能认识青蒿素磷酸氯喹-药物化学
药物分析喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
H CH3
H3C
O O
O
H
青蒿素 O
CH3
H
O
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青蒿素类药物结构与性质
H CH3
H3C
O O
O
H
双氢青蒿素 O
CH3
HO H
H
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青蒿素类药物结构与性质
H CH3
H3C
O O
O
H
青蒿琥酯 O
CH3 O
HH
O
OH
O
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青蒿素类药物结构与性质
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含量测定
B. 硫酸奎宁测定
H3CO H3CO
H3CO
HO H+N
H
H
H CH=CH2
N
HO H+N
H
H
3 SO42- + HClO4
H
CH=CH2
N
HO H
N +HSO4H-
H
CH=CH2 H3CO
+
N
+
ClO4-
H
HO
N + ClO4H-
H
H
CH=CH2
N
+
ClO4-
H
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磷酸咯萘啶的纯度检查
1.酸度
取本品1.0g，加水25ml溶解，测定pH值应大于2.4。
2.水中不溶物
取本品加水溶解后，稍放置即有黄色不溶物产生,影响品质.
3.氯化物
系生产工艺带入.检查时为了避免溶液颜色干扰碱使咯萘啶
沉淀析出,过滤后进行检查.
4. 甲醛
药化-青蒿素
提取
从青蒿中提取青蒿素的方法以萃取原理为基础， 主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油； 非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析
及重结晶分离， 干燥—破碎—浸泡、萃取（反复进行）—浓缩
提取液—粗品—精制。
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青篙素为无色针状结 晶 , 属倍半萜内脂, 熔点为156一157℃， 分子式C15H22O5
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抗疟药
氯喹（choroguine）：
人工合成的4-氨喹啉类衍生物对各种疟原虫的红 细胞内期裂殖体有杀灭作用，可迅速控制症状。也可 用于症状抑制性预防。其特点是疗效高，生效快。对 红细胞外期无效。因其影响DNA复制和RNA转录并致氨 基酸缺乏而抑制疟原虫的分裂繁殖。 常规剂量不良反应少且轻微，大剂量可引起视力 障碍及肝肾损害。
中药按加工工精品艺课件 分为中成药、中药材。
近年来，随着国际中医、针灸事业的不断发展，各 国相继成立了官方或民间的研究机构，开展中医药、针 灸的理论及临床研究，并应用10多种文字，出版了60多 种中医、针灸学术刊物和一些专著。
目前世界上已有120多个国家和地区设立了中医药 机构，全球采用中医药、针灸、推拿治疗疾病的人数， 已占世界总人口的三分之一以上，中医药、针灸的疗效 已得到各国政府及人民的信任和不同程度的支持。
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药学遗产的一项重大科研成果，是在中西医结合科研 领域中的又一重大成就。 为实现中药现代化 , 首先应明确中西医药学的 优势和劣势; 现代科学化中药应保留现有的宏观优 势 , 再获微观优势 ,从而确定现代科学化中药的标 志。 现代科学化中药不等于由现有中药而研制的具现 代科学内容的新西药。只有现代科学化中药才可能使 中药走向世界 , 当前着力点应在中药先走遍中国 , 在中国占主导地位。从现有中药而得现代科学化中药 固然为途径之一 , 但实现起来艰难 , 而西药中药化 则为得现代科学化中药的另一途径 , 且可能为捷径。 总之 , 明确前提 , 分清误识 ,中药现代科学化才能 早日实现。
第九章化学治疗药
第九章化学治疗药：诺氟沙星、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素喹诺酮类抗菌药—诺氟沙星磺胺类药物及抗菌增效剂—磺胺嘧啶、甲氧苄啶抗病毒药物—盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定抗寄生虫药—驱肠虫药—阿苯达唑—抗血吸虫病药—吡喹酮—抗疟病—硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素磺胺嘧啶 （sulfadiazine ） 化学名：4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺 理化性质：两性，稀盐酸、强碱中溶解；在乙醇或丙酮中微溶，不溶于乙醚和氯仿；sulfadiazine 钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳，析出sulfadiazine 沉淀。
与硝酸银溶液反应生成磺胺嘧啶银。
鉴别：磺胺嘧啶可和碘化铋钾试液、碘－碘化钾试液生成红棕色沉淀。
作用机理：磺胺类为广谱抑菌剂。
本品在结构上类似对氨基苯甲酸 (PABA)，可与PABA 竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA 作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。
磺胺类药物能和PABA 竞争性拮抗-分子大小和电荷分布极为相似的缘故临床应用：磺胺嘧啶银具有抗菌作用和收敛作用，用于烧伤、烫伤创面的抗感染，对绿脓杆菌有抑制作用。
磺胺嘧啶锌用于烧伤、烫伤创面的抗感染。
诺氟沙星（Norfloxacin ）：化学名：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸理化性质：属于喹诺酮类抗菌药。
