第6章 软膏剂、栓剂、膜剂与涂膜剂(营销本)

第一节
软膏剂（ ointments ）
一、分类与质量要求
1、软膏剂：指药物与适宜基质均匀混合
制成的具有一定稠度的半固体外用制 剂。
2、分类
① 按分散系统分：
溶液型、混悬型和乳剂型。 乳膏剂（霜剂）、凝胶剂、糊剂。
药物与高分子胶体制 成的乳胶状稠厚液体 或半固体制剂。
含25%以上 药物粉末的 混悬型软膏 剂
后者为胶状液体制剂，供外用。
思考题： 1. 何谓软膏剂、硬膏剂？ 2. 常用软膏剂基质有哪些？各有何特点？
4. 软膏剂制备方法有哪些？
5、栓剂的定义？特点？基质分类？
6. 何谓膜剂和涂膜剂？有何特点与区别？
7. 膜剂常用的成膜材料有哪几种？
二、 软膏剂的基质
油脂性基质 乳剂型基质 水溶性基质
1、油脂性基质
油脂性基质的特点
润滑、无刺激性，对皮肤的保护、软化作用
比其它基质强，不易长菌。
但是由于其油腻性及疏水性大，造成药物释
放性能差，不易用水洗涤等缺点，故不适用 于有渗出液的皮肤损伤，主要用于遇水不稳 定的药物
一般不单独使用，常加入表面活性剂或制成
② 按基质的性质和特殊用途分：油膏剂、
3、软膏剂的质量要求：
① 应均匀、细腻、软滑、涂于皮肤上无粗糙
感觉；
② 有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上
而不融化；
③ 性质稳定，应无酸败、异臭、变色、变硬、
油水分离等变质现象，且能保持药物的固 有疗效；
④ 应无刺激性及其它致敏性等不良反应；
⑤ 用于溃疡创伤面的软膏还应无菌。
药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光 滑，无刺激性； 塞入腔道后应能融化、软化或溶化，并与分 泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全 身作用；
有一定的稳定；有适宜的硬度，以免在包装、 储存或使用时变形。
二、 栓剂的基质
栓剂的处方组成 （一）药物：溶解或混悬在基质中。 （二）基质：影响成型及作用效果。 油脂性基质、水溶性基质
栓剂生产举例
吲哚美辛栓
处方：吲哚美辛
半合成脂肪酸酯
1.0g
适量
共制肛门栓 10 粒
制法：取吲哚美辛过筛（80～100目），将半合 成脂肪酸酯在水浴上熔化，将吲哚美辛细 粉加入熔融的基质中，搅拌使成均匀的混 悬液，注入栓模，冷却后，刮去多余基质， 脱模，即得。
几种新型栓剂
（1）中空栓剂
（2）双层栓剂：内外、上下
肛门栓：圆锥形、圆柱形、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 2g
2～5g
尿道栓：笔形
鼻用栓：
耳用栓：
(三) 肛门栓在直肠吸收的途径：
直肠上静脉
门静脉
肝(代谢)
体循环
栓剂塞入距肛门6cm处。 直肠下静脉、肛门静脉
（门肝系统）
髂内静脉
下腔大静脉
体循环
（非门肝系统）
栓剂塞入距肛门2cm处。
淋巴系统：药物经直肠粘膜进入淋巴系统，作用全身。
料盒。
避光于阴凉干燥处，温度不宜过高或过
低。
第二节 栓剂
一、 概述
二、 栓剂的基质
三、 栓剂的制备
四、 栓剂的质量检查与包装与储存
一、
概 述
（一）定义：栓剂（suppositories） 系指药物与适宜基质制成的具有一定
形状的供腔道给药的固体制剂。
常温：固体 腔道：软化、熔融、溶解
（二）栓剂的分类
柔软性，价廉易得。
常用成膜材料与附加剂
天然高分子物质：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、
糊精、琼脂等。
合成高分子物质：聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯
烷酮（PVP）、丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚 物（EVA）、纤维素衍生物等。 （1）聚乙烯醇(PVA)： PVA05-88 白色或淡黄色粉末或颗粒。 性质由分子量和醇解度决定。 （2）乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) 醇解度 ×100 聚合度
