药物制剂新剂型介绍 ppt课件
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第9章药物新剂型常用辅料优秀课件
包衣阻滞材料 增稠剂
不溶性高分子材料 肠溶性高分子材料 水溶性高分子材料
EC
CAP、Eurdragit L、S、 HPMCP、HPMCAS
明胶、PVP、CMC、PVA
CPU其它
增塑剂、致孔剂
11
四、国内外发展
1. 蜡丸→最早的缓释制剂，其作用缓和而持久。 2. 国外：50年代→60年代→ 70年代→ 80年代 3. 我国：80年代→90年代
➢ 不溶性骨架制剂（片） 水溶性药物
➢ 增加粘度
注射液等液体制剂
➢ 植入剂 ➢ 药树脂
水不溶性药物
➢ 乳剂
水溶性的药物成W/O乳
剂型注射剂
CPU
17
三、溶蚀与扩散、溶出结合
药物通过溶出、扩散、溶蚀三种方式释药。
制剂手段 ➢ 生物溶蚀型骨架、亲水凝胶骨架 ➢ 药物和聚合物化学键直接结合制成的骨架（载药量大，易控速） ➢ 膨胀型控释骨架（减少突释）
CPU
13
释药原理和方法
一、溶出原理
Noyes-whitney溶出速率方程：
dc dt
DS VL
Cs
Ct
dc dt
DS VL
Cs
KSCs
溶出速度常数
Ct<<Cs
S Cs
CPU
控制粒子大小（胰岛素） 制成溶解度小的盐或酯（青霉素普鲁卡因盐） 高分子成难溶性盐（生物碱鞣酸）
14
（二）扩散原理
➢ 透膜扩散——膜材料控制型 ➢ 膜孔扩散——多孔膜控制型 ➢ 骨架材料扩散——孔道控制
第9章药物新剂型常 用辅料
第一节 缓释、控释制剂
药物制剂的发展
➢ 第一代 ➢ 第二代 ➢ 第三代 ➢ 第四代 ➢ 第五代
药物制剂的新剂型ppt课件
微孔包衣材料：乙基纤维素、醋酸纤维素 等多种不溶性聚合物 膜的致孔剂：微粉化糖粉、聚乙二醇
作用：微孔或弯曲孔道、渗透压、衣膜不被破 坏
磷酸丙吡咹缓释片
磷酸丙吡咹片芯 乙基纤维素 PVP 蓖麻油 丙酮
（主药） （衣膜材料） （致孔剂） （增塑剂） （溶剂）
5
溶蚀性骨架片
经皮给药制剂
经皮给药制剂：系指经皮肤敷贴方式用药，药 物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血 药浓度、实现治疗或预防疾病作用的一类制剂 分类 膜控释型 骨架扩散型
药物经皮吸收机制
药物透过皮肤吸收入体循环途径 透过角皮层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血 管，转移至体循环 通过毛囊，皮脂腺和汗腺等附属器官吸收
5
单室渗透泵片
单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔组成 片芯：药物、促渗透剂 包衣膜：由水不溶性聚合物组成，在胃肠液形成半渗 透膜 释药小孔：用激光在包衣膜上开一个或数个小孔
单室渗透泵片
释药小孔
半透膜 药物
促渗透剂 5
定时塞
首先是胶囊帽被溶解去掉然后呢柱塞于体液接 触以后被蚀去掉以后药物释放出来
胶囊帽 柱塞 药物 胶囊体
靶向制剂
靶向制剂：指药物通过局部给药或全身血液循 环，选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细 胞或细胞内结构的给药系统 特点：选择性、有一定浓度和滞留一段时间、 载体应无遗留的毒副作用
靶向制剂的分类
按靶向给药原理不同分类 被动靶向制剂：粒径 主动靶向制剂：修饰药物 物理化学靶向制剂：物理化学方法
被动靶向制剂常用载体
脂质体：提高疗效、降低毒性、延缓耐药 乳剂：对淋巴的亲和性 微球：缓释长效和靶向作用 纳米粒：保护药物、提高疗效、降低毒性
作用：微孔或弯曲孔道、渗透压、衣膜不被破 坏
磷酸丙吡咹缓释片
磷酸丙吡咹片芯 乙基纤维素 PVP 蓖麻油 丙酮
（主药） （衣膜材料） （致孔剂） （增塑剂） （溶剂）
5
溶蚀性骨架片
经皮给药制剂
经皮给药制剂：系指经皮肤敷贴方式用药，药 物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血 药浓度、实现治疗或预防疾病作用的一类制剂 分类 膜控释型 骨架扩散型
药物经皮吸收机制
药物透过皮肤吸收入体循环途径 透过角皮层和表皮进入真皮，扩散进入毛细血 管，转移至体循环 通过毛囊，皮脂腺和汗腺等附属器官吸收
5
单室渗透泵片
单室渗透泵片由片芯、包衣膜和释药小孔组成 片芯：药物、促渗透剂 包衣膜：由水不溶性聚合物组成，在胃肠液形成半渗 透膜 释药小孔：用激光在包衣膜上开一个或数个小孔
单室渗透泵片
释药小孔
半透膜 药物
促渗透剂 5
定时塞
首先是胶囊帽被溶解去掉然后呢柱塞于体液接 触以后被蚀去掉以后药物释放出来
胶囊帽 柱塞 药物 胶囊体
靶向制剂
靶向制剂：指药物通过局部给药或全身血液循 环，选择性浓集定位于靶组织、靶器官、靶细 胞或细胞内结构的给药系统 特点：选择性、有一定浓度和滞留一段时间、 载体应无遗留的毒副作用
靶向制剂的分类
按靶向给药原理不同分类 被动靶向制剂：粒径 主动靶向制剂：修饰药物 物理化学靶向制剂：物理化学方法
被动靶向制剂常用载体
