8-抗真菌抗生素25
全部抗生素药物目录(2013.10.09)
四川利德医药有限公司 X泸州宝光医药有限公司
302 D.2 抗HIV药
303 拉米夫定 304 齐夫多定 305 齐夫多定-拉米夫定 306 司他夫定
307 依非韦伦 308 奈韦拉平 309 恩夫韦地 310 茚地那韦 311 安普那韦 312 利托那韦 313 洛匹那韦利托那韦 314 沙奎那韦 315 阿扎那韦 316 替拉那韦 317 阿巴卡韦 318 阿巴卡韦双夫定 319 去羟基苷 320 扎西他滨 321 恩曲他滨 322 地拉韦啶 323 达芦那韦 324 富马酸替诺福韦酯
58 注射用头孢二代
59 头孢呋辛 60 头孢孟多 61 头孢替安 62 头孢美唑（头霉素类） 63 头孢西丁（头霉素类）
头孢布烯 64 头孢雷特 65 头孢氮氟（原料药）
66 头孢替坦（头霉素类） 67 头孢尼西
68 口服头孢二代
69 头孢呋辛酯 70 头孢克洛 71 氯碳头孢
72 头孢丙烯（头孢普罗） 73 头孢孟多酯
91 头孢布坦
92 注射用头孢四代
93 头孢吡肟 94 头孢匹罗 95 头孢噻利 96 头孢克定
97 头孢五代
98 头孢比普酯 99 头孢洛林
100 1.3头霉素类
101 头孢美唑（头霉素类） 102 头孢西丁（头霉素类） 103 头孢替坦（头霉素类） 104 头孢妥仑匹酯（头霉素类）
105 1.4头孢烯类
40 匹美西林
41 替莫西林
其他半合成青霉素
阿美西林
环己西林
卡非西林
卡茚西林
美坦西林
42 1.2 头孢菌素类 43 注射用头孢一代
44 头孢噻吩钠 45 头孢噻啶 46 头孢唑啉 47 头孢替唑 48 头孢乙腈 49 头孢匹林 50 头孢硫脒 51 头孢拉啶（可注可服）
七类抗真菌药的作用适应证及用法
七类抗真菌药的作用、适应证及用法真菌病是由真菌引起的感染性疾病，其中浅部真菌病是最常见的皮肤病之一，主要由皮肤癣菌，包括毛癣菌属、小孢子菌属和表皮癣菌属侵犯人和动物的皮肤角质层、毛发和甲板引起的感染，统称为皮肤癣菌病，包括头癣、体癣、股癣、手癣和足癣等。
而系统性真菌病多由条件致病菌引发，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病等，易累及免疫力低下人群。
本文主要介绍常用的唑类、烯丙胺类、抗生素、棘白菌素类、吗啉类、吡啶酮类这七类抗真菌药的作用、适应证、用法及注意事项。
一、唑类唑类抗真菌药是皮肤癣菌病的主要治疗之一，也是使用最为广泛的抗真菌药。
主要通过抑制羊毛甾醇14α去甲基化酶，阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成，引起细胞渗透性紊乱而导致细胞死亡。
适用于手癣、足癣、体癣、股癣及深部真菌感染的治疗。
目前，唑类抗真菌药主要分为咪唑类和三唑类。
其中，咪唑类由于口服生物利用度低，全身给药不良反应较多，主要用作外用药，包括克霉唑、咪康唑、益康唑等，一般每日外用1-2次，疗程2-4周。
而三唑类具有较好的药物动力学特点，且半衰期较长、肝肾毒性更低，现在更为常用，主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。
二、烯丙胺类烯丙胺类抗真菌药主要抑制角鲨烯环氧化酶，导致真菌麦角甾醇的生物合成受阻，从而引起细胞死亡。
本类药物的特点在于其抗菌菌谱广泛、抗真菌能力强、不良反应小，主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣等皮肤癣菌病。
口服烯丙胺类抗真菌药有特比萘芬，外用药有特比萘芬、布替萘芬、萘替芬。
其中，特比萘芬较为常用，一般每日外用一次，疗程1-2周，如有严重、大面积感染需要考虑口服用药，成人一般每日1次口服250mg。
值得注意的是，特比萘芬可竞争性地抑制细胞色素（CY）P450同工酶。
单胺氧化酶抑制剂、抗心律失常药（如普罗帕酮）、β-受体阻滞剂和三环类抗抑郁药均由CYP450 2D6代谢，如与特比萘芬联合使用可能受影响，建议调整联合药物的使用剂量和/或密切监测不良反应。
抗真菌抗生素
二性霉素B （Amphotericin B）
• 由链霉菌培养液中提炼制得的多烯类抗生素， 1955年由Gold等发现后用于治疗深部真菌感染。
• 助溶剂：脱氧胆酸钠 • 遇无机盐析出沉淀，故不能用生理盐水溶解。 • 抗菌机制：与细胞壁熘醇结合损伤细胞膜，细胞
内容物流出，使细菌代谢终止而达到抑菌和杀菌 作用。
氟康唑药代学及用法
• 口服生物利用度90% • Cmax 2h • Vd 0.7L/kg • T1/2 22小时 • 用量：3 ~ 6mg/kg.d • 深部念珠菌2~ 4周 • 隐球菌脑膜炎csf转阴后巩固10~12周 • 病愈后巩固一段时间 • <1岁禁用, 肾功能不全 >3岁慎用
氟胞嘧啶(Flucytosin)
生理盐稀释。
抗深部真菌药物抗菌谱
真菌 白色念珠菌 曲霉菌 皮 炎 芽 生菌 粗 球 孢子菌 新 隐球菌 镰刀菌属 组 织 胞 浆菌 毛霉 根霉 梨头菌 巴西付球孢子菌
二性B +++ +++ +++ +++ +++ ++ +++ +++ +++
依曲康唑
+++ +++ +++ +++ ++
+ +++ （-） +++
氟康唑
+++ （-）
+ +++ +++ （-） ++ （-） +++
抗真菌药
泊沙康唑（posaconazole） 广谱 适用于对两性霉素不能耐受或难治性成 人侵袭性真菌感染治疗
三、嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶（flucytosine） 1、人工合成的广谱抗真菌药
2、进入真菌细胞内，转化5-氟尿嘧啶，替代尿 嘧啶进入真菌的DNA，阻断DNA合成
3、抗菌谱窄，对隐球菌属、念珠菌属、求你酵 母菌属等有活性，对着色霉菌、少数曲霉菌属 有一定活性 4、与两性霉素B合用
两性霉素B脂质体
毒性较低
制霉菌素（nystatin） 多烯类抗生素，对念珠菌属抗菌 活性较高，但毒性大，主要局 部外用
灰黄霉素（griseofulvin）
浅表真菌感染 损伤真菌细胞微管系统，抑制细胞分裂
二、唑类抗真菌药
咪唑类：酮康唑、咪康唑、益康唑、
克霉唑、联苯苄唑等，主要治疗浅 表真菌感染 三唑类：伊曲康唑、氟康唑、伏立 康唑，主要治疗深部真菌感染
抗真菌药
抗生素类：两性霉素B
唑类：酮康唑
嘧啶类：氟胞嘧啶
丙烯胺类：特比萘芬
棘白菌素类：卡泊芬净、米卡芬 净
一、抗生素类抗真菌药
两性霉素B（amphotercin），（国产 庐山霉素） 1、多烯类广谱抗真菌药，治疗深部真菌 感染的首选药，但毒性较大 2、选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结 合，增加膜通透性，导致真菌细胞内物 质外漏而死亡，并可促进其他药物进入 真菌细胞内，有协同作用 3、肾脏、血液、心血管系统毒性严重
四、丙烯胺类抗真菌药
特比奈芬（terbinafine）
1、鲨烯环氧酶的非竞争性、可逆 性抑制剂，阻止麦角固醇的合成 2、抗菌谱广 3、皮肤癣菌引起的感染 4、不良反应轻微
抗真菌药-----网上摘录
抗真菌药-----网上摘录•抗真菌药上传视频本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目审核。
抗真菌药（antifungal drugs）：真菌感染可分为表浅真菌感染和深部真菌感染两类，表浅感染是由癣菌侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等体表部位造成的，发病率高，危害性较小。
深部真菌感染是由念珠菌和隐球菌侵犯内脏器官及深部组织造成的，发病率低，危害性大。
在所有的抗深部真菌感染药物中，只有氟康唑和氟胞嘧啶能透过血脑屏障，治疗中枢真菌感染。
常用抗真菌药按照作用部位分为治疗浅表真菌感染药物有十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。
抗深部真菌感染药物有氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素、氟康唑、伊曲康唑等。
按结构分为有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类（如特比萘芬）等。
•中文名•抗真菌药•外文名•antifungal drugs•类别•药品•作用•治疗真菌感染一、抗真菌药物作用机制目前应用于临床的抗真菌药物，就其作用机制分类，大致可以分为3种：（1）作用于真菌细胞膜中甾醇合成的抗真菌药物，包括：酮康唑等咪唑类药物、多烯类抗生素、两性霉素等，以及烯丙胺类药物特比萘芬等；（2）作用于真菌细胞壁合成的抗真菌药物，如：棘白菌素类药物卡泊芬净，其抑制真菌细胞壁主要成分1,3-β-D-葡聚糖的合成，以及抑制几丁质合成的日光霉素和多氧霉素等；（3）作用于核酸合成的抗真菌药物，如：5-氟胞嘧啶等 [1]。
二、抗真菌药物按化学结构分类1、三唑类吡咯类抗真菌药，包括：咪唑类和三唑类。
咪唑类包括：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑和舍他康唑等。
目前，多为浅表真菌感染或皮肤黏膜念珠菌感染的局部用药。
三唑类包括：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和处于研究阶段的沙康唑、帕索康唑、雷夫康唑、SCH39304（SM8668）和SDZ89-485，均可用于治疗深部真菌感染。
吡咯类药物作用的主要靶酶是14-去甲基酶（14-DM），利用咪唑环和三唑环上的第3位或第4位氮原子镶嵌在该酶的细胞色素P450蛋白的铁原子上，抑制14-DM的催化活性，使羊毛甾醇不能转化成14-去甲基羊毛甾醇，进而阻止麦角甾醇合成，使真菌的细胞膜合成受阻，导致真菌细胞破裂死亡。
抗真菌类药讲解
两性霉素B酮康唑氟康唑灰黄霉素制霉菌素克霉唑托萘酯水杨酸水杨酰苯胺十一烯酸两性霉素B[用途]临床上主要用于敏感菌的深部感染，如组织胞浆菌病、芽生菌病、念珠菌病、球孢子菌病，对曲霉病和毛霉病亦有一定疗效。
[注意](1)内服毒性小，静脉注射毒性大。
最严重的毒性反应是损害肾脏。
