药学专业知识二_药剂学 第十八章 生物技术药物制剂 第二节 蛋白多肽药物的注射给药_2012年版
《药剂学Ⅱ》课件7生物技术药物制剂
• 基因工程 • 细胞工程 • 酶工程 • 发酵工程 • 生化工程 • 蛋白质工程 • 抗体工程
3
• 生物技术药物(Biotech drugs)
– 采用现代生物技术人为的创造一些条件，借助 某些微生物、植物或动物来生产所需药品，一 般来说指用DNA重组技术或其他生物技术研制 的蛋白质和核酸类药物。
11
• 蛋白质药物的评价方法
– 液相色谱法
• RP-HPLC • IEC • SEC
– 光谱法
• UV • 圆二色谱（CD） • IR
– 电泳 – 生物活性测定与免疫测定
12
• 蛋白与多肽类药物生物学特点
– 多为内源性物质 – 药理活性强 – 副作用较少、很少有过敏反应 – 口服吸收差 – 半衰期短、需长期给药
30
PLGA
1M
16
PLGA
1M
16
PLA
3M
80
PLGA
1M
PLGA
1M
144
PLGA
PLGA
14d
PLGA
30d
PLGA
7d
PLGA
7d
商品名 Decapeptyl Prostap SR
Zoladex
开发厂家 Ipsen/Ferin g Abbott/武田 武田 Hoechst ICI Syntex/Sout h Res Inst
– 吸收促进剂
• 胆酸盐类 • 非离子型表面活性剂 • 脂肪酸及其衍生物 • 磷脂类 • 环糊精及其衍生物 • 其他
– 酶抑制剂 – 延长药物在鼻腔内的滞留
• 微球 • 亚微球 • 高分子材料或凝胶剂
30
• 已有的鼻腔喷雾剂
– 1995年FDA，降钙素鼻腔喷雾（Sandoz） – 胰岛素鼻腔喷雾Nazlin（加州生物工程公司） – 干扰素鼻腔喷雾剂 – 疫苗的鼻腔免疫
执业师药学专业知识二(多选题)资料答案附后43p
B、相分离乳化法
C、两相交替加入法
D、油中乳化法
E、水中乳化法
参考答案：C，D，E
55.莨菪类药物结构与中枢作用的关系是
A、6，7位环氧使中枢作用增加
B、6，7位无取代使中枢作用减弱
C、6位羟基取代使中枢作用更弱
D、α-位有羟基亦可降低中枢作用
E、山莨菪碱的中枢作用最低
参考答案：A，B，C，D，E
C、脂质体
D、片剂
E、微囊
参考答案：A，B，C，E
49.可以用于测定乳剂粒子大小的方法
A、库尔特粒度测定仪
B、显微镜法
C、透射电镜法
D、浊度法
E、激光散射光谱法
参考答案：A，B，C，E
50.可以作注射剂溶媒的是
A、乙醇
B、纯化水
C、甘油
D、PEG
E、红花油
参考答案：A，C，D，E
51.可以做气雾剂抛射剂的有
A、此处方中无崩解剂，所以不能压片
B、在用湿法制粒时，为防止乙酰水杨酸分解，宜先在淀粉浆中加入少量酒石酸
C、滑石粉的滑润效果不好，应改用硬脂酸镁
D、制备时，将a、b、c、d混合，用e制软材后制颗粒
E、a与b、c分开制粒，干燥后再混合压片
参考答案：B，E
2.PEG可在哪些制剂中作辅料
A、片剂
B、软膏剂
27.关于包合物对药物的要求正确的表述是
A、无机药物最适宜
B、药物分子的原子数大于5
C、熔点大于250℃
D、相对分子质量在100-400之间
E、水中溶解度小于10ɡ/L
参考答案：B，D，E
28.关于芳香水剂的错误表述是
A、芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶解
蛋白多肽类药物 PPT
● 酶屏障 胃肠道存在大量的酶，如胰丝氨酸蛋白酶中的胰蛋白 酶、胰凝乳蛋白酶及弹性蛋白酶以及胃液中的胃蛋白酶都 对蛋白分子产生消化降解作用。 多数蛋白多肽类药物口服生物利用度很差，通常仅为 2~3%，从而绝大多数这类药物不能采用口服途径给药。 仅极少数肽类可供口服给药，如环孢素，由于其独特 的分子结构（环状十一肽）使其成为高度脂溶性并对酶相 对稳定，通常制成油溶液供口服用，即使如此，其口服生 物利用度亦差，且高度可变（从2%至92%），多种生理 因素可影响其胃肠吸收。 已知，肽类化合物中二肽和三肽尚可借助于主动机制 通过肠黏膜吸收，但这种转运方式显示有明显的立体选 择性，含D-型氨基酸的肽类通常吸收差，如氨基末端的 氮原子或肽键甲基化或羧基末端转变为酰胺结构，则吸收 进一步减少。
• 近年许多重组细胞因子被研制，它们多数在血循环中不稳 定或引起不良反应，但EPO的临床治疗获得较大成功， 一方面由于EPO指向于特定的成红细胞，另一方面则由 于其体内较稳定。这种稳定性主要取决于分子中高比例的 糖类的存在，从而逃脱肝细胞的摄取。