在醋酸、盐酸或氢氧化钠中易溶，水或乙醇中微溶；室温下相对稳定，遇光颜色渐变深。
鉴别：a 、叔胺反应—与丙二酸、醋酸反应显红棕色；b 有机氟化物的鉴别反应。
作用机理：喹诺酮类抗菌药抑制细菌DNA 旋转酶和拓扑异构酶IV ，使细菌处于一种超螺旋状态，因此防止细菌的复制。
临床应用：治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病。
第12章 喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
橙红色结晶性粉未，无臭，味苦。 在水中溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
1. 酸 度 . 2. 有关 物质 （ TLC ） .3. 残留溶剂 . 4.干燥失重
非水滴定 (电位法)
(二)主要化学性质
1. 碱性
奎宁为二元生物碱，其中奎宁环上的氮原子的碱性较强
(pKa 8.8)，与强酸形成稳定的盐，
奎宁和奎尼丁均与二元酸成盐，如与硫酸成盐；
(一) 硫酸奎宁的检查
1. 酸度 主要是在成盐过程中引入。 检查法：取本品 0.20g ，加水 20ml 溶解后，用酸度 计进行测定，pH值应为5.7～6.6。 2. 三氯甲烷-乙醇中不溶物质 本项检查主要控制药物在制备过程中引入的醇中不溶性杂 质或无机盐类等。 检查法： 取本品 2.0g ，加三氯甲烷 - 无水乙醇 (2:1) 混合溶液 15ml，在50℃ 加热10分钟后，用称定重量的垂熔坩埚滤过， 滤渣用上述混合溶液分 5次洗涤，每次 10ml，在 105℃干燥至 恒重，遗留残渣不得过2mg。
(三) 无机酸盐
1. 硫酸盐的鉴别反应
取供试品溶液，滴加氯化钡试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀 在盐酸或硝酸中均不溶解。
利用硫酸奎宁的硫酸根，显硫酸盐的鉴别反应进行鉴别。
取供试品溶液，加醋酸铅试液，即生成白色沉淀；分离，沉淀在醋 酸铵试液或氢氧化钠试液中溶解。
取供试品溶液，加盐酸，不生成白色沉淀(与硫代硫酸盐区别)。
(三) 无机酸盐
3. 磷酸盐的鉴别反应
磷酸氯喹、磷酸哌喹、磷酸咯萘啶和磷酸伯氨喹都 具有磷酸根，显磷酸盐反应进行鉴别。
取供试品的中性溶液，加硝酸银试液，即生成浅黄色沉淀；分离， 沉淀在氨试液或稀硝酸中均易溶解。
药物分析第十二章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
Cl
N
·2H3PO4
HN N CH3
CH3
CH3
磷酸氯喹
2.主要化学性质 （1）碱性
奎宁碱性：脂环氮(pKa 8.8) >喹啉环系芳香 氮(pKa 4.2 ，不能与硫酸成盐)
（2）旋光性 硫酸奎宁（左旋体）硫酸奎尼丁（右 旋体）二盐酸奎宁（左旋体）
（3）紫外吸收光谱 喹啉环
（4）荧光特性 硫酸奎宁和二盐酸奎宁在稀硫酸中显蓝
硫酸是二元酸，但在非水介质中，只显示 一元酸解离为HSO4-，即只供给一个H+，所以硫 酸盐类药物在冰醋酸中，只能滴定至硫酸氢盐 ，因此可以用高氯酸滴定液直接滴定。
反应的摩尔比？
H+
SO42- +3HClO4
H+
HH+ HSO4-
+
H+ ClO4-
HH++ ClO4H+ ClO4-
(C20H24N2O2·H+)2SO4 + 3HClO4 → (C20H24N2O2·2H+)·2ClO4- + (C20H24N2O2·2H+)·HSO4-·ClO4
药物分析第十二章 喹啉与青蒿素类抗
疟药物的分析
第十二章 喹啉与 青蒿素类抗疟药物 的分析
第一节 喹啉类药物的分析
一、基本结构与主要化学性质 1.结构：本类药物均有吡啶与苯稠合而成的喹啉
杂环
H3CO
N HO
H
H
H HC CH2
·H2SO4 ·2H2O
N
硫酸奎宁 2 难溶于水
H3CO
N HO
H
H H HC CH2
❖ 喹啉类药物的主要理化性质有 A．弱碱性 B．不能与硫酸成盐 C．旋光性 D．弱酸性 E．紫外吸收特性 ❖ 答案：[ACE]
药物化学课本知识疏理
药物分类（解决药物所属类别的一类问题）第一章：抗生素：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素类一、β-内酰胺类：（一）、青霉素及半合成青霉素类：1、耐酸半合成青霉素：青霉素V2、耐酶半合成青霉素：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林3、广谱半合成青霉素：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢呋辛、头孢克肟、头孢曲松、头孢哌酮、硫酸头孢匹罗（三）、β-内酰胺酶抑制剂：1、氧青霉烷类：克拉维酸钾2、青霉烷砜类：舒巴坦钠、他唑巴坦（四）非经典的β-内酰胺类抗生素：1、碳青霉烯类：沙纳霉素、亚胺培南、美罗培南2、单环β-内酰胺类：氨曲南二、大环内酯类抗生素：红霉素、琥乙红霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、螺旋霉素三、氨基糖苷类抗生素：硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸奈替米星、硫酸依替米星、硫酸庆大霉素、妥布霉素、链霉素四、四环素类抗生素：盐酸四环素、盐酸土霉素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、盐酸米诺环素第二章：合成抗菌药：喹诺酮类、磺胺类一、喹诺酮类：（一）、奈啶羟酸类：萘啶酸、依诺沙星、托舒氟沙星（二）、吡啶并嘧啶羧酸类：吡咯酸、吡哌酸（三）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、司帕沙星、芦氟沙星、加替沙星二、磺胺类及增效剂：磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶第三章：抗结核药一、抗生素类：链霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀二、合成类：异烟肼、异烟腙、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺第四章：抗真菌药一、抗真菌抗生素：两性霉素B、制霉菌素二、合成