南开大学19秋学期《药物设计学》在线作业答案2
南开大学《药物设计学》在线作业02
《药物设计学》在线作业
分子膜的基本结构理论是
A:液晶体的脂质双层
B:分子镶嵌学说
C:流动镶嵌学说
D:微管镶嵌学说
参考选项:C
在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
参考选项:A
胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?
A:ACE
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
参考选项:D
125D是哪类核受体的拮抗剂?
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
参考选项:E
药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:
A:11%
B:39%
C:5%
D:30%
E:10%
参考选项:B
下列结构中的电子等排体取代是属于:
A:一价原子和基团
1。
南开19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物设计学》在线作业-1答案
南开19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物设计学》在线作业-1
2、E
3、E
4、C
一、单选题共25题,50分
1、哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?
A趋化因子
B乙酰胆碱
C5-羟色胺
D胰岛素
【答案】本题选择:B
2、下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
AHIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B过渡态类似物
C类肽类似物
D非共价结合的酶抑制剂
E共价结合的酶抑制剂
【答案】本题选择:E
3、下列抗病毒药物中,哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物?
A泛昔洛韦
B喷昔洛韦
C更昔洛韦
D阿昔洛韦
E西多福韦
【答案】本题选择:E
4、氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有:
A侧链氨基酯化
B芳环引入疏水性基团
C2-位羧基酯化
D芳环引入亲脂性基团
E上述方法均可
【答案】本题选择:C
5、根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为:
A小于5
B小于10
C小于15
D大于15
E大于10
【答案】本题选择:B
6、下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?
A二氢吲哚-2-羧酸
B2-哌啶羧酸
C二苯基甲酸
D二丙基甘氨酸
Ealpha-氨基异丁酸
【答案】本题选择:B。
南开24秋学期《药物设计学》作业参考二
24秋学期《药物设计学》作业参考1.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?选项A:离子键选项B:共价键选项C:分子间作用力选项D:氢键选项E:水合参考答案:B2.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为:选项A:类肽选项B:拟肽选项C:肽模拟物选项D:假肽选项E:非肽参考答案:D3.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?选项A:ACE选项B:胆碱酯酶选项C:单胺氧化酶选项D:磷酸二酯酶参考答案:D4.环丙沙星的作用靶点是:选项A:二氢叶酸还原酶选项B:二氢叶酸合成酶选项C:DNA回旋酶选项D:胸苷脱氨基酶选项E:蛋白质合成参考答案:C5.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?选项A:模板定位法选项B:分子碎片法选项C:原子生长法选项D:从头计算法参考答案:B6.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?选项A:NCI选项B:剑桥晶体数据库选项C:ACD选项D:Aldrich参考答案:D7.下列结构中的电子等排体取代是属于:选项A:一价原子和基团选项B:二价原子和基团选项C:三价原子和基团选项D:四取代的原子选项E:环系等价体参考答案:A8.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?选项A:gemcitabine选项B:AMT选项C:tomudex选项D:EDX选项E:lometrexate参考答案:C。
南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案1
南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案(图片大小可自由调整)第1卷一.综合考核(共15题)1.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是:()A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬2.新药临床前安全性评价的目的:()A.确定新药毒性的强弱B.确定新药安全剂量的范围C.寻找毒性的靶器官,损伤的性质、程度及可逆性D.为药物毒性防治提供依据E.为开发新药提供线索3.根据Lipinski规则,可旋转键的个数应为()。
A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于104.关于活性位点分析的说法正确的是()。
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础B.一般应用简单的分子或碎片做探针C.GOLD是常用的活性位点分析方法D.属于基于配体结构的药物设计方法5.125D是哪类核受体的拮抗剂?A. PRB. ARC. RXRD. PPAR(gamma)E. VDR标准答案:E6.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸7.核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?()A.尿嘧啶B.尿嘧啶核苷C.尿嘧啶核苷酸D.尿嘧啶核苷二磷酸E.尿嘧啶核苷三磷酸8.为了增加药物与酶之间的疏水结合,可引入的基团是()。
A.甲氧基B.羟基C.羧基D.烷基E.磺酸基jiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括()。
A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构10.下列说法正确的是()。
FA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法FA研究的结果可用三维等势线系数图表示11.下列关于分子模型技术说法不正确的是()。
南开19春学期(1503、1509、1603、1609、1703)《药物设计学》在线作业01答案
南开19春学期(1503、1509、1603、1609、1703)《药物设计学》在线作业-1
一、单选题共25题,50分
1、Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种??