脂质体：提高疗效、降低毒性、延缓耐药 乳剂：对淋巴的亲和性 微球：缓释长效和靶向作用 纳米粒：保护药物、提高疗效、降低毒性
药物制剂技术PPT课件
药物制剂技术
第一章
第一节 药剂学和药物制剂技术
基本概念 药物制剂技术系：是指在药剂学理论指导下的药物制剂生
产与制备技术，是药剂学理论在药品生产过程中的体现和 应用。 药剂学：是研究药物制剂配制理论、处方设计、生产工艺、 质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 药物制剂：凡根据药品监督管理部门制定的药品标准，将 药物加工制成一定规格的制品 制剂学：研究药物制剂的生产工艺技术和理论的科学。 调剂学：研究方剂调配及使用的有关技术和理论的科学。
2药品的批准文号 药品批准文号系指国家批准药品生产企业生产该药品的文号。由国家药品监督管理部门统一编定，并 由各地药品管理部门核发。 药品批准文号的格式:国家准字+1位字母+8位数字 试生产药品批准文号格式：国药试字+1位字母+8位数字 其中化学品使用字母“H”中药使用字母“Z” 通过国家食品药品监督管理局准顿的保健药品使用字母 “B” 生物制品使用字母“S”体外诊断试剂使用字母“T” 药用辅料使用字母“F” 进口分包 装药品使用字母“J”
部门负责人签名批准。涉及全厂的文件应由总工程师或技术厂长批准。生产 文件一旦经批准，应在执行之前发至有关人员或部门并做好记录，新文件在 执行之前应进行培训并记录。任何人不得任意改动文件，如需更改时，应控 制定时的程序办理修订和审批手续。批生产记录填写后，应有专人审核，经 审核符合要求的应及时归档，建立批生产档案。
3药品的生产批号 药品生产批号是指用于识别“批”的一组数字或字母加数字。 作用功能：在生产过程中，主要起标识作用，根据生产批号和相应的生产记录，可以追溯该药品的原
料的来源，药品形成过程的历史；在药品形成成品后，根据销售记录，可以追溯药品市场的去向， 药品进入市场后的质量状况，在需要的时候可以控制和回收该批药品。 4药品的有效期 药品的有效期是指药品被批准的使用期限，其含义为药品在一定的贮存条件下，能够保持质量不变的 期限。 药品有效期的表示方法:一般可用“有效期至某年某月”
第一章
第一节 药剂学和药物制剂技术
基本概念 药物制剂技术系：是指在药剂学理论指导下的药物制剂生
产与制备技术，是药剂学理论在药品生产过程中的体现和 应用。 药剂学：是研究药物制剂配制理论、处方设计、生产工艺、 质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。 药物制剂：凡根据药品监督管理部门制定的药品标准，将 药物加工制成一定规格的制品 制剂学：研究药物制剂的生产工艺技术和理论的科学。 调剂学：研究方剂调配及使用的有关技术和理论的科学。
2药品的批准文号 药品批准文号系指国家批准药品生产企业生产该药品的文号。由国家药品监督管理部门统一编定，并 由各地药品管理部门核发。 药品批准文号的格式:国家准字+1位字母+8位数字 试生产药品批准文号格式：国药试字+1位字母+8位数字 其中化学品使用字母“H”中药使用字母“Z” 通过国家食品药品监督管理局准顿的保健药品使用字母 “B” 生物制品使用字母“S”体外诊断试剂使用字母“T” 药用辅料使用字母“F” 进口分包 装药品使用字母“J”
部门负责人签名批准。涉及全厂的文件应由总工程师或技术厂长批准。生产 文件一旦经批准，应在执行之前发至有关人员或部门并做好记录，新文件在 执行之前应进行培训并记录。任何人不得任意改动文件，如需更改时，应控 制定时的程序办理修订和审批手续。批生产记录填写后，应有专人审核，经 审核符合要求的应及时归档，建立批生产档案。
3药品的生产批号 药品生产批号是指用于识别“批”的一组数字或字母加数字。 作用功能：在生产过程中，主要起标识作用，根据生产批号和相应的生产记录，可以追溯该药品的原
料的来源，药品形成过程的历史；在药品形成成品后，根据销售记录，可以追溯药品市场的去向， 药品进入市场后的质量状况，在需要的时候可以控制和回收该批药品。 4药品的有效期 药品的有效期是指药品被批准的使用期限，其含义为药品在一定的贮存条件下，能够保持质量不变的 期限。 药品有效期的表示方法:一般可用“有效期至某年某月”
药物制剂新剂型介绍PPT课件
纳米技术
将药物制成纳米级颗粒， 以达到提高药物的生物利 用度、改善药物的溶出度 等目的。
优点
提高药物的生物利用度， 改善药物的溶出度，提高 药物的疗效。
缺点
制备过程复杂，对设备要 求较高，成本较高。
乳化技术
乳化技术
缺点
将药物制成乳剂，以达到提高药物的 稳定性、改善药物的口感等目的。
制备过程复杂，对设备要求较高，成 本较高。
口腔速溶片
优点
起效快，生物利用度高；避免胃肠道刺 激和首过效应；方便使用，无须用水送 服。
VS
缺点
口腔黏膜对药物的渗透性和吸收速率有限 ；对口腔黏膜有刺激性或异味较大的药物 不适用。
03
药物制剂新剂型的制备 技术
薄膜包衣技术
01
02
03
薄膜包衣技术
利用高分子材料在药物片 剂表面形成一层保护膜， 以达到防潮、避光、控制 释放等目的。
药物制剂新剂型的评价方法
01
02
03
04
有效性评价
