第十一章 药物制剂新技术与新剂型
执业药师考试中药药剂学题库药物制剂新技术与新剂型含答案
执业药师考试中药药剂学题库药物制剂新技术与新剂型含答案一、A型题1.以下有关环糊精特点的叙述，错误的是A.环糊精系淀粉的降解产物B.分子外部亲水C.有α、β、γ三种D.为中空圆筒形，内部呈亲水性E.将脂溶性药物包嵌于环糊精分子空腔内，提高水溶解度 2.包合物的特点叙述错误的是A.减少刺激性B.增加药物的水溶性C.增加药物的稳定性D.液体药物粉末化E.实现靶向给药3.包合技术常用的制备方法不包括A.饱和水溶液法B.熔融法C.研磨法D.冷冻干燥法E.喷雾干燥淀法4.以下不利于提高生物利用度的因素是A.微粉化药物B.环糊精包合物C.多晶型中的稳定型结晶D.固体分散物E.固体溶液5.下列关于固体分散体的叙述哪一项错误A.药物在固态溶液中以分子状态分散B.共沉淀物中药物以结晶状态存在C.药物在简单低共溶混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中D.固体分散体也存在者某些缺点，例如储存过程中老化、溶出速度变慢等E.药物在载体中的分散状态可能为多种类型的混合体 6.关于固体分散体的特点叙述错误的是A.增加难溶性药物的表面积，增大溶解度和溶出速率B.控制药物释放速度，可制速释、缓释制剂C.提高药物生物利用度D.适合于半衰期短的药物E.使液体药物固体化，掩盖药物的不良臭味和刺激性7.固体分散体中药物存在形式不包括A.分子状态B.细粉状态C.微晶状态D.微粉状态E.无定形状态8.以下哪个不是水溶液性固体分散体载体A.PEG6000B.PVPC.尿素D.pluronic F68E.乙基纤维素 9.药物微囊化的应用特点叙述错误的是A.液态药物固态化便于应用与贮存;减少复方药物的配伍禁忌B.防止药物在胃内失活，降低药物对胃肠道的刺激性，C.增加药物的溶解度，减少用药剂量D.控制释放速率，使药物浓集于靶区E.掩盖药物不良嗅味，提高药物稳定性10.单凝聚法制备微囊时，硫酸钠作为A.絮凝剂B.固化剂C.囊材D.凝聚剂E.pH调节剂11.复凝聚法制备微囊时，将溶液pH值调至明胶等电点(如pH4.0~4.5) 以下使A.明胶带正电B.明胶带负电C.阿拉伯胶带负电D.微囊固化E.带正、负电荷的明胶相互吸引交联12.用复凝聚法制备微囊时，甲醛作为A.乳化剂B.增塑剂C.增溶剂D.凝聚剂E.固化剂13.复凝聚法制备微囊时，常用的囊材为A.环糊精、聚乙二醇B.明胶、阿拉伯胶C.磷脂、胆固醇D.壳聚糖、甲基纤维素E.清蛋白、胆固醇14.不能延缓药物释放的方法是A.减小难溶性药物的粒径B.与高分子化合物生成难溶性盐C.包缓释衣D.微囊化E.将药物包藏于溶蚀性骨架中15.关于控释制剂的特点叙述错误的是A.释药速度为一级速度过程，可恒速释药8~10h，减少了服药次数B.使血液浓度平稳，避免峰谷现象C.适合于治疗指数小、消除半衰期短的药物D.对胃肠道刺激性大的药物，可降低药物的副作用E.避免频繁给药而致中毒的危险16.渗透泵片剂控释的基本原理是A.减小溶出B.片剂膜外渗透压大于片内，将片内药物压出C.减慢扩散D.片剂膜内渗透压大于膜外，将药物从细孔压出E.增加溶出17.关于缓释制剂的特点叙述错误的是A.长时间内维持一定血药浓度，可以减少服药次数B.适于单服剂量大于1g，且溶解度小的药物C.使血液浓度平稳，克服了峰谷现象D.有利于降低药物的毒副作用E.可减少用药的总剂量，可用最小剂量18.常用做控释制剂中控释膜材料的物质是A.聚丙烯B.聚乳酸C.氢化蓖麻油D.乙烯-醋酸乙烯共聚物E.聚氰基丙烯酸烷酯19.膜控释制剂不包括A.封闭型渗透性膜B.毫微囊C.微孔膜包衣D.多层膜控释片E.控释包衣微丸20.药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成的缓释膜状制剂称为A.缓释膜剂B.膜控型缓释制剂C.薄膜包衣缓释制剂D.涂膜剂E.多层膜剂21.亲水性凝胶骨架片的材料为A.硅橡胶B.蜡类C.海藻酸钠D.聚氯乙烯E.脂肪22.被动靶向制剂不包括下列哪一种A.脂质体B.静脉乳剂C.微球D.毫微粒E.前体药物制剂23.下列哪个是主动化学靶向制剂A.热敏靶向制剂B.磁性纳米球(粒、囊)C.磁性脂质体D.栓塞靶向制剂E.修饰的微球24.关于脂质体的特点叙述错误的是?A.淋巴定向性?B.提高药物稳定性?C.脂质体与细胞膜有较强的亲和性?D.速效作用?E.降低药物的毒性?25.脂质体制备常用的类脂膜材为A.明胶、吐温80B.明胶、白蛋白C.磷脂、胆固醇D.聚乙二醇、司盘80E.清蛋白、胆固醇26.以下有关毫微粒的叙述, 错误的是A.实现靶向给药B.能够直接透过毛细血管壁C.载体材料不会生物降解D.氰基丙烯酸烷酯是纳米粒常用的合成高分子载体材料E.粒径一般在10~1000nm范围内27.属于被动靶向给药系统的是A.DNA-柔红霉素结合物B.药物-抗体结合物C.氨苄青霉素毫微粒D.栓塞复乳E.PEG修饰的脂质体二、B型题[1~5]A.共沉淀法B.交联固化法C.溶剂非溶剂法D.注入法E.饱和水溶液法或重结晶法为下列制剂选择最适宜的制备方法23.脂质体24.毫微粒 25.微囊 26.β-环糊精包合物 27.固体分散体[6~9]A.羟丙基甲基纤维素B.单硬脂酸甘油脂C.白蛋白D.无毒聚氯乙烯E.阿拉伯胶、壳聚糖6.可用于制备溶蚀性骨架片7.可用于制备不溶性骨架片8.可用于制备亲水凝胶型骨架9.可用于制备微囊[10~ 12]A.缓释制剂B.被动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.控释制剂E.主动靶向制剂10.用修饰的药物载体作“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效11.用药后在较长时间内持续释放药物以达到延长药物作用的制剂12.载药微粒被单核巨噬细胞系统吞噬，通过肌体正常生理过程运送至富含巨噬细胞的肝、脾等器官13.药物能在预定时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂[14~17]A.微球B.pH敏感脂质体C. 微囊D.毫微粒E.靶向乳剂14.为提高脂质体靶向性加以修饰的脂质体15.利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊16.系利用天然高分子物质如明胶、清蛋白及纤维素类等制成的一种固态胶体微粒，粒径大小一般在10~1000nm，可分散在水中形成近似胶体的溶液17.将药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体则称[18~22]A.增加药物的溶解度B.防止挥发性成份挥发，提高稳定性C.液体药物的粉末化D.遮盖药物的不良嗅味E.提高生物利用度18.橙皮苷-β环糊精包合物 19.