注射剂所加辅料

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多肽类药物注射剂配方总结表

4、处方量的重组人干扰素加入3的溶液zhong
5、用0.1mol/L盐酸溶液调节PH至5.0~7.0
6、用0.9%氯化钠灭菌水溶液定容至全量
胸腺五肽
胸腺五肽，乙酸钠，醋酸，氯化钠，注射用水
胸腺肽
3108.37
胰岛素
5807.69
5.3.
甘精胰岛素：
重组人胰岛素400000IU，甘油（等渗剂）140~180g，间甲酚（防腐剂）25~35g，磷酸氢二钠（PH调节剂）48~50g，硫酸鱼精蛋白1.5~3.0g
干扰素
20000~25000
重组人干扰素1.5*109（IU)，40%琥珀酰明胶80ml，吐温-80 0.009mg，NaCl 3.0g注射用水定容至150ml
1、配制0.9%氯化钠灭菌水溶液
2、0.009mg吐温-80加入50%全量体积的0.9氯化钠灭菌水溶液.中。
3、80ml琥珀酰明胶加入2的溶液中
精确称取醋酸钠、醋酸和氯化钠，再加入注射用水，成10mmol/L的醋酸缓冲液，然后加入相应的羟丙基-β-环糊精或相应比例的聚山梨酯80，待完全溶解后，0.22膜过滤除去其中杂质。
按以上比例将溶液加入药物蛋白，待完全溶解后，用0.22膜过滤，分装
重组人白细胞介素-12（冻干粉针）：
醋酸奥曲肽注射液
1019.26
2、溶解完全后，取辅料溶液和注射用水适量，将艾塞那肽溶解并移入配料罐，搅拌均匀。
3、加注射用水至总体积，测PH值为4.5
4、用0.22UM滤膜除菌，分装
利拉鲁肽
3751. 20
二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠（pH调节剂）、苯酚和和注射用水
白细胞介素
15500
6.6~8.2
rIL2-HSA融合蛋白：乙酸钠0.57g，乙酸0.18g，rIL2-HSA 1g，NaCl 8g，注射用水1L PH：5

