能认识青蒿素
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种被广泛用于治疗疟疾的药物，它的发现和发展历程具有重要的科学和医学意义。
下面将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药材青蒿（Artemisia annua）中提取出来的。
在1970年代初，中国中医药学家屠呦呦及其团队通过对青蒿的提取和分离工作，成功地从青蒿中分离出了一种有效的抗疟成份，即青蒿素。
这一发现为疟疾的治疗提供了新的希翼。
2. 青蒿素的药理研究随后，科学家们对青蒿素的药理学特性进行了深入研究。
他们发现，青蒿素具有强烈的抗疟活性，并且对多种疟原虫具有杀灭作用。
此外，青蒿素还表现出广谱的抗病毒、抗细菌和抗寄生虫等作用，显示出了广泛的药理学活性。
3. 青蒿素的临床应用1981年，中国正式批准青蒿素作为临床抗疟药物使用。
青蒿素的临床应用在治疗疟疾方面取得了显著的效果，特别是对疟疾病情较为严重的病例，青蒿素显示出了强大的疗效。
此后，青蒿素逐渐成为全球范围内疟疾治疗的重要药物。
4. 青蒿素的发展历程青蒿素的发展历程可以分为以下几个阶段：4.1 初期研究阶段（1970年代初至1980年代初）：在这个阶段，科学家们主要集中在从青蒿中提取和分离出青蒿素，并进行初步的药理学研究。
4.2 临床应用阶段（1980年代至1990年代）：在这个阶段，青蒿素开始在中国和其他国家的疟疾治疗中得到广泛应用。
临床实践证明，青蒿素具有较高的治疗成功率和较低的副作用。
4.3 抗药性问题的浮现（1990年代至2000年代）：随着青蒿素的广泛应用，疟疾病原体对青蒿素的抗药性逐渐浮现。
这一问题引起了科学家们的关注，他们开始研究青蒿素抗药性的机制，并寻觅解决方案。
4.4 结合疗法的发展（2000年代至今）：为了解决青蒿素抗药性的问题，科学家们开始研究结合疗法，即将青蒿素与其他抗疟药物结合使用，以增强疗效并减少抗药性的发生。
这一发展使得青蒿素在疟疾治疗中的地位更加稳固。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种有效的抗疟药物，广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现及发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下将详细介绍青蒿素的发现及发展历程。
1. 青蒿素的发现青蒿素最早是由中国中药学家屠呦呦及其团队在20世纪70年代初发现的。
当时，屠呦呦等人正在研究中国传统草药中的有效成份，希翼找到一种能够治疗疟疾的药物。
他们选择了一种名为青蒿（Artemisia annua）的植物进行研究。
通过对青蒿植物的提取和分离，屠呦呦等人成功地从青蒿中提取出了一种有效的抗疟成份，并将其命名为青蒿素。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗和预防具有重要意义，因为它不仅具有高效的杀虫作用，而且对于疟原虫的耐药性也具有较好的破坏作用。
2. 青蒿素的研究与开辟青蒿素的发现引起了国际科学界的广泛关注，并在之后的几十年里进行了大量的研究与开辟工作。
首先，科学家们对青蒿素的化学结构进行了进一步的研究，以便更好地理解其抗疟机制。
他们发现青蒿素属于一类称为二萜内酯的化合物，这种化合物对于疟原虫具有强烈的杀虫作用。
随后，科学家们开始探索青蒿素的合成方法，以满足其在大规模生产中的需求。
通过不断的实验和改进，他们成功地开辟出了一种高效的合成方法，使得青蒿素的生产成本大幅降低，从而使其更加广泛地应用于疟疾的治疗和预防。
此外，科学家们还对青蒿素进行了药理学和临床研究，以评估其在治疗疟疾和其他疾病中的安全性和有效性。
通过临床试验，他们证实了青蒿素在治疗疟疾方面的显著疗效，并且发现它对于其他一些疾病，如肿瘤和寄生虫感染，也具有一定的治疗作用。
3. 青蒿素的应用与发展青蒿素的发现和研发为疟疾的治疗和预防提供了重要的工具和方法。
随着时间的推移，青蒿素不仅在中国得到了广泛应用，还逐渐被全球范围内的医疗机构和组织所接受和应用。
在发展过程中，青蒿素的应用形式也不断发展和创新。
最初，青蒿素主要以口服药物的形式使用，但由于其在人体内的吸收和代谢存在一定的限制，科学家们开始研究和开辟其他剂型，如注射剂和口服溶液，以提高其在人体内的生物利用度和疗效。
2-7 知识点 青蒿素
15
O O 1
4O
青蒿素 qinghaosu
O 12 O
实例：青蒿素
14 0.93(3H, d, J=6Hz, H-14) 1.06(3H, d, J=6Hz, H-13) 1.36(3H, s, H-15) 5 O 12 11 13 3.26(1H, m, H-11)
15
4
O O 1 O
青蒿素 qinghaosu
O
5.68(1H, s, H-5)
实例：青蒿素
79.5(C-6) 105.0(C-4) s 季碳 14 32.5(C-7) 33.0(C-10) 45.0(C-1) 50.0(C-11) 93.5(C-5) d 叔碳 25.0(C-8) 25.1(C-9) 35.3(C-2) 37.0(C-3) t 仲碳 12.0(C-14) 19.0(C-13) 23.0(C-15) q 甲基 172.0(C-12) s 羰基
青蒿素irir在在1750cm1750cm11有特征吸收有特征吸收与盐酸羟胺呈正反应与盐酸羟胺呈正反应11个内酯个内酯能四氢硼钠还原产物能四氢硼钠还原产物用铬酐吡啶氧化得青蒿素用铬酐吡啶氧化得青蒿素用氢氧化钠滴定消耗用氢氧化钠滴定消耗氢氧化钠的量为氢氧化钠的量为11
青蒿素
倍半萜
青蒿素（qinghaosu, artemisinin） 是倍半萜过氧化物， 是从中药青蒿（黄花蒿Artemisia annua L.）中分离到的抗 恶性疟疾的有效成分。 具有抗疟效价高、原虫转阴快、速效、低毒等特点的双 氢青蒿素（dihydroqinghaosu） 油溶性的蒿甲醚 （artemether）及水溶 性的青蒿琥珀酸单酯 （artesunate），用于临 床。
倍半萜
H CH3
高一必修二青蒿素知识点
高一必修二青蒿素知识点青蒿素是一种从中草药青蒿叶中提取的有效成分，被广泛应用于抗疟疾药物中。
它是世界卫生组织认可的最有效的抗疟疾药物之一。
青蒿素的发现和应用给全球人类健康事业带来了巨大的贡献。
本文将围绕青蒿素的基本概念、历史背景、作用机理、提取方法和应用领域展开论述。