呈剂量依赖性，血尿氮和非蛋白氮升高，出现柱形尿、蛋白尿，同时可引起发热、恶心、呕吐、厌食等。
(2)静脉注射时配合解热镇痛药、抗组胺药和生理量的肾上腺皮质激素可减轻毒性反应。
(3)不可与氨基苷类、磺胺类药物合用，以免增加肾毒性。
(4)本品应在15℃以下严格避光保存。
(5)应用本品时应结合补钾。
[制剂与规格]注射用两性霉素B(1)5mg(5000单位) (2)25mg(2．5万单位) (3)50mg(5万单位)灰黄霉素[用途]兽医临床上主要用于动物浅部如毛发、趾甲、爪等真菌感染，[注意](1)在15～30℃下密闭避光处保存。
(2)本品对猪急性毒性较小，但有肝毒、致畸、致癌作用。
(3)怀孕动物禁用。
[用法与用量]内服一次量每lkg体重猪20mg 一日1次连用4～8周[制剂与规格]灰黄霉素片(1)0．1g (2)0．25g制霉菌素[用途]主要用于内服治疗消化道真菌感染或外用于表面皮肤真菌感染。
本品也用于长期服用广谱抗生素所致的真菌性二重感染。
[注意](1)用量过大时，可引起呕吐、腹泻等消化道反应。
(2)制霉菌素片剂、混悬剂应密闭保存于15～30℃环境中。
(3)个别动物可出现过敏反应。
[用法与用量]内服一次量猪50万～100万单位一日2次制霉菌素软膏外用涂敷[制剂与规格)制霉菌素片(1)25万单位 (2)50万单位制霉菌素软膏 10万一20万单位／ml制霉菌素混悬剂 10万单位／mL克霉唑[用途]外用治疗浅部各种真菌感染，如皮肤癣菌、曲霉或念珠菌所致的皮肤粘膜感染，内服治疗各种深部真菌感染如肺、尿路、消化道、子宫等的真菌感染。
[注意](1)长期大剂量使用，可见肝功能不良反应，停用后可恢复。
抗真菌药PPT课件
药代动力学特点
分布容积大，组织浓度高 药物吸收后在肝、脾、肺中的药物浓度明
咪康唑、酮康唑、氟康唑
多烯类
两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇
7
真菌细胞膜
2.作用于真菌细胞核
胞嘧啶脱氨酶
❖ 氟胞嘧啶
氟尿嘧啶
U
T
胸苷酸合成酶
DNA、 RNA合成
3.作用于有丝分裂
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微
管
有丝分裂
8
第一节 影响真菌细胞膜 的药物
一. 多烯类药物
5.可以事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素， 可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
14
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静 脉滴注。
蛋白结合率90-95%，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
15
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑
、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
6
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶
特比萘芬
唑类
真菌细胞P450 14-去甲基酶
细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故
易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性。
抗生素(的分类和应用专家讲座
抗生素（的分类和应用
第17页
革兰氏染色反应
• 细菌对于革兰氏染色不一样反应，是因为它们细胞壁成份 和结构不一样而造成。
• 革兰氏阳性细菌细胞壁较厚（20～80nm）主要是由肽聚 糖和磷壁酸组成，仅有一层结构，主要成份为肽聚糖，占 细胞壁干重50％～90％。在染色过程中，当用乙醇处理时， 因为脱水而引发网状结构中孔径变小，通透性降低，使结 晶紫-碘复合物被保留在细胞内而不易脱色，所以，展现 蓝紫色。
• 葡萄球菌属于革兰阳性球菌。 • 大肠杆菌属于革兰阴性菌中肠杆菌科，（除
大肠杆菌以外，临床较常见肠杆菌科细菌还有变形杆菌、沙门氏菌、 克雷白杆菌）。
• 绿脓杆菌属于假单胞菌，为非发酵菌，是 临床常见较耐药革兰阴性杆菌。
抗生素（的分类和应用
第15页
革兰阳（阴）性菌
• 常见革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺炎 双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等
抗生素
• 抗生素是由细菌、真菌或其它微生物在生 活过程中所产生物质，含有抑制或杀灭细 菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致 病微生物作用。
抗生素（的分类和应用
第1页
抗生素分类**
• 依据抗生素化学结构和临床用途，可将抗 生素分为：
• β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、 林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其 它主要抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗 肿瘤抗生素、含有免疫抑制作用抗生素十 大类。
• 绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌多数菌株对 本品不敏感。
抗生素（的分类和应用
第20页
作用机制
• 头孢西丁经过与一个或多个青霉素结合蛋 白(PBPs)结合，抑制细菌分裂活跃细胞细 胞壁生物合成，从而起抗菌作用。
• 各菌种有其独特青霉素结合蛋白，头孢西 丁与各菌种青霉素结合蛋白亲和力影响着 该药品抗菌谱。
抗生素百科知识
原文：/view/1325.htm抗生素百科名片抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。
目前已知天然抗生素不下万种。
目录药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区药品作用药品发现滥用危害药品分类药品杀菌抗药性质药品使用药品误区•不良反应•常见药品•孕妇不宜用的抗生素展开编辑本段药品作用抗生素分为天然品和人工合成品，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的部分合成产品。
不同的抗生素1981年我国第四次全国抗生素学术会议指出，近些年来在抗生素的作用对象方面，除了抗菌以外，在抗肿瘤，抗病毒，抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。
有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能，另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。
鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围，继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展，也不符合实际情况了。
因此，会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。
编辑本段药品发现很早以前，人们就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁抗生素分子式殖有抑制作用，把这种现象称为抗生。
随着科学的发展，人们终于揭示出抗生现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
所以人们把由某些微生物在生活过程中产生的，对某些其他病原微生物具有抑制或杀灭作用的一类化学物质称为抗生素。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，显然称为抗菌素就不妥，还是称为抗生素更符合实际了。
抗生素的研究现状与发展趋势
抗生素的研究现状与发展趋势摘要：抗生素是微生物学的一个重要发展方面，近几十年来抗生素飞速发展，已经成为重要的生产工业。
抗生素类药物现在是使用最为广泛的药物，所以，现在抗生素的滥用也越发严重。
抗生素的研究与发展正在日新月异的进步，但对于抗生素类药物的要求越来越严格，人类在使用抗生素时应慎用。
关键词：抗生素，应用，滥用，研究，发展抗生素（antibiotics）是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
也可以说是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生、能抑制或杀灭其他微生物的物质。
抗生素的发现是上个世纪人类历史上最重大的成就之一，1928年，英国微生物学家亚历山大.弗莱明首先发现了人类第一个抗生素----青霉素。
其实，人们在很早以前就发现某些微生物对另外一些微生物的生长繁殖有抑制作用。
随着科学的发展，人们终于揭示了此现象的本质，从某些微生物体内找到了具有抗生作用的物质，并把这种物质称为抗生素，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素都有明显的抗菌作用。
由于最初发现的一些抗生素主要对细菌有杀灭作用，所以一度将抗生素称为抗菌素。
但是随着抗生素的不断发展，陆续出现了抗病毒、抗衣原体、抗支原体，甚至抗肿瘤的抗生素也纷纷发现并用于临床，所以，还是称为抗生素更符合。
抗生素主要包括以下几种分类：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
抗菌药.ppt
头孢菌素类。
• 作用于细菌的细胞膜、增加膜的通透性
– 多肽类：能与细菌细胞膜上的蛋白质、磷脂结 合，使细胞膜受损。 如：多粘菌素B、黏菌素。
