抗感染药物研究进展培训课件
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中国MRSA感染治疗策略专家共识解读培训课件
使用多位基因序列分析法(ST)对MRSA进行分型，点状线 代表可能的传播途径,+表示 PVL阳性，-表示PVL阴性
1.Chambers HF. N Engl J Med. 2005;352(14):1485‐1487; 2.Fridkin SK. Et al N Engl J Med. 2005;352(14):1436‐1444 3.Weber JT. Clin Infect Dis. 2005:41(suppl 4);S269‐S272. 4.R. Leclercq et al. Clin Microbiol Infect 2009; 15: 224–231.
随着万古霉素的广泛应用，金黄色葡萄球菌 (包括MRSA)不仅出现MIC值高漂现象，同时 还出现了大量对万古霉素耐药的菌株2-4
✓ 1996年日本首次发现VISA ✓ 2002年美国发现8例VISA、1例VRSA ✓ 2004年一项对22例MRSA菌血症患者
的研究结果显示：3例hVISA(13.6%)
MRSA占金黄色葡萄球菌百分比
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
全球MRSA检出率呈逐年增加趋势
• ZAAPS耐药监测结果显示：MRSA检出率呈逐年上升趋势，由2006 年39.8%升至2008年的41.9%1-3
1、2006年对16个国家4216株G+球菌进行的耐药监测结果。 2、2007年对23个国家5591株G+球菌进行的耐药监测结果。 3、2008年对24个国家64所医学中心收集到的6121株G+球菌进行的耐药监测结果。 1.Jones RN et al. Diagnostic Microbiology and Infectious Disease. 2007;59:199-209. 2.Jones RN et al. Diagnostic Microbiology and Infectious Disease. 2009;61:191-201. 3.Jones RN et al. Diagnostic Microbiology and Infectious Disease. 2009;65:404-413.
抗感染药物及其运用ppt课件
3. 万古霉素和替考拉宁极少耐药？
多重耐药
（multiple antibiotic resistance ， Mar）
—细菌同时对多种结构无关的抗
生素耐药
ESBLs的基本概念
Extended Spectrum Beta-Lactamasee（ESBLs），
即超广谱β-内酰胺酶 该酶由质粒介导，可水解三代头孢菌素，如头孢他 啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢 菌素；其活性可被酶抑制剂抑制
类型—诱导型、结构型、质粒型 常见菌：肠杆菌属(阴沟、产气)、枸橼酸菌属、
沙雷菌属、铜绿假单胞菌、吲哚阳性的变形杆菌、 摩根变形菌、普罗威登斯菌
抗菌活性参数
MIC：最小抑菌浓度 MBC：最小杀菌浓度：药物对病原体杀
灭能力，不表明杀菌时间 AUC（药时曲线下面积）：药物吸收程 度 生物利用度：24hAUC/MIC 血药浓度>MIC时间（Time above the MIC，% ） PAE（抗生素后效应）：血药浓度<MIC 或远离与抗生素接触，细菌生长仍受抑制 的时间。
代表菌株为肺炎克雷白杆菌和大肠杆菌
ESBL质粒上常携带其它耐药基因，可呈多重耐药性
14%~16%肺克耐药
对头霉素多敏感，对碳青霉烯类敏感
什么是AmpC酶？
AmpCβ内酰胺酶(简称AmpC 酶) 是由肠杆菌科细
菌或和绿脓假单胞菌的染色体或质粒介导产生的 一类β内酰胺酶,属β内酰胺酶Ambler 分子结构 分类法中的C 类和Bush Jacoby Medeiros 功能分 类法中第一群,即作用于头孢菌素、且不被克拉维 酸所抑制的β内酰胺酶。故AmpC 酶又称作为头孢 菌素酶。
PAE（抗生素后效应）
多重耐药
（multiple antibiotic resistance ， Mar）
—细菌同时对多种结构无关的抗
生素耐药
ESBLs的基本概念
Extended Spectrum Beta-Lactamasee（ESBLs），
即超广谱β-内酰胺酶 该酶由质粒介导，可水解三代头孢菌素，如头孢他 啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢 菌素；其活性可被酶抑制剂抑制