（二）胃肠道对蛋白多肽类药物的代谢
• 胃肠道内存在大量代谢蛋白多肽的酶，可分为以下三种类 型。
– 胃肠道腔内酶
• 这类酶参与蛋白质的消化，包括胃蛋白酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶、弹性酶以及羧基肽酶A和B。这些酶类分别特 异水解疏水性、碱性、大分子疏水性、小分子脂族及芳香 族和碱性C-末端氨基酸，上述酶类的典型底物分别为：ZHis-Phe-Phe-oMe，苯甲酰基精氨酸甲酯（BAEE）、苯 甲酰基酪氨酸乙酯（BTEE）、Ala-Ala-Ala甲酯、马尿酸苯丙氨酸，马尿酸-精氨酸。
(一)肝脏对蛋白多肽类药物的代谢
• ● 肝脏对链长小于8个氨基酸的小肽具有高度的摄取 • ● 这种摄取呈现结构特异性 • ● 被摄取的多肽可以完整形式或代谢物形式排入胆汁中 • • • • • • 肝脏对多肽的摄取机制涉及以下两个过程： ● 被动转运 : 疏水性肽类 ● 主动转运过程 : 低疏水性肽类； ▲ 内吞 ▲ 载体介导 多数水溶性的不能通过特异机制清除的肽类被认为是通过内吞作用进 入肝细胞。 • ● 受体介导的内吞继以溶酶体的分解作用适用于解释多种药物的肝 脏代谢 • 机制 • 这些药物有神经生长因子，绒毛膜促性腺激素、催乳素、促甲状腺释 放激素、TGF、上皮生长因子等。
执业药师(药剂学)1801
第十八章生物技术药物制剂【大纲解读】【考题预测】1分第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物、微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。
生物技术包括基因工程、细胞工程、发酵工程与酶工程。
以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
运用DNA重组技术和克隆技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物。
生物技术药物绝大多数是生物大分子性内源物质，临床使用剂量小，药理活性高，副作用少很少过敏反应。
但稳定性很差，在酸、碱及体内环境下易失活；分子量大，且以多聚体存在，口服给药不易吸收。
一般只有注射给药，且在体内半衰期短。
二、生物技术药物的研究概况主要研究方向是研究开发方便合理的给药途径和新剂型：①埋植剂缓释注射剂，如纳米给药系统；②非注射剂型，如直肠给药、鼻腔、口服与透皮给药等。
三、生物技术药物的的结构特点与理化性质（一）蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
构成天然蛋白质的氨基酸有20多种，大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。
根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸；根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。
蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键、和二硫键，非共价键有氢键、疏水键、离子键、范得华力与配位键等。
蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。
高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
（二）蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质大分子是一种两性电解质，在水中表现出胶体的性质。
还具有旋光性和紫外吸收等。
2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。
蛋白多肽类药物
临床应用与价值
临床应用
蛋白多肽类药物广泛应用于肿瘤、心血管、神经、内分泌等领域，对一些难治性 疾病的治疗取得了显著效果。
价值
蛋白多肽类药物作为现代生物技术的产物，为临床治疗提供了新的手段和方法， 对提高患者生存率和生活质量具有重要意义。
02
蛋白多肽类药物的发展历程
早期探索阶段
蛋白多肽类药物的早期探索阶 段主要集中在20世纪初至中期。
分类
