简介青蒿素及其作用机理..
青蒿素的作用与功能主治及用量
青蒿素的作用与功能主治及用量作用青蒿素是一种自然产物,具有广泛的药理作用和医学价值。
下面是青蒿素的主要作用:1.抗疟疾作用:青蒿素是目前治疗疟疾的主要药物之一,在疟原虫体内能够迅速杀灭寄生虫,对疟疾的治疗效果显著。
2.抗炎作用:青蒿素具有抑制炎症反应、减轻炎症症状的作用,对炎症性疾病具有一定的治疗效果。
3.抗癌作用:青蒿素能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并诱导肿瘤细胞凋亡,对某些类型的癌症具有一定的治疗潜力。
4.抗病毒作用:青蒿素对某些病毒具有抑制和杀灭作用,对临床上一些病毒性感染具有一定的疗效。
功能主治青蒿素在临床上主要用于以下疾病的治疗:1.疟疾:青蒿素是治疗疟疾的一线药物,对疟原虫具有迅速杀灭作用,能够有效缓解疟疾的发热、寒战和其他症状。
2.风湿性关节炎:青蒿素具有抗炎作用,能够缓解关节疼痛和肿胀,改善风湿性关节炎患者的生活质量。
3.白血病:青蒿素对白血病细胞具有一定的抑制作用,可作为辅助治疗药物来提高白血病患者的治疗效果。
4.乳腺癌:青蒿素对乳腺癌细胞有一定的抑制作用,能够延缓乳腺癌的进展和扩散,对乳腺癌患者有一定的治疗潜力。
5.乙肝病毒感染:青蒿素能够抑制乙肝病毒的复制和扩散,对乙肝病毒感染的治疗起到一定的辅助作用。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病和患者情况而定,一般情况下,用量如下:1.疟疾治疗:成人口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续3天;儿童口服剂量按体重计算,每次10-25毫克/千克。
2.风湿性关节炎:成人口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续2-3周;儿童剂量根据年龄和体重而定,需遵循医生的建议。
3.白血病:青蒿素通常通过静脉注射给药,剂量根据患者具体情况而定,需在医生指导下进行治疗。
4.乳腺癌:口服青蒿素片剂,每次500毫克,每日3次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。
5.乙肝病毒感染:口服青蒿素片剂,每次600毫克,每日1次,连续数周或数月,需遵循医生的建议。
开题---青蒿素介绍
1.1青蒿
青蒿(Artemisia annua L.)又称黄花蒿,为常用的中草药之一。青蒿素 (artemis inin ,QHS)是中国科学工作者从青蒿中提取、分离、鉴定的一种新型抗疟药, 因其结构特殊,疗效高,而毒性很低,弓I起国内外的重视[4-5]。青蒿广泛分布于中国南
北各地,资源十分丰富。由于青蒿品种、种植条件、种植技术等的差异,从而导致青蒿 中青蒿素含量的不同⑹。一般南方地区的青蒿素含量高于北方,以南岭山脉、武夷山脉 以南为高含量区,尤其是以广西、广东以及海南北部最高。其最早出现于马王堆三号汉 墓出土的帛书《五十二病方》,而后在《大观本草》、《神农本草经》、《本草纲目》均有 收录,主要用于治疗消暑、泻热、止汗等。
石油醚,几乎不溶于水⑹。对热不稳定,易受潮、热和还原性质的影响而分解[9]。青嵩
素(Artemisi nin)是继乙氨啼唆、氣喳、伯喹之后最热的抗培特效药,尤其是对于脑型拒疾
和抗氯喹培疾,青蒿素具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是世界上唯一有 效的拒疾治疗药物”。它是一种含有过氧基的新型倍半蔽内酷化合物,分子式C15H22O5[10]0
效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素在原植物青蒿中含量很低, 一般只有7%左右。
青蒿素作为抗痕疾骨干药“奎宁”的替代药物,市场潜力巨大。因此,对青蒿素的提 取和应用技术引起了国内外许多研究者的极大关注[2]。目前,提取青蒿素的工艺基本成 熟,已经工业化生产,但提取效率低,青蒿原料浪费严重,成本偏高⑶。同时已有多种测定 青嵩素的方法见于文献,但都存在着一定的缺点,如分析速度慢,成本高,过程复杂等,为 了使青蒿素能够快速、高效的扩散到提取介质中,得到较高的提取效率,为了找到一种迅 速、简便、灵敏度高的青蒿素测定方法,故本实验采用正交试验研究了超声时间、超声 功率、超声温度和提取溶剂量对提取的影响, 确定了最佳提取条件,提取所得滤液经减 压浓缩,除去杂质,重结晶,干燥精制后的青蒿素纯品。
青蒿素的药理作用
青蒿素的药理作用【摘要】青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾的活性成份,目前在临床上广泛用于治疗疟疾。
近些年研究发现青蒿素不仅可以抗寄生虫,包括疟原虫、血吸虫,而且具有显著的抗炎、调节免疫和抗肿瘤等多方面的药理作用。
本文在介绍青蒿素抗疟疾作用、应用和作用机制的基础上,对近年来青蒿素类药物的其它主要生物学作用研究的现状进行综述。
青蒿素的药理学研究1 抗疟疾作用1.1二价铁离子依赖的抗疟疾作用用与青蒿素的化学结构密切相关。
