麻醉药理学总论
麻醉药理学习题集(含答案)
麻醉药理学习题集第一章总论一、选择题A型题1．下列哪项不属于特殊运转（）A．主动转运B．易化扩散C．胞饮D．胞吐E．滤过2．有关药效动力学的叙述，下列哪项错误（）A．它包括药理作用、治疗作用和毒理反应B．它的主要任务是探索和阐明药物作用机制和规律C．研究药物如何作用于机体D．药效动力学一般可以看作是药理学的同义词E．研究机体对药物的作用3．下列哪项不属于药物被动转运（）A．膜孔扩散B．简单扩散C．脂溶扩散D．易化扩散E．滤过扩散4．有关药物的代谢和排泄的描述，错误的是（）A．药物代谢大致包括氧化、还原、分解和结合四种方式B．肾脏是药物主要的排泄器官C．吸入全麻药主要以原形从肾脏排出D．结合作用使药物灭活，更易被排泄E．有些药物也可以由胆系、肺、乳腺、汗腺排泄5．有关MAC的概念，以下哪项错误（）A．MAC是在大气压下疼痛刺激时，50％病人（或动物）不出现体动或逃避反射时的肺泡中某吸入全麻药的浓度B．吸入全麻药的强度可用MAC来表示C．MAC愈大，麻醉效能愈强D．MAC可用于表示麻醉药的剂量E．MAC是评价吸入全麻药药理特性的重要参数6．下列常用药物的半衰期中，错误的是（）A．阿托品2～3hB．地西泮20～90hC．芬太尼2. 4～3. 8hD．潘库溴铵2. 9～3. 4hE．新斯的明3. 3h7．关于硫喷妥钠的叙述，下列哪项错误（）A．镇痛效果差B．肌松不完全C．对呼吸循环抑制轻D．水溶液刺激性强E．作用快而强，持续时间短8、正常血液pH维持在（）A．7. 00～7.03B．7.15～7.25C．7. 35～7.45D．7. 55～7.65E．7.75～7.859．治疗室性早搏的首选药物是（）A．普鲁卡因酰胺B．奎尼丁C．苯妥英D．维拉帕米（异搏定）E．利多卡因10．下列镇痛作用最强的药是（）A．吗啡B．芬太尼C．镇痛新D．曲马多E．哌替啶11、舌下给药的特点是（）A．经第一关卡影响药效B．不经第一关卡效应，显效较快C．给药量不受限制D．脂溶性低的药物吸收快E．以上都不是12．药物被动转运的特点是（）A．消耗能量B．需要特殊载体C．无饱和现象D．不受体液pH的影响E．从低浓度向高浓度一侧转运13．药物作用开始的快慢取决于（）A．药物的吸收过程B．药物的血浆半衰期C．药物的生物半衰期D．药物的排泄过程E．药物的转运方式14．药物的效应随着剂量的增加而增加．此关系称（）A．药物的安全范围B．药物的治疗指数C．药物的依赖性D．药物的量效关系E．药物的最大效应15．药物t1/2恒定，一次给药后经过几个t1/2时间体内药物消除96％以上（）A．9个B．7个C．5个D．3个E．1个16．按药物的t1/2（半衰期）给药，约几个t1/2时间药物血浆浓度达坪值（）A．1个B．3个C．5个D．7个E．9个17．产生副作用时的药物剂量被称为（）A．极量B．治疗量C．最小致死量D．阈剂量E．最小中毒量18．下列哪两种药物均有预防局麻药毒性的作用（）A．安定和吗啡B．苯巴比妥钠和安定C．吗啡和阿托品D．阿托品和苯巴比妥钠E．安定和阿托品19．哌替啶作为麻醉前用药，不宜与下列哪一药物并用（）A．安定B．吗啡C．苯巴比妥钠D．阿托品E．东莨菪碱20．碳酸利多卡因优于盐酸利多卡因的主要原因是（）A．起效快弥散广B．循环稳定C．毒性小D．吸收慢E．感觉运动阻滞分离21．全麻诱导去氮时，新鲜氧气的流量应大于（）A．功能潮气量B．病人氧耗量C．潮气量D．分钟通气量E．肺活量22．等效剂量条件下起效最快的肌松药是（）A．阿曲库铵B．维库溴铵C．罗库溴铵D．潘库溴铵E．哌库溴铵23．丙泊酚的主要优点是（）A．起效快B．苏醒快而完全C．止痛作用强D．循环抑制轻E．静脉刺激小24．血/气分布系数最低的麻醉药是（）A．七氟烷B．氟烷C．恩氟烷D．异氟烷E．地氟烷25．关于麻醉气体在血液中的溶解度和诱导及清醒速度的关系，正确的是（）A．溶解度小的麻醉药，诱导迅速，清醒也快B．溶解度大的麻醉药，诱导迅速，清醒也快C．溶解度小的麻醉药，诱导迅速，清醒慢D．溶解度小的麻醉药，诱导缓慢，清醒快E．溶解度小的麻醉药，诱导缓慢，清醒也慢26．pKaA．解离常数的负对数，其值等于药物解离50％时溶液的pHB．解离常数的对数，其值等于药物解离50％时溶液的pHC．解离常数的对数，其值等于药物解离95％时溶液的pHD．解离常数的负对数，其值等于药物解离95％时溶液的pHE．药物的pKa随药物溶液的酸碱度而改变27．药物与血浆蛋白结合A．多以共价键形式结合，但是可逆的B．是无限的，增加剂量后，游离型和结合型按比例增加C．是有限的，饱和后增加剂量，游离型会迅速增多D．两种药物与血浆蛋白结合不产生竞争现象E．不影响药物的转运和排泄28．表观分布容积A．