A基态类似物抑制剂
B多底物类似物抑制剂
C过渡态类似物抑制剂
D伪不可逆抑制剂
E亲核标记抑制剂
答案[南开]:A
2、Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?
A模板定位法
B分子碎片法
C原子生长法
D从头计算法
答案[南开]:B
3、母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A-O-
B-COOH
C-OH
D-NH2
E上述所有功能基
答案[南开]:A
4、用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:
A生物电子等排替换
B立体位阻增大
C改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
D供电子效应
E增加反应活性
答案[南开]:A
5、药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:
A可逆结合
B不可逆结合
答案[南开]:B
6、维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:
A离子键
B氢键
C酰胺键
D二硫键
E共价键
答案[南开]:B
7、哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂?
Aarofylline
B己酮可可碱。
最新奥鹏南开大学20秋学期《药物设计学》在线作业-参考答案
28.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:
【选项】:
A叶酸的抑制剂
B二氢叶酸还原酶抑制剂
C结构中含有谷氨酸部分
D属于抗代谢药物
E影响辅酶Q的生成
【答案】:A|B|C|D
29. NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构,构效关系为:
【选项】:
A五元糖环没有3'-位羟基
B 2'-位羟基是必需的
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南开大学20秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009)《药物设计学》在线作业
参考答案
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20秋学期(1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009)《药物设计学》在线作业
1.下列抗病毒药物中,哪种属于碳环核苷类似物?
【选项】:
A神经递质类
B氨基酸类
C内分泌激素类
D局部化学介导因子
D甘氨酸
E丙氨酸
【答案】:C
17.下列药物中,哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染?
【选项】:
A拉米夫定
B吉西他滨
C阿昔洛韦
D去羟肌苷
E阿巴卡韦
【答案】:C
18.根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?
【选项】:
A 3类
B 4类
C 4类
D 6类
E 2类
【答案】:B
19.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?
【选项】:
A阿巴卡韦
B拉米夫定
C西多福韦
D去羟肌苷
E阿昔洛韦
【答案】:A
2.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:
【选项】:
南开19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物设计学》在线作业1答案
19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物设计学》在线作业-0002试卷总分:100 得分:0一、单选题(共25 道试题,共50 分)1.哪种药物是钙拮抗剂?A.维拉帕米B.茶碱C.西地那非正确答案:A2.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?A.乙烯B.乙醇C.乙醛D.乙炔E.烯酮正确答案:E3.哪种信号分子的受体属于核受体?A.EGFB.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.肾上腺素E.甾体激素正确答案:D4.根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?A.3类B.4类C.4类D.6类E.2类正确答案:B5.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸正确答案:B6.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:A.Hansch方程B.米氏方程FA方程D.Free-Wilson方程正确答案:B7.疏水基团一般由##原子组成,有疏水相互的片段很多,如甲基、乙基、苯环等。
A.极性B.非极性C.中性正确答案:B8.从药物化学角度,新药设计不包括:A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计正确答案:E9.环丙沙星的作用靶点是:A.二氢叶酸还原酶B.二氢叶酸合成酶C.DNA回旋酶D.胸苷脱氨基酶E.蛋白质合成正确答案:C10.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.乙内酰胺E.硫代酰胺正确答案:D11.原药分子与载体的键合一般是##,原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A.离子键B.共价键C.分子间作用力D.氢键E.水合正确答案:B12.快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:A.反竞争抑制剂B.竞争性抑制剂C.非竞争性抑制剂D.多靶点抑制剂E.多底物类似物抑制剂正确答案:C13.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为:A.类肽B.拟肽C.肽模拟物D.假肽E.非肽正确答案:D14.药物与靶标之间发生共价键的结合,这种结合属于:A.可逆结合B.不可逆结合正确答案:B15.