简述制备注射剂的工艺流程

简述制备注射剂的工艺流程1. 原料准备：首先需要准备所需的原料，包括活性成分、辅料和溶剂等。

这些原料必须符合药典要求，并进行严格的质量控制。

2. 活性成分溶解：将活性成分与适当的溶剂混合，并加热搅拌，使其完全溶解。

这一步骤需要控制溶解温度和时间，以确保活性成分的溶解度和稳定性。

3. 辅料添加：将预先准备好的辅料逐步加入到活性成分溶液中。

辅料的选择和添加顺序需要根据具体药物的特性和工艺要求进行调整，以确保药物的稳定性和疗效。

4. 混合均匀：通过搅拌设备对溶液进行充分混合，以确保各成分均匀分布。

混合的速度和时间需要根据具体药物和工艺要求进行调整，以避免药物的分解和不均匀。

5. 过滤净化：将混合后的溶液进行过滤，去除其中的杂质和固体颗粒。

过滤的方法和滤器的选择需要根据溶液的性质和要求进行调整，以保证药物的纯度和质量。

6. 灭菌处理：经过过滤的溶液需要进行灭菌处理，以防止细菌和其他微生物的污染。

灭菌的方法可以是热灭菌、化学灭菌或辐射灭菌，具体选择需要根据药物的特性和工艺要求来确定。

7. 填充包装：经过灭菌处理的溶液需要进行填充和包装。

通常采用注射器或小瓶进行填充，然后进行密封和包装。

填充和包装的过程需要在无菌条件下进行，以确保药物的纯度和质量。

8. 质量控制：最后对制备好的注射剂进行质量控制，包括外观、pH 值、溶解度、含量和纯度等指标的检测。

只有通过严格的质量控制，才能保证注射剂的质量和疗效。

制备注射剂是一项精细而复杂的工艺，需要严格的操作和质量控制。

只有确保每个步骤和条件的准确性，才能制备出高质量的注射剂，为患者提供安全有效的治疗。

在制备过程中，还需注意环境清洁和人员的个人卫生，以避免外部污染对药物质量的影响。

通过科学的工艺流程和严格的质量控制，制备出的注射剂能够满足临床使用的要求，为患者带来健康和福祉。

药物常用的药剂辅料有哪些？

硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙
润湿剂
能使物料润湿以产生足够强度的黏性，以利于制成颗粒。
水、乙醇
粘合剂
能使无黏性或黏性较少的物料聚集粘合成颗粒。
羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、淀粉浆、糖浆
崩解剂
能促进片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子，使药物易于吸收。
干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、交联聚维酮
亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠
金属离子螯合剂
能与金属离子络合，常与抗氧化剂合用，增强抗氧效果。
乙二胺四乙酸二钠（EDTA-N
A2）
抑菌剂
能防止或抑制病原微生物发育生长。
苯酚、苯甲醇、硫柳汞
等渗调节剂
调整注射液的渗透压，使其与用药部分的渗透压一致，避免出现生理不适应状，如刺激、溶血等。
氯化钠、葡萄糖
药物常用的药剂辅料有哪些？
以片剂注射剂为例，常用的药剂辅料类别、作用常见表：
表1片剂常用药剂辅料
类别
作用
和分剂量。
淀粉、预胶化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素
吸收剂
当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的辅料将其吸收，使保持“干燥”状态，以利于制成片剂
丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、聚维酮、纤维醋法酯
表2注射剂常用药剂辅料
类别
作用
示例
溶剂
溶解药物，使机体易于吸收。
注射用水、乙醇、丙二醇、甘油
PH调节剂、缓冲剂
使注射剂处于最适合的ph值状态，使主药保持安全、稳定、有效。
盐酸、乳酸、氢氧化钠；枸缘酸、枸缘酸钠；酒石酸、就是酸钠
抗氧剂
能够延缓氧对药物制剂产生氧化作用。
润滑剂

注射剂中辅料选择的几个重要问题

注射剂中往往需要加入一定的辅料作为增溶剂、稳定剂和赋形剂。

由于注射剂直接注射进入血液循环系统，辅料选择不当可能会产生安全性隐患，因而注射剂中的辅料选择应慎重。

辅料选择不当可能会造成处方的不合理，进而导致需要重新进行处方筛选研究、质量研究及稳定性研究等药学研究，影响药物研发和上市的进程，应引起药物研发者和审评者的重视。

结合审评中经常遇到的一些共性问题，个人认为注射剂中辅料的选择应注意以下几点：1、辅料应该是惰性的，不应选择有药理作用的辅料。

惰性是辅料的基本要求，辅料在制剂中起到改良主药药学行为的作用，而无需其产生药效。

制剂中辅料如果产生药理活性，将会对主药的药效产生影响，从而产生安全性隐患，不宜选用。

如某品种注射用氨酪酸，申报单位在处方中使用了较大量的甘氨酸作为赋形剂，而当甘氨酸用量较大时也具有一定的药理活性。

从该药的用法用量看，使用该药时辅料甘氨酸的用量可达1.5g，超过了甘氨酸的起效剂量，可认为本处方中甘氨酸会产生药理活性，因而处方的合理性值得进一步商榷。

2、辅料应对主药含量测定及有关物质检查等质量控制方法无干扰。

含量测定及有关物质检查等药学研究及质量标准是控制药物质量、保证药物安全有效的重要指标。

辅料的药学行为应尽量不对主药的药学质量控制方法产生干扰。

如上例注射用氨酪酸，主药本身为氨基酸类药物，赋形剂使用了另一种氨基酸，会给本品主药的鉴别和有关物质检查带来一定的困难。

又如某品种中使用了胭脂红作为着色剂，而该辅料与主药的一个主要降解产物在HPLC图谱中位置上有部分重叠，影响了对该降解产物的测定，也会给评价工作带来困难。

3、辅料应有较好的安全性。

相对于口服、外用等其他剂型，注射剂中采用的辅料应具有更高的安全性。

研发时应注意在使用剂量范围内辅料的安全性。

如吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、丙二醇等辅料，通常在注射剂中起到增溶的作用，但其用量较大时可能会产生溶血现象，因而在这些辅料的使用时应严格控制其用量,如果可能，尽量用安全性更好的辅料代替。