某一药物的表观分布容积是一个恒值，不受疾病的影响B．是体内总药量（X0）与零时血药浓度的比值C．它是一个计算值，代表药物在机体内分布真实容积D．其值小，代表药物集中分布到某一组织中E．其值小，代表药物在机体内分布广泛29．药物与血浆蛋白结合A．蛋白结合率系指血浆蛋白与药物结合的百分率B．是有限的，增加剂量后游离型和结合型按比例增加C．不影响吸收，也不影响排泄D．两种药物与血浆蛋白的结合不产生竞争现象E．结合不受疾病等因素影响30．体液pH对药物转运的影响A．弱酸性药物在酸性条件下解离增多B．弱碱性药物在碱性条件下解离增多C．弱碱性药物在酸性条件下解离增多D．弱碱性药物在细胞外液浓度高E．弱酸性药物在细胞内液浓度高31．肝药酶A．药物在体内代谢仅受肝药酶的影响B．经肝药酶代谢后药物毒性消失C．有些药物经肝药酶代谢后毒性可增加D．作用有很高的选择性，但活性有限E．其活性主要受遗传影响，不受生理、病理因素的影响32．清除率A．某一药物在机体的清除率是一恒值，不受疾病的影响B．机体单位时间内能将多少体积血浆中的药物全部清除C．其单位为mg·min-1而不是ml·min-1D．清除率增加使消除半衰期延长E．清除率高的药物明显受肝药酶活性影响33．属一级动力学的消除半衰期A．是一恒值，不受疾病的影响B．某一病人某药的消除半衰期与清除率成正比C．某一病人某药的消除半衰期与表观分布容积成正比D．某一病人某药的消除半衰期与表观分布容积成反比E．清除半衰期与血药浓度成正比34．副作用A．是不符合用药目的的作用B．是不可预知的C．是剂量过大引起的D．是药物蓄积造成的E．是大多数药物不应有的35．下面叙述哪项是错误的A．副作用是在治疗剂量下与不符合用药目的的作用B．后遗效应是血药浓度下降到阈浓度下残留的效应C．毒性反应是用量过大或长期用药蓄积而产生的D．变态反应是免疫机制产生的E．特异质反应是遗传缺陷造成的、有免疫机制参与的药物反应36．下面叙述哪一项是正确的A．强度是药物产生最大效应的能力B．效能是产生一定效应所需的剂量C．芬太尼用量是吗啡的百分之一，是效能的差异D．芬太尼用量是吗啡的百分之一，是强度的差异E．以上都不对37．如果口服某药的胶囊剂所产生的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量该药物静脉给药所产生的血药浓度一时间下面积相同，可以下的结论为A．静脉给药途径优于口服B．药物极快被吸收C．静脉给药途径没有优点D．胶囊剂中药物实际上完全被吸收E．该药物的口服剂型全部是生物等效的38．弱酸性药物最可能在胃中吸收，因为A．该药主要以脂溶性较强的非离子型存在B．弱酸性药物在酸性溶液中更易溶解C．弱酸促使pH进一步降低D．该药主要以水溶性较强的离子型存在E．弱酸在胃中解离度增加39．药物代谢一般产生A．酸性增强的化合物B．油水分配系数较高的化合物C．极性增强的化合物D．水溶性减弱的化合物E．碱性增强的化合物40．药物吸收是指药物进入A．胃B．小肠C．体循环D．肝E．口服41．通常用于表示肾脏排泄功能的是A．生物半衰期B．体内总清除率C．表观分布容积D．速度常数E．肾清除率42．正确论述药物在体内代谢过程的是A．大多数药物经过代谢而活化B．少数药物经过代谢而活化C．药物代谢的部位主要在胃肠D. 药物代谢的部位主要在肾脏E．药物的代谢反应大都不需要酶的参与43．经哪一途径给药，不涉及吸收过程A．静脉B．舌下C．皮下D．直肠E．口服44．血药浓度一时间曲线下面积可用来表示A．半衰期B．肾脏消除药量C．吸收程度D．吸收速度E. 尿排泄药量45．经消化道吸收的药物通常A．从门静脉经肠肝循环进入体循环B．从门静脉经肝脏进入体循环C．贮藏于肝脏，再以一级速度释放到体循环中D．不受肝内各种酶的影响E．吸收后经肾滤过，然后由肾小管重吸收进入体循环中46．关于药物在胃中的吸收，下列正确的是A．pKa低的酸性药物比pKa高的易吸收B．pKa高的碱性药物比pKa低的易吸收C．在胃中主要呈离子型的药物胃中吸收好D．pKa高的酸性药物比pKa低的易吸收E．pKa与胃的pH相等时最易吸收47．药物通过细胞膜转运的特点正确的是A．被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，不耗能B．被动转运需要消耗能量C．主动转运要借助载体，故不需消耗能量D．主动转运不会出现饱和现象E．被动转运物质经载体也可由低浓度区向高浓度区转运48．“生物利用度”一词系指到达何处的药量与速度A．小肠B．胃C．体循环D．肝E．肾49．iv某药，X0= 60mg，若测得初始浓度为15μg·ml-1，则其表观分布容积为A．20LB．4mlC．30LD．4LE．15L50．血管外给药血药浓度－时间曲线的峰值接近于A．呈现最大药理作用的那一时刻B．尿中最大药物浓度C．药物的吸收和消除速度相等的那一时刻D．消化道内所有的药物被吸收所需的时间E．以上都不是51．消除速率常数的单位是A．mg·h-1B．时间的倒数C．L·kg-1D．LE．ml·h-152．有A, B两种药物，给同一位患者静脉注射，测得其剂量与半衰期数据如下：剂量（mg）药物A的t1/2(h）药物B的t1/2(h)40 10 3.4760 15 3.4780 20 3.47根据以上结果，下列哪些说法是正确的。