评估新剂型是否能够提高药物 的生物利用度、疗效和安全性
。
安全性评价
对新剂型进行毒理学研究，确 保无毒或低毒，符合相关法规
要求。
稳定性评价
对新剂型的物理、化学和生物 学稳定性进行评估，确保在储 存和使用过程中性能稳定。
经济学评价
评估新剂型在生产、销售和使 用过程中的成本效益，以确定
透皮贴剂等。
创新阶段
目前，药物制剂新剂型已经进入 了创新阶段，更加注重个性化治 疗和精准医疗的需求，如靶向制
剂、智能释药系统等。
药物制剂新剂型的优势与挑战
优势
药物制剂新剂型可以改善药物的生物利用度，提高药物的疗效和安全性，降低副 作用和用药成本，提高患者的用药便利性和生活质量。
药物制剂学PPT课件
体内实验
利用动物模型，对新药制剂进行药效学评价，包括抗肿瘤、抗炎、 抗病毒等方面的研究。
临床试验
在人体上进行新药制剂的药效学评价，验证其在人体的疗效和作 用机制。
新药制剂的安全性评价
毒理学研究
对新药制剂进行急性毒性、长期毒性、致畸、致突变 等方面的毒理学研究，评估其安全性。
免疫学研究
研究新药制剂对免疫系统的影响，评估其免疫原性和 安全性。
干燥技术
干燥是将药物原料去除水分的过 程，涉及到干燥设备、干燥工艺 等方面的技术。
药物制剂的质量控制
药物制剂的质量控制概述
药物制剂的质量控制是确保药物制剂质量的重要 环节，包括原料药质量控制、中间体质量控制、 成品质量控制等方面的内容。
中间体质量控制
中间体是药物制剂制备过程中的中间产物，其质 量对最终成品的质量有重要影响。因此，对中间 体的质量控制也十分重要，需要对其成分、晶型 等方面进行检测和控制。
原料药质量控制
原料药是药物制剂的主要成分，其质量直接影响 到药物制剂的质量。因此，对原料药的质量控制 至关重要，需要对其纯度、稳定性等方面进行严 格控制。
成品质量控制
成品是最终的药物制剂产品，其质量需要符合国 家药品质量标准。因此，对成品的质量控制至关 重要，需要进行全面的检测和评估，以确保其安 全性和有效性。
临床前研究
进行新药制剂的药效学和安全性评价 ，为新药进入临床试验提供依据。
临床试验
按照国家规定进行新药制剂的临床 试验，验证其疗效和安全性。
新药注册
完成临床试验后，申请新药注册， 获得新药证书和生产批件。
新药制剂的药效学研究
体外实验
通过细胞培养、酶活性测定等手段，研究新药制剂对靶点的作用 机制和药效。
利用动物模型，对新药制剂进行药效学评价，包括抗肿瘤、抗炎、 抗病毒等方面的研究。
临床试验
在人体上进行新药制剂的药效学评价，验证其在人体的疗效和作 用机制。
新药制剂的安全性评价
毒理学研究
对新药制剂进行急性毒性、长期毒性、致畸、致突变 等方面的毒理学研究，评估其安全性。
免疫学研究
研究新药制剂对免疫系统的影响，评估其免疫原性和 安全性。
干燥技术
干燥是将药物原料去除水分的过 程，涉及到干燥设备、干燥工艺 等方面的技术。
药物制剂的质量控制
药物制剂的质量控制概述
药物制剂的质量控制是确保药物制剂质量的重要 环节，包括原料药质量控制、中间体质量控制、 成品质量控制等方面的内容。
中间体质量控制
中间体是药物制剂制备过程中的中间产物，其质 量对最终成品的质量有重要影响。因此，对中间 体的质量控制也十分重要，需要对其成分、晶型 等方面进行检测和控制。
原料药质量控制
原料药是药物制剂的主要成分，其质量直接影响 到药物制剂的质量。因此，对原料药的质量控制 至关重要，需要对其纯度、稳定性等方面进行严 格控制。
成品质量控制
成品是最终的药物制剂产品，其质量需要符合国 家药品质量标准。因此，对成品的质量控制至关 重要，需要进行全面的检测和评估，以确保其安 全性和有效性。
临床前研究
进行新药制剂的药效学和安全性评价 ，为新药进入临床试验提供依据。
临床试验
按照国家规定进行新药制剂的临床 试验，验证其疗效和安全性。
新药注册
完成临床试验后，申请新药注册， 获得新药证书和生产批件。
新药制剂的药效学研究
体外实验
通过细胞培养、酶活性测定等手段，研究新药制剂对靶点的作用 机制和药效。
医院制剂概述PPT课件
例如注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊、重组人胰 岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘解毒片等。
1.医疗机构制剂定义
药品法： 是指医疗机构根据本单位临床和科研需要，依照规定 的药品生产工艺规程配制的符合质量标准的药物制剂。
药监局：是指医疗机构根据本单位临床需要经批准而配制、自 用的固定处方制剂。
医疗机构配制的制剂，应当是本单位临床需要 而市场上没有供应的品种
80年代中期
安装净化空调系统； 引进精密分析仪器：HPLC、UV、薄层扫
描仪、荧光分光光度计等； 开展科研：如胰岛素栓、鼻吸入剂；法可
林合成等； 停止片剂、中药提取、输液等生产； 生产各种制剂130余种。
90年代
引进分析仪器：HPLC、高效毛细管电泳仪等； 规范制剂生产，制订制剂质量标准； 开展新药研究。
➢ 20世纪80年代中～21世纪初，为医院制剂的旺 盛期
➢ 21世纪初～现在，为医院制剂的调整期
20世纪50年代初～20世纪80年代初