注射剂生产中辅料的合理应用

文章编号：０６—４３（０７００２１０９１２０）２— ０４—０２化。他例子还有许多。银杏达莫注射液采用的是水一乙醇一甘其如油（０：：２的复合溶剂，奇霉素注射液采用的是乙醇一丙二８８１）阿醇一聚乙二醇４０６２１）复合溶剂．莫地平注射液采用ｏ（５：０：５的尼的是水一乙醇一丙二醇（Ｏ１５：）复合溶剂。嘧达莫注射液采６５的３双用的是水一聚乙二醇４０７：）复合溶剂，麦角林注射液采用０（３的尼
用的。择这些辅料的原则是：）主药无配伍禁忌；）选１与２在有效的浓
的是水一乙醇（４的复合溶剂等等。６：）
２增溶剂的Байду номын сангаас 用
度范围内对人的身体无毒性；３不影响主药的性质和疗效；４对产））
溶于水或不溶于水的有效成分，分子自相聚集，经分解后不能其或分散到水分子中间去。增溶剂由于在水中能形成胶团，过溶质而通分子胶团之间的相互作用．使有效成分分散到胶团中去。而使能从
慎用，常用于肌内注射剂如柴胡注射液、蓝根注射液等。些中药板某
注射液有含挥发油的中药，五味子、银花、如金柴胡、香、降当归、干

注射剂辅料甘露醇作用是什么

注射剂辅料甘露醇作用是什么
甘露醇是山梨糖醇的同分异构体，是常用辅料，可作为甜味剂；片剂和胶囊剂稀释剂；滋补剂；冷冻干燥制剂辅料（骨架形成剂)；粘合剂；稳定剂；糖衣剂；等渗剂；崩解剂；增溶剂。

甘露醇广泛用于药物制剂和食品。

在制剂工艺中，它主要作为稀释剂（10%~90%W/W）用于片剂处方，由于它不吸湿，可与湿敏感性活性组分配伍，因此具有特殊的价值。

注射剂辅料甘露醇，适应症为适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节感染。

6．皮肤软组织感染。

7．败血症等全身感染。

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注射剂用辅料要求

注射剂中（不管是新药还是仿制）的辅料，没有注射级的，到底应该如何处理？国家没有对“注射级辅料”进行特殊的文号管理，或者颁发新的标准，企业以什么为准绳去理解所谓的“注射级辅料”呢？又按什么标准进行“注射级辅料”的研究呢？把这个工作交给企业，是不是太相信企业的能力了？随便一个厂家的“注射级辅料”标准，又有谁能认呢？学习了N多指导原则，有已有标准仿制的，有工艺研究的，发现，对辅料的要求就以下3点：1.辅料选用的基本原则（1）应采用符合注射用要求的辅料；（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。

2.使用已批准上市的注射用辅料使用已批准上市的注射用辅料，应提供辅料来源及质量控制的详细资料，包括生产企业、执行的质量标准、检验报告、购买发票、供货协议，有批准文号的还应提供批准文号，进口辅料还应提供进口注册证。

3.使用尚未批准供注射途经使用的辅料使用尚未经国家食品药品监督管理局按注射途径批准生产或进口的辅料，除下述情况外，均应按新辅料与制剂一并申报。

（1）使用国外公司生产，并且已经在国外上市注射剂中使用，但尚未正式批准进口的辅料，在申请临床研究时可暂不要求提供《进口药品注册证》，但须提供该辅料的国外药用依据、执行的质量标准及检验报告。