类型—诱导型、结构型、质粒型 常见菌：肠杆菌属(阴沟、产气)、枸橼酸菌属、
沙雷菌属、铜绿假单胞菌、吲哚阳性的变形杆菌、 摩根变形菌、普罗威登斯菌
抗菌活性参数
MIC：最小抑菌浓度 MBC：最小杀菌浓度：药物对病原体杀
灭能力，不表明杀菌时间 AUC（药时曲线下面积）：药物吸收程 度 生物利用度：24hAUC/MIC 血药浓度>MIC时间（Time above the MIC，% ） PAE（抗生素后效应）：血药浓度<MIC 或远离与抗生素接触，细菌生长仍受抑制 的时间。
代表菌株为肺炎克雷白杆菌和大肠杆菌
ESBL质粒上常携带其它耐药基因，可呈多重耐药性
14%~16%肺克耐药
对头霉素多敏感，对碳青霉烯类敏感
什么是AmpC酶？
AmpCβ内酰胺酶(简称AmpC 酶) 是由肠杆菌科细
菌或和绿脓假单胞菌的染色体或质粒介导产生的 一类β内酰胺酶,属β内酰胺酶Ambler 分子结构 分类法中的C 类和Bush Jacoby Medeiros 功能分 类法中第一群,即作用于头孢菌素、且不被克拉维 酸所抑制的β内酰胺酶。故AmpC 酶又称作为头孢 菌素酶。
PAE（抗生素后效应）
抗感染药物临床应用进展
要点三
抗真菌药物的耐药性
随着抗真菌药物的广泛使用，一些常 见的真菌感染变得越来越难以治疗。 因此，合理使用抗真菌药物，避免滥 用，也是当前临床面临的重大问题。
其他抗感染药物
其他抗感染药物的分类
除了抗生素、抗病毒药物和抗真菌药物外，还有其他一些 抗感染药物，如抗寄生虫药、抗结核药等。
其他抗感染药物的作用机制
目前已经有一些新型抗病毒药物进入临床试验阶段，如针对流感病毒的新型抑制剂 、针对艾滋病病毒的新型融合抑制剂等。
新型抗真菌药物的研发
01
真菌感染已经成为临床上的常见问题，新型抗真菌药物的研发 也日益受到重视。
02
新型抗真菌药物的研发主要针对深部真菌感染、机会性真菌感
ห้องสมุดไป่ตู้
染等常见问题。
目前已经有一些新型抗真菌药物进入临床试验阶段，如新型唑
02
抗感染药物的研究与开发是医药领域的重要方向，不断有新药问世，为临床治疗 提供了更多选择。
抗感染药物的重要性
抗感染药物是临床治疗感染性疾病的 主要手段，对于控制感染、挽救患者 生命具有重要意义。
随着耐药菌株的增多，抗感染药物的 合理使用显得尤为重要，正确使用抗 感染药物可以有效降低耐药菌株的产 生，提高治疗效果。
03
类抗真菌药物、新型嘧啶类抗真菌药物等。
其他新型抗感染药物的研发
其他新型抗感染药物的研发包括针对细菌、寄生虫等感染的 新型药物。
目前已经有一些其他新型抗感染药物进入临床试验阶段，如 新型喹诺酮类抗菌药物、新型硝基咪唑类抗菌药物等。
04
抗感染药物的临床应用现状
Chapter
抗生素的应用现状
1
抗生素是临床应用最广泛的抗感染药物，主要用 于治疗细菌感染。
2024版抗菌药物培训
REPORT CATALOG DATE ANALYSIS SUMMARY 抗菌药物培训目录CONTENTS •抗菌药物基本概念与分类•合理使用抗菌药物原则与方法•院内感染控制与抗菌药物应用•不良反应监测与处理方法•患者教育与沟通技巧培训•总结回顾与展望未来发展趋势REPORT CATALOG DATE ANALYSIS SUMMARY01抗菌药物基本概念与分类抗菌药物定义及作用机制抗菌药物定义抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。
作用机制抗菌药物通过干扰病原微生物的生化代谢过程，影响其结构和功能，从而达到抑制或杀灭病原体的目的。
大环内酯类大环内酯类抗生素是一类具有12-16碳内酯环的抗菌药物的总称，主要通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。
青霉素类青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，具有抗菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点。
头孢菌素类头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等优点。
喹诺酮类喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药，具有抗菌谱广、口服吸收好、不良反应小等特点。
常见抗菌药物种类与特点抗菌谱及适应症范围抗菌谱抗菌药物的抗菌谱是指该药物所能抑制或杀灭的病原微生物的种类。
