制药工程专业药理学考试重点总结
2024最新药理学必考知识点大全
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同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细✃
色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-
硫醇盐蛋白(heme-thiolate
prot括药物、环境化合物在内的
外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADP HCYP450还原酶、细✃色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许 多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药
第三章 药动学 药物代谢动力学(药动学): 研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,并用数学原理 和方法阐释药物在机体内的动态规律。
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解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性 小,脂溶性大,易跨膜扩散。 药物分子通过细胞膜的方式:滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂 溶性扩散)、载体转运(主动转运和易化扩散)。 滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随液体通过细胞膜的水 溶性通道由细胞膜的一侧到达另一侧,为被动转运。 简单扩散:绝大多数药物按此种方式通过生物膜。非极性药物 分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通 过细胞膜。也是一种被动转运方式,故又称被动扩散。 载体转运:分主动转运和易化扩散 首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液 循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,或由于胆汁 的排泄量大,则使进入全身血液循环内有有效药物量明显减少 ,这种作用称为首过消除。首过消除高时,生物利用度底,机体 可利用的有效药物量减少,要达到治疗浓度,必须加大用药剂 量。 影响药物在体内的分布的因素:药物的脂溶度、毛细血管通透性 、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、 药物的PKa和局部的pH、药物转运载体的数量和功能状态、特 殊组织膜的屏障作用等。
药物与受体结合不但需要亲和力,还要有内在活性,才能激动 受体产生效应。
药理学常考知识点总结
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药理学常考知识点总结药理学是研究药物在生物体内的作用及其与机体的相互关系的学科。
了解药理学的常考知识点对于医学生来说是非常重要的。
以下是药理学常考的知识点总结。
1.药物分类:2.药物的吸收、分布、代谢和排泄:药物的吸收可以通过口服、注射、皮肤贴剂等方式进行。
吸收后,药物会分布到不同的组织和器官中。
药物代谢发生在肝脏中,通过化学变化使药物转化为可排泄物。
最后,药物通过肾脏、肺、肠道等排泄出体外。
3.药物的作用机制:药物可以通过各种不同的机制对生物体产生作用。
常见的作用机制包括激动剂、抑制剂、拮抗剂等。
4.药物与受体的相互作用:药物与受体之间的相互作用是药物发挥作用的重要机制之一、药物可以选择性地与受体结合,通过改变受体的活性来产生药理效应。
5.药物的剂量依赖性和效应依赖性:药物的剂量依赖性是指药物对生物体的反应与药物剂量之间的关系。
药物的效应依赖性是指药物对生物体产生的效应与药物浓度之间的关系。
6.药物的治疗窗口:治疗窗口是指药物在治疗疾病时所需要达到的有效血药浓度范围。
治疗窗口的确定可以帮助医生合理地调整药物剂量,以达到最佳的治疗效果。
7.药物的副作用和毒性反应:药物的副作用是指在治疗有效剂量下可能产生的不希望的效应。
药物的毒性反应是指药物对生物体产生有害作用的能力。
8.药物的相互作用:药物之间可以发生相互作用,改变对方的药物效应。
药物相互作用的形式包括添加作用、拮抗作用、代谢酶作用等。
9.药物与基因的相互作用:药物与基因之间的相互作用可以影响药物的代谢、吸收和效应。
根据个体的遗传差异,药物对不同个体的作用可能存在差异。
10.药物的治疗原则:在使用药物进行治疗时,需要遵循一些基本的治疗原则。
例如,选择适当的药物剂量、联合用药时避免相互作用、监测药物血药浓度等。
药理学是重要的医学基础学科,对于理解和应用药物具有重要的意义。
以上是药理学常考的知识点总结,希望能对学习和掌握药理学有所帮助。
药理学考试重点知识点归纳
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药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
1/ 4激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、 M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、 N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
药理必考知识点总结
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药理必考知识点总结1. 药物吸收药物吸收是指药物被机体吸收到血液循环中的过程。
药物吸收受多种因素的影响,例如药物的性质、给药途径、药物的剂量等。
吸收速度和程度对药物的治疗效果有着直接的影响。
药物吸收的途径主要有口服、皮肤吸收、注射和吸入等。
口服是最常见的给药途径,用药后药物通过胃肠道吸收到血液中。
而皮肤吸收是一种局部给药的途径,药物可以通过皮肤直接进入血液中。
注射是将药物直接注入体内,快速达到药效的方法。
吸入是将药物通过呼吸道吸入体内,可以直接作用于呼吸道和肺部。
2. 药物分布药物分布是指药物在机体内的分布和扩散的过程。
药物的分布受到很多因素的影响,例如药物的脂溶性、蛋白结合率、血管灌注率等。