类（唑类）：（一）、咪唑类：咪康唑、益康唑、酮康唑、噻康唑、克霉唑（二）、三氮唑类：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑三、其他类：特比萘芬、氟胞嘧啶第五章：抗病毒药一、核甘类：（一）、非开环类核苷类：司他夫定、拉米夫定、齐多夫定、扎西他滨（二）、开环类核苷类：阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、喷昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦二、非核甘类：奈韦拉平、依发韦仑三、蛋白酶抑制剂：茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦四、其他类：利巴韦林、盐酸金刚烷胺、金刚乙胺、磷酸奥司他韦、磷甲酸钠第六章：其他抗感染药一、其他抗感染药：盐酸小檗碱、甲硝唑、替硝唑、奥硝磷霉素、盐酸克林霉素、盐酸林可霉素、利奈唑胺第七章：抗寄生虫药一、驱肠虫药：（一）、哌嗪类：枸橼酸哌嗪（二）、咪唑类：左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑（三）、嘧啶类：噻嘧啶、奥克太尔（四）、苯咪类：阿咪太尔、三苯双咪（五）、三萜类和酚类：川楝素、鹤草酚二、抗血吸虫药：（一）、锑剂：酒石酸锑钾（二）、非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺三、抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪四、抗疟药：（一）、喹啉醇类：二盐酸奎宁、本芴醇（二）、氨基喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹（三）、2、4—二氨基嘧啶类：乙胺嘧啶（四）、青蒿素类：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯第八章：抗肿瘤药一、烷化类：（一）、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑（二）、乙撑亚胺类：塞替派（三）、亚硝基脲类：卡莫司汀（四）、甲磺酸酯及多元醇类：白消安、二溴卫矛醇（五）、金属配合物类：顺铂、卡铂、奥沙利铂二、抗代谢物类：（一）、嘧啶类抗代谢物：1、尿嘧啶抗代谢物：氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、卡莫氟2、胞嘧啶抗代谢物：盐酸阿糖胞苷、环胞苷、吉西他滨、卡培他滨（二）、嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、磺巯嘌呤钠、氟达拉滨（三）、叶酸抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞三、抗肿瘤天然药物及半合成衍生物：(一)、抗肿瘤抗生素：1、多肽类抗生素：放线菌素、博来霉素2、酮类抗生素及衍生物：盐酸多柔比星、盐酸柔红霉素、盐酸表柔比星、盐酸米托蒽醌（二）、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：1、喜树碱类：喜树碱、羟喜树碱、盐酸伊立替康、盐酸拓扑替康2、鬼？生物碱类：依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷3、长春碱类：硫酸长春碱、硫酸长春新碱、硫酸长春地辛、酒石酸长春瑞滨4、紫杉烷类：紫杉醇、多西他赛四、基于肿瘤生物学机制的药物：甲磺酸伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、索拉非尼、硼替佐米五、激素类药物：氟他胺、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑第九章：镇静催眠药及抗焦虑药一、苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、咪达唑仑、依替唑仑二、非苯二氮卓类：（一）、吡咯酮类：佐匹克隆（二）、氮杂螺环类：丁螺环酮（三）、第一个上市咪唑并吡啶类：唑吡坦（四）、吡唑并嘧啶类：扎来普隆第十章：抗癫痫及抗惊厥药一、巴比妥类：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠二、乙内酰脲类：苯妥英钠三、丁二酰亚胺类：乙琥胺四、苯二氮卓类：地西泮、硝西泮五、二苯并氮杂卓类（亚氨芪类）：卡马西平、奥卡西平六、脂肪羧酸类：丙戊酸钠第十一章：抗精神失常药一、抗精神病药：(一)、吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、癸氟奋乃静、三氟拉嗪(二)、硫杂蒽类：氯普噻吨、氯哌噻吨(三)、丁酰苯类：氟哌啶醇(四)、苯酰胺类：舒必利(五)、二苯并二氮卓类和苯并氧氮卓类：氯氮平、奥氮平、洛沙平、阿莫沙平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、帕利哌酮、盐酸硫利达嗪二、抗抑郁药（一）、去甲肾上腺素重摄取抑制剂：阿米替林、丙米嗪、瑞波西汀（二）、5—羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂：盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、氟伏沙明、西酞普兰、舍曲林（三）5—羟色胺和肾上腺素再摄取双重抑制剂：米氮平、度洛西汀、文法拉辛（四）、单胺氧化酯抑制剂：吗氯贝胺第十二章：神经退行性疾病治疗药一、酰胺类中枢兴奋药：吡啦西坦、茴拉西坦二、乙酰胆碱酯酶抑制剂：盐酸多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲、氢溴酸加兰他敏三、神经营养剂及爱康科技环改善剂：盐酸美金刚、盐酸倍他司汀、长春西汀第十三章：镇痛药一、吗啡生物碱：盐酸吗啡二、半合成镇痛药：盐酸纳洛酮、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、羟考酮和氢吗啡酮三、合成镇痛药：（一）、吗啡喃类（吗啡结构中去掉E环）