在制剂批准生产前所用辅料应获得进口注册。

（2）对于注射剂中有使用依据，但尚无符合注射用标准产品生产或进口的辅料，可对非注射途经辅料进行精制使其符合注射用要求，并制定内控标准。

申报资料中应提供详细的精制工艺及其选择依据、内控标准的制定依据。

必要时还应进行相关的安全性试验研究。

纵观现在的辅料市场，是没有几个有注射级的辅料的，但是又要求使用，本人学识有限，也仅仅想到一下几点方法来“得到”注射级辅料：1、自己精制：制剂厂家需要自己精制辅料，还需要原料的那套设备，并且提供精制工艺和内控标准。

这又牵扯到以下问题（1）什么样的内控标准符合“注射级”，仅仅是杂质少点，含量高点，没有热源？（2）小量的还行，用量大的或者需要长期用的辅料，制剂生产企业还得搞一套精制辅料的设备和文件？人和钱不说，光是精力和知识，就是二流货。

浅谈注射剂中辅料使用的一些问题

［大中小］收藏我要投稿文章出处：xx 转载请注明出处审评三部xxxx摘要抗感染药物水溶液注射剂被广泛地应用于临床，本文就该类型注射剂辅料的使用现状进行了介绍、分析，提出了存在的问题，并阐述了对该品处方组成及处方评价中应关注的一些问题。

关键词注射剂、辅料、助溶剂、抗氧剂注射剂作为药品的一种剂型被广泛地应用于临床，由于其直接进入血液，发挥疗效，有效性是不容置疑的，但也因此其安全性显得更为重要。

由于近年来现代科技的发展，使许多除主药以外的化合物被应用于注射剂中，以改变主药的理化性质制成制剂，也使得注射剂的安全性更为突出。

一、概述一些药物由于本身的特性，如不稳定性、不溶性等原因，使得将其制备成注射剂存在极大的困难，因此必需在制备过程中添加一些辅料，以便制成注射剂。

辅料是指将药物制成一定剂型的非药理活性成份，虽然辅料没有药理活性，但其可影响药物的理化性质和稳定性。

辅料不仅从影响药物的释放、吸收而影响疗效，而且影响药物的安全性，因此更准确地说辅料应叫药物助剂，它并不是惰性材料。

一般注射液中辅料的作用主要有1、改变主药成分的溶解度；2、提高药物的稳定性；3、改变药物生物药剂学特性等。

二、分类1、增溶剂与助溶剂：增溶剂是指药物由于表面活性剂形成胶团后，使在溶剂中溶解度增大的试剂，该试剂为表面活性剂。

有：1）阳离子型、阴离子型该两类表面活性剂因其强毒性、刺激性、强溶血作用而不能用于注射剂中，只作为外用制剂辅料。

2）非离子型包括聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温）、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类。

此类表面活性剂随聚乙二醇聚合度的增大，其毒性、刺激性减小。

最常用的有吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油等，但当其用量较大时亦可能产生溶血现象。

助溶剂是指为增加难溶药物的溶解度而加入的第二种物质，使难溶性药物在某一溶剂（多为水）中溶解度增大的试剂。

该试剂不是表面活性剂，其主要是因为形成复合物，而此复合物在水中的溶解度大的原因。

注射剂的辅料应用

一、注射剂得辅料应用ﻫ注射剂中除了加入主药,还需根据主药得性质加入适宜得附加剂以增加药物得溶解度或提高药物得稳定性与有效性、ﻫ选用附加剂得时候应注意:ﻫ１. 与主药无配伍禁忌ﻫ2。

在有效得浓度范围内对机体无毒性3。

不影响主药得性质、疗效与药剂得质量检测4。

均应符合药用标准(一)增溶剂ﻫ中药中溶于水或不溶于水得有效成分,其分子自相聚集或经分解后不能分散到水分子中间去,由于增溶剂在水中所形成得胶团,通过溶质分子胶团之间得相互作用,使有效成分分散到胶团中去,由不溶解得聚集状态变成分散状态而溶解,增大了有效成分得溶解度。