茅苍术醇-β环糊精包合物 20.红花油-β环糊精包合物 21.双香豆素-β环糊精包合物 22.大蒜油-β环糊精包合物[23~26]A.复凝聚法B.单凝聚法C.溶液-非溶剂法D.液中干燥法E.化学法23.在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊24.在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜形成微囊25.以带相反电荷的两种高分子材料为囊材，在一定条件下交联且与囊心物凝聚成囊26.在某种聚合物的溶液中，加入一种对该聚合物不可溶的液体(非溶剂)，引起相分离而将聚合物包成微囊[27~31]A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵将以下叙述与各种缓、控释制剂相匹配27.用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂28.用无毒聚氯乙烯或聚乙烯或硅橡胶为骨架的片剂29.用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂 30.用硅橡胶为材料制成的弹性环状物31.用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂，片面用激光打一个孔[32~36]A.前体药物制剂B.包合物C.胃驻留控释制剂D.膜控释制剂E.固体分散体32.是一种分子被包藏在另一种分子空穴结构内具有独特形式的复合物33.系指药物以分子、胶态、微晶或无定形状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系34.服用后亲水胶体吸水膨胀漂浮于胃内容物上面，逐渐释放药物的一类控释制剂35.水溶性药物及辅料包封于透性的、生物惰性的高分子膜中而制成的给药体系[36 ~39]A.前体药物制剂B.磁性靶向制剂C.靶向给药乳剂D.毫微粒E.脂质体36.系用乳剂为载体，传递药物定位于靶部位的微粒分散系统37.由磁性材料、骨架材料用药物组成，采用体外磁响应导向至靶部位的制剂38.系指一类由活性药物(母药)通过一定方法衍生而成的药理惰性化合物，在体内经酶解或非酶解途径释放出活性药物39.将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中制成的微型囊泡三、X型题1.环糊精包合物在药剂学中常用于A.提高药物溶解度B.液体药物粉末化C.提高药物稳定性D.制备靶向制剂E.避免药物的首过效应2.有关环糊精的叙述哪一条是错误的A.环糊精是环糊精葡萄糖转位酶作用于淀粉后形成的产物B.是水溶性、还原性的白色结晶性粉末C.是由6-12个葡萄糖分子结合而成的环状低聚糖化合物D.其中结构是中空圆筒型E.其中以β-环糊精最为常用3.固体分散体常用的水不溶性载体材料有A.乙基纤维素ECB.胆固醇C.聚乙二醇PEGD.含季铵基团的聚丙烯酸树脂E.聚乙烯醇PVA4.下列一些剂型中，哪些属于固体分散物A.低共溶混合物B.复方散剂C.共沉淀物D.气雾剂E.固体溶液5.固体分散体的速释原理包括A.增加药物的分散度B.形成高能状态C.可提高药物的润滑性D.保证药物的高度分散性E.对药物有抑晶性6.固体分散体中载体对药物的作用是A.使药物以分子或微细晶粒分散，增加比表面积B.加快了药物的溶出速率C.确保药物的高度分散性D.提高药物的生物利用度E.水溶性载体可药物聚集与附集，增加润湿性7.固体分散体的制法有A.熔融法B.溶剂法C.溶剂-熔融法D.溶剂-非溶剂法E.共沉淀法8.微囊特点有A.可加速药物释放，制成速效制剂?B.可使液态药物制成固体制剂?C.可掩盖药物的不良气味?D.可改善药物的可压性和流动性?E.控制微囊大小可起靶向定位作用?9.用单凝聚法制备微囊常用的凝聚剂有A.亚硫酸钠B.丙酮C.明胶D.硫酸钠E.乙醇10.用单凝聚法制备微囊时，常用的囊材有A.甲基纤维素B.壳聚糖C.醋酸纤维素酞酸酯D.甲醛E.聚维酮11.为提高微囊化质量而加入的附加剂有A.稳定剂B.助悬剂C.阻滞剂D.促进剂E.增塑剂12.哪些药物不宜制成缓释长效制剂A.生物半衰期很短的药物B.生物半衰期很长的药物C.溶解度很小，吸收无规律的药物D.一次剂量很大的药物E.药效强烈的药物13.可制成缓释制剂的药物有A.生物半衰期<1h或>24h的药物B.小肠下端有效吸收的药物C.不经胃肠道给药的药物D.溶解度大的药物E.在肠中需在特定部位主动吸收的药物14.下列关于骨架片的叙述中，正确的是A.是含无毒惰性物质作为释放阻滞剂的片剂B.药品自骨架中释放的速度低于普通片C.本品要通过溶出度检查，不需要通过崩解度检查D.药物自剂型中按零级速率方式释药E.骨架片一般有三种类型15.膜控型缓释制剂包括A.薄膜包衣缓释制剂B.缓释微囊剂C.靶向乳剂D.脂质体E.缓释膜剂16.下列有关渗透泵的叙述正确的是A.是一种由半透膜性质的包衣和易溶于水的药物为片芯组成的片剂B.为了药物的释放，片衣上用激光打出若干个微孔C.服药后，水分子通过半透膜进入片芯，溶解药物后由微孔流出被机体吸收D.具有控释性质，释药均匀、缓慢，药物溶液态释放可减轻局部刺激性E.片芯含有高分子推动剂17.以下哪些是控释制剂?A.渗透泵片?B.注射微乳?C.薄膜衣片?D.胃滞留片?E.胃内漂浮片?18.缓释制剂可分为A.骨架分散型缓释制剂B.缓释膜剂C.薄膜包衣缓释制剂D.注射用缓释制剂E.缓释胶囊19.以下以减小扩散速度为主要原理制备缓释制剂的工艺为A.胃内滞留型B.包衣C.制成微囊D.制成植入剂E.包藏于溶蚀性骨架中20 以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有A制成溶解度小的酯和盐B增大难溶药粒子大小C溶剂化D药物与高分子化合物生成难溶性盐E将药物包藏于亲水胶体物质中21.下列哪些属于缓释-控释制剂A.骨架片B.静脉乳剂C.脂质体D.渗透泵E.微囊片22.下列哪些属于靶向制剂A.脉冲制剂B.毫微粒C.脂质体D.胃内漂浮制剂E.磁性微球23.注射用缓释制剂包括：A.油溶型B.水溶型C.混悬型D.醇溶型E.胶体溶液型24.骨架分散型缓释制剂包括A.水溶性(亲水凝胶性)骨架缓释制剂B.脂溶性(熔蚀性)骨架缓释制剂C.乳剂型骨架缓释制剂D.不溶性骨架缓释制剂E.混悬型骨架缓释制剂25.控释制剂的类型有A.渗透泵式控释制剂B.骨架分散控释制剂C.膜控释制剂D.注射用控释制剂E.胃驻留控释制剂26.膜控释制剂可分为A.封闭型渗透性B.微孔膜包衣C.多层膜控释D.眼用控释制剂E.皮肤用控释制剂、子宫用控释制剂27.关于控释制剂叙述正确的为A.在预定时间内自动以预定速度释药B.释药速度接近零级速度过程C.适宜胃肠道刺激性大的药物D.不适于治疗指数小，消除半衰期短的药物E.以零级或近零级速率释药28.