注射剂用辅料要求的一些想法
注射剂用辅料要求
注射剂中（不管是新药还是仿制）的辅料，没有注射级的，到底应该如何处理？国家没有对“注射级辅料”进行特殊的文号管理，或者颁发新的标准，企业以什么为准绳去理解所谓的“注射级辅料”呢？又按什么标准进行“注射级辅料”的研究呢？把这个工作交给企业，是不是太相信企业的能力了？随便一个厂家的“注射级辅料”标准，又有谁能认呢？学习了N多指导原则，有已有标准仿制的，有工艺研究的，发现，对辅料的要求就以下3点：1.辅料选用的基本原则（1）应采用符合注射用要求的辅料；（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。
2.使用已批准上市的注射用辅料使用已批准上市的注射用辅料，应提供辅料来源及质量控制的详细资料，包括生产企业、执行的质量标准、检验报告、购买发票、供货协议，有批准文号的还应提供批准文号，进口辅料还应提供进口注册证。
3.使用尚未批准供注射途经使用的辅料使用尚未经国家食品药品监督管理局按注射途径批准生产或进口的辅料，除下述情况外，均应按新辅料与制剂一并申报。
（1）使用国外公司生产，并且已经在国外上市注射剂中使用，但尚未正式批准进口的辅料，在申请临床研究时可暂不要求提供《进口药品注册证》，但须提供该辅料的国外药用依据、执行的质量标准及检验报告。
在制剂批准生产前所用辅料应获得进口注册。
（2）对于注射剂中有使用依据，但尚无符合注射用标准产品生产或进口的辅料，可对非注射途经辅料进行精制使其符合注射用要求，并制定内控标准。
申报资料中应提供详细的精制工艺及其选择依据、内控标准的制定依据。
必要时还应进行相关的安全性试验研究。
纵观现在的辅料市场，是没有几个有注射级的辅料的，但是又要求使用，本人学识有限，也仅仅想到一下几点方法来“得到”注射级辅料：1、自己精制：制剂厂家需要自己精制辅料，还需要原料的那套设备，并且提供精制工艺和内控标准。
这又牵扯到以下问题（1）什么样的内控标准符合“注射级”，仅仅是杂质少点，含量高点，没有热源？（2）小量的还行，用量大的或者需要长期用的辅料，制剂生产企业还得搞一套精制辅料的设备和文件？人和钱不说，光是精力和知识，就是二流货。
中药注射剂辅料应用研究引人关注
中药注射剂辅料应用研究引人关注宋诗玉刘亘高柯栎中药注射剂成型工艺所用辅料包括溶剂、助溶剂和增溶剂、抗氧剂和抗氧增效剂、pH 值调节剂、渗透调节剂、膨松剂、局部疼痛减轻剂等。
其中，助溶剂和增溶剂、抗氧剂和抗氧增效剂、局部疼痛减轻剂等几大类，并非属于必须使用的辅料，而溶剂、pH值调节剂、渗透压调节剂、膨松剂等几类辅料必须使用，但要根据具体中药注射剂品种进行品种和使用量的筛选试验。
促溶剂应用复杂多样以原生药材投料的中药单方和复方注射液，在一般情况下均用注射用水作为溶剂，当提取物中含有较难溶于水的有效成分时，常采用复合溶剂。
如银杏叶提取物中，内酯难溶于水，含银杏叶提取物的银杏叶注射液、银杏达莫注射液均用水-乙醇-甘油（80:8:12）复合溶剂。
以有效部位投料的中药注射剂，当有效部位易溶于水，选用注射用水作为溶剂，如人参多糖注射液。
当有效部位难溶或不溶于水银杏内酯注射液，一是选用复合溶剂（潜溶剂）乙醇-甘油（4:6）或乙醇-丙二醇（4:6）直接制成注射液；还可以选用尿素、PVP、聚乙二醇-6000、卡波姆等制成固体分散体后再用注射用水作溶剂制成注射液。
当必须制成冻干粉针剂时，则不能选用复合溶剂，而应首先制成固体分散体，再用水作溶剂才能制成冻干粉针剂。
;g2p-}/n%r A {某些中药注射剂有含挥发油的中药，如五味子、金银花、柴胡、当归、干姜、冰片、麝香、细辛等，一般采用水蒸气蒸馏提取芳香油或制备芳香水，然后将药渣用水提醇沉等工艺进行分离纯化。
在成型工艺中一般多采用适量吐温-80作增溶剂，如生脉注射液、金银花注射液、复方柴胡注射液、复方当归注射液、醒脑静注射液、细辛注射液等均采用吐温-80增溶，可有效消除注射液药液的混蚀或乳光，使药液澄明。
V v@?,`8A稳定剂有效抗氧化] I.F/q o(D;|9~某些中药注射液中含有可能被水解、氧化成分时，在制剂成型的处方筛选中，应加入稳定剂（包括水解阻止剂、抗氧剂）进行试验，筛选出适宜适量的稳定剂。
