常用局麻药的浓度复习进程
药理学复习资料
药理学复习资料一、单选题1.药物在体内要发生药理效应，必须经过下列哪种过程____________。
A、药剂学过程B、药物代谢动力学过程C、药物效应动力学过程D、上述三种过程E、药理学过程2.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是____________。
A、主动转运B、简单扩散C、易化扩散D、膜孔扩散E、胞饮3.药物简单扩散的特点是____________。
A、需要消耗能量B、有饱和抑制现象C、可逆浓度差转运D、需要载体E、顺浓度差转运4.主动转运的特点是____________。
A、由载体进行，消耗能量B、由载体进行，不消耗能量C、不消耗能量，无竞争抑制D、消耗能量，无选择性E、无选择性，有竞争抑制5.在碱性尿液中弱碱性药物____________。
A、解离少，再吸收多，排泄慢B、解离多，再吸收少，排泄慢C、解离少，再吸收少，排泄快D、解离多，再吸收多，排泄慢E、排泄速度不变6.在酸性尿液中弱酸性药物____________。
A、解离多，再吸收多，排泄慢B、解离少，再吸收多，排泄慢C、解离多，再吸收多，排泄快D、解离多，再吸收多，排泄快E、以上都不对7.酸化尿液，可使弱碱性药物经肾排泄时____________。
A、解离增加，再吸收增多，排出减少B、解离减少，再吸收增多，排出减少C、解离减少，再吸收减少，排出增多D、解离增加，再吸收减少，排出增加E解离增加，再吸收减少，排出减少8.酸化尿液可使弱酸性药物经肾排泄时____________。
A、解离增加，再吸收增多，排出减少B、解离减少，再吸收增多，排出减少D、解离减少，再吸收减少，排出增多D、解离增加，再吸收减少，排出增加E解离增加，再吸收减少，排出减少9.临床上可用丙磺舒来增加青霉素的疗效，原因是____________。
A、在杀菌作用上有协同作用B、两者竞争在肾小管的分泌C、对细菌代谢有双重阻断作用D、延缓抗药性产生E、以上都不对10.吸收是指药物进入____________。
药物学基础-局部麻醉药
局部麻醉药
学习内容
第一节 概述 ❖ 第二节 常用局麻药
导学案例
病人，男，23岁。约2小时前上腹部感觉疼痛，伴有发热、 恶心及呕吐、全身不适，后腹痛逐渐转移至右下腹部。入院后 检查有明显右下腹压痛、反跳痛。初步诊断为急性阐尾炎，拟 进行手术治疗。。
请思考： 1.手术适宜选择哪种局部麻醉药？如何选择给药方式？ 2.使用局麻醉药时护理措施应注意哪些？
概念及分类 第一节 概述
局部麻醉药是一类能在用药的局部可逆性地阻断神经
冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂
时消失的药物。
学习内容
局部麻醉 药的作用
局部麻醉的 给药方法
一、局部麻醉药的作用
【局麻作用机制】 局麻药在细胞膜内侧阻滞Na+ 通道，抑制Na+ 内流， 阻止动作电位产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。
二、常用麻醉药
普鲁卡因 【特点】 1.毒性低，脂溶性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。 2.局麻作用较弱，只作注射用药，作用时间短(30~45分 钟)；临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和 减少不良反应。 3.避免与磺胺药物合并应用，其代谢产物PABA可拮抗磺胺 类药物的抗菌作用。 4.易发生过敏反应，用药前应做皮试。
局部麻醉药
二、常用麻醉药
丁卡因
【特点】 1.作用快、强、持久，用药后1～3分钟起作用， 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2～3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大 2～4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢， 易发生毒性反应。