药物通过循环系统输送到全身各个组织和器官中,药物的分布差异对其药效产生影响。
药物在分布过程中可以局部作用也可以全身作用,这取决于药物本身的性质以及分布的特点。
药物分布的不均匀性是药物治疗效果的一个重要影响因素。
3. 药物代谢药物代谢是指药物在体内发生的化学反应的过程,主要是在肝脏中进行的。
药物经过代谢后往往会产生活性代谢产物或者无活性代谢产物,影响药物的药效和毒性。
药物代谢是一个复杂的过程,受到遗传、环境、疾病等因素的影响。
药物代谢的种类主要有氧化、还原、水解和酰基转移等。
药物代谢对于药物的作用时间、毒性和药效有着重要的作用。
4. 药物排泄药物排泄是指药物在体内的清除和排出的过程,主要通过肾脏、肝脏、胆道、肺和肠道等途径进行。
药物排泄速度和途径影响着药物在体内的浓度,从而影响着药物的药效和毒性。
药物在排泄过程中会发生药动学参数的变化,例如清除率、半衰期等。
药物在排泄过程中还会发生药物之间的相互作用,影响着药物的药效和毒性。
5. 药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内发挥作用的具体过程。
药物有着多种作用机制,例如激动、抑制、拮抗等。
药物在体内的作用机制主要是通过与受体、酶、离子通道等生物分子发生相互作用而实现的。
药理学必考知识点总结
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药理学必考知识点总结药理学是一门研究药物作用机制的学科,是医学和药学专业的重要基础课程。
在药理学的学习中,掌握必考知识点对于考试取得好成绩以及日后临床实践都具有重要意义。
本文将根据药理学教材和历年考试题目,总结药理学必考知识点,帮助大家更好地理解和掌握药理学知识。
一、药物分类及作用机制1、镇静催眠药:这类药物通过抑制中枢神经系统,缓解紧张和焦虑情绪,主要用于失眠和神经官能症的治疗。
2、抗癫痫药:这类药物通过抑制病灶神经元的过度放电,预防和治疗癫痫发作。
3、抗精神病药:这类药物通过影响脑内神经递质,缓解精神分裂症、抑郁症等精神疾病的症状。
4、抗高血压药:这类药物通过扩张血管、减少心脏排血量等途径降低血压,主要用于高血压的治疗。
5、抗心律失常药:这类药物通过影响心肌细胞的电生理特性,纠正心律失常,恢复正常心跳。
二、药物代谢与动力学1、药物的吸收:药物经口服后,通过消化系统的吸收进入人体循环。
药物的吸收受多种因素的影响,如药物的脂溶性、药物在消化道内的解离度等。
2、药物的分布:药物进入人体循环后,会随着血液流动而分布到全身各处。
药物的分布受多种因素的影响,如药物与血浆蛋白的结合能力、药物在组织器官中的亲和力等。
3、药物的代谢:药物在肝脏中被分解代谢为活性较低的代谢产物,这个过程称为药物的代谢。
药物的代谢受多种因素的影响,如肝脏的功能状态、药物代谢酶的活性等。
4、药物的排泄:药物经代谢后,大部分以代谢产物的形式经肾脏排泄出体外。
药物的排泄受多种因素的影响,如肾脏的功能状态、尿液的酸碱度等。
三、药物治疗学1、药物治疗方案的设计:根据疾病的类型、严重程度和患者的身体状况,设计合理的药物治疗方案。
2、药物治疗的原则:药物治疗应遵循科学、安全、有效、经济的原则,合理选择药物和治疗周期。
3、药物治疗的监测与调整:在药物治疗过程中,应定期监测患者的病情变化、药物不良反应等情况,及时调整药物治疗方案。
四、药物不良反应与药物治疗风险1、药物不良反应:在药物治疗过程中,药物不良反应是指药物引起的非预期的、有害的反应,如头痛、恶心、过敏等。
《药理学》分章重点、考点期末总结
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《药理学》分章重点、考点期末总结第一章绪论药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(包括主动转运和易化扩散)。
绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。
膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。
药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄;统称为ADME系统。
吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
(一)口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。
(二)吸入(三)局部用药(四)舌下给药(五)注射给药分布:药物一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物,它与未结合的游离型药物同时存在于血液中,并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢:体内各种组织对药物的消除,肝是最主要的药物代谢器官排泄:肾是最重要的排泄器官。
一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内消除的药物也相应降低。
-2 -零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期(tl/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
药理学考试重点总结
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作用:指药物在治疗时,机体出现的与治疗目的无关的反应;毒性反应:指药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应;后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应;特异质反应:少数病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物固有药理作用基本一致,反应程度与剂量成正比;停药反应:指长期用药后突然停药,原有疾病的加剧;治疗指数TI:药物LD50/ED50或TD50/ED50的比值,称为治疗指数;治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全;首关消除:某些药物在通过胃肠壁和肝时可被酶代谢失活,使进入体循环的药物量减少;物利用度:指药物经过吸收并经首关消除后进入体循环的相对份量和速率;观分布容积Vd:指药物吸收达到平衡或稳态时,体内药物总量A按血药浓度C推算,理论上应占有的体液容积;清除率:指单位时间内能把多少容积血中的某药全部清除消除半衰期:又称血浆半衰期,指血药浓度降低一半所需的时间耐受性:指在多次连续用药后,机体对药物的反应性逐渐降低,需增加剂量才能保持药效; 