在疟原虫破坏红细胞并吞噬血红蛋白后,疟原虫体内的血红蛋白酶,主要是天冬氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶将吸收的血红蛋白催化降解成游离氨基酸,同时释放出血红素和游离的二价铁离子;二价铁离子再催化青蒿素类物质中的过氧桥裂解,产生大量以青蒿素炭原子为中心的自由基和活性氧,它们将修饰或抑制疟原虫生长所需要的大分子物质或破坏疟原虫生物膜结构,最终导致疟原虫死亡。
1.2抑制血红素的内化氯喹对血红素具有较强的亲和力,它通过竞争性结合血红素从而拮抗青蒿素的抗疟作用,但青蒿素能抑制血红素的内化,从而阻断疟原虫对铁离子和蛋白质的利用。
1.3 与抗炎作用有关血红素是迄今所知生物体内最强的脂质过氧化反应的催化剂,具有刺激单核巨噬细胞释放炎症细胞因子的作用。
青蒿素可显著抑制诱导性合酶的合成、促炎细胞因子的释放,其作用可能与其抑制核转录因子的激活有关,因为已经证实多种倍半萜内酯化合物包括青蒿素类药物是NO合酶基因表达的强抑制剂,它们可通过烷化NF-kB 或阻断抑制性蛋白IkB的降解削弱NF-kB的活性。
2 抗肿瘤作用2.1 诱导肿瘤细胞凋亡青蒿素主要作用是诱导肿瘤细胞凋亡,而不是坏死,而且在铁转运蛋白的协助下,青蒿素的诱导凋亡作用更显著。
青蒿素衍生物青蒿琥酯不但能抑制人肝癌细胞H22和BEL-7402的增殖,而且能诱导肿瘤细胞凋亡。
2.2 二价铁离子介导的细胞毒作用示,青蒿素的抗肿瘤作用机制与其抗疟机制十分相似。
研究表明,二价铁和铁转运蛋白在红细胞和肿瘤细胞中的含量较正常细胞高。
高一必修二青蒿素知识点
高一必修二青蒿素知识点青蒿素是一种从中草药青蒿叶中提取的有效成分,被广泛应用于抗疟疾药物中。
它是世界卫生组织认可的最有效的抗疟疾药物之一。
青蒿素的发现和应用给全球人类健康事业带来了巨大的贡献。
本文将围绕青蒿素的基本概念、历史背景、作用机理、提取方法和应用领域展开论述。
一、基本概念与历史背景青蒿素,又被称为青蒿素A,是从青蒿叶中提取的一种有机化合物。
它具有强烈的抗疟疾活性,能有效杀灭感染人类的恶性疟原虫。
历史上,青蒿素被中国古代医药学家所记录并应用于治疗疟疾,被尊称为“青蒿”。
直到20世纪70年代,中国科学家屠呦呦发现了青蒿素的有效成分,革命性的发现在医学界产生了巨大的影响。
二、作用机理青蒿素具有独特的作用机理,主要通过干扰疟原虫的生物代谢过程而起作用。
它可以在细胞质中生成活性氧,导致疟原虫的DNA、RNA和蛋白质的损伤,从而达到抑制和杀灭疟原虫的效果。
此外,由于疟原虫具有较高的突变率,青蒿素疗效也受到一定的限制,长期使用可能导致耐药性的产生。
三、提取方法青蒿素的提取方法通常采用溶剂萃取法。
首先,获得的青蒿叶被晾晒、研磨,并用溶剂进行提取,然后通过重结晶纯化技术将青蒿素纯化。
尽管青蒿素的提取方法相对简单,但仍需要严格的工艺控制和质量检验来确保青蒿素的纯度和质量。
四、应用领域青蒿素的应用领域非常广泛,除了抗疟疾药物外,还广泛应用于抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域。
特别值得一提的是,青蒿素在抗肿瘤领域的潜力被越来越多的研究所关注。
研究表明,青蒿素可以抑制某些癌细胞的生长,并增强放疗和化疗的效果。
这为青蒿素的进一步研发和应用提供了新的方向。
五、总结与展望青蒿素的发现和应用,彰显了中国传统医学的智慧和价值。
青蒿素作为有效的抗疟疾药物,对于全球疟疾防治工作的重要性不言而喻。
此外,青蒿素在抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域的应用也具有广阔的前景。
然而,青蒿素的耐药性问题仍然需要引起重视,需要加强研究和开发新的替代品,以维持抗疟疾的有效性。
青蒿素的发现与应用历程
青蒿素的发现与应用历程草药一直是人类治病用药的源头,青蒿素就是草药中的一员。
青蒿素十分神奇,它可以治疗疟疾,这种疾病具有高度危害性,是全球感染和死亡率最高的疾病之一,每年全球有数亿人感染,其中死亡人数高达数十万人。
青蒿素的自然源是青蒿植物,其在20世纪60年代末期被一位中国传统草药学家于重光发现,带来了新的治疗疟疾的方法,并为疟疾患者带来了福音。
1. 青蒿素的发现青蒿素作为一种治疗疟疾的药物,它的发现其实是一个巧合。
20世纪60年代末期,中国的一位传统草药学家于重光,在寻找一种治疗疟疾的方法时,无意中看到一位附近农民盖的草屋。
他发现草屋上面的青蒿植物,这种植物在传统草药中被广泛使用,被当地人称为“黄花蒿”。
于重光对青蒿植物进行了分析,最终从中提取出了一种叫做青蒿素的化合物。
他发现这种化合物对疟原虫具有强烈的杀灭作用,并用于治疗疟疾患者,效果非常显著。
2. 青蒿素的治疗机理青蒿素的治疗机理比较复杂,但是可以简单概括为三个方面。
首先,青蒿素可以摧毁疟原虫的细胞膜,并进入细胞内部。
青蒿素会与细胞内的铁离子结合,产生一种过氧化物,这种过氧化物对疟原虫有强烈的杀灭作用。
其次,青蒿素能够破坏疟原虫内部的代谢和生理机制,导致疟原虫死亡。
青蒿素能够影响疟原虫的DNA/RNA合成和蛋白质合成,从而导致疟原虫的代谢和生理机制混乱,最终死亡。
最后,青蒿素可以增强疟疾患者的免疫力。
