药用辅料
药用辅料的概念
药用辅料的概念药用辅料是指在药物制剂过程中，用于增强药物的药效、改善其品质和稳定性，或调节药物的释放特性等目的的辅助性物质。
药用辅料广泛应用于药物制剂中，对药物的质量和效果起着重要的作用。
药用辅料可以分为以下几类：1. 填充剂：用于填充药片、胶囊、颗粒或粉末等制剂中空隙，增加药物制剂的体积和重量，便于制剂的制备和使用。
常用的填充剂有淀粉、麦芽糊精、乳糖等。
2. 粘合剂：对于药物制剂而言，需要保持一定的坚固性和可塑性，以确保制剂的形状和结构不变；同时也能够保持药物分子的稳定性和相互作用，以提高治疗效果。
常见的粘合剂有羧甲基纤维素钠、明胶、壳聚糖等。
3. 分散剂：用于将药物制剂中的固体颗粒均匀分散在溶液或悬浮液中，以提高药物的溶解度和稳定性。
常用的分散剂有羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等。
4. 稳定剂：用于提高药物制剂的稳定性，避免药物分子在制剂过程中发生降解、分解或变质。
稳定剂可以抵抗光、氧化、热、湿等外界环境对药物的影响，保持药物的活性和质量。
常见的稳定剂有抗氧化剂、吸湿剂、酸碱缓冲剂等。
5. 润滑剂：用于减少药物制剂在制备和使用过程中的摩擦阻力，提高制剂的流动性和可操作性。
润滑剂可以减少药物颗粒的磨损和结块现象，保持制剂的均匀性和稳定性。
常见的润滑剂有硬脂酸镁、硬脂酸钙、聚乙烯醇等。
6. 调味剂：用于提升药物制剂的风味和口感，改善病人的用药体验。
调味剂可以掩盖药物的苦味、涩味等不良口感，提高病人的口服依从性。
常见的调味剂有甘草酸、薄荷脑、丙酮等。
7. 包衣剂：用于包衣药物制剂，保护药物免受外界环境的影响，延长其释放时间和作用持续时间。
包衣剂可以改善制剂的外观和质感，减少药物的刺激性和不良反应。
常见的包衣剂有硬脂酸甘油脂、纤维素醋酸酯等。
8. 调节剂：用于调节药物制剂的释放速度和特性，以满足临床治疗的需要。
调节剂可以影响药物的释放动力学过程，调整药物在体内的吸收和分布。
常见的调节剂有增稠剂、吸附剂、渗透剂等。
药用辅料学重点
填空选择1、液体制剂的分类:①均相分散系统②非均相分散系统2、分散介质的作用:溶解作用、分散作用、浸出作用3、氯化钠等渗当量值指1g药物呈现的等渗效应相当的氯化钠的量。
4、抛射剂在常温下沸点低于室温,蒸汽压大于大气压。
5、阿拉伯胶用于制备O/W型乳化剂,广泛用于内服乳剂的乳化剂。
6、聚乙二醇易吸湿7、季铵化合物类防腐剂:氯化苯甲烃铵、西白林、苯扎氯铵、苯扎溴铵、溴化十六烷铵、杜灭芬等。
主要用于外用液体制剂中。
8、防腐剂的用量应尽量控制在产生抑菌作用的最低有效浓度。
9、常用防腐剂的防腐效力取决于制剂中未分离电子的浓度,以分子型起抑菌作用。
10、静脉用或脊柱腔用注射剂不添加抑菌剂。
11、酸法明胶为A型明胶,碱法明胶为B型明胶12、等渗溶液:渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
13、等张溶液:张力与红细胞相等的溶液。
14、胶囊材料组成:明胶、甘油和水。
15、常用冻干填充剂:甘露醇16、稀释剂的分类:水溶性稀释剂、水不溶性稀释剂、直接压片用稀释剂17、黏合剂按用法分类:水性液体、固体、润湿剂诱发黏合剂18、片剂中加入淀粉浆的作用:作黏合剂19、崩解剂的作用机理:毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用20、交联聚维酮(CPVP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-NA)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-NA),上述三种崩解剂被称为“超级崩解剂”。
控制速崩片质量的关键是选择适宜的崩解剂,超级崩解剂为其常用。
21、包衣材料的分类:糖衣物料、薄膜衣料、肠溶衣料22、软胶囊基质分类:水溶性基质、油溶性基质23、着色剂在液体药剂中一般用量以0.0005%~0.001%为宜。
24、白及胶水溶液不溶于高浓度乙醇25、软膏基质作为软膏剂的赋形剂和药物的载体。
26、乳剂型基质中的冷霜的形式为W/O型、雪花膏的形式为O/W型。
27、聚山梨酯为非离子型表面活性剂。
其中聚山梨酯80在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶;HLB=15;毒性很小;常用量:0.5%~1%,昙点为93℃,为注射液常用增溶剂或乳化剂。
药用辅料 药理学作用
药用辅料药理学作用药用辅料药理学作用介绍•药用辅料是指在药物制剂中扮演辅助作用的物质。
它们通常不具有独立的药理学效应，但对药物的稳定性、制剂特性和生物利用度有重要影响。
•药理学是研究药物作用及其机制的学科，是现代药学的基础之一。
药委会负责探索药物在生命体内的相互作用和生物转化过程。
常见的药用辅料1.经典药用辅料：•充填剂：在制剂中提供体积，增加制剂稳定性；•粘结剂：增加制剂的黏度，提高制剂的粘附性；•乳化剂：稳定制剂的分散相和连续相之间的乳液，改善制剂的外观和质地；•分散剂：分散固体药物颗粒，提高制剂的可服用性；•稳定剂：保护药物不受光、热、湿的影响，延长药物的有效期；•缓冲剂：调节制剂的酸碱度，提供适宜的微环境；•着色剂：赋予制剂特定颜色，便于辨识和服用。
2.适用于特定剂型的药用辅料：•排出剂：促进肠道蠕动，增加药物的排出；•促溶剂：提高药物的疏水性，增加药物的溶解度；•进胃剂：增加胃液分泌和胃肠蠕动，促进药物吸收；•渗透剂：增加皮肤通透性，促进药物吸收；•调味剂：改善制剂的口感，提高患者依从性。
药理学作用•药用辅料对药物的药理学作用主要表现在以下几个方面：1.改变药物的释放速度和途径，影响药物在体内的吸收和分布；2.改善药物的生物利用度，提高药物的疗效；3.增强药物的稳定性和可控性，延长药物的有效期；4.促进药物在体内的代谢和排泄，减少药物的毒性和副作用。