一、基本概念与历史背景青蒿素，又被称为青蒿素A，是从青蒿叶中提取的一种有机化合物。
它具有强烈的抗疟疾活性，能有效杀灭感染人类的恶性疟原虫。
历史上，青蒿素被中国古代医药学家所记录并应用于治疗疟疾，被尊称为“青蒿”。
直到20世纪70年代，中国科学家屠呦呦发现了青蒿素的有效成分，革命性的发现在医学界产生了巨大的影响。
二、作用机理青蒿素具有独特的作用机理，主要通过干扰疟原虫的生物代谢过程而起作用。
它可以在细胞质中生成活性氧，导致疟原虫的DNA、RNA和蛋白质的损伤，从而达到抑制和杀灭疟原虫的效果。
此外，由于疟原虫具有较高的突变率，青蒿素疗效也受到一定的限制，长期使用可能导致耐药性的产生。
三、提取方法青蒿素的提取方法通常采用溶剂萃取法。
首先，获得的青蒿叶被晾晒、研磨，并用溶剂进行提取，然后通过重结晶纯化技术将青蒿素纯化。
尽管青蒿素的提取方法相对简单，但仍需要严格的工艺控制和质量检验来确保青蒿素的纯度和质量。
四、应用领域青蒿素的应用领域非常广泛，除了抗疟疾药物外，还广泛应用于抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域。
特别值得一提的是，青蒿素在抗肿瘤领域的潜力被越来越多的研究所关注。
研究表明，青蒿素可以抑制某些癌细胞的生长，并增强放疗和化疗的效果。
这为青蒿素的进一步研发和应用提供了新的方向。
五、总结与展望青蒿素的发现和应用，彰显了中国传统医学的智慧和价值。
青蒿素作为有效的抗疟疾药物，对于全球疟疾防治工作的重要性不言而喻。
此外，青蒿素在抗菌、抗病毒和抗肿瘤等领域的应用也具有广阔的前景。
然而，青蒿素的耐药性问题仍然需要引起重视，需要加强研究和开发新的替代品，以维持抗疟疾的有效性。
青蒿素发现历程的介绍与再认识
青蒿素发现历程的介绍与再认识
青蒿素是一种抗疟原虫药物，是一种抗寄生虫的常用药物，有很强的抗疟疾病的作用。
青蒿素的发现历程始于二十世纪初，当时中国的医学家们发现，青蒿有抗疟病的作用，并将其称为“青蒿素”。
1934年，中国
医学家郭沫若和蒋介石发现，青蒿素可以有效治疗疟疾，并将其命名为“青蒿素”，从此开始了青蒿素的发现历程。
1960年，青蒿素的结构被确定，并被称为“青蒿素A”。
同年，美国科学家乔治·科尔曼发现了青蒿素的结构，并将其命名为“青蒿素B”。
1980年，美国科学家发现青蒿素具有抗癌作用，并将其命名
为“青蒿素C”。
1990年，美国科学家发现，青蒿素具有抗病
毒作用，并将其命名为“青蒿素D”。
近年来，青蒿素的研究发展迅猛，发现它具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等多种作用，并被称为“21世纪的神药”。
综上所述，青蒿素是一种具有多种功效的药物，可以有效治疗疟疾、抗癌、抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病等疾病，是一种极具价值的药物。
青蒿素的作用与功能主治与用量
青蒿素的作用与功能主治与用量青蒿素的作用与功能青蒿素是一种天然草本植物——青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效化合物。
它被广泛应用于药物领域，具有多种作用与功能。
1.抗疟疾作用：青蒿素是世界上发现的最重要的抗疟药物之一。
它具有高效杀灭疟原虫的能力，特别是对引起恶性疟的疟原虫（疟疾最严重的一种类型）有较强的抗菌作用。
青蒿素通过干扰寄生虫内的膜结构和各种生化过程来杀死疟原虫，从而消除疟疾病症。
2.抗癌作用：青蒿素被发现具有抗癌的潜力。
它可以通过不同的途径抑制癌细胞的增殖和生存能力，促使癌细胞凋亡。
此外，青蒿素还可以调节癌细胞的信号传导途径，降低癌细胞的转移和侵袭能力。
3.抗炎作用：青蒿素具有抗炎的活性，能够抑制炎症反应的发生和进展。
它通过抑制炎性因子的释放和炎症介质的合成，减轻炎症反应引起的疼痛和不适。
4.抗血小板聚集作用：青蒿素可以抑制血小板的聚集和凝结，从而防止血栓的形成。
这对于预防血栓性疾病如心脑血管疾病具有重要意义。
功能主治青蒿素在临床上被广泛应用于以下疾病的治疗：1.疟疾：青蒿素被公认为治疗疟疾的最佳药物之一。
它可以有效地杀灭疟原虫，减轻疟疾的病症。
青蒿素可用于治疗各种类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟和三日疟等。
2.癌症：青蒿素具有抗癌的潜力，可以用于治疗多种类型的癌症。
它常与其他药物联合使用，以增强疗效。
青蒿素主要应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌等癌症患者的治疗中。
3.风湿病：青蒿素具有一定的抗炎和免疫调节作用，可以用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿病。
4.血栓性疾病：青蒿素可以预防和治疗血栓性疾病，如心脑血管疾病。
它通过抑制血小板的聚集和凝结，降低血栓的形成风险。
用量青蒿素的用量应根据具体疾病、患者的年龄、体重等因素进行调整，应在医生的指导下合理使用。
以下是青蒿素常见的用量范围：1.疟疾治疗：对于成人，每日口服青蒿素片150毫克，连续服用3天。
对于儿童，用药剂量会根据年龄和体重进行调整。
青蒿素
青蒿素(artemisinin)类药物包括双氢青蒿素(dihydroartemisinin)、青蒿琥酯(artesunate)、蒿 甲醚(artemether)、蒿乙醚(arteether)等,具有抗疟、抗血吸虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性 等作用[1],其结构上存在过氧桥基团,在溶液中不稳定,且在极性溶剂中的溶解度低,影响了青 蒿素类药物的生物利用度[2]。
环糊精(cyclodextrin,CD)中最常见 α-,β-和 γ-环糊精,能包结多 种化合物[3,4],可起到提高药物稳定性、改善药物水溶性、增强药物利用率及使药物缓释等 作用[5-7],是改善青蒿素类药物溶解性、稳定性、生物利用度的可行方法[8]。
青蒿素类药物 的 CD 包结物研究多集中于包结物的制备与表征实验[9-10]。
分子模拟为直观认识包结物从 分子机制角度提供了强有力手段。
CD 包结作用的分子模拟方法包括分子力学和分子动力学 模拟[11-12]、借助于蛋白质对接程序进行分子匹配对接[13]、利用第一性原理程序计算包结 物某些性质[14-15]。