非甾类抗炎药的作用机制是:A.二氢叶酸还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.前列腺素环氧化酶抑制剂D.HMG-CoA还原酶抑制剂E.ACE抑制剂正确答案:C16.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?A.arofyllineB.cGMPC.茶碱D.西地那非E.维拉帕米正确答案:C17.125D是哪类核受体的拮抗剂?A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR正确答案:E18.下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?A.阿巴卡韦B.拉米夫定C.去羟肌苷D.利巴韦林E.阿昔洛韦正确答案:D19.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR正确答案:B20.下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:A.硫代丙烷B.氟代乙烯C.卤代苯D.乙内酰胺E.二硫化碳正确答案:B21.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?A.NCIB.剑桥晶体数据库C.ACDD.Aldrich正确答案:D22.在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变正确答案:A23.分子膜的基本结构理论是A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说正确答案:C24.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是:A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子正确答案:D25.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?A.2%B.10%C.1%D.5%E.20%正确答案:C二、多选题(共25 道试题,共50 分)1.羧酸类原药修饰成前药时可制成:A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚正确答案:AD2.临床上钙拮抗剂主要用于治疗:A.高血压B.心绞痛C.心律失常正确答案:ABC3.肽的二级结构的分子模拟包括:A.alpha-螺旋模拟物B.beta-折叠模拟物C.beta-螺旋模拟物D.alpha-转角模拟物E.gamma-转角模拟物正确答案:ABE4.天然产物化合物库包括:A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类正确答案:ABCDE5.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是:A.偶联物自身无药理作用B.偶联物自身应无毒性及抗原性C.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感,能在靶组织裂解,释放出活性药物分子D.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障,被靶细胞上的膜受体识别,结合、内吞并进入溶酶体E.药物与载体之间的化学键一般为非共价键正确答案:ABCD6.下列寡核苷酸的修饰方式中,哪些具有激活RNase H的能力?A.PNAB.LNAC.MOE-NAD.PSE.LNA-PS杂合体正确答案:DE7.按前药原理常用的结构修饰方法有:A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排正确答案:ABD8.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是:A.提高代谢稳定性B.提高口服生物利用度C.增加与受体作用的亲和力和选择性D.减少毒副作用E.增加水溶性正确答案:ABC9.中药化学数据库(TCMD)收录中草药所含产物的哪些信息?A.化学结构B.分离方法C.理化性质D.生物和药理活性E.文献来源正确答案:ACDE10.通常前药设计用于:A.增加水溶性,改善药物吸收或给药途径B.提高稳定性,延长作用时间C.掩蔽药物的不适气味D.提高药物在作用部位的特异性E.改变药物的作用靶点正确答案:ABCDjiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括:A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构正确答案:ABCDE12.有关甲氨蝶呤的描述,正确的是:A.叶酸的抑制剂B.二氢叶酸还原酶抑制剂C.结构中含有谷氨酸部分D.属于抗代谢药物E.影响辅酶Q的生成正确答案:ABCD13.G-蛋白偶联受体的主要配体有:A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素正确答案:ABC14.下列抗病毒药物中,哪些属于逆转录酶抑制剂?A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷正确答案:ABCDE15.固相有机反应包括:A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应正确答案:ABC16.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:A.数据B.知识C.活性D.设计E.构效关系正确答案:ABD17.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有:A.逆转录酶B.异构酶C.连接酶D.整合酶E.蛋白酶正确答案:AE18.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素正确答案:AC19.下列属于抗感染药物作用靶点有:A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B.粘肽转肽酶C.甾体5alpha-还原酶D.腺苷脱氨基酶E.拓扑异构酶II正确答案:AB20.药物与受体结合一般通过哪些作用力?A.氢键B.疏水键C.共轭作用D.电荷转移复合物正确答案:ABDE21.