下列有关于脂质体的叙述哪些正确A.脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B.油溶性药物可进入双分子层,水溶药物则进入脂质体内部C.脂质体是一种脂质双分子的球形结构D.脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E.脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团，分子不具有两亲性29.关于脂质体表述正确的是A.有靶向性和淋巴定向性B.药物包囊于脂质体,可延长药物作用C.与细胞膜有较强的亲和性，对癌细胞有排斥性D.可降低药物的毒性E.提高药物的稳定性30.脂质体的制法有A.薄膜分散法B.凝聚法C.超声波分散法D.冷冻干燥法E.注入法31.靶向制剂按靶向作用机理可分为A.前体药物靶向制剂B.主动靶向制剂C.物理化学靶向制剂D.被动靶向制剂E.脂质体靶向制剂32.物理化学靶向制剂有A.热敏靶向制剂B.磁性纳米球(粒、囊)C.磁性脂质体D.栓塞靶向制剂E.修饰的微球33.靶向制剂利用了下列哪些人体生物学特性，将药物传送到病变器官、组织或细胞的A.pH梯度(口服制剂的结肠靶向)B.毛细血管直径差异C.免疫防御系统D.特殊酶降解E.受体反应34.下列有关靶向给药系统的叙述错误的是A.药物制成毫微粒后，难以透过角膜，降低眼用药物的疗效B.常用超声波分散法制备微球C.药物包封于脂质体后，可在体内延缓释放，延长作用时间D.清蛋白是脂质体的主要材料之一E.毫微粒可制成冻干粉保存35.靶向制剂的特点包括A.药物主要分布于靶区周围，减少用药剂量B.降低了对人体正常组织的副作用C.减缓药效产生时间D.可利用磁性制剂进行局部造影E.可用于阻塞肿瘤血管，使肿瘤坏死36.关于前体药物的作用特点，正确的是A.产生协同作用B.降低药物的溶解度C.药物吸收加强，血药浓度增高D.水溶性药物制成难溶性的前体药物后,药物作用时间延长E.可制成靶向制剂38.以下哪些药物可考虑制成前体药物制剂A.溶解度小或溶解达不到要求浓度的药物B.稳定性差，或有刺激性、不良嗅味的药物C.吸收不理想或需延长作用时间的药物D.制成靶向制剂E.有毒副作用无法用于临床的药物参考答案一、A型题1.D、2.E、3.B、4.C、5.B、6.D、7.B、8.E、9.C、10.D、11.A、12.E、13.B、14.A、15.A、16.D、17.B、18.D、19.B、20.A、21.C、22.E、23.E、24.D、25.C、26.C、27.C二、B型题1.D、2.B、3.C、4.E、5.A、6.B、7.D、8.A、9.E、10.E、11.A、12.B、13.D、14.B、15.C、16.D、17.A、18.A、19.B、20.C、21.E、22.D、23.B、24.E、25.A、26.C、27.D、28.A、29.B、30.C、31.E、32. B、33.E、34.C、35.D、36.C、37.B、38.A、39.E三、X型题1.ABC、2.ACDE、3. ABD、4.ADE、5.ABDE、6. ABCDE 、7. ABCE、8. BCDE、9. BDE、10. ABCE、11.ACDE、12.ABCDE、13.BCD、14.ABCE、15. AB、16.ACDE、17. ADE 、18.ABCDE、19.BCD、20.ABDE、21.ADE、22.BCE、23. AC、24. ABD、25. ACE 、26.ABCDE、27. ABCE、28.ABCD、29. ABDE、30.ACDE、31. BCD、32. ABCD、33. ABCDE、34.ABD、35. ABDE、36.ACDE、37. ABCDE。
药物新剂型和新技术课件
现代医学研究表明,鼻黏膜是脂质双分子层结构,可 以用流动镶嵌模型解释。
药物可以有两种方式穿过黏膜:一是通过黏膜中的 脂质载体通道;二是通过水溶性细胞间隙。
鼻黏膜表面积很大,鼻腔除鼻前庭、鼻腔嗅膜及鼻 甲前一小区域外,均为具有纤毛上皮的黏膜,大大增 加了药物吸收的有效表面积。人体鼻黏膜总吸收 面积约150 cm2 ,鼻黏膜下有丰富的毛细血管、静 脉窦、动静脉吻合支以及淋巴网络。
药物新剂型和新技术
二甲基-β-CYD对纤毛运动频率的影响
药物新剂型和新技术
3.壳聚糖
具有良好的生物粘附性能， 壳聚糖是一种阳离子聚合物， 结构中的氨基可以与细胞膜 中的阴离子成分结合，形成 一条细胞旁路通道。
药物新剂型和新技术
2.5粉雾剂
定义：一种或一种以上的药物，经特殊的 给药装置以微粉形式给药后进入呼吸道， 发挥全身或局部作用的一种给药系统，具 有靶向、高效、速效、毒副作用小等特点 。
增加药物溶液的粘度，可以降低鼻纤毛清 除率，提高生物利用度。
药物新剂型和新技术
2.3鼻黏膜给药的剂型
滴鼻剂
鼻腔给药的最简单的一种剂型
气雾剂 喷雾剂
粉剂
凝胶 微球
最常用于肺部吸入给药和体表外用给药
喷出的雾滴较细，在鼻腔内分布均匀、不易流失、吸收快、生物利用 度高 药物与辅料混合成均匀的、粒径符合要求的粉末后，直接吸入或通过 特定的装置喷入鼻腔给药的一种剂型
药物新剂型和新技术 呼吸道给药
风
药物新剂型和新技术
主要内容
概述 鼻黏膜给药 肺部给药 小结
药物新剂型和新技术
第一节：概述
1.1概述 人体许多部位的黏膜可用于传递药物，如
鼻腔黏膜、口腔黏膜、直肠黏膜、阴道黏 膜及眼黏膜等，其中鼻腔黏膜给药是目前 研究较多的全身用药新途径之一。 1985年美国新泽西洲罗杰大学出版了专题 讨论会资料，证明鼻腔给药系统在临床治 疗上和药动学上具有明显的优点，是行之 有效，很有发展潜力的给药系统。
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
闭合底盘
黏性泡沫层
微型药库
聚合物基质
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黏胶层
（三）常用的渗透促进剂 经皮吸收制剂中要加入经皮吸收促进剂，否则
药物难以通过皮肤吸收。常用的有以下几类： 1.表面活性剂 2.氮、酮类化合物 3.醇类化合物 4.其他
19
2 药物制剂新技术
20
一、固体分散技术
（一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体 载体（或基质）中的固体分散体系。
04
喷雾干燥法
三、微囊和微球的制备技术
（一）微囊： 利用天然的或合成的高分子材料（简 称囊材），将固体或液体药物（简称囊心）包裹而成 的封闭的微型胶囊（药库型）称为微囊。外观呈粒状 或圆球形，一般直径在4～400μm之间。药物溶解和 （或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实 体，称为微球。一般直径在1～250μm之间。
7
（二）缓释与控释制剂的特点