理论计算研究 CD 包结物多集中在计算模拟水溶液中的结合自由能等 [16 青蒿素 - 简介 化学名：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4， 3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮青蒿素晶体中文别名：黄花蒿素、黄蒿素 英文名称：Artemisinin 英文别名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu CasNo：63968-64-9 化学式：C15H22O5分子量：282.33 物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和 甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点 156-157℃，旋光度+69（c =0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
青蒿素
青蒿素结构式
Байду номын сангаас
青蒿素的发现——“523项目”
青蒿素的故事原来始于中国文化大革命和援越抗美战争 时期。当年在越南战争的战场上，由于疟疾的流行，作战双 方的士兵纷纷感染疟疾，严重地影响了部队战斗力。抗氯喹 的恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 的出现更成为当时 疟疾防治的主要难题. 1967年5月23日，在毛泽东主席和周恩来总理的指示下， 一项具有国家机密性质、代号为“523项目”的计划就此启 动了。项目短期的目标是要尽快研制出能在战场上有效控制 疟疾的药物 ，而它的长远目标是通过筛选合成化合物和中 草药药方与民间疗法来研发出新的抗疟药物。 1969年1月，屠呦呦被任命为北京中药研究所523课题组 的组长,领导对传统中医药文献和配方的搜寻与整理。1981 年10月，屠呦呦在北京代表523项目首次向到访的世界卫生 组织研究人员汇报了青蒿素治疗疟疾的成果
美国纽约 举行的 拉斯克奖 颁奖仪式 上领奖
THE END!
谢谢您的聆听！
青蒿功效的药理作用
1．抗病原体
(1)抗疟原虫 (2)抗菌、抗病毒
2．抗炎
拉斯克－狄贝基 临床医学研究奖
2011年的拉斯克－狄贝基临床医学研究奖 (Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award) 授予 了中国科学家屠呦呦，以表彰她在青蒿素 (artemisinin) 的发现及其应用于治疗疟疾方面所做 出的杰出贡献。这一医学发展史上的重大发现，每 年在全世界, 尤其在发展中国家, 挽救了数以百万计 疟疾患者的生命。 2015年诺贝尔生理学或医学奖揭晓，中国女科学 家屠呦呦等3人获奖。屠呦呦女士也是首 位获得诺贝尔科学类奖项的中国女科学家。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素是一种高效的抗疟药物，被广泛应用于疟疾的治疗和预防。
它的发现和发展历程可以追溯到20世纪70年代，以下是对其发现和发展历程的详细描述：1. 发现青蒿素的起源：青蒿素的起源可以追溯到中国古代的《本草纲目》中，其中记载了青蒿具有治疟疾的功效。
然而，直到20世纪70年代，青蒿素的抗疟活性才被科学界重新发现。
2. 青蒿素的重新发现：1971年，中国中医药研究院的科学家屠呦呦等人开始对青蒿进行研究，他们通过提取青蒿的有效成分，发现了其强大的抗疟活性。
这项研究成果引起了国际关注，并被认为是疟疾治疗领域的重大突破。
3. 青蒿素的化学结构研究：随后，科学家们对青蒿素的化学结构进行了深入研究。
1972年，屠呦呦等科学家成功地从青蒿中分离出了青蒿素，并确定了其化学结构。
这项研究为进一步的药物研发奠定了基础。
4. 青蒿素的药理学研究：为了更好地了解青蒿素的药理学特性，科学家们进行了大量的实验和临床研究。
他们发现，青蒿素具有广谱的抗疟活性，能够有效杀灭疟原虫。
此外，青蒿素还具有抗炎、抗病毒和免疫调节等多种药理作用。
5. 青蒿素的临床应用：在经过大量的临床试验后，青蒿素被证实是治疗疟疾的有效药物。
1979年，中国正式批准青蒿素作为治疗疟疾的药物，并开始大规模生产和应用。
随后，青蒿素被广泛应用于全球范围内的疟疾治疗和预防工作中。
6. 青蒿素的发展和改进：为了提高青蒿素的疗效和减少副作用，科学家们进行了大量的研究和改进工作。
他们开展了青蒿素的合成研究，寻找更有效的衍生物。
此外，还进行了青蒿素与其他药物的联合应用研究，以增强疗效。
7. 青蒿素的国际合作与推广：青蒿素的发现和发展成果得到了国际社会的广泛认可。
国际组织和各国科学家积极参与了青蒿素的研究和推广工作。
此外，为了提高青蒿素在贫困地区的可及性，国际合作机构还提供了技术支持和药物供应。
8. 青蒿素的未来发展：青蒿素的发现和发展为疟疾治疗提供了重要的药物基础。
高一化学青蒿素知识点
高一化学青蒿素知识点青蒿素是一种被广泛应用于抗击疟疾的药物。
它是从中药青蒿中提取出的一种活性成分，对于治疗疟疾具有显著的疗效。
同时，青蒿素也被发现对其他疾病具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
在这篇文章中，我们将深入探讨青蒿素的化学结构、药理作用和临床应用等知识点。
首先，我们来了解一下青蒿素的化学结构。
青蒿素的分子式为C15H22O5，分子量为282.33。
它是一种天然的、含有丰富活性氧原子的二萜类化合物。
青蒿素的结构中含有一个内酯环和一个内拉酚醚桥，这使得它具有特殊的药理活性。
青蒿素的主要药理作用是抗疟。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病，传染源主要是疟原虫。
青蒿素通过与寄生虫内源肾上腺皮质素受体结合，抑制寄生虫的生长和繁殖，从而达到治疗疟疾的目的。
此外，青蒿素还具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
它可以抑制病毒在宿主细胞内的复制和传播，同时通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
青蒿素的临床应用主要包括口服和注射两种形式。