cde注射剂中辅料选择应注意的几个问题
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注射剂中辅料选择的几个重要问题
注射剂中往往需要加入一定的辅料作为增溶剂、稳定剂和赋形剂。
由于注射剂直接注射进入血液循环系统，辅料选择不当可能会产生安全性隐患，因而注射剂中的辅料选择应慎重。
辅料选择不当可能会造成处方的不合理，进而导致需要重新进行处方筛选研究、质量研究及稳定性研究等药学研究，影响药物研发和上市的进程，应引起药物研发者和审评者的重视。
结合审评中经常遇到的一些共性问题，个人认为注射剂中辅料的选择应注意以下几点：1、辅料应该是惰性的，不应选择有药理作用的辅料。
惰性是辅料的基本要求，辅料在制剂中起到改良主药药学行为的作用，而无需其产生药效。
制剂中辅料如果产生药理活性，将会对主药的药效产生影响，从而产生安全性隐患，不宜选用。
如某品种注射用氨酪酸，申报单位在处方中使用了较大量的甘氨酸作为赋形剂，而当甘氨酸用量较大时也具有一定的药理活性。
从该药的用法用量看，使用该药时辅料甘氨酸的用量可达1.5g，超过了甘氨酸的起效剂量，可认为本处方中甘氨酸会产生药理活性，因而处方的合理性值得进一步商榷。
2、辅料应对主药含量测定及有关物质检查等质量控制方法无干扰。
含量测定及有关物质检查等药学研究及质量标准是控制药物质量、保证药物安全有效的重要指标。
辅料的药学行为应尽量不对主药的药学质量控制方法产生干扰。
如上例注射用氨酪酸，主药本身为氨基酸类药物，赋形剂使用了另一种氨基酸，会给本品主药的鉴别和有关物质检查带来一定的困难。
又如某品种中使用了胭脂红作为着色剂，而该辅料与主药的一个主要降解产物在HPLC图谱中位置上有部分重叠，影响了对该降解产物的测定，也会给评价工作带来困难。
3、辅料应有较好的安全性。
相对于口服、外用等其他剂型，注射剂中采用的辅料应具有更高的安全性。
研发时应注意在使用剂量范围内辅料的安全性。
如吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、丙二醇等辅料，通常在注射剂中起到增溶的作用，但其用量较大时可能会产生溶血现象，因而在这些辅料的使用时应严格控制其用量,如果可能，尽量用安全性更好的辅料代替。
注射液应用药用辅料的体会 10.11.13
药品（中文名） 劳拉西泮 戊巴比妥钠 苯巴比妥钠 苯妥英钠 地高辛 茶苯海明 利舍平 地西泮 多种维生素输液 美索巴莫 去乙酰毛花苷 二氢麦角胺甲磺酸盐 氯氮卓 盐酸肼屈嗪 药品（英文名） Lorazepam Pentobarbital Sod Phenobarbital Sod Phenytoin Sod Digoxin Dimenhydrinate Reserpine Diazepam Multi Vitamin Inj Methocarbamol Deslanoside Dihydroergotamine Mesylate Chlordiazepoxide Hydralazime HCl 溶剂组成 80%丙二醇20%聚乙二醇 40%丙二醇10%乙醇 67.8%丙二醇10%乙醇 40%丙二醇10%乙醇 40%丙二醇10%乙醇 50%丙二醇 50%聚乙二醇10%二甲基乙酰胺 40%丙二醇10%乙醇 30%丙二醇 50%聚乙二醇 9.8%乙醇15%甘ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 6.1%乙醇15%甘油 20%丙二醇 10%丙二醇
关于企业在研发和生产注射剂中 应用药用辅料的体会
二、用于生产注射剂的药用辅料
3、化学药品注射剂药用辅料的应用现状 乳化剂：国外在生产大容量的脂肪乳注射剂中常用 的乳化剂有卵磷脂（Intralipid 瑞典）、豆磷脂 （Lipofundin 德国）、泊洛沙姆６８（SR695美国）、 胆固醇（Lipovenos 德国）、甘油单油酸酯（SR695 美 国）等。国内一般只用卵磷脂。存在的问题是：国内卵 磷脂只有卫生部部颁附发标准（附于脂肪乳注射液后）， 且仅有一家拥有生产批文（黑龙江鑫威格药业有限公 司），还不能满足大批量生产。因此，目前国内生产脂 肪乳注射剂的企业全部依赖进口卵磷脂。科伦公司生产 脂肪乳注射液就是采用德国生产的蛋黄卵磷脂作为乳化 剂。