《麻醉药理学》课程简介
《麻醉药理学》课程简介
课程名称：《麻醉药理学》
英文名称：《Anesthetiac Pharmacology》
开课单位：麻醉学系麻醉药理学教研室
课程性质：必修课
总学时：42学时
学分：2.3学分
适用专业：麻醉学
教学目的：通过教学使学生更好的理解和掌握临床麻醉相关用药的药理特性，为临床工作科学用药打下良好的基础。
内容简介：麻醉药理学是学习基础药理学后开设的专业基础课，主要内容为麻醉常用药物和围术期用药的药理特性和临床应用特点，突出药物在临床麻醉
中的作用。
共分为总论、镇静催眠药与安定药、阿片类镇痛药及其拮抗
药、吸入麻醉药、静脉麻醉药、局部麻醉药、骨骼肌松弛药及其拮抗药、
作用于胆碱受体的药物、作用于肾上腺受体的药物、控制性降压药、血
浆容量扩充、药药物依赖性11个章节进行阐述。
要求学生重点掌握全身
麻醉药、局部麻醉药、阿片类镇痛药及其拮抗药。
考核形式：闭卷考试
教材：《麻醉药理学》，人民卫生出版社，戴体俊，2版，2005年
参考书目：《现代麻醉学》，人民卫生出版社，庄心良，3版，2005年。
主讲教师：苟大明教授喻田教授
朱昭琼教授张红教授。
麻醉学PPT课件】麻醉药理学总论(p)
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35
二、麻醉药物的不良反应
副反应
毒性反应
不
后遗效应
良 反
停药反应
应
特异质反应
变态反应
“三h 致”作用
36
剑可护人亦可伤人，药物亦然。
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37
副反应（side reaction）
副反应又称副作用，是药物在治 疗剂量时出现的与治疗目的无关的 作用。
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6
《米勒麻醉学》中关于“ 麻醉”的概念
• 治疗的目标是在特定的作用位点 达到足够的药物浓度以产生期望 的临床效果。麻醉医师必须选用 和给予适当的药物，使组织和受 体的药物浓度既要低于毒性水平 ，又要达到有效的治疗浓度。
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7绪言麻醉药理学的 Nhomakorabea质与任务
药理学(pharmacology)是研究药 物(drug)与机体相互作用的科学。 研究药物对机体作用的叫药物效应 动力学（pharmacodynamics) ；研 究机体对药物作用的叫药物代谢动 力学（pharmacokinetics) 。
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3
目录
绪言 药物效应动力学 药物代谢动力学 计算机辅助输注 课后思考题
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4
辞源注解
麻：麻木、感觉神经受压迫，暂 失知觉
醉：“酉”为酒，“卒”为终结。即 酒喝至不能再喝，即为醉。
麻醉：用药物或针刺使肌体暂时 丧失知觉。
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5
《米勒麻醉学》中关于 “麻醉”的概念
• 麻醉是指麻醉医师给予麻醉药物 产生镇痛、遗忘、睡眠及肌肉松 弛等治疗作用，同时最大限度地 减少副作用及毒性反应。通过给 药对各器官系统施以药理学调控 来保持内环境平衡和防止损害。
局部作用（local action)指药物 被吸收进入血液之前对其所接触组 织的直接作用。全身作用 （general action)指药物进入血 液循环后，分布到全身各部位引起 的作用，也称吸收作用或系统作用 （systematic action) 。
1麻醉药理学总论
致突变 (Mutagenesis)
The dose makes the poison.
If something is not a poison, it is not a drug.