：酒石酸布托啡诺（二）、苯吗喃类（吗啡结构中去掉C环）：喷他佐辛（镇痛新）（三）、哌啶类（保留AD环）：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼（四）、氨基酮类：盐酸美沙酮、右丙氧芬（五）其他类：盐酸布桂嗪、盐酸曲马多第十四章：影响胆碱能神经系统药一、拟胆碱药：（一）、胆碱受体激动剂：硝酸毛果靶香碱、氯贝胆碱（二）、乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（三）、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定二、抗胆碱药：（一）、M胆碱受体拮抗剂：1、莨菪生物碱类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、异丙托溴铵、噻托溴铵2、合成类M受体拮抗剂：溴丙胺太林（二）、N胆碱受体拮抗剂：1、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱2、非去极化型肌肉松弛药：苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵、泮库溴铵第十五章：影响肾上腺素能神经系统药一、拟肾上腺素药：（一）、儿茶酚类拟肾上腺素药物：重酒石酸去甲肾上腺素（α受体）、盐酸异丙肾上腺素、肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺（二）、非儿茶酚类拟肾上腺素药物：盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、重酒石酸间羟胺（α受体）、盐酸克仑特罗（选择性β2受体）、硫酸特布他林（选择性β2受体）、硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、富马酸福莫特罗（三）、用于抗高血压的拟肾上腺素药物：盐酸可乐定、甲基多巴==（一）、α受体：重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺（二）、β受体：1、非选择性β受体：2、选择性β1受体：3、选择性β2受体：盐酸克仑特罗、硫酸特布他林二、肾上腺素受体阻断剂：（一）、α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸酚妥拉明（二）、β受体拮抗剂：1、非选择性β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、索他洛尔、马来酸噻吗洛尔2、选择性β1受体拮抗剂：阿替洛尔、酒石酸美托洛尔、艾司洛尔、卡维地洛、富马酸比索洛尔3、非典型β受体拮抗剂：拉贝洛尔第十六章：抗心律失常药一、I类钠通道阻滞剂：（一）、Ia 阻止钠离子内流：奎尼丁、普鲁卡因胺（二）、Ib 轻度阻滞钠通道，提高颤动阈值：利多卡因、美西律（三）、Ic 延缓传导：普罗帕酮、氟卡尼二、II类β受体拮抗剂：普萘洛尔三、III类钾通道阻滞剂（抑制钾离子外流，延长动作电位里程的药）：胺碘酮、多非利特四、IV类钙通道阻滞剂（抑制钙内流）：维拉帕米、地尔硫卓第十七章：抗心力衰竭药一、强苷类（NA+,K+--ATP酶抑制剂）：地高辛、去乙酰毛花苷二、磷酸二酯酶抑制剂：氨力农、米力农三、β-受体激动剂：四、钙敏化药物：第十八章：抗高血压药一、中枢性降压药：盐酸可乐定、甲基多巴、莫索尼定二、作用于交感神系统的药：利血平三、影响肾素血管紧张素系统的药：（一）、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂：卡托普利、马来酸依那普利、福辛普利、赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利（二）、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯四、钙通道阻滞剂：（一）、1，4—二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、苯磺酸氨氯地平、尼莫地平（二）、芳烷基胺类：盐酸维拉帕米（三）、苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓（四）、三苯哌嗪类：桂利嗪、盐酸氟桂利嗪第十九章：调血脂药及抗动脉粥样硬化药一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类（他汀类）：洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙、辛伐他汀、氟伐他汀二、苯氧乙酸类：氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐第二十章：抗心绞痛药一、硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯二、钙拮抗剂：（见抗高血压药）三、β受体拮抗剂：（见肾上腺素能受体拮抗剂）四、其他类：双嘧达莫第二十一章：抗血小板和抗凝药一、抗血小板药：（一）、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷（二）、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑（三）、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹啶、硫酸氯吡格雷（四）、血小板膜GP