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药理学药效学ppt

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当主要代谢途径受阻时,药物可 以通过旁路途径进行代谢,从而 发挥药效。了解药物的代谢途径 有助于预测药物之间的相互作用
和潜在的副作用。
抑制代谢酶
药物可以抑制体内代谢酶的活性 ,从而降低代谢速度,提高药物 疗效。但是过度抑制代谢酶可能
导致药物蓄积和毒性增加。
促进排泄
一些药物可以促进体内有害物质 的排泄,从而降低药物的副作用 。了解药物的排泄途径有助于预
随着生物技术的不断发展,现代药理学药效学的研究领域不断扩大,涉及到基因组学、蛋 白质组学、代谢组学等多个领域。同时,随着临床试验的规范化和国际化,现代药理学药 效学的研究成果更加可靠和具有可比性。
CHAPTER 02
药物作用机制
药物作用靶点
受体

细胞膜通道
核酸
药物通过与细胞膜上的受体 结合,触发一系列生物化学 反应,从而达到治疗目的。 常见的受体类型包括G蛋白 偶联受体、离子通道受体和
老药新用与药物再评价
老药新用
一些已经上市多年的药物可能被发现具有新的适应症或 治疗作用。老药新用有助于减轻新药研发的成本和时间 负担,同时也为患者提供了更多的治疗选择。
药物再评价
随着科学技术的进步和临床实践的积累,一些药物的疗 效和安全性可能需要重新评估。药物再评价有助于提高 药物使用的科学性和安全性,为患者提供更加可靠的治 疗方案。
药理学药效学
汇报人:可编辑
2024-01-11
CONTENTS 目录
• 药理学药效学概述 • 药物作用机制 • 药物分类与作用特点 • 药物不良反应与药效学评价 • 药理学药效学研究进展
CHAPTER 01
药理学药效学概述
定义与特点
定义
药理学药效学是研究药物与生物体相互作用,以及药物对生物体作用的科学。 它主要关注药物如何产生作用,以及这些作用如何影响生物体的生理功能。

药效学课件 PPT

药效学课件 PPT

药物副作用和治疗作用取决于用药目的
唾液分泌
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心 脏的抑制 内脏平滑肌松弛 口干 扩瞳
阿托品 M受体阻断药
心率
解痉

2.毒性反应
指用药时间过长、用药剂量过大或机 体对药物敏感性过高或机体状态(肝、肾) 不良而引起的机体损害性反应。包括急性 毒性和慢性毒性,致癌、致畸、致突变三 致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点:反应比副作用大,对人体健康 危害大,可预料和避免的。。 产生原因:用药剂量过大或用药时 间过长· · · · · ·
如:葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者, 应用伯氨喹、磺胺等可发生正铁血红蛋白血 症,可致紫绀、溶血性贫血等。
7.停药反应:突然停药后原有症状加重。 反跳现象、停药反应 8.耐受性:连续多次用药后,机体对药物的 反应性逐渐降低,需增加剂量才能保持疗效。 9.药物依赖性:包括躯体性和精神性(即习 惯性及成瘾性),都有主观需要连续用药的 愿望。 (1) 精神依赖性:由于停药引起的主观上 不适的感觉,精神上渴望再次连续用药。
药物在妊娠期不同时间的致畸作用
分 期 受精-植入期 胚细胞形成 出生前死亡 妊 娠 头 两 周 内 对 致 畸 因 子 不 敏 感 胚 胎 期 胎儿形成期 组织分化和功能发育 功能缺陷和形态学异常 发育过程 致畸结果 胚胎分化和器官形成 形态学异常
中枢神经系统
心脏 上肢 眼
器官敏感性
妊娠期(周)
1
例如肾上腺素的升压作用。
• 2.抑制作用: 凡是能使机体原有生理、生化功能减弱的作用。
例如地西泮降低中枢神经的兴奋性;西咪替丁减少胃酸分 泌。
3.药物作用的选择性(理解) ( 1)药物作用的选择性:多数药物在适当剂 量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而 对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性与剂量密切相关,一般药物在较 2、特点: 小剂量或常用量时选择性较高,随着剂量增加, 选择性高的药物大多药理活性较 选择性降低,中毒量时可产生更广泛作用。如 强,使用针对性强; ( 3 )产生原因:药物的化学结构、机体(包 苯巴比妥随着剂量增加,可依次产生镇静、催 括病原体)的组织结构及生化功能、药物在体 眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉,最后麻痹中枢, 选择性低的药物,应用时针对性 内的分布、药物与受体结合及组织器官对药物 可引起死亡。 弱,不良反应较多,但作用范围广。 的敏感性。