❖ 50年代初，发展医院制剂是一项利国利民的举措。 ✓ 一方面，新中国刚刚成立，战争仍在继续，国家
经济困难，人民群众健康亟待改善，用药需求不 断增长；
✓ 另一方面，我国的制药工业十分落后，药品生产 远远满足不了用药需求，加之，从国外引进的药 品数量又非常有限，以致供需矛盾明显。
提纲
一 医院制剂概念和特点 二 医院制剂的分类 三 医院制剂历史与现状 四 医院制剂的管理
医院制剂生产
医院药检室
一、医院制剂的概念与特点
❖ 药物剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不 同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。是各种形态的集体名称。
❖ 药物制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不 同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制 剂（Preperations）。是带有药物名称的剂型， 指具体的药品。
1.医疗机构制剂定义
药品法： 是指医疗机构根据本单位临床和科研需要，依照规定 的药品生产工艺规程配制的符合质量标准的药物制剂。
药监局：是指医疗机构根据本单位临床需要经批准而配制、自 用的固定处方制剂。
医疗机构配制的制剂，应当是本单位临床需要 而市场上没有供应的品种
80年代中期
安装净化空调系统； 引进精密分析仪器：HPLC、UV、薄层扫
描仪、荧光分光光度计等； 开展科研：如胰岛素栓、鼻吸入剂；法可
林合成等； 停止片剂、中药提取、输液等生产； 生产各种制剂130余种。
90年代
引进分析仪器：HPLC、高效毛细管电泳仪等； 规范制剂生产，制订制剂质量标准； 开展新药研究。
➢ 20世纪80年代中～21世纪初，为医院制剂的旺 盛期
➢ 21世纪初～现在，为医院制剂的调整期
20世纪50年代初～20世纪80年代初
❖ 50年代初，发展医院制剂是一项利国利民的举措。 ✓ 一方面，新中国刚刚成立，战争仍在继续，国家
经济困难，人民群众健康亟待改善，用药需求不 断增长；
✓ 另一方面，我国的制药工业十分落后，药品生产 远远满足不了用药需求，加之，从国外引进的药 品数量又非常有限，以致供需矛盾明显。
提纲
一 医院制剂概念和特点 二 医院制剂的分类 三 医院制剂历史与现状 四 医院制剂的管理
医院制剂生产
医院药检室
一、医院制剂的概念与特点
❖ 药物剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不 同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form)。是各种形态的集体名称。
❖ 药物制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不 同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制 剂（Preperations）。是带有药物名称的剂型， 指具体的药品。
药物制剂新技术与药物递送系统ppt课件
6. Antipyretic and analgesic解热镇痛
7. 抗癫痫药Anti-epileptic, anti-wnvulsant
8. 抗溃疡药Anti-ulcerative
9. Potassium chloride, Ferrous sulfate
10. Hormone激素（慎用）
泼尼松等不能做成缓释剂，会导致机体内器官萎缩
• 将药物包藏于溶蚀性骨架中（脂肪、蜡类为基质，释放速度与脂肪酸酯 被水解的难易有关）
• 将药物包藏于亲水性高分子骨架中（亲水性高分子材料为骨架制成片剂 ，高分子材料吸水膨胀形成凝胶层，药物通过凝胶层扩散到表面而溶于体 液中）
2、扩散原理 Fick’s扩散第一定律：dM / dt = A D K ⊿C / L
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（四）对药物的要求 下列情况一般不宜制成口服缓释、控释制剂： 1. 剂量很大（>1g），需服用很大剂量，不方便。 2. 半衰期很短（<1h）（硝酸甘油例外），半衰期很长（>24h ）（安定例外）。 3. 治疗窗很小的药物，需精密调节剂量，易出危险。 4. 不溶于胃肠道内或不能有效吸收的药物，吸收受溶出限制 ，吸收少。 5. 具有特定吸收部位的药物。（维生素B2），吸收不完全。 6. 抗生素类药物，抗菌效果依赖于峰浓度。
制成控缓释制剂的目的：获得稳定持久平稳的血药浓 度曲线，达到更好的治疗效果。控缓释给药系统、透 皮给药系统以及靶向给药系统构成了现代药物传递系 统（modern drug delivery system）。
16
（二）国内外缓控释制剂研究开发方向
1.口服缓控释制剂
• 控释微丸剂及其片剂、胶囊剂
• 骨架型控释片