根据来源和制备方法，蛋白多肽类药 物可分为重组蛋白药物、细胞因子、 生长因子、激素、免疫调节剂等。
作用机制与特点
作用机制
蛋白多肽类药物通过与靶细胞表面的受体结合，激活或抑制信号转导途径，从 而发挥特定的生理或药理作用。
特点
蛋白多肽类药物具有高活性、低毒性、低免疫原性等优点，在临床治疗中具有 重要作用。
基因工程技术可以生产出具有生物活性的蛋白多肽药物，如胰岛素、生长激素等。
细胞培养技术
细胞培养技术是通过培养细胞来 生产蛋白多肽药物的一种方法。
细胞培养技术可以模拟生物体内 的生理环境，使细胞在体外生长 繁殖并产生所需的蛋白多肽药物。
细胞培养技术具有生产周期短、 产量高、产品质量稳定等优点， 广泛应用于蛋白多肽药物的生产。
03
同时，随着免疫疗法和细胞疗法 等新型治疗手段的出现，多肽药
物的应用领域也在不断扩展。
04
03
蛋白多肽类药物的生产与制备
基因工程技术
基因工程技术是利用重组DNA技术，将外源基因导入细胞内，在细胞内表达产生所 需的蛋白多肽药物。
基因工程技术具有高表达、高纯度、大规模生产的优势，已成为蛋白多肽药物制备 的主要手段之一。
化学合成技术
化学合成技术是通过化学反应合成蛋 白多肽药物的一种方法。
《多肽、蛋白质药物》课件
目录
• 多肽、蛋白质药物的概述 • 多肽、蛋白质药物的合成与制备 • 多肽、蛋白质药物的特性与优势 • 多肽、蛋白质药物的应用领域 • 多肽、蛋白质药物的研发与审批 • 多肽、蛋白质药物的挑战与前景
01
多肽、蛋白质药物的概述
定义与分类
定义
多肽和蛋白质药物是指利用基因工程 技术、蛋白质工程技术或化学合成等 方法制备的，具有治疗、预防或诊断 疾病作用的大分子化合物。
感谢观看
研究与开发阶段
确定药物靶点
首先需要确定药物作用的生物靶点，即药物作用的生物分子，如蛋 白质或基因。
多肽、蛋白质设计
基于靶点的结构和功能，设计能够与靶点相互作用的多肽或蛋白质 药物。
合成与优化
通过化学或生物方法合成多肽或蛋白质药物，并进行药效和药代动力 学优化。
临床试验阶段
Ⅰ期临床试验
评估药物的安全性和耐受性，确定药物剂量和给药方案。
神经性疾病治疗
神经保护剂
01
多肽、蛋白质药物可以保护神经元免受损伤，用于治疗帕金森
病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
镇痛剂
02
一些多肽、蛋白质药物具有镇痛作用，可以用于治疗疼痛性疾
病，如偏头痛、神经痛等。
促进神经再生
03
多肽、蛋白质药物可以促进神经细胞的再生和修复，用于治疗
脑外伤、脊髓损伤等。
心血管疾病治疗
药物作用机制
01
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靶点识别与结合
多肽和蛋白质药物通过与 靶点分子结合，发挥其治 疗作用。
信号转导调控
一些多肽和蛋白质药物可 以调控细胞内的信号转导 通路，从而达到治疗目的 。
免疫调节
多肽和蛋白质药物还可以 调节机体的免疫反应，用 于治疗免疫相关疾病。
药剂学生物技术药物制剂课件
? 采用现代生物技术，借助某些微生物、 植物或动物来生产所需的药品；采用 DNA重组技术或其它生物新技术研制的 蛋白质或核酸类药物。
? 如：重组人生长激素、白介素-2、干扰 素、淋巴生长因子、乙肝疫苗、胰岛素、 链激酶、人血清蛋白、组织坏死因子 等。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
※蛋白质药物新型给药系统
新型注射( 植入) 给药系统 非注射给药系统
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新型注射(植入)给药系统
? 蛋白质药物的血浆t1/2则需改变其药动学性质:
? 1)对蛋白质分子进行化学修饰以抑制其药理清除 ? 2)通过控制蛋白质药物入血的释放速度
生物技术药物的特点
?化学性质不稳定，极易变质; ?口服难吸收，需注射给药，生物t1/2较短; ?长期注射易造成患者心理和生理的痛苦; ?多数多肽和蛋白质类药物不易被亲脂性膜所
摄取，很难通过生物屏障。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模Байду номын сангаас；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
第二节 蛋白质类药物制剂的处方与工艺
