[整理]同位素标记第一章..(1)PPT课件
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核医学科：
诊断（目前是主要用途，药物也最多） 治疗（药物较少，但很重要）
二、用途和分类
1. 诊断药物
定义：是作为病人体内的示踪剂用于 诊断目的的，这些药物多数放射射线， 可以通过体外监测装置记录他们在体 内的位置，在不同器官的浓度及随时 间的变化。
1. 诊断药物
体外监测装置 相机（平面图形）
体外监测装置 单光子发射型计算机断层SPECT (single photon emission computer tomography)
体外监测装置 正电子发射断层PET ( positron emission tomography) （1）由一台小型加速器、自动合成仪、计算机断 层设备组成，价格昂贵。 （2）灵敏性好，可进行代谢、分子、功能显像， 所以发展很快。 （3）对应放射性药物放射性衰变方式：EC, ＋
一、定义和研究内容 研究内容：
放射性药物的质量控制、管理及性能评 价。 放射性药物的药理、毒理研究 放射性药物的临床使用研究
二、涉及领域和特点 涉及领域：
核物理 放射化学 药理学 核医学 特点：年轻的边缘学科、具有交叉性和综 合性
三、发展简史
1930年之前，少量天然放射性核素用于 癌症的治疗和示踪。（222Rn,214Bi）
辐照剂量对人体的影响
使用安全
1. 诊断药物：可安全无创性诊断冠心病、肿 瘤等疾病。
2. 治疗药物：通过剂量控制，可安全有效地 进行治疗。
第二节 放射性药物化学
一、定义和研究内容
定义：专门研究放射性药物制备、应用及 其理论的一门学科。
研究内容： 用于药物标记的放射性核素的来源、分 离和纯化。 标记化合物及其制剂的合成、制备和鉴 定
举例1
神经系统多巴胺转运蛋白（可卡因受体）显像 (99mTc-TRADOT-1)
正常对照组
海洛因成瘾患者治疗前
药物戒毒治疗后
举例2
消化系统显像 (99mTc-EHADI)动态显像
2.治疗药物
定义： 是通过，射线对病人提供局部的放 射性照射，以达到治疗目的的。 应用，目前治疗药物主要有以下几种：
记的单质、化合物及生物制剂。 例如： 单 质： 133Xe(肺灌注显像剂) 化 合 物： Na131I（甲状腺疾病治疗） 生物制剂： 99mTc-RBC(红细胞)；（用于血池显
像）
第一节 放射性药物
二. 用途和分类
核医学（nuclear medicine）
核医学又称原子医学。是指放射性同位素、由加速器 产生的射线束及放射性同位素产生的核辐射在医学上 的应用。在医疗上，放射性同位素及核辐射可以用于 诊断、治疗和医学科学研究；在药学上，可以用于药 物作用原理的研究、药物活性的测定、药物分析和药 物的辐射消毒等方面。
同位素标记第一章..(1)
第一章 绪论
目 的： 了解并掌握有关放射性药物的一些基 本概念、用途及特点 了解放射性药物化学的研究内容及发 展状况 培养对放射性药物化学的兴趣和爱好
第一节 放射性药物
一.定义
放射性药物（radiopharmaceutical）： 指可用于临床诊断或治疗的放射性核素或其标
优点：简便易行、价格低、总疗效好。
三、放射性药物的特点
具有放射性
1. 诊断药物：，EC，＋， α衰变; β衰变（ β- β＋ ）; 电子俘获 （EC）， γ衰变：
1. 治疗药物： －，
具有不恒定性
1. 剂量的不恒定 2. 自辐射分解效应
化学引入量小
1. 微量，mg以下； 2. 毒理研究可忽略化学物质毒性，重点考虑
体外监测装置 双探头SPECT符合成像
1. 诊断药物
分类 按配套体外监测装置
SPECT配套药物
PET配套药物
SPECT 单光子发射计算机断层成像术(Single-Photon Emission Computed Tomography，SPECT)和正电子发射断层成像术(Positron Emission Tomography，PET)是核医学的两种CT技术，由于它们都是 对从病人体内发射的γ射线成像，故统称发射型计算机断层成像术 (Emission Computed Tomography，ECT)。