零级控 释制剂
缓释制剂
时间
普通制剂每8小时 服药后的血药浓度 8 变化示意图
普通制剂
时间 缓释、控释制剂与普 通制剂的血药浓度曲 线比较的示意图
二、口服缓释与控释制剂
（一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料将片剂
的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或 控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。
4
学习目标
1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药 物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微 囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳。
2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术 的制备方法。
3.学会说出缓释、控释制剂的优缺点，描述单凝聚法制备微囊的 方法。
药物新剂型和新技术及呼吸道给药新剂型课件
毒副作用
④使用方便灵活，患者可自主用药，也可随时中断给药，患者
顺应性好
⑤可通过改变给药面积药物，新剂调型节和新新给剂技型术药及呼剂吸量道给，药 减少个体差异
7
1.3 经皮给药系统
（２）局限性 ①一般只有具有合适油水分配系数的小分子量药物可达到治 疗要求，多数药物通过经皮给药无法达到有效的治疗浓度 ②对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药系统 1.3.2 经皮给药系统的分类
固体分散体常用的制备方法主要有熔融法、溶剂法、
备形成低共熔物，将药物溶液分散吸附在惰性材料形成
粉末溶液。
药物新剂型和新技术及呼吸道给药
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新剂型
1.8 固体分散技术
1.8.3 固体分散体的物相鉴定 （１）溶解度及溶出速率 （２）热分析法 （３）X射线衍射法 （４）红外光谱法
药物新剂型和新技术及呼吸道给药
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新剂型
1.1 缓释、控释制剂
1.1.1 缓释、控释制剂的特点
①减少给药次数，提高病人的依从性。
②保持平稳有效的血药浓度，提高了药物的安全性和有效性
③降低药物对胃肠道的不良反应
④服用方便
⑤给药方案缺乏灵活性，遇到特殊情况时不能立刻停止治疗
⑥制剂处方常常是按正常人的动力学参数进行设计，并未考
虑患者，而药物在疾病状态的体内动力学特性可能会有所改
1.4.1 微球与微囊化载体材料
（１）天然高分子材料
（２）半合成高分子材料
（３）合成高分子
1.4.2 微球的制备方法
（１）加热固化法
（２）加交联剂固化法
（３）液中干燥法
（４）照射聚合法
药物新剂型和新技术及呼吸道给药
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新剂型
制剂新剂型与新技术PPT
三、促进药物经皮吸收的因素
1.微针的长度： 皮肤的角质层厚约10～20μm，是一层死组织，没有血管
和神经，却是药物经皮吸收的主要障碍；表皮层位于外皮下 约50～100μm处，含有少量活细胞及神经，不含血管；更深 处的真皮中含有大量的活细胞、神经及血管。设计的微针长 度应能刺入皮肤达到治疗作用又不触及神经组织以避免产生 疼痛，所以微针的长度影响药物的经皮吸收。
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图4.不同针形（平型、尖型）微针阵列
3.药物的相对分子质量： 根据对微针阵列刺入皮肤可转运药物的相对分子质量范围
进行初步研究：采用针长为 550、700和900μm的微针分别处 理新鲜离体人皮肤，用瀑布蓝、右旋糖酐-瀑布蓝、异硫氰酸 荧光素-右旋糖酐为模型化合物进行透皮给药。研究发现，3种 微针可大幅度提高这三种物质的透皮速率，微针对这三种物质 的促渗效果分别是瀑布蓝＞右旋糖酐-瀑布蓝＞异硫氰酸荧光 素-右旋糖酐，对相对分子质量小的物质促渗效果更好。
➢ 避免因口服给药而产生的肠胃内消化酶对药物的分解、 破坏作用和肝脏的“首过效应”避免因静脉注射而引 起的痛楚和感染；
➢ 通过控制药剂输送的速率， 维持恒定的血药浓度增 加疗效；
➢ 降低药物的毒副作用和胃肠道反应；
➢ 随时可中断给药改善患者的顺应性等；
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缺点： 然而，由于皮肤（特别是角质层）严重阻碍药物的透皮吸收， 即便在各种促渗剂的作用下，也仅能使部分小分子药物穿过 皮肤达到有效的药物浓度，大多数药物，尤其是蛋白类大分 子药物，即便是一些剂量低、疗效高的药物，透皮渗透速度 也难以满足治疗的需要。因此，皮肤尤其是角质层成为开发 透皮给药制剂的重大障碍，相关研究多，但产品少。为了改 变这一现状，诸多物理透皮技术不断涌现，其中微针阵列技 术为经皮给药技术注入了新的活力。
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型是当今药学领域研究的热点之一。
随着现代科技的不断发展，药物制剂技术也在不断革新和进步。
新技术和新剂型的出现不仅可以提高药物疗效，还可以减少药物副作用，提高患者的治疗体验。
目前，药物制剂新技术主要包括纳米技术、基因工程技术、脂质体技术等。
这些技术的应用可以制备出具有针对性、降解缓慢、生物利用度高等特点的药物制剂。
例如，纳米技术可以制备出纳米粒子药物，具有更好的溶解度和生物利用度，可以提高药物的治疗效果。
基因工程技术可以制备出重组蛋白药物，具有更高的安全性和疗效，可以治疗一些难以治愈的疾病。
除了新技术，新剂型的出现也在推动药物制剂技术的发展。
新剂型包括口腔快溶片、贴片、水凝胶等。
这些剂型不仅可以提高药物的口服吸收率，还可以提高患者的用药便利性和治疗效果。
比如，口腔快溶片可以降低药物的代谢和副作用，提高药物的生物利用度，便于患者的用药。
总之，药物制剂新技术与新剂型的应用可以提高药物治疗效果，减少药物副作用，提高患者的治疗体验。
未来，随着药学技术的不断发展，我们相信会有更多的新技术和新剂型出现，为临床治疗提供更好的药物制剂选择。
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中药制剂新技术与新剂型 中药制剂新剂型 中药制剂技术课件
（3）渗透泵控释制剂： 指的是利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，比