注射剂的辅料应用
一、注射剂得辅料应用ﻫ注射剂中除了加入主药,还需根据主药得性质加入适宜得附加剂以增加药物得溶解度或提高药物得稳定性与有效性、ﻫ选用附加剂得时候应注意:ﻫ１. 与主药无配伍禁忌ﻫ2。
在有效得浓度范围内对机体无毒性3。
不影响主药得性质、疗效与药剂得质量检测4。
均应符合药用标准(一)增溶剂ﻫ中药中溶于水或不溶于水得有效成分,其分子自相聚集或经分解后不能分散到水分子中间去,由于增溶剂在水中所形成得胶团,通过溶质分子胶团之间得相互作用,使有效成分分散到胶团中去,由不溶解得聚集状态变成分散状态而溶解,增大了有效成分得溶解度。
注射剂使用得增溶剂多为非离子型增溶剂,其她阴离子型增溶剂如胆汁、羟基磺酸钠等有一定得毒性,多用作外用增溶剂。
吐温—8０在中药注射剂中常用,但多应用于肌注。
因其有降压与轻微得溶血作用,静脉注射液应慎用,尤其就是大剂量长期静脉使用时,必须经药理毒性试验,以保证用药安全、使用吐温－80应注意起昙现象,溶液ｐH值与对有效成分得作用。
尤其就是吐温—80得溶血性限制了它在注射剂中得使用。
国产吐温—8０不能应用于输液剂。
国外得吐温-8 0质量会好一些,但在国外得应用也受到限制,多为科研使用,新药中使用较少。
羟丙基-β—环糊精(Hyｄroxyprｏpｙｌ-β-Cycloｄｅx tｒin,简称HP-β—ＣＤ)类系列产品,就是近年来国际上新开发得药物辅料,它克服了β—环糊精固有得缺点,它得水溶性大于５０％,流动性好,溶血活性低,对肌肉无刺激,并能增加药物得稳定性。
就是低毒、安全有效得药物增溶剂,稳定剂与吸收促进剂,也就是近几年来比较受重视得极有潜力得注射用辅料、许多药物已用HP—β—ＣD制备注射剂。
但多见于西药,例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮以及Pｉｔha报道得３0多种药物,用ＨP—β—CＤ制备注射剂都取得满意得效果。
(二)助溶剂ﻫ对于水中难溶性得中草药成分,可用助溶剂增大中药注射剂得溶解度。
关于企业在研发和生产注射剂中应用药用辅料的体会
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注射剂辅料的现状及对策
射用 卵磷脂（Intralipid 瑞典）、豆磷脂 （Lipofundin 德国）、泊洛沙姆６８ （SR695美国）、胆固醇（Lipovenos 德 国）、甘油单油酸酯（SR695 பைடு நூலகம்国）等
一般只用大豆油
只有供口服用泊洛沙姆，缺乏 供供注射用辅料标准及辅料 一般只用卵磷脂。（只有卫生 部部颁附发标准，且仅有一家 拥有生产批文，不能满足大批
量生产）
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科学求真 伦理求善
3 国内供注射用辅料的监管现状及存在的问题 2. 供注射用辅料遇到的问题
（6）药用辅料品种单一，造成供注射用辅料选择余地小 络合剂
常用品种 药审中心建议 国内实际情况
我国近年虽有专利申请，但基本上没有新型辅料问世。 《近期行业技术发展重点（医药行业）》（国家经贸委１９９９年） ：
配套开发新型药用辅料：重点为注射剂用的非水溶媒、助溶剂、离子表面 活性剂及静脉注射用的精制卵磷脂、豆磷脂等；……。
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3 国内供注射用辅料的监管现状及存在的问题 2. 供注射用辅料遇到的问题 （3）部分CP辅料不能满足注射用要求 乳糖： 在CP中乳糖质量标准为供口服用制剂的赋形剂标准，不宜直接作为注射用制剂 的赋形剂 在注射剂中使用，应进行供注射用乳糖的精制工艺、质量标准和检验报告书， 并提供相应的安全性研究资料。
引起了FDA对药用辅料管理的重视，逐步对药品管理中的药用辅料与 药物配伍、安全性、有效性、稳定性提出相关要求。