及其不稳定性。 ?熟悉蛋白质药物制剂的处方与工艺。 ?掌握蛋白质药物的新型给药系统 ※※生物技术药物的特点；蛋白质类药物
口服给药主要存在的问题；蛋白质类药 物新型给药系统有哪些。
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?蛋白质类药物的一般处方组成 ?液体剂型中蛋白质类药物的稳定性 ?固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺
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生物技术药物制剂
新疆医科大学教案首页编号：_1－33_第十八章生物技术药物制剂第一节概述一、生物技术的基本概念1、生物技术或称生物工程（biotechnology），是应用生物体（包括微生物、动物细胞，植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。
2、现代生物技术主要包括基因工程、细胞工程与酶工程、发酵工程（微生物工程）与生化工程。
二、生物技术药物的结构特点与理化性质（一）蛋白质的结构特点蛋白质的组成和一般结构（一、二、三、四级结构）（二）蛋白质的理化性质1．蛋白质的一般理化性质：旋光性、紫外吸收、蛋白质两性本质与电学性质（1）旋光性：蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定，通常是右旋，它由螺旋结构引起。
蛋白质变性，螺旋结构松开，则其左旋性增大。
（2）紫外吸收：大部分蛋白质均含有带苯核的苯丙氨酸、酪氨酸与色氨酸，苯核在紫外280nm有最大吸收。
氨基酸在紫外230nm显示强吸收。
（3）蛋白质两性本质与电学性质：蛋白质除了肽链N-末端有自由的氨基和C-末端有自由的羧基外，在氨基酸的侧链上还有很多解离基团，如赖氨酸的-氨基，谷氨酸的γ羧基等。
这些基团在一定 pH条件下都能发生解离而带电。
因此蛋白质是两性电解质，在不同 pH条件下蛋白质会成为阳离子、阴离子或二性离子。
2．蛋白质的不稳定性（1）由于共价键引起的不稳定性：水解、氧化和消旋化，此外还有蛋白质的特有反应，即二硫键的断裂与交换（2）由非共价键引起的不稳定性：聚集（aggregation）、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质变性（三）蛋白质类药物的评价方法：多种分析方法：液相色谱法、光谱法、电泳、生物活性测定与免疫测定第二节蛋白质类药物制剂的处方与工艺（注射剂型）一、蛋白质类药物的一般处方组成：一类为溶液型注射剂，另一类是冻干粉注射剂二、液体剂型中蛋白质类药物的稳定化：①改造其结构；②加入适宜辅料蛋白类药物的稳定剂：缓冲液、表面活性剂、糖和多元醇、盐类、聚乙二醇类、大分子化合物、组氨酸、甘氨酸、谷氨酸和赖氨酸的盐酸盐等、金属离子1．缓冲液因为蛋白质的物理化学稳定性与pH值有关，通常蛋白质的稳定pH值范围很窄，应采用适当的缓冲系统，以提高蛋白质在溶液中的稳定性。
生物制药工艺学第二节蛋白多肽药物2007
生产企业
SANOFI AVENTIS US Novo Nordisk BAYER PHARMS Novo Nordisk NOVO NORDISK INC NOVO NORDISK INC NOVO NORDISK INC NOVO NORDISK INC
HUMULIN 70/30 PEN
HUMULIN BR HUMULIN L HUMULIN N HUMULIN R HUMULIN R PEN
胰岛素国内主要生产厂家
1. 通化东宝
1998年12月研制出中国第一支基因重组胰岛素“甘舒霖” 甘舒霖® R-- 常规重组人胰岛素注射液 甘舒霖® N-- 低精蛋白重组人胰岛素注射液 甘舒霖® 30R-- 30/70混合重组人胰岛素注射液 （ 30%常规重组人胰岛素和70%低精蛋白重组人胰岛素）
2. 深圳科兴
3D Structure of Insulin
胰岛素二聚体（dimer）
胰岛素六聚体（hexamer ）
目前临床使用的胰岛素来源
动物胰脏来源
----经动物胰脏提取或适当提纯的猪、牛胰岛素
半合成胰岛素
----以猪胰岛素为原料，酶修饰后得到人胰岛素
重组DNA技术生产胰岛素
----重组DNA技术生产人胰岛素、速效胰岛素、长效胰岛素
动物来源的胰岛素（28种）
药品名称
ILETIN I
ILETIN II