1. 甲状腺疾病 2. 骨与关节疾病 3. 神经内分泌肿瘤治疗 4. 放射性核素的近距离治疗
举例
Na131I治疗甲状腺功能亢进
原理：（1）甲状腺对碘的特异浓集；（2） 131I（－，191.7KeV）射程2~3mm,破坏甲状 腺组织，减少甲状腺激素的合成和分泌。
疗效：口服Na131I口服液或胶囊，3个月症状改 善，半年～2年内症状全部消失而治愈。
1937年，加速器生产32P用于临床治疗淋 巴瘤。wk.baidu.com
PET其全称是：正电子发射型计算机断层扫描显像仪(positron emission tomography，简称PET)由探头、数据处理系统、图像显示及检查床组 成。PET使用正电子示踪剂，核素衰变过程中正电子从原子核内放出后 很快与自由电子碰撞湮灭，转化成一对方向相反、能量为51l keV的γ光 子。在这光子飞行方向上对置一对探测器，便可以几乎在同时接受到这 两个光子。并可推定正电子发射点在两探头间连线上，通过环绕360。排 列的多组配对探头，得到探头对连线上的一维信息，将信号向中心点反 投射并加以适当的数学处理，便可形成断层示踪剂分布图像。凡代谢率 高的组织或病变，在PET上呈明确的高代谢亮信号，凡代谢率低的组织 或病变在PET上呈低代谢暗信号。
按脏器、系统和疾病分类
神经系统显像剂 心血管系统显像剂 呼吸系统显像剂 消化系统显像剂 泌尿系统显像剂 骨骼系统显像剂 内分泌系统显像剂 血液系统显像剂 淋巴显像剂 肿瘤
99mTc-ECD, 18F-FDG, 99mTc-TRADOT-1 99mTc-MIBI, 99mTc-tetrofosmin, 201Tl 99mTc-MAA（大颗粒聚合人血清白蛋白） 99mTc-EHIDA,99mTc-PHY 99mTc(III)-DMSA, 99mTc-DTPA 99mTc－MDP Na131I 99mTc－RBC 99mTc－硫胶体 67Ga－枸橼酸， 99mTc(V)-DMSA
诊断（目前是主要用途，药物也最多） 治疗（药物较少，但很重要）
二、用途和分类
1. 诊断药物
定义：是作为病人体内的示踪剂用于 诊断目的的，这些药物多数放射射线， 可以通过体外监测装置记录他们在体 内的位置，在不同器官的浓度及随时 间的变化。
1. 诊断药物
体外监测装置 相机（平面图形）
体外监测装置 单光子发射型计算机断层SPECT (single photon emission computer tomography)
体外监测装置 正电子发射断层PET ( positron emission tomography) （1）由一台小型加速器、自动合成仪、计算机断 层设备组成，价格昂贵。 （2）灵敏性好，可进行代谢、分子、功能显像， 所以发展很快。 （3）对应放射性药物放射性衰变方式：EC, ＋
一、定义和研究内容 研究内容：
放射性药物的质量控制、管理及性能评 价。 放射性药物的药理、毒理研究 放射性药物的临床使用研究
二、涉及领域和特点 涉及领域：
核物理 放射化学 药理学 核医学 特点：年轻的边缘学科、具有交叉性和综 合性
三、发展简史
1930年之前，少量天然放射性核素用于 癌症的治疗和示踪。（222Rn,214Bi）
辐照剂量对人体的影响
使用安全
1. 诊断药物：可安全无创性诊断冠心病、肿 瘤等疾病。
2. 治疗药物：通过剂量控制，可安全有效地 进行治疗。
第二节 放射性药物化学
一、定义和研究内容
定义：专门研究放射性药物制备、应用及 其理论的一门学科。
研究内容： 用于药物标记的放射性核素的来源、分 离和纯化。 标记化合物及其制剂的合成、制备和鉴 定
举例1
神经系统多巴胺转运蛋白（可卡因受体）显像 (99mTc-TRADOT-1)
正常对照组
海洛因成瘾患者治疗前
药物戒毒治疗后
举例2
消化系统显像 (99mTc-EHADI)动态显像
2.治疗药物