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1 概况 1. 药用辅料的重要性 齐二药事件 事件：2006年4月，广州市中山三院连续发生15起因使用齐二药 生产的“亮菌甲素注射液”导致患者肾功能衰竭 后果：13名患者死亡，2人病情加重 原因：生产过程中违法使用有毒的二甘醇代替丙二醇
注射剂用辅料要求的一些想法
注射剂中辅料的选择注射剂中（不管是新药还是仿制）的辅料，没有注射级的，到底应该如何处理。
学习了很多指导原则，有已有标准仿制的，有工艺研究的，发现，对辅料的要求就以下3点：1.注射剂辅料选用的基本原则（1）应采用符合注射用要求的辅料；（2015版药典草案中药用辅料通则明确说明了，注射剂应选择注射用药用辅料）（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。
2.使用已批准上市的注射用辅料使用已批准上市的注射用辅料，应提供辅料来源及质量控制的详细资料，包括生产企业、执行的质量标准、检验报告、购买发票、供货协议，有批准文号的还应提供批准文号，进口辅料还应提供进口注册证。
3.使用尚未批准供注射途经使用的辅料使用尚未经国家食品药品监督管理局按注射途径批准生产或进口的辅料，除下述情况外，均应按新辅料与制剂一并申报。
（1）使用国外公司生产，并且已经在国外上市注射剂中使用，但尚未正式批准进口的辅料，在申请临床研究时可暂不要求提供《进口药品注册证》，但须提供该辅料的国外药用依据、执行的质量标准及检验报告。
在制剂批准生产前所用辅料应获得进口注册。
（2）对于注射剂中有使用依据，但尚无符合注射用标准产品生产或进口的辅料，可对非注射途经辅料进行精制使其符合注射用要求，并制定内控标准。
申报资料中应提供详细的精制工艺及其选择依据、内控标准的制定依据。
必要时还应进行相关的安全性试验研究。
纵观现在的辅料市场，是没有几个有注射级的辅料的，但是又要求使用，本人学识有限，也仅仅想到一下几点方法来“得到”注射级辅料：1、自己精制：制剂厂家需要自己精制辅料，还需要原料的那套设备，并且提供精制工艺和内控标准。
这又牵扯到以下问题（1）什么样的内控标准符合“注射级”，是否可以参考辅料通则，杂质少点，含量高点，没有热源，细菌内毒素、无菌等符合要求？（2）小量的还行，用量大的或者需要长期用的辅料，制剂生产企业还得搞一套精制辅料的设备和文件？人和钱不说，光是精力和知识，就是二流货。
注射剂的一般要求
注射剂的一般要求篇一【注射剂的一般要求】嗨，朋友们！今天咱们来好好聊聊注射剂的一般要求。
为啥要讲这个呢？你想想啊，注射剂这玩意儿可是直接打进咱身体里的，要是有点啥差错，那可不是闹着玩的！所以，必须得有严格的要求，这可关系到咱们的健康和安全呐！首先说说成分方面，这可是注射剂的核心呐！**成分必须精确无误**，每种成分的含量都得严格按照标准来，多一分少一毫都不行！就像做饭放盐，多了齁得慌，少了没味道。
而且，**所用的原材料必须是高质量、纯净无污染的**，这就好比盖房子，基础材料不好，房子能结实吗？再看看外观，可别小瞧这一点哦！注射剂得**清澈透明**，不能有浑浊、沉淀啥的。
要是你看到一瓶浑浊的注射剂，你敢往自己身体里打吗？反正我是不敢！还有稳定性，这也很重要哦！注射剂在规定的储存条件下，**质量和药效得能稳定保持**。
不能今天有效，明天就失效了，那不是开玩笑嘛！生产过程更是马虎不得！生产环境必须达到高标准的无菌、无尘，工人操作也得严格按照规范来。
不然，引入了杂质或者细菌，那后果不堪设想！最后强调一下，这些要求可不是说着玩的！要是达不到这些要求，生产出来的注射剂就是不合格产品，那是要受到严厉处罚的！这不仅是对消费者负责，也是对厂家自己的声誉负责。
大家说是不是这个理儿？篇二【注射剂的一般要求】嘿，各位！今天咱们继续唠唠注射剂的一般要求。
为啥要这么较真呢？你就想想，这注射剂是直接进入咱们身体的“小战士”，要是它们自身有问题，那咱们的身体不就遭殃啦？先讲讲安全性这块。
这可是重中之重啊！**注射剂不能含有对人体有害的物质**，比如说过敏原、毒素之类的。
不然，一针下去，不是治病，是致病啦，那还得了？而且，**药物的浓度和剂量必须精准控制**，这就跟射箭一样，瞄不准可不行！然后是有效性。
这注射剂打进去，得真正发挥作用才行啊！**药效得足够强，能快速有效地治疗疾病**。