生产企业
LILLY
LILLY
药品名称
NPH PURIFIED PORK ISOPHANE INSULIN
PROTAMINE ZINC & ILETIN I (BEEF-PORK) PROTAMINE ZINC AND ILETIN II PROTAMINE ZINC AND ILETIN II (PORK) PROTAMINE ZINC INSULIN REGULAR ILETIN II
西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(八)_真题-无答案
西药执业药师药学专业知识(二)药剂学部分分类真题(八)(总分100,考试时间90分钟)最佳选择题1. 下列给药途径中，一次注射量应在0.1ml以下的是A. 静脉注射B. 脊椎腔注射C. 肌内注射D. 皮内注射E. 皮下注射2. 注射剂的质量要求不包括A. 无菌B. 无热原C. 无可见异物D. 无不溶性微粒E. 无色3. 一般注射剂的pH值应为A. 3～8B. 3～10C. 4～9D. 5～10E. 4～114. 不能静脉注射给药的剂型是A. 溶液型注射剂B. 混悬剂注射剂C. 乳剂型注射剂D. 注射用冻干粉末E. 注射用无菌粉末5. 注射于真皮与肌肉之间软组织内的给药途径为A. 静脉注射B. 椎管注射C. 肌内注射D. 皮下注射E. 皮内注射6. 只能肌内注射给药的是A. 低分子溶液型注射剂B. 高分子溶液型注射剂C. 乳剂型注射剂D. 混悬型注射剂E. 注射用冻干粉针剂7. 关于注射剂叙述错误的是A. 无菌是指不含任何活的微生物B. pH和渗透压不合适可增加注射的刺激性C. 大量供静脉注射的药物制剂均需进行热原检查D. 注射剂要有一定的渗透压，其渗透压要求小于或等于血浆渗透压E. 注射剂的pH值一般控制在4～9的范围内8. 常用于过敏性实验的注射途径是A. 静脉注射B. 肌内注射C. 皮内注射D. 皮下注射E. 脊椎腔注射9. 下列对注射剂的缺点叙述不正确的是A. 使用方便B. 注射疼痛C. 安全性不及口服制剂D. 制造过程复杂E. 静脉注射作用迅速10. 关于纯化水的说法，错误的是A. 纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂B. 纯化水可作为中药注射剂的提取溶剂C. 纯化水可作为中药滴眼剂的提取溶剂D. 纯化水可作为注射用灭菌粉末的溶剂E. 纯化水为饮用水经蒸馏、反渗透或其他适宜方法制成的制药用水11. 用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂是A. 纯化水B. 注射用水C. 灭菌蒸馏水D. 灭菌注射用水E. 制药用水12. 关于注射用水的收集和保存的说法错误的是A. 采用无菌过滤装置的密闭收集系统收集B. 注射用水可以在80℃以上保温存放C. 注射用水可以在70℃以上保温循环存放D. 注射用水可以在4℃以下存放E. 注射用水制备后应在24小时内使用13. 以下改善维生素C注射剂稳定性的措施中，不正确的做法是A. 加入抗氧剂BHA或BHTB. 通惰性气体二氧化碳或氮气C. 调节pH至6D. 采用100℃，流通蒸汽15分钟灭菌E. 加入EDTA-2Na14. 关于纯水、注射用水和灭菌注射用水的错误表述是A. 纯化水是原水经蒸馏等方法制得的供药用的水B. 注射用水是纯化水经蒸馏所得的水C. 灭菌注射用水是经灭菌所得的水D. 纯化水可作配制普通药物制剂的溶剂E. 注射用水是用于注射用灭菌粉末的溶剂15. 关于热原性质的说法错误的是A. 具有不挥发性B. 具有耐热性C. 具有氧化性D. 具有水溶性E. 具有滤过性16. 关于热原的错误表述是A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B. 大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C. 热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E. 蛋白质是内毒素的致热中心17. 热原的主要成分是A. 异性蛋白B. 胆固醇C. 脂多糖D. 生物激素18. 下面哪种方法不能除去热原A. 反渗透法B. 电渗析法C. 超滤装置过滤法D. 离子交换法E. 多效蒸馏法19. 有关热原叙述不正确的是A. 可被高温破坏B. 具有水溶性C. 具有挥发性D. 可被强酸强碱破坏E. 易被吸附20. 