注射剂使用得增溶剂多为非离子型增溶剂,其她阴离子型增溶剂如胆汁、羟基磺酸钠等有一定得毒性,多用作外用增溶剂。

吐温—8０在中药注射剂中常用,但多应用于肌注。

因其有降压与轻微得溶血作用,静脉注射液应慎用,尤其就是大剂量长期静脉使用时,必须经药理毒性试验,以保证用药安全、使用吐温－80应注意起昙现象,溶液ｐH值与对有效成分得作用。

尤其就是吐温—80得溶血性限制了它在注射剂中得使用。

国产吐温—8０不能应用于输液剂。

国外得吐温-8 0质量会好一些,但在国外得应用也受到限制,多为科研使用,新药中使用较少。

羟丙基-β—环糊精(Hyｄroxyprｏpｙｌ-β-Cycloｄｅx tｒin,简称HP-β—ＣＤ)类系列产品,就是近年来国际上新开发得药物辅料,它克服了β—环糊精固有得缺点,它得水溶性大于５０％,流动性好,溶血活性低,对肌肉无刺激,并能增加药物得稳定性。

就是低毒、安全有效得药物增溶剂,稳定剂与吸收促进剂,也就是近几年来比较受重视得极有潜力得注射用辅料、许多药物已用HP—β—ＣD制备注射剂。

但多见于西药,例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮以及Pｉｔha报道得３0多种药物,用ＨP—β—CＤ制备注射剂都取得满意得效果。

(二)助溶剂ﻫ对于水中难溶性得中草药成分,可用助溶剂增大中药注射剂得溶解度。

关于企业在研发和生产注射剂中应用药用辅料的体会

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中药注射剂开发中药剂辅料的选用(经典文献)

中药注射剂开发中药剂辅料的选用(一)中药注射剂是指由中药、天然药物（植物药、动物药、矿物药）经提取纯化，制成供注射给药的现代制剂，可以是单方（单味药）和复方注射剂，也可以是有效部位注射剂。

中药注射剂包括小针剂（一般每支2～20ml）、大输液（一般每瓶50～100ml）、冻干粉针剂（一般每瓶0.2～0.5g）。

中药注射剂的优点是生物利用度高、起效快，适用于急重症病人。

虽然中药注射剂是一种好剂型、好制剂，但由于中药成分复杂，要研制成功实属不易。

中药注射剂最常出现的问题是杂质（蛋白质、鞣质、树脂等）不合格，产生混浊或沉淀，溶液颜色加深。

中药提取、分离纯化辅料的选用开发中药注射剂药剂辅料的选用与开发化学药品注射剂辅料的选用差别较大，开发中药注射剂使用的辅料有自己的特点，首先要选择适宜的溶剂提取有效成分或有效部位，然后要选用适宜的辅料和工艺进行分离纯化，得到较纯的提取物（中间体），最后才选用适宜的辅料和工艺成型。

因此，开发中药注射剂辅料的选用侧重于中药提取、分离纯化时辅料的选用，涉及溶剂、浸出辅助剂，絮凝澄清剂、吸附剂、抗氧剂及抗氧增效剂等的选用。

中药成型工艺辅料的选用与化学药品注射剂基本相同，涉及溶剂、助溶剂与增溶剂、抗氧剂与抗氧增效剂、pH值调节剂、渗透压调节剂、膨松剂等类辅料的选用。

1.1 溶剂类辅料的选用中药注射剂使用的溶剂分为水及非水两大类，研发中药注射剂使用的溶剂可分为中药材有效成分或有效部位提取和分离纯化工艺以及成型工艺使用的溶剂。

中药成型工艺使用的溶剂与化学药品注射剂使用的溶剂基本相同，如注射用水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇-200、-300、-400、-600、苯甲醇、甲醛缩甘油、四氢糠醛聚乙二醇醚、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、乙酸乙酯、碳酸乙酯、乳酸乙酯、苯甲酸苄酯、植物油等，但最常用的是注射用水，其次是乙醇、甘油、丙二醇及其复合溶剂。

