常用保肝护肝药物PPT课件

的肝细胞的细胞溶解，减少培养鼠和人类肝细胞由毒性胆酸诱发的细胞凋亡 。(2)膜稳定作用。UDCA可防止胆酸诱发的腺粒体膜渗透性改变，也就是说 可通过膜稳定作用来防止毒性胆酸诱发的腺粒体膜、基底膜和小胆管膜损害 。(3)抗氧化作用。UDCA能抑制毒性胆酸引起的枯否细胞激活，还能增加肝 细胞谷胱甘肽和含硫醇蛋白的水平，防止肝细胞的氧化损伤。(4)免疫调节作 用。UDCA通过降低疏水胆酸的刺激作用间接抑制，并通过激活糖皮质激素 受体直接抑制组织相容性复合体(MHC)Ⅰ类和Ⅱ类基因的表达。 适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎。胆汁返 流性胃炎。 用法用量 胆固醇性胆结石 10 mg/kg体重/日。结石必须是X射线能穿透的，同时胆囊收 缩功能须正常。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管炎15 mg/kg体重 /日。胆汁返流性胃炎 250 mg/日，睡前服。 不良反应 常见腹泻、偶有便秘、变态反应、瘙痒、头痛、头晕、胃痛、胰腺炎和心动 过缓等。治疗期可引起胆结石钙化，软便。 禁忌症 急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
加硫醇含量。
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联苯双酯 联苯双酯是合成的五味子丙素的一种中间产物，有降 低肝细胞膜对丙氨酸氨基转移酶（ALT）的渗出及提 高肝脏解毒的功能。临床上近期降酶效果约90％，且 多在4周内降至正常，但对降血清门冬氨酸氨基转移酶 （AST）无效，多用于慢性肝炎轻度或无黄疸的慢性 肝炎，对有黄疸的慢性肝炎或活动性肝硬化的病人要 慎用。联苯双酯的远期疗效不够巩固，停药后约半数 的病人ALT会出现“反跳”，“反跳”病例再服联苯 双酯，血清ALT仍然明显下降。肝脏病变的恢复比 ALT恢复慢，因而即使ALT恢复正常也不宜立即停药 。用法：联苯比酯口服，每次5－10粒，每天3次，连 用3个月，或ALT降至正常后须继续服药2－3个月，再 逐渐减量。不良反应少见。
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山豆根注射液（肝炎灵） 是从山豆根中提 取的生物碱，它能减轻肝细胞的变性坏死 、促进肝细胞的再生和白蛋白的合成，减 少球蛋白的合成，调节免疫功能。降酶效 果明显，但停药后也可反跳。用法：肝炎 灵注射液肌注，每次4毫升，每天1次，2－3 个月为1个疗程，可重复1个疗程，宜逐步减 量。常用剂量下，无明显副作用。
18α-甘草酸体的亲脂性>18β-甘草酸，且与泼尼 松龙相似，易与类固醇类激素的靶细胞结合，故 其抗病毒、抗炎作用大于后者。
美能的半胱氨酸尚能提供活性巯基，故有抗氧化 、清除自由基作用。
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甘草类使用注意Leabharlann 项肝功能好转后应逐渐减量 合并高血压的患者应慎用 美能在肝性脑病时慎用，因含巯基可能增
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苦参碱 是豆科槐属植物苦豆子的种子中提 取的生物总碱，性寒味苦，具有清热利湿 、退黄解毒和利尿作用。苦参碱缓解肝脏 炎症、降酶迅速，停药后可能反跳，但重 复应用仍可有效，还有一定的抗病毒作用 。用法：苦参碱150毫克加入葡萄糖液500毫 升中，静脉点滴，每天1次，1－3个月为1个 疗程。可有头晕、心悸、口咽干燥等不良 反应。
肝病常用药物
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一、降酶药 甘草酸制剂
主要有强力宁、甘利欣和甘草甜素片。强力宁主要成分为0.7％甘草酸（甘草甜 素）、0.9％半胱氨酸和2％甘氨酸。强力宁具有类肾上腺皮质激素作用，但无 激素副作用；能利胆、解毒、抑制体内自由基的产生和过氧化脂质的形成， 具有降黄疸和氨基转移酶的作用，可用于治疗急性肝炎、慢性肝炎、重型肝 炎。用法：强力宁100－120毫升，加入10％葡萄糖250－500毫升中静脉点滴， 每天1次，2个月为1个疗程，可连用2－3个疗程，在肝功能基本恢复后，逐渐 减量停药。副作用偶见高血压、水肿、低血钾等。 甘利欣: 甘草酸二铵(α-甘草酸体) 为新一代同类产品，疗效似略高于强力宁 。 美能：复方甘草酸苷、复方甘草甜素 (β甘草酸单铵，甘氨酸，L-半胱氨酸 复合物) 药理作用