3.后遗效应（Residual reaction）
停药后血药浓度下降到阈浓度以下时残存的效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用激素皮质功能低下持续数月。
目 录
绪言 药物效应动力学
药物代谢动力学
计算机辅助输注 课后思考题
辞源注解
麻：麻木、感觉神经受压迫，暂失知觉。
醉：“酉”为酒，“卒”为终结。即酒喝至 不能再喝，即为醉。 麻醉：用药物或针刺使肌体暂时丧失知觉。
《米勒麻醉学》中关于“麻醉”的概念
• 麻醉是指麻醉医师给予麻醉药物产生镇痛、遗 忘、睡眠及肌肉松弛等治疗作用，同时最大限
选择性 低 效应器官
少
多 作用
强
弱 范围
窄
广 副作用
少
多
选择性强
选择性差
缩宫素 强心苷
阿托品 抗癌药
选择性是相对的，与剂量有关
一、药物的基本作用
局部作用和全身作用
局部作用（local action)指药物被吸收进入血 液之前对其所接触组织的直接作用。 全身作用（general action)指药物进入血液循 环后，分布到全身各部位引起的作用，也称
Emax
(mmol) (mmol)
50
0
0.1
0.3
1
3 pD210
>
pD 30 2100
300
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
1000 剂量（mg）
效能和效价强度
《麻醉药理学》课程教学大纲
《麻醉药理学》课程教学大纲（执笔人：张骏艳审核人：陈志武教学院长：陈志武）一、课程简介（一）课程代码（二）课程名称（含英文名称）：麻醉药理学（(Anesthetic phamacology）（三）修读对象麻醉学专业（四）总学时与学分36学时。
其中理论20学时、实验16学时。
2学分。
（五）考核方式卷面考试占80%、课堂讨论等平时占20%。
（六）相关课程人体解剖学、组织胚胎学、生物化学学、人体生理学、微生物学、寄生虫学、免疫学、病理生理学、病理解剖学、麻醉学、内科学、外科学等。
（七）内容提要（不超过200字）麻醉药理学是药理学的一个分支学科，主要阐明麻醉医学实践过程中药物与机体之间的相互作用及其规律。
麻醉医学中常用的药物主要包括局部麻醉药、吸入麻醉药、静脉麻醉药、骨骼肌松弛药、镇痛药及相关药物等。
本课程主要介绍这些常用药物的体内过程、药理作用、临床麻醉中的应用及不良反应，其教学内容包括总论和各论两大部分，总论论述麻醉药理学的基本理论和知识，各论则具体介绍临床麻醉中常用的各类药物。
二、教学目的与教学方法（一）教学目的：本课程教学目的是通过麻醉药理学的基本知识、基础理论和重要的进展的讲授及基本技能的培训，使学生获得有关常用的麻醉用药作用规律及特点的知识，为临床实践中合理地应用麻醉用药提供理论依据，并培养学生的辨证的科学思维方法，提高他们综合和创新的能力。
（二）教学方法：采用现代多媒体手段，以教师课堂讲授为主，辅以学生自主学习、集体讨论等多种教学方法, 增加启发式教学，以激发了学生学习热情和积极性，提高课堂教学效果。
三、理论与实践教学学时分配四、选用教材和主要教学参考书(一)选用教材戴体俊主编，《药理学》（第8版），人民卫生出版社，2000年6月安徽医科大学药理教研室编，《麻醉药理学实验指导》，自编讲义，2008年10月（二）主要教学参考书杨宝峰主编，《药理学》（第8版），人民卫生出版社，2012年6月杨世杰主编，《药理学》（第3版），人民卫生出版社，2010年10月陈志武主编，《药理学》，中国协和医科大学出版社，2013年3月陈志武主编，《药理学》，河南科学技术出版社，2013年5月周宏灏主编，《Pharmacolog y》，人民卫生出版社，2006年6月Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann，Goodman & Grilman's The Pharmacological Basis of Therapeuntics (12ed), New York:McGraw-Hill, 2012年8月陈志武主编，《药理学实验指导》，中国协和医科大学出版社，2013年8月五、理论教学内容第1章总论目的：掌握药物的基本作用、量效关系、麻醉药物体内过程及不良反应；熟悉药物作用的时量关系、房室模型及肺泡气最低有效浓度等概念，药物的作用机制，静脉推注和静脉输药注代动力学分析；了解麻醉药物的计算机辅助输注。
《麻醉药理学总论》PPT课件
▪ 药物作用的选择性：指药物在一定剂量范
围内只作用于某些组织和器官，对其他组 织和器官没有作用。
▪ 药物作用的两重性：指在临床应用药物时，
既可以产生符合用药目的的作用（治疗作 用），也出现一些不符合用药目的的甚至 给病人带来痛苦的反应（不良反应）。
精选ppt课件
11ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
药效学——药物基本作用
治疗作用：包括对因治疗和对症治疗。 不良反应包括： A、副作用：指在治疗量时出现的与治疗目的无关的 作用。 B、毒性作用：指药物引起机体生理生化机能和结构 的病理性改变。往往由于剂量过大所致。包括急性毒 性（立即发生）和长期毒性（蓄积作用，也包括致癌、 致畸和致突变）。
▪ 吸入给药的药物代谢动力学和药物效应 动力学
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药效学——药物基本作用
药物作用：指药物与机体细胞间的初始作用。 药理效应：指药物作用所致的机体细胞和器官
功能的改变。使原有功能水平提 高称为兴奋或亢进，使原有功能 水平降低称为抑制或麻痹或衰竭。
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药效学——药物基本作用
精选ppt课件
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绪 言——分支
药效学：研究药物对机体的作用及作用机制 的科学。
药动学：指研究机体对药物的作用，包括药 物在体内的吸收、分布、生物转化 和排泄过程以及药物效应与血药浓 度随时间消长规律的科学。
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绪 言——学科任务
▪ 阐明麻醉实践过程中应用各种药物的效应，在特 定条件下的体内转运转化规律，
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麻醉药理学的发展史
近50年来，麻醉药物更是有了突飞猛进的发展：
▪ 吸入麻醉药：甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷、地 氟烷
《麻醉药理学》教学大纲