– 抗真菌抗生素：可与真菌细胞膜上的类固醇结 合，使膜的通透性增加。
如：两性霉素B、制霉菌素、咪唑类等。 – 抑制细胞脂质的生物合成，干扰膜的形成。
• 耐药性：又称为抗药性
– 固有耐药性：由染色体基因决定而代代相传的 耐药性。
– 获得耐药性：一般所指的耐药性。指细菌在多 次接触抗菌药物后，产生了结构、生理及生化 功能的改变，从而形成具有抗药性的变异菌株， 它们对药物的敏感性下降或消失。
– 交叉耐药性：某种病原菌对一种药物产生耐药 性后，往往对同一类的药物也具有耐药性。
临床药理学 ☞ 抗菌药物
本章节主要讲述内容
• 抗菌药物概述 • 抗菌药物分类 • 抗菌药物各论、临床合理应用
抗菌药物概述
• 抗生素：原称抗菌素。
– 是细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，在极低浓 度下能够抑制或杀灭其他微生物。
– 抗生素一般以效价单位计算。1ug为1单位，即1g为100 万单位；少数抗生素效价与质量之间有特殊规定，如青 霉素钠0.6 ug为1单位，硫酸黏菌素1ug为30单位
• 大环内脂类：红霉素、泰乐菌素、替米考星等。 • 截短侧耳素类：泰妙菌素、沃尼妙林。 • 林可胺类：林可霉素、克林霉素。 • 多肽类：杆菌肽、黏菌素。 • 含磷多糖类：黄霉素、喹北霉素。 • 抗真菌药物：制霉菌素、两性霉素B、克霉唑、
酮康唑等。
• 其他：利福霉素类（利福霉素、利福 平）、磷霉素等。
• 交叉耐药性：分为完全交叉耐药性、部分交叉耐药 性。
抗真菌药
酮康唑
酮康唑是第一个广谱口服抗真菌药，口服可有效 地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用 药治疗表浅部真菌感染。 与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服可降 低酮康唑的生物利用度。 口服酮康唑不良反应较多，肝毒性很重。
咪 康 唑 （miconazole，达克宁daktarin ） 特 点：
药动学
口服、肌注难吸收且不稳定，仅能静
脉滴注。 蛋白结合率 90-95% ，不易透过血脑屏 障，主要在肝脏内代谢，缓慢以原形 自肾排泄，半衰期24h。
最重要的广谱抗真菌药物之一，几乎对所 有真菌都有较强的抗菌活性。目前仍是治 疗多种深部真菌引起的内脏或全身感染的 首选药物。
临床应用
两性霉素B目前仍是治疗严重系统真菌
三唑类
新一代
嘧啶类
胞嘧啶 丙烯胺类
棘白菌素类
抗真菌药物分类
1、影响真菌细胞膜的药物 多烯类（两性霉素B）、唑类(酮康唑 、氟康唑、伊曲康唑）、丙烯胺类（ 特比萘芬）吗啉类（阿莫罗芬） 2、影响真菌细胞壁的药物 棘白菌素类 （卡泊芬净、米卡吩净） 3、其他抗真菌药 氟胞嘧啶
1.作用于真菌细胞膜
酮 康 唑 （ketoconazole，KCZ，康特霜）
特 点： 第一个口服用于真菌感染的唑类药物，广谱，口服 易吸收，分布广，不宜透过血脑屏障。 酮康唑抑制人的甾醇合成产生严重的肝毒性，也抑制 皮质激素和睾丸素的合成，产生男性乳房发育。 用 途： 局部用于浅部真菌感染， 如头癣、体癣、手足癣、 指(趾)甲癣；亦可用于防治阴道念球菌感染及白色 念珠菌、类球孢子菌、组织胞浆菌等引起的全身感 染。 不良反应： 偶有严重肝毒性和过敏反应，孕妇及肝病患者 禁 止全身应用。
两性霉素B
抗真菌药物的作用机制及耐药性
3
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2019
1969年咪康唑和克霉唑（clotrimazole，局部）被 用于临床；1974年依康唑被用于临床；
1978年描述了阿莫罗芬（amorolfine）；1979年 咪康唑parenreral制剂在英国上市； 1981年酮康唑口服制剂在美国得到批准上市；同 年第一个烯丙胺类药物萘替芬（naftifine）进入 临床试验； 1987年开始研究开发多烯类药物的脂质体制剂；
二是药物的作用靶位不同，如大多数抗细菌药物 的作用靶位是抑制细菌细胞壁重要组分肽聚糖的 合成，而大多数抗真菌药物的作用靶位是抑制真 菌细胞膜重要组分麦角甾醇的合成或抑制其功能 的发挥。
8
-
2019
不同抗菌药物的协同作用
单独使用抗细菌药物RNA聚合酶抑制剂利福 平时无抗真菌活性，但当与两性霉素B合并用 药时，对多种真菌具有活性。 产生这一协同作用的原因是由于两性霉素B对 真菌细胞膜的作用而增加了细胞对利福霉素 的吸收。
专业资料真菌对唑类抗菌药物产生耐药性的生物化学机制作用机制原因备注药物作用靶位改变14甾醇去甲基酶靶位发生改变致使药物不能与之结合但不改变与外源底物的结合能力靶位有活性但对药物的亲和力降低甾醇生物合成改变缺乏56去饱和酶导致14甲基fecosterol的积累而不是麦角甾醇的积累胞内靶酶合成量减低细胞膜中脂和甾醇改变特异性药物外排泵过量表达cdr1pdr5和ben透过细胞膜的能力降低
5
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2019
直到20世纪80年代后期和90年代研究开发了咪唑 类和三唑系（triazoles）抗真菌药物，使在临床 上能够有效地控制局部和系统性真菌感染疾病。 特别是三唑系的氟康唑，由于其安全有效和低毒， 在问世不到十年的时间内，仅在美国就已经治疗 了1600多万真菌感染病人，包括30多万AIDS病人。
抗生素按化学结构分类
一、抗生素按化学结构分类1.氨基糖苷类：庆大毒素、妥布霉素、链霉素、阿米卡星2.β-内酰胺类：青霉素（阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林）、头孢菌素、碳青霉烯类、头霉素、单内酰环类、β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类3.大环内酯类：红霉素、白霉素（吉他霉素）、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等4. 酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等5. 四环素类：包括四环素、土霉素（强力霉素）、金霉素等6. 林可酰胺类：克林霉素、林可霉素7.多肽类：比如万古霉素、替考拉宁8. 抗真菌抗生素：如灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素9. 抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等10. 具有免疫抑制作用的抗生素：如环孢霉素11. 多磷类抗生素：如磷霉素12. 喹诺酮类抗生素：第一代典型代表药物--萘啶酸；第二代典型代表药物—吡哌酸；第三代喹诺酮的氟喹诺酮类基本药物有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星、阿拉沙星等；第四代喹诺酮：加替沙星、莫西沙星、吉米沙星二、头孢菌素的分类（1）第一代头孢菌素常用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。
作用对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。
注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。
（2）第二代头孢菌素常用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。
作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用（因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用，故被称为广谱抗生素）。
常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。
抗生素分级
抗生素，顾名思义是抵抗致病微生物的药物。
是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。
用于治病的抗生素除由此直接提取外，还可用人工合成及部分人工合成（称半合成抗生素）的方法制造而得，形成了庞大的抗生素家族，也是临床上广泛应用的抗感染药物。
抗生素以前被称为抗菌素，随着科技的发展及广泛地应用，其治疗面不断拓宽，不仅对细菌、真菌等“菌”类致病微生物具有抑制和杀灭作用，而且螺旋体、支原体、依原体等其他致病微生物及恶性肿瘤也有良好的抑制和杀灭作用，故将抗菌素改称为抗生素。
目前，临床上应用的抗生素品种繁多，按其化学结构可分为十大类。
胺类这类药物品种最多，用量最大，治疗病种最广，是疗效最好的抗感染药，也是抗生素中的主力军。
这类药物主要包括两部分：①青霉素类，这是最早的β-内酰胺类，其疗效确切、价格低廉，常用的品种有青霉素钠盐或钾盐、氨苄西林钠（氨苄青霉素钠）、氧哌嗪青霉素（哌拉西林钠）、羟氨苄青霉素（阿莫西林）等。
②头孢菌素类，这类药物疗效高，毒性低，过敏反应较青霉素类少，广泛用于各类感染性疾病，常用的品种有头孢氨苄（先锋Ⅳ号）、头孢唑啉钠（先锋Ⅴ号）、头孢拉定（先锋Ⅵ号）、头孢曲松钠（菌必治）等。
氨基苷（甙）类常用的品种：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺米星（小诺霉素）、阿司米星（阿司霉素）等四环素类常用的品种：四环素、土霉素、多西环素（强力霉素）等。
氯霉素类常用的品种：氯霉素、甲砜霉素、等。
大环内酯类常用的品种：红霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素（柱晶白霉素）等。
林可霉素类常用的品种：林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）等。