IIb/IIIa受体拮抗剂：替罗非班二、抗凝药：华法林钠第二十二章：利尿药一、渗透性利尿药：甘露醇、山梨醇、甘油、尿素二、碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺三、NA+,K+,-2CL-同向转运抑制剂：（一）、磺酰胺类：呋塞米、布美他尼（二）、苯氧乙酸：依他尼酸四、NA+,-2CL-同向转运抑制剂（苯并噻嗪类）：氢氯噻嗪、氯噻酮、吲达帕胺五、肾内皮细胞钠通道抑制剂：氨苯蝶啶、阿米洛利六、盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯第二十三章：良性前列腺增生治疗药一、5α-还原酶抑制剂：非那雄胺、依立雄胺二、α肾上腺素能受体阻滞剂：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、盐酸阿呋唑嗪、甲磺酸多沙唑嗪第二十四章：抗尿失禁药抗胆碱能药：盐酸奥昔布宁、普罗贝林、酒石酸托特罗定、曲司氯铵第二十五章：性功能障碍改善药一、磷酸二酯酶5抑制剂类：枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非、他达拉非二、α受体拮抗剂：甲磺酸酚妥拉明第二十六章：平喘药一、β2肾上腺素受体激动剂：硫酸沙丁胺醇、沙美特罗、福莫特罗、班布特罗、丙卡特罗二、M胆碱受体抑制剂：异丙托溴铵三、影响白三烯的药物：孟鲁司特、扎鲁司特、曲尼司特、普鲁司特、齐留通、色甘酸钠四、糖皮质激素类药物：丙酸倍氯米松、丙酮氟替米松、布地奈德五、磷酸二酯酶抑制剂（苯碱类）：苯碱、氨茶碱、二羟丙茶碱第二十七章：镇咳祛痰药一、镇咳药：（一）、中枢性镇咳药：磷酸可待因、右美沙芬（二）、外周性镇咳药：喷托维林、磷酸苯丙哌林二、祛痰药：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦第二十八章：抗溃疡药一、组胺H2受体拮抗剂：（一）、咪唑类：西咪替丁（二）、呋喃类：盐酸雷尼替丁（三）、噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁（四）、哌啶甲苯类：罗沙替丁三、H+,K+—ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、艾索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑四、前列腺素类：米索前列醇五、胃粘膜保护剂：硫糖铝、枸橼酸秘钾、哌仑西平第二十九章：胃动力药和止吐药一、胃动力药：（一）、多巴胺D2受体拮抗剂：甲氧氯普胺（二）、外周性多巴胺D2受体拮抗剂：多潘立酮（三）、抑制乙酰胆碱酯酶活性的胃动力药：西沙必利、莫沙必利、伊托必利二、止吐药：（一）、抗组胺受体止吐药：（二）、抗乙酰胆碱止吐药：（三）、抗多巴胺受体止吐药：（四）、5—HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、盐酸帕洛诺司琼、盐酸阿扎司琼第三十章：非甾体抗炎药一、按化学结构分：（一）、水杨酸类：阿司匹林、赖氨匹林、贝诺酯、二氟尼柳（二）、乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚（三）、吡唑酮类：安乃近二、按结构类型分：（一）、3，5—吡唑烷二酮类：保泰松、羟布宗（二）、芬拉酸类：甲芬那酸、氯芬那酸（三）、芳基烷酸类：1、芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、萘丁美酮、芬布芬2、术基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬（四）、1，2—苯并噻嗪类（昔康类）：吡罗昔康、美罗昔康、安比昔康、氯诺昔康（五）、选择性COX-2抑制剂：塞来昔布、帕瑞昔布、尼美舒利三、抗痛风药：别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱、苯溴马隆第三十一章：抗变态反应药一、氨基醚类：盐酸苯海拉明二、乙二胺类：曲吡那敏三、哌嗪类：盐酸西替利嗪四、丙胺类：马来酸氯苯那敏五、三环类：氯雷他定、地氯雷他定、盐酸塞庚啶、富马酸酮替芬六、哌啶类：特非那定、诺阿司咪唑、阿司咪唑、非索非那定第三十二章：肾上腺皮质激素药物、性激素类药物和避孕药一、肾上腺皮质激素药：（一）、盐皮质激素：去甲氧质酮、醛固酮（二）、米皮质激素：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松、泼尼松、醋酸泼尼松龙、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德二、性激素药和避孕药：（一）、雄甾烷：甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇（二）、雌甾烷：雌二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醇、炔雌醚、尼尔雌醇、已烯雌酚、磷雌酚、氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬（三）、孕甾烷：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、米非司酮、达那唑、非那雄胺第三十三章：影响血糖的药物一、多肽类：胰岛素二、口服降血糖类：（一）、胰岛素分泌促进剂：1、磺酰脲类：氯磺丙脲、格列美脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、盐酸吡格列酮2、非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈（二）、胰岛素增敏剂：1、噻唑烷二酮类：马来酸罗格列酮、吡格列酮2、双胍类：苯乙双胍、二甲双胍（三）、α—葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇（四）、醛糖还原酶抑制剂：第三十四章：骨质疏松症治疗药一、促进钙吸收药物：盐酸雷洛昔芬、阿法骨化醇、骨化三醇二、抗骨吸收药物（双磷酸盐类）：阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠、帕米膦酸二钠、依替膦酸二钠第三十五章：维生素类药物一、脂溶性维生素：（一）、A类：维生素A醋酸酯、维A酸（二）、D类：维生素D2、维生素D3、阿法骨化醇（三）、E类：维生素E（四）、K类：维生素K1,K2,K3二、水溶性维生素：维生素B1,B2,B6,B12、维生素C、烟酸、肌醇、叶酸。
药化青蒿素专题知识课件
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青蒿素国际市场发展前景预 测