局部麻醉药
二、常用麻醉药
局麻药(本科)
局麻药被吸收或被直接注入血管时，
可产生全身作用。血药浓度达一定水平 时，可影响中枢神经系统、心血管系统
及其他器官功能，是造成局麻药不良反
应的主要原因！
不 良 反 应
中枢神经系统： 低浓度抑制：有镇静、眩晕、知觉迟钝或意 识模糊等 高浓度中毒：先兴奋后抑制 眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏 迷、呼吸麻痹。
抗心律失常：室性心律失常的首选药！
布比卡因
Байду номын сангаас
bupivacaine
酰胺类长效、强效局麻药
稳定，用途广
常用量对心血管功能无明显影响。偏大 时→BP↓，脉搏↓ 毒性与丁卡因相当，比利多卡因大4倍。 心脏毒性尤应注意！严重可致室性心律 失常！
罗哌卡因
ropivacaine
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离 明显），术后运动障碍迅速消失 对CNS和心脏毒性均比布比卡因小，麻醉 效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜 外和神经阻滞。 有血管收缩作用，无需加肾上腺素。
局麻简史
可卡因：COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化 1884年由维也纳眼科大夫Carl Koller 首次报告用于眼科表面麻醉 1898德国神经外科医生August Bier首次实施腰麻 1904年 einhorn合成酯类局麻药普鲁卡 因，毒性小； 1943年 lofren合成了酰胺类局麻药利多 卡因。
水疏脂性，影响药物解离度。
分
类
根据中间链不同分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因、可卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因
常用局麻药的浓度
常用局麻药的浓度、剂量与用法(mg/kg)起效时作用时产生中枢神经系统症状的阈剂量浓度（％）一次最大局麻药用法剂量(mg)间(min)效(min)普鲁卡因1,000局部浸润0.25~1.01.5~2.019.2600~800 神经阻滞蛛网膜下腔阻滞3.0~5.0 100~1501~545~90硬膜外腔阻滞 3.0~4.0 600~800丁卡因1~30.5~1.0眼表面麻醉60鼻、咽、40~60气管表面1~3 1.0~2.060麻醉神经阻滞0.2~0.350~7515120~1802.590~1207~10150.33蛛网膜下腔阻滞word编辑版．硬膜外腔阻滞0.2~0.375~10015~2090~180利多卡因90~120 1.0300~5000.25~0.5局部浸润2~560表面麻醉2.0~4.02007.0120~240神经阻滞1.0~1.540010~202~5蛛网膜下腔阻滞2.0~4.040~100901.5~2.090~120150~4008~12硬膜外腔阻滞甲哌卡因0.5~1.0300~50090~120局部浸润1.0~1.57.0300~400180~30010~20神经阻滞60~180 硬膜外腔阻滞1.0~2.0150~4005~15布比卡因120~240局部浸润0.25~0.5150 2.0word编辑版．神经阻滞0.25~0.520015~30360~72075~200蛛网膜下腔阻滞15~200.5硬膜外腔阻滞0.25~0.7537.5~225180~30010~20依替卡因4.0360~720300神经阻滞0.5~1.010~20170150~3005~15硬膜外腔阻滞 1.0~1.5丙胺卡因120~180神经阻滞1.0~2.08.040010~205~15硬膜外腔阻滞1.0~3.0150~600地布卡因0.4 表面麻醉（软膏）0.25~1.00.25~0.55~10蛛网膜下腔阻滞罗哌卡word编辑版．因神经阻滞0.5~1.02002~4240~4003.5180~21010~152蛛网膜下腔阻滞0.75~1.0（此文档部分内容来源于网络，如有侵权请告知删除，文档可自行编辑修改内容，供参考，感谢您的配合和支持）word编辑版．。