耐药性:指病原体或肿瘤细胞对化疗药物的敏感性降低,又称抗药性药物依耐性:反复使用某些药物后,使病人产生一种强烈渴求用药的欲念,强迫反复连续用药,其目的是感受药物的精神效应或避免停药所引起的难以忍受的痛苦,常可对该药产生耐受性;抗菌谱:指抗菌药的抗菌范围,称为抗菌谱抗菌后效应:指细菌与抗菌药物短暂接触,当抗菌药物浓度下降,低于MIC或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应跨膜转运的方式:跨膜扩散,载体转运,滤过,胞饮等方式,主要经过跨膜扩散和载体转运方式离子障:离子型药物极性大,脂溶性低,不易通过细胞膜,而被限制在膜的一侧,称为~;影响:在酸性尿中,非离子型药物增多,极易通过肾小管的细胞膜扩散而被再吸收;而在碱性尿中则相反,离子型药物增多,脂溶性降低,不易通过肾小管细胞膜的再吸收而迅速随终尿排泄;﹡:在酸性尿中,弱碱性药物解离多,排泄快,重吸收少;在酸性尿液中,酸性药物解离少,排泄少,重吸收多;★毛果芸香碱 M受体激动剂药理作用:主要作用于眼和腺体1眼缩瞳,降低眼内压,调节痉挛,2腺体使腺体分泌增多,以汗腺和唾液腺分泌增多最为明显临床应用: 1青光眼 2 虹膜炎★新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药药理作用:对骨骼肌的兴奋作用最强临床应用:1重症肌无力 2腹气胀和尿潴留3阵发性室上性心动过速 4可用于非去极化型骨骼肌松弛药注意:可用于筒箭毒碱过量时的解毒作用,,琥珀胆碱过量不能用该药;★有机磷中毒机制:有机磷酯类进入机体后,分子中亲电子性的磷原子与胆碱酯酶的酯解部位丝氨酸的羟基牢固结合,生产难以水解的磷酰化胆碱酯酶,结果使胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力,造成乙酰胆碱在体内大量的积聚,引起一系列中毒症状;包括M样症状,M样症状,中枢神经系统症状★有机磷诊类中毒的防治措施:1预防严格执行农药管理制度2急性中毒的治疗:A迅速切断毒源,,包括转移毒场,清洗皮肤,洗胃等 B积极使用解毒药,及早,足量,反复地注射阿托品,严重者要与胆碱酯酶复活药合用★阿托品药理作用:1腺体唾液腺和汗腺对阿托品最敏感2 眼:扩瞳,眼内压升高,调节麻痹,3平滑肌松弛内脏平滑肌4 心脏 ,调节心率 ,房室传导阻滞,5 血管和血压的影响6中枢神经系统临床应用:1解除平滑肌痉挛 2抑制腺体分泌3眼科治疗虹膜睫状体炎,验光配眼镜,检查眼底4 抗心律失常 5抗休克 6 解救有机磷酯类中毒★山莨菪碱特点:对平滑肌解痉作用的选择性较阿托品高东莨菪碱特点:对中枢神经的抑制作用较强,临床主要用于麻醉前给药,,还有抗晕动病和抗震颤麻痹的作用★肾上腺素受体激动剂分类及临床应用:1a 受体激动药去甲肾上腺素临床应用:1休克,2药物中毒引起的低血压3上消化道出血2a,B受体激动药肾上腺素临床应用:1过敏反应 2 心脏骤停 3支气管哮喘4与局麻药配伍及局部止血3B受体激动药异丙肾上腺素临床应用:1支气管哮喘 2房室传导阻滞3心脏骤停★肾上腺素受体阻断药分类及临床应用:1a 受体阻断药分为三类:①非选择性a 受体阻断药酚妥拉明,临床作用:1外周血管痉挛性疾病2静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏 3用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象4抗休克 5充血性心力衰竭② a1受体阻断药③a2受体阻断药2B受体阻断药分为三类:①非选择性B受体阻断药②选择性B1受体阻断药③a,B受体阻断剂噻吗洛尔,治疗青光眼临床应用:1心律失常 2心绞痛 3高血压 4其他甲状腺功能亢进及甲状腺危象不良反应:1诱发或加重支气管哮喘 2血管反应 3停药反应★ M受体阻断药的代表药物:阿托品N受体阻断药的代表药物:琥珀胆碱,筒箭毒碱★苯二氮卓类代表药,地西泮药理和临床应用:1抗焦虑作用 2镇静催眠作用 3抗惊厥,抗癫痫作用4中枢肌肉松弛作用 5增加其他中枢抑制药的作用★癫痫大发作:苯妥英钠癫痫小发作:乙琥胺癫痫持续状态:地西泮★抗精神失常药分类:1抗精神病药代表药氯丙嗪2抗躁狂抑郁症药3抗焦虑★氯丙嗪药理作用及临床应用:一中枢神经系统1 抗精神病作用临床主要用于Ⅰ型精神分裂症2 镇吐作用较强临床主要用于治疗癌症,放射病,某些药物及其他疾病引起的呕吐3对体温调节的影响临床用物理降温配合氯丙嗪用于低温麻醉4加强中枢抑制药的作用用于加强镇静催眠药,镇痛药,麻醉药及乙醇的作用5对锥体外系的影响二自主神经系统三内分泌系统用于巨人症的治疗不良反应:1常见不良反应嗜睡,淡漠,无力等2椎体外系反应3过敏反应4急性中毒★抗震颤麻痹药的分类1 拟多巴胺类药物左旋多巴2 胆碱受体阻断药苯海索★乙酰水杨酸阿司匹林药理作用:1解热镇痛抗炎抗风湿2影响血栓形成不良反应:1胃肠道反应 2凝血障碍 3过敏反应 4水杨酸反应 5瑞夷综合症★吗啡口服后有较强的首关消除,药理作用:1中枢神经系统:镇痛镇静抑制呼吸镇咳其他瞳孔缩小,恶心呕吐 2心血管系统扩张血管,引起直立性低血压3消化道兴奋胃肠道平滑肌4其他引起排尿困难临床应用:1镇痛 2心源性哮喘 3 止泻★钙拮抗药药理作用:1对心肌的作用2对平滑肌作用3改善组织血流作用4抗动脉粥样硬化作用5对肾功能的影响临床应用:1心绞痛 2高血压 3心律失常 4脑血管痉挛性疾病5外周血管痉挛性疾病 6肥厚性心肌病 7其他防治动脉粥样硬化★利多卡因治疗室性心律失常首选药维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速的首选药物★血管紧张素转化酶抑制药:作用机制:1 抑制ACE ,减少ATⅡ的生成2 抑制缓激肽的降解3 抑制交感神经作用4 其他作用减少醛固酮的分泌临床应用:1 高血压 2慢性心功能不全 3心肌缺血★强心苷药理作用:①加强心肌收缩力②减慢心率③对心肌电生理的影响④对血管的作用⑤对神经系统的作用⑥利尿作用临床应用:1 治疗充血性心力衰竭2治疗某些心律失常房颤,房扑,阵发性室上性心动过速, 强心苷的毒性反应:1 胃肠道反应最常见的早期中毒症状2中枢神经系统反应黄视,绿视,视物模糊3心脏毒性各种心律失常是最危险的毒性反应强心苷中毒的预防:1警惕中毒先兆和停药指征 2监测强心苷的血药浓度3 时纠正影响强心苷毒性的因素★抗心绞痛药作用共同特点:1 降低心脏耗氧量 2 