骨架型缓释制剂更加优越。
也称靶向给药系统，指通过载体将药物有选择性的定位或者富 集在靶组织、靶器官、靶细胞或者细胞内的药物载体系统。特别适 用于肿瘤药物治疗。
哪些药物并不适合制备成缓控释制剂呢？
Байду номын сангаас 特点： （1）缓控释制剂能够减少服药次数，延长药效，提高患者服药的顺应性； （2）可保持平稳的血药浓度，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性； （3）减少了患者用药的总剂量； （4）能达到定时、定位释放药物的要求，从而发挥药物的最佳疗效。
按给药部位分为： （一）经胃肠道给药
如包衣片、骨架片、多层片等片剂，肠溶胶囊、药树脂胶囊、涂膜胶囊等胶囊 剂，丸剂等。 （二）不经胃肠道给药
如注射剂、栓剂、膜剂、植入剂等
按照制备工艺分类，主要分为： （1）骨架型缓控释制剂：
包括①亲水性凝胶骨架片，多采用直接压片法制成 ②蜡质类骨架片，也被称为溶蚀型骨架片，可采用湿法制粒压片、熔
融法等制备方法； ③不溶性骨架片，可采用粉末直接压片或湿法制粒压片等方法制备。
（2）薄膜包衣缓控释制剂： 指将一种或多种包衣材料对颗粒、片剂、小丸等进行包衣处理，从而控制
按照靶向制剂作用机制的不同，可分为被动靶向制剂、主动靶 向制剂和物理化学靶向制剂。
前体药物制剂是指通过化学结构修饰后得到的一种在体外不具 有药理活性，在体内特定靶组织中经过生物转换（酶或其他生物功能 的作用）后转化为活性药物而发挥治疗作用的药物。
药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
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分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
药物制剂新剂型与新技术--缓释、控释制剂中国药科大-文档资料
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旋转滚动制丸法（泛丸法） 挤压-滚圆制丸法 离心-流化制丸法 喷雾冻凝法 喷雾干燥法 液中制丸法
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二、膜控型缓控释制剂
➢ 一般工艺：普通片、小片、小丸制备→包衣 （微孔、肠溶、半透膜等）
➢ 影响因素：包衣机械类型，操作条件，膜均匀度、厚度、 强度等。
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3）分配系数→1（较佳） ➢ 药物分配系数过高→脂溶性过大，水溶性过小→胃肠液 中浓度低，与细胞膜亲和、滞留 ➢ 药物分配系数过低→脂溶性过小，水溶性过大→较难透 过细胞膜→吸收差，生物利用度低
4）稳定性（注意胃肠道破坏，酸、碱、酶）
5）粒度（难溶性药物） 此外：多晶型、溶剂化药物等因素
AUC评价
2. 生物等效性(bioequivalence):指一种药物的不同制剂在相 同的试验条件下，给以相同的剂量，其吸收的速度和程度 没有明显的差异。
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3. 生物等效性实验设计
1）研究对象：动物（Beagle狗）→人类（健康、自愿） 2）参比制剂：同类公认高质量制剂 3）分析方法要求：专属、准确、精密、灵敏
➢ 采用水性缓冲液（0.1mol/LHCl，pH6.8PBS)
➢ 难溶性药物：漏槽条件
0.5%SLS水溶液
混合溶剂（慎重）
释放溶剂的体积应不少于形
溶出介质需脱气处理
成药物饱和溶液量的3倍
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3. 取样点和释放标准（12h或24h不同）
12 h 缓释制剂 24 h 缓释制剂
释放度
取样点（>3 点）
➢ 绝对回收率≥70%；RSD<10%； ➢ 低浓度<20% 4）试验方案：双周期交叉（双盲） 单剂量和多剂量
药剂学第十一章 制剂新技术[可修改版ppt]
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二、发 展
1886年 对苯二酚+挥发性化合物 1916年 去氧胆酸+脂肪酸 1940年 尿素+辛醇 1947年 樟脑+硫脲 1948年 环糊精包合物
应注意的问题：
１.适用于小剂量的药物；
固体药物：5%--20%， 液态药物：〈 10%。
２.载体材料的选择
决定固体分散体的溶出速率 决定制备方法 与老化有关
五、固体分散体的速释和缓释原理
速释： 药物高度分散在载体中有利于药物的迅速释放。
载体材料可以阻止药物的聚集 促进药物的溶出:
➢ 聚丙烯酸树脂类：为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit (尤特奇 ) （包括RL和RS等几种）。此类产品在胃液中可溶 胀，在肠液中不溶，广泛用于制备缓释固体分散体的材料。 此类固体分散体中加入PEG或PVP等可调节释药速率。
➢其他类：脂质材料、微溶的表面活性剂等
(三)、肠溶性载体材料
聚丙烯酸树脂类：常用Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂， 前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上 的介质中溶解，两者联合使用，可制成缓释速率 较理想的固体分散体。
聚维酮类（PVP）：熔点高，对热稳定，易 但吸潮。
其他：表面活剂类、有机酸类、糖类与醇类、 纤维素衍生物、其它亲水材料等。
(二) 、难溶性载体材料
➢ 纤维素类：乙基纤维素（EC）是 一理想的不溶性载体材 料，广泛应用于缓释固体分散体。EC能溶于乙醇等多种有 机溶剂，采用溶剂分散法制备。EC的粘度和用量均影响释 药速率，可加入HPC、PEG、PVP等水溶性物质作致孔剂 可以调节释药速率，获得更理想的释药效果。
❖ 固体溶液：药物在载体材料中以分子状态分散。
❖ 按溶解情况分为：完全互溶和部分互溶；按晶体结构， 分为置换型和填充型。
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型
药物制剂新技术与新剂型是当前药物研发领域的热点。
随着科技的不断发展和人们对药物治疗效果的不断追求，药物制剂也需要不断更新和创新。
其中，纳米技术是药物制剂新技术的重要方向。
纳米技术可以将药物包裹在纳米颗粒中，使药物在体内更好地发挥作用，同时减少药物的副作用。
目前，已经有一些纳米药物得到了临床应用，如纳米氧化锌制剂、纳米银制剂等。