不同种类的抗菌药物具有不同的抗菌谱。
适应症范围抗菌药物的适应症范围是指该药物适用于治疗哪些感染性疾病。
在使用抗菌药物时，应根据患者的感染部位、病原菌种类及药敏试验结果等因素来选择合适的药物。
耐药性及预防措施耐药性耐药性是指病原微生物对某种抗菌药物产生的耐受性，即该药物对病原微生物的杀菌或抑菌作用减弱或消失。
预防措施预防耐药性的产生，需要合理使用抗菌药物，避免滥用和误用；加强医院感染控制，减少医院内感染的发生；加强细菌耐药监测，及时掌握细菌耐药动态；推广使用新型抗菌药物，提高治疗效果。
2024版抗真菌药物ppt课件
抗真菌药物ppt课件目录•引言•真菌的生物学特性•抗真菌药物的作用机制•常用抗真菌药物介绍•抗真菌药物的合理应用•抗真菌药物的耐药性及防治策略01引言真菌感染的概述与现状真菌感染的定义和分类由真菌引起的疾病，包括浅表性、皮下组织和系统性感染等。
真菌感染的流行病学全球范围内真菌感染发病率上升，尤其是免疫受损人群。
真菌感染的危害可导致严重并发症，甚至危及生命。
03抗真菌药物的临床应用广泛用于治疗各种真菌感染，如念珠菌病、隐球菌病、曲霉病等。
01抗真菌药物的作用机制通过干扰真菌细胞壁合成、抑制真菌细胞膜功能或影响真菌代谢等途径发挥抗真菌作用。
02抗真菌药物的分类根据作用机制和化学结构可分为多烯类、唑类、棘白菌素类、氟胞嘧啶类等。
抗真菌药物的重要性及应用课件目的与结构课件目的介绍真菌感染的现状和抗真菌药物的应用，提高医务人员对真菌感染的认识和诊治水平。
课件结构包括引言、真菌感染概述、抗真菌药物概述、各类抗真菌药物介绍、临床应用及注意事项等部分。
02真菌的生物学特性真菌营养体基本单位是菌丝，多数真菌由菌丝分枝交织形成菌丝群，称菌丝体。
菌丝和菌丝体无性孢子有性孢子真菌通过无性繁殖产生的孢子称为无性孢子，如分生孢子、孢囊孢子、游动孢子等。
真菌通过有性生殖产生的孢子称为有性孢子，如接合孢子、卵孢子、子囊孢子和担孢子等。
030201真菌的形态与结构营养类型对温度的要求对酸碱度的要求对渗透压的要求真菌的生理与代谢01020304真菌的营养方式有腐生、寄生和共生等。
真菌喜温暖潮湿的环境，最适生长温度为22～36℃。
大多数真菌喜中性或微酸性环境，最适pH 为5.0～6.0。
真菌对渗透压有一定的适应能力，但过高或过低的渗透压都会影响其生长。
真菌的遗传物质是DNA ，主要存在于细胞核内。
遗传物质真菌的基因表达受到多种因素的调控，包括环境因素、转录因子和表观遗传修饰等。
基因表达调控真菌的变异类型包括基因突变、基因重组和染色体变异等。
抗病毒药物的研究进展【52页】
0.84
0.80 0 12 3 45 67 8
生存时间 (年)
Chen G et al. 55th AASLD, 2004. Abstract 1362
9 10 11 12
拉米夫定长期治疗能降低疾病进展
3年内贺普丁组仅7.8%(34/436)出现疾病进展*，安慰剂组则有17.7%(38/215)(P=0.001)出现疾 病进展*，贺普丁治疗使出现疾病进展*的风险概率降低了55％ (Hazard Ratio 为0.45)
其它并发症的发生 ❖ 从而改善生活质量和延长存活时间
• 对慢性HBV病人必须进行严 格管理
已形成的共识：
ALT水平与抗HBV疗效 密切相关。
HBeAg血清转换率随治疗时间延长而提高
第1年
第2年
第3年
第4年
第5年
75
71
65
60
62
54
55
50
45
39 39
40
43
35
30
28
29
25
22
15
13
核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）
通用名 Zidovudine (ZDV或AZT) Didanosine (ddI) Zalcitabine (ddC) Stavudine (d4T) Lamivudine (3TC) Abacavir (ABC) Combivir (AZT+3TC) Trizivir (AZT+3TC+ABC)
现阶段的治疗终点
HBeAg阳性慢性乙型肝炎
– 血清HBV DNA转阴 – ALT复常 – HBeAg血清转换
HBeAg阴性慢性乙型肝炎
– 没有明确的治疗终点 – HBsAg血清转换？ – 持续的血清HBV DNA阴转，ALT复常？
抗感染药物研究进展.ppt-2
抗病毒药物
据不完全统计，人类的传染病中病毒性疾病高达
60%～65%，病毒性疾病已成为当前严重危害人类
健康的大敌。
抗病毒药物的开发
1962年第一抗病毒药物－碘苷出现，用于抗疱疹。