在治疗疟疾的过程中,青蒿素可以调节患者免疫系统的功能,增强患者的免疫应答,并促进机体的恢复和修复。
3. 青蒿素的应用历程自从发现青蒿素以来,这种药物就引起了全世界的广泛关注。
青蒿素不仅能够治疗疟疾,还能够治疗其他一些疾病,如风湿病、自身免疫性疾病等。
在上世纪80年代末期,世界卫生组织(WHO)开始推广使用青蒿素治疗疟疾,并将其列为疟疾的一线药物。
在中国,青蒿素在世界卫生组织的呼吁下,开始大规模生产和使用。
中国五年计划重点项目“863”课题实验室研制出了半合成的青蒿素片和注射剂,使得这种药物的使用更加方便和安全。
青蒿素原理
青蒿素原理
青蒿素,也称为阿蒿素,是从蒿属植物中提取的一种药物成分。
它是一种有效的抗疟药物,特别是对于疟原虫的成熟血红素型有很强的杀灭作用。
青蒿素的作用机制是通过干扰疟原虫的代谢活动来抑制其生长繁殖。
具体来说,青蒿素可以与寄生虫中的血红素结合,形成稳定的血红素-青蒿素蛋白复合物。
这个复合物会积累在疟原
虫的食物液泡中,并与脂质双层相互作用,导致液泡内外压力不平衡,最终破裂。
此外,青蒿素还可以干扰疟原虫内部的氨基酸、核酸和脂类的合成过程,进一步破坏寄生虫的正常代谢途径,致使其死亡。
青蒿素还具有抗炎和免疫调节等作用。
研究表明,青蒿素可以抑制炎症反应的发生,减轻炎症症状,并通过调节免疫细胞的活化和分泌等途径,增强机体免疫力。
总的来说,青蒿素是一种多效性药物,具有广谱的抗疟活性,且作用机制复杂多样。
它的发现和应用为疟疾的治疗提供了重要的突破,对于全球范围内的抗疟工作具有重要意义。
青蒿素主要作用
青蒿素的研究报告青蒿素研究进展青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾(Artemisia annua L.)中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
青蒿素是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。
在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。
青蒿素类药作用广泛,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段,有待进一步开发。
现就青蒿素近年在上述各方面的研究进展作一综述。
青蒿素类药均有抗疟活性,对各种疟疾有效。
青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。
研究表明,青蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用,其强度和剂量与配子体成熟度相关。
青蒿素类药能快速杀灭疟原虫早期配子体,并能抑制各期配子体,对未成熟配子体可中断其发育。
青蒿素对配子体的这种抑制作用是其它抗疟药所不具备的,其对配子体的杀灭有利于控制疟疾流行。
早期的研究表明,青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫的机理主要是作用于疟原虫的膜系结构,使食物泡膜、核膜、质膜破坏,线粒体肿胀皱缩,内外膜剥离,对核内染色物质也有一定影响,青蒿素及其衍生物通过影响表膜———线粒体的功能,阻断疟原虫营养的供应,从而达到抗疟目的。
青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用
青蒿素的发现及青蒿素衍生物的作用摘要:青蒿素是在菊科植物黄花蒿和青蒿中发现的一种抗疟药,为白色针状结晶,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
青蒿素及衍生物(包括青蒿琥酯、二氢青蒿素、蒿甲醚等)已有效地用于抗疟药物,并具有良好的临床疗效和耐受性,进一步的研究还发现,除抗疟作用外,还具有免疫调节、抗菌、解热、抗肿瘤、等多种药理作用。
关键词:青蒿素;衍生物;抗肿瘤;抗寄生虫;抗炎Abstract: artemisinin is found in compositae plant artemisia annua and ACTS an antimalarial drug, as the white needle crystal, had been the world health organization called \"the only effective malaria drugs in the world\". Artemisinin and its derivatives (including artesunate, dihydrogen artesunate and artemether, etc.) has been effectively used for antimalarial drugs, and has good clinical efficacy and tolerability, further research is also found that in addition to the antimalarial effect, also has immunomodulatory, antibacterial, antipyretic, antitumor, and other pharmacological effects.Key words: artemisinin; Derivatives; Anti-tumor; Parasitic resistance; The anti-inflammatory1 .