第十章 局部麻醉药
第十章局部麻醉药局部麻醉药(简称局麻药) 是一类可逆性地阻断传入神经末梢和神经干的冲动传导, 在意识清醒的情况下, 使神经支配的部位暂时出现感觉缺失的药物。
局麻药分子由芳香基团、中间链和氨基基团三部分构成。
根据中间链的不同,局麻药可以分为酯类和酰胺类两大类。
常用酯类局麻药(中间链为酯键) 包括普鲁卡因，氯普鲁卡因和丁卡因等。
常用酰胺类局麻药(中间链为酰胺键) 包括利多卡因、布比卡因等。
不同的局麻药具有不同的理化特点和药理作用。
脂溶性的大小决定了局麻作用的强度。
蛋白结合率可影响药物作用的时效。
总体来说酰胺类局麻药起效快、阻滞强、扩散广、时效较长，临床应用比酯类局麻药广泛。
ー、局麻药的药理作用(一)局麻作用局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。
阻滞的程度与局麻药的浓度或剂量的高低、药物与神经的接触时间、神经纤维的粗细以及刺激强度的强弱等因素密切相关。
局麻药对神经的阻滞作用依药物浓度自低而高表现为：痛觉>温觉>触觉>深部感觉>运动功能。
局麻作用原理：局麻药通过阻碍Na*内流，从而影响神经细胞膜的除极化，使之不能产生传导性动作电位,故产生局麻作用。
(二)吸收作用局麻药反复应用或用量较大时，从给药部位进入血液循环达一定血药浓度时，可引起全身效应。
吸收的程度与用药局部血流量有关, 局麻药的毒副作用往往与此有关。
1.中枢神经系统作用局麻药少量吸收可产生轻度抑制作用：镇静、镇痛、眩晕、定向障碍，反应迟钝、意识模糊等；较大量吸收中毒时可产生中枢兴奋症状如不安、震颤、惊厥等；过量因中枢兴奋过度而转入抑制(超限度抑制)，导致呼吸衰竭而死亡。
局麻药吸收中毒后出现中枢神经系统先兴奋后抑制的这种现象，可能是由于中枢抑制性神经元对局麻药比较敏感, 首先被局麻药抑制，使中枢兴奋性神经元活动相对亢进所致。
2.心血管系统作用局麻药可稳定心肌细胞膜，对心肌有直接抑制作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使传导速度变慢，心肌收缩力减弱等。
局麻方法
方法： 优点：
起效迅速，效果确实，肌松满意， 阻滞时间不受限制，可完成长时间 的手术。 局麻药用量小，通常为硬膜外腔阻 滞时局麻药用量的1/3，血浆中局麻 药浓度较低，大大地减少了局麻药 毒性反应的发生率， 并且术后可进行硬膜外镇痛。
课后复习题
1、局麻药毒性反应的预防和治 疗 2、局麻药毒性反应的原因
颈丛神经由C1-4脊神经组成，它们构成深丛 和浅丛，支配颈部的肌肉和皮肤。 ① 常用局麻药： ② 适应证与并发症：可用于颈部手术。 颈丛阻滞并发症有： a.局麻药毒性反应 b.局麻药误注入蛛网膜下腔或硬脊膜外腔 c.膈神经麻痹 d.喉返神经麻痹 e.霍纳综合证。
肋间神经阻滞
硬膜外—蛛网膜下腔联合麻醉 技术：
主要影响动作电位，对静息电位无影响
在钠通道内口阻止钠离子的内流
在钠通道内侧的作用点是位于α亚单位的 第Ⅳ区的S6节段上的氨基酸残基
具有使用依赖性（use dependence)
（频率依赖性）即神经组织受到的刺激频 率越高，开放的通道数目越多，受阻滞 越明显，局麻作用越强。
局麻药的理化性质和麻醉效能
局部麻醉
大纲要求
局麻药的分类（掌握） 局麻药理化性质和药理特性（理解） 各种常用局麻药的特点和用法（掌 握） 局麻药毒性反应的原因（掌握） 局麻药毒性反应的预防和治疗（掌 握） 各种局部麻醉方法的特点（熟悉）
局部麻醉药 局麻药 （local anesthetic）