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征?A.对靶酶的抑制作用活性高B.对靶酶的特异性强C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D.有良好的药代动力学性质E.代谢产物毒性低正确答案:ABCD22.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一,下列可用于成盐修饰的药物是:A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物正确答案:BCDE23.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺正确答案:CDE24.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂?A.MTXB.AMTC.AZTD.EDXE.DDI正确答案:ABD25.组合生物催化使用的生物催化剂有:A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂正确答案:BC。
南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业满分答案1
南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业满分答案1本次《药物设计学》在线作业共有25道单选题,总分100分,本人得分为100分。
以下为部分试题及答案解析。
1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?正确答案:A 西地那非解析:选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂是治疗勃起功能障碍的药物,常见的有西地那非、他达拉非、XXX等。
2.根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?正确答案:B 4类解析:根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为外部先导化合物、内部先导化合物、生物活性类似物、基于靶点的设计等4类。
3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素?正确答案:D 数量和质量解析:高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的数量和质量。
4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?正确答案:A 21~23解析:siRNA是一种短小的RNA分子,由21~23个核苷酸组成,具有特异性的基因沉默作用。
5.药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为:正确答案:B 软药设计解析:软药设计是一种药物设计方法,其目的是将药物在治疗作用后转化为无活性和无毒性的药物,以减少药物的不良反应和副作用。
6.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?正确答案:B 设计的化合物亲和力要高于已有的配体解析:全新药物设计是一种从头开始设计新的化合物来治疗疾病的方法,其目的是寻找新的药物靶点和化合物结构。
设计的化合物不一定要比已有的配体亲和力更高。
7.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的?正确答案:B 磷酸二酯酶解析:胞内信使cAMP和cGMP是由磷酸二酯酶分解灭活的。
8.哪种药物是钙拮抗剂?正确答案:C XXX解析:钙拮抗剂是一种治疗心血管疾病的药物,常见的有硝苯地平、维拉帕米等。
《药物设计学》在线作业附满分答案
《药物设计学》在线作业附满分答案
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括:
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH2
E.上述所有功能基
答案:A
2.药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
答案:B
3.cGMP介导内源性调节物质有:
A.甲状腺旁素
B.乙酰胆碱
C.黄体生成素
D.肾上腺素
E.降钙素
答案:B
4.Ca2+信使的靶分子或受体是:
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
答案:C
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5.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
答案:C。
南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案卷2
南开大学智慧树知到“药学”《药物设计学》网课测试题答案(图片大小可自由调整)第1卷一.综合考核(共10题)1.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?()A.2%B.10%C.1%D.5%E.20%2.最常有的钙拮抗剂的结构类型是()。
A.茶碱类B.二氢吡啶类C.胆碱类D.嘧啶类E.甾体类3.不属于经典生物电子等排体类型的是:()A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团jiness提出了一套排除非类药化合物的标准,这些标准包括()。
A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构5.下列哪条与前体药物设计的目的不符:()A.延长药物的作用时间B.提高药物的活性C.提高药物的脂溶性D.降低药物的毒副作用E.提高药物的组织选择性6.下列药物属于前药的是:()A.lovastatinB.losartanC.lisinoprilD.epinephrineE.enalapril7.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?A、arofyllineB、cGMPC、茶碱D、西地那非E、维拉帕米正确答案:C8.()是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.皮下注射9.分子膜的基本结构理论是()。