前些年乏人问津的青蒿素原料药近几年又变得炙手 可热：美国克林顿基金、环球基金等众多国际慈善基金 纷纷加入青蒿素制剂的采购大军。与此同时，国际药学 界也兴起一股青蒿素开发热潮。
我国青蒿素原料药的出口很大程度上受两大西方制 药厂商--瑞士诺华公司和法国赛诺菲公司的制约无权直 接出口青蒿素制剂，这是因为，疟疾流行的非洲国家政 府无钱购买青蒿素制剂等抗疟药，只能依赖联合国赞助， 由WHO等国际组织出钱采购。而诺华公司和赛诺菲公 司在拿到WHO的订单后，到中国采购“蒿甲醚”或 “青蒿琥酯”等青蒿素下游产品，经加工成复方制剂后 再供应非洲市场。一旦WHO因经费紧张等原因减少青 蒿素制剂的采购量，药化这青两蒿素家专企题知业识就会减少28或停止在华采
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提取
从青蒿中提取青蒿素的方法以萃取原理为基础， 主要有乙醚浸提法和溶剂汽油浸提法。
投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油； 非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析
及重结晶分离， 干燥—破碎—浸泡、萃取（反复进行）—浓缩
提取液—粗品—精制。
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青篙素为无色针状结 晶 , 属倍半萜内脂, 熔 点为156一157℃，分子 式C15H22O5
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青蒿素由于存在近期复燃性高，在油中和水中 的溶解度低以及难以制成合适的制剂等不足，需对 其结构进行改造，以期保持青蒿素优良药理作用基 础上开发新药。合成的青蒿素衍生物蒿甲醚，蒿乙 醚，双氧青蒿素等克服青蒿素复燃率高的弊病。
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总结与展望
中药是中华民族得天独厚的遗产, 是一个伟大的 医药宝库，中药科学化 、现代化，既是保证中药材 品种真实、产品质量稳定的最重要措施，也是中药 材走向世界的必要前提。
从抗疟药奎宁、青蒿素的发现到新药质量标准制定的过程的解析谈药物分析学科在新药开发中的作用
从抗疟药奎宁、青蒿素的发现到新药质量标准制定的过程的解析谈药物分析学科在新药开发中的作用摘要：回顾了抗疟药青蒿素和奎宁的开发历程，概括了这两种药物的质量研究过程，畅谈了药物分析学科在新药研发中的作用。
关键词：青蒿素、奎宁、质量研究标准、药物分析疟疾是严重危害人类健康的疾病之一，根据世界卫生组织(WHO)统计，每年全球发病人数达3～5亿，年平均死亡人数高达100～200万。
因此，科学家们一直致力于寻找、开发、合成治疗疟疾的药物，使得疟疾得到控制。
西方科学家佩雷蒂尔（P.Jpellefier）和卡文顿（J.Bcaventou）从金鸡纳树皮中提取到了奎宁和辛可宁生物碱，中国科学家在20世纪70年代从中草药青蒿（植物黄花蒿）中提取到了抗疟的有效成分青蒿素，挽救了全球特别是非洲地区的数百万人的生命。
在这些药物的研究开发与后续发展过程中，药物分析的一些方法起着至关重要的作用。
[1]奎宁的发现过程奎宁俗称金鸡纳碱，属于来自天然的生物碱类（alkaloids）化合物，最早是从茜草科植物金鸡纳树Cinchona ledgeriana (Howard) Moens ex Trim及其同属植物的树皮中提取得到的。
奎宁是治疗疟疾的特效药，它的发现及应用曾经挽救了无数疟疾病人的生命。
奎宁的真实起源目前并无实证，在西方，17世纪前南美洲印第安人靠喝金鸡纳树皮水治疗疟疾；约四百多年前欧洲殖民者侵略美洲时，很多欧洲人不适应当地的气候条件，染上了严重的疟疾而死亡。
当时，西班牙驻秘鲁总督的夫人安娜（Ana Chinchón）也不幸染上了疟疾，这时一位印第安姑娘冒着生命危险给安娜夫人偷偷送去了金鸡纳树皮制成的粉末，安娜夫人服用后，转危为安。
后来一位西班牙传教士将金鸡纳树皮带到了西班牙，并将树皮取名为cincnona。
在1742 年，瑞典植物学家Carl Linnaeus（1707—1778）将这种树以总督夫人的名字正式命名为cinchona，即金鸡纳树。
喹啉及青蒿素类抗疟药物和分析
2位上的取代基（R′）不同， 会引起吸收峰发生位移。
其结构中-2价的硫，易氧化， 氧化产物砜及亚砜有四个吸收峰。
吩噻嗪类药物随取代基 R 和 R′的不同杂蒽环上二价硫原子易氧 化，遇不同氧化剂，硫酸，硝酸， 三氯化铁，过氧化氢等，母核易被 氧化成亚砜和砜。随取代基不同， 有不同的颜色。
生物碱，因其化学结构不十分明确、 没有合适的对照品，因此采用薄层色谱 中的高低浓度对比法进行检查。
检查方法：取本品，加稀乙醇制成每 1ml中含l0mg的溶液，作为供试品溶液； 精密称取适量，加稀乙醇稀释制成每1 ml中含50 ug的溶液，作为对照溶液。
照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液 各5ul，分别点于同一硅胶G薄层板上， 以氯仿-丙酮-二乙胺（5：4:1.25）为展开 剂，展开后，微热使展开剂挥散，喷以 碘铂酸钾试液使显色。供试品溶液如显 杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较， 不得更深。
（二）盐酸环丙沙星中特殊杂质的检查 盐酸环丙沙星在生产和贮藏过程中
引入的特殊杂质，通过酸度、溶液的澄 清度与颜色、有关物质等项目的检查进 行控制。
1.酸度
本项检查主要控制盐酸环丙沙星 在生产和贮藏过程中可能引入的酸性 杂质。
检查方法：取本品，加水制成每 lml中含25mg的溶液，用酸度计进行 测定，pH值应为3.0一4.5。
CH2CH2CH2 N
N CH2CH2OH
奋乃静
S
N
CF3
CH2CH2CH2 N
N (CH2)2OCO(CH2)8CH3
癸氟奋乃静
S
N
CF3
2 HCl
CH2CH2CH2 N
N CH2CH2OH
盐酸氟奋乃静
S
N
CF3
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析-精品医学课件
四、硫酸奎宁的含量测定
▲非水滴定法：硫酸奎宁 硫酸奎宁片
硫酸奎宁的非水滴定反应
H3CO H3CO H3CO
HO H+N
HH
H CH=CH2