增强心脏供血供氧★肾上腺素B受体阻断药和硝酸酯类合用依据:两药能协同降低耗氧量,对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快,缩小B受体阻断所致的心室容积增大和心室射血时间延长,互相取长补短;合用时用量减少,不良反应也减少;注意事项:由于两类药都可以降压,如血压下降过多,冠脉流量减少,对心绞痛不利; ★甘露醇是颅脑外伤或组织缺氧等引起的颅内压升高和脑水肿的首先药★糖皮质激素药理作用:1 非特异性抗炎作用 2免疫抑制作用抗休克4 其他作用血液与造血系统作用,消化道系统临床应用:1替代疗法 2严重感染或炎症 3自身免疫性疾病及过敏性疾病4抗休克治疗 5血液病 6局部应用不良反应:1长期大量应用引起的不良反应:①类肾上皮质功能亢进综合症②诱发或加重感染③消化系统并发症④心血管系统并发症⑤骨质疏松,肌肉萎缩,抑制伤口愈合2停药反应:①药源性皮质萎缩和功能不全②反跳现象★胰岛素临床应用 1治疗糖尿病2促进细胞外钾离子进入细胞内,临床用胰岛素,葡萄糖,氯化钾制成极化液,以纠正细胞内缺钾不良反应:1过敏反应 2低血糖反应 3胰岛素耐受性★口服降糖药包括磺酰尿类及双胍类主要作用特点:作用慢而弱,适用于轻,中型糖尿病,不能完全取代胰岛素临床应用:1糖尿病 2治疗尿崩症★抗菌药物的作用机制:1 抗叶酸代谢 2 干扰细菌细胞壁的合成3影响细菌胞浆膜的通透性 4影响细菌蛋白质的合成5抑制细菌核酸的合成★细菌的耐药性产生机制:1 产生灭活酶2 抗菌药物的渗透障碍 3靶位的改变降低4其他可增加抗菌药物拮抗物的产量而耐药★氨基糖苷类抗生素的不良反应:1耳毒性 2肾毒性 3神经肌肉阻滞作用★四环素不良反应:胃肠道反应 2二重感染 3对牙齿和骨发育的影响4其他肝脏损害氯霉素的不良反应:1对血液系统的影响 2灰婴综合症 3其他过敏反应★抗肿瘤药物的分类:1影响核酸RNA和DNA生物合成的药物,可分为①抑制二氢叶酸还原酶的药,如甲氨蝶呤②阻止嘧啶类核苷酸形成的药,如5-氟尿嘧啶③阻止嘌呤核苷酸形成的药,如6-巯嘌呤④抑制多聚酶的药,如阿糖胞苷⑤抑制核苷酸还原酶的药,如羟基脲2直接破坏DNA的结构并阻止其功能的药物,3干扰转录过程和阻止RNA合成的药物4抑制蛋白质合成的药物。
药理考试知识点总结
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药理考试知识点总结一、药理学概述1. 药理学的定义及其发展药理学是研究药物在生物体内的作用、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物和生物体相互作用的科学。
药理学的发展可以追溯到古代,而现代药理学的发展主要集中在19世纪和20世纪。
20世纪50年代以后,药理学的研究逐渐成为一个独立的学科。
2. 药物的分类及其特点药物可以按照其化学结构、来源、作用部位、作用方式等多种方式分类。
主要包括化学分类、药理学分类、临床分类等。
根据药物特点进行分类可以帮助人们更好地了解药物的作用和应用。
3. 药理学的研究内容药理学研究内容主要包括药物的作用机制、吸收、分布、代谢和排泄规律,以及药物的药代动力学和药效动力学等。
药理学的研究内容丰富多样,既包括理论研究,也包括实践应用。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄1. 药物的吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素主要包括药物的化学特性、给药途径、给药部位、药物剂型等。
药物吸收的速度和程度直接影响着药物起效的时间和效果。
2. 药物的分布药物的分布是指药物在体内的分布情况。
影响药物分布的因素包括药物的性质、生理状态、组织通透性等。
药物的分布特点对于药物的作用有着重要的影响。
3. 药物的代谢药物的代谢是指药物在体内发生的生物转化过程。
药物代谢通常主要发生在肝脏中。
药物代谢的结果通常是使药物转化成为易于排泄的代谢产物,或转化为活性的代谢产物。
4. 药物的排泄药物的排泄是指药物从体内排出的过程。
药物的排泄主要通过肾脏、肝脏、肺部等器官完成。
药物排泄的速度和方式对于药物在体内的浓度和作用时间有着重要的影响。
三、药物的药效动力学1. 药物的药效学药效学是研究药物与生物体之间相互关系的科学。
主要内容包括药物对生物体的作用效应、作用机制等。
药物的药效学的研究是为了更好地了解药物的作用特点和应用规律。
2. 药物的作用方式药物的作用方式是指药物与生物体相互作用的方式。
药师必考知识点总结
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药师必考知识点总结一、药理学知识点1. 药物的作用机制:了解不同药物的作用机制,掌握药物的药理学特性,如受体结合、离子通道调节、信使传递等。
2. 药物代谢和排泄:了解药物在体内的代谢途径和排泄途径,熟悉体内药物的代谢动力学和排泄动力学。
3. 药物毒理学:了解药物毒性机制、毒性表现和预防措施,熟悉急性毒性、亚慢性毒性和慢性毒性等不同类型的毒性表现及处理方法。
二、药品学知识点1. 药物的分类和命名:了解药物的分类方法和常见的药物分类,掌握药物的通用名称、商品名称、化学名称、结构式等相关命名规则。
2. 药剂学:了解药剂学的基本理论和原则,掌握不同药剂剂型的制备方法和质量控制要点。
3. 药品储存和配制:了解药品的储存条件和要求,掌握药品的配制方法和质量控制流程。
三、药物医学知识点1. 药物治疗原则:了解不同疾病的治疗原则和常用药物,了解药物的适应症、禁忌症、不良反应等相关知识。
2. 药物相互作用:了解不同药物之间的相互作用机制和影响,掌握合理用药的原则和方法。
3. 药物处方审核和指导:了解处方审核的要点和方法,熟悉患者用药的指导原则和方法。
四、药物监管知识点1. 药品管理法规:了解国家和地方对药品管理的相关法规和政策,掌握药品注册、生产、流通、使用和监管的全过程。
2. 药品安全监测:了解药品安全监测的流程和方法,掌握药品不良反应和不良事件的报告和处理程序。
五、临床药学知识点1. 临床用药指南:了解常见疾病的治疗指南和用药规范,掌握慢性病、急性病和常见传染病等不同类型疾病的用药原则和方法。
2. 药学服务:了解药学服务的内容和方式,掌握患者用药的指导和监测技能。
以上就是药师必考知识点的总结,希望对大家有所帮助。
药师是医疗团队中不可或缺的一员,需要具备丰富的药学知识和专业的技能,以保障患者的用药安全和治疗效果。
希望大家在备考过程中认真学习,提升自身的专业能力,为患者提供更优质的药学服务。
药理学知识点总结- 重点归纳- 试卷概括- 期末考试必须备
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药理学知识点总结- 重点归纳- 试卷概括-
期末考试必须备