抗菌药物分类一、ß-内酰胺类抗生素(ß-lactam antibiotics)（一）青霉素类(Penicillins)1 青霉素类：青霉素G(Penicillin G)2 苯氧青霉素（口服不耐酶青霉素）：青霉素V(Penicillin V)，非奈西林(Phenethicillin)，丙匹西林(Propicillin)，芬贝西林(Phenbencillin)3 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林(Methicillin)，萘夫西林(Nafcillin)，苯唑西林(Oxacillin)，氯唑西林(Cloxacillin)，双氯西林(Dicloxacillin)，氟氯西林(Flucloxacillin)4 广谱青霉素：氨基青霉素氨苄西林(Ampicillin)，匹氨西林(Pivampicillin)，酞氨西林(Talampicillin)，巴氨西林(Bacampicillin)，海他西林(Hetacillin)，依匹西林(Epicillin)，美坦西林(Metampicillin)，阿莫西林(Amocillin)，环己西林(Cyclacillin)抗假单胞菌青霉素：羧苄西林(Carbenicillin)，替卡西林(Ticacillin)，阿洛西林(Azlocillin)，美洛西林(Mezlocillin)，哌拉西林(Piperacillin)，阿帕西林(Apalcillin)，森西林(Suncillin)氨基酸型青霉素：阿扑西林(Aspoxicillin)5 抗阴性杆菌青霉素：美西林(Mecillinam)，匹美西林(Pivmecillinam)，替莫西林(Temocillin)，福米西林(Fomidacillin)（二）头孢菌素类一代头孢：注射制剂：头孢噻吩(Cephalothin)，头孢噻啶(Cephaloridin)，头孢唑林(Cefazolin)，头孢拉啶(Cephradine)，头孢替唑(Ceftezole)，头孢乙晴(Cephacetrile)，头孢氮氟(Cefzaflur)，头孢西酮(Cefazedone)口服制剂：头孢氨苄(Cephalexin)，头孢拉啶(Cephradine)，头孢曲晴(Cefatrizine)，头孢沙定(Cefroxadine)，头孢羟氨苄(Cefadroxil)二代头孢：注射制剂：头孢呋新(Cefurxime)，头孢孟多(Cefamandole)，头孢替安(Cefotiam)，头孢尼西(Cefonicid)，头孢雷特(Ceforanide)口服制剂：氯碳头孢(Loracarbef)，头孢克洛(Cefaclor)，头孢丙烯(Cefprozil)，头孢呋新酯(Cefuroxime axetil)，头孢替安酯(Cefotiam Hexetil)三代头孢注射制剂：头孢噻肟(Cefotaxime)，头孢他啶(Ceftazadime)，头孢曲松(Ceftriaxone)，头孢哌酮(Cefoperazone)，头孢唑肟(Ceftizoxime)，头孢甲肟(Cefmenoxime)，头孢磺啶(Cefsulodin)，头孢地嗪(Cefodizime)，头孢匹胺(Cefpiramide)，头孢咪唑(Cefpimizole)口服制剂：头孢克肟(Cefixime)，头孢布烯(Ceftibuten)，头孢地尼(Cefdinir)，头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)，头孢他美酯(Ceftamet pivoxil)，头孢特仑酯(Cefteram pivoxil)，头孢妥仑酯(Cefditoren pivoxil)四代头孢注射制剂：头孢匹罗(Cefepime)，头胞吡肟(Cefpirome)（三）其他ß-内酰胺类1 碳青霉烯类Carbapenem美诺培南(Meropemen)，亚胺培南(Imipenem)，帕尼培南(Panipenem)，硫霉素(Thienamycin)2 单环类Monobactam氨曲南(Azteonam)，卡芦莫南(Carumonam)3 ß-内酰胺酶抑制剂-lactamase inhibitor阿莫西林/克拉维酸(Amoxillin/Clavulanic acid)，替卡西林/克拉维酸(Ticarcillin/ Clavulanic acid)，三唑巴坦/哌拉西林(Tazobactam/piperacillin)，氨苄西林/舒巴坦(Ampicillin/Sulbactam)，头孢哌酮/舒巴坦(Cepfoperazone/Sulbactam)4 头霉素类(Cephamycin)头孢西丁(Cefoxitin)，头孢美唑(Cefmetazole)，头孢替坦(Cefotetan)，头孢拉宗(Cefbuperazone)5 氧头孢烯类(Oxacephem)拉氧头孢(Latamoxef)，氧氟头孢(Flomoxef)二、氨基糖苷类(Aminoglycosides antibiotics)链霉素(Streptomycin)，卡拉霉素(Kanamycin)，庆大霉素(Gentamicin)，妥布霉素(Tobramycin)，阿米卡星(Amicacin)，奈替米星(Netilmicin)，西索米星(Sisomicin)，新霉素(Neomycin)，核糖霉素(Ribostamycin)，巴龙霉素(Paromomycin)，福提米星(Fortimicin)，小诺米星(Micronomicin)，异帕米星(Isepamicin)，地贝米星(Dibekacin)，达地米星(Dactimicin)，大观霉素(Spectinomycin)三、大环内酯类(Macrolides)红霉素(Erythromycin)，罗地霉素(Rokitamycin)，乙酰螺旋霉素(Actyl spiramycin)，罗红霉素(Roxithomycin)，柱晶白霉素(Leucomycin)，克拉霉素(Clarithomycin)，交沙霉素(Josamycin)，地红霉素(Dirthromycin)，麦迪霉素(Medicamycin)，氟红霉素(Flurithomycin)，阿奇霉素(Azithromycin)，螺旋霉素(Spiramicin)四、林可霉素类(Lincomycin)林可霉素(Lincomycin)，克林霉素(Clindamycin)五、多肽类抗生素1 多粘菌素(Polymyxins)：多粘霉素E(Colistin)2 万古霉素(Vancomycin)：去甲万古霉素(Demethylvancomycin)3 替考拉宁(Teicoplanin)4 杆菌肽(Bacitracin)六、四环素类(TTetracyclines)四环素(Tetracylin)，甲烯土霉素(Methacycline)，米诺环素(Minocylin)，金霉素(Chlortetracyline)，强力霉素(Doxycyline)，土霉素(Oxytetracyline)七、氯霉素类抗生素(Chloramphenicol)氯霉素(Chloramphenicol)，甲砜霉素(Thiamphenicol)八、喹诺酮类抗菌药(Quinolones)氟喹诺酮类(Fluoroquinolones)：诺氟沙星(Norfloxacin)，环丙沙星(Ciprofloxacin)，诺美沙星(Lomefloxacin)，氟洛沙星(Ofloxacin)，培氟沙星(Pefloxacin)，妥舒沙星(Tosufloxacin)，氧氟沙星(Ofloxacin)，依诺沙星(Enoxacin)，左旋氧氟沙星(Levofloxacin)，加替沙星(Gatifloxacin)序号品种名称英文名称剂型备注一、抗微生物药(一)青霉素类1 青霉素 Benzylpenicillin 注射剂2 苯唑西林 Oxacillin 注射剂3 氨苄西林 Ampicillin 注射剂4 哌拉西林 Piperacillin 注射剂5 阿莫西林 Amoxicillin 口服常释剂型6 阿莫西林克拉维酸钾口服常释剂型(二)头孢菌素类7 头孢唑林 Cefazolin 注射剂 8 头孢氨苄 Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂9 头孢呋辛 Cefuroxime 口服常释剂型、注射剂注释1 10 头孢曲松 Ceftriaxone 注射剂(三)氨基糖苷类11 阿米卡星 Amikacin 注射剂 12 庆大霉素 Gentamycin 注射剂(四)大环内酯类13 红霉素 Erythromycin 口服常释剂型、注射剂 14 阿奇霉素 Azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂(五)其他抗生素15 克林霉素 Clindamycin 口服常释剂型、注射剂 16 磷霉素 Fosfomycin 注射剂(六)磺胺类17 复方磺胺甲恶唑 Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型(七)喹诺酮类18 诺氟沙星 Norfloxacin 口服常释剂型 19 环丙沙星 Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂20 左氧氟沙星 Levofloxacin 口服常释剂型、注射剂(八)硝基呋喃类21 呋喃妥因 Nitrofurantoin 口服常释剂型(九)抗结核病药22 异烟肼 Isoniazid 口服常释剂型、注射剂 23 利福平 Rifampicin 口服常释剂型24 吡嗪酰胺 Pyrazinamide 口服常释剂型 25 乙胺丁醇 Ethambutol 口服常释剂型26 链霉素 Streptomycin 注射剂 27 对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate 口服常释剂型、注射剂(十)抗麻风病药28 氨苯砜 Dapsone 口服常释剂型(十一)抗真菌药29 氟康唑 Fluconazole 口服常释剂型 30 制霉素 Nysfungin 口服常释剂型(十二)抗病毒药31 阿昔洛韦 Aciclovir 口服常释剂型 32 利巴韦林 Ribavirin 口服常释剂型、颗粒剂、注射剂33 抗艾滋病用药注释2二、抗寄生虫病药(一)抗疟药34 氯喹 Chloroquine 口服常释剂型、注射剂 35 伯氨喹 Primaquine 口服常释剂型36 青蒿素类药物注释3(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药37 甲硝唑 Metronidazole 口服常释剂型、注射剂(三)抗利什曼原虫病药38 葡萄糖酸锑钠 Sodium