口服青蒿素主要用于疟疾的治疗和预防，通常它会和其他抗疟药物一起使用以增强疗效。
注射青蒿素主要用于严重疟疾的治疗，比如疟疾引起的中毒性休克和脑病。
在临床上，青蒿素的剂量通常根据患者的体重和疟疾的严重程度来确定。
使用青蒿素治疗疟疾的过程中，需要密切观察患者的病情变化和药物的不良反应。
除了其临床应用外，青蒿素的研究也取得了一些进展。
科学家们通过对青蒿素结构的改造和修饰，已经合成了一系列结构类似但更有效的化合物。
这些改造后的青蒿素类似物继承了原有药物的活性部分，但也提高了其药物稳定性和毒副作用。
这些新型青蒿素类似物在抗疟和抗病毒等领域的研究正在不断深入。
此外，青蒿素也广泛应用于农业领域。
由于其抗虫作用，青蒿素可以用作农药，有效防治农作物上的害虫。
同时，青蒿素还可以用于防治农作物的真菌性病害，通过抑制真菌的生长和繁殖，减少植物的病害损失。
总之，青蒿素作为一种重要的药物和农业化学品，具有广泛的临床应用和研究价值。
青蒿素 生物化学-概述说明以及解释
青蒿素生物化学-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述青蒿素是一种来自于青蒿属植物（Artemisia）的天然化合物，被广泛应用于抗疟疾领域。
自从20世纪70年代青蒿素的抗疟活性被发现以来，青蒿素已经成为了目前治疗疟疾的重要药物之一。
青蒿素的独特结构和药理作用使其具有优秀的抗疟效果，特别是对于多药耐药性疟疾的治疗效果显著。
本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，探讨其在抗疟疾领域的重要性，同时对青蒿素近年来的研究进展和未来展望进行分析和归纳。
文章的目的是为读者提供关于青蒿素的全面了解，并展望其在医药领域的应用前景。
在本文的正文部分，我们将先介绍青蒿素的发现与历史背景，包括植物来源的发现和早期研究成果。
然后我们将详细探讨青蒿素的生物化学特性，包括其化学结构和生物合成途径。
接下来，我们将阐述青蒿素的药理作用，包括其抗疟机制和其他可能的药理活性。
通过对这些方面的描述，读者将能够更好地理解青蒿素在抗疟疾领域的重要性。
在结论部分，我们将总结青蒿素在抗疟疾领域的重要性，并展望其未来的研究进展和应用前景。
我们将讨论青蒿素的局限性以及可能的改进途径，以期为疟疾治疗提供更有效的方法。
通过本文的阐述，我们希望能够为读者提供有关青蒿素的全面了解，同时为未来的研究和应用提供指导和启示。
青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，其在临床治疗中的应用前景仍然值得期待。
1.2文章结构文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要对文章进行概述，介绍青蒿素这一主题的背景和意义。
首先，青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，在全球范围内应用广泛，具有极高的疗效和安全性。
其发现和研究不仅对抗击疟疾具有重要意义，也为天然产物药物研究提供了范例。
然后，本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，深入探讨其在抗疟疾领域中的重要性和研究进展。
最后，文章将对青蒿素的未来展望和应用前景进行展望，以期为相关领域的研究和应用提供参考。
正文部分将着重介绍青蒿素的发现与历史背景、生物化学特性和药理作用。
青蒿素 教案
青蒿素教案教案标题：青蒿素教案教案目标：1. 了解青蒿素的起源、特点和应用领域。
2. 掌握青蒿素的化学结构和药理作用。
3. 理解青蒿素在抗疟疾中的作用机制。
4. 培养学生对青蒿素的认识和兴趣，提高科学素养。
教学重点：1. 青蒿素的起源和特点。
2. 青蒿素的化学结构和药理作用。
3. 青蒿素在抗疟疾中的作用机制。
教学难点：1. 青蒿素在抗疟疾中的作用机制。
2. 青蒿素的应用领域。
教学准备：1. 青蒿素相关的教学资料和视频。
2. 实验室设备和材料（如显微镜、青蒿素样品等）。
教学过程：一、导入（5分钟）1. 利用图片或视频展示青蒿素的来源和应用领域，引起学生的兴趣。
2. 提问：你们对青蒿素有什么了解？你们知道青蒿素可以用来治疗什么疾病吗？二、知识讲解（15分钟）1. 介绍青蒿素的起源和特点，包括青蒿素的发现历史和提取方法。
2. 分析青蒿素的化学结构和药理作用，解释其对疟原虫的抑制作用。
三、案例分析（15分钟）1. 提供一些真实的案例，让学生分析青蒿素在抗疟疾中的应用情况。
2. 引导学生讨论青蒿素在不同疟疾病例中的治疗效果和副作用。
四、实验操作（20分钟）1. 分组进行实验，使用显微镜观察青蒿素对疟原虫的杀灭效果。
2. 引导学生记录实验结果，并进行数据分析和讨论。
五、总结与评价（10分钟）1. 总结青蒿素的起源、特点和应用领域。
2. 让学生评价青蒿素在抗疟疾中的作用，并讨论其潜在的应用前景。
教学延伸：1. 鼓励学生进一步了解青蒿素的研究进展和新应用领域。
2. 组织学生进行相关主题的研究报告或展示。
教学资源：1. 青蒿素相关的教学资料和视频。
2. 实验室设备和材料。
教学评估：1. 学生课堂参与度和回答问题的准确性。
2. 学生实验操作和数据记录的准确性。
3. 学生对青蒿素的理解和应用能力的评估。
高一青蒿素课文知识点
高一青蒿素课文知识点青蒿素是一种被广泛应用于疟疾治疗的药物。
在高一的生物课本中，我们学习了关于青蒿素的相关知识。
本文将从不同的角度来探讨这些知识点，帮助我们更好地理解和应用青蒿素。
首先，我们来了解一下青蒿素的起源和发现。
青蒿素最早是由中国科学家屠呦呦在20世纪70年代末发现的。
她通过对中草药青蒿的研究，提取出了一种有效治疗疟疾的成分，即青蒿素。
这项重大发现为世界范围内的抗疟疾工作做出了巨大贡献。
屠呦呦也因此荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
接下来，我们了解一下青蒿素对疟原虫的作用机制。
疟原虫是导致疟疾的主要原因，青蒿素通过干扰疟原虫的代谢过程，破坏其细胞内钙离子平衡，从而阻断了疟原虫的生存和繁殖。
这种作用机制具有高效、选择性和低毒性的特点，使得青蒿素成为治疗疟疾的首选药物。
青蒿素在抗疟疾工作中的应用也是我们需要了解的重要知识点。
由于青蒿素的疗效和安全性，世界卫生组织建议将其作为疟疾治疗的关键药物。
然而，由于部分地区的疟原虫对青蒿素产生了耐药性，因此需要与其他药物进行联合使用，以提高疗效和减少耐药性的发展。