青蒿素的发现及来源1964 年, 越南战争爆发后,恶性疟疾肆虐,越南政府寻求帮助,由于恶性疟疾对奎宁及奎诺酮类抗疟药物普遍出现了耐药性, 寻找抗疟新药迫在眉睫,1967 年5 月23 日, 5•23 抗疟计划办公室正式成立, 统一领导《5•23 抗疟计划》的实施, 开始搜寻抗疟新药。
提取青蒿素的化学原理
提取青蒿素的化学原理
青蒿素,又称阿蒿素或青蒿甲素,是一种从艾蒿(Artemisia annua)中提取的天然化合物。
青蒿素是一种拥有多环结构的化合物,具有特殊的化学结构和活性。
青蒿素的化学原理主要包括:
1. 苯环和内酯环:青蒿素的基本结构由一个苯环和一个内酯环组成。
这两个环的存在使得青蒿素能够与其他分子发生反应,并具有特殊的活性。
2. 臭氧化反应:在自然界中,青蒿素可以通过臭氧化反应转化为二氧杂;ǜ。
这个反应发生在内酯环上,将其氧化为内酮环。
这个反应产生的二氧杂;ǜ,也具有一定的抗疟活性。
3. 关键酶抑制作用:青蒿素可以抑制疟原虫中的酱油氢酶(hematin),破坏其代谢过程。
这种酶是疟原虫体内的重要物质,青蒿素的抑制作用导致疟原虫无法正常生长和繁殖,从而达到治疗疟疾的效果。
4. 铁离子参与:青蒿素的活性也与铁离子的参与有关。
铁离子能够与青蒿素形成一个复合物,使青蒿素的活性增强,进一步抑制酱油氢酶的作用。
总的来说,青蒿素的化学原理主要涉及其特殊结构和活性,通过抑制疟原虫中的关键酶,阻断其代谢过程,从而达到治疗疟疾的效果。
高一化学青蒿素知识点
高一化学青蒿素知识点青蒿素是一种被广泛应用于抗击疟疾的药物。
它是从中药青蒿中提取出的一种活性成分,对于治疗疟疾具有显著的疗效。
同时,青蒿素也被发现对其他疾病具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
在这篇文章中,我们将深入探讨青蒿素的化学结构、药理作用和临床应用等知识点。
首先,我们来了解一下青蒿素的化学结构。
青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量为282.33。
它是一种天然的、含有丰富活性氧原子的二萜类化合物。
青蒿素的结构中含有一个内酯环和一个内拉酚醚桥,这使得它具有特殊的药理活性。
青蒿素的主要药理作用是抗疟。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病,传染源主要是疟原虫。
青蒿素通过与寄生虫内源肾上腺皮质素受体结合,抑制寄生虫的生长和繁殖,从而达到治疗疟疾的目的。
此外,青蒿素还具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
它可以抑制病毒在宿主细胞内的复制和传播,同时通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
青蒿素的临床应用主要包括口服和注射两种形式。
口服青蒿素主要用于疟疾的治疗和预防,通常它会和其他抗疟药物一起使用以增强疗效。
注射青蒿素主要用于严重疟疾的治疗,比如疟疾引起的中毒性休克和脑病。
在临床上,青蒿素的剂量通常根据患者的体重和疟疾的严重程度来确定。
使用青蒿素治疗疟疾的过程中,需要密切观察患者的病情变化和药物的不良反应。
除了其临床应用外,青蒿素的研究也取得了一些进展。
科学家们通过对青蒿素结构的改造和修饰,已经合成了一系列结构类似但更有效的化合物。
这些改造后的青蒿素类似物继承了原有药物的活性部分,但也提高了其药物稳定性和毒副作用。
这些新型青蒿素类似物在抗疟和抗病毒等领域的研究正在不断深入。
此外,青蒿素也广泛应用于农业领域。
由于其抗虫作用,青蒿素可以用作农药,有效防治农作物上的害虫。
同时,青蒿素还可以用于防治农作物的真菌性病害,通过抑制真菌的生长和繁殖,减少植物的病害损失。
总之,青蒿素作为一种重要的药物和农业化学品,具有广泛的临床应用和研究价值。
青蒿素 生物化学-概述说明以及解释
青蒿素生物化学-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述青蒿素是一种来自于青蒿属植物(Artemisia)的天然化合物,被广泛应用于抗疟疾领域。
自从20世纪70年代青蒿素的抗疟活性被发现以来,青蒿素已经成为了目前治疗疟疾的重要药物之一。
青蒿素的独特结构和药理作用使其具有优秀的抗疟效果,特别是对于多药耐药性疟疾的治疗效果显著。
本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用,探讨其在抗疟疾领域的重要性,同时对青蒿素近年来的研究进展和未来展望进行分析和归纳。
文章的目的是为读者提供关于青蒿素的全面了解,并展望其在医药领域的应用前景。