《麻醉药理学》教学大纲(供麻醉学专业用)总学时：36；26为理论课。
10为实验课先修课程要求：基础药理学。
课程性质麻醉专业本科生必修课程。
目的要求麻醉药理学是药理学的一个分支，主要阐明麻醉实践过程中常用药物和机体相互作用的规律和机制。
麻醉药理学与临床麻醉实践关系密切，主要教学目的是为学习临床学科提供必要的基础理论，指导合理用药，制定用药方案，为从事临床麻醉工作奠定基础。
麻醉药理学教学必须严肃认真地根据客观科学事实和规律，阐明麻醉药理学基本知识、基础理论和重要的最新进展，使学生获得有关麻醉用药作用规律及作用特点的知识，了解如何正确使用药物，并培养学生辨证的科学思维方法，并为今后发展奠定基础。
基本内容总论；镇静催眠药与安定药；阿片类镇痛药及拮抗药；吸入麻醉药；静脉全麻药；局部麻醉药；骨骼肌松弛药及拮抗药；抗心律失常药；强心药；控制性降压药；血浆容量扩充药；药物依赖性。
教学方式讲授与讨论结合。
教学用书及参考书段世明主编，《麻醉药理学（第一版），人民卫生出版社，2001年。
陈伯銮主编，《临床麻醉药理学》第一版，人民卫生出版社，2000年。
杨保峰主编，《药理学》第六版，人民卫生出版社，2003年教学时数分配麻醉药理学教学时数分配第一章总论（5学时）【目的要求】1．了解麻醉药理学的性质、任务、研究对象及在临床麻醉中的地位。
、2．掌握麻醉常用药物（静脉麻醉药和吸入麻醉药）的基本规律，为学习各论药物打下基础。
【教学内容】一、静脉给药的药物代谢动力学及药物效应动力学。
了解静脉给药的药物代谢动力学中药物跨膜运转与体内过程的关系。
房室模型、生物利用度、摄取率、清楚率、消除速率、表现分布容积和一级、零级动力学的概念，掌握半衰期的定义（血浆、消除、终末及输注即时半衰期）和意义。
了解二室模型药物静脉给药的血药浓度-时间函数方程。
计算机辅助输注的基本知识。
了解受体概念、受体类型及信息传递、亲和力、竞争性拮抗、非竞争性拮抗及其拮抗参数（Pa X、pD2，）的含义。
麻醉学基础知识讲解药理学pptx
局麻药
普鲁卡因
约45〜60分钟，
扩散和穿透力较差，表面局麻的作 用弱
丁卡因 长效
起效时间需10 ~ 15分钟，时效 丁卡因的毒性 约为普鲁卡因10倍。
配系 数仅为0. 47,
存在体内闭合空腔时,N20 应列为禁忌。
• 关于吸入麻醉药，正确的是( )。
• A.脂肪组织溶解度高的麻醉药物苏醒快
• B.对心血管的抑制与剂量无关
• C.氧化亚氮麻醉效能高
• D.七氟烷在二氧化碳吸收罐中无降解。
• E.氧化亚氮可致弥散性缺氧
【答案】E 【解析】脂溶性越高，血/气分配系数、组织/血分配系数越大，清除越慢。氧 化亚氮MAC为105%，麻醉效能低，但有强大的镇痛作用。吸入氧化亚氮浓度过 高时，会发生缺氧，临床使用应低于70%。停止吸入氧化亚氮后的最初几分钟， 为了防止体内储存的大量的氧化亚氮稀释肺泡气中的氧气，应继续吸入纯氧5～ 10分钟，防止发生“弥散性缺氧”。碱，如氢氧化钡或钠石灰能降解七氟烷，产 生复合物A对肾有毒性。随着吸入气体的温度升高、低流量麻醉、使用干燥的 氢氧化钡二氧化碳吸收剂、高浓度的七氟烷以及长时间持续麻醉，复合物A增 加。
【答案】B 【解析】氧化亚氮MAC为105，麻醉作用极弱。
• 下列吸入麻醉药中，增强脑代谢和脑耗氧的是( )。 • A.安氟烷 • B.异氟烷 • C.氟烷 • D.七氟烷 • E.氧化亚氮
【答案】E 【解析】与其他氟化麻醉药不同，氧化亚氮可增加 脑代谢和脑耗氧，这些作用可能与交感神经兴奋以 及对脑血管的直接作用有关。
麻醉药理学总论
2.影响药物在体内分布的因素
蛋白结合率系指治疗剂量下血浆蛋白 与药物结合的百分率。
血浆蛋白与药物的结合有一定的限量。 血浆白蛋白减少或变性时，常用剂量的药 物也可因其解离型增加而引起药物逾量的 效应。如果两种药物与相同的血浆蛋白位 点结合，则结合力强的药物可以置换结合 力弱的药物。
五、药物的分布
药物被吸收后，随血液分布（distribution） 到各组织、器官。药物在各组织、器官的分布 常具有选择性，但是处于动态平衡。虽然药物 的分布并非完全与其药理作用平行，但是药理 作用强度取决于药物在效应部位的浓度。一般 地说，药物血浓度或剂量与药物效应成正相关。 药物在血液中的分布、血药浓度或效应部位的 浓度随时间变化的规律是药代动力学研究的主 要目的。了解药物分布，不但可指导合理用药， 而且可警惕不良反应的发生。
目录 第2节 药物效应动力学
一、药物的基本作用 二、麻醉药物的不良反应 三、药物作用的构效、时效和量效关系 四、麻醉用药的效能和效价强度 五、药物的作用机制 六、药物与受体
第1节 药物代谢动力学
药代动力学是研究机体对药物处置动 态变化的学科。大多数药物的治疗作用、 作用时间、不良反应与机体处置进入体内 药物的过程密切相关。调控体内药量（或 血药浓度）既可达到用药的预期目的，又 可减少或避免不良反应。
（一）药物的转运方式
（2）滤过（filtration）：又称膜孔扩 散，指药物通过亲水膜孔的转运，主要 与药物分子大小有关。不论极性或非极 性物质，只要分子小于膜孔，又是水溶 性，都可以借助细胞膜两侧流体静压或 渗透压差被水带到低压侧，该过程称为 滤过，如肾小球的滤过等。
（一）药物的转运方式
被动转运的特点是： ①顺浓度梯度转运，即从高浓度向低浓度转运； ②不需要载体，膜对通过的物质无特殊选择性； ③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关； ④不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞 争抑制现象，一般也无部位特异性。
麻醉药理学总论(1)
绪言2
一、麻醉药理学的性质与任务
（一）基本概念 药物(drug)：能对机体的生理、生化功能产 生影响，并可用于预防、诊断、治疗疾病或计 划生育的化学物质。 药理学(pharmacology)：是研究药物与机 体相互作用的规律与机制的科学。 麻醉药理学(anesthetic pharmacology)：是 研究麻醉用药物与机体相互作用的规律与机制 的科学。
药物作用机制
特异性机制 非特异性机制
Questions
1、什么是麻醉药理学？
2、药物最基本的作用是什么？
3、药物作用有哪些基本规律？ 4、药物可通过哪些作用机制引发效应？
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总论（Ⅱ） 第三节 药物代谢动力学 第四节 计算机辅助输注
副反应(side reaction)
极量(maximal dose)
药效学7
半数有效量(median effective dose,ED50) 半数致死量( median lethal dose,LD50 ) 3、药物评价参数
Fig.
