药效学PPT.ppt

用量过大或过久对机体功能、形态产生损害
药理作用延伸
损害神经系统、呼 吸系统、循环系统
急性毒性 (Acute toxicity)，LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity)
致畸胎 (Teratogenesis)
致癌 (Carcinogenesis) 损害肝、肾、
致突变 (Mutagenesis) 造血系统、内
副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应 特异质反应···5····
1. 副反应 (Side reaction) ※※※
治疗剂量出现的与治疗无关的作用
Ⅰ、是在治疗剂量下产生的；
Ⅱ、是药物本身所固有的作用。
Ⅲ、产生原因是药物选择性作用差,作用范围
广泛。
Ⅳ、对机体的影响轻。
Ⅴ、副作用一般是可预料，但不可以避免。
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2、量效关系（Dose-effect Relationship）
在一定范围内，效应随剂量增加而 增加。※※※
量效关系可以用曲线表示-----量效曲线
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3、量效曲线（Dose response curve）
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效应强度
100%
半数有效量(EC50或ED50) 引起50%阳性反应或
最小有效量：即刚能引起效应的阈剂量。（对
应最小有效浓度）
常用量：对大多数人最适宜的治疗剂量，又称
为治疗量。有效并且不良反应少、小。
极量：药典中规定的治疗剂量的极限。
最小中毒量：即刚能引起中毒的剂量。（对应
最小中毒浓度）
最小致死量：即刚能引起死亡的剂量。（对应
最小8:致39:3死6 上浓午 度）
产生50%最大效应的量
量
效
50%
曲
线
最小有效
的
浓度（阈
意
浓度）
义
0
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药物浓度
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4. 药物安全性评价
半数中毒量（TD50或TC50）
使50%实验对象发生毒性反应的量
半数致死量（LD50或LC50）
引起50%实验对象死亡的量
治疗指数(Therapeutic Index, TI)
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分泌系统8
2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产生损 害
特点 药理作用延伸
① 较严重；
② 可预知；
③ 应避免。
仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效是不可
8:39:36 上午 取的，也是有危险的。
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3. 后遗效应（Residual effect）
拮抗药解救有效
③反应严重程度与剂量成比例。
遗传性 G-6-PD（葡萄糖6磷酸脱氢
酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血 8:39:36 上午
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7.继发反应(secondary reaction)
药物发挥治疗作用所引起的不良后果
如：二重感染
8.药物依赖性(drug dependence)
病人连续使用药物后产生一种不可停用的渴 求现象
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药物的基本作用
Basic Effects of Drugs
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三、二重性（治疗作用和不良反应）
(Therapeutic Effects and Adverse Reactions)
药物 作用
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治疗作用
不良反应
对机体不 利、不符 用药目的
对因治疗 对症治疗 补充(替代)治疗
== LD50/ ED50 ≥3
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治疗指数
效应
死亡
(Therapeutic
Index)
表示药物 安全性
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☻产生最大效应的能力
☻反映药物的内在活性
效能
5.
效能、效价(药效评价)
(maximum efficacy)
效应强度
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引起等效反应的相对浓度或
第一节
药物效应动力学
Pharmacodynamics
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学习要求与目的
（一）熟悉药物作用的选择性
（二）掌握药物作用的两重性
1．治疗作用 2．不良反应分类、概念及其特点。
（三）药物的量效关系
掌握概念：阈浓度、安全有效范围、常用量、效能、效价（强 度）、治疗指数。。
3．LD50、ED50、TI三者的定义及其相互关系。
停药后残留药物在阈浓度下引起的生物效应
用苯巴比妥催眠Leabharlann Baidu 次晨头晕、
困倦
长期用糖皮质激素肾上腺皮质
功能低下，持续数月
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4. 变态反应（Allergy ,allergic reaction）
少数人对药物产生的病理性免疫应答反应
特点: ① 与剂量无关， 很小量即可引起; ② 与原有效应无关; ③ 用药理拮抗药解救无效; ④ 仅见于少数特异质病人。反应程度差异大， 临床表现因人、因药不同而异。
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5. 停药反应 (Withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病加重 也称反跳
(Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压即急 剧升高
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6. 特异质反应（idiosyncrasy）
特异质病人对某种药物反应异常增高
特点：
①是药理遗传异常所致的反应 ②与药物原有的药理作用一致，用药理
剂量
药物产生同一效应剂量比较
作用强度（potency）
生理依赖性：（成瘾性）反复使用药物后造成的身体
适应状态
精神依赖性：（习惯性）在精神上形成周期性不间断
使用8药:39物:36 的上午欲望
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四、 药物的量效关系
Dose-effect Relationship
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第二章
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1、剂量的概念
A、剂量：是指每天的用药量。（每次用量） B、根据药物效应剂量由小到大分为：
8:可39:3以6 上午想法减轻的，例如麻黄碱
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当某一效应被用作治疗目的时，其它效应就成了副 作用。随着用药目的变化，副作用发生变化。
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
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内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
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2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
（四）了解药物作用的机理：特异性药物和非特异性药 物的作用机理
（五）熟悉受体概念及类型、受体作用的基本方式与调
节，亲和力、内在活性、掌握激动药、拮抗药、配体
等概念）。 8:39:36 上午
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主要内容
1、药物作用的基本规律
☻选择性
☻二重性（重点※※※）
☻差异性
2、药物的机制 ☻量效关系（重点※※※） ☻构效关系