结论•药用辅料在药物制剂中起着重要的辅助作用，能够提高药物的稳定性、生物利用度和疗效。
药理学研究则致力于揭示药物的作用机制和相互作用，为药物研发和治疗提供科学依据。
对药用辅料与药理学作用的深入研究，有助于优化药物制剂的质量和疗效，提高药物治疗的临床效果。
药用辅料的选择与应用•药用辅料的选择应根据药物的性质、制剂的要求和特定疾病的需要来确定。
以下是选择药用辅料的一些重要考虑因素：1.药物相容性：药用辅料必须与药物相容，不会引起化学反应或影响药物的稳定性。
药用辅料
三、表面活性剂的分类
阴离子型
表
离子型
阳离子型
（水中能电离）
面
两性型
活
性 剂
脂肪酸甘油酯 非离子型 多元醇型
（水中不电离）
聚氧乙烯型
一、离子表面活性剂
（一）阴离子表面活性剂
1、高级脂肪酸盐： ①通式：(RCOO-)nMn+ ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价
皂(铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价
国外药用辅料的现状和发展趋势
发展现状
1.新辅料不断涌现，品种全，规格全 2.生产专业化，管理现代化 3.药用辅料专业生产厂家，不仅重视开发新品种、
新规格、新型号，重视药用辅料质量，还特别重 视新药用辅料的应用研究
4.制剂生产厂家不仅关注引用和使用新辅料用以开 发新制剂，还十分重视药用辅料的质量。
1.结构：季铵盐类化合物，带正电荷。
2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较 稳定，具有良好的表面活性和杀菌作用。 但易与一些大分子阴离子药物发生沉淀。
3.应用：杀菌；防腐；毒性大，主要用于皮 肤、粘膜和手术器械的消毒。
4.常用品种：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎 溴铵 (新洁尔灭)
（三）两性离子表面活性剂
性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及 酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB为3~4。
应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。
常用品种
（二）多元醇型
1.蔗糖脂肪酸酯 种类：单酯、二酯、三酯及多酯。 性质：在酸、碱及酶等作用下易水解成游
离脂肪酸和蔗糖， HLB为5~13。溶于丙二 醇、乙醇，但不溶于水，但在水和甘油中 加热可形成凝胶。 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
药用辅料的管理与申请技术要求
4）稳定性研究 · 所谓稳定性是指辅料在储存、运输过程中
保持其理化性质以及生物学性质的能力， 是辅料必须具备的基本属性。
· 目的和意义：考虑辅料在温度、湿度、光 照等影响因素的影响下随时变化的规律， 为辅料的生产、包装、储存、运输条件和 有效期的确定提供依据。
•
稳定性研究的内容
· 影响因素试验、加速试验和长期留样试验 · 稳定性研究的考察项目 · 全面体现辅料在保存期间质量变化的指
， 407）。收载了聚乙二醇（PEG）分子量从200到
8000 的45种规格，聚山梨酯20，60，80。
•
辅料申报现状
制剂研发和生产需要更多更好性能优异的辅料。
进口辅料的申报量在逐年提高，申请进口的辅料无 论在种类、用途和规格上均呈现明显的增幅
•
二、药用辅料的管理
1、国内对药用辅料的管理 《药品管理法》第十一条明确要求“生产
•
2）结构确证 · 结构确证研究就是采用物理和化学方法对
所制得的化合物进行结构分析，根据取得 的数据和结构信息推论或验证化合物的结 构。
•
· 意义：对于新辅料，结构确证的意义在于 证明终产物是什么；对于仿制的辅料，通 过结构确证证明仿制品与原研厂产品的一 致性。
· 按照《药品注册管理办法》的要求，提供 辅料结构确证的实验数据、图谱并对图谱 进行解析。
•
2、缺乏结构确证的试验资料 · 对于高分子聚合物，建议采用必要的方法，如IR，
NMR，分子筛色谱法等，结合制备工艺等信息对结 构进行确证。 · 对高分子聚合物和某些油状混合物，采用常规的方 法较难确证，除需根据其结构特点进行必要结构 确证外，还要求在合成过程中严格控制，并在质 量标准中对主要成分进行明确的限定。
药用辅料对药物稳定性的影响
药用辅料对药物稳定性的影响药用辅料是药物制剂中不可或缺的组成部分，它们对于提高药物的稳定性具有重要作用。
本文将详细讨论药用辅料对药物稳定性的影响，并分析不同类型的药用辅料如何影响药物的物理、化学和生物学稳定性。
1. 药用辅料的定义和作用药用辅料是指在药物制剂中用于增加药物溶解度、提高药物稳定性、改善药物生物利用度、调节药物释放速度等作用的物质。
药用辅料可以根据其来源和性质分为多种类型，如天然高分子、合成高分子、无机盐类、有机盐类等。
这些药用辅料在药物制剂中起着至关重要的作用，它们可以影响药物的稳定性，从而保证药物在储存和使用过程中的有效性和安全性。
2. 药用辅料对药物物理稳定性的影响药物的物理稳定性是指药物在储存和使用过程中保持固有物理性质的能力。
药用辅料可以通过以下几种方式影响药物的物理稳定性：•增加药物溶解度：药用辅料可以提高药物在水或其他溶剂中的溶解度，从而减少药物析出现象，提高药物的物理稳定性。
例如，泊洛沙姆（Polysorbate）作为一种表面活性剂，可以增加药物在水中的溶解度，提高药物的稳定性。
•形成稳定晶型：药用辅料可以帮助药物形成稳定的晶型，从而减少药物在储存过程中的晶型转变，提高药物的物理稳定性。
例如，羧甲基纤维素（Carboxymethylcellulose）可以作为稳定剂，帮助药物形成稳定晶型。