Stibogluconate 注射剂(四)抗血吸虫病药39 吡喹酮 Praziquantel 口服常释剂型(五)驱肠虫药40 阿苯达唑 Albendazole 口服常释剂型三、麻醉药(一)局部麻醉药41 利多卡因 Lidocaine 注射剂 42 布比卡因 Bupivacaine 注射剂43 普鲁卡因 Procaine 注射剂(二)全身麻醉药44 氯胺酮 Ketamine 注射剂四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药45 芬太尼 Fentanyl 注射剂 46 哌替啶 Pethidine 注射剂(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药47 对乙酰氨基酚 Paracetamol 口服常释剂型、颗粒剂 48 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型49 布洛芬 Ibuprofen 口服常释剂型 50 双氯芬酸 Diclofenac 口服常释剂型、口服缓释剂型51 吲哚美辛 Indometacin 栓剂(三)抗痛风药52 别嘌醇 Allopurinol 口服常释剂型 53 秋水仙碱 Colchicine 口服常释剂型五、神经系统用药(一)抗帕金森病药54 金刚烷胺 Amantadine 口服常释剂型 55 苯海索 Benzhexol 口服常释剂型(二)抗重症肌无力药56 新斯的明 Neostigmine 注射剂(三)抗癫痫药57 卡马西平 Carbamazepine 口服常释剂型 58 丙戊酸钠 Sodium Valproate 口服常释剂型59 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 口服常释剂型、注射剂 60 苯巴比妥 Phenobarbital 口服常释剂型、注射剂(四)脑血管病用药及降颅压药61 尼莫地平 Nimodipine 口服常释剂型 62 麦角胺咖啡因 Ergotamine and Caffeine 口服常释剂型63 甘露醇 Mannitol 注射剂(五)镇静催眠药64 地西泮 Diazepam 口服常释剂型、注射剂(六)其他65 胞磷胆碱 Citicoline 注射剂 66 尼可刹米 Nikethamide 注射剂67 洛贝林 Lobeline 注射剂六、治疗精神障碍药(一)抗精神病药68 奋乃静 Perphenazine 口服常释剂型、注射剂 69 氯丙嗪 Chlorpromazine 口服常释剂型、注射剂70 氟哌啶醇 Haloperidol 口服常释剂型、注射剂(二)抗焦虑药71 艾司唑仑 Estazolam 口服常释剂型(三)抗抑郁药72 阿米替林 Amitriptyline 口服常释剂型 73 多塞平 Doxepin 口服常释剂型七、心血管系统用药(一)抗心绞痛药74 硝酸甘油 Nitroglycerin 口服常释剂型、注射剂 75 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate 口服常释剂型、注射剂76 硝苯地平 Nifedipine 口服常释剂型(二)抗心律失常药77 美西律 Mexiletine 口服常释剂型 78 普罗帕酮 Propafenone 口服常释剂型、注射剂79 普鲁卡因胺 Procainamide 注射剂 80 普萘洛尔 Propranolol 口服常释剂型81 阿替洛尔 Atenolol 口服常释剂型 82 美托洛尔 Metoprolol 口服常释剂型、注射剂83 胺碘酮 Amiodarone 口服常释剂型、注射剂 84 维拉帕米 Verapamil 口服常释剂型、注射剂(三)抗心力衰竭药85 地高辛 Digoxin 口服常释剂型、注射剂 86 去乙酰毛花苷 Deslanoside 注射剂(四)抗高血压药87 卡托普利 Captopril 口服常释剂型 88 依那普利 Enalapril 口服常释剂型89 硝普钠 Sodium Nitroprusside 注射剂90 硫酸镁 Magnesium Sulfate 注射剂91 尼群地平 Nitrendipine 口服常释剂型 92 吲达帕胺 Indapamide 口服常释剂型、口服缓释剂型93 酚妥拉明 Phentolamine 注射剂 94 复方利血平 Compound Reserpine 口服常释剂型95 复方利血平氨苯蝶啶 Compound Hypotensive 口服常释剂型(五)抗休克药96 肾上腺素 Adrenaline 注射剂 97 去甲肾上腺素 Noradrenaline 注射剂98 异丙肾上腺素 Isoprenaline 注射剂 99 间羟胺 Metaraminol 注射剂100 多巴胺 Dopamine 注射剂 101 多巴酚丁胺 Dobutamine 注射剂(六)调脂及抗动脉粥样硬化药102 辛伐他汀 Simvastatin 口服常释剂型八、呼吸系统用药(一)祛痰药103 溴己新 Bromhexine 口服常释剂型104 氨溴索 Ambroxol 口服常释剂型、口服溶液剂(二)镇咳药105 喷托维林 Pentoxyverine 口服常释剂型106 复方甘草 Compound Liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂(三)平喘药107 沙丁胺醇 Salbutamol 气雾剂、雾化溶液剂108 氨茶碱 Aminophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂109 茶碱 Theophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型九、消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药110 复方氢氧化铝 Compound Aluminium Hydroxide 口服常释剂型 111 雷尼替丁 Ranitidine 口服常释剂型、注射剂112 法莫替丁 Famotidine 口服常释剂型、注射剂113 奥美拉唑 Omeprazole 口服常释剂型114 枸橼酸铋钾 Bismuth Potassium Citrate 口服常释剂型(二)助消化药115 乳酶生 Lactasin 口服常释剂型(三)胃肠解痉药及胃动力药116 颠茄 Belladonna 口服常释剂型、酊剂117 山莨菪碱 Anisodamine 口服常释剂型、注射剂118 阿托品 Atropine 口服常释剂型、注射剂119 多潘立酮 Domperidone 口服常释剂型120 甲氧氯普胺 Metoclopramide 口服常释剂型、注射剂(四)泻药及止泻药121 开塞露灌肠剂122 酚酞 Phenolphthalein 口服常释剂型123 蒙脱石 Smectite 口服散剂(五)肝胆疾病用药124 熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic Acid 口服常释剂型125 联苯双酯 Bifendate 口服常释剂型、滴丸剂(六)其他126 小檗碱(黄连素) Berberine 口服常释剂型十、泌尿系统用药(一)利尿药127 呋塞米 Furosemide 口服常释剂型、注射剂128 氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide 口服常释剂型129 螺内酯 Spironolactone 口服常释剂型130 氨苯蝶啶 Triamterene 口服常释剂型(二)良性前列腺增生用药131 特拉唑嗪 Terazosin 口服常释剂型十一、血液系统用药(一)抗贫血药132 硫酸亚铁 Ferrous Sulfate 口服常释剂型、口服缓释剂型 133 右旋糖酐铁 Iron Dextran 注射剂134 维生素B12 Vitamin B12 注射剂135 叶酸 Folic Acid 口服常释剂型(二)抗血小板药*(48) 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型136 双嘧达莫 Dipyridamole 口服常释剂型(三)促凝血药137 凝血酶 Thrombin 外用冻干粉138 维生素K1 Vitamin K1 注射剂139 氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic Acid 口服常释剂型(四)抗凝血药及溶栓药140 肝素 Heparin 注射剂(五)血容量扩充剂141 右旋糖酐(40,70) Dextran(40,70) 注射剂十二、激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物142 绒促性素 Chorionic Gonadotrophin 注射剂(二)肾上腺皮质激素类药143 氢化可的松 Hydrocortisone 口服常释剂型、注射剂144 泼尼松 Prednisone 口服常释剂型145 地塞米松 Dexamethasone 口服常释剂型、注射剂(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素146 胰岛素 Insulin 注射剂注释42.