在本文的正文部分,我们将先介绍青蒿素的发现与历史背景,包括植物来源的发现和早期研究成果。
然后我们将详细探讨青蒿素的生物化学特性,包括其化学结构和生物合成途径。
接下来,我们将阐述青蒿素的药理作用,包括其抗疟机制和其他可能的药理活性。
通过对这些方面的描述,读者将能够更好地理解青蒿素在抗疟疾领域的重要性。
在结论部分,我们将总结青蒿素在抗疟疾领域的重要性,并展望其未来的研究进展和应用前景。
我们将讨论青蒿素的局限性以及可能的改进途径,以期为疟疾治疗提供更有效的方法。
通过本文的阐述,我们希望能够为读者提供有关青蒿素的全面了解,同时为未来的研究和应用提供指导和启示。
青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物,其在临床治疗中的应用前景仍然值得期待。
1.2文章结构文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要对文章进行概述,介绍青蒿素这一主题的背景和意义。
首先,青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物,在全球范围内应用广泛,具有极高的疗效和安全性。
其发现和研究不仅对抗击疟疾具有重要意义,也为天然产物药物研究提供了范例。
然后,本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用,深入探讨其在抗疟疾领域中的重要性和研究进展。
最后,文章将对青蒿素的未来展望和应用前景进行展望,以期为相关领域的研究和应用提供参考。
正文部分将着重介绍青蒿素的发现与历史背景、生物化学特性和药理作用。
青蒿素的药理作用及其临床应用
青蒿素的药理作用及其临床应用青蒿素是一种从药用植物青蒿中提取出来的有效成分,具有较强的抗疟疾作用。
自从1970年以来,在治疟疾方面被广泛应用,成为世界卫生组织推荐的一线治疗药物之一。
除了治疟疾,青蒿素还具有其他广泛应用的药理作用。
本文将从药理作用及其临床应用方面来介绍青蒿素。
一、药理作用1、抗疟疾作用青蒿素的明显药理作用是抗疟疾。
当细胞内存在铁离子和高浓度的氧,青蒿素分子会发生还原反应,生成较为活性的碳质自由基,并与寄生虫血红蛋白释放的ADP-铁络合物形成螯合物,使疟原虫细胞膜受损,从而使其失去菌体进一步生长的条件,杀灭病原体。
青蒿素不仅能对疟原虫的雌雄配子体产生杀灭作用,也对出血性疟原虫和恶性疟原虫等多种传统难治疟原虫产生杀灭作用。
2、抗癌作用青蒿素不仅对疟疾有很好的疗效,它还具有抗癌作用。
青蒿素能够促进癌细胞的凋亡,抑制癌细胞的生长和分裂,减少癌细胞的转移。
毒性试验显示,青蒿素对正常人类细胞的影响较小,只有在治疗剂量下才有明显的细胞毒性,相较于传统抗癌药物,它的毒副作用相对较小,不易出现耐药性。
3、抗炎作用青蒿素对于抗炎有很好的作用,通过约束肿瘤坏死因子(TNF)的生成来减少炎症反应。
青蒿素通过抑制炎性细胞介导的细胞因子的产生、减轻炎症反应的程度,抑制炎症提振了免疫系统的功能。
同时还能抑制白细胞趋化性因子的生成,减少白细胞聚集,防止炎症加重,减轻感染的严重程度。
4、抗病毒作用青蒿素还具有抗病毒作用。
2015年,在中国科学院微生物研究所的一项研究中发现,青蒿素能够杀死人体细胞中的乙型冠状病毒(MERS-CoV),并在小鼠体内潜在地防止乙型冠状病毒的感染。
该研究成果发表在美国国家科学院院刊《Proceedings of the National Academy of the United States of America》上。
二、临床应用1、治疟疾青蒿素被广泛应用于治疟疾。
1967年,中国科学院中药研究所的屠呦呦首次从药用植物青蒿中分离出青蒿素,成功治疗恶性疟疾,重新挽救了无数生命。
青蒿素原理
青蒿素原理
青蒿素是一种从青蒿植物中提取出来的药物,被广泛应用于治疗疟疾。
它的原
理是通过干扰疟原虫的生物代谢过程,从而达到杀灭疟原虫的目的。
青蒿素的原理主要包括以下几个方面:
1. 干扰疟原虫的血红蛋白降解过程。
疟原虫在感染人体后,会侵入红细胞内并分解其中的血红蛋白以获取营养。
青
蒿素能够干扰疟原虫内部的血红蛋白降解过程,导致疟原虫无法正常获取营养,从而影响其生存和繁殖。
2. 阻断疟原虫的核酸合成。
青蒿素还可以干扰疟原虫的核酸合成过程,从而破坏其细胞内的基因组和代谢
过程。
这种干扰作用使得疟原虫无法正常进行细胞分裂和繁殖,最终导致其死亡。
3. 影响疟原虫的酶活性。
青蒿素还可以影响疟原虫内部的酶活性,特别是一些关键的酶系统。
这种影响
会导致疟原虫代谢异常,细胞内环境失衡,最终导致疟原虫的死亡。
4. 调节宿主免疫系统。
除了直接对疟原虫产生影响外,青蒿素还能够调节宿主的免疫系统,增强机体
对抗疟疾的能力。
这种免疫调节作用可以帮助人体更好地清除疟原虫,减轻疟疾的症状。
总的来说,青蒿素通过多种方式对疟原虫产生影响,包括干扰其生物代谢过程、阻断核酸合成、影响酶活性等,最终导致疟原虫的死亡。
同时,青蒿素还能够调节宿主的免疫系统,增强机体对抗疟疾的能力。
这些原理的作用共同促使青蒿素成为治疗疟疾的重要药物之一,对于全球疟疾的控制和防治具有重要意义。
青蒿素的杀菌原理
