镇静、催眠、抗焦虑药.抗精神失常药.抗惊厥药和抗癫痫药.抗震颤麻痹药

第十三章镇静、催眠、抗焦虑药

1.简述地西泮（苯二氮卓类）的药理作用及临床应用。

1.抗焦虑：

小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用（首选），无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。

2.镇静和催眠

小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用，明显缩短入睡时间，减少觉醒次数。

3. 抗惊厥和抗癫痫：均有抗惊厥作用，

4. 中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用

（作用机制：能够抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。）

2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些？

1）对快波睡眠(FWS)影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生2）治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；

3）对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物的代谢

4）依赖性、戒断性症状轻

3.简述地西泮的不良反应及注意事项。

【不良反应】

1）常见副作用：嗜睡、乏力等

2）大剂量偶见共济失调、手震颤

3）中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制

4）长期服用有耐受性和成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低

【注意事项】

①孕妇和哺乳妇禁用；②用药期间禁止饮酒（乙醇能加强安定的毒性）

③服用中禁止驾车；④避免长期使用

11、试述安定的作用与用途？

答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。

（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。

（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。

12、简述安定的作用机制？

答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力

第十四章抗精神失常药

1．简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。

阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体

2．氯丙嗪对体温调节的影响有何特点？

氯丙嗪可抑制下丘脑的体温调节中枢，是体温随温度环境的变化而变化

3．氯丙嗪中毒引起的低血压应选用何药解救？不能应用何药解救？

应选用去甲肾上腺素解救，不能选用肾上腺素解救，因氯丙嗪能阻断α受体使肾上腺素的升

压作用翻转为降压作用，导致血压进一步下降。

4．长期应用氯丙嗪引起的锥体外系反应可有哪些表现？

①药源性帕金森综合征

②静坐不能

③急性肌张力障碍

④迟发性运动障碍

5. 请简答氯丙嗪对中枢神经系统的药理作用

1）抗精神病作用（神经安定作用）

2）镇吐作用

3）对体温的调节作用

4）加强中枢抑制药的作用

2. 氯丙嗪的作用⑴抗精神病作用⑵镇静作用⑶镇吐作用⑷对体温调节的影响⑸加强中枢抑制药的作用

13、氯丙嗪为什么会发生锥体外系反应？

答：主要是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路中的DA受体所致。黑质-纹状体系统有多巴胺能神经元，其递质DA是一种抑制性神经元；此外还存在有胆碱能神经元，其递质Ach 是一种兴奋性神经元。正常时两者互相制约，互相拮抗，处于平衡状态，共同调节锥体外系的运动功能。DA受体被阻断后，多巴胺能神经功能下降，胆碱能神经功能相对亢进，因而表现出一系列锥体外系症状。

14、氟哌啶醇的作用特点如何？

答：氟哌啶醇其作用及机制与吩噻嗪类相似，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，尤以抗躁狂、幻觉、妄想的作用显著，镇吐效应亦强，镇静、降压作用弱。

15、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能用AD急救？

答：氯丙嗪降压主要是由于阻断α受体。AD可激活α和β受体产生心血管效应。氯丙嗪中毒时，AD用后仅表现β效应，结果使血压更加降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体之NA。

16、试述氯丙嗪的药理作用与临床应用。

答：药理作用：

（1）中枢作用

①抗精神病作用：用药后幻觉、妄想症状消失，情绪安定，理智恢复。

②镇吐作用：对各种原因引起的呕吐（除晕动病外）都有效。

③影响体温调节：用药后体温随环境温度而升降。④加强中枢抑制药作用，合用时宜减量。

⑤内分泌系统：促进催乳素释放，抑制促性腺激素分泌，抑制促皮质激素和生长激素分泌。

⑥长期应用可出现锥体外系反应。

（2）、植物神经系统作用

阻断α、M受体，抑制血管运动中枢，直接舒张血管，主要引起血压下降，口干等副作用。临床应用：治疗精神病。治疗神经官能症。止吐，但对晕动病呕吐无效。治疗呃逆。人工冬眠。

第十五章抗惊厥药和抗癫痫药

为什么不可用左旋多巴治疗由氯丙嗪引起的帕金森综合症？

1.左旋多巴不能治疗由氯丙嗪引起的帕金森综合症是因为在正常情况下，黑质—纹

状体（属椎体外系）内含有适量Ach和多巴胺等神经递质。Ach产生兴奋性效应，多巴胺产生抑制效应，两者相互制约，保持相对平衡，维持椎体外系的正常功能。长期应用氯丙嗪后，由于阻断了黑质—纹状体内的多巴胺受体，使Ach的作用相对增强，而出现椎体外系症状。此时可用具有中枢性抗胆碱作用的安坦对抗，而不能选用左旋多巴。原因是：左旋多巴虽可透过血脑屏障进入中枢，但由于多巴胺受体被氯丙嗪阻断而失去治疗效应。

1.试述氯丙嗪阻断脑内四条DA能神经通路的DA受体所产生的药理作用或不良反

应。

2.氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素治疗？

1.氯丙嗪阻断脑内四条DA能神经通路的DA受体产生的药理作用是：（1）抗精

神病作用：氯丙嗪通过阻断中脑—边缘系统以及中脑—皮质通路中的多巴胺受体而发挥抗精神病作用。精神病患者用药后，可迅速控制兴奋躁动；如连续用药，则可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐渐消失，理智恢复，情绪安定，生活自理。（2）对内分泌系统的影响：氯丙嗪阻断结节—漏斗通路中的DA受体，减少丘脑释放催乳素抑制因子，因而使催乳素分泌增加，引起乳房增大及泌乳；抑制促性腺激素的释放而使排卵延迟；抑制促皮质素及垂体生长激素的分泌。（3）椎体外系反应：氯丙嗪阻断黑质—纹状体通路中的多巴胺受体，使纹状体中多巴胺功能减退，而乙酰胆碱功能占优势引起帕金森综合症，可用中枢抗胆碱药安坦缓解。

2.氯丙嗪降压是由于阻断α受体。肾上腺素可激活α与β受体产生心血管效应。

氯丙嗪中毒时，肾上腺素用后仅表现效应，结果使血压更为降低，故不宜选用，而应选用主要激动α受体的去甲肾上腺素。

48、试述苯二氮卓类药中枢作用机制。49、巴比妥类药物急性中毒时应如何抢救？

50、试述氯丙嗪阻断脑内DA能神经通路的DA受体所产生的药理作用和副作用。51、氯丙嗪长期大量应用为什么会出现锥体外系反应？52、氯丙嗪过量或中毒所致血压下降，为什么不能应用肾上腺素治疗？53、氟哌啶醇的作用特点如何？54、简述氯丙嗪的药理作用和临床应用。55、氯丙嗪有哪些重要不良反应？有何处理对策？

56、简述抗癫痫药物的作用机制。57、常用的抗癫痫药有哪些？各适用于何种类型的癫痫病？58、试述硫酸镁抗惊厥的机制。

59、为什么不可用左旋多巴治疗由氯丙嗪引起的帕金森综合征？60、简述左旋多巴治疗震颤麻痹的原理、外周主要不良反应及其减少方法。