A.液晶体的脂质双层B.分子镶嵌学说C.流动镶嵌学说D.微管镶嵌学说10.分子膜的基本结构理论是()A.液晶体的脂质双层B.流动镶嵌学说C.微管镶嵌学说D.分子镶嵌学说第1卷参考答案一.综合考核1.参考答案:C2.参考答案:B3.参考答案:A4.参考答案:ABCDE5.参考答案:B6.参考答案:E8.参考答案:A9.参考答案:C10.参考答案:B。
南开大学19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-满分
总分:100分19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业100分一、单选题共25题,50分12分酸类原药修饰成前药时可制成:A 醚B酯C偶氮D亚胺E磷酸酯学生答案:B 得分:2分22分下列的哪种说法与前药的概念不相符?A 在体内经简单代谢而失活的药物B经酯化后得到的药物C经酰胺化后得到的药物D经结构改造降低了毒性的药物E药效潜伏化的药物学生答案:A 得分:2分32分全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂?A PR BAR CRXRDPPAR(gamma)EVDR学生答案:C 得分:2分4哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?1234567891011121314151617181920212223242512345678910111213141516171819202122232425单选题(25题,50分)多选题(25题,50分)2分A arofyllineB cGMPC茶碱D西地那非E维拉帕米学生答案:C 得分:2分5 2分在肽键逆转时,常常伴随着下列哪些变化?A氨基酸构型的转变B氨基酸排列顺序的转变C酸碱性的转变D分子量的增大或减小E肽链长度的改变学生答案:A 得分:2分6 2分不属于经典生物电子等排体类型的是:A一价原子和基团B二价原子和基团C三价原子和基团D四取代的原子E基团反转学生答案:E 得分:2分7 2分药物开发失败率较高的原因中,药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占:A11%B39%C5%D30%E10%学生答案:B 得分:2分8 2分定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:A Hansch方程B米氏方程C CoMFA方程D Free-Wilson方程学生答案:B 得分:2分9 2分组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法,反复以什么键合方式装配成不同的组合?A离子键B共价键C分子间作用力D氢键E水合学生答案:B 得分:2分10 2分比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?A PRB ARC RXRD PPAR(gamma)E VDR学生答案:B 得分:2分11 2分Ca2+信使的靶分子或受体是:A G蛋白耦联受体B离子通道受体C钙结合蛋白D核受体E DNA学生答案:C 得分:2分12 2分药物结构修饰的目的不包括:A减低药物的毒副作用B延长药物的作用时间C提高药物的稳定性D发现新结构类型的药物E开发新药学生答案:D 得分:2分13 2分PPAR(alpha)的天然配基为:A噻唑烷二酮B全反式维甲酸C8-花生四烯酸D十六烷基壬二酸基卵磷脂E雌二醇学生答案:C 得分:2分14 2分被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划,我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一,承担了多少测序任务?A2%B10%C1%D5%E20%学生答案:C 得分:2分15 2分快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:A反竞争抑制剂B竞争性抑制剂C非竞争性抑制剂D多靶点抑制剂E多底物类似物抑制剂16 2分NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物,具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点,但不包括下列特点的哪一项?A与酶的变构区域作用,细胞毒性很小,RT的非竞争性抑制剂B结构上各不相同C不易产生耐药性D对HIV-1显示较高的特异性学生答案:D 得分:2分17 2分siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?A13~15B15~17C17~19D19~21E21~23学生答案:E 得分:2分18 2分下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?A NCIB剑桥晶体数据库C ACDD Aldrich学生答案:D 得分:2分19 2分匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:A降低氨苄西林的胃肠道刺激性B消除氨苄西林的不适气味C增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收D增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收E提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间20 2分药物与受体相互作用的主要化学本质是A分子间的共价键结合B分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合C分子间的静电结合学生答案:B 得分:2分21 2分下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?A gemcitabineB AMTC tomudexD EDXE lometrexate学生答案:C 得分:2分22 2分从药物化学角度,新药设计不包括:A先导化合物的发现和设计B先导化合物的结构优化C先导化合物的结构修饰D计算机辅助分子设计E极性与剂量的设计学生答案:E 得分:2分23 2分下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:A HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂B过渡态类似物C类肽类似物D非共价结合的酶抑制剂E共价结合的酶抑制剂学生答案:E 得分:2分二、多选题共25题,50分242分噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂?A 噻唑烷受体BER CRXRDPPAR(gamma)EVDR学生答案:D 得分:2分252分下列哪种技术不能用于新药靶标的发现?A 蛋白质组学技术B化学信息学C生物芯片D化学遗传学E生物信息学学生答案:B 得分:2分12分下列抗病毒药物中,哪些属于无环核苷类化合物?A 恩替卡韦B更昔洛韦C西多福韦D去羟肌苷E阿昔洛韦学生答案:B C E 得分:2分22分以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度?A 快速可逆结合B缓慢结合C不可逆结合D紧密结合E缓慢-紧密结合学生答案:A B 得分:2分3 2分化合物库按化合物类型的不同可分为:A有机小分子化合物库B核酸库C多肽库D糖E盐学生答案:A B C 得分:2分4 2分作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征?A对靶酶的抑制作用活性高B对靶酶的特异性强C对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性D有良好的药代动力学性质E代谢产物毒性低学生答案:A B CD 得分:2分5 2分下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?A序列中G/C含量在30%~52%B有义链3'-端为A或UC有义链19位为AD避免出现回文序列E有义链3位为A,10位为U学生答案:A B CD E 得分:2分6 2分天然产物化合物库包括:A糖类B甾体类C萜类D维生素类E前列腺素类学生答案:A B CD E 得分:2分7 2分筛选一个化学库的主要目的有:A靶标鉴别B先导物优化C靶标确证D先导物发现E发现新药学生答案:A CD 得分:2分8 2分下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有:A亚甲基醚B亚甲基胺C亚甲基亚砜D酰胺反转E硫代酰胺学生答案:B D E 得分:2分9 2分组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?A多样性B独特性C在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异D氢键E离子键学生答案:A C 得分:2分10 2分下列哪些是化学信号分子?A神经递质类B氨基酸类C内分泌激素类D局部化学介导因子E维生素类学生答案:A CD 得分:2分11 2分下列说法正确的是:A CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究B Hansch方法也被称为线性自由能相关法C分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法D CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示学生答案:B D 得分:2分12 2分底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括:A静电作用B范德华力C疏水作用D氢键E阳离子-pi键学生答案:A B CD E 得分:2分13 2分固相上进行的组合合成反应需要的条件有:A载体B连接载体C反应底物的连接基团D相应的从载体上解离产物的方法E树脂学生答案:A B CD E 得分:2分14 2分羧酸类原药修饰成前药时可制成:A酰胺B缩酮C亚胺D酯E醚学生答案:A D 得分:2分15 2分G-蛋白偶联受体的主要配体有:A肾上腺素B多巴胺C趋化因子D维生素E胰岛素学生答案:A B C 得分:2分16 2分临床前 安全性评价一般包括以下基本内容:A单次给药毒性试验B多次给药毒性试验C生殖毒性试验D遗传毒性试验E局部用药毒性试验学生答案:A B CD E 得分:2分17 2分下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是:A己酮可可碱B尼莫地平C扎普司特D西地那非E维拉帕米学生答案:CD 得分:2分18 2分用于固相合成反应的载体需要满足的条件有:A对合成过程中的化学和物理条件温度B有可使目标化合物连接的反应活性位点C对所用的溶剂有足够的溶胀性D用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱学生答案:A B CD 得分:2分19 2分下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是:A构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B可研究靶点与配体结合能C能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D芳香环一般不能作为药效团元素学生答案:A C 得分:2分20 2分共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键。
南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线答案1
【南开】19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0001
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
[A、]西地那非
[B、]茶碱
[C、]维拉帕米
[D、]己酮可可碱
E.arofylline
[本题答案是]:A
2.根据化合物库的来源不同,发现先导化合物的方法主要分为几类?
[A、]6类
[B、]4类
[C、]4类
[D、]3类
E.2类
[本题答案是]:B
3.高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素?
[A、]类型和性质
[B、]稳定性
[C、]理化性质
[D、]数量和质量
E.性质和结构
[本题答案是]:D
4.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸?