N
HO H+N
HH
SO42- + 3HClO4
H
CH=CH2
N
HO H
N +HSO4H-
H
CH=CH2 H3CO
+
N
+
ClO4-
H
HO
N + ClO4H-
H
H
2.青蒿素类药物都具有旋光性。
练习2 多项选择题
能用紫外吸收光谱特征进行鉴别的抗 疟药物有
A. 硫酸奎宁
B.硫酸奎尼丁
C. 青蒿素
D.磷酸哌喹
练习3 单项选择题
硫酸奎宁和青蒿素共有的化学性质是
A. 弱碱性 C. 旋光性
B. 还原性 D. 氧化性
本课复习题
1.喹啉类和青蒿素类药物的结构，性 质及含量测定方法
紫色
过氧桥的氧化反应
盐酸羟胺试液、三氯化铁试液 羟肟酸铁反应
青蒿琥酯 香草醛-硫酸反应
【鉴别】 取本品约50mg,加三氯
甲烷1ml使溶解后，取3-4滴置白瓷 板上，待三氯甲烷挥发后。加2%香 草醛硫酸溶液1滴，显红色。
（二）吸收光谱特征 1.红外吸收光谱：所有原料药 2.紫外吸收光谱：×
（三）色谱法： 原料药：HPLC 部分制剂：TLC
三、特殊杂质检查
• 双氢青蒿素的差向异构化
青蒿素的有关物质检查:TLC
供试品溶液：15mg/ml 对照溶液(1):0.075mg/ml 对照溶液(2)：0.0375mg/ml 对照品溶液：青蒿素10mg/ml
喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析
(二)主要化学性质
3. 荧光特性 硫酸奎宁和二盐酸奎尼在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
4. 紫外吸收光谱特征 由于喹啉类药物分子结构中含有吡啶与苯稠合而成的喹 啉杂环，具有共轭体系，可用紫外吸收光谱的特征鉴 别该类药物。
二、鉴别试验
(一) 绿奎宁反应 (二) 光谱特征 (三) 无机酸盐
(一) 绿奎宁反应
一、喹啉类药物的基本结构与主要性质
H3CO
N HO
H
H
H HC CH2
·H2SO4 ·2H2O H3CO
N
N HO
H
H H HC CH2
·2HCl
H3CO
N
H N N CH3
NH2
·2H3PO
硫酸奎宁 Quinine Sulfate
二盐酸奎宁 Quinine Dihydrochloride
磷酸伯氨喹 Primaquine Phosphate
奎宁为6-位含氧喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应 (Thalleioquin reaction)。反应基本机制是6-位含氧喹啉 ，经氯水(或溴水)氧化氯化，再以氨水处理缩合，生成 绿色的二醌基亚胺的铵盐。
CH3O 2
Cl
HO Cl2
Cl Cl O +
N
N
N
NH3
ONH4
O
N
N
N
(一) 绿奎宁反应
硫酸奎宁和二盐酸奎尼的绿奎宁反应机制同上。取 其水溶液，加溴试液和氨试液1ml，即显翠绿色，加酸 成中性变成蓝色，成酸性时则为紫红色。翠绿色可转 溶于醇、三氯甲烷中而不溶于醚。因此ChP2010采用此 反应鉴别硫酸奎宁和二盐酸奎尼。
奎宁为二元碱，喹核氮可与硫酸成盐，喹啉环氮不与硫酸成盐，但 在冰醋酸介质中用高氯酸滴定时，却能与高氯酸成盐。即：
高一青蒿素课文知识点
高一青蒿素课文知识点青蒿素是一种被广泛应用于疟疾治疗的药物。
在高一的生物课本中，我们学习了关于青蒿素的相关知识。
本文将从不同的角度来探讨这些知识点，帮助我们更好地理解和应用青蒿素。
首先，我们来了解一下青蒿素的起源和发现。
青蒿素最早是由中国科学家屠呦呦在20世纪70年代末发现的。
她通过对中草药青蒿的研究，提取出了一种有效治疗疟疾的成分，即青蒿素。
这项重大发现为世界范围内的抗疟疾工作做出了巨大贡献。
屠呦呦也因此荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
接下来，我们了解一下青蒿素对疟原虫的作用机制。
疟原虫是导致疟疾的主要原因，青蒿素通过干扰疟原虫的代谢过程，破坏其细胞内钙离子平衡，从而阻断了疟原虫的生存和繁殖。
这种作用机制具有高效、选择性和低毒性的特点，使得青蒿素成为治疗疟疾的首选药物。
青蒿素在抗疟疾工作中的应用也是我们需要了解的重要知识点。
由于青蒿素的疗效和安全性，世界卫生组织建议将其作为疟疾治疗的关键药物。
然而，由于部分地区的疟原虫对青蒿素产生了耐药性，因此需要与其他药物进行联合使用，以提高疗效和减少耐药性的发展。
同时，研究人员也致力于开发新的青蒿素衍生物，以应对耐药性的挑战。
除了治疗疟疾外，青蒿素还具有其他医学应用价值，例如抗癌作用。
青蒿素通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂，具有一定的抗癌活性。
这为青蒿素在肿瘤治疗领域的发展提供了新的机会。
许多研究人员正在探索如何进一步利用青蒿素的抗癌作用，以开发更有效和安全的抗癌药物。
在学习中，我们也需要了解青蒿素的副作用和注意事项。
青蒿素在治疗疟疾过程中可能会引起一些不良反应，包括恶心、呕吐等。
因此，在使用青蒿素时需要注意剂量和用药时机，并遵循医嘱。
此外，青蒿素对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚不确定，因此应该避免在这些人群中使用。
最后，我们也要了解相关的实验技术和检测方法。
为了确保青蒿素的质量和疗效，科学家们开发了各种方法来检测和测量青蒿素的含量。
这些方法包括高效液相色谱法（HPLC）、质谱法（MS）等。
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阿苯哒唑 Albendazole
C3H7S
H N NHCOOCH3
N
药用品的商品名为肠虫清。
鉴 别：本品为苯并咪唑类化合物，在稀硫酸中， 滴加碘化铋钾试液产生红棕色沉淀。
阿苯哒唑
作用：本品口服后胃肠道吸收较差，但在体内迅速 代谢为亚砜和砜类化合物，仍有驱虫活性。 本品为广谱、高效驱虫药，对蛔虫、蛲 虫、钩虫、鞭虫有作用，对成虫和虫卵均有 抑制活性，也可用于家畜驱虫如治疗囊虫和 包虫病。但实验发现治疗剂量有致畸作用和 胚胎毒性，故2岁以下幼儿及孕妇禁用。
盐酸左旋咪唑
Levamisole Hydrochloride
NS N
·2HCl
性 状：本品为白色或微黄白色针状结晶或结晶性粉末， 无臭，味苦。在水中极易溶解，易溶于乙醇，微 溶于氯仿。