是局部应用于神经末梢或神经干， 能可逆地阻断神经冲动的产生和 传导，在意识清醒的条件下引起 有关神经支配的部位出现暂时性、 可逆性感觉丧失的药物。
局麻药的体内过程、不良反应、酯类局麻药、酰胺类局麻药
第二节 酯类局麻药
普鲁卡因（procaine）
局麻作用稳定、毒性小，作用时间 45-60min，pKa高，在生理pH范围内 呈高解离状态
扩散和穿透力差，不适用于表面麻 醉，可用于全身麻醉和急性疼痛
可与静脉、吸入全麻药或镇痛 药合用，实施复合麻醉；还用 于神经阻滞、椎管内麻醉等
在体内主要由血浆假性胆碱酯酶 水解，消除半衰期短，约10min， 代谢产物多由肾脏排泄
0.5%溶液可用于硬膜外阻滞，但肌 松不满意，起效时间约15min，时 效可达5-6h 0.125%溶液适用于分娩及术后 镇痛，对运动阻滞较轻
罗哌卡因（ropivacaine)
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离明
显），术后运动障碍迅速消失 对CNS和心脏毒性均比布比卡因小，麻醉效
三）生物转化与排泄
酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶水 解，也有小部分局麻药以原形排出
酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶、 酰胺酶分解。主要经肾脏排泄
六、不良反应
全身性不良反应
毒性反应 高敏反应 特异质反应 变态反应
接触性不 良反应
神经毒性 组织毒性
1、毒性反应
概念： 单位时间内，血液中局麻药浓度过
高超过机体的耐受力而引起的不良 反应。占所有不良反应的98%
丁卡因(tetracaine)
为长效局麻药，毒性为普鲁卡因的 10-12倍，起效时间10-15min
脂溶性高，穿透性较强，表面麻醉效 果好
主要由血浆假性胆碱酯酶水解，由于先 经过氨基脱羧，代谢减慢，代谢产物多 由肾脏排泄
可用于表面麻醉、神经阻滞及椎管内麻 醉，不单独用于浸润麻醉
因毒性大，应严格掌握剂量，可加
④应注意循环系统的稳定和监测病人体温。 因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性高 热，后者已提示有缺氧性脑损伤。发生低血 压应及时有效地作对症处理，一般先静脉注 射麻黄碱10～30mg，疗效不佳改用多巴胺 20～40mg或间经胺0.5～5.0mg
常见局麻药的相关知识小解
四、变态反应（过敏反应）:属于抗原-抗体反 应，皮试假阳性率达到40%，不能以皮试结 果作为使用依据。轻者出现皮疹、血管性 水肿，重者出现气道水肿、痉挛，呼吸困 难、肺水肿、循环衰竭等。防治措施以抗 过敏抗休克为主，尽早应用激素和肾上腺 素，补充适量血容量，维持呼吸通畅，循 环稳定 五、神经毒性：接触的局麻药浓度过高和/或 时间过长，即可诱发神经损害。常见局麻 药脊髓神经毒性强弱顺序：利多卡因=丁卡 因>布比卡因>普鲁卡因>罗哌卡因。
• 当局麻药短时间内大量入血，则立即表现 为抽搐、昏迷、呼吸循环停止的抑制状态。 • 局麻药心脏毒性大小顺序：丁卡因>右旋布 比卡因>布比卡因>左旋布比卡因>罗哌卡因 >利多卡因>普鲁卡因。 • 预防：1.使用安全剂量；2.加入血管收缩药， 延缓吸收（肾上腺素5μg/ml）；3.注药时注 意回抽，避免血管内给药；4.麻醉前纠正患 者病理状态，如高热、重度贫血、酸碱失 衡、心衰等。
常见局麻药的相关知识小解
刘忠敏
• 定义：局麻药（局部麻醉药）是一类能可 逆性的阻断神经冲动的发生和传导，使神 经支配的部位出现暂时、可逆性感觉和运 动丧失的药物。 • 但局麻药被吸收入血或者直接注入血管时， 即产生全身作用，血药浓度达到一定水平， 可影响中枢神经系统、心血管系统及主要 器官功能，产生不可逆性的损害结果。
3.苯佐卡因：作用弱而持久，5-10%软膏广泛 用于晒伤、瘙痒、轻度烧伤等表面麻醉。 二、酰胺类局麻药： 1.利多卡因：中效局麻药，起效快、穿透强、 弥散广、无扩张（无明显血管扩张作用）， 还常用于室性心律失常（室性早搏、室性 心动过速、室颤等）。广泛用于表麻、浸 润麻醉、神经阻滞和硬膜外麻醉，因为主 动弥散广， 腰麻时平面难以调控，而且对 脊神经损害大，所以不用于腰麻。
