张甚至烦躁,可静 脉注射地西泮0.1~0.3mg·kg-1;
③如惊厥发生,静脉注射地西泮,立即吸 氧或人工呼吸,及时控制惊厥的发作。
④腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理, 一般先肌肉注射麻黄碱(收缩血管)15~ 20mg。
⑤水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心 苷类药效
酰胺类局麻药
3.局麻药过量中毒,产生惊厥,应用下列何药对抗( ) A哌替啶 B苯巴比妥 C水合氯醛 D地西泮 E硫酸镁
4.为预防腰麻时出现的血压下降,麻醉前可给与( ) A肾上腺素 B麻黄碱 C多巴胺 D异丙肾上腺素 E去甲肾上腺素
5.有全能麻醉药之称的药物是( ) A丁卡因 B普鲁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E氯胺酮
利多卡因
为中效局麻药 全能麻醉药
利多卡因
强度强、起效快、维持时间长 ❖ 1.与普鲁卡因比,作用快、强、持久,
粘膜穿透力较强 ❖ 2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、
腰麻及硬膜外麻均有效。利多卡因一 般不用于腰麻。
❖ 3.具有抗心律失常作用。
利利多多卡卡因因
临床应用
表面
临床应用 利利多多卡卡因因 全能麻醉药
第三章 局部麻醉药 Local Anesthetics
本章学习重点
❖掌握常用局麻药物类型、 用途、不良反应和用药护 理
局部麻醉药(local anesthetics) 简称局麻药,是一类能可逆地阻断 神经冲动的发生和传导,在意识清 醒的的条件下,使局部部位出现暂 时性、可逆性感觉丧失的药物。
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次 应用cocaine作局部浸润和神经阻滞 1898德国神经外科医生August Bier首 次实施腰麻
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