同时，研究人员也致力于开发新的青蒿素衍生物，以应对耐药性的挑战。
除了治疗疟疾外，青蒿素还具有其他医学应用价值，例如抗癌作用。
青蒿素通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂，具有一定的抗癌活性。
这为青蒿素在肿瘤治疗领域的发展提供了新的机会。
许多研究人员正在探索如何进一步利用青蒿素的抗癌作用，以开发更有效和安全的抗癌药物。
在学习中，我们也需要了解青蒿素的副作用和注意事项。
青蒿素在治疗疟疾过程中可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐等。
因此，在使用青蒿素时需要注意剂量和用药时机，并遵循医嘱。
此外，青蒿素对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚不确定，因此应该避免在这些人群中使用。
最后，我们也要了解相关的实验技术和检测方法。
为了确保青蒿素的质量和疗效，科学家们开发了各种方法来检测和测量青蒿素的含量。
这些方法包括高效液相色谱法（HPLC）、质谱法（MS）等。
青蒿素的功效与作用
青蒿素的功效与作用青蒿素，即阿蒿素，是由中国科学家屠呦呦等人从中药青蒿中分离出来的一种有效抗疟疾化合物。
青蒿素具有广谱的抗疟疾作用，尤其对疟疾原虫的成熟有特异性杀灭作用，因此被广泛用于临床治疗疟疾病例，并为其控制和预防提供了一种有效的手段。
文章将从以下方面来详细介绍青蒿素的功效与作用：青蒿素的抗疟疾作用机制、服用青蒿素的方法和注意事项、青蒿素的其他医疗用途、青蒿素的副作用及安全性、未来青蒿素的发展方向。
一、青蒿素的抗疟疾作用机制青蒿素对疟原虫具有杀灭和抑制作用，而这两种作用的发生与抗疟疾的效力有直接关系。
青蒿素对疟原虫的作用机制主要包括以下几个方面：1. 青蒿素通过自由基作用起到杀菌作用，疟原虫能够将青蒿素中的氧气释放出来，引起细胞自由基的生成，最终导致疟原虫的死亡。
2. 青蒿素也能够与疟原虫的DNA发生相互作用，从而阻止疟原虫正常进行生长和繁殖。
3. 青蒿素通过抑制疟原虫中的一种特定酶的活性，干扰疟原虫的新陈代谢过程，从而达到杀灭疟原虫的作用。
以上机制是导致青蒿素抗疟疾作用的主要原因，然而，这些机制的具体细节仍需要进一步研究。
二、服用青蒿素的方法和注意事项青蒿素一般以口服的形式给药，但也可以通过皮肤贴剂、注射液等形式给药。
以下是一些服用青蒿素的方法和注意事项：1. 青蒿素的服用剂量和使用频率应依据医生的处方进行，一般情况下，成人用量为每日口服30-40毫克。
2. 服用青蒿素时应遵循医生的指导，不可擅自增减剂量或改变使用方法。
因为剂量的控制对疗效的发挥有重要影响，同时过量使用也会增加副作用的风险。
3. 患者在服用青蒿素期间应密切观察身体状况的变化，如出现呕吐、头晕、皮肤发红等不良反应应及时就医。
4. 青蒿素应避免与某些药物同时使用，如喷替维林、氯喹等，因为会增加副作用的发生。
服用其他药物时，应提前告知医生。
5. 孕妇或哺乳期妇女应在医生指导下使用青蒿素，以免对胎儿或婴儿造成不良影响。
三、青蒿素的其他医疗用途除了抗疟疾之外，青蒿素还具有其他医疗用途，主要包括以下几个方面：1. 抗肿瘤作用：青蒿素在体外和体内研究中显示出对多种肿瘤细胞有一定的抑制作用，例如乳腺癌、肺癌、结直肠癌等。
青蒿素的发现及发展历程
青蒿素的发现及发展历程青蒿素（Artemisinin）是一种从中草药青蒿（Artemisia annua）中提取出来的天然产物，具有强大的抗疟疾活性。
它被广泛应用于疟疾的治疗和预防，并在全球范围内取得了巨大的成功。
本文将详细介绍青蒿素的发现及其发展历程。
一、发现青蒿素的历史青蒿自古以来就被中国传统医学用于治疗疟疾。
然而，直到20世纪70年代，青蒿素才被西方科学家重新发现并引起了广泛的关注。
1971年，中国中医药研究院的科学家屠呦呦及其团队开始研究青蒿的抗疟疾活性。
他们通过提取青蒿中的有效成分，并进行大量的实验，最终成功地从青蒿中分离出了青蒿素。
屠呦呦等科学家的发现为疟疾的治疗提供了新的方法，并为青蒿素的发展奠定了基础。
二、青蒿素的发展历程1. 青蒿素的药理研究青蒿素的药理研究是青蒿素发展的重要一步。
科学家们发现青蒿素通过抑制疟原虫的生物合成过程，从而对疟原虫产生毒性作用。
此外，青蒿素还具有抗炎、抗氧化和免疫调节等多种药理活性。
这些研究结果为青蒿素的进一步开发和应用提供了理论基础。
2. 青蒿素的临床应用青蒿素的临床应用是青蒿素发展的重要里程碑。
1979年，中国开始在临床上使用青蒿素治疗疟疾。
随后，青蒿素逐渐被推广到其他疟疾高发地区，如东南亚、非洲等地。
临床试验表明，青蒿素具有快速有效的抗疟疾作用，且对疟原虫的耐药性较低。
这使得青蒿素成为疟疾治疗的首选药物之一。
3. 青蒿素的制剂研究青蒿素的制剂研究是为了提高其药物效果和治疗便利性。
科学家们通过改进青蒿素的制备方法和剂型，开发出了多种青蒿素制剂，如青蒿素片剂、青蒿素注射液等。
这些制剂具有更好的药物稳定性和生物利用度，可以更方便地应用于临床治疗。
4. 青蒿素的合成研究青蒿素的合成研究是为了解决青蒿素的供应问题。
由于青蒿素的天然来源有限，科学家们开始尝试通过化学合成的方法来生产青蒿素。
他们成功地合成了青蒿素的结构类似物，并通过改进合成路线和工艺条件，提高了合成青蒿素的产率和纯度。
青蒿素简介
理化性质青蒿素（Artemisinin）是从复合花序植物黄花蒿（Artemisia annua L.，即中药青蒿）中提取得到的一种无色针昆明地区青篙素标准品红外光谱图状晶体，化学名称为（3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR）-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞平-10（3H）-酮。
分子式为C15H22O5，属倍半萜内酯，具有过氧键和6-内酯环，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三噁结构单元，这在自然界中十分罕见，分子中包括有7个手性中心，它的生源关系属于amorphane类型，其特征是A，B环顺联，异丙基与桥头氢呈反式关系。
制备熔点为156-157℃，[a]D17=+66.3°（C=1.64氯仿）。