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• 包衣:（1）水不溶性膜材包衣（如乙基纤维素包衣的微囊或小丸） （2）包衣膜中含有部分水溶性聚合物（如乙基纤维素（不溶）与甲基纤维素 （可溶）混合包衣，药物从水溶性材料溶解形成的小孔中扩散） • 水不溶性骨架片(骨架形成弯曲的孔道，药物从孔道中扩散，释放符合 Higuchi方程) • 增加粘度以减少扩散速率（注射剂、液体药剂） • 制成微囊（微囊膜的厚度、微孔的孔径及弯曲度等决定药物的释放速率） • 制成植入剂（不溶性药物埋植给药） • 制成药树脂（解离型药物） • 制成乳剂（水溶性药物制成w/o乳剂） 3、溶蚀与扩散、溶出结合 4、渗透压原理（零级释药，均匀恒速，与pH无关） 5、离子交换作用
药物剂型设计PPT课件
现代药物剂型
现代的药物剂型更加注重个性化、精准化和智能化，如靶向制剂、纳米制剂等，这些新 型药物剂型的出现为临床治疗提供了更多的选择和更好的疗效。
02
药物剂型设计的原则与 流程
药物剂型设计的原则
有效性
剂型应能有效地释放药物，以保持适当的血 药浓度，从而达到治疗目的。
安全性
剂型应安全，无毒或低毒，不产生严重不良 反应。
意义
药物剂型设计是药物研发的重要环节， 通过合理的剂型设计可以提高药物的 生物利用度、降低不良反应发生率、 提高患者的用药依从性，为药物的广 泛应用提供保障。
药物剂型的发展历程
古代药物剂型
古代的药物剂型比较简单，如散剂、丸剂、膏剂等，这些剂型制备工艺简单，但使用不 便，疗效不稳定。
近代药物剂型
随着科技的发展，近代的药物剂型逐渐多样化，如片剂、胶囊剂、注射剂等，这些剂型 的制备工艺和质量控制得到了提高，疗效更加稳定。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指将药物定向传递到 病变部位，提高药物的治疗效果和降 低副作用的药物制剂。这种制剂通常 由药物和靶向配体组成，靶向配体能 够与病变部位的特定受体结合，将药 物引导至病变部位。
VS
靶向药物制剂的靶向方式包括被动靶 向和主动靶向等，常用的靶向配体有 抗体、多肽、糖类等。靶向药物制剂 在肿瘤、心血管和神经系统等疾病的 治疗中有广泛应用。
注射制剂
01 注射制剂包括注射液、注射用无菌粉末和冻干粉 等。
02 注射制剂的特点是起效迅速，可用于危重病症的 治疗。
03 注射制剂的缺点是使用不便，需要专业人员操作， 且可能引起疼痛和感染等不良反应。
外用制剂
01
外用制剂包括软膏剂、乳膏剂、贴剂、喷雾剂等。
现代的药物剂型更加注重个性化、精准化和智能化，如靶向制剂、纳米制剂等，这些新 型药物剂型的出现为临床治疗提供了更多的选择和更好的疗效。
02
药物剂型设计的原则与 流程
药物剂型设计的原则
有效性
剂型应能有效地释放药物，以保持适当的血 药浓度，从而达到治疗目的。
安全性
剂型应安全，无毒或低毒，不产生严重不良 反应。
意义
药物剂型设计是药物研发的重要环节， 通过合理的剂型设计可以提高药物的 生物利用度、降低不良反应发生率、 提高患者的用药依从性，为药物的广 泛应用提供保障。
药物剂型的发展历程
古代药物剂型
古代的药物剂型比较简单，如散剂、丸剂、膏剂等，这些剂型制备工艺简单，但使用不 便，疗效不稳定。
近代药物剂型
随着科技的发展，近代的药物剂型逐渐多样化，如片剂、胶囊剂、注射剂等，这些剂型 的制备工艺和质量控制得到了提高，疗效更加稳定。
靶向药物制剂
靶向药物制剂是指将药物定向传递到 病变部位，提高药物的治疗效果和降 低副作用的药物制剂。这种制剂通常 由药物和靶向配体组成，靶向配体能 够与病变部位的特定受体结合，将药 物引导至病变部位。
VS
靶向药物制剂的靶向方式包括被动靶 向和主动靶向等，常用的靶向配体有 抗体、多肽、糖类等。靶向药物制剂 在肿瘤、心血管和神经系统等疾病的 治疗中有广泛应用。
注射制剂
01 注射制剂包括注射液、注射用无菌粉末和冻干粉 等。
02 注射制剂的特点是起效迅速，可用于危重病症的 治疗。
03 注射制剂的缺点是使用不便，需要专业人员操作， 且可能引起疼痛和感染等不良反应。
外用制剂
01
外用制剂包括软膏剂、乳膏剂、贴剂、喷雾剂等。
药物新剂型及其机理(PPT课件)
保持中药复方的整体疗效并方便临床使用。
03
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ中药与西药联合用药新剂型
将中药与西药联合使用并制备成新的剂型，以实现中药与西药的协同作
用。例如，中药与西药组成的复方制剂、中药与西药共载的纳米载体等。
05
药物新剂型的研究前景与展望
药物新剂型的研究现状与挑战
药物新剂型研究现状
随着科技的发展，药物新剂型的研究已经取得了显著的进展 ，例如靶向制剂、缓控释制剂、经皮给药制剂等。这些新剂 型能够提高药物的疗效，降低副作用，提高患者的用药体验 。
的临床应用提供科学依据。
药物新剂型的药代动力学研究
药代动力学研究是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
在药物新剂型的研究中，药代动力学研究主要关注新剂型对药物体内过程的影响， 包括药物的生物利用度、血药浓度、半衰期等参数的变化。
通过药代动力学研究，可以了解新剂型药物的体内过程和作用特点，为药物的剂量 选择和给药方案提供科学依据。
实现多药联合治疗