药理学 第十章、局部麻醉药
用途：
（1）穿透力差，一般不用于表面麻醉。
（2）浸润麻醉用0.25%--0.5%等渗液；传导麻醉用
1%--2% 溶液；硬膜外麻醉用2%--4%溶液。
（3）珠网膜下腔麻醉。
不良反应：
常用量很少出现反应，大量吸收
ห้องสมุดไป่ตู้
后可引起中枢神经系统先兴奋后 抑制。及少数病人可出现过敏反 应。
丁卡因tetracaine
2、亲水性的烷胺基——仲胺或
叔胺，具有中等强度碱性，有利 于制成水溶性盐类。在正常体液 中均离子化。
3、中间连接部分，以酯键形式
结合成芳香酯类如普鲁卡因，或 酰胺类如利多卡因。酯类药物在 血浆中被酯酶水解，而酰胺类药 物则较稳定，不易分解。
第三节、局麻作用与作用机制
1、作用：局麻药对任何神经元都有阻断 作用。但不同类型的神经纤维对局麻药 的敏感性各不相同。在完整神经上，敏 感性与神经纤维的直径成反比，即神经 纤维愈粗，所需的局麻药浓度愈大。局 麻药对外周神经麻醉作用依次为痛觉、 感觉、运动。局麻作用可以完全消失， 药物对神经组织无伤害性刺激，无后遗 效应。
2、心血管系统：
主要是血管扩张和心脏抑制。小
剂量的局麻药也可能引起死亡， 原因可能与局麻药抑制心脏正常
起搏点引起室颤等有关。
第五节、影响局麻药作用的因素
1、局麻组织pH ：在体内呈离子型 （RNH+）和非离子型（RN）两种形式 存在。RN脂溶性高，容易穿过神经细胞 膜。RN进入神经细胞后，由于细胞内pH （7.08）较细胞外液pH（7.4）低，又变 成带电荷的阳离子，并与膜内侧的阴电 荷联结而发挥麻醉作用。当细胞外液pH 降低时，能透过细胞膜的RN很少，因此 局麻效果降低。
麻醉药理学 局部麻醉药(6.2.1)--局麻药的体内过程、不良反应、酯类局麻药、酰胺类局麻药
二）分布
局麻药的分布取决于各药理化性质、各组织器 官的血流量等因素
三）生物转化与排泄
酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶 水解，也有小部分局麻药以原形排 出
酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶 、酰胺酶分解。主要经肾脏排泄
六、不良反应
全身性不良反应
毒性反 应高 敏 反 应特 异 质 反 应
变态反应
接触性不 良反应
、肝药酶诱导药影响等
局麻药的中枢神经系统毒性 反应多表现为先兴奋后抑制
局麻药心脏毒性大小排序为
：丁卡因＞布比卡因＞左旋布
比卡因＞罗哌卡因＞利多卡因＞ 普鲁卡因
局麻药毒性反应的预 防
① 使用局麻药的安全剂量 ② 在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收 ③ 注药时注意回吸，避免血管内意外给药 ④ 警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、 惊 恐、肌抽搐等 ⑤ 麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热 、 低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避 免缺氧和 CO ２蓄积
罗罗哌哌卡卡因因
（（ rrooppiivvaaccaaiinnee))
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离
明显），术后运动障碍迅速消失 对 CNS 和心脏毒性均比布比卡因小，
麻醉效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜
外和神经阻滞
常用局麻药的药理作用
局麻药 麻醉作用 穿透力 毒性 稳定性