易溶于氯仿、丙酮、乙酸青蒿素的化学结构(2张)制备化学合成化学合成青蒿素难度极大，1986年，中国科学院上海有机所以R(+)一香草醛为原料合成了青蒿素，国外也有类似工作，反应以(-)- 2-异薄勒醇为原料，通过光氧化反应引进过氧基，保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
但过程均过于复杂，尚未显示出商业的可行性。
[23-25]青蒿素化学合成途径生物合成萜类化合物的生物合成途径非常复杂，对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。
用以下三种途径可生物合成青蒿素：（1）通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；（2）通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控，或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；（3）利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
[26]对于倍青蒿素生物合成途径半萜内酯的合成，其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程，另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜内酯过程。
研究人员通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究，认为青蒿素的生物合成可以从法尼基焦磷酸出发，经耗牛儿间架（germacrane）、双氢木香交酯（dihydrocostunodile）、杜松烯内酯（cardinanolide）和青蔷素B（arteannuin B），最终合成青蒿素。
简介青蒿素及其作用机理
粗品
精制
4.青蒿素的提取工艺
? 化学合成：
? 半合成路线：从青蒿酸为原料出发，经过五步反应得到青蒿素，总得 率约为35～50%。
? 全合成路线：可由多种路线对青蒿素进行全合成。许杏祥等于 1986年 报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以 R-(+)-2 香草醛为原料，经 十四步合成青蒿素。
? 生物合成：青蒿素等倍半萜类的生物合成在细胞质中进行，途径属于 植物类异戊二烯代谢途径，可分为三大步：由乙酸形成 FPP，合成倍 半萜，再内酯化形成青蒿素。：FPP→ 4,11-二烯倍半萜→青蒿酸→二 氢青蒿酸→二氧青蒿酸过氧化物→青蒿素。
5.青蒿素的重要意义
? 以青蒿素类药物为主的联合疗法已经成为世界卫生组织推 荐的抗疟疾标准疗法。世卫组织认为，青蒿素联合疗法是 目前治疗疟疾最有效的手段，也是抵抗疟疾耐药性效果最 好的药物， 中国作为抗疟药物青蒿素的发现方及最大生产 方，在全球抗击疟疾进程中发挥了重要作用。尤其在疟疾 重灾区非洲，青蒿素已经拯救了上百万生命。根据世卫组 织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约 2．4 亿人口受益于青蒿素联合疗法，约 150 万人因该疗法避免 了疟疾导致的死亡。
3.青蒿素的作用机制
? 药动学：
? 吸收：青蒿素口服后由肠道迅速吸收， 0.5～1小时后血药 浓度达高峰， 4小时后下降一半， 72小时血中仅含微量。 它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。
? 分布：吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多。 该品为脂溶性物质，故可透过血脑屏障进入脑组织。
? 排出：主要从肾及肠道排出， 24小时可排出 84%，72小时 仅少量残留。由于代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时 间短，不利于彻底杀灭疟原虫，故复发率较高。青蒿素衍 生物青蒿酯，T1/2为0.5小时，故应反复给药。
你对青蒿素的认识选择题
你对青蒿素的认识选择题
【原创版】
目录
1.青蒿素的背景和历史
2.青蒿素的作用和应用
3.青蒿素的研发和现状
4.我国药品研发的现状和问题
5.青蒿素在国际上的地位和影响
正文
一、青蒿素的背景和历史
青蒿素是一种由青蒿植物中提取出的药物，其历史可以追溯到上千年前。
在我国的传统医学中，青蒿一直被用于治疗疟疾等疾病。
然而，直到20 世纪 70 年代，我国的科学家们才成功地提取出了青蒿素，并证实了其治疗疟疾的疗效。
二、青蒿素的作用和应用
青蒿素是一种能够有效治疗疟疾的药物，其作用机制是通过干扰疟原虫的生命周期，从而达到治疗的效果。
除了治疗疟疾，青蒿素还被用于治疗癌症、风湿病等疾病。
三、青蒿素的研发和现状
尽管青蒿素在治疗疟疾方面具有显著的疗效，但其研发和应用仍然面临一些困难。
首先，青蒿素的提取和生产工艺较为复杂，难以大规模生产。
其次，青蒿素在治疗疟疾方面存在着耐药性的问题，需要不断地进行改进。
四、我国药品研发的现状和问题
我国是一个药品生产大国，但并不是一个药品研发强国。
我国药品研
发的现状是，大多数企业缺乏创新能力，依赖于仿制和生产中低端药品。
我国药品研发的问题主要有，科研投入不足，研发模式不合理，缺乏创新人才等。
五、青蒿素在国际上的地位和影响
青蒿素是全球公认的一种治疗疟疾的有效药物，其发明和应用，极大地改善了全球疟疾的治疗情况。
高一必修下册青蒿素知识点
高一必修下册青蒿素知识点高一必修下册知识点：青蒿素青蒿素是一种有效的抗疟药物，发现于1970年代后期。
它由中国中医药学家屠呦呦领导的研究团队发现，因此也被称为中医学的“诺贝尔奖”。
青蒿素的发现对于疟疾的治疗起到了革命性的影响。
一、发现历程青蒿素的发现源于屠呦呦对中医文献中的疟疾药物的调研。
在古代中医典籍中，有关于使用青蒿来治疗疟疾的记载。
通过对中草药切割、提取和分离纯化的实验过程，屠呦呦最终从青蒿中提取出了具有抗疟活性的物质——青蒿素。
1981年，屠呦呦因对青蒿素的发现与应用做出的突出贡献，获得了诺贝尔生理学或医学奖。
二、青蒿素的特点青蒿素是一种天然药物，主要存在于植物的叶片和花蕾中。
它的独特之处在于它可以杀灭疟原虫的各个发育阶段，包括血液中的疟原虫和肝脏中的疟原虫。
这使得青蒿素成为一种非常有效的抗疟药物。
此外，青蒿素还具有抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