1）疗效评价参数
效能(efficacy,Emax)：药物产生最大效应的能力。
效价强度(potency)：药物达某一效应所需的相 对剂量或浓度。常用1/2Emax或ED50比较。
药效学9
2）毒性评价参数： LD50
3）安全性评价参数：
治疗指数(therapeutic index,TI)
TI= LD50/ED50
药效学10
（四）时-效性(time-effect relationship) 1、体内过程对药物效应的影响
C
Tpeak
Cpeak
MTC
麻醉药理学
4、排泄(excretion)
◆概念：
◆排泄途径：
★肾脏排泄
影响因素：①药物极性及脂溶性
意义：
②肾功能状态 ③尿液pH值对药物排泄的影响：
★消化道排泄 肝肠循环（hepatoenteral circulation）
意义：
★其它排泄途经：
1、 乳汁排泄 2、腺体排泄：唾液及汗液、泪液 3、肺脏排泄
麻醉药理学 （Anesthetic pharmacology）
教学计划
总学时：30
第一次：第一章：总论（一） 第二次：总论（二）、 第三次 第四章：吸入全麻药 第四次：第五章：静脉全麻药 第五次：第六章：局部麻醉药
第一章 总论 绪言
一、麻醉药理学的性质与任务
药物 麻醉药：指可逆地作用于神经系统而使病人不感 到手术疼痛的药物。 麻醉药首先要解决的问题：手术疼痛 麻醉用药繁多，药物又多为剧毒药 麻醉药理学既包括基础药理学又包括临床药理学。
二、特异性作用机制 1、对酶的影响 2、对离子通道的影响 3、影响自体活性物质的合成和贮存 4、参与或干扰细胞代谢 5、影响核酸代谢 6、影响免疫机制 7、通过受体
作用于受体的药物分类
◆激动药 （agonist）
◆拮抗药 （ antagonist） 竞争性拮抗药 ★结合为可逆 ★ 激动药量-效曲线右移 ★激动药Emax不变 ★拮抗参数pA2
安全性评价指标 ● 治疗指数（Therapeutic Index, TI） LD50/ED50 ●安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离 或LD1/ED99 的比值（又称安全可靠系数）
药物的作用机制
一、非特异性作用机制
1、改变细胞外环境的PH 2、螯合作用 3、渗透压作用 4、通过脂溶性影响神经细胞膜的功能 5、消毒防腐
《麻醉药理学》课件
用于增强麻醉药物的效果并提供额外的镇静。
3 个体化麻醉
根据患者的基因组信息和生理特征来定制个体化的麻醉方案。
总结和展望
在本课程中，我们深入了解了麻醉药理学的定义、作用、药物分类和机制。我们还讨论了麻醉的三个阶 段，副作用和风险以及麻醉药理学在手术中的应用。最后，我们展望了新兴的麻醉药物和研究方向。
《麻醉药理学》PPT课件
欢迎来到《麻醉药理学》PPT课件。在本课程中，我们将探讨麻醉药理学的 定义、作用以及其在手术中的应用。我们还将了解麻醉药物的分类、副作用 和风险，并讨论新兴的麻醉药物和研究方向。
麻醉药理学的定义和作用
麻醉药理学是研究麻醉药物的作用机制和临床应用的学科。它涉及到控制和 维持患者在手术过程中的无痛状态，确保手术安全和舒适。
麻醉药理学在手术中的应用
手术前麻醉
通过诱导麻醉，使患者进入无 痛状态，以便进行手术。
手术期间麻醉
维持患者的麻醉状态，并监测 生命体征和麻醉深度。
手术后麻醉
帮助患者从麻醉状态中恢复， 并提供疼痛缓解。
新兴的麻醉药物及研究方向
1 镇痛麻醉药
针对疼痛敏感受体的新型麻醉药物，具有更好的镇痛效果。
2 镇静剂和麻醉促进剂
麻醉药物的分类及机制
局部麻醉药
• 提供局部麻醉作用 • 阻断神经冲动传递 • 常见药物：利多卡因、布比卡因
全身麻醉药
• 产生全身麻醉效果 • 抑制中枢神经系统 • 常见药物：氟烷、异氟醚
靶向特定受体的麻醉药物
• 结合特定受体产生麻醉作用 • 精确控制效果和副作用 • 常见药物：芬太尼、丙泊酚
麻醉的三个阶段
1
维持阶段
2
维持稳定的麻醉ห้องสมุดไป่ตู้态
麻醉药理学总论
二、麻醉药理学的发展史
1、扁鹊—毒酒：麻醉剂； 神药：催醒(analeptic)药
2、华佗—麻沸散 3、西欧古代也曾用罂栗、曼陀罗、 曼德拉草（mandaragora）和酒精进 行麻醉。
华佗 （公元200年）
上臂手术 酒精麻醉
毒性反应
不
后遗效应
良 反
停药反应
应
特异质反应
变态反应
“三致”作用
（二）不良反应
副作用（side reaction）：药物在治疗剂量 时，机体出现的与治疗目的无关的反应。
特点：根据治疗目的不同，药物作用与副 作用可以相互转化
A、罂粟 （鸦片）
B、古柯 C、毒马钱 （可卡因） （箭毒）
依托 咪酯
丙泊酚
维库溴铵