④ 应注意循环系统的稳定和监测病人体温。 因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性 高热，后者已提示有缺氧性脑损伤。发生 低血压应及时有效地作对症处理，一般先 静脉注射麻黄碱 10 ～ 30mg ，疗效不佳 改用多巴胺 20 ～ 40mg 或间经胺 0.5 ～ 5.0mg
2 高敏反应
5-2局麻药
二、过敏反应防治
1、用药前详细询问患者有无过敏史，有者禁用。 2、酯类局麻药首次应用前应作皮试，阳性者禁用。对普鲁 卡因过敏者可用利多卡因替代。 3、一旦发生过敏反应，立即停药，给氧补液，并使用肾上 腺素、糖皮质激素和抗过敏药进行抢救。
达标评测
1、为延长局麻药的作用时间并减少吸收，宜采用的措施是：D
二、局麻方法
表面麻醉
浸润麻醉
传导麻醉
蛛网膜下腔麻 醉 硬膜外麻醉
又称
给药部位 用药局部 适用手术
粘膜麻醉
粘膜表面
粘膜下神经 口、眼鼻、
末梢
咽喉等
/
皮下、手术 神经末梢 浅表小手术
野附近组织
阻滞麻醉、 外周神经干 神经干 神经干麻醉 周围
四肢、面部、 口腔等手术
腰麻、脊髓 蛛网膜下腔 神经根 麻醉
下腹部、下 肢手术
特点：1.（与普鲁卡因比较）：快、强、持久、穿透力强
2.毒性较小，安全范围较大。
无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选。
2.抗室性心律失常作用（室性心动过速）
练习
关于利用多卡因具有的特征哪项是错误的： C A、能穿透粘膜，作用比普鲁卡因快、强、持久 B、安全范围大 C、易引起过敏反应 D、可用于各种局麻方法
第二节 局麻药
一、局麻药作用
在局麻药的作用下 ，痛觉先消失，其 次是冷觉、温觉、 触觉和压觉。
1.局部作用：局麻作用
作用机制：稳定细胞膜，阻滞钠离子内流→阻滞
神经冲动的产生与传导→局麻作用。能降低心肌兴奋性，
减弱心肌收缩力，减
2.吸收作用
慢传导，扩张血管等 ，导停制阻。滞，甚至心脏
1.毒性反应 （1）中枢神经系统 兴奋→抑制 惊厥——静注地西泮 （2）心血管系统 抑制作用
麻醉科常用药物配制及用法
麻醉科常用药物配制及用法
麻醉科常用药物
麻醉前用药
麻醉药：镇静药镇痛药肌松药静脉全麻药
血管活性药：
收缩血管药物（正肾，副肾，去氧肾上腺素，多巴胺，异丙肾上腺素）
扩张血管药物（艾司洛尔，利其丁，佩尔，利喜定）
抗心绞痛药物（欣康）
抗心功能不全药物（多巴酚丁胺）
抗心律失常药物（胺碘酮，利多卡因）
所有需要配制的药物必须当天使用完毕！
麻醉前用药
阿托品：
肌注：0.01-0.02mg/kg,原液稀释成0.5mg/ml肌注。
静脉：配置：0.2mg/ml用法：成人0.2mg iv;
儿童0.01mg/kg iv
东莨胆碱:用法：成人0.3mg im(心脏手术)。
第14章局麻药
常用局麻方法 • 浸润麻醉
–局麻药注入皮下或手术切口部 局麻药注入皮下或手术切口部 位 –使局部的神经末梢被麻醉 使局部的神经末梢被麻醉 –利多卡因、普鲁卡因 利多卡因、 利多卡因 –不用丁卡因 不用丁卡因
常用局麻方法 • 传导麻醉
–将局麻药注射到神经干周围 将局麻药注射到神经干周围 –阻滞神经干传导 阻滞神经干传导 –利多卡因、普鲁卡因、丁卡因 利多卡因、普鲁卡因、 利多卡因
1.毒性反应 1.毒性反应 （1）中枢神经系统 –超量、吸收快或误入血管所致 超量、 超量 –迅速出现 迅速出现 –对中枢先兴奋后抑制 对中枢先兴奋后抑制 对中枢 –兴奋不安,肌肉震颤 兴奋不安, 兴奋不安 –精神错乱,全身强直、惊厥，呼吸 精神错乱, 精神错乱 全身强直、惊厥， 麻痹
（2）心血管系统
芳香环 中间链 胺基团 酯类
普鲁卡因, 普鲁卡因,丁卡因
酰胺类
利多卡因, 利多卡因,布比卡因
相对毒性大,治疗指数低, 相对毒性大,治疗指数低,变态反应多
局麻作用与机制
阻断Na 阻断Na+通道 Na+内流受阻 抑制动作电位产生 神经冲动传导受阻 局麻作用