药效学PPT课件

药效学PPT课件
(质反应和量反应的半数有效量的概念不同)
●半数致死量(LD50)指半数实验动物死亡的药物剂量
●治疗指数(TI) 用LD50/ED50表示。此数值越大 越安全。 ●安全指数 用LD5/ED95表示。 ●安全界限 用(LD1-ED99)/ED99表示。 用后二者评价药物的安全性,比用治疗指数评价更 好。在临床上,有时也用药物的最小有效量和最小中 毒量之间的距离表示药物的安全性,称安全范围。其 距离愈大愈安全,但为了保证临床用药的安全,选用 药物时必须一并考虑其治疗指数或安全范围值的大小。
(二)速率学说 (三)变构学说(二态学说) ●无活性的静息态(R) ●有活性的活化态(R*)
1.激动剂 可与 R*结合引起生物效应
2.拮抗剂对R亲和力较大,结合后不产生生理效应 3.部分激动剂与R*及R都有一定的亲和力。但内在 活性低,作用微弱
第三节
药效学概述
一、作用于受体的药物分类 (一)激动剂和部分激动剂
血药浓度高低与药效的强弱有关。 1.最小有效量 能引起药理效应的最小剂量(或 最小浓度)称最小有效量或阈剂量。 2.极量 出现疗效的最大剂量称极量,或安全用 药的最大限度。 3.最小中毒量 出现中毒症状的最小剂量称最小 中毒量。 4.常用量(治疗量) 它比最小有效量大,而比 极量小,比最小中毒量更小。 5.量反应和质反应
●激活腺苷酸环化酶
●抑制腺苷酸环化酶 ●调节离子通道 ●激活钙和肌醇磷脂代谢 ●激活鸟苷酸环化酶
四、药物的构效关系与量效关系 (一)药物的构效关系
●结构相似的化合物,其作用相似或相反。
●立体构象相似的药物其作用可能相似。 ●药物的结构式相同,但光学活性不同而成为光学异构 体,它们的药理作用既可表现有量(作用强度)的差异, 也可发生质(作用性质)的变化。 (二)药物的量-效关系 指在一定剂量范围内,剂量与效应间关系 药物剂量的大小与血药浓度高低成正比

药效学PPT

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16
3、量效曲线(Dose response curve)
11:56:37 上午
17
效应强度
100%
半数有效量(EC50或ED50) 引起50%阳性反应或
产生50%最大效应的量


50%

线
最小有效

浓度(阈

浓度)

0
11:56:37 上午
药物浓度
18
4. 药物安全性评价
半数中毒量(TD50或TC50)
20
பைடு நூலகம்
☻产生最大效应的能力
☻反映药物的内在活性
效能
5.
效能、效价(药效评价)
(maximum efficacy)
效应强度
11:56:37 上午
引起等效反应的相对浓度或
剂量
药物产生同一效应剂量比较
11:56:37 上午
10
5. 停药反应 (Withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病加重 也称反跳
(Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压即急 剧升高
11:56:37 上午
11
6. 特异质反应(idiosyncrasy)
特异质病人对某种药物反应异常增高
特点:
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
11:56:37 上午
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
6
2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害

药理学第三讲药效学PPT课件

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04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系,通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度,即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加,效应逐渐增强, 当达到最大效应时,再增加剂量效应 不再增加,甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响,指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分,二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制,而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据,
抑制作用
药物使机体器官功能减弱,效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显,而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用,而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用,无选择性,如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合,触发一系列生物 化学反应,从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型,不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力,内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。

新药理5新药药效学-新药研究与开发PPT课件

新药理5新药药效学-新药研究与开发PPT课件
业的合法权益。
新药研发的风险与投资
01
02
03
04
风险评估与管理
对新药研发过程中可能 出现的风险进行评估和 管理,降低风险对项目 的影响。
投资回报分析
对新药研发项目的投资 回报进行评估,确保项 目的经济可行性。
融资渠道
为新药研发项目提供多 元化的融资渠道,包括 政府资助、企业自筹、 风险投资等。
合作与联盟
通过与其他企业和研究 机构的合作与联盟,共 同分担新药研发的风险 和成本,提高项目的成 功率。
05
新药的药效学研究展望
新药药效学研究的未来发展方向
精准医疗
随着基因组学、蛋白质组学和代 谢组学等研究的深入,新药药效 学研究将更加精准,针对特定基 因型或表型的患者进行个性化治 疗。
免疫疗法
免疫疗法是新药研发的重要方向, 通过调节人体免疫系统来治疗疾 病,具有广阔的应用前景。
数据分析
对实验数据进行统计分析,运用统计学方法对实验结果进行科学评估。数 据分析应包括数据的描述性统计、方差分析、回归分析等方法的应用。
结果解读
根据数据分析结果,结合实验目的和评价指标,对药物的药效 进行评价和解读,为药物的进一步研究和开发提供科学依据。
04
新药的研发过程与管理
新药研发的流程与阶段
新药理5新药药效学新药研究与开发ppt课件 Nhomakorabea目录
• 新药药效学概述 • 新药的发现与筛选 • 新药的药效学评价 • 新药的研发过程与管理 • 新药的药效学研究展望
01
新药药效学概述
新药药效学的定义与重要性
定义
新药药效学是新药研究与开发过程中, 对药物作用机制、药效特性以及药物 与机体相互作用的研究。