本文档旨在总结药理学的重点知识点,提供试卷概括以备期末
考试之用。
1. 药理学基础知识
- 药物分类:根据作用机制、化学结构、来源等分类药物。
- 药物的吸收、分布、代谢和排泄:掌握药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄特点。
- 药物作用机制:了解不同类别药物的作用机制,包括受体结合、信号传导等。
- 药物相互作用:研究药物之间的相互作用和药物与其他物质(如食物、饮品)的相互作用。
2. 药物治疗相关知识
- 药物治疗原则:了解药物治疗的基本原则,包括个体化治疗、剂量选择等。
- 常见疾病的药物治疗:重点关注各种常见疾病的药物治疗原
则和常用药物。
3. 药物安全与不良反应
- 药物副作用和不良反应:了解药物的常见副作用和不良反应,以及预防和应对措施。
- 过敏反应和药物相容性:掌握药物过敏反应和药物相容性的
知识,避免不必要的风险。
4. 药物开发与临床试验
- 药物研发过程:了解药物开发的各个阶段和相关要点。
- 临床试验设计与实施:研究临床试验的设计和实施原则,包
括伦理、监管等方面的要求。
以上是药理学知识点的重点归纳,通过掌握这些知识并进行适
当的复,相信能够为期末考试做好充分准备。
祝你考试顺利!。
药理期末知识总结
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药理期末知识总结药理学是研究药物在体内发挥作用的科学,旨在探讨药物的各种性质、作用机制、药动学和药效学等方面的知识。
药理学的学习对于医学、药学等相关专业的学生来说非常重要,不仅能够帮助他们理解药物的治疗原理,还有助于他们合理使用药物,提高临床实践能力。
在这篇文章中,我将总结药理学期末考试中常见的知识点,帮助大家更好地掌握药理学的核心内容。
一、药物的分类药物可以按不同的方式进行分类,如根据药理学作用、化学结构、治疗用途等进行分类。
1. 根据药理学作用:药物可分为激动药、抑制药、替代药、拮抗药四类。
激动药通过激发细胞的活性以发挥其作用,比如激素、生长因子等;抑制药通过抑制细胞的活性以达到治疗效果,比如抗生素、化疗药物等;替代药通过替代体内某种物质达到治疗效果,比如血液制品、人工关节等;拮抗药则是通过与药物或激素结合形成复合物,从而减轻或消除其生理功能,比如抗凝剂、抗生素拮抗药等。
2. 根据化学结构:药物可以分为无机化合物、有机化合物和生物碱。
无机化合物包括无机酸、无机碱、无机盐等,如氢氧化钠、磺酸铵等;有机化合物则是指以碳作为主要元素的化合物,比如酮类、酰胺类、酯类等;生物碱则是从天然植物或动物体内提取的生物活性大分子化合物,如阿托品、奎宁等。
3. 根据治疗用途:药物可以根据其治疗作用进行分类,比如抗生素、心脑血管药物、抗肿瘤药物等。
二、药物的吸收、分布、代谢和排泄药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄是其药代动力学的重要组成部分,对于药物的疗效、安全性和合理用药有着重要的影响。
1. 吸收:药物在体内的吸收通常是由口服给药、皮肤吸收、肌肉注射、静脉注射等途径进行的。
吸收速度受到若干因素的影响,包括药物的性质、给药途径、溶解度、肠胃道pH值等。
2. 分布:药物在体内的分布通常是指药物分布于组织器官、毛细血管和细胞外液等处。
药物的分布系数受到药物的脂溶性、离子性和分子大小等因素的影响。
3. 代谢:药物在体内的代谢是指药物经过生物化学反应转化为代谢产物。
药理必考知识点总结
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药理必考知识点总结药理学是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
它是医学、药学等相关专业的重要基础课程,对于理解药物的治疗作用、不良反应以及合理用药具有至关重要的意义。
以下是一些药理必考的知识点总结。
一、药物代谢动力学药物代谢动力学,简称药动学,主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其规律。
1、吸收药物的吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素众多,包括药物的理化性质(如脂溶性、解离度等)、给药途径(如口服、注射、舌下含服等)以及机体的生理状态(如胃肠道的 pH 值、蠕动情况等)。
其中,口服是最常用的给药途径,但药物可能会受到胃肠道的酸碱环境、酶的破坏以及食物等因素的影响。
而注射给药(如静脉注射、肌肉注射等)则能直接将药物送入血液循环,起效迅速。
2、分布药物吸收进入血液循环后,会通过血液循环分布到各个组织和器官。
药物在体内的分布受多种因素影响,如血浆蛋白结合率、器官的血流量、组织细胞的亲和力以及药物的理化性质等。
只有游离型的药物才能发挥药理作用,而与血浆蛋白结合的药物则暂时失去活性,是一种药物的储存形式。
3、代谢药物在体内发生的化学结构变化称为代谢,也称为生物转化。
主要的代谢器官是肝脏,参与代谢的酶主要是肝药酶。
药物经过代谢后,其药理活性可能会发生改变,有的药物代谢后活性增强,有的则减弱甚至消失。
4、排泄药物及其代谢产物从体内排出体外的过程称为排泄。
肾脏是最主要的排泄器官,通过肾小球滤过、肾小管重吸收和分泌等过程将药物排出体外。
此外,胆汁排泄、肠道排泄、肺排泄以及乳汁排泄等也是药物排泄的途径。
二、药物效应动力学药物效应动力学,简称药效学,主要研究药物对机体的作用及作用机制。
1、药物的基本作用药物的基本作用包括兴奋和抑制。
兴奋作用能使机体的生理、生化功能增强,抑制作用则使其减弱。
药物作用的选择性是指药物只对某些组织或器官产生明显的作用,而对其他组织或器官作用较小或无作用。
药理学重点完美总结
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药理学重点完美总结药理学是探究药物对生物体的作用及其机制的学科,是药物研发和应用的基础。
药理学的知识点繁多,但是有些重点是必须掌握的。
下面就对药理学的重点进行完美总结。
一、药物的分类药物根据其功能、来源、化学结构、给药途径等方面可以分为很多类别,但是最主要的分类是按照其作用机理来划分,可分为以下5类:1.激动剂药物:这类药物主要通过刺激受体,促进生理功能的增强。
如肾上腺素类药物、阿托品、多巴胺、肌肉松弛剂等。
2.抑制剂药物:这类药物通过抑制某些生理反应,达到治疗疾病的目的。
如阿司匹林、吗啡、红霉素等。
3.替代剂药物:这类药物是替代机体缺乏的某种物质,如血液制品、维生素等。
4.抗生素:这类药物能够杀死或抑制细菌、真菌和病毒等病原体的作用。
5.肿瘤化疗药物:这类药物用于治疗癌症等恶性肿瘤,可分为化学治疗药物和免疫治疗药物等。