另外，新型剂型也是药物制剂的重要发展方向。
例如，口腔黏膜贴片可以使药物直接作用于口腔黏膜，增加药物的吸收率和生物利用度；微针贴剂可以通过微针将药物直接注入皮肤，避免药物在肠胃道被破坏和代谢，提高药物的生物利用度。
药物制剂新技术和新剂型的不断涌现，将为人类健康事业带来更多的希望和机遇。
但同时也需要加强对新技术和新剂型的安全性、有效性和可行性的评估和监管，确保其在临床应用中的安全和效果。
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第十一章 药物制剂新技术与新剂型
渗透泵片组成：药物、半透膜材料、渗透压
活性物质、推动剂
第二节 缓释与控释制剂
三、靶向制剂
靶向制剂（TDS）是指载体将药物通过局部
给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织 •被动靶向制剂是指药 、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 物利用载体被动地被 机体摄取到靶位的自 分类 然靶向制剂。 被动靶向制剂 •用修饰的药物载体作为 主动靶向制剂 “导弹”，将药物定向地 物理化学靶向制剂 运送到靶区浓集发挥药效。 •用某些物理化学方法可 使靶向制剂在特定部位 发挥药效。
过滤 洗净 研磨
干燥即得 洗净 即得
研磨法
β-CYD 2～5倍量水
二、包合技术
包合物的制备
冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥
过程中易分解、变色的药物。所得包合物外
形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。
三、微囊和微球的制备技术
（一）概述
第一节 药物制剂新技术
第二节 缓释和控释制剂
第三节 经皮吸收制剂 第四节 生物技术药物
导学情景
情景描述
某男性，60岁，在一次体检中血压血糖高于正常， 后就医确诊为中度高血压伴2型糖尿病。医生给予 药物治疗，药物多达5种，均为普通制剂（盐酸二 甲双胍、非洛地平片等），一日三餐均需用药。刚 开始患者能按医嘱按时用药，血压血糖得到控制， 几个月后一次复诊中发现血压血糖均有所升高，医 生了解，原来病人一日三餐均需服药，产生厌烦心 理，未按时服药或忘记服药。于是医生给予更换长 效缓释药物（盐酸二甲双胍缓释片、非洛地平缓释 片等），服药量及服药次数减少。患者用药依从性 提高，病情重新得到控制。
第二节 缓释与控释制剂
第十一章药物制剂的新技术与新剂型
前后锁门，学生严禁进出教室。 2、上课时，师生手机全部调振动。手机一旦铃响，立即
上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。 3、上课讲话三次，经任课老师提醒，仍不改正者，要求
立即离开教室，前往班主任处接受处理（离开前，由任课教师 电话通知班主任）。
南昌市卫生学校-涂丽华
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四、缓释、控释制剂的主要类型
(五)生物黏附片
具有生物黏附性的聚合物与药物混合组成片芯，然后由此 聚合物围成外围，再加覆盖层而成。
用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道及胃肠道的特定区段，可用 于局部治疗，也可作用于全身加强药物与粘膜接触的紧密 性及持续性，有利 于药物吸收。
主要使用的聚合物 为HPC与卡波普。
(四)胃内滞留片 胃内滞留片/胃内漂浮片：能滞留于胃液中，延长药物在消
化道内的释放时间，改善药物吸收，提高药物生物利用度的 片剂。 一般可在胃内滞留达5-6h，并具有骨架释药的特性。 辅 料 亲水胶：HPMC、MC、CMC 助漂剂：酯类、脂肪酸类、脂肪醇类、蜡类
(十八醇，硬脂酸)， 控释物质：丙烯酸II、III，甘露醇 发泡剂：MgCO3, NaHCO3 润湿剂：SDS
给药系统(DDS)：①控速释药系统：缓释制剂、控释制剂、 经皮给药系统/经皮给药制剂(TDDS/TTS)；②靶向给药系统 /靶向制剂。
缓释制剂:口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒 速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从3-4 次减少至1-2次的制剂。
控释制剂:口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速 或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂 比较从3-4次减少到1-2次的制剂。 。
药物制剂技术-药物制剂的新剂型
药物制剂技术-药物制剂的新剂型药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。
随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。
其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。
新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。
新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。
下面我将分别介绍几种常见的新剂型。
1. 纳米药物制剂纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。
由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。
同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。
因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。
2. 难溶药物的固体分散制剂难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。
而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。
固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。
固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。
3. 控释制剂控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。