• 敏感性顺序 –神经纤维末梢、神经节最敏 神经纤维末梢、 神经纤维末梢 感 –细纤维>粗纤维 细纤维> 细纤维 –无髓鞘的>有髓鞘的 无髓鞘的> 无髓鞘的 • 麻醉顺序 –痛 冷 温 触 压 运动 痛
第十四章
局部麻醉药
Local anesthetics
• 局部应用于外周神经末梢或神经干 局部应用于外周神经末梢或神经干 周围 • 暂时、完全、可逆地阻断冲动传导 暂时、完全、可逆地阻断冲动传导 • 意识清醒 • 局部痛觉暂时消失 局部痛觉暂时 暂时消失
常用局麻药
常用局麻药（一）普鲁卡因1.药理作用普鲁卡因化学结构为对氨基苯二乙胺乙醇，短时效局麻药，时效45～60min，离解常数（pKa）高，在生理pH范围呈高解离状态，扩散和穿透力都较差。
具有扩张血管作用，能从注射部位迅速吸收。
普鲁卡因经血浆胆碱酯酶水解，半衰期仅8min。
2.适应证和禁忌证用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉和蛛网膜下腔阻滞。
一般不用于表面麻醉。
持续输注小剂量普鲁卡因可与静脉全麻药、吸入全麻药或麻醉性镇痛药合用施行普鲁卡因静吸复合或静脉复合全麻。
3.剂量和用法针剂可用于局麻，粉剂可用于脊麻。
浸润麻醉浓度为0.25%～1.0%，极量1g；神经阻滞浓度为1.5%～2.0%，极量1g；蛛网膜下腔阻滞浓度为3.0%～5.0%，极量0.15g。
（二）丁卡因1.药理作用丁卡因化学结构是以丁氨根取代普鲁卡因芳香环上的对氨基，并缩短其烷氨尾链。
长时效局麻药，起效时间10～15min，时效超过3h，药效与毒性均为普鲁卡因的10倍，常与起效快的局麻药合用。
2.适应证用于表面麻醉、硬膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法表面麻醉时，眼科浓度为1%；鼻腔、咽喉和气管浓度为2%，极量40～60mg；尿道浓度为0.1%～0.5%，极量40～60mg；硬膜外阻滞较少单独应用，常用是0.1%～0.2%丁卡因与1.0%～1.5%利多卡因合用。
（三）氯普鲁卡因1.药理作用氯普鲁卡因与普鲁卡因相似，短时效局麻药，起效短6～12min，时效30～60min。
在血内水解的速度比普鲁卡因快4倍，毒性低，胎儿、新生儿血内浓度低。
2.适应证和禁忌证多用于硬膜外阻滞，尤其是产科麻醉。
不适用于表面麻醉和神经阻滞。
含有防腐剂的氯普鲁卡因制剂不能用于蛛网膜下腔阻滞。
3.剂量和用法局部浸润为1%，极量0.8～1.0g。
二、酰胺类局麻药（一）利多卡因1.药理作用利多卡因（lidocaine）是氨酰基酰氨类中时效局麻药，起效快，时效60～90min，弥散广，穿透力强，对血管无明显扩张作用。
第10章局麻药1
2019/8/20
14
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰 麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上 腺素，只能维持30~45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为 普鲁卡因进入血循环后，很快被血 浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇。
2019/8/20
15
4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆 碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢， 具有竞争血浆AchE作用。
布比卡因（麻卡因）
特点： 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利
多卡因强4-5倍，可维持5-10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外
麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 3.严重心脏毒性。