口服降血糖药147 二甲双胍 Metformin 口服常释剂型148 格列本脲 Glibenclamide 口服常释剂型149 格列吡嗪 Glipizide 口服常释剂型(四)甲状腺激素及抗甲状腺药150 甲状腺片 Thyroid Tablets 口服常释剂型151 甲巯咪唑 Thiamazole 口服常释剂型152 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 口服常释剂型(五)雄激素及同化激素153 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 注射剂154 甲睾酮 Methyltestosterone 口服常释剂型(六)雌激素及孕激素155 黄体酮 Progesterone 注射剂156 甲羟孕酮 Medroxyprogesterone 口服常释剂型十三、抗变态反应药157 氯苯那敏 Chlorphenamine 口服常释剂型158 苯海拉明 Diphenhydramine 口服常释剂型、注射剂159 赛庚啶 Cyproheptadine 口服常释剂型160 异丙嗪 Promethazine 口服常释剂型、注射剂十四、免疫系统用药161 雷公藤多苷 Tripterygium Glycosides 口服常释剂型162 硫唑嘌呤 Azathioprine 口服常释剂型十五、维生素、矿物质类药(一)维生素163 维生素B1 Vitamin B1 注射剂164 维生素B2 Vitamin B2 口服常释剂型165 维生素B6 Vitamin B6 注射剂166 维生素C Vitamin C 注射剂167 维生素D2 Vitamin D2 口服常释剂型、注射剂(二)矿物质168 葡萄糖酸钙 Calcium Gluconate 口服常释剂型、注射剂(三)肠外营养药169 复方氨基酸18AA Compound Amino Acid 18AA 注射剂十六、调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药170 口服补液盐 Oral Rehydration Salts 口服散剂171 氯化钠 Sodium Chloride 注射剂172 葡萄糖氯化钠 Glucose and Sodium Chloride 注射剂173 复方氯化钠 Compound Sodium Chloride 注射剂174 氯化钾 Potassium Chloride 口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂(二)酸碱平衡调节药175 乳酸钠林格 Sodium Lactate Ringer's 注射剂176 碳酸氢钠 Sodium Bicarbonate 口服常释剂型、注射剂(三)其他177 葡萄糖 Glucose 注射剂十七、解毒药(一)氰化物中毒解毒药 (二)有机磷酸酯类中毒解毒药178 硫代硫酸钠 Sodium Thiosulfate 注射剂 179 氯解磷定 Pralidoxime Chloride 注射剂(三)亚硝酸盐中毒解毒药 (四)阿片类中毒解毒药180 亚甲蓝 Methylthioninium Chloride 注射剂 181 纳洛酮 Naloxone 注射剂(五)鼠药解毒药182 乙酰胺 Acetamide 注射剂十八、生物制品183 破伤风抗毒素 Tetanus Antitoxin 注射剂 184 抗狂犬病血清 Rabies Antiserum 注射剂185 抗蛇毒血清 Snake Antivenin 注射剂注释5 186 国家免疫规划用疫苗注释6十九、诊断用药187 泛影葡胺 Meglumine Diatrizoate 注射剂 188 硫酸钡 Barium Sulfate 干混悬剂注释7 二十、皮肤科用药(一)抗感染药*(13) 红霉素 Erythromycin 外用软膏剂型 *(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 外用软膏剂型189 咪康唑 Miconazole 外用软膏剂型(二)角质溶解药190 尿素 Urea 外用软膏剂型 191 鱼石脂 Ichthammol 外用软膏剂型192 水杨酸 Salicylic Acid 外用软膏剂型(三)肾上腺皮质激素类药(四)其他*(143) 氢化可的松 Hydrocortisone 外用软膏剂型 193 维A酸 Tretinoin 外用软膏剂型、凝胶剂二十一、眼科用药(一)抗感染药194 氯霉素 Chloramphenicol 滴眼剂 *(20) 左氧氟沙星 Levofloxacin 滴眼剂*(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 滴眼剂 *(13) 红霉素 Erythromycin 眼膏剂(二)青光眼用药195 毛果芸香碱 Pilocarpine 注射剂、滴眼剂196 噻吗洛尔 Timolol 滴眼剂197 乙酰唑胺 Acetazolamide 口服常释剂型(三)其他*(118) 阿托品 Atropine 滴眼剂、眼膏剂198 可的松 Cortisone 滴眼剂、眼膏剂二十二、耳鼻喉科用药199 麻黄碱 Ephedrine 滴鼻剂 200 氧氟沙星 Ofloxacin 滴耳剂201 地芬尼多 Difenidol 口服常释剂型二十三、妇产科用药(一)子宫收缩药202 缩宫素 Oxytocin 注射剂 203 麦角新碱 Ergometrine 注射剂204 垂体后叶注射液 Posterior Pituitary Injection 注射剂(二)其他*(189) 咪康唑 Miconazole 栓剂 *(37) 甲硝唑 Metronidazole 阴道泡腾片剂、栓剂二十四、计划生育用药205 避孕药注释8第二部分－中成药一、内科用药（一）解表剂1 辛温解表九味羌活丸（颗粒）2 感冒清热颗粒3 辛凉解表柴胡注射液4 银翘解毒丸（颗粒、片）5 表里双解防风通圣丸（颗粒）6 扶正解表玉屏风颗粒（二）祛暑剂7 解表祛暑保济丸8 藿香正气水9 健胃祛暑十滴水（三）泻下剂10 润肠通便麻仁润肠丸（软胶囊）（四）清热剂11 清热泻火黄连上清丸（颗粒、胶囊、片）12 牛黄解毒丸（胶囊、软胶囊、片）注释1 13 牛黄上清丸（胶囊、片）注释2 14 清热解毒双黄连合剂（颗粒、胶囊、片）15 银黄颗粒（片）16 板蓝根颗粒17 清肝解毒护肝片（胶囊、颗粒）18 清热祛湿茵栀黄颗粒（口服液）19 复方黄连素片（五）温里剂20 温中健脾附子理中丸（片） 21 香砂养胃丸（颗粒、片）（六）止咳、平喘剂22 散寒止咳通宣理肺丸（颗粒、胶囊、片） 23 清肺止咳蛇胆川贝液24 橘红丸（颗粒、胶囊、片）25 小儿消积止咳口服液26 润肺止咳养阴清肺丸27 清肺平喘蛤蚧定喘丸（七）开窍剂28 清热开窍清开灵颗粒（胶囊、片、注射液）29 安宫牛黄丸注释330 化痰开窍苏合香丸（八）固涩剂31 补肾缩尿缩泉丸（胶囊）（九）扶正剂32 健脾益气补中益气丸（颗粒）33 参苓白术散（丸、颗粒）34 健脾和胃香砂六君丸35 健脾养血归脾丸（合剂）36 滋阴补肾六味地黄丸37 滋阴降火知柏地黄丸38 滋肾养肝杞菊地黄丸（胶囊、片）39 温补肾阳金匮肾气丸（片）40 四神丸（片）41 益气养阴消渴丸42 益气复脉参麦注射液43 生脉饮（颗粒、胶囊、注射液）（十）安神剂44 养心安神天王补心丸（片）（十一）止血剂45 凉血止血槐角丸46 散瘀止血三七胶囊（片）（十二）祛瘀剂47 活血祛瘀血栓通注射液、注射用血栓通（冻干）48 血塞通注射液、注射用血塞通（冻干）49 丹参注射液50 益气活血麝香保心丸注释451 理气活血复方丹参片（胶囊、颗粒、滴丸）52 血府逐瘀丸（胶囊）53 滋阴活血脉络宁注射液54 化瘀宽胸冠心苏合丸（胶囊、软胶囊）55 速效救心丸56 地奥心血康胶囊57 化瘀通脉通心络胶囊（十三）理气剂58 疏肝解郁丹栀逍遥丸59 逍遥丸（颗粒）60 疏肝和胃气滞胃痛颗粒（片）61 胃苏颗粒62 理气止痛元胡止痛片（胶囊、颗粒、滴丸）63 三九胃泰颗粒（十四）消导剂64 消食导滞保和丸（颗粒、片）（十五）治风剂65 疏散外风川芎茶调丸（散、颗粒、片）66 祛风化瘀正天丸（胶囊）67 平肝息风松龄血脉康胶囊68 祛风通络华佗再造丸（十六）祛湿剂69 消肿利水五苓散（胶囊、片）70 益肾通淋普乐安胶囊（片）71 化瘀通淋癃闭舒胶囊40 扶正祛湿尪痹颗粒（片）73 化浊降脂血脂康胶囊二、外科用药74 清热利湿消炎利胆片（颗粒、胶囊）75 清热消肿马应龙麝香痔疮膏注释576 清热解毒季德胜蛇药片77 连翘败毒丸（膏、片）78 如意金黄散79 通淋消石排石颗粒80 软坚散结内消瘰疬丸三、妇科用药（一）理气剂81 养血舒肝妇科十味片82 活血化瘀益母草膏（颗粒、胶囊、片）（二）清热剂83 清热除湿妇科千金片（胶囊）（三）扶正剂84 养血理气艾附暖宫丸85 益气养血八珍益母丸（胶囊）86 乌鸡白凤丸（胶囊、片）87 滋阴安神更年安片（四）散结剂88 消肿散结乳癖消片（胶囊、颗粒）四、眼科用药（一）清热剂（二）扶正剂89 清热散风明目上清片 90 滋阴养肝明目地黄丸五、耳鼻喉科用药（一）耳病91 滋肾平肝耳聋左慈丸（二）鼻病92 宣肺通窍鼻炎康片93 清热通窍藿胆丸（片、滴丸）（三）咽喉病94 化痰利咽黄氏响声丸六、骨伤科用药95 活血化瘀接骨七厘片96 伤科接骨片97 云南白药（胶囊、膏、酊、气雾剂）98 活血通络活血止痛散（胶囊）99 舒筋活血丸（片）100 颈舒颗粒注释6101 狗皮膏102 补肾壮骨仙灵骨葆胶囊国家基本药物目录（2009版）说明概述《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》(2009版)说明基本药物是适应基本医疗卫生需求，剂型适宜，价格合理，能够保障供应，公众可公平获得的药品。
抗真菌药物分级表
抗真菌药物分级表
一、概述
抗真菌药物是一类用于治疗真菌感染的药物。
这些药物根据其疗效和安全性可以分为不同的级别。
本文档将介绍抗真菌药物的分类及其相关信息。
二、抗真菌药物分级
1. 一线药物
一线药物是指在治疗真菌感染时首选使用的药物。
它们具有广谱性、疗效显著和安全性高的特点。
以下是一线药物的例子：
- 青霉素类抗生素：包括氟康唑、伊曲康唑等。
- 三唑类抗真菌药物：如伊曲康唑、依可替康等。
- 多粘菌素类抗生素：包括脱氧胞葡聚糖、阿米卡星等。
2. 次线药物
次线药物是指在一线药物无效或不能耐受时使用的药物。
它们的疗效可能不如一线药物明显，但仍具有一定的抗真菌作用。
以下是次线药物的例子：
- 曲霉素类抗真菌药物：如曲安奈德、氟夫酮等。
- 硝基咪唑类抗真菌药物：包括克霉唑、酮康唑等。
3. 三线药物
三线药物是指在一线药物和次线药物均无效或不能耐受时使用的药物。
它们的疗效较差，不过仍可作为最后的治疗选择。
以下是三线药物的例子：
- 多肽类抗真菌药物：包括妥布霉素、卡普霉素等。
三、注意事项
- 使用抗真菌药物应根据具体病情和医生建议进行选择。
- 患者在使用药物期间应密切关注可能的副作用和不良反应。
- 抗真菌药物的剂量和疗程应按照医生的指导进行调整。