•防止吸湿：药用辅料可以防止药物吸湿，从而减少药物在储存过程中的潮解和霉变。
例如，硅胶（Silica）可以作为干燥剂，吸附药物中的水分，提高药物的稳定性。
3. 药用辅料对药物化学稳定性的影响药物的化学稳定性是指药物在储存和使用过程中保持化学性质的能力，防止药物分解、氧化等化学反应。
药用辅料可以通过以下几种方式影响药物的化学稳定性：•抗氧化作用：药用辅料可以防止药物氧化，从而提高药物的化学稳定性。
例如，抗坏血酸（Vitamin C）可以作为抗氧化剂，减少药物在储存过程中的氧化反应。
•调节pH值：药用辅料可以调节药物制剂的pH值，从而使药物处于稳定的化学状态。
药用辅料申报书
药用辅料申报书
药用辅料申报书是指药品生产企业或药品注册申请人向药品监管部门提交的一份文件，用于申报药品所使用的辅料信息。
药用辅料指的是药品制剂中用于增强药品质量、改善药品稳定性、改善药物吸收和制剂工艺特性的各种原料物质，包括溶剂、助溶剂、赋形剂、溶解剂、助剂等。
药用辅料申报书中通常包括以下内容：
1. 辅料名称：详细列出所使用的药用辅料的名称，包括通用名称和药典名称。
2. 物理性质：描述药用辅料的外观、颜色、气味、溶解性等特征。
3. 质量标准：列出药用辅料的质量控制要求，包括纯度、含量、痕量杂质等指标。
4. 用途：说明药用辅料在药品制剂过程中的具体用途，如溶解、保持制剂稳定性、改善吸收等。
5. 安全性评估：提供药用辅料的毒理学和安全性评估数据，确保使用药用辅料不会对患者产生不良反应或安全风险。
6. 包装和储存：详细说明药用辅料的包装方式和储存条件，保证其稳定性和质量。
药用辅料申报书是药品注册和生产过程中的重要文件，对于保证药品质量和安全性具有重要作用。
申报药用辅料信息可以帮助监管部门对药品制剂过程进行监督和控制，确保药品的质量和疗效。
同时，药用辅料申报书也为患者和药品监管部门提供了对药品质量进行评估和监督的依据。
药典药用辅料学习
药用辅料1、微晶纤维素（第四部P601）MCC常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。
主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，用于湿法制粒和粉末直压。
2、低取代羟丙纤维素（第四部P512）L－HPC主要作片剂崩解剂和粘合剂。
作为粘合剂时，可以用于湿法制粒与粉末直压。
作为崩解剂时，可以外加和内加（何为外加内加）3、聚维酮K30（第四部P630）PVPK30引湿性好，是片剂、颗粒剂的粘合剂，还可用作胶囊的助流剂，以及注射剂的助溶剂。
4、交联聚维酮（第四部P505）PVPP水不溶性的片剂崩解剂，具有良好的再加工性，是一种超级崩解剂。
颗粒大的PVPP比较小的能发挥更快的崩解作用，但是颗粒小的PVPP可以减少片剂中片面的斑纹，改善片剂的均匀性。
也可以作为干性粘合剂。
5、羧甲淀粉钠（第四部P608）CMS可取代明胶，作为制作胶囊、片剂、糖衣的原材料。
具有较强的吸水性和膨胀性，不会形成胶体，用作不溶性药物及可溶性药物片剂的高效崩解剂、赋形剂。
6、硬脂酸镁（第四部P586）MS是疏水性润滑剂，用量过大会造成崩解迟缓。
用量为0.1%-1.0%滑石粉是一种亲水性的润滑剂，不会造成崩解迟缓，但是用量过多会使得压片时滑石粉与颗粒因为机械运动而分离。
用量为0.1%-3.0%微粉硅胶是一种亲水性的润滑剂，因为粒子质地坚硬，用量过多会造成涩冲。
用量为1.0%-2.0%MS和滑石粉都是填平颗粒表面的坑凹点，微粉硅胶是防止颗粒间相互嵌合。
7、乳糖（第四部P524）乳糖是填充剂、矫味剂。
8、明胶空心胶囊（第四部P522）所用胶囊为明胶空心胶囊还是羟丙基淀粉空心胶囊（第四部P569）?还有一种胶囊是肠溶明胶空心胶囊（第四部P512）明胶空心胶囊由药用明胶加辅料精制而成，羟丙基淀粉空心胶囊由预胶化羟丙基淀粉加辅料制成，肠溶明胶空心胶囊由药用明胶加辅料和适宜的肠溶材料制成的空心硬胶囊，分为肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊两种甘露醇甘露醇是药片的赋形剂、稀释剂，医学上常用来组织脱水，降低颅内压。
第十四章药用辅料的分析
W，照下式计算酸值：
供试品的酸值= A5.61 W
（二）羟值（hydroxyl value）
系指lg供试品中含有的羟基酰化后，所需氢氧化 钾的重量（mg）。
羟值的测定基于酰化法（也称酯化法），即样品 中的羟基与酸酐定量发生酰化反应，生成酯和酸，过 量的酸酐水解成酸后，用碱标准溶液滴定。
测定方法：
取供试品适量[其重量（g）约相当于25/供试品的最大碘 值]，精密称定，置250ml的干燥碘瓶中，加三氯甲烷10ml，溶 解后，精密加入溴化碘溶液25ml，密塞，摇匀，在暗处放置30 分钟。加入新制的碘化钾试液10ml与水100ml，摇匀，用硫代 硫酸钠滴定液（0.lmol/L）滴定剩余的碘，滴定时注意充分振摇， 待混合液的棕色变为淡黄色，加淀粉指示液lml，继续滴定至蓝 色消失；同时做空白试验。以供试品消耗硫代硫酸钠滴定液 （0.lmol/L）的体积（ml）为A，空白试验消耗的体积（ml）为 B，供试品的重量（g）为W，照下式计算碘值：
供试品的过氧化值= 10 A B
W
（六）相对密度 （relative density）
是指在相同的温度、压力条件下，某物质的密度 与水的密度之比。相对密度随纯度的变化而改变，因 此测定辅料的相对密度，可检查辅料的纯杂程度。
液体辅料——比重瓶测定； 易挥发液体——韦氏比重秤法。 非液体辅料，可以用溶剂溶解成一定浓度的溶液 后再测定其相对密度。
作用机制：膨胀、变形、毛细管作用和排斥作用。 功能性指标： （1）粒径及其分布；（2）水吸收速率；（3）膨 胀率或膨胀指数；（4）粉体流动性；（5）水分；（6） 泡腾量等。
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（四）润滑剂