鉴 别：本品水溶液与氢氧化钠溶液共沸，放冷，滴加亚 硝基铁氰化钠试液，显红色，放置后颜色逐渐变 浅。本品因分子结构中具含氮杂环，可与碘试 液、碘化汞钾和苦味酸试液作用分别产生红棕 色、淡黄色和黄色沉淀。
同步测试
简介
抗寄生虫病药物（antiparasitics）是指可杀灭、驱除或预 防寄生在人体或其他牲畜体内的寄生虫的药物。
由于对寄生虫病的防治工作十分重视，自20世纪80年代以 来，我国寄生虫病发病率已经明显下降，抗寄生虫药物市 场份额也愈来愈小。只要诊断明确，绝大多数寄生虫病患 者均可治愈，抗寄生虫病药物在防治寄生虫病的综合措施 中起必不可少的作用。
抗寄生虫病药物按寄生虫病的主要种类可分为：
➢ 驱肠虫药 ➢ 抗血吸虫和血丝虫药 ➢ 抗疟药 ➢ 抗滴虫病药 ➢ 其他抗寄生虫病药
相关链接
常见的寄生虫病及相应的寄生虫
常见的寄生虫病有蠕虫病（如钩虫病、蛔虫病和丝虫病 等）、吸虫病（如血吸虫病、肝吸虫病等）、原虫病（如 疟疾、阿米巴病、滴虫病等）等，上述疾病多由肠虫、丝 虫、血吸虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等引起。 肠虫主要有蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫等；丝虫有多种， 在我国主要是马来丝虫及班氏丝虫；血吸虫主要包括埃及 血吸虫、日本血吸虫及曼氏血吸虫；能够寄生于人体并引 起疟疾的疟原虫有四种，分别为恶性疟原虫、间日疟原虫、 三日疟原虫和卵形疟原虫，在我国临床常见的为间日疟原 虫和恶性疟原虫引起的疟疾；阿米巴是一种单细胞原虫； 滴虫一唑正确商。品名为肠虫清，因为其对虫卵发育有 显合物著分，的析抑抑：制制阿虫作苯体哒用对唑葡，在萄服体糖药内的后可摄部迅取速分，代导患谢致者为虫腹亚体痛砜糖持和原丙续耗硫竭1天唑，砜同～等时3化抑 天制延，胡并索有酸少还数原呕酶系吐统蛔，虫阻，碍或三出磷酸现腺食苷道的及生咽成部，导虫致蠕虫动体失 感去能，量所供以应很而多不人能生认存为和，繁服殖用。肠为该虫类清药对物成中虫驱无虫谱效广。、杀虫
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咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
其中阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点，为该类药物 中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种，奥苯哒唑为广谱驱肠虫药， 主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫，作用机制与阿苯哒唑相同。甲 苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床，二者 配伍，驱虫效力增强，且减少两者的不良反应，使排虫集中和 时间提前，确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见 的人体寄生虫病，自1913年发现至今，全球病例近100多例。 但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
第十章
抗寄生虫病药物
知识目标：
了解抗丝虫病、抗血吸虫病药的类型和 学习目标 常用药物
理解驱肠虫药、抗疟药的类型及常用药物 理解抗疟药青蒿素的构效关系 掌握驱肠虫药、抗疟药、抗滴虫病药典型药物
的化学结构、理化性质及作用特点
能力目标：
能写出驱肠虫药盐酸左旋咪唑、阿苯达 唑的结构特点和抗疟药青蒿素的结构特
嘧啶类的驱肠虫药有噻嘧啶（Pyrantel）和奥克太尔（酚 嘧啶，Oxantel）等，二者均以双羟萘酸盐供药用。 三萜类驱虫药主要为楝科植物苦楝树或川楝树的根皮和树 皮中的有效成分川楝素（Toosendanin），为含呋喃环的 三萜化合物，主要用于治疗蛔虫病。 酚类药物如鹤草酚（Agrimophol）及氯硝柳胺 （Niclosamide）等。前者可用于驱绦虫、蛔虫等。氯硝 柳胺又名灭绦灵，主要用于驱牛绦虫和猪绦虫等，也可用 作杀螺剂。 此外中药槟榔、南瓜子、仙鹤草等均有驱绦虫作用，特别 是南瓜子无毒性，可作为首选驱绦虫药。
作用最强的一种，对于肠道内外寄生虫均有杀灭作用，适用于 各种线虫、血吸虫、绦虫、囊虫及钩虫的驱虫治疗。但阿苯达 唑对虫体作用缓慢，不能迅速杀死蛔虫，以致服药后部分患者 腹痛延续，少数呕吐蛔虫等现象，阿苯达唑和噻嘧啶两药复方 制剂有明显协同作用，可加速蛔虫排出，减少腹痛反应和蛔虫 骚动引起的并发症。
其他类型驱肠虫药
学习目标
点，能认识青蒿素、磷酸氯喹、乙胺嘧啶、甲
硝唑的结构式
能应用驱肠虫药、抗疟药典型药物的理化性质解 决该类药物的鉴别、贮存保管及临床应用问题
本章结构图
抗寄生虫病药物 驱肠虫药 结构类型 咪唑类的典型药物 其他类型
抗血吸虫和血丝虫病药 抗血吸虫病药 抗血丝虫病药
抗疟药 类型 典型药物
抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药 典型药物
盐酸左旋咪唑
作 用：本品为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫都 有效，也能抗丝虫，尤其对蛔虫的效果最佳， 比哌嗪的抗蛔虫作用强而快。本品能够抑制蛔 虫肌肉中琥珀酸脱氢酶的活性，但对哺乳动物 的琥珀酸脱氢酶无影响，故对宿主的毒性很 小。本品呈左旋光性，活性为消旋体的1-2倍。 此外，本品又是一种非特异性免疫调节剂，有 免疫增强功能，增强机体抗感染能力，并可用 于癌症的辅助治疗。
第一节
驱肠虫药
结构类型
驱肠虫药按化学结构可分为：
➢哌嗪类 ➢咪唑类 ➢嘧啶类 ➢三萜类 ➢酚类
目前临床使用的驱肠虫药物大多数都是咪唑类 药物。
咪唑类的典型药物
本类药物主要包括左旋咪唑及其衍生的 含有咪唑环的药物。
相关链接
咪唑类驱肠虫药的结构改造与常用药物
左旋咪唑是四咪唑的左旋体，保留其结构中的咪 唑环，将氢化噻唑环打开，得到了阿苯哒唑 （Albendazole）、甲苯哒唑（Mebendazole）、 氟苯哒唑（Flubendazole）、奥苯哒唑 （Oxibendazole）等广谱驱肠虫药。