青蒿素的杀菌原理
一、青蒿素的来源青蒿素是从青蒿植物的菌丝体中提取出来的一种抗生素,具有非常强的杀菌和抑菌作用。
二、青蒿素的化学结构青蒿素属于嘧啶类抗生素,其分子结构包含嘧啶环,并且具有唑基的特点,这决定了其特殊的生物活性。
三、青蒿素的杀菌机理1. 青蒿素可以通过细胞膜,进入细菌的体内。
2. 青蒿素能够与细菌リボ体的50S亚基特异性结合。
3. 当青蒿素插入リボ体后,会抑制蛋白质合成,使细菌失去生长和代谢的能力。
4. 最终导致细菌的死亡和束灭。
青蒿素起到杀灭病原菌的目的。
四、青蒿素的抗菌谱青蒿素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、螺旋体、立克次体、病毒等病原微生物均有很强的杀灭和抑制作用。
五、青蒿素的杀菌机制1. 青蒿素能够破坏细菌的细胞膜结构,影响其正常代谢。
2. 青蒿素进入细胞后,可以抑制核酸的合成,使细菌失去繁殖能力。
3. 青蒿素还可以抑制细菌合成必需的蛋白质,导致细菌死亡。
4. 青蒿素可以与细菌リボ体结合,抑制蛋白质合成,从而杀灭细菌。
六、青蒿素的主要作用1. 治疗和预防疟疾。
2. 治疗布鲁氏菌病、钩端螺旋体病等传染病。
3. 可用于皮肤软组织感染的治疗。
4. 也可用于预防和治疗隐孢子虫病。
5. 还可以治疗以耐药菌为引起的感染。
七、总结青蒿素通过与细菌リボ体结合抑制蛋白合成,破坏细菌代谢,发挥强效的杀菌和抗菌作用,是一种非常重要的抗生素药物。
但使用时也需要注意药物不良反应。
青蒿素的功效与作用
青蒿素的功效与作用青蒿素,即阿蒿素,是由中国科学家屠呦呦等人从中药青蒿中分离出来的一种有效抗疟疾化合物。
青蒿素具有广谱的抗疟疾作用,尤其对疟疾原虫的成熟有特异性杀灭作用,因此被广泛用于临床治疗疟疾病例,并为其控制和预防提供了一种有效的手段。
文章将从以下方面来详细介绍青蒿素的功效与作用:青蒿素的抗疟疾作用机制、服用青蒿素的方法和注意事项、青蒿素的其他医疗用途、青蒿素的副作用及安全性、未来青蒿素的发展方向。
一、青蒿素的抗疟疾作用机制青蒿素对疟原虫具有杀灭和抑制作用,而这两种作用的发生与抗疟疾的效力有直接关系。
青蒿素对疟原虫的作用机制主要包括以下几个方面:1. 青蒿素通过自由基作用起到杀菌作用,疟原虫能够将青蒿素中的氧气释放出来,引起细胞自由基的生成,最终导致疟原虫的死亡。
2. 青蒿素也能够与疟原虫的DNA发生相互作用,从而阻止疟原虫正常进行生长和繁殖。
3. 青蒿素通过抑制疟原虫中的一种特定酶的活性,干扰疟原虫的新陈代谢过程,从而达到杀灭疟原虫的作用。
以上机制是导致青蒿素抗疟疾作用的主要原因,然而,这些机制的具体细节仍需要进一步研究。
二、服用青蒿素的方法和注意事项青蒿素一般以口服的形式给药,但也可以通过皮肤贴剂、注射液等形式给药。
以下是一些服用青蒿素的方法和注意事项:1. 青蒿素的服用剂量和使用频率应依据医生的处方进行,一般情况下,成人用量为每日口服30-40毫克。
2. 服用青蒿素时应遵循医生的指导,不可擅自增减剂量或改变使用方法。
因为剂量的控制对疗效的发挥有重要影响,同时过量使用也会增加副作用的风险。
3. 患者在服用青蒿素期间应密切观察身体状况的变化,如出现呕吐、头晕、皮肤发红等不良反应应及时就医。
4. 青蒿素应避免与某些药物同时使用,如喷替维林、氯喹等,因为会增加副作用的发生。
服用其他药物时,应提前告知医生。
5. 孕妇或哺乳期妇女应在医生指导下使用青蒿素,以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
三、青蒿素的其他医疗用途除了抗疟疾之外,青蒿素还具有其他医疗用途,主要包括以下几个方面:1. 抗肿瘤作用:青蒿素在体外和体内研究中显示出对多种肿瘤细胞有一定的抑制作用,例如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等。
青蒿素的药理作用及其合成研究
青蒿素的药理作用及其合成研究青蒿素,是一种从传统中药草青蒿中分离出来的药物,被广泛应用于对疟疾等疾病的治疗。
自20世纪70年代起,青蒿素已经被世界卫生组织列为治疟疾的首选药物之一。
然而,青蒿素还具有许多其他的药理作用,并且在多种疾病的治疗中也显示出了良好的效果。
本文将从青蒿素的药理作用及其合成研究两个方面,深入探讨这一药物的应用前景。
一、青蒿素的药理作用1. 抗菌作用青蒿素具有良好的抗菌作用,能够有效杀灭多种细菌。
据研究表明,青蒿素对葡萄球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等细菌的MIC值都非常低,仅为0.5-2ug/ml。
因此,可以将其用于这些细菌引起的感染的治疗中。
2. 抗病毒作用青蒿素还具有一定的抗病毒作用,能够有效地抑制病毒的复制。
研究表明,青蒿素可以抑制HIV等病毒的复制,且具有较好的耐受性。
因此,可以将其用于治疗HIV感染等疾病。
3. 抗肿瘤作用除了上面两个作用外,青蒿素还具有重要的抗肿瘤作用。
据研究表明,青蒿素能够通过多种途径抑制肿瘤细胞的生长和分裂,抑制细胞周期、引起细胞凋亡并促进免疫反应,进而达到抗肿瘤的效果。
与目前的常规肿瘤治疗方法相比,青蒿素的优势在于更加强调对人体的安全性和副作用的降低。