在中药注射剂的研制中，中药材中有效成分或有效部位的提取、分离纯化工艺使用的溶剂有其特殊性。

注射液辅料

一、药物制剂辅料的定义任何一种原料药要提供给临床使用，必须制成各种不同剂型的药物制剂，而制剂的制备除原料药（即主药）外，还必须加入一些有助于制剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能和作用的各种辅料，这些用于制造和/或调配药物制剂的各种必须品（Necessities），称为药物制剂辅料（Pharmaceutical Preparation Necessities）。

⑴二、用于生产注射剂的药用辅料1、供注射剂使用药用辅料的特点供注射剂使用的药用辅料应该具有：在应用的有效浓度内，对人体安全无毒、水溶性好、理化性质稳定、与主药无配伍禁忌并对主药有一定的辅助功能等五个方面的特性。

2、注射剂辅料的分类１）、根据功能和作用分类：可分为增溶剂、助溶剂、抗氧剂、抗光解剂、ＰＨ值调节剂、乳化剂、抑菌防腐剂、局部止痛剂和络合剂等。

２）、根据注射剂的类型分类：可分为小水针用辅料，如非水溶剂（乙醇、丙二醇、植物油）等；粉针用辅料，如填充剂（甘露醇、乳糖）等；大容量注射剂用辅料，如等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）。

３）、根据药品类型分类：可分为中药注射剂用辅料（如吸附澄清剂和大孔吸附树脂等）和化学药品注射剂用辅料。

3、化学药品注射剂药用辅料的应用现状对罗明生老师编写的《药剂辅料大全》中用于注射剂的辅料进行统计，发现可用于制备注射剂的辅料约有８０余种。

目前实际常用的品种低于这个数目。

现根据注射剂的类型分述如下：１）大容量注射剂药用辅料：主要分为溶剂（注射用水和非水溶剂）、增溶剂、助溶剂、等渗调节剂、pH值调节剂、抗氧剂、乳化剂、吸附剂、络合剂等。

２）注射用水：大容量注射剂必用的辅料，中国药典、英、美、法、德、日等各国药典都有收载。

我们在制备和使用注射用水过程中发现，最大的问题是热源问题。

特别是用地下水制备注射用水时，随着季节的变更，水质变化很大，夏季时情况突出，比较容易出现热源问题，须引起大家高度警惕。

３）非水溶剂：生产脂肪乳注射液时常用大豆油（Intralipid 瑞典）、红花油（Lyposyn 美国）、芝麻油（Fatgen 日本）、棉子油（Lipomul美国）、鱼油（SMOF 德国）等作为油相溶剂。

注射剂的辅料应用

注射剂的辅料应用 Document serial number【KK89K-LLS98YT-SS8CB-SSUT-SST108】一、注射剂的辅料应用注射剂中除了加入主药，还需根据主药的性质加入适宜的附加剂以增加药物的溶解度或提高药物的稳定性与有效性。

选用附加剂的时候应注意：1.与主药无配伍禁忌2.在有效的浓度范围内对机体无毒性3.不影响主药的性质、疗效和药剂的质量检测4.均应符合药用标准（一）增溶剂中药中溶于水或不溶于水的有效成分，其分子自相聚集或经分解后不能分散到水分子中间去，由于增溶剂在水中所形成的胶团，通过溶质分子胶团之间的相互作用，使有效成分分散到胶团中去，由不溶解的聚集状态变成分散状态而溶解，增大了有效成分的溶解度。

注射剂使用的增溶剂多为非离子型增溶剂，其他阴离子型增溶剂如胆汁、羟基磺酸钠等有一定的毒性，多用作外用增溶剂。

吐温-80在中药注射剂中常用，但多应用于肌注。

因其有降压和轻微的溶血作用，静脉注射液应慎用，尤其是大剂量长期静脉使用时，必须经药理毒性试验，以保证用药安全。

使用吐温-8 0应注意起昙现象，溶液pH值和对有效成分的作用。

尤其是吐温-80的溶血性限制了它在注射剂中的使用。

国产吐温-80不能应用于输液剂。

国外的吐温-80质量会好一些，但在国外的应用也受到限制，多为科研使用，新药中使用较少。

羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin，简称HP-β-CD)类系列产品，是近年来国际上新开发的药物辅料，它克服了β-环糊精固有的缺点，它的水溶性大于5 0%，流动性好，溶血活性低，对肌肉无刺激，并能增加药物的稳定性。