四、结论
抗真菌药物根据其疗效和安全性可以分为一线药物、次线药物和三线药物。
在使用这些药物时，应根据具体情况进行选择，并遵循医生的指导和注意事项。
完成！。
抗生素的合理应用培训实用PPT
科学(Xue)认识感染性疾病
发(Fa)热性疾病：
感染性疾病 肿瘤性疾病 风湿性疾病 其他疾病 病因未明
构成比（%） 41．0 18．0 11．9 14．4 14．7
第十页，共六十七页。
科学认(Ren)识感染性疾病
未明(Ming)热：
感染性疾病
国内资料
（n=6875）
59．4
肿瘤性疾病 16．4
立即启用某种广谱抗菌药物，希望(Wang)能覆盖 可能的主要致病菌，及早控制病情发展，以最 大程度地提疗效与拯救成功率。 一旦得到微生物检查结果报告，应调整治疗方 案，或换药以强化针对性，或调整剂量与给药 方式以提高疗效。不宜持续应用广谱抗菌药物
第十五页，共六十七页。
正确选择抗生(Sheng)素药物
抗生素(Su)的分类 药代学与药效学 给药途径 配伍禁忌
第三十页，共六十七页。
给药途(Tu)径
原则：
口服可吸收的抗菌药物只要病情允许病人又能口服，就不要注射；
能肌肉注射者就不必静脉滴注或推(Tui)注。 但对于严重感染，仍宜静脉给药！
任一途径投药后，血药浓度多在0.5~4h到达高峰，并迅速分布
第三十六页，共六十七页。
配伍禁(Jin)忌
联合用药的目的： 增加抗菌谱的覆盖(Gai)范围，用于混合感染 希望产生协同或相加作用，以提高疗效，用
于控制严重感染 希望减少耐药菌株的产生 减少抗菌药物不良反应（通过减少单个抗生
素的剂量）
第三十七页，共六十七页。
配(Pei)伍禁忌
联合用药的适应症： 病因未明的严重感染 单一抗菌药物(Wu)不能控制的严重感染 单一抗菌药物不能有效控制的混合感染 较长期用药细菌有产生耐药可能者 联合用药使毒性较大药物的剂量得以减少
抗生素的分类
一、抗生素的分类抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。
其分类有以下几种：（一）β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。
（二）氨基糖甙类包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
二、抗生素的使用原则临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则：（一）严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用，而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。
（二）发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出，且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。
（三）病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是无害无益的。
咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为细菌感染者外，一般不采用抗生素。
（四）皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。
临床常用药物规格及剂量
82
苯肾上腺素（新福 林）
83 麻黄素
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 抗肿瘤药物
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 免疫调节药物
免疫调节药物
免疫调节药物 免疫调节药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物
191 硝酸甘油
192 硝酸戊四醇酯
中枢神经兴奋药 中枢神经兴奋药 中枢神经兴奋药 中枢神经兴奋药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药
抗心绞痛及血管 扩张药物
抗心绞痛及血管 扩张药物
2mg/支 1.0g/支，1.5g/支 10ml/支 5mg/支 1mg/支 0.25g/片（瓶) 10mg/片（袋） 50mg/片（袋） 50mg/支 10mg/片（瓶） 2.5g/支 25mg/片（袋） 10mg/片（袋） 袋 10mg/片（瓶） 瓶 0.5mg/片（瓶）；0.5mg/ 支
磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物
0.1g/片（袋） 0.1g/片（袋） 0.6g/支 0.2g/片（袋） 100片（瓶） 0.3g/片（袋） 100片（瓶） 0.25g/片（袋）
作用于植物神经 系统药物
作用于植物神经 系统药物
10mg/支
1mg/支
抗真菌药物
目录
真菌
抗真菌 药物
真菌的特性
具有真正的细胞核和细胞器的真核生物
不含叶绿素，以吸收为营养方式，具无性和有性繁殖 方式
菌体基本结构为丝状的菌丝体和/或孢子，其细胞壁 含有几丁质（甲壳质）和葡聚糖
种类繁多，估计自然界中有150万种以上，但已被人 类发现和描述过的的真菌只有10万种左右。其中对人 类具有致病性的仅300余种
皮下组织感染真菌--着色真菌
着色真菌病不具有传染性，对较小的病变皮肤可经外 科手术切除， 大面积皮肤损伤者可服用氟尿嘧啶或伊 曲康唑进行治疗
临床常见真菌
浅部真菌
皮下组织感 染真菌
地方流行性 真菌
机会致病性 真菌
地方流行性真菌
地方流行性真菌具有地方流行的特点， 其所引起的感 染症性， 但亦可扩散至全身任何器官， 严重者 甚至可引起死亡
吡咯类
• 咪唑类: 克霉唑(Clotrimazole)、咪康唑(Miconazole)、酮康 唑(Ketoconazole) • 三唑类: 氟康唑(Fluconazole) 、伊曲康唑(Itraconazole)
嘧啶类
• 氟胞嘧啶 (Flurocytosine)
系统性抗真菌药物分类
丙烯胺类
通常存在于人的皮肤及口腔、上呼吸道、阴道与肠道 黏膜， 当机体出现菌群失调或抵抗力下降时(如AIDS )， 可引起各种白假丝酵母病
对白假丝酵母病的高危人群未建立起有效的预防措施 治疗：常用氟康唑， 效果较好
隐球菌属--新生隐球菌
种类较多， 包括1 7 个种和8个变种， 在自然界分布 广泛， 鸽粪中大量存在， 也存在于人的体表、口腔 和粪便中
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glucan synthesis pneumocandins echinocandins
eg caspofungin卡珀芬净
eg fluconazole
Lanosterol
羊毛甾醇
Ergosterol
麦角固醇
K+ Mg 2+
chitin synthesis几丁质 Nikkomycins三国霉素 protein synthesis azasordarins
lanosterol
ergosterol
K+ Mg 2+
chitin synthesis nikkomycins protein synthesis azasordarins
6
polyenes
eg amphotericin B eg amphotericin B
Pneumocandin A0:杀肺囊虫菌素 Trichomycin:曲古霉素; Mico-nazole:米康唑; Clotri-mazole:克霉唑; Ketoco-nazole:酮康唑; Itraco-nazole:伊曲康唑; Griseofulvin:灰黄霉素; Pyrrolnitrin:硝吡咯菌素; : ; Siccanin:干蠕孢菌素; Micafungin:米卡芬净; Anidulafungin:阿尼芬净; Natamycin:那他霉素,(又称游 霉素,匹马菌素)
OH
OH
11
第8章 抗真菌抗生素/第二节 多烯类抗真菌抗生素 多烯类抗生素的生源——乙酸和丙酸 乙酸和丙酸 多烯类抗生素的生源
Amphotericin B
12
第8章 抗真菌抗生素/第二节 多烯类抗真菌抗生素
多烯类 抗生素 的生物 合成
13
第8章 抗真菌抗生素/第三节 其他抗真菌抗生素
概述
其他重要的抗真菌抗生素如下表所列:
HO O H O CH3 H3C H CH3 CH3
干蠕孢菌素(左 干蠕孢菌素 左) (Siccanin) 杀肺囊虫菌素 (下) 下 (Pneumocandin A0)
H3C
OH
HO
OH
NH O H2N HN HO NH OH HO OH HO N O O O O N OH O HN
NH O CH3 H3C CH3
Allylamines(烯丙胺类); amphotericin B:两性霉素B ; terbinafine:特比萘芬; Azole(pyrrole):吡咯; fluconazole:氟康唑; echinocandins:棘白菌素 Caspofungin:卡珀芬净; nikkomycin:三国霉素; azasordarins: Nystatin:制霉菌素; Pimaricin:匹马菌素;
O HO H3C HO H3C CH3 O O OH OH OH OH OH O OH
O HO H3C HO H3C CH3 O O OH OH OH OH OH OH O
O
CH3 OH NH2
COOH
OH
O CH3 OH NH2
COOH
OH
O HO
O
CH3 OH NH2
H3C O
O
OH
O
COOH
O
S. Nodosus 七 两性霉素B 注射, 烯 (amphotericin 片剂 B) S. hachijoensis 软膏 曲古霉素 (trichomycin)
10
第8章 抗真菌抗生素/第二节 多烯类抗真菌抗生素 主要多烯类抗生素的化学结构
多烯类抗生素 的结构特点是在大 环内酯环上有3~7 个共轭双键(以共 轭双键的多少而命 名为×烯)以及多 个羟基和甲基.右 图上:制霉菌素, 中:两性霉素B, 下:匹马菌素(又 称游霉素,那他霉 素 (Natamycin)).