药物对机体的作用药效学(ppt)

药物对机体的作用药效学(ppt)
特点:不可预知,与药物剂量和疗程无关,常发生有过敏 体质的人 。
原因:有致敏原(药物本身或代谢物;药剂中杂质等)
6)继发反应(secondary reaction):在药物治疗 作用的基础上继发的不良反应,又称治疗矛盾。
长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染(二重感 染)及出血等。
药物即毒物,利弊并存 ,必须权衡,正确应用
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦。 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下,持续数月。
4)停药反应(withdrawal reaction):突然停药
后原有疾病的加重。也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定,停药次日血压急剧升高。 避免措施:逐渐减量。
5) 变态反应(allergic reaction): 机体接受药 物(半抗原或抗原)刺激后,发生的异常的免疫反 应。也称过敏反应(hypersensitive reaction)。
三、参与或干扰细胞的代谢
抗癌药通过干扰细胞DNA或RNA代谢过程; 还有磺胺类、喹诺酮类,干 扰细胞核酸代谢过程。
四、影响生理递质或激素
如:影响递质的合成,摄取,释放,灭活
五、药物-受体的相互作用
(一)受体(Receptor)的概念
能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分 子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部 分)。
特点:危害大,可以预料和避免。 原因:用药剂量过大或用药时间长。
l 急性毒性 (Acute toxicity) l 慢性毒性 (Chronic toxicity) l 致畸胎 (Teratogenesis) l 致癌 (Carcinogenesis) l 致突变 (Mutagenesis)
3)后遗效应(residual effect):指停药后血药 浓度 已降低到最低有效浓度(阈浓度)以下时残 存的药理效应。

临床药理学PPT第3章 药效学课件

临床药理学PPT第3章 药效学课件

AD
β-R
心脏兴奋 收缩力、传 导、心率
一、药物作用与药理效应
选择性 (Select
药理效应强的药物治疗效果好?
药物作用的两重性 治疗作用V.S.不良反应
二、治疗作用和不良反应
药物 作用
对因治疗 治疗作用 对症治疗
不良反应 副反应
半最大效应 浓度EC50
药物剂量与效应关系
效 应
Emax Em/2
无 最阈 效 小剂 量 有量
效 量


有效作用


致 死 作 用
治疗量
常用量
EC50
最最 最 大小 小 有中 致 效毒 死 量量 量
致 死
剂量

药物剂量与效应关系
强度---药物达到一定效应时所需要的剂量。 效价强度---能引起等效反应的相对剂量。剂量越小,
第三章
药物效应动力学 Pharmacodynamics
第一节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs
一、药物作用与药理效应
药物作用: 对机体细胞的初始作用 药物作用机制
特异性:构型、电荷、分子大小
药理效应:初始作用所引起的机体 组织器官原有功能的变化
兴奋 (Excitation):功能增强 抑制 (Inhibition):功能降低
受体机制
受体的调节 维持机体内环境稳定 脱敏(desensitization)
长期用激动药后机体或细胞对激动药的反应性下降; 耐受性
特异性脱敏:仅对某类激动药 脱敏 机制 受体磷酸化;受体内移 非特异性脱敏:对某类激动药 脱敏后,对其它受体激动 药 也反应性下降 机制 受体有共同反馈调节机制
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最小有效量:即刚能引起效应的阈剂量。(对
应最小有效浓度)
常用量:对大多数人最适宜的治疗剂量,又称
为治疗量。有效并且不良反应少、小。
极量:药典中规定的治疗剂量的极限。
最小中毒量:即刚能引起中毒的剂量。(对应
最小中毒浓度)
最小致死量:即刚能引起死亡的剂量。(对应
最小8:致39:3死6 上浓午 度)
16
2、量效关系(Dose-effect Relationship)
在一定范围内,效应随剂量增加而 增加。※※※
量效关系可以用曲线表示-----量效曲线
8:39:36 上午
17
3、量效曲线(Dose response curve)
8:39:36 上午
18
效应强度
100%
半数有效量(EC50或ED50) 引起50%阳性反应或
产生50%最大效应的量


50%

线
最小有效

浓度(阈

浓度)