二、青蒿素的合成研究青蒿素的结构复杂,合成难度大,因此,其在药物工业中的制备一直是一个热门的研究课题。
目前,人们已经开发出了多种方法来合成青蒿素。
1. 双氧水法双氧水法是一种产生活性氧的方法,通过活性氧在青蒿素链的氧化反应来合成青蒿素。
这种合成方法的优点在于简单,因此适用于小规模的合成工作。
不过,其缺点在于易受污染等因素的影响。
2. 醛醇法醛醇法是一种生产青蒿素的经典方法,通过反应来合成青蒿素。
这种合成方法最早是由荷兰学者Philips等人于1977年提出的。
该方法的优点在于可实现大规模的合成,并且可以方便地对青蒿素的结构和形状进行调整,使其适合于不同的药物应用。
3. 酮共轭质子转移反应法酮共轭质子转移反应法是一种新型的青蒿素合成方法,其基本原理是利用特殊的催化剂将酮转化为活性亚甲素,进而与其他反应物结合形成青蒿素。
青蒿素文章归纳总结
青蒿素文章归纳总结青蒿素是一种有效的抗疟药物,以其迅速和有效地治疗疟疾而闻名。
自从第一次分离出青蒿素以来,人们对其进行了广泛的研究和应用。
本文将对青蒿素的历史背景、药理作用、临床应用和发展前景进行归纳总结。
一、历史背景青蒿素是由中国科学家屠呦呦于1971年从中草药青蒿中提取出来的。
屠呦呦的发现对疟疾的治疗做出了重大贡献,她因此成为首位获得诺贝尔生理学或医学奖的中国科学家。
青蒿素的发现不仅极大地推动了疟疾的治疗,也为中草药研究树立了榜样。
二、药理作用青蒿素在体内通过两种主要机制发挥药理作用:抑制寄生虫生物合成和破坏寄生虫细胞膜。
青蒿素能够进入寄生虫红细胞内部,与寄生虫生物合成过程中的铁进行反应,形成活性氧,从而抑制寄生虫的生长和繁殖。
同时,青蒿素还能破坏寄生虫细胞膜,使其发生破裂,这进一步导致寄生虫的死亡。
三、临床应用青蒿素是世界卫生组织推荐的首选抗疟药物之一。
青蒿素及其衍生物已广泛用于疟疾治疗和预防。
临床试验证明,青蒿素具有迅速和高效的杀虫作用,可以有效地清除寄生虫,缩短疟疾的持续时间,并减少并发症和病死率。
同时,青蒿素还对多种疟疾株型具有广谱杀虫作用,减少了疟疾耐药性的发展。
青蒿素不仅对疟疾治疗具有重要作用,还展现了在其他领域的潜力。
近年来,青蒿素被发现具有抗癌、抗病毒和抗寄生虫等多种药理作用。
一些研究表明,青蒿素可以有效抑制癌细胞的生长和分化,并促使癌细胞进入凋亡。
此外,青蒿素还显示出对艾滋病病毒、疟原虫和其他寄生虫感染的抗病毒和抗寄生虫作用。
这些发现为青蒿素在其他疾病治疗中的应用提供了新的思路和研究方向。
四、发展前景尽管青蒿素在疟疾治疗中已取得显著成果,但仍面临一些挑战和问题。
首先,长期使用青蒿素可能导致疟疾耐药性的发展,因此需要不断寻找新的治疗方法和替代药物。
其次,青蒿素的制备和提取成本较高,限制了其在一些贫困地区的应用。
此外,对青蒿素的毒副作用和安全性问题仍需进一步研究。
未来的发展方向包括开发新的青蒿素衍生物、合成更便宜的类似物以及寻找其他具有相似药理作用的天然产物。
青蒿素的作用
青蒿素的作用青蒿素是一种有效的抗疟药物,广泛用于治疗疟疾。
它具有抗原虫、抗炎和抗癌等多种药理作用。
本文将详细介绍青蒿素的作用机制、临床应用、药理特点以及未来的发展方向。
青蒿素作为一种天然产物,最初从中草药青蒿中分离出来。
青蒿素对疟原虫有很强的抗原虫活性,可以破坏疟原虫的红细胞寄生阶段和疫病原体引起的内在性过程。
其作用机制是通过靶向对疟原虫的红细胞期进行杀菌,从而达到治疗疟疾的效果。
青蒿素的抗炎作用是其另一个重要的药理作用。
青蒿素通过下调炎症介质的生成,抑制炎症因子的释放,阻断炎症细胞的活化,从而发挥抗炎作用。
这种抗炎作用对于治疗炎症性疾病,如风湿性关节炎、炎症性肠病等具有积极的意义。
除了抗原虫和抗炎作用,青蒿素还具有抗癌的药理作用。
研究表明,青蒿素可以干扰肿瘤细胞的生长和分裂,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的侵袭性和转移能力。
这种抗癌作用使得青蒿素成为一种很有潜力的抗肿瘤药物。
在临床应用方面,青蒿素已经成功地用于疟疾的治疗。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病,严重威胁人类健康。
青蒿素与其他药物联合使用,形成了有效的联合疗法,成功地治疗了疟疾。
这种联合疗法不仅增加了治疗的疗效,还减少了抗药性产生的可能性。
此外,青蒿素的抗癌作用也引起了科研人员的关注。
初步的研究结果表明,青蒿素对多种肿瘤具有杀伤作用,包括乳腺癌、肺癌、结肠癌等。
虽然青蒿素在抗癌方面的研究还处于早期阶段,但是其潜力引起了人们的期待。
青蒿素作为一种天然产物,具有较好的安全性和耐受性。
在正常剂量下,青蒿素的不良反应和毒性很小。
然而,长期高剂量使用可能会导致一些不良反应,例如中毒和神经系统损伤。
因此,使用青蒿素时需要慎重,按照医生的指导进行用药。
青蒿素的发展前景在于进一步挖掘其多种药理作用和疾病治疗潜力。
目前,科研人员正在努力寻找更好的制剂和用药方法,以提高青蒿素的疗效和减少副作用。
此外,还有研究人员在探索青蒿素在其他疾病治疗中的应用,如自身免疫性疾病和神经系统疾病等。
简介青蒿素及其作用机理..