[A、]21~23
[B、]19~21
[C、]17~19
[D、]15~17
E.13~15
[本题答案是]:A
5.药物在完成治疗作用后,可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率,转化为无活性和无毒性的药物,这种设计方法称为:
[A、]靶向设计
[B、]软药设计
[C、]生物电子等排设计
[D、]孪药设计
E.前药设计
[本题答案是]:B。
南开19秋学期(1509、1603、1609、1703)《制药工程学》在线作业题目【标准答案】
19秋学期(1509、1603、1609、1703)《制药工程学》在线作业-0001试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 20 道试题,共 40 分)1.对于存在潜在分解反应的合成反应,以下说法有误的是( )A.自催化的分解反应危害性更大B.热历史可能促进分解反应的发生C.实验结束后分解反应不再发生D.分解反应的起始温度难以准确测定2.在分解反应中,压力的积累分别来自温度升高造成的蒸汽压升高以及分解产生的气体,关于他们的说法有误的是( )A.蒸汽压引起的压力积累可通过Antoine公式计算B.无法通过实验方法将两者区分C.在某一温度停留一段时间发现压力不继续升高,那么压力的积累可能是蒸汽压造成的D.分解反应产生的气体造成的压力积累危害更大3.对流传热中热阻的主要来源是( )A.流体的黏度B.整个流体的热阻C.整个流体层的厚度D.层流内层的热阻4.关于平推流反应器的说法有误的是( )A.适用于反应速率快的反应B.生产能力高C.反应过程中很少有返混D.反应过程中具有很好的温度均一性5.以下不属于规模化合成反应安全隐患的是( )A.溶剂相容性B.反应时间延长C.制冷失败D.传质限制6.在以湍流能量耗散速率为依据进行混合放大时,随着反应釜容积的增大,搅拌桨末端局部剪切力会发生何种变化( )A.变小B.变大C.不确定D.不变7.对于有气体放出的反应,工业上允许的最大气体排放速率为( )A.1m/sC.0.2m/sD.0.1m/s8.以下哪些因素会明显影响液体的密度( )A.黏度B.温度C.流速D.压强9.关于连续搅拌釜的说法有误的是( )A.适宜在低浓度下进行反应B.稳定运行时釜内各点浓度相等C.物料的停留时间一致D.操作中存在返混现象10.以下属于是湿粉设备的是( )A.锤式粉碎机B.通用/针磨机C.胶体磨D.循环气流磨11.催化加氢反应中,若传质速率与反应速率相当,则体系中H2的浓度( )A.接近饱和浓度B.接近0C.先升高,后降低D.不断升高直至接近饱和浓度12.对于在某一水平管内流动的流体(摩擦阻力不可忽略),以下说法正确的是( )A.各点黏度相等B.各点流速相等C.各点压强相等D.各截面处流体的总能量相等13.在药物生产中,一般对过程质量强度贡献最大的是( )A.溶剂B.水C.反应物D.催化剂14.以下对药物在溶剂中溶解度无影响的因素是( )A.静置时间B.溶剂组成C.溶剂种类15.关于气液传递系数,以下说法有误的是( )A.该系数与搅拌速率有关B.该系数与反应溶剂相关C.同一设备气液传递系数不变D.不同设备可能具有同样的气液传递系数16.以下不属于反应器选择参考因素的是( )A.固体处理能力B.反应速率C.反应级数D.反应放热17.冷热流体经过套管换热器换热并达到稳定时,以下那个说法不正确( )A.逆流操作有利于传热B.是非稳态传热过程C.是变温传热过程D.平均温差为进出口两端温差的对数平均值18.关于设备传质系数的说法有误的是( )A.设备的传质系数与操作条件有关B.底物浓度基本不会影响设备的传质系数C.对某一反应,不同设备可能有相同的传质系数D.只要搅拌速率固定,同一设备的传质系数是固定的19.在过滤过程中,以下哪种措施一定能够提高恒压过滤的平均过滤通量( )A.降低滤液黏度B.延长过滤时间C.增加过滤压力D.减小颗粒粒径20.在冷却结晶中,为了维持结晶过程中的过饱和度,主要要控制( )A.降温速率B.药物溶解度C.结晶时间D.晶种粒径二、多选题 (共 15 道试题,共 30 分)21.换热设备总传热系数的估算方法有( )A.经验法B.现场测定法C.准数关联法D.公式计算法22.降低半间歇反应热累积率的方法有( )A.降低加料速率B.通过降温降低反应速率C.通过升温提高反应速率D.提高加料速率23.影响对流传热系数的因素有哪些( )A.流体种类B.流体物性C.对流情况D.传热面结构24.多相反应间歇操过程中包含的规模依赖的速率过程有( )A.试剂的添加速率B.反应速率C.传质过程D.传热过程25.与晶体生长速率相关的因素有( )A.搅拌B.已存在的晶体质量C.已存在的晶体表面积D.体系过饱和度26.分解反应产生的气体如何与化合物的蒸汽压区分( )A.等温实验观察法B.程序升温法C.改变样品量法D.Antoine方程对比法27.冷却结晶在放大时,可能出现的问题有( )A.