总不能打了半天，病还不见好，那不是白遭罪嘛！包装也不能忽视哟！**包装材料得安全可靠，不会和药物发生反应**。
注射剂生产过程的质量控制
注射剂生产过程的质量控制（一）生产过程的质量控制生产数量保证了，质量必须合格，否则不能出厂，尤其是安全指标一点都不能含糊，如：热原、无菌、过敏、异常毒性、降压物质、鉴别项等，，有一样不合格都会要人命的，叫不准重做。
齐二药是假辅料、华源是无菌热原的问题。
现在对药品的质量要求的越来越严了，有一项不合格就算劣药，要没收非法所得，并处以货值1-3倍的罚款，要求生产的药品必须合格，生产合格率要达到100%是非常难的，尤其是生化药针剂更难，但这是每个企业永恒追求的目标。
产品的合格率指两方面：一个是批成品率、一是批次合格率。
（二）提高批成品率：设备必须好使：如有打瓶可能有玻璃屑、灌针有问题水针有碳化点、止灌不好使浪费药液、装量控制不好灌高了产量低、灌低了不合格等，最好刚灌装前十支应传出去灯检，有问题及时调整，没问题再正式灌装。
还有就是控制好含量，既保证含量合格又不浪费，这也要求药液混合均匀、溶解充分、取样有代表性、检验准确。
（三）如何提高批合格率：1 提高主要原辅料的内控质量标准：主要是化学原料药和使用量较大的辅料。
针剂用原辅料国家标准有的制定的不严格不科学，要用内控标准来补充，如有的品种原料不检热原，若原料带热原就有可能导致成品不合格，有的品种在原料生产时可能有毒性，这样的原料就应做异常毒性，因为制剂的工艺过程是无法除毒性物质的，降压物质也是一样，总之，成品要检的项目如果原料有可能带来就应检原料，内控标准就应制定相应的项目，采购时应先与厂家讲清楚，合同中应附带内控标准。
从源头控制产品质量。
2生化药提取原液应检测成品的相关项目，如高分子、过敏试验、降压物质、活性等。
当提取车间更换超滤柱子膜包时和改变工艺及时通知化验室，做溶液的过敏和高分子等，避免生产出的成品不合格，无法挽救，造成损失。
3 半成品的质量标准尤其是新品种的内控质量标准的制定，最近陆续有批准生产的新品种，必须制定科学合理的内控标准，制定时生产和质量共同商量，采购也要参与，原辅料采购时要执行。
注射剂配制注意事项
注射剂配制注意事项一、配制前的准备工作在注射剂的配制过程中，有几个重要的注意事项需要注意。
首先，配制过程需要在无菌条件下进行，以确保注射剂的质量和安全性。
因此，在配制前，操作人员应先进行手部消毒，并穿戴好无菌手套和口罩，以避免外界的污染。
二、选择合适的药品和溶剂在配制注射剂时，需要选择合适的药品和溶剂。
药品的选择应根据医生的处方和患者的具体情况进行，同时要确保所选药品的有效性和安全性。
在选择溶剂时，应根据药品的特性和要求进行选择，并确保溶剂的无菌性和适用性。
三、精确称量和计量在配制注射剂时，精确的称量和计量是非常关键的。
操作人员应使用准确的称量仪器，并按照药品处方中规定的剂量进行称量和计量。
同时，在称量和计量过程中，应避免任何误差和交叉污染的发生，以确保注射剂的准确性和安全性。
四、注意药品的稳定性和相溶性在配制注射剂时，需要注意药品的稳定性和相溶性。
有些药物在特定条件下会发生分解或失效，因此在配制过程中要注意控制温度、光照等因素，以保持药品的稳定性。
同时，还需注意不同药品之间的相溶性，以避免药物之间发生不良反应或相互影响。
五、正确搅拌和混合在配制注射剂时，正确的搅拌和混合是非常重要的。
搅拌和混合的目的是均匀分散药物和溶剂，并确保药物的有效性和安全性。
操作人员应根据药品的特性和要求，选择合适的搅拌和混合方法，并确保搅拌和混合的时间和速度适当。
六、注意注射剂的保存和使用在配制注射剂后，需要注意其保存和使用。
注射剂应存放在干燥、阴凉、避光的地方，以避免药物的分解和失效。
在使用注射剂时，应按照医生的处方和操作规范进行使用，并注意注射剂的有效期和适用范围。
七、严格遵守操作规范和安全要求在注射剂的配制过程中，操作人员应严格遵守操作规范和安全要求。
操作人员应具备相关的专业知识和技能，并且要定期接受培训和考核，以确保操作的准确性和安全性。
同时，还需注意个人防护和废物处理，以避免任何意外事故的发生。
注射剂的配制是一项精细而复杂的工作，需要操作人员具备丰富的知识和经验，并且要严格遵守相关的操作规范和安全要求。