这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。
常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。
控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。
控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。
4. 微胶囊制剂微胶囊制剂是指将药物包裹在微米级别的胶囊中，形成微胶囊制剂。
微胶囊制剂具有保护药物、改善药物溶解度和生物利用度的优势。
微胶囊制剂的制备方法多种多样，如油包水法、乳胶法、复乳法等。
药物制剂新剂型与新技术ppt课件
W/0/W型微囊示意图
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包合技术、微囊包裹技术
明胶为囊材单凝聚法 明胶-阿拉伯胶为囊材
的工艺流程
的复凝聚法工艺流程
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包合技术、微囊包裹技术
• (二)化学法 化学法是在液相中发生化学反应而成囊。 可分为界面缩聚法与辐射化学法。 1.界面缩聚法（界面聚合法） 2.辐射化学法
• （三）物理机械法 将固体或液体药物在气相中进行微囊化。 1.喷雾干燥法 2.喷雾冻结法
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包合技术、微囊包裹技术
• 薄荷油β-环糊精包合物的制备
【处方】 β-环糊精 4g
薄荷油
1mL（28d）
蒸馏水
50mL
【制法】称取β－CYD 4g，置100mL具带塞 锥形瓶中，加入蒸馏水50mL，加热溶解， 降温至50℃，精密滴加薄荷油1mL，恒温搅 拌2.5小时。冷藏24小时，待沉淀完全后过 滤。用无水乙醇5mL分三次洗涤沉淀3次， 至沉淀表面近无油渍，将包合物置干燥器 中干燥，即得。
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包合技术、微囊包裹技术
• β-环糊精包合技术 • 包合技术系一种分子被包藏在另一种分
子的空穴结构中形成包合物的技术。处 于包合物外层的大分子物质如环糊精 (CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、 核酸等称为主分子，被包合于主分子内 的小分子物质称为客分子。也可形象地 将包合物称为分子胶囊。
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包合技术、微囊包裹技术
药物制剂新剂型与新技术
包合技术、微囊包裹技术
LOGO
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教学目标
知识 目标
1.熟悉包合物的概念、重要性、材料及其特点， 包合方法及包合物的应用 2.了解包合物的鉴定 3.掌握微囊的概念、特点 4.熟悉囊心物、囊材、包囊方法、评价方法及 微囊性质
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
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新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
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第二节 缓释与控释制剂 二、口服缓释与控释制剂
（二）骨架型缓释、控释制剂
是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料
通过压制或融合技术制成的制剂。 骨架片 • 不溶性骨架片
• 亲水性凝胶骨架片
• 溶蚀性骨架片
第二节 缓释与控释制剂 二、口服缓释与控释制剂
（三）渗透泵制剂 是利用渗透压原理制成的一类控释制剂。
药物制剂技术
第十一章 药物制剂新剂型与新技术
课时目标
1.熟悉固体分散技术、包合技术、微球和微囊、纳米 球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳、脂质体的基本概 念，了解研究这些技术的意义和制备方法。 2.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和 生物技术药物制剂的基本概念和特点，了解其制备 方法和实际应用。 3.能说出缓释、控释制剂的优缺点。
六、脂质体的制备技术
脂质体（类脂小球）是指将药
物包封于类脂质双分子层内而形成
的超微型球状载体。
分类：单室脂质体
多室脂质体
组成：磷脂和胆固醇
六、脂质体的制备技术
注入法 薄膜分散法 冷冻干燥法
超声波分散法
高压乳匀法
第二节 缓释与控释制剂
一、概述
（一）缓释与控释制剂的概念
缓释制剂：指用药后能在较长时间内持续缓 慢非恒速释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂：指药物能在预定的时间内缓慢恒 速或接近恒速释放，使血药浓度长时间恒定维持 广义的控释制剂包括控制 在有效浓度范围的制剂。 释药的速度、方向和时间，靶 向制剂、经皮吸收制剂等都属 于控释制剂的范畴。
一、固体分散体
（一）概述
固体分散体是将难溶性药物高度分散在另一 种固体载体（或称基质）中的固体分散体系。该 制备技术称为固体分散技术。 难溶性药物通常以分子、胶态、微晶或无定 形状态分散在另一种水溶性材料中或分散在难溶
性、肠溶性材料中呈固体分散体。
特点：提高难溶性药物的溶出速率和溶
解度，以提高药物的生物利用度。
共溶
一、固体分散体
溶剂－熔融法
本法可避免高热，适用于对热不稳定 或易挥发的药物。 药物溶液 熔融固化 即得
熔融载体
二、包合技术
（一）概述
包合技术系指一种分子（客分子）被
包嵌于另一种分子（主分子）的空穴结构 内形成的复合物。 β -环糊精包合物在药剂上的应用 包合物的制备
二、包合技术
二、包合技术
β-环糊精包合物在药剂上的应用
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
增加药物的溶解度和溶出度 提高药物稳定性 液体药物粉末化与防挥发 减慢水溶性药物的释放，调节释药
速度，起缓控释作用
二、包合技术
包合物的制备
饱和水溶液法
CYD饱和水溶液 客分子药物
搅拌混合
30min以上 混合 加药物 研匀
第一节 药物制剂新技术
第二节 缓释和控释制剂
第三节 经皮吸收制剂 第四节 生物技术药物
导学情景
情景描述