具有特别强的热原活性的是A. 核糖核酸B. 胆固醇C. 脂多糖D. 磷脂E. 蛋白质21. 下列滤器或滤材中，可用于注射剂除菌过滤的是A. 微孔滤膜B. 砂滤棒C. 石棉板D. 板框压滤机E. 压滤器22. 液体滤过符合Poiseuile是公式的，关于滤速与滤过效率关系，说法正确的是A. 操作压力越大，滤速越慢B. 滤液黏度越大，滤速越慢C. 毛细管越细，滤速越快D. 滤过容量与时间成反比E. 滤层厚度与滤速成反比23. 关于滤过的影响因素不正确的表述是A. 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B. 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C. 滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D. 由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E. 滤速与滤材中的毛细管的长度成反比24. 关于微孔滤膜特点的错误表述是A. 孔径小而均匀、截留能力强B. 滤过时易产生介质脱落C. 不影响药液的pH值D. 滤膜吸附性小E. 主要缺点为易于堵塞25. 注射剂制备中常作为除菌滤过的滤器的是A. 压滤框B. 多孔素瓷滤棒C. 硅藻土滤棒D. 0E. 6号垂熔玻璃滤器26. 对维生素C注射液错误的表述是A. 可采用亚硫酸氢钠作抗氧剂B. 处方中加入碳酸氢钠调节pH值使成偏碱性，避免肌注时疼痛C. 可采用依地酸二钠络合金属离子，增加维生素C稳定性D. 配制时使用的注射用水需用饱和二氧化碳E. 采用100%流通蒸汽15分钟灭菌27. 大体积(＞50ml)洁净度要求是注射剂过滤和灌封生产区的A. 大于1000000级B. 100000级C. 大于10000级D. 10000级28. 制备注射剂的环境区域划分哪一项是正确的A. 精滤、灌封、灭菌为洁净区B. 精滤、灌封、安瓿干燥灭菌后冷却为洁净区C. 配制、灌封、灭菌为洁净区D. 灌封、灭菌为洁净区E. 配制、精滤、灌封、灯检为洁净区29. 关于注射液的配制叙述错误的是A. 供注射用的原料药必须符合《中国药典》规定的各项检查与含量限度B. 配制的方法有浓配法和稀配法C. 配制所用注射用水其贮存时间不得超过12小时D. 活性炭在碱性溶液中吸附作用较强，在酸性溶液中有时出现“胶溶”或脱吸附作用E. 配制油性注射液一般先将注射用油在150～160℃1～2小时灭菌，冷却后配制30. 注射剂的制备流程为A. 原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→质量检查B. 原辅料的准备→灭菌→配制→滤过→灌封→质量检查C. 原辅料的准备→配制→灌封→滤过→灭菌→质量检查D. 原辅料的准备→配制→滤过→灭菌→灌封→质量检查E. 原辅料的准备→配制→灭菌→滤过→灌封→质量检查31. 不属于物理灭菌法的是A. 气体灭菌法B. 火焰灭菌法C. 干热空气灭菌法D. 流通蒸汽灭菌法E. 热压灭菌法32. 与热压灭菌有关的数值是A. F值B. Z值C. D值D. F0值E. T值33. 影响湿热灭菌的因素不包括A. 灭菌器的大小B. 细菌的种类和数量C. 药物的性质D. 蒸汽的性质E. 介质的性质34. 烯雌酚注射液采用的灭菌方法是A. 100℃流通蒸气30分钟B. 115℃热压天菌30分钟C. 115℃干热1小时D. 150℃干热1小时E. 180℃干热1小时35. 热压灭菌法所常用的蒸汽是A. 含湿蒸汽B. 饱和蒸汽C. 过热蒸汽D. 不饱和蒸汽E. 流通蒸汽36. 空气和表面灭菌所采用的灭菌方法是A. 过滤灭菌B. 通入无菌空气C. 化学试剂擦拭D. 辐射灭菌E. 紫外线灭菌37. 常作为热压灭菌法灭菌可靠性的控制标准是A. D值B. Z值C. F值D. F0值E. Nt值38. 关于输液的叙述错误的是A. 输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液B. 除无菌外还必须无热原C. 渗透压应为等渗或偏高渗D. 为保证无菌，需添加抑菌剂E. 澄明度应符合要求39. 在制备蛋白、多肽类药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂)时，常常需加入填充剂，最常用的填充剂是A. 乙醇B. 丁醇C. 辛醇D. 甘露醇E. 硬脂醇40. 滴眼剂与注射剂在质量要求上不同的是A. 无菌B. pHC. 与泪液等渗D. 澄明度符合要求E. 无热原41. 有关滴眼剂的叙述不正确的是A. 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B. pH控制在5C. 滴入的药物先进入角膜、前房，再进入虹膜D. 混悬型滴眼剂要求粒子大小不超过50μmE. 增加药物的黏稠度，不利于药物的吸收。