0
8:39:36 上午
药物浓度
19
4. 药物安全性评价
半数中毒量(TD50或TC50)
使50%实验对象发生毒性反应的量
半数致死量(LD50或LC50)
引起50%实验对象死亡的量
治疗指数(Therapeutic Index, TI)
(四)了解药物作用的机理:特异性药物和非特异性药 物的作用机理
(五)熟悉受体概念及类型、受体作用的基本方式与调
节,亲和力、内在活性、掌握激动药、拮抗药、配体
等概念)。 8:39:36 上午
2
主要内容
1、药物作用的基本规律
☻选择性
☻二重性(重点※※※)
☻差异性
2、药物的机制 ☻量效关系(重点※※※) ☻构效关系
第一节
药物效应动力学
Pharmacodynamics
8:39:36 上午
1
学习要求与目的
(一)熟悉药物作用的选择性
(二)掌握药物作用的两重性
1.治疗作用 2.不良反应分类、概念及其特点。
(三)药物的量效关系
掌握概念:阈浓度、安全有效范围、常用量、效能、效价(强 度)、治疗指数。。
3.LD50、ED50、TI三者的定义及其相互关系。
停药后残留药物在阈浓度下引起的生物效应
用苯巴比妥催眠 次晨头晕、
困倦
长期用糖皮质激素肾上腺皮质
功能低下,持续数月
8:39:36 上午
10
4. 变态反应(Allergy ,allergic reaction)
少数人对药物产生的病理性免疫应答反应
特点: ① 与剂量无关, 很小量即可引起; ② 与原有效应无关; ③ 用药理拮抗药解救无效; ④ 仅见于少数特异质病人。反应程度差异大, 临床表现因人、因药不同而异。
8:39:36 上午
分泌系统8
2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功 可预知;
③ 应避免。
仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效是不可
8:39:36 上午 取的,也是有危险的。
9
3. 后遗效应(Residual effect)
剂量
药物产生同一效应剂量比较
作用强度(potency)
生理依赖性:(成瘾性)反复使用药物后造成的身体
适应状态
精神依赖性:(习惯性)在精神上形成周期性不间断
使用8药:39物:36 的上午欲望
14
四、 药物的量效关系
Dose-effect Relationship
8:39:36 上午
第二章
15
1、剂量的概念
A、剂量:是指每天的用药量。(每次用量) B、根据药物效应剂量由小到大分为:
8:39:36 上午
3
药物的基本作用
Basic Effects of Drugs
8:39:36 上午
4
三、二重性(治疗作用和不良反应)
(Therapeutic Effects and Adverse Reactions)
药物 作用
8:39:36 上午
治疗作用
不良反应
对机体不 利、不符 用药目的
对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗
副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应···5····
1. 副反应 (Side reaction) ※※※
治疗剂量出现的与治疗无关的作用
Ⅰ、是在治疗剂量下产生的;
Ⅱ、是药物本身所固有的作用。
Ⅲ、产生原因是药物选择性作用差,作用范围
广泛。
Ⅳ、对机体的影响轻。
Ⅴ、副作用一般是可预料,但不可以避免。
== LD50/ ED50 ≥3
8:39:36 上午
20
治疗指数
效应
死亡
(Therapeutic
Index)
表示药物 安全性
8:39:36 上午
21
☻产生最大效应的能力
☻反映药物的内在活性
效能
5.
效能、效价(药效评价)
(maximum efficacy)
效应强度
8:39:36 上午
引起等效反应的相对浓度或
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害
药理作用延伸
损害神经系统、呼 吸系统、循环系统
急性毒性 (Acute toxicity),LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity)
致畸胎 (Teratogenesis)
致癌 (Carcinogenesis) 损害肝、肾、
致突变 (Mutagenesis) 造血系统、内
拮抗药解救有效
③反应严重程度与剂量成比例。
遗传性 G-6-PD(葡萄糖6磷酸脱氢
酶)缺乏者服用磺胺后可致溶血 8:39:36 上午
13
7.继发反应(secondary reaction)
药物发挥治疗作用所引起的不良后果
如:二重感染
8.药物依赖性(drug dependence)
病人连续使用药物后产生一种不可停用的渴 求现象
8:39:36 上午
11
5. 停药反应 (Withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病加重 也称反跳
(Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压即急 剧升高
8:39:36 上午
12
6. 特异质反应(idiosyncrasy)
特异质病人对某种药物反应异常增高
特点:
①是药理遗传异常所致的反应 ②与药物原有的药理作用一致,用药理
8:可39:3以6 上午想法减轻的,例如麻黄碱
6
当某一效应被用作治疗目的时,其它效应就成了副 作用。随着用药目的变化,副作用发生变化。
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
8:39:36 上午
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
7
2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
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