同年又出现金刚烷胺，用于抗流感病毒，于1966年批准上市。
1976年美国FDA批准上市的干扰素是第一个广谱抗病毒药物。 无环鸟苷（阿昔洛韦）是第一个特异性的抗病毒酶的抑制剂（特异 性：专对一类病毒有效，对其它病毒无效），它的毒性很低，可以 有效地抑制疱疹病毒。 1986年出现了第一个抗艾滋病药物AZT，它可以抗艾滋病毒地逆 向转录酶， 1990年第一个抗艾滋病毒的蛋白酶抑制剂－沙奎拉韦出现，1996年 它和AZT等抗逆向转录酶的药物联合使用，就是鸡尾酒疗法，此疗 法可以有效地控制艾滋病情。
麦角固醇合成，使通透性增加
临床应用
浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑
其他类抗真菌药
特比萘芬 (terbinafine)
作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，
抑制麦角固醇合成
癣菌—杀菌作用 临床应用 念珠菌—抑菌 主要用于浅部真菌病
氟胞嘧啶 (flucytosine)
第三代氟喹诺酮类（氟哌酸/环丙/依若/氧氟/左
氟/ 洛美/培氟沙星等），对Gr-/+菌、铜 绿假单孢菌均有效。体内分布广、半衰期 长、反应轻、耐药率低，可用于各种感染；
第四代莫西/加替/司帕/左氧氟沙星，对Gr-/+菌
及需氧/厌氧菌、支/衣原体作用强，能安
全、有效地治疗各种感染。
抗菌作用机制
氟喹诺酮类
环丙沙星 (ciprofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)
抗真菌药进展ppt课件
❖口服代替静注
伏立康唑的不良反应
❖肝酶升高 ❖皮疹 ❖视觉障碍
（3）14－还原酶和7，8－异构酶
吗啉类的阿莫罗芬可同时抑制次麦角类固醇转 化成麦角类固醇中的两个关键酶，使次麦角类 固醇堆积于真菌细胞膜中，而麦角类固醇大量 减少，致胞膜结构和功能受损，使真菌死亡
阿莫罗芬作用的酶
❖14－还原酶 ❖亲和性低但反应合成途径在前
抗真菌药物作用部位
细胞膜功能 多烯类: 两性霉素 B, 制霉菌素
代谢抑制剂 a -Difluoromethylornithine Cispentacin
核酸的功能 喷他脒
细胞壁合成 多氧霉素 尼可霉素 Papulacandins Echinocandins
麦角固醇合成 唑类药物 Allylamines/ Thiocarbamates Morpholines
❖干扰细胞膜脂质合成 ❖损害膜脂质结构及其功能
1.干扰细胞膜脂质合成
❖ 影响真菌细胞膜麦角类固醇合成 ❖ 使细胞膜麦角类固醇合成受阻 ❖ 造成甲基戊酸堆积在细胞膜内 ❖ 使真菌细胞膜结构破坏
真菌细胞膜脂质合成途径
乙酰辅酶A→甲基戊酸→角鲨烯→A 角鲨 烯环氧化酶→羊毛类固醇→B 14-去甲基 羊毛类固醇→C 麦角类固醇
体外药物实验2
❖Moline对100多株临床白念珠菌标 本的体外抑菌实验发现益康唑作 用最强，其次是硫康唑和丁康唑
❖伊曲康唑和酮康唑的作用并不强
唑类代表性药物
伊曲康唑抗菌特点
❖抗真菌谱广
❖对252种6113株真菌进行评估 ❖大多数人类致病真菌对伊曲康唑敏感 ❖浓度为0.01μ萘芬对酶亲合力强
❖ 对人的细胞色素P450亲合力强 ❖ 但很快被降解成低亲脂性产物 ❖ 不影响细胞色素P450酶的功能
伏立康唑的不良反应
❖肝酶升高 ❖皮疹 ❖视觉障碍
（3）14－还原酶和7，8－异构酶
吗啉类的阿莫罗芬可同时抑制次麦角类固醇转 化成麦角类固醇中的两个关键酶，使次麦角类 固醇堆积于真菌细胞膜中，而麦角类固醇大量 减少，致胞膜结构和功能受损，使真菌死亡
阿莫罗芬作用的酶
❖14－还原酶 ❖亲和性低但反应合成途径在前
抗真菌药物作用部位
细胞膜功能 多烯类: 两性霉素 B, 制霉菌素
代谢抑制剂 a -Difluoromethylornithine Cispentacin
核酸的功能 喷他脒
细胞壁合成 多氧霉素 尼可霉素 Papulacandins Echinocandins
麦角固醇合成 唑类药物 Allylamines/ Thiocarbamates Morpholines
❖干扰细胞膜脂质合成 ❖损害膜脂质结构及其功能
1.干扰细胞膜脂质合成
❖ 影响真菌细胞膜麦角类固醇合成 ❖ 使细胞膜麦角类固醇合成受阻 ❖ 造成甲基戊酸堆积在细胞膜内 ❖ 使真菌细胞膜结构破坏
真菌细胞膜脂质合成途径
乙酰辅酶A→甲基戊酸→角鲨烯→A 角鲨 烯环氧化酶→羊毛类固醇→B 14-去甲基 羊毛类固醇→C 麦角类固醇
体外药物实验2
❖Moline对100多株临床白念珠菌标 本的体外抑菌实验发现益康唑作 用最强，其次是硫康唑和丁康唑