定义： 是通过，射线对病人提供局部的放 射性照射，以达到治疗目的的。 应用，目前治疗药物主要有以下几种：
记的单质、化合物及生物制剂。 例如： 单 质： 133Xe(肺灌注显像剂) 化 合 物： Na131I（甲状腺疾病治疗） 生物制剂： 99mTc-RBC(红细胞)；（用于血池显
像）
第一节 放射性药物
二. 用途和分类
核医学（nuclear medicine）
核医学又称原子医学。是指放射性同位素、由加速器 产生的射线束及放射性同位素产生的核辐射在医学上 的应用。在医疗上，放射性同位素及核辐射可以用于 诊断、治疗和医学科学研究；在药学上，可以用于药 物作用原理的研究、药物活性的测定、药物分析和药 物的辐射消毒等方面。
同位素标记第一章..(1)
第一章 绪论
目 的： 了解并掌握有关放射性药物的一些基 本概念、用途及特点 了解放射性药物化学的研究内容及发 展状况 培养对放射性药物化学的兴趣和爱好
第一节 放射性药物
一.定义
放射性药物（radiopharmaceutical）： 指可用于临床诊断或治疗的放射性核素或其标
优点：简便易行、价格低、总疗效好。
三、放射性药物的特点
具有放射性
1. 诊断药物：，EC，＋， α衰变; β衰变（ β- β＋ ）; 电子俘获 （EC）， γ衰变：
1. 治疗药物： －，
具有不恒定性
1. 剂量的不恒定 2. 自辐射分解效应
化学引入量小
1. 微量，mg以下； 2. 毒理研究可忽略化学物质毒性，重点考虑
体外监测装置 双探头SPECT符合成像
1. 诊断药物
分类 按配套体外监测装置
SPECT配套药物
PET配套药物
SPECT 单光子发射计算机断层成像术(Single-Photon Emission Computed Tomography，SPECT)和正电子发射断层成像术(Positron Emission Tomography，PET)是核医学的两种CT技术，由于它们都是 对从病人体内发射的γ射线成像，故统称发射型计算机断层成像术 (Emission Computed Tomography，ECT)。
1. 甲状腺疾病 2. 骨与关节疾病 3. 神经内分泌肿瘤治疗 4. 放射性核素的近距离治疗
举例
Na131I治疗甲状腺功能亢进
原理：（1）甲状腺对碘的特异浓集；（2） 131I（－，191.7KeV）射程2~3mm,破坏甲状 腺组织，减少甲状腺激素的合成和分泌。
疗效：口服Na131I口服液或胶囊，3个月症状改 善，半年～2年内症状全部消失而治愈。
1937年，加速器生产32P用于临床治疗淋 巴瘤。wk.baidu.com
PET其全称是：正电子发射型计算机断层扫描显像仪(positron emission tomography，简称PET)由探头、数据处理系统、图像显示及检查床组 成。PET使用正电子示踪剂，核素衰变过程中正电子从原子核内放出后 很快与自由电子碰撞湮灭，转化成一对方向相反、能量为51l keV的γ光 子。在这光子飞行方向上对置一对探测器，便可以几乎在同时接受到这 两个光子。并可推定正电子发射点在两探头间连线上，通过环绕360。排 列的多组配对探头，得到探头对连线上的一维信息，将信号向中心点反 投射并加以适当的数学处理，便可形成断层示踪剂分布图像。凡代谢率 高的组织或病变，在PET上呈明确的高代谢亮信号，凡代谢率低的组织 或病变在PET上呈低代谢暗信号。
按脏器、系统和疾病分类
神经系统显像剂 心血管系统显像剂 呼吸系统显像剂 消化系统显像剂 泌尿系统显像剂 骨骼系统显像剂 内分泌系统显像剂 血液系统显像剂 淋巴显像剂 肿瘤
99mTc-ECD, 18F-FDG, 99mTc-TRADOT-1 99mTc-MIBI, 99mTc-tetrofosmin, 201Tl 99mTc-MAA（大颗粒聚合人血清白蛋白） 99mTc-EHIDA,99mTc-PHY 99mTc(III)-DMSA, 99mTc-DTPA 99mTc－MDP Na131I 99mTc－RBC 99mTc－硫胶体 67Ga－枸橼酸， 99mTc(V)-DMSA