2019/8/20
21
1．普鲁卡因不宜用于 Ａ．表面麻醉 B．浸润麻醉 C．腰麻
D．硬外麻 E．传导麻醉
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血 压下降。血压下降用麻黄碱预防。
2019/8/20
12
5.硬膜外麻醉 将药物注射到硬膜外腔，通过扩散， 使神经根麻醉。 皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧
带 硬脊膜
2019/8/20
13
三、常用的局麻药 普鲁卡因又名奴佛卡因 特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用
2019/8/20
10
3.传导麻醉 将局麻药注射到外周神经干附近， 阻断神经冲动传导，使该神经支 配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡
因、布比卡因
2019/8/20
11
4.蛛网膜下腔麻醉又称脊髓麻醉或腰麻 常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带 硬脊膜 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血 管。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
常用局麻药的浓度
常用局麻药的浓度、剂量与用法
局麻药用法浓度
（％）一次最大
剂量(mg)
起效时
间(min)
作用时
效(min)
产生中枢神经系统症状的阈剂量(mg/kg)
普鲁卡
因
局部浸润0.25~1.01,000
神经阻滞 1.5~2.0600~80019.2
蛛网膜下腔阻滞 3.0~5.0100~1501~545~90
硬膜外腔阻滞 3.0~4.0600~800
丁卡因
眼表面麻醉0.5~1.01~360
鼻、咽、气管表
面麻醉
1.0~
2.040~601~360
神经阻滞0.2~0.350~7515120~180 2.5
蛛网膜下腔阻滞0.337~101590~120
硬膜外腔阻滞0.2~0.375~10015~2090~180
利多卡
因
局部浸润0.25~0.5300~500 1.090~120
表面麻醉 2.0~4.02002~560
神经阻滞 1.0~1.540010~20120~2407.0
蛛网膜下腔阻滞 2.0~4.040~1002~590
硬膜外腔阻滞 1.5~2.0150~4008~1290~120
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
甲哌卡
因
局部浸润0.5~1.0300~50090~120
神经阻滞 1.0~1.5300~40010~20180~3007.0
硬膜外腔阻滞 1.0~2.0150~4005~1560~180
布比卡
因
局部浸润0.25~0.5150120~240 2.0
神经阻滞0.25~0.520015~30360~720
蛛网膜下腔阻滞0.515~2075~200
硬膜外腔阻滞0.25~0.7537.5~22510~20180~300
依替卡
因
神经阻滞0.5~1.030010~20360~720 4.0
硬膜外腔阻滞 1.0~1.5150~3005~15170
丙胺卡
因
神经阻滞 1.0~2.040010~20120~1808.0
硬膜外腔阻滞 1.0~3.0150~6005~15
地布卡
因
0.25~1.00.4
表面麻醉（软
膏）
蛛网膜下腔阻滞0.25~0.55~10
罗哌卡
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除
因
神经阻滞0.5~1.02002~4240~400 3.5
蛛网膜下腔阻滞0.75~1.010~152180~210
收集于网络，如有侵权请联系管理员删除。