是低毒、安全有效的药物增溶剂，稳定剂和吸收促进剂，也是近几年来比较受重视的极有潜力的注射用辅料。

许多药物已用HP-β-CD制备注射剂。

但多见于西药，例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮以及Pitha报道的30多种药物，用HP-β-CD制备注射剂都取得满意的效果。

药剂学辅料总结大全

1。

固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉，性质稳定，价格便宜，吸湿性小，外观色泽好。

可压性较差。

常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉，多功能辅料。

具有良好的流动性、可压性，自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用.用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5％，以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。

优点是粘合力强，可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强，长期贮存，片剂硬度过大，崩解溶出困难。

除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用.糊精有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓.常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高，吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用.微晶纤维素MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度.可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。

片剂中含20%MC时崩解较好。

国外产品商品名:Avice压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用；干粘合剂；对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。

无机盐类主要是无机钙盐，如硫酸钙（片剂辅料中常用二水硫酸钙)。

性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好.对药物无吸附作用.应注意硫酸钙对某些主药（四环素类）的吸收有干扰。

碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状，具有一定的甜味,在口中溶解时吸热，有凉爽感。

因此较适用于咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。

②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。

物料对水吸收较快，易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。

一般为30%～70％。

中药浸膏片常用乙醇作湿润剂.淀粉浆常用8％～15％的浓度。

注射剂所加辅料

注射剂所加辅料总结一下注射剂的辅料:一、注射剂的赋形剂应用于注射剂。

除添加主药外，还应根据主药的性质添加适当的添加剂，以增加药物的溶解度或提高药物的稳定性和有效性。

在选择添加剂时，要注意：1与主药没有配伍性2.在有效的浓度范围内对机体无毒性3.不影响主药的性质和药效，4.药品的质量检验均应符合药品标准（一）增溶剂中药中的水溶性或水不溶性活性成分分子在自相聚集或分解后不能分散在水分子中。

由于增溶剂在水中形成胶束，活性组分通过溶质分子胶束之间的相互作用分散到胶束中，并从不溶性聚集态溶解到分散态，注射用增溶剂大多为非离子型增溶剂，而其他阴离子增溶剂如胆汁、羟基磺酸钠等有一定的毒性，多作为外用增溶剂使用吐温-80在中药注射剂中常用，但多应用于肌注。

因其有降压和轻微的溶血作用，静脉注射液应慎用，尤其是大剂量长期静脉使用时，必须经药理毒性试验，以保证用药安全。

使用吐温-80时，应注意昙花现象、溶液pH值以及对有效成分的影响。

尤其是吐温-80的溶血性限制了其在注射中的应用。

国产吐温-80不能用于输液剂。

国外吐温-80的质量会更好，但其在国外的应用也有限。

它主要用于科学研究，较少用于新药。

羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin，简称hp-β-cd)类系列产品，是近年来国际上新开发的药物辅料，它克服了β-环糊精固有的缺点，它的水溶性大于50%，流动性好，溶血活性低，对肌肉无刺激，并能增加药物的稳定性。

是低毒、安全有效的药物增溶剂，稳定剂和吸收促进剂，也是近几年来比较受重视的极有潜力的注射用辅料。

许多药物已用hp-β-cd制备注射剂。

但多见于西药，例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮以及pitha报道的30多种药物，用hp-β-cd制备注射剂都取得满意的效果。

（二）共溶剂对于水中难溶性的中草药成分，可用助溶剂增大中药注射剂的溶解度。

有时增溶剂效果不理想，也合并使用助溶剂。