盐酸羟考酮5mg对乙酰氨基酚325mg泰勒宁
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1,泰勒宁的药理\药代基础 2,泰勒宁的特点 3,国外中重度疼痛治疗的概况
A,急性疼痛 B,慢性疼痛
背景资料
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
1
参考一
泰勒宁的药理\药代基础
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
4
药效学
镇痛（主要应用） 镇咳（次要应用） 镇静 肠蠕动减少（止泻，便秘） 呼吸抑制（大剂量的毒性反应）
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
5
镇痛作用机制
μ 受体激动剂，主要作用在脊髓 与曲马多（双重受体作用机制）不同 与吗啡有协同作用，无交叉耐受现象 与喷他佐辛（部分激动剂）不同；与喷他佐
15
临床应用（FDA）
限成人用 关节痛：可与NSAID合用，效良 背痛（持续性）：效良 癌痛：中、重度痛，效佳 牙痛：效佳 神经痛：效良 术后痛：效佳
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
辛有拮抗作用
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
6
激动受体的效应
亚型
效
应
痛 呼吸 心率 血压 瞳孔 精神情绪
μ ↓↓ ↓ - κ↓ ± ± ± δ ↓ ↓↓ ± ↓ ε↓↑↑↑
σ↓ ↓ ↓ ↓
↓ 欣快，成瘾
2
羟考酮
OXYCODONE[INN] 阿片类药物：可待因的衍生物
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
3
化学结构
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
11
泰勒宁（氨酚羟考酮）镇痛机理
盐酸羟考酮 中枢+外周
对乙酰氨基酚 中枢+外周
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
12
泰勒宁与临床常用阿片类镇痛药比较
吗啡，泰勒宁 度冷丁 曲马多
度冷丁 吗啡 曲马多 泰勒宁
镇痛效果
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
成瘾性
13
泰勒宁—氨酚羟考酮
羟考酮
1、口服10-15分钟起效 2、镇痛效果持续4-6小时
对乙酰氨基酚
1、口服起效15-30分钟 2、镇痛效果持续6-8小时
8
参考二
泰勒宁的特点
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
9
泰勒宁- 氨酚羟考酮
胶囊： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
片剂： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
5mg 500mg
5mg 325mg
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
↓ 镇静
?
源自文库
欣快
↑ 幻觉，谵妄
↓ 欣快
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7
吗啡，可待因，羟考酮 止痛作用及成瘾性比较
止痛作用 成瘾性
吗啡 1 强
可待因 1/12~1/4 弱于吗啡
羟考酮 1
最小
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
10
羟考酮与吗啡的主要差别
1 受体结合饱和度不同
羟考酮 用于中到重度疼痛 吗 啡 用于重度疼痛
2 口服生物利用度不同
羟考酮 60%—80% 吗 啡 15%—64%
3 副作用
羟考酮几乎没有致幻作用（hallucination） 其它副作用弱于吗啡
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16
临床应用
（复方：羟考酮+对乙酰氨基酚）
骨关节炎：优于单独用NSAID 术后痛： 优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 牙痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 术后痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 优点：有10%的患者用可待因无效（不能转化为吗啡），用羟
考酮有效
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
----- World Health Organization committee on cancer pain
(These guidelines separate pain into levels of intensity and
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
14
主要副作用
不良反应轻微，一般无严重不良反应 头晕、嗜 睡 便秘 胃部不适、恶心、呕吐 肝脏损害
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17
参考三
国外中重度疼痛治疗的概况
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18
慢性疼痛-癌痛
90 to 95 percent of all cancer pain can be well controlled using a special set of guidelines .
A,急性疼痛 B,慢性疼痛
背景资料
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1
参考一
泰勒宁的药理\药代基础
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4
药效学
镇痛（主要应用） 镇咳（次要应用） 镇静 肠蠕动减少（止泻，便秘） 呼吸抑制（大剂量的毒性反应）
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5
镇痛作用机制
μ 受体激动剂，主要作用在脊髓 与曲马多（双重受体作用机制）不同 与吗啡有协同作用，无交叉耐受现象 与喷他佐辛（部分激动剂）不同；与喷他佐
15
临床应用（FDA）
限成人用 关节痛：可与NSAID合用，效良 背痛（持续性）：效良 癌痛：中、重度痛，效佳 牙痛：效佳 神经痛：效良 术后痛：效佳
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辛有拮抗作用
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6
激动受体的效应
亚型
效
应
痛 呼吸 心率 血压 瞳孔 精神情绪
μ ↓↓ ↓ - κ↓ ± ± ± δ ↓ ↓↓ ± ↓ ε↓↑↑↑
σ↓ ↓ ↓ ↓
↓ 欣快，成瘾
2
羟考酮
OXYCODONE[INN] 阿片类药物：可待因的衍生物
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3
化学结构
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11
泰勒宁（氨酚羟考酮）镇痛机理
盐酸羟考酮 中枢+外周
对乙酰氨基酚 中枢+外周
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12
泰勒宁与临床常用阿片类镇痛药比较
吗啡，泰勒宁 度冷丁 曲马多
度冷丁 吗啡 曲马多 泰勒宁
镇痛效果
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成瘾性
13
泰勒宁—氨酚羟考酮
羟考酮
1、口服10-15分钟起效 2、镇痛效果持续4-6小时
对乙酰氨基酚
1、口服起效15-30分钟 2、镇痛效果持续6-8小时
8
参考二
泰勒宁的特点
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9
泰勒宁- 氨酚羟考酮
胶囊： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
片剂： 盐酸羟考酮 对乙酰氨基酚
5mg 500mg
5mg 325mg
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↓ 镇静
?
源自文库
欣快
↑ 幻觉，谵妄
↓ 欣快
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7
吗啡，可待因，羟考酮 止痛作用及成瘾性比较
止痛作用 成瘾性
吗啡 1 强
可待因 1/12~1/4 弱于吗啡
羟考酮 1
最小
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
10
羟考酮与吗啡的主要差别
1 受体结合饱和度不同
羟考酮 用于中到重度疼痛 吗 啡 用于重度疼痛
2 口服生物利用度不同
羟考酮 60%—80% 吗 啡 15%—64%
3 副作用
羟考酮几乎没有致幻作用（hallucination） 其它副作用弱于吗啡
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
16
临床应用
（复方：羟考酮+对乙酰氨基酚）
骨关节炎：优于单独用NSAID 术后痛： 优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 牙痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 术后痛：优于单独应用羟考酮或对乙酰氨基酚 优点：有10%的患者用可待因无效（不能转化为吗啡），用羟
考酮有效
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----- World Health Organization committee on cancer pain
(These guidelines separate pain into levels of intensity and
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
14
主要副作用
不良反应轻微，一般无严重不良反应 头晕、嗜 睡 便秘 胃部不适、恶心、呕吐 肝脏损害
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
17
参考三
国外中重度疼痛治疗的概况
China National Pharmaceutical Foreign Trade Corporation Sales Company
18
慢性疼痛-癌痛
90 to 95 percent of all cancer pain can be well controlled using a special set of guidelines .