通常乳剂型基质适用于亚急性、慢性、无渗
出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、 溃疡、水庖及脓庖症。
3、水溶性基质
是天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水
中形成的半固体状的凝胶
甘油明胶、淀粉甘油、纤维素衍生物、聚乙
烯醇和聚乙二醇类等，目前常用的是聚乙二 醇类
水溶性基质的特点
优点:无油腻感，与水性物质或渗出物混合，
促进药物吸收
（3）聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类：代号S-40
（4）聚乙二醇类（PEG）
特点：易溶于水，熔点低，；体温不熔化，溶于
体液释放药物；吸湿性强，对粘膜有一定刺激性
3、添加剂
硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸„„ 增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯„„ 乳化剂：处方中含有与基质不相混合的液相 吸收促进剂：表面活性剂、Azone（氮酮）、
（四）栓剂的特点
与口服制剂比较，全身作用栓剂的特点有：
药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性； 对胃有刺激的药物可用直肠给药； 用药方法得当，可以避免肝脏的首过效应； 直肠吸收比口服干扰因素少； 对不能或不愿吞服药物的成人或小儿患者用
此给药较方便；
给药不如口服方便。
（五）栓剂的质量要求
释药快。多用于润湿、糜烂创面，有利于分
泌物的排除。
缺点: 润滑性较差。本类基质中须加保湿剂
及防腐剂
三、软膏剂的制备
基质为油脂性的半固体时，可直接采用研和法。
（一） 制备方法（区分栓剂制法的名称） 一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀。
基质的熔点较高，药物对热稳定的软膏 1.研和法：
的制备。 2.熔和法 适用于乳剂型软膏剂的制备。
（3）缓释栓剂：渗透泵栓
（ 1）
（ 2）
微囊栓剂（主药微囊化 ）
（ 3）
四、栓剂的质量检查与包装储存
1、外观性状
2、含量测定
3、重量差异：
取10粒。
4、融变时限
5、微生物限度
五、栓剂的包装储存
1. 栓剂的包装：锡箔、塑料 2. 栓剂的贮存：
一般＜30℃贮存 脂肪性基质：最好冰箱中保存
第三节 膜 剂
不溶性药物→制成微晶或粉碎成极细粉。 适合于制备极薄的药膜。
(2)热塑制膜法 (压延法、压-融成膜法 )
药物细粉
成膜材料 附加剂 混合 热压成膜
适于耐热药物和低熔点成膜材料制备膜剂。
(3) 复合制膜法：适于缓释膜剂的制备。 不溶性成膜材料 有 凹 穴 的 上 外 膜 带 有 凹 穴 的 下 外 膜 带 干燥
增塑剂：邻苯二甲酸二丁酯、甘油、丙二醇、山 梨醇、甘露醇等。
（3）挥发性有机溶剂：乙醇、丙酮、乙醚及醋 酸乙酯等。
膜剂与涂膜剂的区别： 1．共同点：两者均系高分子材料与药物制成。 2．不同点：
前者为膜状固体制剂，供内服和外用。具
有工艺简单，无粉尘飞扬，材料用量小， 含量准确，稳定性好，配伍变化少，分析 干扰小，吸收起效快的特点，缺点是载药 量小，适用于小剂量药物。
非甾体抗炎剂（水杨酸盐及其衍生物）、„„
着色剂：脂溶性、水溶性 抗氧剂：没食子酸酯类、鞣酸、„„ 防腐剂：含植物浸膏或水性溶液时
三、栓剂的制备
制备方法 （一） 热熔法：应用广泛 小量生产：手工灌模，大量生产：机器操 作 剂 （二） 冷压法：主要用于油脂性基质栓 压栓机；能避免加热对主药或基质的影响
盖上
来自百度文库
水溶性成膜材料
含药的内膜带
剪 切
热 封
四、 涂膜剂
1、定义
涂膜剂是将高分子成膜材料及药物溶解在 挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶 体溶液制剂。
2、特点
制备工艺简单、不用裱褙材料，无需特殊的机