7
第8章 抗真菌抗生素/第二节 多烯类抗真菌抗生素 概述
多烯类抗生素(Polyene antibiotics)又称多烯大环内 多烯类抗生素 又称多烯大环内 酯类抗生素(Polyene macrolides), 能与真菌细胞膜 酯类抗生素 , 中的麦角固醇(Ergosterol)结合而破坏细胞膜的功能 , 结合而破坏细胞膜的功能, 中的麦角固醇 结合而破坏细胞膜的功能 具有杀菌效果. 具有杀菌效果. 多烯类抗生素口服不吸收,其中只有两性霉素B静 多烯类抗生素口服不吸收,其中只有两性霉素 静 脉滴注用于治疗内脏真菌病, 脉滴注用于治疗内脏真菌病 , 其余外用治疗皮肤和 外阴真菌病或口服治疗消化道真菌感染. 外阴真菌病或口服治疗消化道真菌感染. 多烯类抗生素全身给药的毒副作用较多, 特别是 多烯类抗生素全身给药的毒副作用较多 , 容易产生肾毒性(发生率 发生率50%以上, 约15%需要进行 以上, 容易产生肾毒性 发生率 以上 需要进行 透析治疗),故用药期间要严格监护. 透析治疗 ,故用药期间要严格监护. 两性霉素的脂质体制剂可以大幅度降低肾毒性. 两性霉素的脂质体制剂可以大幅度降低肾毒性.
HO H3C H2N
O NH O HN O H N O N
OH CH3
N O
NH
OH
O
第8章 抗真菌抗生素/第三节 其他抗真菌抗生素
卡珀芬净(Caspofungin, MK-0991)醋酸盐的化学结构 卡珀芬净 醋酸盐的化学结构 菌 治 棘 病 疗 白 . 难 菌 治 素 的 的 侵 半 入 合 性 成 曲 衍 霉 生 病 物 和 , 念 用 珠 于
eg 5-flucytosine eg 5-flucytosine
squalenes azoles
eg fluconazole eg fluconazole
glucan synthesis pneumocandins echinocandins
eg caspofungin eg caspofungin
* p < 0.05 vs Ampho B *
0
Ampho B AmBisome Walsh et al, N Engl J Med, 1999
9
第8章 抗真菌抗生素/第二节 多烯类抗真菌抗生素 常用的多烯类抗真菌抗生素 类 通用名 别 四 制霉菌素 烯 (nystatin) 匹马菌素 (pimaricin) 产生菌 Streptomyces noursei S. Natalensis 剂型 片剂, 软膏 软膏 副作用 皮肤粘膜眼综合征 皮肤刺激性,局部发红, 肿胀,接触性皮炎等皮 肤症状. 肾障碍,皮肤粘膜眼综 合征,中毒性表皮坏死, 过敏. 过敏
Pneumocandins:杀肺囊虫菌素 : Echinocandins:棘白菌素 : Caspofungin:
5
polyenes
eg amphotericin B
第8章 抗真菌抗生素/第一节 抗真菌抗生素概述 抗真菌抗生素的作用机制 (sqalenes;角沙烯;lanosterol:羊毛甾醇; ergosterol:麦角甾醇; glucan:葡聚糖;
8
第8章 抗真菌抗生素/第二节 多烯类抗真菌抗生素
两性霉素B脂质体制剂 两性霉素 脂质体制剂AmBisome与普通制剂 脂质体制剂 与普通制剂 Ampho B的肾毒性比较 的肾毒性比较
40
% of patients with serum Creatinine (肌氨酸酐) 20 > 2 times baseline
17
第8章 抗真菌抗生素/第三节 其他抗真菌抗生素
米卡芬净(Micafungin, FK-463)的化学结构 米卡芬净 的化学结构
HO OH O N H N O O HO O HO OH O HO H3C
18
米卡芬净 (Micafungin, FK-463) 由棘白菌素半 合成得到,用 于念珠菌和曲 HO3S 霉感染.
O CH3
16
第8章 抗真菌抗生素/第三节 其他抗真菌抗生素
棘白菌素B 棘白菌素 (Echinocandin B) 的化学结构
H3C OH HO NH HO H3C HN HO NH OH HO OH N O O O O N OH O HN O CH3 OH
NH O
H3C
由Glarea lozoyensis发酵生产,真菌细胞壁成分β-(1,3)D-葡聚糖合成酶抑制剂,对各种曲霉有杀菌作用,开 发用于临床的是它的半合成衍生物.
4
第8章 抗真菌抗生素/第一节 抗真菌抗生素概述
抗真菌抗生素的作用机制
acetyl-Co-A Allylamines烯丙基胺
类
nucleic acid synthesis nucleosides
eg 5-flucytosine
squalenes角鲨烷 azoles
eg terbinafine特比萘芬
chitin:甲壳素,几丁质,聚乙酰氨基葡萄糖,壳多糖;Pneumocandin:杀肺囊虫菌素; 杀肺囊虫菌素; 杀肺囊虫菌素
素B (Echinocandin B) ) 棘白菌
acetyl-Co-A allylamines
eg terbinafine eg terbinafine
nucleic acid synthesis nucleosides
14
第8章 抗真菌抗生素/第三节 其他抗真菌抗生素 灰黄霉素和硝吡咯菌素的化学结构
Cl H3C O O O
O CH3
H N
Cl
O O CH3 H CH3
NO2 Cl
硝吡咯菌素(Pyrroin)
15
第8章 抗真菌抗生素/第三节 其他抗真菌抗生素
干蠕孢菌素和杀肺囊虫菌素的化学结构 干蠕孢菌素和杀肺囊虫菌素的化学结构
通用名 产生菌 Penicillium 灰黄霉素 (Griseofulvin) griseofulvum, P. Raistrickii等 Pseudomonas 硝吡咯菌素 (Pyrrolnitrin) pyrrocinia Helminthosporium 干蠕孢菌素 (Siccanin) siccans 剂型 适应症 副作用 片剂 丝状真菌引起的皮肤 中毒性表皮坏死综 白癣,黄癣和盘癣病 合征,红斑狼疮样 症状,肝功能障碍 软膏 汗疱状白癣,斑状小 过敏症状 水泡性白癣,顽癣 同上 软膏, 皮肤炎,红斑,瘙 液剂 痒,灼热,湿疹加 重 米卡芬净* 注射 念珠菌(包括抗唑类 嗜中性白细胞减少, 由Aspergillus (Micafungin) nidulans产生的棘 药物的白色念珠菌) 过敏样症状 卡珀芬净* 白菌素B 和曲霉感染 (Caspofungin) (Echinocandin B) 阿尼芬净* 半合成 (Anidulafungin) *上世纪90年代以来发现的棘白菌素(Echinocandins)类抗真菌新抗生素,作 用机制为阻断真菌细胞壁主要成分β-1,3-葡聚糖的合成.