注射剂中辅料使用的一些问题
栏目化药药物评价>>化药质量控制标题浅谈注射剂中辅料使用的一些问题作者审评三部部门正文内容审评三部邬方宁张哲峰摘要抗感染药物水溶液注射剂被广泛地应用于临床，本文就该类型注射剂辅料的使用现状进行了介绍、分析，提出了存在的问题，并阐述了对该品处方组成及处方评价中应关注的一些问题。
关键词注射剂、辅料、助溶剂、抗氧剂注射剂作为药品的一种剂型被广泛地应用于临床，由于其直接进入血液，发挥疗效，有效性是不容置疑的，但也因此其安全性显得更为重要。
由于近年来现代科技的发展，使许多除主药以外的化合物被应用于注射剂中，以改变主药的理化性质制成制剂，也使得注射剂的安全性更为突出。
一、概述一些药物由于本身的特性，如不稳定性、不溶性等原因，使得将其制备成注射剂存在极大的困难，因此必需在制备过程中添加一些辅料，以便制成注射剂。
辅料是指将药物制成一定剂型的非药理活性成份，虽然辅料没有药理活性，但其可影响药物的理化性质和稳定性。
辅料不仅从影响药物的释放、吸收而影响疗效，而且影响药物的安全性，因此更准确地说辅料应叫药物助剂，它并不是惰性材料。
一般注射液中辅料的作用主要有1、改变主药成分的溶解度；2、提高药物的稳定性；3、改变药物生物药剂学特性等。
二、分类1、增溶剂与助溶剂：增溶剂是指药物由于表面活性剂形成胶团后，使在溶剂中溶解度增大的试剂，该试剂为表面活性剂。
有：1）阳离子型、阴离子型该两类表面活性剂因其强毒性、刺激性、强溶血作用而不能用于注射剂中，只作为外用制剂辅料。
2）非离子型包括聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温）、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类。
此类表面活性剂随聚乙二醇聚合度的增大，其毒性、刺激性减小。
最常用的有吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油等，但当其用量较大时亦可能产生溶血现象。
助溶剂是指为增加难溶药物的溶解度而加入的第二种物质，使难溶性药物在某一溶剂（多为水）中溶解度增大的试剂。
该试剂不是表面活性剂，其主要是因为形成复合物，而此复合物在水中的溶解度大的原因。
注射剂所加辅料
总结一下注射剂的辅料:一、注射剂的辅料应用注射剂中除了加入主药，还需根据主药的性质加入适宜的附加剂以增加药物的溶解度或提高药物的稳定性与有效性。
选用附加剂的时候应注意：1.与主药无配伍禁忌2.在有效的浓度范围内对机体无毒性3.不影响主药的性质、疗效和药剂的质量检测4.均应符合药用标准（一）增溶剂中药中溶于水或不溶于水的有效成分，其分子自相聚集或经分解后不能分散到水分子中间去，由于增溶剂在水中所形成的胶团，通过溶质分子胶团之间的相互作用，使有效成分分散到胶团中去，由不溶解的聚集状态变成分散状态而溶解，增大了有效成分的溶解度注射剂使用的增溶剂多为非离子型增溶剂，其他阴离子型增溶剂如胆汁、羟基磺酸钠等有一定的毒性，多用作外用增溶剂吐温-80在中药注射剂中常用，但多应用于肌注。
因其有降压和轻微的溶血作用，静脉注射液应慎用，尤其是大剂量长期静脉使用时，必须经药理毒性试验，以保证用药安全。
使用吐温-80应注意起昙现象，溶液pH值和对有效成分的作用。
尤其是吐温-80的溶血性限制了它在注射剂中的使用。
国产吐温-80不能应用于输液剂。
国外的吐温-80质量会好一些，但在国外的应用也受到限制，多为科研使用，新药中使用较少。
羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin，简称HP-β-CD)类系列产品，是近年来国际上新开发的药物辅料，它克服了β-环糊精固有的缺点，它的水溶性大于50%，流动性好，溶血活性低，对肌肉无刺激，并能增加药物的稳定性。
是低毒、安全有效的药物增溶剂，稳定剂和吸收促进剂，也是近几年来比较受重视的极有潜力的注射用辅料。
许多药物已用HP-β-CD制备注射剂。
但多见于西药，例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生长激素、前列腺素、睾酮以及Pitha报道的30多种药物，用HP-β-CD制备注射剂都取得满意的效果。