现代麻醉手段
局部麻醉 全身麻醉
局部浸润麻醉 神经阻滞麻醉 椎管内阻滞麻醉 吸入麻醉 静脉麻醉 复合麻醉
三、麻醉药理学展望
随着麻醉学科工作范围的不断拓宽， 麻醉科医生已走出手术室，除临床麻醉 工作外，还承担了急救复苏、危重病、 疼痛和药物依赖的诊疗任务。这一切， 无疑都大大促进了麻醉药理学的发展。
三、麻醉药理学展望
麻醉药理学是麻醉学与药理学的交叉 学科，需要麻醉学专家和药理学专家的共 同努力和紧密合作。2010年，中国药理学 会麻醉药理专业委员会成立，标志麻醉药 理学走上新的发展平台。相信不久的将来， 麻醉药理学得到长足的发展，为麻醉学、 药理学增光添彩，也将为生命奥秘发挥更 大的作用。
临床麻醉
（二）、药物作用的选择性
药物只对某些器官或组织或病原体发生明显 作用，而对其他器官或组织没有作用或没有 明显作用。
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药物的结构与药理活性或毒性之间的关系。
OH
HO
H N
CH3
HO
Epinephrine
OH H N CH3
CH3
Ephedrine
OH NH2
CH3
PPA
OH
HO
NH2
HO
Norepinephrine
HO
OH H N CH3
Phenylephrine
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Cl
H
NN
N Cl H
Clonidine
精品课件
精品课件
《米勒麻醉学》中关于“麻醉”的概念
• 治疗的目标是在特定的作用位点达到足够的药 物浓度以产生期望的临床效果。麻醉医师必须 选用和给予适当的药物，使组织和受体的药物 浓度既要低于毒性水平，又要达到有效的治疗 浓度。
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绪言
麻醉药理学的性质与任务 药理学(pharmacology)是研究药物(drug) 与机体相互作用的科学。研究药物对机体作 用的叫药物效应动力学 （pharmacodynamics) ；研究机体对药物作 用的叫药物代谢动力学 （pharmacokinetics) 。
数 有 效
常 用 量
小 中 毒
极 量
小 致 死
数 致 死
量
量
量量
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量效关系
药物的治疗指数（therapeutic index, TI)等 于LD50与ED50两者的比值，即TI= LD50 /ED50， 表示对半数动物有效的剂量增大多少倍可引 起半数动物死亡，是评价药物安全性的重要 指标。理论上TI越大，药物越安全。
dependence):
不良反应转变：老药新用
• 米诺地尔: 降压药—长毛—改做生发剂
• 沙度利胺: 抗麻风—抑制细胞增殖—治疗多发性骨髓瘤
• 酮康唑:
癌
抗真菌—增加血睾酮水平—治疗晚期前列腺
• 西地那非: 抗心绞痛—勃起亢进—治疗勃起功能紊乱(ED)
• 他汀类: 调血脂—刺激骨的形成—治疗骨质疏 松性骨折
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绪言
麻醉药理学（anesthetic pharmacology） 是药理学的一个分支，是麻醉常用药物（全 麻、局麻、肌松药等）的药理学，主要研究 这些药物与机体的相互作用。
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绪言
麻醉药理学的发展史 扁鹊—毒酒：麻醉剂；
神药：催醒(analeptic)药 华佗—麻沸散 西欧古代也曾用罂栗、曼陀罗、曼德拉草 （mandaragora）和酒精进行麻醉。
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二、麻醉药物的不良反应
药物作用中凡符合用药目的、达到防治疾 病效果的称为治疗作用(therapeutic action)，凡不符合用药目的、甚或引起不利 于患者的反应称为不良反应（untoward reaction)。
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二、麻醉药物的不良反应
副反应
毒性反应
不
后遗效应
良 反
停药反应
应
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The dose makes the poison. If something is not a poison, it is not a
drug.
