药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响
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颈项强直,四肢阵挛性收缩
第一部分 药物的基本作用
惊厥指标
第一部分 药物的基本作用 六、实验注意事项
局麻坐骨神经部位要找准确，否则 影响实验结果。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
第二部分 不同给药途径对药物的影响
普鲁卡因
局部麻醉药
阻断电压门控Na+通道
传导阻滞
小剂量
神经末梢 浸润麻醉
神经干
阻滞麻醉
中枢抑制性神经元作用
阵挛性惊厥
中毒剂量
什么是惊厥？
惊厥是全身或局部的骨骼肌群 非自主性的强直性或阵挛性收缩， 肌紧张过强。可能是由于运动神经 元的异常放电所致。
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋）
第二部分 不同给药途径对药物的影响
尼可刹米是中枢兴奋药，治疗呼吸衰竭。
1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2.刺激颈动脉体、主动脉体化学感受器； 3.提高呼吸中枢对CO2的敏感性；
引起呼吸加深加快，过量，导致中枢神经 系统广泛的兴奋，惊厥，甚至死亡。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
局部作用：
局部麻醉药（浸润麻醉），为一局部麻醉药，阻断电 压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的 神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部 阻滞麻醉作用。
吸收作用： 大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊
厥（先兴奋）中毒症状。 因此，同一种药物可体现药物的基本作用。
兴奋(excitation)、亢进(augmentation)
减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、 镇静等。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)
注意：两种表现是针对药理效应而言的
兴奋性神经元
抑制性神经元
第一部分 药物的基本作用
（3）两种特性
地西泮（安定）：
加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥
地西泮：
具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗 癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中 枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突 触内GABA递质释放，加强边缘系统GABA 能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。
第一部分 药物的基本作用 三、实验对象
家兔
第一部分 药物的基本作用
指在药物作用下，机体组织细胞的功能在 原有水平上发生的改变
第一部分 药物的基本作用
药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect）
药物作用
药理效应 药物基本作用
第一部分 药物的基本作用
（2）两种表现
增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快 等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。
药物的基本作用 不同给药途径对药物作用的影响
第一部分 药物的基本作用
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
Biblioteka Baidu
第一部分 药物的基本作用
一、实验目的
通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用，局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。
一、实验目的
1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用 的影响。
2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹 腔注射的方法。
3、了解不同给药途径在临床上的意义。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
二、实验原理
1.药物剂量
影响 药物
一、药物因素
2.药物制剂及给药途径 3.药物的相互作用 1.性别与年龄
作用
2.种属的差异、个体差异
第一部分 药物的基本作用
二、实验原理
1、药物的基本作用的定义
调节组织生理生化功能，即药物可以改 变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。
第一部分 药物的基本作用
（１）两个阶段
【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用；
【2】药理效应（pharmacological effect）
药物发生作用时是否进入血液循环 大多数药物需吸收以后起作用
第一部分 药物的基本作用
（5）两种结果
即药物的两重性 既可以治病（防治作用） 也可以致病（不良反应）
第一部分 药物的基本作用
局部麻醉药
一类以适当的浓度作用于局部神经末梢 或神经干周围的药物，能暂时、完全、可 逆性的阻断神经冲动的产生和传到，在意 识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局 麻作用消失后，神经功能可完全恢复，并 对组织无损的麻醉药物。
特异性specificity：
药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性，即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组 织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关；相对性
第一部分 药物的基本作用
（4）两种作用方式
局部作用：
吸收作用（全身作用）： 二者的本质区别：
四、实验器材与药品
注射器（5ml），5%盐酸 普鲁卡因溶液，5%地西泮溶 液。
第一部分 药物的基本作用
五、试验方法与步骤
1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四 肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无 痛觉反射。
2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在 尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐 酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同 侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。
第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸 普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘 耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg 至肌肉松弛为止。
5、记录观察结果，并分析其作用机制。
第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准
的因 素
二、机体因素
3.机体的机能状态 4.心理因素
5.长期用药致机体反应性变化
第二部分 不同给药途径对药物的影响
同一药物→剂量相同给药途径不同