三、青蒿素的应用青蒿素广泛用于治疗疟疾，包括疟原虫对常规药物产生耐药性的情况。
在临床上，青蒿素可以通过口服、静脉注射、注射剂等多种方式使用。
青蒿素的联合用药方案被认为是治疗疟疾的最佳选择，可以提高治愈率并减少耐药性的发生。
四、青蒿素的挑战尽管青蒿素是一种有效的抗疟药物，但研究人员还面临着一些挑战。
首先，疟疾的耐药性是一大难题。
疟原虫对青蒿素的耐药性越来越高，导致疗效下降。
其次，青蒿素的生产和提取成本较高，限制了其在一些贫困地区的应用。
为了应对这些挑战，研究人员正在开展进一步的工作。
他们通过合成新的青蒿素衍生物和研究新的抗疟药物，试图提高疟疾的治疗效果。
此外，研究人员也在探索改进青蒿素的绿色提取方法，以降低成本并使其更容易获取。
总之，青蒿素作为一种重要的抗疟药物，在疟疾的治疗中发挥着重要作用。
虽然面临一些挑战，但科学家们继续努力寻找更好的解决方案，希望能够通过青蒿素的研究和应用，为人类的健康作出更大的贡献。
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其他类型驱肠虫药
嘧啶类的驱肠虫药有噻嘧啶（Pyrantel）和奥克太尔（酚
嘧啶，Oxantel）等，二者均以双羟萘酸盐供药用。 三萜类驱虫药主要为楝科植物苦楝树或川楝树的根皮和树 皮中的有效成分川楝素（Toosendanin），为含呋喃环的 三萜化合物，主要用于治疗蛔虫病。 酚类药物如鹤草酚（Agrimophol）及氯硝柳胺 （Niclosamide）等。前者可用于驱绦虫、蛔虫等。氯硝 柳胺又名灭绦灵，主要用于驱牛绦虫和猪绦虫等，也可用 作杀螺剂。 此外中药槟榔、南瓜子、仙鹤草等均有驱绦虫作用，特别 是南瓜子无毒性，可作为首选驱绦虫药。
第十章
抗寄生虫病药物
知识目标：
了解抗丝虫病、抗血吸虫病药的类型和
学习目标
常用药物
理解驱肠虫药、抗疟药的类型及常用药物 理解抗疟药青蒿素的构效关系 掌握驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物
的化学结构、理化性质及作用特点
能力目标：
能写出驱肠虫药盐酸左旋咪唑、阿苯达
唑的结构特点和抗疟药青蒿素的结构特 硝唑的结构式
阿苯哒唑 Albendazole
H N N NHCOOCH3
C3H7S
药用品的商品名为肠虫清。 鉴 别：本品为苯并咪唑类化合物，在稀硫酸中， 滴加碘化铋钾试液产生红棕色沉淀。
阿苯哒唑
作用：本品口服后胃肠道吸收较差，但在体内迅速
代谢为亚砜和砜类化合物，仍有驱虫活性。
本品为广谱、高效驱虫药，对蛔虫、蛲 虫、钩虫、鞭虫有作用，对成虫和虫卵均有 抑制活性，也可用于家畜驱虫如治疗囊虫和 包虫病。但实验发现治疗剂量有致畸作用和 胚胎毒性，故2岁以下幼儿及孕妇禁用。
抗血吸虫病药和抗肺吸虫病药、抗华支睾吸虫
病药共同是抗吸虫病药，其中血吸虫病在全世
界流行最广。
在我国及亚洲流行的是日本血吸虫病。
血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类。
锑剂主要有酒石酸锑钾，其毒性较大且必须静
脉注射，停药后复发率高，现已少用。葡萄糖酸锑
钠、没食子酸锑钠和二巯基丁二酸锑钠等是我国相 继合成的新锑剂，主要是肌肉注射。
拓展提高
简介
抗寄生虫病药物（antiparasitics）是指可杀灭、驱除或 预防寄生在人体或其他牲畜体内的寄生虫的药物。 由于对寄生虫病的防治工作十分重视，自20世纪80年代以 来，我国寄生虫病发病率已经明显下降，抗寄生虫药物市 场份额也愈来愈小。只要诊断明确，绝大多数寄生虫病患 者均可治愈，抗寄生虫病药物在防治寄生虫病的综合措施 中起必不可少的作用。 抗寄生虫病药物按寄生虫病的主要种类可分为：
H3CN NCON(C2H5.)2 . CH2COOH HO C COOH CH2COOH
CH O O N N N H
O 2N
枸橼酸乙胺嗪
呋喃嘧酮
第三节
抗 疟 药
简 介
抗疟药是指能预防、治疗或控制疟疾传播的药
物。疟疾是由受疟原虫感染的雌性蚊子传染给人
类的一种传染性疾病。在我国临床常见的为间日
疟原虫和恶性疟原虫引起的疟疾。
N
O2N O CH CH CONHCH(CH3)2
O
N O C
呋喃丙胺
吡喹酮
抗血丝虫病药
寄生于人体的丝虫有多种，在我国主要是马来丝虫及班氏丝
虫。抗血丝虫病药物早期以砷剂为主，但由于毒性大、疗效 差，现已不用。 1947年发现的乙胺嗪（Diethylcarbamazine），虽然疗效较 差，副作用较大，但至今仍为治疗血丝虫病的首选药物。我 国通过化学合成的抗丝虫新药呋喃嘧酮（Furapyrimidone） 作用优于乙胺嗪，机制与其相同。伊维菌素为一种广谱抗生 素，是防治盘尾丝虫病(我国目前无此病)的首选药。
磷酸伯氨喹具有8-氨基异喹啉结构，不溶于水， 其固体露置空气中很稳定，贮存过程中不必采取任何 防分解的措施。
H3CO
分析：上述说法不准确，伯氨 喹具有8-氨基喹啉结构，显弱碱 N 性，可与磷酸成盐，溶于水，其 NHCH(CH2)3NH2 固体露置空气中短时间虽较稳定， CH3 但水溶液露置空气中遇光易变色， 应避光贮存。 伯氨喹
驱肠虫药 抗血吸虫和血丝虫药 抗疟药 抗滴虫病药 其他抗寄生虫病药
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常见的寄生虫病及相应的寄生虫
常见的寄生虫病有蠕虫病（如钩虫病、蛔虫病和丝虫病
等）、吸虫病（如血吸虫病、肝吸虫病等）、原虫病（如 疟疾、阿米巴病、滴虫病等）等，上述疾病多由肠虫、丝 虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等引起。 肠虫主要有蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫等；丝虫有多种， 在我国主要是马来丝虫及班氏丝虫；血吸虫主要包括埃及 血吸虫、日本血吸虫及曼氏血吸虫；能够寄生于人体并引 起疟疾的疟原虫有四种，分别为恶性疟原虫、间日疟原虫、 三日疟原虫和卵形疟原虫，在我国临床常见的为间日疟原 虫和恶性疟原虫引起的疟疾；阿米巴是一种单细胞原虫； 滴虫一般指阴道毛滴虫。