润滑剂的作用为减小颗粒间、颗粒和固体制剂制 造设备如片剂冲头和冲模的金属接触面之间的摩擦力。 可分为界面润滑剂、流体薄膜润滑剂和液体润滑剂。
药用辅料的技术等级划分标准
药用辅料的技术等级划分标准药用辅料是制造药品时所需的化学药品、生物药品、天然药品等辅助原料。
它们的质量安全与稳定性直接影响药品的质量，因此药用辅料的技术等级划分标准显得尤为重要。
本文介绍一种现行的药用辅料技术等级划分标准，以供参考。
一、药用辅料技术等级的定义药用辅料技术等级是指药用辅料的质量、功能、应用范围及使用要求的分级标准，不同等级对应不同药品品种和生产工艺等。
二、药用辅料技术等级的划分依据1.化学纯度：药物中的化学纯度非常高，药用辅料必须经过全面的检测，以确保其化学纯度符合要求。
2.功能分级：根据药用辅料的不同功能分为不同等级，如药剂、辅料等。
3.稳定性：药用辅料的稳定性是考察其性能的关键因素之一，应当被纳入考虑因素之中。
三、药用辅料技术等级的划分标准1. GMP级别GMP级别按药品的生产工艺要求，对药用辅料进行划分。
（1）Pharmaceutical grade（药用级别）：适用于生产注射剂、口服固体制剂及其他药品，质量标准符合GMP要求。
（2）Food grade（食品级别）：适用于生产食品、保健品、饮料及化妆品等产品，质量标准符合FDA要求。
（3）Chemical grade（化工级别）：适用于研究、化工领域辅助原料，质量标准符合化工行业要求。
2. EP/USP级别EP/USP级别以欧洲药典和美国药典为标准区分。
（1）EP/USP级别I：药用辅料经过专业的清洁和提纯过程后，达到欧洲药典和美国药典规定的要求。
（2）EP/USP级别II：药用辅料的纯度和质量比EP/USP级别I低，但需要满足欧洲药典和美国药典对其的要求。
3. 水分级别根据药用辅料的水含量，将其分为不同级别：（1）Anhydrous（无水）：水含量小于0.01%。
（2）Monohydrate（一水）：水含量为25-30%。
（3）Dihydrate（二水）：水含量为45-50%。
（4）Trihydrate（三水）：水含量为60%。
药用辅料
药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式
硫酸镁
外用溶液剂 促进血液循环
注射剂
惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病
胰蛋白酶
肠溶性胶囊或片剂 消化药
注射液
脓胸、肺结核、肺脓肿、支气管扩张和血栓性
静脉炎、毒蛇咬伤
利多卡因
注射剂
局麻
低浓度（0.2%-0.25%）灭菌性溶液
注射用青霉素G钾盐 粉针剂的溶剂
药用辅料可增强主药的作用和疗效,降低毒副作用
链霉素、氯霉素的苯甲酸酯前体药物制剂 ，增强了抗菌活性，降低了毒副作用减少 了用量
抗癌药物丝裂霉素C，用乙基纤维素、聚乙 烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，药物集 中在靶区范围，局部血药浓度高，速效、 高效，且减少了用量，降低了全身毒副作 用。(靶向制剂)
喉包衣-易吞咽，肠包衣-有效，润滑剂助流 剂-生产效率，硬脂酸镁-植物源性代替动物 源性
三效—高效、速效、长效 三小—毒性小、副作用小、剂量小
第三节 国内外药用辅料的发展状况
我国药物制剂辅料的发展现状及展望 汤剂诞生（公元前1766年） 东汉张仲景 栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸
剂、肝器制剂等（公元131~201年） 晋代葛洪，唐代孙思邈 《本草纲目》剂型
分子（主分子）的空穴结构内形成的复合物。
环糊精包合物在药剂上的应用
1．掩盖药物的不良嗅味和降低刺激性。 2．增加药物的溶解度和溶出度，有利于药物
制剂的制备，提高制剂的生物利用度，减 少服药剂量。 3．提高药物稳定性，防止药物氧化、光解和 防止药物热破坏。 4．液体药物粉末化与防挥发。 5．减慢水溶性药物的释放，调节释药速度， 起缓控释作用。
二、药用辅料的分类
1.按制剂形态
气体、液体、半固体和固体制剂
药用辅料的五大分类
药用辅料的五大分类
药用辅料是指在药物生产过程中，除了药物本身之外所使用的
其他物质，它们可以帮助药物的制备、稳定性、吸收和使用。
药用
辅料通常可以分为以下五大分类：
1. 填充剂，填充剂是一种常见的药用辅料，用于调整药片或胶
囊的大小和形状，以便于患者服用。
常见的填充剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素等。
2. 粘合剂，粘合剂在药物生产中用于将药物颗粒或颗粒粘合在
一起，形成药片或胶囊。
常见的粘合剂包括羧甲基纤维素钠、羟丙
甲纤维素等。
3. 包衣剂，包衣剂被用来包覆药片或胶囊，以改善药物的口感、延缓释放速度或保护药物不受环境影响。
常见的包衣剂包括羧甲基
纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
4. 润滑剂，润滑剂在药片或胶囊的生产过程中用来减少摩擦，
防止粘附，并且有助于保持药物的形状。
常见的润滑剂包括硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。
5. 包装材料，包装材料也是药用辅料的重要组成部分，它们用于包装药物，保护药物免受外界环境的影响。
常见的包装材料包括塑料、玻璃、铝箔等。
这些分类涵盖了药用辅料的主要类型，它们在药物生产中扮演着重要的角色，对药物的质量和稳定性起着至关重要的作用。
常用药用辅料的类型
常用药用辅料的类型常用药用辅料的类型在制药领域中，药用辅料是不可或缺的重要组成部分。
它们在制药过程中发挥着重要的作用，确保药品的制备过程得以顺利进行，并保证最终产品的质量和安全性。