1.吸收量不同→血药浓度不同→作用强度不同
2.吸收速度不同→起效快慢不同
静脉注射＞呼吸道＞腹腔注射＞肌内注射＞皮 下注射＞皮内注射＞口服＞贴皮
注：硫酸镁
第一部分 药物的基本作用
惊厥指标
第一部分 药物的基本作用 六、实验注意事项
局麻坐骨神经部位要找准确，否则 影响实验结果。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
第二部分 不同给药途径对药物的影响
普鲁卡因
局部麻醉药
阻断电压门控Na+通道
传导阻滞
小剂量
神经末梢 浸润麻醉
神经干
阻滞麻醉
中枢抑制性神经元作用
阵挛性惊厥
中毒剂量
什么是惊厥？
惊厥是全身或局部的骨骼肌群 非自主性的强直性或阵挛性收缩， 肌紧张过强。可能是由于运动神经 元的异常放电所致。
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋）
第二部分 不同给药途径对药物的影响
尼可刹米是中枢兴奋药，治疗呼吸衰竭。
1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2.刺激颈动脉体、主动脉体化学感受器； 3.提高呼吸中枢对CO2的敏感性；
引起呼吸加深加快，过量，导致中枢神经 系统广泛的兴奋，惊厥，甚至死亡。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
局部作用：
局部麻醉药（浸润麻醉），为一局部麻醉药，阻断电 压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的 神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部 阻滞麻醉作用。
吸收作用： 大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊
厥（先兴奋）中毒症状。 因此，同一种药物可体现药物的基本作用。
兴奋(excitation)、亢进(augmentation)
减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、 镇静等。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)
注意：两种表现是针对药理效应而言的
兴奋性神经元
抑制性神经元
第一部分 药物的基本作用
（3）两种特性
地西泮（安定）：
加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥
地西泮：
具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗 癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中 枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突 触内GABA递质释放，加强边缘系统GABA 能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。
第一部分 药物的基本作用 三、实验对象
家兔
第一部分 药物的基本作用
指在药物作用下，机体组织细胞的功能在 原有水平上发生的改变
第一部分 药物的基本作用
药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect）
药物作用
药理效应 药物基本作用
第一部分 药物的基本作用
（2）两种表现
增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快 等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。
药物的基本作用 不同给药途径对药物作用的影响
第一部分 药物的基本作用
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
Biblioteka Baidu
第一部分 药物的基本作用
一、实验目的
通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用，局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。
一、实验目的
1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用 的影响。
2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹 腔注射的方法。
3、了解不同给药途径在临床上的意义。
第二部分 不同给药途径对药物的影响
二、实验原理
1.药物剂量
影响 药物
一、药物因素
2.药物制剂及给药途径 3.药物的相互作用 1.性别与年龄
作用
2.种属的差异、个体差异
第一部分 药物的基本作用
二、实验原理
1、药物的基本作用的定义
调节组织生理生化功能，即药物可以改 变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。
第一部分 药物的基本作用
（１）两个阶段
【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用；
【2】药理效应（pharmacological effect）
药物发生作用时是否进入血液循环 大多数药物需吸收以后起作用
第一部分 药物的基本作用
（5）两种结果
即药物的两重性 既可以治病（防治作用） 也可以致病（不良反应）
第一部分 药物的基本作用
局部麻醉药
一类以适当的浓度作用于局部神经末梢 或神经干周围的药物，能暂时、完全、可 逆性的阻断神经冲动的产生和传到，在意 识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局 麻作用消失后，神经功能可完全恢复，并 对组织无损的麻醉药物。
特异性specificity：
药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性，即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组 织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关；相对性
第一部分 药物的基本作用
（4）两种作用方式
局部作用：
吸收作用（全身作用）： 二者的本质区别：
四、实验器材与药品
注射器（5ml），5%盐酸 普鲁卡因溶液，5%地西泮溶 液。
第一部分 药物的基本作用
五、试验方法与步骤
1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四 肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无 痛觉反射。
2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在 尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐 酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同 侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。
第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸 普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘 耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg 至肌肉松弛为止。
5、记录观察结果，并分析其作用机制。
第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准
的因 素
二、机体因素
3.机体的机能状态 4.心理因素
5.长期用药致机体反应性变化
第二部分 不同给药途径对药物的影响
同一药物→剂量相同给药途径不同
1.吸收量不同→血药浓度不同→作用强度不同
2.吸收速度不同→起效快慢不同
静脉注射＞呼吸道＞腹腔注射＞肌内注射＞皮 下注射＞皮内注射＞口服＞贴皮
注：硫酸镁