非锑剂早期药物主要有硫恩酮、羟恩酮（海恩酮） 等，我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃 类的衍生物-呋喃丙胺（F30066，Furapromide）。对血 吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或 慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者，有明显的退热 作用。还有吡喹酮（Praziquantel）原为抗绦虫药，后 来发现为广谱抗吸虫药。
青蒿素 Artemisinin
本品是我国首次从菊科植 物黄花蒿（Aremisia annua Linn）提取、分离得到的一种 高效、低毒的抗疟药。
H3C OO O H O
H
CH3
H H CH3 O
性 状：本品为白色或无色针状结晶，味苦。几乎不溶于 水，但可溶于乙醇、甲醇和乙醚，易溶于氯仿、 丙酮和乙酸乙酯。分子中含有七个手性碳原子。 稳定性：本品遇强碱如碳酸钠，或强酸如硫酸等均可将 过氧键破坏。
学习目标
点，能认识青蒿素、磷酸氯喹、乙胺嘧啶、甲
能应用驱肠虫药、抗疟药典型药物的理化性质解
决该类药物的鉴别、贮存保管及临床应用问题
本章结构图
抗寄生虫病药物
驱肠虫药 结 构 类 型 咪唑类的典型药物
其 他 类 型
抗血吸虫和血丝虫病药 抗血吸虫病药 抗血丝虫病药 抗 疟 药 类 型
典 型 药 物 抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药 典 型 药 物 同 步 测 试
盐酸左旋咪唑
Levamisole Hydrochloride
N N
性 状：本品为白色或微黄白色针状结晶或结晶性粉末， 无臭，味苦。在水中极易溶解，易溶于乙醇，微 溶于氯仿。 鉴 别：本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，放冷，滴加亚 硝基铁氰化钠试液，显红色，放置后颜色逐渐变 浅。本品因分子结构中具含氮杂环，可与碘试 液、碘化汞钾和苦味酸试液作用分别产生红棕 色、淡黄色和黄色沉淀。
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咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
其中阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物 中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种，奥苯哒唑为广谱驱肠虫药， 主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲 苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床，二者 配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和 时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见 的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。 但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
类 型
抗疟药的早期开发是从天然产物中得到活性成分，可直接
成为药物，或经过结构改造发展成活性药物，现亦采用全合 成方法制备，因此抗疟药按来源可分为天然药物、半合成药 物和合成药物三类。 天然药物主要有第一个抗疟药-奎宁（Quinine）、青蒿素 半合成药物主要是青蒿素衍生物如双氢青蒿素（科泰新）、 蒿甲醚（Artemether）、β-青蒿酸钠和青蒿琥酯等 合成药物主要包括奎宁的结构改造产物如氯喹、伯氨喹等
第一节
驱 肠 虫 药
结构类型
驱肠虫药按化学结构可分为：
哌嗪类 咪唑类 嘧啶类 三萜类 酚类
目前临床使用的驱肠虫药物大多数都是咪唑类 药物。
咪唑类的典型药物
本类药物主要包括左旋咪唑及其衍生 的含有咪唑环的药物。
相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
左旋咪唑是四咪唑的左旋体，保留其结构中的咪 唑环，将氢化噻唑环打开，得到了阿苯哒唑 （Albendazole）、甲苯哒唑（Mebendazole）、氟苯 哒唑（Flubendazole）、奥苯哒唑（Oxibendazole） 等广谱驱肠虫药。
S
· 2HCl
盐酸左旋咪唑
作 用：本品为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫都 有效，也能抗丝虫，尤其对蛔虫的效果最佳， 比哌嗪的抗蛔虫作用强而快。本品能够抑制蛔 虫肌肉中琥珀酸脱氢酶的活性，但对哺乳动物 的琥珀酸脱氢酶无影响，故对宿主的毒性很 小。本品呈左旋光性，活性为消旋体的1-2倍。 此外，本品又是一种非特异性免疫调节剂，有 免疫增强功能，增强机体抗感染能力，并可用 于癌症的辅助治疗。
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药，应口服有效，通过胃肠道时不 易为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄 生虫具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘 膜的刺激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方 便，价格低廉。
第二节 抗血吸虫和血丝虫病药
抗血吸虫病药
实例分析
这种说法不正确。 阿苯哒唑商品名为肠虫清，因为其对虫卵发育 分析：阿苯哒唑在体内可迅速代谢为亚砜和丙硫唑砜等 有显著的抑制作用，服药后部分患者腹痛持续1天～ 化合物，抑制虫体对葡萄糖的摄取，导致虫体糖原耗竭，同 3 天，并有少数呕吐蛔虫，或出现食道及咽部虫蠕动 时抑制延胡索酸还原酶系统，阻碍三磷酸腺苷的生成，导致 感，所以很多人认为，服用肠虫清对成虫无效。 虫体失去能量供应而不能生存和繁殖。为该类药物中驱虫谱 广、杀虫作用最强的一种，对于肠道内外寄生虫均有杀灭作 用，适用于各种线虫、血吸虫、绦虫、囊虫及钩虫的驱虫治 疗。但阿苯达唑对虫体作用缓慢，不能迅速杀死蛔虫，以致 服药后部分患者腹痛延续，少数呕吐蛔虫等现象，阿苯达唑 和噻嘧啶两药复方制剂有明显协同作用，可加速蛔虫排出， 减少腹痛反应和蛔虫骚动引起的并发症。