❖伊曲康唑和酮康唑的作用并不强
唑类代表性药物
伊曲康唑抗菌特点
❖抗真菌谱广
❖对252种6113株真菌进行评估 ❖大多数人类致病真菌对伊曲康唑敏感 ❖浓度为0.01μ萘芬对酶亲合力强
❖ 对人的细胞色素P450亲合力强 ❖ 但很快被降解成低亲脂性产物 ❖ 不影响细胞色素P450酶的功能
ICU抗真菌治疗PPT
减少侵袭性操作
尽量减少气管插管、留置导尿管等侵 袭性操作，降低真菌感染的风险。
保持皮肤清洁
定期为患者清洁皮肤，保持皮肤干燥 ，预防皮肤真菌感染。
监测患者免疫状态
对患者的免疫状态进行监测，了解患 者的免疫功能状况，以便及时采取预 防措施。
抗真菌治疗的给药方式与剂量
根据感染的真菌种类选择药物
01
针对不同的真菌感染，应选择合适的抗真菌药物。
免疫系统抑制
ICU患者通常存在免疫系统抑制 ，如严重烧伤、器官移植、肿 瘤等，容易受到真菌感染。
医疗设备与导管感染
如呼吸机、导管等医疗设备的 使用，可能导致真菌的定植和 感染。
环境和接触传播
医护人员的手部卫生、病房环 境等，也可能成为真菌传播的
途径。
ICU患者抗真菌治疗的重要性
01
02
03
降低死亡率
抗真菌药物的选择与使用原则
根据感染类型和病原体选择药物
早期治疗
不同的真菌感染需要使用不同的抗真菌药 物，因此应根据感染类型和病原体选择合 适的药物。
一旦确诊真菌感染，应尽早开始抗真菌治 疗，以避免病情恶化。
联合治疗
监测疗效和不良反应
对于一些难治性或耐药性真菌感染，可能 需要采用联合治疗的方法以提高疗效。
预防不良反应
在抗真菌治疗过程中，应注意预防不良反应的发 生，如肝肾功能损害、过敏反应等。
05
ICU抗真菌治疗的未来展望
抗真菌药物的研发趋势
新型抗真菌药物的研发
随着对真菌感染机制的深入了解，将会有更多新型抗真菌药物问 世，以满足临床治疗的需求。
创新药物剂型的研发
为了提高抗真菌药物的生物利用度和治疗效果，将会研发出更多新 型的药物剂型，如靶向制剂、纳米制剂等。
抗感染药物新进展和合理应用名师编辑PPT课件
单环菌素类
氨曲南（君刻单、Aztreonam） 为第一个应用于临床的单环（mono bactams)β-
内酰胺类 抗菌谱窄，仅对需氧G-杆菌很强抗菌活性（肺
克、大肠、产气、变形等杆菌，沙门菌属等） 与肠杆科细菌PBP3结合，很少诱导细菌耐药。 对肠球菌、梭状芽胞杆菌及脆弱类杆菌完全耐
药 尿路感染有效率100%。
MRSA和铜绿假单胞菌协同杀菌作用
特点
最耐酶抗生素 与其他ß-内酰胺抗生素相比，有独特分
子结构，产生耐药机制与青霉素和头孢 菌素不同 突出的抗生素后效应（Post-Autibiotic Effect，PAE) 抑制细菌内毒素释放
பைடு நூலகம்
主要不良反应
1. 中枢神经系统反应：如抽搐，故有中枢 神经系统病史、癫痫病史者慎用
＋
第二代
＋＋＋ ＋＋
＋＋
＋＋
第三代 第四代
＋
＋＋＋
＋＋ ＋＋＋＋
＋ ＋＋
＋＋＋ ＋＋＋
合理应用头孢菌素
1. 正确定位，合理选用，防止细菌耐药 2. 防止过敏反应，对penicillin过敏者中５
%－１０%头孢菌素过敏 3. 引起二重感染 4. 此类药配制后，室温保存不宜超过６小
时。降低效价，容易引起过敏反应。
头霉素类抗生素
头霉素（Cephamycins）是从链霉菌获得 的β-内酰胺类抗生素
分为A、B、C三型 头霉素C抗菌作用最强
头霉素类抗生素
头孢西丁（Cefoxitin)
– 为半合成头霉素C – 抗菌作用最强 – 对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶稳定
头孢美唑（Cefmetazole)
– 对大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌、肺炎球菌的作用 强于头孢西丁2-8倍。
抗感染药物研究进展26页PPT
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
1、最灵繁的人也看不见自己的背脊。——非洲 2、最困难的事情就是认识自己。——希腊 3、有勇气承担命运这才是英雄好汉。——黑塞 4、与肝胆人共事，无字句处读书。——周恩来 5、阅读使人充实，会谈使人敏捷，写作使人精确。——培根
抗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ染药物研究进展
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