二、药物的吸收、分布、代谢、排泄过程药物在人体内的作用过程通常包括以下几个方面:吸收、分布、代谢和排泄。
这些过程通常决定了一个药物在体内的药效、体内的留留时间以及其毒副作用等。
下面针对这些过程进行一些细节介绍:1.吸收过程:药物的吸收过程受到很多因素的影响,如口服药物会受到胃肠道颠簸的影响,注射类药物会受到注射部位、注射速度、注射剂量等因素的影响。
一些药物需要经过肠黏膜屏障,进入门静脉和肝脏,然后再进入全身循环。
2.分布过程:药物在体内的分布取决于药物的生理特性、药物细胞膜渗透性、血流量、药物的蛋白结合率等各种因素。
有些药物可能会在某些组织上有富集现象,如甲状腺素和地高辛在肌肉和心脏组织中富集。
3.代谢过程:药物的代谢作用主要发生在肝脏中,药物代谢主要有两种方式,即氧化还原和酯水解,都需要通过药物代谢酶完成。
由于肝脏的代谢酶存在异质性,所以部分人群对某些药物的代谢会出现差异,从而导致不同的药效和副作用。
4.排泄过程:药物在体内排出的途径主要有肾脏、肝脏、肺部、乳腺和胆汁等。
药物的排泄速度受到肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌的影响。
药理必考知识点总结归纳
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药理必考知识点总结归纳药理学是研究药物与生物体相互作用的科学,包括药物的作用机制、药效学和药动学。
以下是药理学必考知识点的总结归纳:1. 药物的定义和分类:- 药物是指用于预防、治疗和诊断疾病,或调节生理功能的物质。
- 分类包括抗感染药物、心血管药物、神经系统药物等。
2. 药物作用机制:- 药物通过与生物体内的受体结合,影响细胞功能和代谢过程。
- 包括激动剂和拮抗剂,前者增强受体功能,后者抑制受体功能。
3. 药物的药效学:- 药效学是研究药物在生物体内产生效应的科学。
- 包括药物的疗效、副作用、毒性和治疗指数。
4. 药物的药动学:- 药动学是研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
- 包括药物的生物利用度、半衰期、血药浓度曲线等。
5. 药物的剂量和给药途径:- 剂量是指药物达到治疗效果所需的量。
- 给药途径包括口服、注射、吸入等。
6. 药物的相互作用:- 药物之间可能存在协同作用或拮抗作用。
- 药物与食物、其他药物或疾病状态之间也可能发生相互作用。
7. 药物的不良反应:- 包括副作用、毒性反应、过敏反应等。
- 需要了解如何预防和处理不良反应。
8. 药物的临床应用:- 包括药物的选择、用药指导、药物监测等。
- 强调个体化治疗和合理用药。
9. 药物的安全性和有效性评价:- 包括药物的临床试验、药品审批流程和药品监管。
10. 药物的储存和保管:- 了解不同药物的储存条件,如温度、湿度和光照等。
11. 药物的法律和伦理问题:- 包括药品专利、药品广告、药品价格和药品可及性等。
12. 新药研发:- 了解新药研发的流程,包括药物设计、合成、筛选、临床前研究和临床试验。
13. 药物治疗的基本原则:- 包括合理用药、最小有效剂量、药物经济学等。
14. 药物的监测和评价:- 如药物的疗效监测、药物不良反应监测和药物利用评价。
15. 药物的未来发展:- 包括个性化医疗、精准医疗、药物基因组学等新兴领域。
药物药理学考点总结
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药物药理学考点总结导言药物药理学是研究药物的药理作用、药效学和药代动力学等方面的学科。
在医学、药学和临床医疗中起着重要的作用。
本文对药物药理学的考点进行总结,希望能够帮助您更好地理解和应用相关知识。
主要考点1. 药物分类根据药物的化学特性、药理作用和临床用途,药物可分为以下几类:- 根据化学结构分类:如酚类、酮类、胺类等;- 根据药理作用分类:如抗生素、抗炎药、中枢神经系统药物等;- 根据临床用途分类:如抗癫痫药物、抗高血压药物等。
了解药物的分类对于正确使用和评估药物的作用非常重要。
2. 药物的药理作用药物的药理作用是指药物与生物体之间发生的相互作用,包括以下几个方面:- 药物与靶点结合:药物与靶点结合从而发挥作用,如酶抑制剂可抑制特定酶的活性;- 药物的效应:药物的效应可以是治疗疾病、缓解症状等;- 药物的副作用:药物的副作用可能会引起不良反应或者加重病情;- 药物的耐受性:长期使用某些药物可能会导致机体对药物产生耐受性。
了解药物的药理作用对于判断药物的疗效和副作用具有重要意义。
3. 药物的药代动力学药物的药代动力学研究药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
以下是药物的药代动力学的主要考点:- 药物的吸收:药物通过口服、注射等途径进入人体后的吸收过程;- 药物的分布:药物在体内的分布情况,如是否能穿过血脑屏障等;- 药物的代谢:药物在体内被分解、转化或清除的过程;- 药物的排泄:药物通过尿液、粪便等途径从体内排出。
了解药物的药代动力学有助于合理用药和预测药物在体内的行为。
结论药物药理学是一门重要的学科,对于医学和药学领域的从业者来说至关重要。
本文总结了药物的分类、药物的药理作用和药物的药代动力学等考点,希望能够帮助您在学习和实践中更好地理解和应用相关知识。
药理学考试总结(1)
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一、名词解释1选择性:是指在全身用药情况下,药物对机体器官系统作用的有无或作用强弱的差异。
2 .效能:是指药物所能产生的最大效应。
3 .效价强度:指药物达到一定效应时所需的剂量。
4 .激动药:是指受体既有亲和力又有很强的内在活性,因而能有效激活受体,产生激动效应。
5 .拮抗药或称阻滞药,是指具有较强的亲和力,而无内在活性的药物。
6 .受体脱敏:是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反正性下降的现象。
7 .受体增敏:是与受体脱敏相反的一种现象,可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。
8 .吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
9 .分布:分布指药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
10 .药酶诱导药:凡能增强药酶活性的药物为药酶诱导药。
11 .一级动力学消除:又称恒比消除,是大多数药物消除的类型,即单位时间内按血药浓度的恒定比例进行消除。
