传出神经系统药理概论

传出神经递质的释放
• 胞裂外排 • 量子化释放 • 其他释放机制
传出神经递质作用的消失
• 乙酰胆碱 • 乙酰胆碱酯酶--水解
• 去甲肾上腺素 • 摄取 • 摄取-1 神经摄取 NA被摄取入神经末梢——贮存型摄取 • 摄取-2 非神经摄取 非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌——代谢型摄取 • 降解
• 分类 • 拟似药 • 拮抗药
常用传出神经系统药物的分类
拟似药 （一）胆碱受体激动药
1. M,N受体激动药（卡巴胆碱） 2. M受体激动药（毛云芸香碱） 3. N受体激动药（烟碱）
拮抗药
胆碱受体激动药
• 胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药） 可直接激动胆碱受体，产生于乙酰胆碱类似的作用。
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自主神经递质自动转运和药物效应
传出神经递质的受体
• 乙酰胆碱受体（能与ACh结合的受体）
• 毒蕈（xun）碱型胆碱受体（M胆碱受体）——副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体 对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药较为敏感。
• 烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）——位于神经节和神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较敏感。
肠神经系统百度文库
自主神经系统分布示意图
传出神经
• 根据末梢释放递质不同，传出神经分为： • 胆碱能神经：以乙酰胆碱为递质 • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经 • 全部副交感神经的节后纤维 • 极少数交感神经节后纤维（支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经） • 去甲肾上腺素能神经：主要以去甲肾上腺素为递质 • 几乎全部交感神经节后纤维
• N胆碱受体亚型 • 神经肌肉接头N受体（NM受体） • 神经节N受体和中枢N受体（NN受体）
肾上腺素受体亚型
• 肾上腺素α受体（α受体） • α1：α1A α1B α1D • α2：α2A α2B α2C
• 肾上腺素β受体（β受体） • β1 • β2 • β3
传出神经系统受体功能及其分子机制
• 神经递质是化学传递的物质基础，主要在神经元中合成，储存于突触前膜囊泡内，包括： • 经典神经递质 • 神经肽 • 神经调质——调节作用（旁突出途径） • 神经激素 • 神经蛋白
传出神经递质的超微结构
• 突出前部：释放地址的一侧 • 突触前膜 • 囊泡 • 单个运动神经末梢--含有30万个以上囊泡，每个囊泡含1000-50000个乙酰胆碱分子——胆碱酯酶 • 交感神经末梢--膨体--囊泡--去甲肾上腺素/乙酰胆碱
乙酰胆碱和去甲肾上腺素并不是唯一的传出神经系统递质
神经递质
• 在神经系统中，化学传递可发生于： • 神经细胞-细胞 • 神经细胞-其支配的效应器细胞
传出神经系统的递质和受体
作用于传出 神经系统的
药物
主要靶位
传出神经系统的 递质
受体
影响递质的合成、贮存、释 放、代谢等环节
直接与受体结合
生物效应
传出神经系统的递质和受体
• 突触后部：有受体的一侧
• 突触间歇：两者间15~1000nm的间歇
传出神经递质的生物合成和贮存
• 胆碱能神经末梢--乙酰胆碱--胆碱+乙酰辅酶--胆碱乙酰化酶
• 去甲肾上腺素能神经末梢--去甲肾上腺--酪氨酸+钠依赖性转运体+酪氨酸羟化酶--多巴--多巴脱羧酶--多巴 胺 - - 儿 茶 酚 胺 类 物 质 - - 囊 泡 - - 多 巴 胺 β - 羟 化 酶 - - N A + AT P
• 肾上腺素受体（能与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体）
• 肾上腺素α受体（α受体） • 肾上腺素β受体（β受体）
M胆碱受体亚型 与 N胆碱受体亚型
• M胆碱受体亚型 • 广泛分布于全身各个器官和组织，主要起到胆碱能神经传递的作用 • 鸟核苷酸结合调借蛋白（G蛋白）偶联的超级家族受体 • 五种不同基因编码的M受体亚型：m1/m2/m3/m4/m5 • 根据配体对不同组织M受体相对亲和力不同：M1/M2/M3/M4/M5 • M1 主要存在中枢神经系统、外周神经元和胃壁细胞，介导兴奋作用； • M2 位于心脏和突触前末梢，调节心率； • M3 主要位于腺体、平滑肌，刺激腺体分泌，引起平滑肌收缩； • M4和M5 主要位于中枢神经系统，具体作用不清。
传出神经系统药理概论
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概述
• 传出神经系统 • 自主神经系统（植物神经系统）：主要支配心脏、血管、平滑肌和腺体等效 应器，其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等。 • 交感神经 • 副交感神经 • 运动神经系统：支配骨骼肌，通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
均依赖化学物质进 行信息传递
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
• 传神神经系统药物的药理共性： 拟似或拮抗传神神经系统的功能 • 双重支配--相互拮抗--同时兴奋，占优凸显
传出神经系统作用部位及其功能
传出神经系统药物基本作用及其分类
• 基本作用 • 直接作用于受体 • 激动药：结合后所产生的效应与神经末梢释放的递质效应相似。 • 拮抗药（阻断药）：结合后不产生或较少产生拟似递质的作用。 • 影响递质 • 合成 • 释放 • 转运和贮存 • 生物转化