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3.后遗效应（Residual reaction）
停药后血药浓度下降到阈浓度以下时残存的效应。
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦 长期用激素皮质功能低下持续数月。
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一、药物的基本作用
兴奋作用和抑制作用 药物使原有功能提高的称为兴奋 (excitation)、亢进（augmentation)，功能 降低的称为抑制(inhibition)、麻痹 （paralysis）。过度兴奋转入衰竭 (failure)，是另外一种性质的抑制。
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一、药物的基本作用
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4. 停药反应 (Withdrawal reaction)
突然停药导致疾病复发甚至加剧的现象。
四类药物不可骤停服用
1. 糖皮质激素类药 物 2. 镇静安眠药 3. 肾上腺β受体阻断药 4. 中枢性降压药
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5. 变态反应（Allergic reaction）
药物引起的病理性（危害性）免疫应答反应。
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剑可护人亦可伤人，药物亦然。
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三、药物作用的构效、时效和量效关系
1、构效关系 药物的化学结构与其效应的关系称为构效关 系 （ structure activity relationship, SAR)。药物作用的特异性取决于化学反应的 专一性，后者取决于药物的化学结构。
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药物的构效关系 (structure-activity relationship)
时效关系
2、时效关系 药物效应与时间的关系称为时效关系
(time-effect relationship) 。 药 物 效 应 常 随着时间变化。从给药到开始出现效应的一 段时间成为潜伏期（latent period) 。从开 始 起 效 到 效 应 消 失 称 为 持 续 期 （ persistent period) 。
目录
绪言 药物效应动力学 药物代谢动力学 计算机辅助输注 课后思考题
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辞源注解
麻：麻木、感觉神经受压迫，暂失知觉。 醉：“酉”为酒，“卒”为终结。即酒喝至 不能再喝，即为醉。 麻醉：用药物或针刺使肌体暂时丧失知觉。
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《米勒麻醉学》中关于“麻醉”的概念
• 麻醉是指麻醉医师给予麻醉药物产生镇痛、遗 忘、睡眠及肌肉松弛等治疗作用，同时最大限 度地减少副作用及毒性反应。通过给药对各器 官系统施以药理学调控来保持内环境平衡和防 止损害。
机理 D + P （半抗原）
DP （全抗原）
药物不同，反应相同
精品课件
Drug Allergy
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6. 特异质反应（idiosyncrasy reaction ）由于遗传素质的不同引起的药物反应性的差异。
特异质病人对某种药物反应异常增高。 ——高敏反应
遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）缺乏 者服用磺胺后可致溶血。
特异质反应
变态反应
精“品课三件 致”作用
1. 副反应 (Side reaction)
治疗剂量出现的与用药目的无关的作用 可知、可变、可复
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唾液分泌
抑制瞳孔括约肌
阿托品 (Atropine)
解除迷走神经对 M受体阻断药 心脏的抑制
内脏平滑肌松弛
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口干 扩瞳 心率 解痉
2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
精品课件
8.依赖性 ( dependence )
药物与机体相互作用所造成的一 种状态，表现为强迫要求连续或定期使用该药 的行为或其他反应，其目的是感受药物的精神 效应，或避免由于停药造成的身体不适。
身体依赖性 (physiological dependence):
精神依赖性（psychological 精品课件
精品课件
量效关系
3、量效关系 药物的剂量与其效应的关系称为量
效关系(dose-effect relationship)。在一 定的范围内，药物效应随剂量的增大而增强 （但并非成正比）。若剂量继续增大到一定 限度，效应可不再增强甚至减弱，而不良反 应往往加重。
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药物的各种剂量
半
最
最半
阈 剂 量
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1846年10月16日 美国Morton在MGH第一次乙醚麻醉公开演示
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绪言
1935年分离出右旋筒箭毒碱，1942年用于临床。 1970年徐州医学院开始进行中药麻醉。 二十年前，我国学者从千层塔中提取Huperzine A 1956年氟烷用于临床后，甲氧氟烷、恩氟烷、异 氟烷、七氟烷、地氟烷等相继问世。 近年开始试用氙气麻醉。
高
少
强
窄
少
选择性 效应器官 作用 范围 副作用
低
多
弱
广
多
选择性强 心苷
缩宫素 强
选择性差 癌药
阿托品 抗
选择性是相对的，与剂量有关
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一、药物的基本作用
局部作用和全身作用 局部作用（local action)指药物被吸收进入 血液之前对其所接触组织的直接作用。 全身作用（general action)指药物进入血 液循环后，分布到全身各部位引起的作用， 也称吸收作用或系统作用（systematic action) 。
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精品课件
华佗 （公元200年）
上臂手术
分离注意力
酒精麻醉
（中世纪） （公元1205年）
精品课件
绪言
1846年乙醚麻醉成功。 1884年开始使用可卡因。 1905年普鲁卡因的合成奠定了局部麻醉药的基础。 1872年水合氯醛的使用开启了静脉麻醉药的先河。 1923年环己巴比妥应用于临床。 1933年硫喷妥钠应用于临床。
1951年琥珀胆碱用于临床后，泮库溴铵、 阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵、米库氯铵 等非去极化肌松逐渐成为肌松药的主角。
精品课件
现代麻醉手段
局部麻醉 全身麻醉
局部浸润麻醉 神经阻滞麻醉 椎管内阻滞麻醉 吸入麻醉 静脉麻醉 复合麻醉
精品课件
绪言
麻醉药理学展望 随着麻醉学科工作范围的不断拓宽，麻 醉科医生已走出手术室，除临床麻醉工作外， 还承担了急救复苏、危重病、疼痛和药物依 赖的诊疗任务。这一切，无疑都大大促进了 麻醉药理学的发展。
药物作用的选择性（selectivity) 概念：同一剂量的某一药物对不同的组织器官
引起不同（兴奋或抑制，强度亦可不同）的 反应称为药物作用的选择性。
精品课件
一、药物的基本作用