药用辅料是指不具有药理活性，但在制药过程中起辅助作用的物质。
下面将介绍几种常见的药用辅料的类型和其在制药中的重要性。
1. 充填剂充填剂是一种用于增加药片大小、改善颗粒性质、提高流动性以及方便包装和携带的药用辅料。
常见的充填剂包括淀粉、乳糖、微晶纤维素和硬脂酸钠等。
它们不仅能够增加药片的体积，还能提高其稳定性和机械性能，方便患者使用。
2. 粘结剂粘结剂是用于将药物和辅料粘结在一起，形成坚固的药片或胶囊的物质。
常见的粘结剂包括羧甲基纤维素钠、玉米淀粉糊精和羟丙基甲基纤维素等。
它们在制药过程中起到粘结作用，确保药品的稳定性和一致性，提高口服制剂的可溶性和吸收率。
3. 分散剂在制备悬浮液或溶液的过程中，分散剂发挥着重要的作用。
它们能够将固体药物颗粒分散在液体中，使其均匀分布，防止颗粒聚集，增加溶解速度和生物可利用性。
常见的分散剂包括羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯醇等。
4. 包衣剂包衣剂是一种外层覆盖物，主要用于保护药物、改善药物的稳定性和掩盖药物的刺激性味道。
常见的包衣剂包括羧甲基纤维素钠、硬脂酸和明胶等。
它们能够形成坚韧的保护层，延缓药物的释放速度，减少药物与胃酸的接触，从而减轻胃肠刺激和提高药物的生物可利用性。
5. 溶解助剂溶解助剂是用于改善药物的溶解度和提高其生物利用度的物质。
常见的溶解助剂包括十二烷基硫酸钠、卵磷脂和聚山梨醇酯等。
它们在制药过程中能够与药物分子结合，改善药物的溶解性，并促进药物在体内的吸收和分布。
除了以上几种类型的药用辅料，还有抗氧化剂、润滑剂、填充剂等等，它们在制药过程中起到非常重要的辅助作用。
药用辅料的选择和使用对药品的质量和稳定性具有重要影响，需要根据药物的特性、制剂的要求和患者的需求进行合理选择。
(仅供参考)药用辅料总结
片剂辅料稀释剂（填充剂）：凡主药剂量小于50mg的1、淀粉2、蔗糖3、糊精（常和淀粉、蔗糖合用）4、乳糖5、预胶化淀粉（可压性淀粉）6、微晶纤维素（MCC）7无机盐类8、甘露醇（常用于咀嚼片、有矫味作用）润湿剂和粘合剂润湿剂：水、乙醇粘合剂：1、淀粉浆2、甲基纤维素（MC）3羟丙基纤维素（HPC)4、羟丙基甲基纤维素（HPMC）5、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）6、乙基纤维素（EC）7、聚维酮（PVP）8、明胶（可用于口含片）9、聚乙二醇（PEG）崩解剂1、干淀粉2、羧甲淀粉钠（CMS-Na）3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）4、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）5、交联聚维酮（PVPP）6、泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物。
也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。
润滑剂1、硬脂酸镁（MS）2、微粉硅胶3.滑石粉4、氢化植物油5、聚乙二醇类6、十二烷基硫酸钠片剂包衣材料薄膜衣胃溶型：1、羟丙基甲基纤维素（HPMC）2、羟丙基纤维素（HPC)3、丙烯酸树脂Ⅳ号4、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）5、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型：1、虫胶2、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）3、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号4、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水溶型：乙基纤维素（MC）、醋酸纤维素释放剂（致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂：二氧化钛胶囊囊壳主要成分明胶液体制剂的附加剂增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类；聚氧乙烯脂肪酸酯类防腐剂（抑菌剂）1、苯甲酸与苯甲酸钠（pH4的介质中作用最好），含聚山梨酯类的药液中不宜选用。
2、山梨酸与山梨酸钾；pH4的介质中作用最好），含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。
3、苯扎溴铵；又称新洁尔灭，阳离子型表面活性剂4、其他防腐剂；乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等矫味剂1、甜味剂天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆-矫味，矫臭；山梨醇、甘露醇。
低分子药用辅料
低分子药用辅料
低分子药用辅料是指化学结构相对较小且与药物相互作用来改善其性能的辅助材料。
主要用于药物制剂中，可以增加药物的稳定性、溶解度、生物可利用性等。
常见的低分子药用辅料包括溶剂、界面活性剂、增溶剂、稳定剂、保护剂等。
例如，乙醇、甘油等能够增加溶解度并提高药物的稳定性；辛橙油酸酯、十二烷硫酸钠等界面活性剂可以促进药物与体内环境的接触；糖类、聚乙二醇等增溶剂可以提高药物的生物可利用性；柠檬酸钠、亚硫酸氢钠等稳定剂可以保护药物免受环境因素的影响。
低分子药用辅料的选择要根据药物的特性、剂型和目标效果来确定。
在药物研发和制备过程中，合理选择和使用低分子药用辅料可以有效提高药物的质量、稳定性和生物利用度，从而提高药物的治疗效果。
药用辅料标准
药用辅料标准引言药用辅料是制药过程中使用的物质，用于增加药物的稳定性、可操作性以及改善药物的吸收性和稀释药物的浓度等。