12 .零级动力学消除:又称恒量消除,即在单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。
13 .生物转化:生物转化是指药物在体内发生化学结构或生物活性的改变。
14 .排泄:药物及其代谢物通过排泄器官被排出体外的过程称排泄。
15 .肠肝循环:由胆汁排入十二指肠的药物可从粪便排出体外,但也有的药物再经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进体循环的反复循环过程。
16 .半衰期:一般是指血药浓度下降一半所需要的时间,也称血浆半衰期。
17 .耐受性:指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的药效;但在停用一段时间后,机体仍可恢复原有的敏感性。
18 .耐药性:化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,称耐药性和抗药性,此时往往需加大剂量才能有效19 .化学治疗:简称化疗,指病原体所引起的感染性疾病以及对恶性肿瘤采用的药物治疗。
20 .抗菌药:指对细菌有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成的药物。
21 .杀菌药:指能杀灭细菌的药物,如青霉素类、头狗菌素类和氨基糖昔类药物等。
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本重点中要求掌握的所有药物必须都知道药理作用,作用靶点。
第1章麻醉药分类:苯甲酸酯类 (如普鲁卡因酯基易水解,不稳定,因而局麻作用不够强)酰基苯胺类(如)局麻药的构效关系(1)亲脂性部分 1苯环的邻对位引入给电子取代基,如氨基、羟基、烷氧基时,由于供电性,与苯环酯羰基形成共扼体系,使羰基的极性增加,局麻作用增强。
反之,吸电基则作用减弱。
同时邻位上的基团可增加位阻,延长作用时间,如氯普鲁卡因。
(2)中间部分 2和 3该部分是由酯基( 2)或其电子等排体和一个次烃基碳链( 3)组成的。
此部分决定药物稳定性,影响作用持续时间次序如下(3)亲水性部分 4该部分通常为仲胺和叔胺,因仲胺的刺激性较大,以叔胺基最常见,且易成可溶性盐。
可以是二乙胺基或可用氢化的含氮杂环,如哌啶基、吗啉基或吡咯基等。
合成:利多卡因(作用于外周神经组织)罗哌卡因(作用于外周神经组织)第 2章催眠镇静药、抗癫痫药和精神神经疾病治疗药分类:巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥、司可巴比)苯并二氮卓类(地西泮、硝西泮、奥沙西泮、艾司唑伦)等。
2.1 巴比妥类催眠镇药构效关系:5 位无取代和 5位单取代均无作用(pKa过小);R1或 R2为支链或不饱和烃基,作用时间短;若为饱和烃基、芳烃基,作用时间长(代谢有关);R1和 R2总碳数为 4~8,若>8作用相反或无作用(logP)。
R3为甲基,作用增强(降低解离度,增加脂溶性);若两个 N上均有甲基取代即具有反作用(惊厥)。
X=O, S ; S 取代时脂溶性增加,起效快,作用时间短,X=NH无作用。
2.2 苯二氮卓类催眠镇药苯二氮卓类药物的构效关系4,5位拼合四氢噁唑环 ,稳定性增加,作用强。
1,2位拼合三唑环稳定性增加,作用强。
1,4-二氮卓环为必须结构苯二氮卓类的稳定性( 4,5位,1,2位在酸性及胃肠道中的开环反应)2.4 抗癫痫药分类:酰脲类(巴比妥类(如苯巴比妥)、乙内酰脲类(如三甲双酮,乙琥胺)),GABA类似物(GABA为中枢抑制性递质,如卤加比)。
2.4.1酰脲类乙内酰脲的结构改造方法:将乙内酰脲化学结构中的 -NH-以其电子等排体-O-或 -CH2-取代,分别则得到了噁唑烷酮类和丁二酰亚胺类。
2.4.2、GABA类似物机制:GABA为中枢抑制性递质,该类药物具有与 GABA的类似结构,可通过抑制 GABA氨基转移酶的活性,或为 GABA的前药代谢反应:卤加比的体内代谢2.5 精神神经疾病治疗药分类:吩噻嗪类(氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静)噻吨类 (硫杂蒽类)(如氯普噻吨(泰尔登))丁酰苯类(如氟哌啶醇、五氟利多)等2.5.1抗精神病药(都是多巴胺受体阻断剂)吩噻嗪类构效:含N环上侧链部分必须由三个成直链的碳原子组成,若为支链,抗精神病活性明显下降,抗组胺作用增强。
顺式吩噻嗪类药物与多巴胺的优势构象能部分重叠,活性高2位R3为吸电基,活性强。
NR1R2碱性基团常为叔胺,可为脂肪叔胺如二甲氨基,也可为氮杂环,常用哌啶基或哌嗪基,以哌嗪最强合成:氯丙嗪抗精神病药的共同副作用:锥体外系副作用2.5.2抗抑郁药NA和 5-HT相对增多,表现为躁狂; NA和 5-HT相对缺乏,表现为抑郁。
目前临床应用的抗抑郁药可分为去甲肾上酰素重摄取抑制剂(三环类抗抑郁药)、单胺氧化酶抑制剂及5—羟色胺再摄取抑制剂。
第3章解热镇痛药及非甾体抗炎药解热镇痛药及 NSAIDs的作用靶点主要是花生四烯酸环氧合酶(COX)。
通过抑制 COX来阻断或减少前列腺素(PG)的合成。
另外部分还抑制脂氧化酶,减少白三烯等的合成。
COX-1促进生理性PGs的合成,调节正常组织细胞的生理活动。
如保护消化道粘膜,调节血小板功能。
COX-2在炎症细胞中高度表达,使炎症组织中前列腺素合成增加。
促使炎症进一步发展。
分类:乙酰苯胺类(扑热息痛、非那西丁)水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯、阿司匹林铝、水杨酰胺)芳基烷酸类(吲哚美辛、舒林酸;托美丁;依托度酸;双氯芬那酸钠;布洛芬、萘普生、酮洛芬、氟比洛芬)协同前药(mutual prodrug):贝诺酯(COXI,用于解热镇痛及抗炎,口服对胃无刺激,适合老人和儿童使用。
)为了减小阿司匹林的副作用,将阿司匹林和扑热息痛通过酯键相连。
口服后在体内分解又重新生成原来的两个药物,共同发挥解热镇痛作用。
采用前药原理和拼合原理,叫做协同前药(mutual prodrug)前药:芬布芬在体内代谢成联苯乙酸的活性形式发挥药理作用。
(是酮酸类的前体药物,在体内代谢生成联苯乙酸而发挥作用。
联苯乙酸是COXI,口服芬布芬可避免直接服用联苯乙酸对胃肠道的刺激,胃肠道反应较小。