维持与实验室相同的夹套温度会使冷却速率降低但不会导致有成核现象发生B.维持与实验室相同的夹套温度会使传热变差,冷却速率减慢C.搅拌不良导致晶体粒径发生变化D.为促进传热,降低夹套内制冷液体温度易导致成核28.以下哪些是喷雾干燥的优点( )A.适用热敏原料的处理B.干燥速率快C.可连续操作D.产品分散性好29.催化加氢反应中,决定液相中H2浓度的因素有( )A.设备的H2传质系数B.氢化反应速率C.反应器上方H2的压力D.H2在溶剂中的溶解度30.与次级成核速率相关的因素有( )A.结晶溶剂B.晶体悬浮密度C.体系过饱和度D.体系内的剪切力31.传热的基本方式有以下哪几种( )A.间壁传热B.热辐射C.热对流D.热传导32.工业规模设备传热系数的估算方法有( )A.采用纯溶剂现场测定法B.设备数据库查阅法C.保守估算法D.wilson冷却曲线结合内膜传热系数放大法33.以下可考虑进行连续操作的反应有( )A.高放热反应B.慢反应C.对传质要求高的反应D.发酵34.以下能作为湿空气干燥能力的指标是( )A.相对湿度B.湿球温度C.湿度D.干球温度与湿球温度之差35.以下反应体系中基本无返混现象的有( )A.连续搅拌釜的级联B.连续搅拌反应釜C.微反应器D.平推流(管式)反应器三、判断题 (共 15 道试题,共 30 分)36.质量源于设计强调对过程的科学了解,质量控制由质量标准转移到关键工艺参数的控制。
奥鹏南开19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物设计学》在线作业2
19春学期(1709、1803、1809、1903)《药物设计学》在线作业-0001
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是:
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
[试卷分析]标准答案是:E
2.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A.默克
B.辉瑞
C.德温特
D.杜邦
E.拜尔
[试卷分析]标准答案是:C
3.根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:
A.鸟嘌呤
B.胞嘧啶
C.胸腺嘧啶
[试卷分析]标准答案是:C
4.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?
A.5'-端磷酸
B.3'-端磷酸
C.5'-端羟基
D.一个未配对核苷酸
E.单链核酸
[试卷分析]标准答案是:A
5.环丙沙星的作用靶点是:
A.二氢叶酸还原酶
B.二氢叶酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脱氨基酶
E.蛋白质合成。
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【南开】19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0002
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成##,分别测出它们的生物活性。
A.几个化合物
B.一定数量的化合物
C.一个化合物
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:B
2.下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?
A.谷氨酸
B.甘氨酸
C.天冬氨酸
D.二氧化氮
E.丙氨酸
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:C
3.下列说法错误的是:
A.生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
B.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
C.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
ngmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:A
4.PPAR(gamma)的天然配基为:
A.雌二醇
B.十六烷基壬二酸基卵磷脂
C.前列腺素
D.全反式维甲酸
E.8-花生四烯酸
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:B
5.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。
与羧肽酶A结构相同的是:
A.质子化的精氨酸
B.疏水空腔。