执业药师资格考试《药剂学》章节复习精选全文完整版
精选全文完整版执业药师资格考试《药剂学》章节复习执业药师资格考试《药剂学》章节复习药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制合理利用等内容的综合性应用技术学科。
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生物技术药物制剂第一节概述一、基本概念与特点生物技术又称生物工程，是应用生物体(包括微生物、动物细胞、植物细胞)或其组成部分(细胞器或酶)在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。
现代生物技术包括基因工程、细胞工程、与酶工程。
此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、抗体工程等。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。
采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物，也称为生物技术药物。
二、生物技术药物的的结构特点与理化性质(一)蛋白多肽药物的结构特点蛋白质的基本结构单元是氨基酸。
蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键和二硫键，非共价键有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力与配位键等。
蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。
高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
(二)蛋白多肽类药物的理化性质1.蛋白质一般理化性质a. 旋光性：蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定，通常是右旋。
b. 紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有强c. 蛋白质的两性本质与电学性质：在不同pH下会解离成阳离子、阴离子或二性离子。
2.蛋白质的不稳定性a. 由于共价键引起的不稳定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等b. 由非共价键引起的不稳定性：聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质的变性。
透皮给药制剂第一节概述透皮给药系统又称经皮吸收系统(TDDS、TTS)：系指经皮给药的新制剂。
透皮给药制剂经皮肤黏贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入血液循环达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，起治疗或预防疾病的作用。
《蛋白多肽类药物》课件
肌肉注射
药物通过肌肉组织吸收进入血液循环 ，适用于需要较长时间维持血药浓度 的治疗。
皮下注射
药物通过皮下组织吸收进入血液循环 ，适用于需要缓慢释放的药物。
口服给药
药物通过胃肠道吸收进入血液循环， 方便患者使用，但易受消化酶和酸碱 环境的影响。
药物稳定性
蛋白多肽类药物在储存和运输过程中易发生变性 失活，因此需要采取措施保持药物的稳定性。
重组人胰岛素是治疗糖尿病的重要药物之一，通过注射给药，能够降低血糖水平，有效控 制糖尿病症状。
治疗效果与副作用
重组人胰岛素的临床应用效果显著，能够显著降低糖尿病患者的血糖水平，减少并发症的 发生。常见的副作用包括低血糖反应、过敏反应等，需在医生的指导下使用。
比较其他治疗方式
重组人胰岛素与其他糖尿病治疗方式相比，具有更加稳定和长效的降糖效果，尤其适用于 需要长期控制的糖尿病患者。