药用辅料的质量和纯度对药物的安全性和药效起到至关重要的作用。
因此，制定药用辅料标准是必不可少的。
本文将介绍药用辅料标准的意义、标准的制定过程以及标准的内容。
药用辅料标准的意义制定药用辅料标准的意义主要体现在以下几个方面：提供质量保证药用辅料标准为制药企业提供了可靠的质量保证。
通过遵循标准，制药企业能够选择符合标准要求的药用辅料，保证药物的质量和安全性。
同时，标准还为制药企业提供了统一的质量评估指标，帮助企业进行质量控制。
维护公共安全药用辅料的质量直接影响患者的用药安全。
制定药用辅料标准能够规范药用辅料的生产过程，确保药物不受污染，减少药物的不良反应和副作用。
促进国际贸易药用辅料标准的制定和认可是国际贸易中的重要环节。
不同国家和地区的药用辅料标准存在差异，通过制定统一的标准，能够促进国际贸易，提高药用辅料的交流和合作。
药用辅料标准的制定过程药用辅料标准的制定通常经历以下几个步骤：1. 需求调研制定药用辅料标准前，需要进行需求调研，了解市场需求和行业标准的发展趋势。
可以通过市场调查、行业交流等方式进行需求调研，以确定制定标准的必要性和紧迫性。
2. 制定工作组组建制定药用辅料标准需要组建专门的工作组，包括制药企业的代表、药监部门的代表、科研机构的专家等。
工作组负责标准的制定和修订工作。
3. 制定标准草案工作组根据需求调研结果，制定药用辅料标准的草案。
草案应包括标准的目的、适用范围、术语和定义、技术要求、测试方法等内容。
4. 征求意见和修订标准草案制定完成后，需要向业界征求意见和建议。
通过意见和建议的反馈，修订标准草案，确保标准的准确性和可行性。
5. 审批和发布经过多轮修订后，标准草案需要进行审批。
审批机构可能包括药监部门、药用辅料协会等。
审批通过后，标准可以正式发布，并开始实施。
药用辅料标准的内容药用辅料标准包括以下方面的内容：1. 术语和定义药用辅料标准中会定义一些行业术语和相关定义，以确保标准的准确性和统一性。
药用辅料手册(第4版,郑俊民主译)
药用辅料手册（第4版，郑俊民主译）1. 序言本手册是第4版的药用辅料手册，由郑俊民主译。
药用辅料是指药物制剂中用来辅助药物制备、生产和贮存的材料。
本手册旨在提供关于药用辅料的详细信息，包括药用辅料的种类、性质、用途以及贮存要求等内容。
2. 药用辅料的种类2.1 溶剂溶剂是药用辅料中常用的一种，用于将药物溶解成可用于制剂的液体形式。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。
不同的药物可能需要不同的溶剂来溶解，因此在选择溶剂时需要考虑药物的溶解性和稳定性等因素。
2.2 塑料容器塑料容器是一种用于贮存药物制剂的辅料。
根据药物的特性和贮存要求，可以选择不同类型的塑料容器，如聚乙烯、聚丙烯等。
在选择塑料容器时，需要注意其透明度、韧性、耐化学药物的能力等因素。
2.3 粘合剂粘合剂在药物制剂中用于将不同的成分黏合在一起，常用于制作片剂、胶囊等药物形式。
常见的粘合剂有羧甲基纤维素钠、壳聚糖等。
在选择粘合剂时，需要考虑其黏合强度、生物可降解性等因素。
2.4 填充剂填充剂常用于药物制剂中，用于增加药片、胶囊等药物形式的体积，使其更易于携带和服用。
常见的填充剂有淀粉、乳糖等。
在选择填充剂时，需要考虑其无毒、无刺激性等因素。
3. 药用辅料的性质和用途3.1 溶剂的性质和用途溶剂不仅仅用于溶解药物，还具有一些其他的特性和用途。
比如，在药物制剂中，溶剂可以用于调整药物的浓度、增强药物的稳定性等。
此外，溶剂还可用于药物的提取和分离过程中。
3.2 塑料容器的性质和用途塑料容器不仅仅是用于贮存药物，还具有一些其他的特性和用途。
比如，塑料容器可以有效防止药物受到外界的污染和氧化。
此外，塑料容器还可以避免药物的水分蒸发和挥发等问题。
3.3 粘合剂的性质和用途粘合剂在药物制剂中起着关键的作用，不仅仅用于黏合药物的成分，还具有一些其他的特性和用途。
比如，粘合剂可以调整药物制剂的颜色、硬度等物理特性。
此外，粘合剂还可以增加药物的口感和稳定性。
3.4 填充剂的性质和用途填充剂在药物制剂中起着重要的作用，不仅仅用于增加药物形式的体积，还具有一些其他的特性和用途。
药用辅料批准文号规则-概述说明以及解释
药用辅料批准文号规则-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药用辅料是指在药品制剂过程中，不可避免地需要添加的辅助物质。
这些辅料不仅可以改善药品的品质、稳定性和有效性，还可以提高制剂过程的可行性和经济效益。
因此，药用辅料在药品生产中扮演着重要的角色。
然而，由于药用辅料的多样性和复杂性，其使用存在一定的风险。
为了保障药品的安全性和有效性，以及满足监管要求，药用辅料需要经过严格的监管和审批程序。
在中国，药用辅料必须获得批准文号才能投入市场和使用。
药用辅料批准文号规则是指为了对药用辅料进行有效管理和监管而制定的规则和要求。
这些规则主要包括申请流程、技术要求、审核标准等内容。
药用辅料批准文号规则的实施可以有效提高药品质量和安全性，保障患者的用药安全。
本文将介绍药用辅料批准文号规则的相关内容，包括药用辅料的定义和作用，药用辅料批准文号的意义。
同时，我们还将讨论药用辅料批准文号规则的重要性和对药用辅料市场的影响。
通过深入了解药用辅料批准文号规则，我们可以更好地理解药用辅料在药品生产中的重要性，并加强对药用辅料的管理和监管。
1.2文章结构1.2 文章结构本文将按照以下结构进行讨论和分析药用辅料批准文号规则的相关内容。
1. 引言引言部分将对药用辅料批准文号规则的背景和重要性进行介绍，为后续内容的理解和阐述奠定基础。
首先概述药用辅料的定义和作用，以便读者对药用辅料的概念有一个清晰的认识。
接着介绍本文的结构和目的，明确本文的研究范围和目标。
2. 正文正文部分将详细探讨药用辅料批准文号的意义。