临床上用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎,也可用于牙痛,手术后疼痛)合成:双氯灭痛布洛芬芳基烷酸的基本结构:第4章镇痛药(镇痛药镇痛作用部位主要在中枢,解热镇痛抗炎药作用部位一般认为是在外周神经)有证据表明κ受体对μ受体介导的反应有调节作用,故而混合激动-拮抗剂是发展的方向,即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂,用作镇痛药时一般成瘾性小,如喷他佐辛(μ受体弱拮抗剂,κ受体激动剂,首个用于临床的非麻醉性阿片类合成镇痛药,镇痛效果为吗啡的1/3,优点是副作用小,成瘾性低。
左旋体的活性是右旋体的20倍,临床上应用其消旋体)为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。
μ受体镇痛活性最强,成瘾性也最强δ受体成瘾性小,镇痛作用也不明显(该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。
)4.1吗啡及其结构改造吗啡的性质:具有酸碱两性,3位弱酸性的酚羟基,17位碱性 N-甲基叔胺纳洛酮的作用特点:阿片μ受体拮抗剂,用于吗啡中毒解救吗啡的构效关系(半合成类镇痛药)(吗啡)叔胺是镇痛活性的关键基团,氮原子引入不同的取代基可使μ受体激动剂转变为拮抗剂。
酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低。
羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性及成瘾性均增加。
4.2全合成镇痛药分类:吗啡烃类(N-甲基吗啡烃,左啡诺)苯并吗喃类(喷他佐辛等)苯基哌啶类(哌替啶)苯基丙胺类 /氨基酮类(盐酸美沙酮)合成:哌替啶盐酸美沙酮的作用特点:μ受体激动剂,成瘾性较吗啡小,成瘾发生慢。
用作戒毒药。
有效镇痛药的结构要求,或构效关系如下:第 5章心血管系统药物5.1强心药强心药主要增强心脏收缩力,临床常用药主要有:强心苷类、β-受体激动剂强心苷类抑制心肌细胞膜结合的 Na+,K+-ATP酶(钠泵),并进一步导致细胞内参与激活心脏收缩力的 Ca2+增加。
5.2 作用于离子通道药物当前作用于离子通道的心血管药物主要有钙离子通道阻滞剂、钠离子通道阻滞剂、钾离子通道阻滞剂、钾离子通道开放剂。
5.2.1 钙通道阻滞剂 /钙拮抗剂钙拮抗剂的作用与临床应用:抗心绞痛抗心率失常抗高血压钙拮抗剂的结构类型:二氢吡啶类等基本结构:合成:硝苯地平稳定性:硝苯地平长期暴露在空气中或在紫外光照射下反应产物钠通道阻滞剂作用:抗心律失常(具有抑制钠离子内流和促进钾离子外流的作用,用于急、慢性室性心律失常)。
作用特点:利多卡因的两个药理作用(降低去极化最大通量,缩短动作电位时间)5.2.3钾通道阻滞剂钾通道作为 III类抗心律失常药。
5.2.4钾通道开放剂钾通道开放剂临床用于治疗高血压等。
5.3作用于肾上腺素能神经系统的药物主要有 Mg2+-ATP酶抑制剂(胺泵抑制剂)、作用于α受体药物、β受体拮抗剂。
5.3.1 Mg2+-ATP酶抑制剂作用特点:该类药物多具有降压作用缓慢、温和而持久的特点。
稳定性:碱性条件下的水解5.3.2作用于肾上腺素能受体的药物主要有α2受体激动剂、α 1受体阻滞剂和β受体阻滞剂。
常用的β受体阻滞剂按作用的选择性分类分为三种:非选择性β受体阻滞剂、选择性β 1受体阻滞剂、非典型β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂的基本结构和构效关系β碳为手性C,苯乙醇胺型,R>S,芳氧丙醇胺型,R<S。
β碳上羟基为活性必须基团,被取代或醚化作用消失,酯化可延长时间。
n=0,苯乙醇胺型<n=1,芳氧丙醇胺型合成:可乐定5.4影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物5.4.2血管紧张素转化酶抑制剂( ACEI)此类药物有三类:含巯基类(卡托普利)、含二羧基类(依那普利)、含磷酰基类(福辛普利)合成:卡托普利ACE抑制剂的构效关系:(1)ACEI分子中有三个基团与 ACE的结合点相结合:与 ACE的锌离子结合的基团,如巯基、羧基、次磷酰基,与 ACE的正电荷以离子键结合的阴离子部分,即末端氨基酸部分的羧基,与 ACE的供氢部位以氢键结合的基团,即酰胺部分的羰基5.4.3血管紧张素 II受体( AT)拮抗剂( AT1受体拮抗剂)(氯沙坦)5.5 NO供体药物临床常用 NO供体药物主要有硝酸酯类和非硝酸酯类。
血管内皮舒张因子NO5.6 调节血脂药(HMG-CoA还原酶抑制剂:洛伐他汀、氟伐他汀苯氧乙酸类:氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐烟酸类:烟酰胺)8.6.1 HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)他汀类药物抑制了该酶的活性,从实质上降低了内源性胆固醇的水平,他汀类的活性形式:酯键水解HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系: 3,5-二羟戊酸( I部分)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必须基团5.6.2 苯氧乙酸类合成:氯贝丁酯、吉非罗齐苯氧乙酸类降血脂药的构效关系:羧基为降脂活性必须基团,若为酯或酰胺衍生物活性不变,羧酸α碳上有两个甲基取代,或插入苯氧基可增强降脂活性。
中间连接链部分 n的数目为 0至 3均有较好的降脂作用。
若氧原子被硫原子取代,可以增强降血脂活性。
吉非罗齐第6章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药6.1组胺 H1受体拮抗剂经典型绝大部分有中枢副作用(镇静、防晕动、止吐)分类:乙二胺类(经典的H1受体拮抗剂,抗过敏药。
西尼二胺>曲吡那敏>芬苯扎胺。
)、三环类(结构类似氯丙嗪,镇静和安定副作用较明显,如异丙嗪)西替利嗪作用特点:引入亲水性羧甲氧烷基。
不易通过血脑屏障(BBB),镇静性大大减少。
盐酸苯海拉明作用特点:中枢抑制作用显著。
还用于晕动及妊娠呕吐。
阿伐斯汀作用特点:引入亲水的丙烯酸,,中枢副作用较小。
阿司咪唑作用特点:非镇静 H1受体拮抗剂(低 BBB渗透率)经典 H1受体拮抗剂的构效关系(按上课记忆)6.2组胺 H2受体拮抗剂和抗溃疡药抗溃疡药物配合抗微生物药物使用――幽门螺杆菌6.3质子泵抑制剂作用靶点: H+/K+-ATP酶第 7章抗生素分类:1,β-内酰胺类;2,四环素类; 3,氨基糖苷类; 4,大环内酯类; 5,氯霉素类β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类。
7.1β-内酰胺类7.1.1青霉素类稳定性:β-内酰胺酶和青霉素酰化酶结构特征:耐酸青霉素、耐酶青霉素广谱青霉素。