通过药物新剂型的研发，实现多药联合治疗，提高治疗效 果。例如，采用共输送系统将多种药物同时递送到病变部 位。
药物新剂型在中药现代化中的应用
01
中药提取物新剂型
将中药提取物制备成现代药物剂型，如中药软胶囊、中药滴丸等，以提
高中药的生物利用度和患者的用药体验。
02
中药复方新剂型
将中药复方制备成现代药物剂型，如中药颗粒剂、中药配方颗粒等，以
VS
药物新剂型的发展趋势
未来，药物新剂型的发展将更加注重个性 化、精准化和智能化。例如，利用基因工 程技术制备的基因治疗制剂、利用纳米技 术制备的纳米药物等新型药物制剂将逐渐 成为研究热点。同时，随着人工智能技术 的发展，智能化给药系统也将成为未来的 发展趋势。
《药物剂型》PPT课件
二、湿热灭菌法： １、热压灭菌法 ２、流通蒸气灭菌法 ３、煮沸灭菌法 ４、低温间歇灭菌法
三、过滤灭菌法
四、射线灭菌法
微孔滤膜滤器（0.22μm 或0.３μm ） 1、辐射灭菌法
Ｇ６垂熔玻璃漏斗（<2μm）
2、紫外线灭菌法
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3、微波灭菌法 13
2、灭菌与无菌制剂的种类
注射用制剂：注射剂、输液、注射粉针等 眼用制剂： 滴眼剂、眼用膜剂、软膏剂等 植入型制剂：植入片等 创面用制剂：溃疡、烧伤及外伤用溶液、软膏剂等 手术用制剂：止血海绵剂和骨蜡等
剂型 直接 影响 药效
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4
第三节 药物剂型的分类
按照给药途径 进行分类
按照分散系统分类
常用剂型有40多种， 根据各种不同的分类方法， 便于区别和使用
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5
一、按照给药途径分类
将给药途径相同的剂型作为一类，与临床使用密切相关
经胃肠道给药剂型
非经胃肠道给药剂型
药物制剂经口服后进入胃肠道， 起局部或经吸收后发挥全身作用的剂型
Hale Waihona Puke 性冷淡Ortho Evra
避孕药
Transdermal-Scop N胆碱受体阻滞剂
Lidoderm
麻醉药
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2000 11.5 2.66 1.33 0.88 2.09 0.43
0.12
2001 12.9 2.53 1.47 0.72 1.82 0.44
0.14 0.27
2002 15.9 2.79 1.68 0.73 1.59 0.50 0.19 0.17 0.60
含药层
可推动 的隔膜
渗透活性聚合 物（助推层）
5、口服渗透泵片：沙丁胺醇控释片、硝苯地平控释片、洛伐
药物制剂新剂型与新技术
口服给药、注射给药等多 种途径，尤其适用于一些 不稳定的药物。
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
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药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的因素（一） — 生物利用度
▪ 吸收机制
– 主动转运 – 被动转运
▪ 药物形态
– 给药方法 – 制剂形式
药物特性,无法改变
可以选择!!!
药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的因素（一）
— 生物利用度
▪ 制剂形式 ▪ 液体、片剂、胶 囊……
▪ 制剂特征 ▪ 传统、微丸 ▪ 速释、缓释
药物制剂新剂型介绍
USP24版对缓释制剂及控释制剂的定义：
▪ 缓释(sustained release)、控释(controlled release)、长 效（prolonged release）等视同延释(extended release)， 比普通速释制剂的给药次数至少减少1/2或者显著提高病人 服药顺应性或治疗效果的制剂。
释
病
放
员
，
依
控 制 吸
从 性 。
收
。
低
产
不 良 反 应
工 艺
简 便 、
发
成
生
本
率
低
。
廉
。
感具 物物便
减
和有 吸与于
少
口 感 。
优 良
收肠使 影胃用 响运，
服 药 次
外 。动降
数
对低
药食
药物制剂新剂型介绍
活减
性少
成非
份活
应性 具成 有份 较使 高用 安量 全， 性且 。
口服药物制剂发展历程
▪ 第一代：常规制剂 ▪ 第二代：一般长效制剂或肠溶制剂 ▪ 第三代：控释或缓释制剂或其它药物传送
▪
药物制剂新剂型介绍
口服糖尿病治疗药
药物制剂新剂型介绍
2005IDF指南中推荐使用一日一次的降糖药物
OA1
当饮食运动等方式干预失败
OA3
正常体重的 2型糖尿病患者
药物制剂新剂型介绍
2000～2005年全球DDS市场销售额 （亿美元）
DDS（ 剂 型 ） 控释制剂 吸入制剂 鼻粘膜释药系统 透皮释药系统 植入聚合物释药系统 透粘膜（口腔、阴道等） 细胞、基因治疗制剂 脂质体 直肠给药制剂 无针头注射剂 其他制剂
总计