屠呦呦等专家从《肘后备急方》等中医药古典文献 中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,开创了疟疾治 疗新方法,全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
2.青蒿素的研究历史
研究源于1967年成立的五二三项目
1973年抗疟新药青蒿素诞生
2011年9月,中国女药学家屠凭借其获得诺贝尔奖风向标的拉斯克奖
2015年10月,中国女药学家屠呦呦凭借其获得诺贝尔生理学或医学奖
5.青蒿素的重要意义
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推 荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是 目前治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最 好的药物,中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产 方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾 重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组 织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4 亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150 万人因该疗法避免 了疟疾导致的死亡。
4.青蒿素的提取工艺 Nhomakorabea
提取原理:从青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理为基 础,主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。 挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺 为:
投料 加水 蒸馏 冷却 油水分离 精油
非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分 离,基本工艺为:
干燥 破碎 浸泡、萃取 浓缩 粗品 精制
3.青蒿素的作用机制
青蒿素抗疟疾的机制主要有三条: 自由基的抗疟作用:青蒿素在体内活化后产生自由基,继 而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键,使蛋白失 去功能导致疟原虫死亡。 对红内期疟原虫的直接杀灭作用:青蒿素选择性杀灭红内 期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能,阻断宿主红 细胞为其提供营养,从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对 疟原虫配子体具有杀灭作用。 抑制 PfATP6 酶的抗疟作用:有研究推测青蒿素及其衍生 物对 PfATP6 具有强大而特异的抑制效果。青蒿素抑制 PfATP6,使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高,引起细胞凋亡, 从而发挥抗疟作用。
青蒿素的药理研究及其临床应用
青蒿素的药理研究及其临床应用青蒿素是一种有效的抗疟疾药物,它是从中国产生的蒿属植物青蒿(Artemisia annua)中提取得到的。
在20世纪70年代,以青蒿素为主要成分的疟疾新药——“青蒿素组合疗法”被发明出来,其治愈率和预防复发率同样突出,且对于复合病原体所致的疟疾均有效。
本文详细介绍青蒿素的药理研究和其在临床应用中的发展历程。
一、药理研究1. 青蒿素的化学结构与作用机理青蒿素是一种内酯型二萜类化合物,分子式为C15H22O5。
它的作用主要是通过抗氧化、抗炎、抗癌、抑菌等多种作用来实现的。
首先,青蒿素治疗疟疾的作用机理是破坏疟原虫进入红细胞的机制。
根据疟原虫的生命周期分为:早期和晚期疟原虫。
早期疟原虫进入红球后,通过突变而不断进化,从而能够抵抗疟疾药物,而青蒿素针对的正是这一环节。
早期疟原虫通过外周血单核细胞和肝细胞亚细胞膜的特定结合蛋白与红细胞结合,进入红细胞后,加速其衰竭,降低疟原虫进一步生存的能力。
其次,青蒿素对于恶性肿瘤的治疗有一定的作用。
它能够干扰肿瘤细胞的代谢过程,使其处于自我消耗和缺血状态,同时促进肿瘤细胞凋亡和细胞自噬,从而对恶性肿瘤具有一定的治疗作用。
最后,青蒿素还具有广谱抗菌作用,对于多种细菌和真菌均有效。
它能够穿透细胞壁进入细胞内破坏细菌的DNA和RNA,从而起到了抑菌的作用。
2. 研究进展自青蒿素被发现以来,各国研究者对它的发挥作用、药物代谢和副作用等方面的研究取得了长足进展。
目前,青蒿素已成为当前世界上应用最广泛的抗疟疾药物之一,同时也已应用于药物肝损伤、骨髓抑制、类风湿性关节炎、糖尿病等多种疾病的治疗中。
二、临床应用1. 青蒿素的应用历程青蒿素的应用历程可以追溯至1972年,当时中国科学家屠呦呦通过研究青蒿叶提取出青蒿素,并发现它对疟原虫有很强的杀灭作用。
但当时由于中国走向科技封锁,青蒿素对于疟疾治疗的意义并没有被外界广泛认知,直到20世纪80年代初才被引入了海外市场,以其良好的疗效而为世界所熟知。
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4.青蒿素的提取工艺
化学合成: 半合成路线:从青蒿酸为原料出发,经过五步反应得到青蒿素,总得 率约为35~50%。 全合成路线:可由多种路线对青蒿素进行全合成。许杏祥等于1986年 报道了青蒿素的化学合成途径,其合成以 R-(+)-2香草醛为原料,经 十四步合成青蒿素。 生物合成:青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行,途径属于 植物类异戊二烯代谢途径,可分为三大步:由乙酸形成 FPP,合成倍 半萜,再内酯化形成青蒿素。:FPP→4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二 氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。
5.青蒿素的重要意义
以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推 荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为,青蒿素联合疗法是 目前治疗疟疾最有效的手段,也是抵抗疟疾耐药性效果最 好的药物,中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产 方,在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾 重灾区非洲,青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组 织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4 亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150 万人因该疗法避免 了疟疾导致的死亡。
简介青蒿素及其作用机理与提取工艺
目录
1 2 3 4 5
简介青蒿素 青蒿素的研究历史 青蒿素的作用机制
青蒿素的提取工艺
青蒿素的重要意义
1.简介青蒿素
青蒿素是从植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜 内酯药物。 化学结构:分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量: C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。 理化性质:无色针状晶体,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、 氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚 中可溶解,在水中几乎不溶。 适应症:主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯 喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄 疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
3.青蒿素的作用机制
药动学: 吸收:青蒿素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药 浓度达高峰,4 小时后下降一半, 72小时血中仅含微量。 它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。 分布:吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。 该品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。 排出:主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时 仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时 间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青蒿素衍 生物青蒿酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。
屠呦呦等专家从《肘后备急方》等中医药古典文献 中获取灵感,先驱性地发现了青蒿素,开创了疟疾治 疗新方法,全球数亿人因这种“中国神药”而受益。
2.青蒿素的研究历史
研究源于1967年成立的五二三项目
1973年抗疟新药青蒿素诞生
2011年9月,中国女药学家屠凭借其获得诺贝尔奖风向标的拉斯克奖
2015年10月,中国女药学家屠呦呦凭借其获得诺贝尔生理学或医学奖
法是以萃取原理为基 础,主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。 挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取,减压蒸馏分离,其工艺 为:
投料 加水 蒸馏 冷却 油水分离 精油
非挥发性成分主要采用有机溶剂提取,柱层析及重结晶分 离,基本工艺为:
干燥 破碎 浸泡、萃取 浓缩 粗品 精制
3.青蒿素的作用机制
青蒿素抗疟疾的机制主要有三条: 自由基的抗疟作用:青蒿素在体内活化后产生自由基,继 而氧化性自由基与疟原虫蛋白络合形成共价键,使蛋白失 去功能导致疟原虫死亡。 对红内期疟原虫的直接杀灭作用:青蒿素选择性杀灭红内 期疟原虫是通过影响表膜 - 线粒体的功能,阻断宿主红 细胞为其提供营养,从而达到抗疟的目的。同时青蒿素对 疟原虫配子体具有杀灭作用。 抑制 PfATP6 酶的抗疟作用:有研究推测青蒿素及其衍生 物对 PfATP6 具有强大而特异的抑制效果。青蒿素抑制 PfATP6,使疟原虫胞浆内钙离子浓度升高,引起细胞凋亡, 从而发挥抗疟作用。
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