首先，将阐述药用辅料批准文号的定义和涵义，以便读者对该概念有一个全面的了解。
然后，将从多个角度探讨药用辅料批准文号的意义。
包括但不限于以下几方面：- 对药用辅料的质量保证：药用辅料批准文号作为一种许可证，可以有效确保药用辅料的质量和安全性，为患者提供安全可靠的药品治疗保障。
- 对药用辅料市场的规范管理：药用辅料批准文号的存在可以有效规范和管理药用辅料市场，降低市场风险和不良竞争现象，促进市场的健康发展。
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153.影响固体药物氧化的因素有A.温度 B.离子强度C.溶剂? D.光线 E.pH值
154.影响透皮吸收的因素是A.药物的分子量 B.药物的低共熔点 C.皮肤的水合作用? D.药物晶型 E.透皮吸收促进剂
21.关于凡士林的特点叙述中，下列哪一点是错的A.有适宜，仅能吸收约6％的水? D.释放药物的能力比较好E.可以单独充当软膏基质
22.下述软膏基质的特点中，哪项错误A.油脂性基质润滑性好 B.油脂性基质释药性好C.乳剂型基质穿透性好? D.水溶性基质吸水性好E.基质应有适宜的粘性和涂展性
三、145.ACDE 146.ABCE 147.D 148.BCD 149.ACE 150.ABCDE??? 151.CE 152.BE 153.AD 154.ABCDE 155.ACD 156.CE??? 157.AC 158.BDE 159.ABD 160.ACD 161.AD 162.CE??? 163.CE 164.BD 165.BCD 166.AE 167.BCDE 168.ACD
[84-88]A.羟丙基甲基纤维素 B.单硬脂酸甘油酯C.大豆磷脂? D.无毒聚氯乙烯E.乙基纤维素 84.可用于制备脂质体85.可用于制备溶蚀性骨架片86.可用于制备不溶性骨架片87.可用于制备亲水凝胶型骨架片88.可用于制备膜控缓释片[89-93]写出下列处方中各成分的作用A.醋酸氢化可的松微晶25g B.氯化钠8gC.吐温80 3.5g? D.羧甲基纤维素钠5g E.硫柳汞0.01g/制成l000ml 89.防腐剂90.助悬剂91.渗透压调节剂92.主药93.润湿剂
一、名词解释
1、表面活性剂：是指在液体中加入少量即能使液体表面张力显著下降的物质。具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能定向排列。
2、临界胶团浓度：在一定温度和浓度下，表面活性剂分子开始形成胶团时的浓度。
3、HLB：即亲水亲油平衡值，可表示表面活性剂分子亲水亲油性的强弱。
4、增溶剂：
5、防腐剂：
43.下属哪种方法不能增加药物溶解度A.加入助悬剂 B.加入非离子型表面活性剂 C.制成盐类? D.应用潜溶剂 E.加入增溶剂
45.不同HLB值的表面活性剂用途不同，下列错误者为A.增溶剂最适范围为15～18以上 B.去污剂最适宜范围为13～16C.润湿剂与铺展剂最适范围为7～9? D.大部分消泡剂最适范围为5～8E.O/W乳化剂最适范围为8～16
三、X型题（多项选择题）共24题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。多选、少选或选错均不得分。145.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A.舌下片给药 B.口服胶囊 C.栓剂? D.静脉注射 E.透皮吸收给药
151.下面的术语或缩写中，与表面活性剂无关的是A.HLB B.Krafft Point C.顶裂? D.起昙 E.HPMC
6、抗氧剂：
7、填充剂：
8、润滑剂（广义）：
9、崩解剂：
10、增塑剂：
二、简答题
1、药用辅料的特点。
答：药用辅料是用于制造或（和）调配药物制剂的各种必需品。其特点是
（1）相对惰性；
（2）不影响药效的发挥；
24.最适用于大量渗出性的伤患处的基质是A.凡士林 B.羊毛脂 C.乳剂型基质? D.水溶性基质 E.以上均错
25.处方：碘50g，碘化钾100g，蒸馏水1000ml，制成复方碘化钾溶液。碘化钾的专用是A.助溶作用 B.脱色作用 C.抗氧作用? D.增溶作用 E.补钾作用
48.片剂辅料中的崩解剂是A.乙基纤维素 B.交联聚乙烯吡咯烷酮 C.微粉硅胶? D.甲基纤维素 E.甘露醇
[54-58]乳剂不稳定的原因是A.分层 B.转相 C.酸败? D.絮凝 E.破裂 54.乳化剂类型改变，最终可导致55.Zeta电位降低产生56.重力作用可造成57.微生物作用可使乳剂58.乳化剂失效可致乳剂[59-63]在防止药物制剂氧化过程中，所采取的措施A.减少与空气接触 B.避光 C.调节pH? D.添加抗氧剂 E.添加金属络和剂 59.加入BHT60.加入EDTA-2Na61.通人CO262.加入磷酸盐缓冲液63.在容器中衬垫黑纸[64-68]A.司盘20 B.十二烷基苯磺酸钠 C.苯扎溴铵? D.卵磷脂 E.吐温80 64.脱水山梨醇月桂酸酯65.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯66.两性离子型表面活性剂67.阳离子型表面活性剂68.阴离子型表面活性剂[69-73]A.羧甲基淀粉钠 B.硬酯酸镁C.乳糖? D.羟丙基甲基纤维素 E.水 69.粘合剂 70.崩解剂 71.润湿剂72.填充剂 73.润滑剂[74-78]A.助悬剂 B.稳定剂 C.润湿剂? D.反絮凝剂 E.絮凝剂 74.在混悬液中起润湿、助悬、絮凝或反絮凝剂作用的附加剂75.使微粒表面由固－气二相结合状态转成固－液二相结合状态的附加剂76.使微粒Zata电位增加的电解质77.增加分散介质浓度的附加剂78.使微粒Zata电位减少的电解质
（3）不妨碍主药的检验。
2、表面活性剂的基本性质
（1）形成胶团
（2）起浊（起昙）
（3）亲水亲油性
3、混悬剂的稳定剂有哪几种？简述助悬剂的作用.