1、最灵繁的人也看不见自己的背脊。——非洲 2、最困难的事情就是认识自己。——希腊 3、有勇气承担命运这才是英雄好汉。——黑塞 4、与肝胆人共事，无字句处读书。——周恩来 5、阅读使人充实，会谈使人敏捷，写作使人精确。——培根
抗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ染药物研究进展
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
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抗感染药物研究进展
18
头孢菌素分类
一代：对青霉素酶稳定，但被β内酰胺酶水解，主要用 于敏感G+/G-菌（金葡、大肠、肺克）
二代：对β-内酰胺酶稳定，绿脓耐药 三代：对β-内酰胺酶稳定，组织分布好，MRSA、肠球
菌耐药，对肠杆菌科抗菌活性加强，但不动杆菌常耐药
四代：对β-内酰胺酶，尤其是AmpC酶稳定，对细菌细 胞膜穿透力增强
而消炎药是针对炎症的，比如常用的阿斯匹林等 非甾体类消炎镇痛药。
抗感染药物研究进展
6
常用术语
抗菌谱 每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。 某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于一属细菌，其抗 菌谱窄，如异烟肼只对抗酸分支杆菌有效。另一些药物抗 菌范围广泛称之为广谱抗菌药，如四环素和氯霉素，它们 不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌有抗菌作用，且对衣 原体、肺炎支原体、立克次体及某些原虫等也有抑制作用。 近年新发展的青霉素类和头孢菌素类抗生素也有广谱抗菌 作用。
抗感染药物研究进展
8
常用术语
细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的 药物治疗统称为化学治疗学（chemotherapy，简 称化疗）。
抗感染药物研究进展
9
常用术语
化疗指数 理想的化疗药物一般必须具有对宿主体内病原 微生物有高度选择性的毒性，而对宿主无毒性或毒性很低， 最好还能促进机体防御功能并能与其他抗菌药物联合应用 消灭病原体。化疗药物的价值一般以动物半数致死量 （LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）的比来 衡量。这一比例关系称为化疗指数。
抗感染药物研究进展
7
常用术语
抗菌活性 抗菌活性是指药物抑制或杀灭微生物 的能力。一般可用体外与体内（化学实验治疗） 两种方法来测定。体外抗菌试验对临床用药具有 重要意义。
能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最 低抑菌浓度（MIC）；
能够杀灭培养基内细菌的最低浓度称之为最低杀 菌浓度（MBC）。
抗感染药物研究进展
16
β－内酰胺酶抑制剂
舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸
氨苄西林 阿莫西林 舒巴坦 克拉维酸
替卡西林 头孢哌酮 哌拉西林 克拉维酸 舒巴坦 三巴坦
优力新
力百汀
特美汀
舒普深
特治星
抗感染药物研究进展
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头孢菌素特点
具有青霉素类优良属性 广谱，覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差，价格昂贵
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第二代头孢菌素
对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用 头孢呋新 Cefuroxime低毒、耐酶、入脑
头孢克罗 Cefaclor
头孢替安 Cefotian 难入脑 头孢孟多 Cefamandole
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第三代头孢菌素
第三代头孢菌素注射后，血药浓度高、脑脊液中能达到有 效血药浓度、对肝/肾毒性较低，为其三个特点，
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第一代 第二代 第三代 第四代
革兰阳性球菌 革兰阴性杆菌
+3
+1
+2
+2