（二）助溶剂对于水中难溶性的中草药成分，可用助溶剂增大中药注射剂的溶解度。
(精选)注射剂制备工艺
(精选)注射剂制备工艺注射剂是医疗上常用的一种药物剂型，经过注射可以快速地把药物直接输入到患者的循环系统中，具有快速、直接、高效等优点。
注射剂的制备工艺繁琐、复杂，需要注射剂生产厂家按照药典规范进行严格的控制，以达到药物的稳定性、安全性等要求。
一、原料准备1、药品原料选取注射剂的药品原料必须是高纯度、高活性、无细菌、无毒素的药品原料。
其原料必须符合药典规定和GMP规范，其中无菌原料必须满足密码规范。
2、溶媒和辅料准备制备注射剂的溶媒和辅料要求无菌，必须满足药典规定和GMP规范，具有良好的溶解性、稳定性和生物相容性。
二、药品原料预处理药品原料经过不同的预处理方式后，可以保证注射剂药品的质量和稳定性。
1、粉末原料处理粉末原料必须被精细地研磨，并根据要求进行筛分。
此外，应使用精密称重技术，精确地计量，减少误差。
2、溶解处理粉末原料溶解时，应按要求使用洁净的溶剂，以确保药品的无菌和纯度。
同时，应控制溶剂的pH值和温度，以避免药品的分解或降解。
三、制剂工艺选择1、溶解混合主要针对注射剂的粉针剂，通过将粉剂原料先溶解在溶媒中，然后将药物与辅料混合，制备成注射用的溶液或悬浊液。
2、填充在空气过滤器的作用下，将制好的药液装入滴定瓶中，然后盖上盖子，在高温高压灭菌后，挂在接货机上等待包装。
3、封装注射剂生产过程中，最后一步是封装。
这是为了避免药品再次受到污染和保证药品本身的质量和稳定性。
常用的注射剂封装包括玻璃瓶和塑料瓶。
四、注射剂质量控制1、质量控制的基本要求（1）生产过程的各个步骤必须按GMP规范操作；（2）生产环境必须符合无菌要求，在生产过程中应定期对厂房和设备进行检查和维护；（3）应建立药品质量控制系统，确保药品符合药典规范；（4）药品必须经过严格的质量检测后才能上市销售。
2、质量控制方法（1）外观注射剂质量的外在表现代表了注射剂内在质量的一部分。
通过样品外观检测，检验液体颜色、透明度、无菌瓶口和盖子的完整性等指标是否符合要求。
注射剂制备过程中的几点注意
注射剂制备过程中的几点注意
注射剂制剂过程中，有好多很平常的问题，但这些小问题的影响却很大，现总结如下现总结如下：
1、PH值的调节
第一、在实际生产过程中，调解ph是非常普遍的，很多国家标准中PH范围都很宽，但实际上每一种药但实际上每一种药在最适合其剂型的只是一点或几点，那么就需要找到这个点，这对提高稳定性有很大关系。
例如很多中药或生化药中的成分都不是简单的单质，而是一个复杂的体系，那么这些成分的最合适的PH并不相同，这就要比其利弊，找到你所需要的理想状态。
第二、注射液的ph还在你配制、灭菌等不同的环节中不断地在变化，我们经常做的是加一些缓冲对，我们经常做的是加一些缓冲对，还可以找到变化的真正原因，还可以找到变化的真正原因，这样可以多方面控制器变化。
2、注射剂的工器具清洁
注射剂的热源问题一直都是个常见问题，其实它很好解决，如果原料没有问题，那么原因就在工器具和包才上，在线灭菌是个好办法，如果在配合碱液冲洗就更好了，这是大家都知道的，但是两者的先后顺序，却需要大家仔细思考了，因为有很多生物性物质先在线，没有及时清洗干净，其尸体就会形成污染源，这
时你再进行清洗，就很难了，常常需要钝化，而这对设备的损伤很大。
小型器具常拆卸清洗就好了。
3、药液的均匀度
药液的均匀度大家经常提起，但这里着重谈配制过程中的影响，对成品含量的不均一性的影响是一定的，但是还有大家经常忽略的是，这会照成你中间体检验的不准确，无法准确的指导下一步的生产，还会造成PH等相应指标的不准确，经常做一下验证就好了。
兽药注射剂辅料选择应注意的问题
兽药注射剂辅料选择应注意的问题
方立权
【期刊名称】《养殖技术顾问》
【年(卷),期】2012(000)005
【摘要】注射剂中往往需要加入一定的辅料作为增溶剂、稳定剂和赋形剂。
由于注射剂直接注射进入血液循环系统,辅料选择不当可能会产生安全性隐患,因而注射剂中的辅料选择应慎重。
辅料选择不当可能会造成处方的不合理,进而导致需要重新进行处方筛选研究、质量研究及稳定性研究等药学研究,