混悬剂的稳定剂有：助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂等。
助悬剂的作用
（1）增加粘度，降低药物微粒沉降速度；
（2）被微粒表面吸附形成机械性或电性的保护膜，防止微粒聚集和晶型转化；
155.吐温类表面活性剂具有A.增溶作用 B.助溶作用C.润湿作用? D.乳化作用E.润滑作用
164.软膏剂的类脂类基质有A.凡士林? B.羊毛脂C.石蜡? D.蜂蜡 E.硅酮
一、 1.A? 2.C? 3.B? 4.B? 5.E? 6.A? 7.D? 8.E???? 9.C 10.C 11.C 12.A 13.A 14.D 15.A 16.C???? 17.B 18.B 19.E 20.C 21.E 22.B 23.B 24.D???? 25.A 26.C 27.D 28.E 29.D 30.E 31.A 32.D???? 33.B 34.D 35.E 36.A 37.D 38.B 39.E 40.C???? 41.C 42.D 43.A 44.C 45.A 46.E 47.C 48.D
（1）单分子膜：主要是表面活性剂作乳化剂形成的。可形成单分子膜并明显降低界面能;单分子膜同时在乳滴周围起机械的保护作用。
（2）多分子膜：主要由亲水胶体乳化剂形成。亲水胶体不能明显强低界面能，但形成的多分子膜机械强度较大。
（3）固体微粒膜：固体微粒必须极小，重力很小；固体微粒既能被水、也能被油所润湿，才会停留在油水界面上，形成牢固的界面层（膜）,而起到稳定作用。
5.常用的水溶性抗氧剂是A.依地酸二钠 B.柠檬酸C.酒石酸 D.二氧化碳 E.以上均不是 6.难溶于水的药物配成水溶液时，增大其溶解度的方法是A.加热 B.粉碎成细粉促进其溶解 C.搅拌 D.药物与溶媒所带电荷相同 E.药物与溶媒的性质相似
（3）对疏水性药物有增加润湿性作用；
（4）有时可使混悬液具有触变性。
4、简述乳化剂的作用机理 。
答：两个不相混容的纯液体不能形成稳定的乳剂，必须要加入促使分散相乳化并保持稳定的物质。所加入的添加物（如肥皂）为乳化剂。其作用机理为
1、降低界面张力
2、形成界面膜
界面膜在油水之间起着机械屏障作用。界面膜的机械强度与乳剂的用量及结构有关，是决定乳状液稳定的主要因素之一。
36.能形成W/O型乳剂的乳化剂是A.Pluronic F68 B.吐温80 C.胆固醇? D.十二烷基硫酸钠 E.阿拉伯胶
39.下列表面活性剂有起昙现象的主要是那一类A.肥皂 B.硫酸化物 C.磺酸化物? D.季铵化物 E.吐温
42.下列那些物质不能作混悬剂的助悬剂用A.西黄蓍胶 B.海藻胶钠 C.硬脂酸钠? D.羧甲基纤维素E.硅藻土
二、49.A? 50.D? 51.C? 52.B? 53.E? 54.B? 55.D? 56.A??? 57.C? 58.E? 59.D? 60.E? 61.A? 62.C? 63.B? 64.E??? 65.A? 66.D? 67.C? 68.B? 69.A? 70.D? 71.E? 72.C??? 73.B? 74.A? 75.C? 76.D? 77.B? 78.E? 79.B? 80.D??? 81.A? 82.E? 83.C? 84.C? 85.E? 86.D? 87.A? 88.B??? 89.E? 90.D? 91.B? 92.A? 93.C? 94.A? 95.C? 96.D??? 97.E? 98.B? 99.E 100.C 101.D 102.A 103.B 104.C??? 105.D 106.E 107.A 108.B 109.B 110.C 111.E 112.D??? 113.A 114.A 115.E 116.C 117.B 118.D 119.C 120.E??? 121.A 122.B 123.D 124.B 125.B 126.E 127.C 128.B??? 129.E 130.C 131.E 132.E 133.D 134.B 135.D 136.A??? 137.E 138.A 139.E 140.D 141.B 142.C 143.A 144.E
26.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.苯酚? D.苯甲醇 E.硫柳汞
33.对透皮吸收的错误表述是A.皮肤有水合作用 B.透过皮肤吸收起局部治疗作用C.释放药物较持续平稳? D.透过皮肤吸收起全身治疗作用E.根据治疗要求，可随时中断给药
94-98]A.氟利昂 B.可可豆脂 C.月桂氮卓同? D.司盘85 E.硬脂酸镁 94.气雾剂中作抛射剂95.气雾剂中作稳定剂96.软膏剂中作透皮促进剂97.片剂中作润滑剂98.栓剂中作基质