+1
+3
+2
+4
厌氧菌 +1
G+：四代≤一代≥二代＞三代
G-： 一代＜二代＜三代≤四代
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第一代头孢菌素
头孢Ⅰ、头孢噻吩 头孢Ⅱ、头孢噻啶 头孢Ⅳ、头孢氨苄 头孢Ⅴ、头孢唑啉 头孢Ⅵ、头孢拉定
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第四代头孢菌素
同三代头孢菌素比较：对ß内酰胺酶更稳定， 抗菌谱进一步扩大，其中：
化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应 用的价值也可能愈高。但化疗指数高者并不是绝对安全， 如几乎无毒性的青霉素仍有引起过敏休克的可能。
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常用术语
抗生素后续作用（后效应,PAE）指体内药浓度已 低于最小抑菌浓度（MIC),但仍能在一定时间里 继续发挥抑菌作用。如: 氨基糖苷类PAE为4-8h；
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β-内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
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青霉素类特点
繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒低 对敏感菌感染疗效肯定 价廉
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青霉素类
青霉素G: 青霉素G钠、青霉素G钾 半合成青霉素：
耐酸青霉素：阿度西林 耐酶青霉素：苯唑西林（新青Ⅱ） 广谱青霉素：阿莫西林 青霉素与β-内酰胺酶抑制剂的复合物：特美汀等。
大环内酯类PAE为3-3.5h。
PAE为延长给药时间，减少给药次数，提供了依 据，如氨基糖苷类由Bid改为qd后疗效和副作用 均无差别。
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抗菌药的作用机制
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抗菌药按化学结构可分为
β-内酰胺类 氨基糖甙类 大环内酯类 林可霉素类 糖肽类 四环素和氯霉素 人工合成类 其他抗菌药物
抗菌药（antibacte-rials）是指一类对细菌有抑制 或杀灭作用的药物，除部分抗生素外，还包括合成 的抗菌素，比如磺胺类、喹诺酮类等。
抗菌药和抗生素是什么关系呢？
他们是大范围和小范围的关系。
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抗生素与消炎药
严格意义上讲消炎药和抗生素应该是不同的两类 药物。
抗生素不是直接针对炎症来发挥作用的，而是针 对引起炎症的微生物，是杀灭或抑制微生物生长 的。
适用于：严重Gr – 及敏感Gr + 菌感染、病因不明感染的 经验治疗、以及院内感染。
常用品种：头孢噻肟/凯福隆、头孢曲松/菌必治（半衰期 达8h可qd用药）、头孢哌酮/先锋必（抗铜绿假单孢菌）、 头孢他啶/复达欣（抗铜绿假单孢菌活力最强）；其口服 品种有头孢特仓酯、头孢克肟、头孢泊肟酯等。
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目录
概述 抗菌药的分类及作用机制 抗菌药的耐药机制 抗菌药的合理应用
2006-11-24
感染 —— 一个永恒的话题
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2
青霉素是从青霉菌培养液中提取的药物，是第 一种能够治疗人类疾病的抗生素。 青霉素的发现开创了感染性疾病治疗的新纪元。
抗感染药染药物指治疗各种病原体（细菌、病毒、 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、真菌、 原虫及蠕虫等）所致感染的各种药物。
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4
抗生素（an-tibiotics）原意是指这样的一种化学 物质，它由某种有机体（一般来说是某种微生物） 所产生，在稀释状态下对别种微生物有抑制或杀灭 作用。