2000 年 140 11 7 82 67 38 24 0 12 5 4 15 504
2005 年 增 长 率 （ ％ ）
263
8 7 .8 6226Leabharlann 9 3 .1 6160
9 5 .1 2
127
8 9 .5 5
72
8 9 .4 7
65
1 7 0 .8 3
50
∝
33
1 7 5 .0 0
12
1 4 0 .0 0
10
1 5 0 .0 0
25
6 6 .6 7
1043
1 0 6 .9 4
药物制剂新剂型介绍
药物剂型
▪ 剂型是药物应用基本单位，并具有以下特点： – 定量化 – 特定的形式 – 固定给药途径 – 易于使用 – 特定吸收速度与吸收程度
药物制剂新剂型介绍
剂型与效应关系
▪ 剂量≠生物效应 ▪ 剂量+剂型=生物效应
药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的基本因素
▪ 生物利用度 ▪ 肠胃道内稳定性 ▪ 目标释放曲线
▪ 调释(modified release)制剂是药物释放时间或释放部位适 合治疗需要或与普通制剂相比较更方便用药的制剂。调释制 剂包括延释制剂或迟释制剂（delayed release），后者即 通常意义上的肠溶制剂。
药物制剂新剂型介绍
▪ 释放度完全相同的制剂，其释放机理及体内 的转运行为可能完全不一样。例如某药物的 缓释片和缓释微丸可能有相同的释放度，但 血药浓度—时间曲线行为不一定相同，因此 不能预期剂型或释机理不同的某药物的缓释 控释制剂有相同的释放速度。
系统 ▪ 第四代：靶向药物制剂
药物制剂新剂型介绍
缓释及控释的概念
中国药典2000年版的定义：
▪ 缓释制剂：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非 恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从34次减少至1-2次的制剂。
▪ 控释制剂：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒 速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂 比较从3-4次减少到1-2次的制剂。
▪ 胃转运时间 ▪ 饱腹、空腹
▪ 胃肠道稳定性 ▪ pH、酶
▪ 吸收部位 ▪ 首过效应
▪ 吸收点给药
理想的生物利用度需要同时综合 考虑这五个因素才能达到。
有效的方法
药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的因素（二） — 胃肠道稳定性
▪ 胃肠道内
– pH –酶
▪ 胃液或其他治疗方式的影响
药物制剂新剂型介绍
范围 ▪ 一但治疗目的达到，药物立即从作用部位消除，如
下图所见
药物制剂新剂型介绍
理想缓释和控释制剂的 治疗效果-时间曲线示意图
理想治疗浓度
药 物 浓 度
开始呈效
时间
药物制剂新剂型介绍
治愈
缓释及控释制剂释药量—时间曲线理论图
释药量 （Log）
控释：0级释放（等量释放） 缓释：1级释放（等比释放）
时间
药物制剂新剂型介绍
缓释或控释制剂的临床优势 －多次重复给药的问题
▪ 短半衰期药物需频繁给药以维持稳定血药浓度 ▪ 血药浓度在某些时间不在治疗浓度范围内－副作用
或毒性？疗效？ ▪ 长期每日频繁给药, 顺应性差，对慢性病疗效有不
良影响
药物制剂新剂型介绍
理想的缓释和控释制剂
▪ 药物迅速在作用部位（受体）达到理想有效浓度 ▪ 并维持此浓度适当时间 ▪ 在机体其他部位则无药物分布或药物浓度仅在最低
药物制剂新剂型介绍
SHFDA-GHJ
药物制剂新剂型介绍
发展药物新剂型对临床治疗的意义
1、减少毒副作用 2、提高用药顺应性, 特别适合慢性疾病长期用药 3、提高治疗效果 4、减少医护费用
药物制剂新剂型介绍
精品资料
优质剂型四大要求
▪ 在同等剂量下达到四最：
– 最大疗效：高效、速效 – 最低不良反应：副反应轻、毒性低 – 最长作用时间：长效 – 最高依从性：保证治疗顺利进行
药物制剂新剂型介绍
控释 缓释
缓控释制剂应用最成功的领域
▪ 心血管治疗药物 ▪ 糖尿病治疗药物
药物制剂新剂型介绍
已经上市的新剂型新制剂
▪ 硝苯地平 ▪ 非洛地平 ▪ 硫氮唑酮 ▪ 维拉帕米
▪ 二甲双胍 ▪ 格列齐特 ▪ 格列吡嗪 ▪ 复方制剂
▪ 烟酸 ▪ 洛伐他汀 ▪ 非诺贝特
药物制剂新剂型介绍
口服糖尿病治疗药
影响口服药剂疗效的因素（三） — 目标释放曲线
20
15
缓释
速释
10
最低有效血液
中毒水平
5
0
0.25 1
2
4
6
8 12 18 24
药物制剂新剂型介绍
口服制剂发展方向
高提
吸高
收生
度物
及 调 控 吸 收
利 用 度 ，
速包
率括
提
)
(
稳增 定强 性药 。物 前在 体消 药化 物道 例全 外过
程
定
改
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位
善
影响口服药剂疗效的因素（一） — 生物利用度
▪ 吸收机制
– 主动转运 – 被动转运
▪ 药物形态
– 给药方法 – 制剂形式
药物特性,无法改变
可以选择!!!