某男性，60岁，在一次体检中血压血糖高于正常， 后就医确诊为中度高血压伴2型糖尿病。医生给予 药物治疗，药物多达5种，均为普通制剂（盐酸二 甲双胍、非洛地平片等），一日三餐均需用药。刚 开始患者能按医嘱按时用药，血压血糖得到控制， 几个月后一次复诊中发现血压血糖均有所升高，医 生了解，原来病人一日三餐均需服药，产生厌烦心 理，未按时服药或忘记服药。于是医生给予更换长 效缓释药物（盐酸二甲双胍缓释片、非洛地平缓释 片等），服药量及服药次数减少。患者用药依从性 提高，病情重新得到控制。
一、固体分散体
（三）常用固体分散体类型
1．简单低共熔混合物 药物与载体材料两者
共熔后，骤冷固化 2．固态溶液 固体药物在载体中（或载体在药 物中）以分子状态分散而成的分散体系。
3．共沉淀物
由固体药物与载体二者以恰当
比例混合，形成共沉淀无定形物。
一、固体分散体
(四）常用制备方法 熔融法 溶剂法
• 单凝聚法
• 复凝聚法
单凝聚法工艺流程
固体或液体药物
混浊液（或乳浊液）
3%~5%明胶溶液
10%醋酸溶液调至pH3.5~3.8 加60%硫酸纳溶液 50 ℃
凝聚囊
加稀释液
37%甲醛溶液（用20%NaOH调至pH8~9）
沉降囊
（15℃以下）
固化囊
水洗至无甲醛
微囊
制剂
•复凝聚法制备
复凝聚法是利用两种聚合物在不同pH时,
导学情景
学前导语 药物制剂新技术与新剂型有广阔的应用 前景，能更好地为人类的健康事业服务，随 着社会的进步，应用也将越来越普遍，我们 有必要了解、熟悉部分药物制剂的新技术与 新剂型。本章主要介绍药物新技术和新剂型 的分类、基本概念、常用技术和制备方法。
第一节 药物制剂新技术
一、固体分散技术 二、包合技术 三、微囊和微球的制备技术 四、纳米囊和纳米球的制备技术 五、纳米乳和亚纳米乳的制备技术 六、脂质体的制备技术
溶剂－熔融法
研磨法 溶剂喷雾干燥法
一、固的药物，适 用于熔点低、不溶于有机溶剂的载体材料。
药物 载体材料
加热
熔融
剧烈搅拌 骤冷成固体 迅速冷却
一、固体分散体
溶剂法
本法可避免高热，适用于对热不稳定 或易挥发的药物。
药物 载体材料 有机溶剂 蒸去有机溶剂 即得 干燥
第三节 生物技术药物制剂
一、概述
细胞工程包括基因、 基因工程又称遗传工 （一）生物技术的基本概念 染色体、基因组、细胞 程，它是经体外非同源 生物技术或称生物工程，是应 质、细胞融合工程，细 DNA重组，使基因转移到 用生物体（包括微生物、动物及植 胞融合技术亦称细胞杂 宿主细胞中，使后者获得 物细胞）或其组成部分（细胞器和 交技术，是生产单克隆 纯品，为生产低耗、廉价 酶），在最适条件下，生产有价值 抗体一类试剂或药物的 产品开辟了一条新途径。 的产物或进行有益过程的技术。 主要手段。 主要包括基因工程、细胞工程 与酶工程。此外还有发酵工程（微 生物工程）与生化工程。 酶工程是将水溶性的固 相酶，在酶促反应中以固相 状态作为底物，产生纯酶。
过滤 洗净 研磨
干燥即得 洗净 即得
研磨法
β-CYD 2～5倍量水
二、包合技术
包合物的制备
冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥
过程中易分解、变色的药物。所得包合物外
形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。
三、微囊和微球的制备技术
（一）概述
第二节 缓释与控释制剂
一、概述
第二节 缓释与控释制剂
一、概述
（二）缓释与控释制剂的特点 1.可以减少服药次数。 2.使血药浓度平稳。 3.可减少用药的总剂量，以最小剂 量达到最大药效。 4.释药率及吸收率不一致、制备工 艺复杂、价格较高、某些药物不宜 制成缓控制剂等，在广泛应用上有 局限性。
第二节 缓释与控释制剂 二、口服缓释与控释制剂
第二节 缓释与控释制剂
四、经皮吸收制剂
第二节 缓释与控释制剂
四、经皮吸收制剂
（二）经皮吸收制剂的分类 1．膜控释型 2．黏胶分散型 •主要由背衬层、药物 贮库、控释膜层、黏 3．骨架扩散型 胶层和防黏层（保护 4．微贮库型 层）五部分组成 （三）常用的渗透促进剂 1．表面活性剂 十二烷基硫酸钠（SLS ） 2．氮酮类化合物 月桂氮卓酮 3．醇类化合物 乙醇、甘油及聚乙二 醇等
第二节 缓释与控释制剂
四、经皮吸收制剂
（一）经皮吸收制剂的概念及特点 经皮吸收制剂又称经皮给药系统（TDDS），指 经皮肤 敷贴方式给药而起治疗或预防疾病作用的一类制 •TDDS也有其局限性，如起效较慢， 剂，既 且多数药物不能达到有效治疗浓度； •TDDS的剂量较小，一般认为每日超 可以起局部作用也可起全身作用。常用的剂型为 贴剂。 过5mg的药物就不能制成理想的TDDS； •对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜 设计成TDDS。 •另外，TDDS生产工艺和条件也较复 杂。
（一）包衣型制剂 1.包衣型制剂的特点 2.常用包衣材料 （1）蜡质包衣材料 （2）微孔包衣材料 （3）胃溶性包衣材料 （4）肠溶性包衣材料
鲸蜡、硬脂酸、氢化植 物油和巴西棕榈蜡等 ， 主要用于各种含药颗粒 和小球 乙基纤维素、醋酸纤维素、 聚乙烯等，多为不溶性聚 合物 ，可加入可溶性物 质（如微粉化糖粉、聚乙 二醇）作为膜的致孔剂 常用的有羟丙基纤维素等 常用的有邻苯二甲酸醋酸纤 维素(CAP)、邻苯二甲酸羟 丙基甲基纤维素(HPCMP)、 聚丙烯酸树脂等
微型包囊其成囊与成球的制备过程过程通称微型包 囊术，简称微囊化。 利用天然的或合成的高分子材料（简称囊材）， 将固体或液体药物（简称囊心物）包裹而成的封闭 的微型胶囊（药库型），称为微囊，外观呈粒状或 圆球形，一般直径在5～400μm之间。 药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨 架型微小球状实体，称为微球。一般直径为1～ 250μm。
明胶微球—乳化交联法
白蛋白微球—液中干燥法或喷雾干燥法
四、纳米囊和纳米球的制备技术
纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可 以溶解、包裹于其中或吸附在实体上。 纳米粒分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库 型的纳米囊。 制备方法：乳化聚合法 天然高分子法 液中干燥法 自动乳化法
五、纳米乳和亚纳米乳的制备技术 （一）概述 纳米乳 是粒径为10~100nm的乳滴分散在另一 种液体中形成的热力学稳定的胶体分散系统，其 乳滴多为大小比较均匀球形，透明或半透明，经 热压灭菌或离心也不能使之分层。 亚纳米乳 粒径在100~500nm之间，外观不透 明，呈浑浊或乳状，稳定性介于纳米乳与普通乳 （乳滴大小1~100μm），虽可热压灭菌，但加 热时间太长或数次加热会分层。
五、纳米乳和亚纳米乳的制备技术