1.抗炎症作用 （1）抗过敏作用 （2）对花生四烯酸代谢酶的阻碍 2.免疫调节作用 3.对实验性肝细胞损伤的抑制作用 4.抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用 甘草甜素片是其口服制剂，用法：口服，每次150毫克，每天2次，连用3－6个 月。
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三者在体内的作用形式是甘草次酸GA（称为甘草 酸的苷元），而二胺盐可以使得甘草酸在葡萄糖 醛酸酶的作用下生成GA，从而提高转化为GA的比 率。
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百塞诺(双环醇片)
双环醇为联苯结构衍生物，用来治疗慢性肝炎所 致的氨基转移酶升高。双环醇可清除实验动物细 胞内的自由基，保护肝细胞膜和线粒体，减轻肝 脏的炎性损伤，防止肝纤维化；可增强肝脏蛋白 质的合成作用，促进肝细胞再生。动物试验结果 发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热 息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、 小鼠免疫型肝炎的氨基转移酶升高有降低作用， 肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体 外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病 毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBV DNA、 HBsAg分泌的作用。 患者对本品有很好的耐受性，极个别患者有皮疹 发生。
在各种试验模型中确已发现腺苷蛋氨酸的抗胆汁郁积作用与其下列作用有 关：①促进腺苷蛋氨酸-依赖性质膜磷脂的合成(降低胆固醇/磷脂的比例)而 恢复细胞质膜的流动性。②克服转硫基反应障碍，促进了内源性解毒过程中 硫基的合成。 因含巯基有可能增加硫醇含量，肝性脑病时慎用。
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熊去氧胆酸（优思弗） 作用具体表现在：(1)细胞保护作用。UDCA结合物能明显减轻疏水胆酸诱发
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肝炎灵系山豆根提取物，另含少许苦参， 临床降酶效果较著，但易停药后复升。苦 参尚有弱抗病毒作用
百塞诺、联苯双酯基本为单纯降血清肝酶 药物，停药复升。
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二、退黄药
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思美泰：腺苷蛋氨酸 是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子。它作为甲基供体(转
甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸，牛磺酸，谷胱甘肽和辅酶A等) 的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内，通过使质膜磷脂甲 基化而调节肝脏细胞膜的流动性，而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中 硫化产物的合成。只要肝内腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范围内，这些反 应就有助于防止肝内胆汁郁积。 当肝内腺苷蛋氨酸的合成明显下降，腺苷蛋氨酸合成酶(催化必需氨基酸蛋氨 酸向腺苷蛋氨酸转化)的活性显著下降(-50%)时，蛋氨酸向腺苷蛋氨酸转化减 少，蛋氨酸血浆清除率降低，并造成其代谢产物，特别是半胱氨酸，谷胱甘 肽和牛磺酸利用度的下降。而且这种代谢障碍还造成高蛋氨酸血症，使发生 肝性脑病的危险性增加。因为蛋氨酸累积可导致其降解产物(如硫醇，甲硫 醇)在血中的浓度升高，而这些降解产物在肝性脑病的发病机理中起重要作 用。 腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障碍，故应用腺苷蛋氨酸可以 使巯基化合物合成增加，但不增加血循环中蛋氨酸的浓度。