【总页数】1页(P231)
【作者】方立权
【作者单位】哈尔滨市松北区动物防疫站 150028
【正文语种】中文
【相关文献】
1.中西药注射剂配伍应注意的问题 [J], 何纯生
2.中药注射剂在治疗中应注意的问题 [J], 李明霞;贾玉娜
3.临床使用中药注射剂应注意的问题 [J], 康伟珍
4.简述兽药注射剂在开发生产过程中应注意的几个问题 [J], 郭善康
5.养殖户在选择和使用兽药时应注意的问题 [J], 史慧琴;道文海;毛航平
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注射剂中辅料的选择
注射剂中（不管是新药还是仿制）的辅料，没有注射级的，到底应该如何处理。
学习了很多指导原则，有已有标准仿制的，有工艺研究的，发现，对辅料的要求就以下3点：
1.注射剂辅料选用的基本原则
（1）应采用符合注射用要求的辅料；（2015版药典草案中药用辅料通则明确说明了，注射剂应选择注射用药用辅料）
（2）在满足需要的前提下，注射剂所用辅料的种类及用量应尽可能少；
（3）应尽可能采用注射剂常用辅料。
2.使用已批准xx的注射用辅料
使用已批准上市的注射用辅料，应提供辅料来源及质量控制的详细资料，包括生产企业、执行的质量标准、检验报告、购买发票、供货协议，有批准文号的还应提供批准文号，进口辅料还应提供进口注册证。
3.使用尚未批准供注射途经使用的辅料
使用尚未经国家食品药品监督管理局按注射途径批准生产或进口的辅料，除下述情况外，均应按新辅料与制剂一并申报。
（1）使用国外公司生产，并且已经在国外上市注射剂中使用，但尚未正式批准进口的辅料，在申请临床研究时可暂不要求提供《进口药品注册证》，但须提供该辅料的国外药用依据、执行的质量标准及检验报告。
在制剂批准生产前所用辅料应获得进口注册。
（2）对于注射剂中有使用依据，但尚无符合注射用标准产品生产或进口的辅料，可对非注射途经辅料进行精制使其符合注射用要求，并制定内控标准。
申报资料中应提供详细的精制工艺及其选择依据、内控标准的制定依据。
必要时还应进行相关的安全性试验研究。
纵观现在的辅料市场，是没有几个有注射级的辅料的，但是又要求使用，本人学识有限，也仅仅想到一下几点方法来“得到”注射级辅料：
1、自己精制：
制剂厂家需要自己精制辅料，还需要原料的那套设备，并且提供精制工艺和内控标准。
这又牵扯到以下问题
（1）什么样的内控标准符合“注射级”，是否可以参考辅料通则，杂质少点，含量高点，没有热源，细菌内毒素、无菌等符合要求？
（2）小量的还行，用量大的或者需要长期用的辅料，制剂生产企业还得搞一套精制辅料的设备和文件？人和钱不说，光是精力和知识，就是二流货。
（3）如何精制。
制剂厂家不是原辅料厂家，对精制问题，肯定了解不深，如果问原药用或者食用辅料厂家要工艺或者要精制工艺，会不会有人理你......
2、找个辅料厂家一起申报辅料
有辅料厂家愿意折腾么？先不说能卖多少给你，也不说中间要花多少钱，就算搞成了，标准出来了，国家是否批准还不一定？国家批准了，别人能仿你标准么，你有方法保护么，花钱花时间卖不出去多少，还给人做了嫁衣
3、寻找国外的有注射级的辅料
成本高，代价大，同时还要进行进口注册证的操作，注射剂的辅料量还比较少，别人还不一定卖给你。
是否还有别的途径呢？
所以，辅料的问题，是现在注射剂仿制、新药研发的一项很重要又很让人头疼的问题；如果做足了工作，能批当然好，不批心里上更加承受不了（审评上有对辅料进行精制和内控的，依旧没有通过的案例）。
注射级辅料的标准还没有统一的规定，虽然已经有一些注射用的辅料出了标准，比如甘露醇，大豆油，部分磷脂类品种，但是目前也没有从标准的分类或者管理上对其他口服或者药用级别进行区分。
CFDA也非常重视这个问题，目前，CDE和药典会正在慢慢完善很多药用辅料的标准。
2015版药典将会有多个注射级与口服级分开设定的药用辅料药典标准发布，但注射级与口服级别标准制订是否有原则上的区别，是否真的符合制剂厂家的需求，会不会只是形式上照搬欧美药典，或者是否矫枉过正，整个辅料市场标准尚未达到欧美要求，却只是单纯的在标准制订上严于欧美标准，我们拭目以待，要走的路还有很长。