械设备，使用方便。
易燃、溶剂易挥发，注意贮存；生产注意安全
3、处方组成：
（1）药物
（2）成膜材料：聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩甲 丁醛、聚乙烯醇(PVA)、火棉胶、玉米朊、 CMC-Na、PVP等。
第六章 软膏剂、栓剂、膜剂与涂膜剂
第一节 软膏剂
第二节 栓剂 第三节 膜剂与涂膜剂
教学目的要求
1．掌握软膏剂的概念及处方组成、栓剂的概
念及处方组成，基质的种类；掌握膜剂的概 念。
2．熟悉软膏剂的质量要求、栓剂的质量要求、
成膜材料的种类。
3．了解软膏剂的设备，包装与储存，眼膏剂
的制备及质量检查，栓剂的制备方法及设备， 包装与储存，解膜剂的制备方法
乳剂型基质来应用
2、乳剂型基质
分为W/O型和O/W型两类。 W/O型乳剂基质被称为“冷霜”，能吸收部
分水，油腻性小，较油脂性基质易涂布。
O/W型乳剂基质被称为 “雪花膏”，无油腻
性，能与大量水混合，易涂布和清洗。
乳剂型基质的特点
一般乳剂型基质特别是O/W型乳剂基质软膏
中药物的释放和透皮吸收较快，但是，当 O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病，如湿 润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进入 皮肤而使炎症恶化。
（三） 搓捏法：适于小量、临时制备
脂肪性基质—三者均可
水溶性基质—热熔法
热熔法
基质 药物 粉碎 过筛 混匀 栓模
蒸汽 或水 浴加 热 基质融化
注模/冷却
切口/脱模 包装
注意润滑剂的选择
油脂性基质：软皂 液（软肥皂、甘油各 1份与90％乙醇5份混 合液） 水溶性基质：油性
润滑剂（液体石蜡、 植物油等）
一、概述
1、定义：膜剂是药物与适宜的成膜材料经加工制成
的膜状制剂。可供内服、外用、腔道、植入及眼用等。
2、分类
（1）按剂型特点分类：
单层膜；多层膜；复合膜（夹心膜）
（ 2 ）按给药途径分类：口服膜剂；口腔膜剂；眼用膜 剂；阴道用膜剂；皮肤、粘膜用膜剂；植入膜剂。
3、特点：
优点：含量准确，稳定性好；起效快，也可缓控释；
（三）添加剂：增稠剂、乳化剂、抗氧 剂……
1、脂肪性基质
（1）可可豆脂：天然脂肪酸酯
可塑性好，无刺激性，可与多种药物 配伍。 在体温下可迅速融化。有多晶 型，制备时注意温度。
（2）半合成脂肪酸甘油酯：可代替可可豆脂 半合成椰油酯； 半合成山苍子油酯； 半合成棕榈酸酯
2、水溶性基质
（1）甘油明胶 明胶∶甘油∶水=7：2：1 特点：弹性好，不易折断，作用缓和而持久 多作阴道栓 （2）泊洛沙姆（Poloxamer）：非离子型表面活性剂，
主要用于控释膜剂的水难溶性成膜材料。
附加剂
着色剂：色素、二氧化钛
增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等
填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精等
表面活性剂：吐温-80、SDS、豆磷脂等
脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸等
三、制备方法
(1) 匀浆流延成膜法 (流延法、涂膜法)
成膜材料 溶解于水 滤过 加入主药 及附加剂 搅拌溶解 或分散
3.乳化法
举
例
油脂性基质的水杨酸软膏制备（研和法） 1、处方 处方分析 水杨酸 1.0g 主药 液状石蜡 适量 油脂性基质 凡士林 加至20.0g 油脂性基
2.制法：
取水杨酸置于研钵中，加入适量液状石
蜡研成糊状，分次加入凡士林混合研匀即得。
四、软膏剂的包装与贮存
包装材料：软膏管(锡、铝、塑料)；塑
应用、携带方便，适合多途径给药；
生产工艺简单，利于劳动保护；
成膜材料用量少。
缺点：载药量少，限于小剂量药物。
4、质量要求：膜剂外观应完整光洁，厚度一致，
色泽均匀，无明显气泡
二、成膜材料
要求：
无毒、无刺激性、无过敏性、生物相容；
性质稳定，无不良嗅味，不影响主药活性；
成膜与脱膜性能良好，膜应具有一定强度和