药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的因素（一）
— 生物利用度
▪ 制剂形式 ▪ 液体、片剂、胶 囊……
▪ 制剂特征 ▪ 传统、微丸 ▪ 速释、缓释
药物制剂新剂型介绍
USP24版对缓释制剂及控释制剂的定义：
▪ 缓释(sustained release)、控释(controlled release)、长 效（prolonged release）等视同延释(extended release)， 比普通速释制剂的给药次数至少减少1/2或者显著提高病人 服药顺应性或治疗效果的制剂。
释
病
放
员
，
依
控 制 吸
从 性 。
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。
低
产
不 良 反 应
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简 便 、
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低
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和有 吸与于
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优 良
收肠使 影胃用 响运，
服 药 次
外 。动降
数
对低
药食
药物制剂新剂型介绍
活减
性少
成非
份活
应性 具成 有份 较使 高用 安量 全， 性且 。
口服药物制剂发展历程
▪ 第一代：常规制剂 ▪ 第二代：一般长效制剂或肠溶制剂 ▪ 第三代：控释或缓释制剂或其它药物传送
▪
药物制剂新剂型介绍
口服糖尿病治疗药
药物制剂新剂型介绍
2005IDF指南中推荐使用一日一次的降糖药物
OA1
当饮食运动等方式干预失败
OA3
正常体重的 2型糖尿病患者
药物制剂新剂型介绍
2000～2005年全球DDS市场销售额 （亿美元）
DDS（ 剂 型 ） 控释制剂 吸入制剂 鼻粘膜释药系统 透皮释药系统 植入聚合物释药系统 透粘膜（口腔、阴道等） 细胞、基因治疗制剂 脂质体 直肠给药制剂 无针头注射剂 其他制剂
总计
2000 年 140 11 7 82 67 38 24 0 12 5 4 15 504
2005 年 增 长 率 （ ％ ）
263
8 7 .8 6226Leabharlann 9 3 .1 6160
9 5 .1 2
127
8 9 .5 5
72
8 9 .4 7
65
1 7 0 .8 3
50
∝
33
1 7 5 .0 0
12
1 4 0 .0 0
10
1 5 0 .0 0
25
6 6 .6 7
1043
1 0 6 .9 4
药物制剂新剂型介绍
药物剂型
▪ 剂型是药物应用基本单位，并具有以下特点： – 定量化 – 特定的形式 – 固定给药途径 – 易于使用 – 特定吸收速度与吸收程度
药物制剂新剂型介绍
剂型与效应关系
▪ 剂量≠生物效应 ▪ 剂量+剂型=生物效应
药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的基本因素
▪ 生物利用度 ▪ 肠胃道内稳定性 ▪ 目标释放曲线
▪ 调释(modified release)制剂是药物释放时间或释放部位适 合治疗需要或与普通制剂相比较更方便用药的制剂。调释制 剂包括延释制剂或迟释制剂（delayed release），后者即 通常意义上的肠溶制剂。
药物制剂新剂型介绍
▪ 释放度完全相同的制剂，其释放机理及体内 的转运行为可能完全不一样。例如某药物的 缓释片和缓释微丸可能有相同的释放度，但 血药浓度—时间曲线行为不一定相同，因此 不能预期剂型或释机理不同的某药物的缓释 控释制剂有相同的释放速度。
系统 ▪ 第四代：靶向药物制剂
药物制剂新剂型介绍
缓释及控释的概念
中国药典2000年版的定义：
▪ 缓释制剂：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非 恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂比较从34次减少至1-2次的制剂。
▪ 控释制剂：指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒 速或接近恒速释放，且每24小时用药次数与相应的普通制剂 比较从3-4次减少到1-2次的制剂。
▪ 胃转运时间 ▪ 饱腹、空腹
▪ 胃肠道稳定性 ▪ pH、酶
▪ 吸收部位 ▪ 首过效应
▪ 吸收点给药
理想的生物利用度需要同时综合 考虑这五个因素才能达到。
有效的方法
药物制剂新剂型介绍
影响口服药剂疗效的因素（二） — 胃肠道稳定性
▪ 胃肠道内
– pH –酶
▪ 胃液或其他治疗方式的影响
药物制剂新剂型介绍
范围 ▪ 一但治疗目的达到，药物立即从作用部位消除，如
下图所见
药物制剂新剂型介绍
理想缓释和控释制剂的 治疗效果-时间曲线示意图
理想治疗浓度
药 物 浓 度
开始呈效
时间
药物制剂新剂型介绍
治愈
缓释及控释制剂释药量—时间曲线理论图
释药量 （Log）
控释：0级释放（等量释放） 缓释：1级释放（等比释放）
时间
药物制剂新剂型介绍
缓释或控释制剂的临床优势 －多次重复给药的问题
▪ 短半衰期药物需频繁给药以维持稳定血药浓度 ▪ 血药浓度在某些时间不在治疗浓度范围内－副作用
或毒性？疗效？ ▪ 长期每日频繁给药, 顺应性差，对慢性病疗效有不
良影响
药物制剂新剂型介绍
理想的缓释和控释制剂
▪ 药物迅速在作用部位（受体）达到理想有效浓度 ▪ 并维持此浓度适当时间 ▪ 在机体其他部位则无药物分布或药物浓度仅在最低
药物制剂新剂型介绍
SHFDA-GHJ
药物制剂新剂型介绍
发展药物新剂型对临床治疗的意义
1、减少毒副作用 2、提高用药顺应性, 特别适合慢性疾病长期用药 3、提高治疗效果 4、减少医护费用
药物制剂新剂型介绍
精品资料
优质剂型四大要求
▪ 在同等剂量下达到四最：
– 最大疗效：高效、速效 – 最低不良反应：副反应轻、毒性低 – 最长作用时间：长效 – 最高依从性：保证治疗顺利进行
药物制剂新剂型介绍
控释 缓释
缓控释制剂应用最成功的领域
▪ 心血管治疗药物 ▪ 糖尿病治疗药物
药物制剂新剂型介绍
已经上市的新剂型新制剂
▪ 硝苯地平 ▪ 非洛地平 ▪ 硫氮唑酮 ▪ 维拉帕米
▪ 二甲双胍 ▪ 格列齐特 ▪ 格列吡嗪 ▪ 复方制剂
▪ 烟酸 ▪ 洛伐他汀 ▪ 非诺贝特
药物制剂新剂型介绍
口服糖尿病治疗药
影响口服药剂疗效的因素（三） — 目标释放曲线
20
15
缓释
速释
10
最低有效血液
中毒水平
5
0
0.25 1
2
4
6
8 12 18 24
药物制剂新剂型介绍
口服制剂发展方向
高提
吸高
收生
度物
及 调 控 吸 收
利 用 度 ，
速包
率括
提
)
(
稳增 定强 性药 。物 前在 体消 药化 物道 例全 外过
程
定
改
降
生
位
善