治疗和急救。
口服剂型
包括片剂、胶囊剂和口服液体 制剂，方便患者使用，但易受 消化酶和酸碱环境的影响。
吸入剂
适用于呼吸道疾病的局部治疗 ，具有起效快、剂量准确等优 点。
皮肤黏膜给药剂型
如贴剂、喷雾剂和乳膏剂，可 直接作用于病变部位，提高药
物利用度。
给药途径
静脉注射
药物直接进入血液循环，起效迅速， 适用于危重病症的治疗。
药物安全性
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不良反应
可能出现过敏反应、免疫原性、肝肾毒性等不良 反应。
禁忌症
对特定人群或特定疾病状态可能存在Fra bibliotek忌。3
药物相互作用
与其他药物同时使用时，可能产生相互作用，影 响疗效或增加副作用。
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蛋白多肽类药物的剂型与给药途径
蛋白多肽药物
多 肽 类 药 物
一、概述
1、多肽类生化药物是以多肽激素和多肽细胞生长因子为主的 一大类内源性活性成分。
二、多肽类药物的制备
活性多肽是生化药物中非常活跃的一个领域，生物体内已知的活性 多肽主要是从内分泌腺、组织器官、分泌细胞和体液中产生或获得的。
（一）胸腺激素（Thymus hormones）
（一）白蛋白（Albumin）
1、结构和性质
白蛋白又称清蛋白，是血浆中含量最多的蛋白质，约占 总蛋白的55％。 主要功能是维持血浆胶体渗透压。用于失血性休克、严重烧 伤、低蛋白血症。
白蛋白为单链，由575个氨基酸残基组成，分子量为 65000，pI4.7，沉降系数4.6，电泳迁移率5.92。可溶于水 和半饱和的硫酸铵溶液中，一般当硫酸铵的饱和度为60％以 上时析出沉淀。
2、生产工艺
（1）工艺路线： 利凡诺和白蛋白在碱性条件下，可形成结合力很强的黄色粘稠络 合物，难溶于水和碱液
（2）工艺过程： 提取、分离、精制 利凡诺沉淀 弱酸性，氯化钠 超滤器浓缩 除菌（过滤）。
热处理，灭活病毒
（二）人丙种球蛋白（γ-lmmunoglobulin）
1、结构和性质
免疫球蛋白是一类主要存在于血浆中、具有抗体活性的糖蛋 白。对血清进行电泳后发现，抗体成分存在于β和Y球蛋白部 分，故通称为免疫球蛋白（Ig）。免疫球蛋白约占血浆蛋白总 量的20%。除存在于血浆中外，也少量地存在于其它组织液、 外分泌液和淋巴细胞的表面。 具有被动免疫作用，可用于预防流行性疾病如：病毒性肝 炎、脊髓灰质炎、风疹、水痘＆丙种球蛋白缺乏症。
结构：51个氨基酸，有A（21）、B（30）两条链，两链之间
由两个二硫键连接，在A链本身还有一个二硫键。
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A:生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物
B:临床使用剂量小、药理活性高
C:在酸碱环境或体内酶存在下极易失活
D:易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药
E:体内生物半衰期较短，从血中消除较快
答案:D
2、关于生物技术的说法不正确的为（ ）
A:生物技术也叫生物工程
B:是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系
C:生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程
D:以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术
E:现代生物技术与传统生物技术无区别
答案:E
3、下面对生物技术药物的叙述正确的为（ ）
A:是采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品
B:生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类物质
C:这类药物稳定性好，在酸碱环境或体内酶存在下也不失活
D:这类药物分子量大，口服吸收少，半衰期短，消除较快，一般多为注射给药
E:运用DNA 重组技术和单克隆抗体技术产生的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物，不属于生物技术药物。