抗菌药和抗真菌药之欧阳光明创编
抗菌药物考试1之欧阳光明创编
徐州市抗菌药物合理应用与管理专项培训试题（二）欧阳光明（2021.03.07）科室：姓名：一、单选题（每题2分，共20分）1、特殊使用抗菌药物需由（B）医师开具处方后可使用。
A 任何级别B 高级专业技术资格C 初级专业技术资格D 中级专业技术资格2、根据常见手术预防用抗菌药物表，腹外疝手术可选用（A）。
A 第一代头孢菌素 B第二代头孢菌素C第三代头孢菌素 D第四代头孢菌素3、医疗机构和医务人员应当严格掌握使用抗菌药物预防感染的指证。
预防感染、治疗轻度或者局部感染应当首选（A）。
A 非限制使用级抗菌药物B 限制使用级抗菌药物C 特殊使用级抗菌药物D 任何级别4、根据抗菌药物临床应用监测情况，以下哪种药物是“特殊使用级”管理（A）。
A 头孢吡肟B 头孢唑啉C 头孢西丁D 头孢曲松5、三级综合医院抗菌药物品种原则上不超过（A）种。
A 50种B 35种C 40种6、I类切口手术患者预防使用抗菌药物时间不超过（C）小时。
A 6 hB 12 hC 24 hD 48 h7、具有（B）以上专业技术职务任职资格的医师，可授予限制使用级抗菌药物处方权。
A 初级 B中级 C高级8、综合医院抗菌药物使用强度力争控制在每百人天（A ）以下。
A 40DDDsB 60DDDsC 80DDDsD 100DDDs9、《抗菌药物临床应用管理办法》（卫生部令第84号）自（ D ）起施行A 2011年1月1日B 2012年1月1日C 2012年6月1日D 2012年8月1日10、同一通用名抗菌药物品种启动临时采购程序一年内不得超过（ B ）次A 3B 5C 7D 9二、多选题（每题5分，共30分）1、特殊使用级抗菌药物包括以下哪几种抗菌药物：(ABC)A具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物；B需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物；C疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物；D 经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物2、在《抗菌药物临床应用管理办法》中规定，医师出现下列情形（ABCD）之一的，由县级以上卫生行政部门按照《执业医师法》第三十七条的有关规定，给予警告或者责令暂停六个月以上一年以下执业活动；情节严重地，吊销其执业证书；构成犯罪的，依法追究刑事责任：A 未按照本办法规定开具抗菌药物处方，造成严重后果的B 使用未经国家药品监督管理部门批准的抗菌药物的C 使用本机构抗菌药物供应目录以外的品种、品规，造成严重后果的D 违反本办法其他规定，造成严重后果的3 、医疗机构应当对以下哪些（ABCDE）抗菌药物临床应用异常情况开展调查，并根据不同情况作出处理A 使用量异常增长的看菌药物B 半年内使用量始终居于前列的抗菌药物C 经常超适应症、超剂量使用的抗菌药物D 企业违规销售的抗菌药物E频繁发生严重不良事件的抗菌药物4、下列哪些I类切口手术患者原则上不预防使用抗菌药物(ABCDE) A腹股沟疝修补术（包括补片修补术）B甲状腺疾病手术、乳腺疾病手术C颈动内剥脱手术D关节镜检查手术E经血管途径介入诊断手术5、医疗机构应当开展细菌耐药监测工作，建立细菌耐药预警机制，并采取下列哪些相应措施：（ABCD）A主要目标细菌耐药率超过30%的抗菌药物，应当及时将预警信息通报本机构医务人员；B主要目标细菌耐药率超过40%的抗菌药物，应当慎重经验用药；C主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应当参照药敏试验结果选用；D主要目标细菌耐药率超过75%的抗菌药物，应当暂停针对此目标细菌的临床应用，根据追踪细菌耐药监测结果，再决定是否恢复临床应用。
抗菌药物临床合理用药之欧阳治创编
抗菌药物临床合理应用指导方案一、二、抗菌药物使用基本原则与要求（一）抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用（个别也可局部应用）的各种抗生素以及喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。
抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、真菌等所致的感染性疾病，非上诉感染原则上不用抗菌药物。
（二）力争在使用抗菌药物治疗前，正确采集标本，及时送病原学检查及药敏实验，以期获得用药的科学依据。
未获结果前或病情不允许耽误的情况下，可根据临床诊断针对最可能病原菌，进行经验治疗（附表1）。
一旦获得感染病原培养结果，则应根据该病原菌的固有耐药性与获得性耐药特点以及药敏试验结果、临床用药效果等调整用药方案，进行目标治疗（附表2）。
（三）感染性疾病的经验治疗直接关系到患者的治疗效果与预后，因此十分重要，需认真对待。
在经验治疗前应尽快判断感染性质，对轻型的社区获得性感染，或初治患者可选用一般抗菌药物。
对医院感染或严重感染、难治性感染应根据临床表现及感染部位，推断可能的病原菌及其耐药状况，选用覆盖面广、抗菌活性强及安全性好的杀菌剂，可以联合用药。
对导致脏器功能不全、危及生命的感染所应用的抗菌药物应覆盖可能的致病菌。
（四）培养与药敏试验结果必须结合临床表现评价其意义。
根据临床用药效果，尽快确定致病菌及其耐药状况，以便有针对性地选用作用强的敏感抗菌药。
无感染表现的阳性培养结果一般无临床意义，应排除污染菌、正常菌群和寄殖菌的可能。
（五）临床医生在使用抗菌药物时，应严格掌握抗菌药物的适应症、毒副反应和给药剂量、用法，制订个体化的给药方案。
限制无指征的抗菌药物使用，非感染性疾病和病毒性感染者原则上不得使用抗菌药。
选用药物应以同疗效药物中的窄谱、价廉的药物为先。
力求选用对病原菌作用强，在感染部位浓度高的品种，此外要综合考虑以下因素：1、患者的疾病状况：疾病、病情严重程度、机体生理、病理、免疫功能状态等。
2、药物有效性：包括抗菌药物的抗菌谱，抗菌活性、药代动力学特点（吸收、分布、代谢与排泄，如半衰期、血药浓度、组织浓度、细胞内浓度等），药效学特点及不良反应等。
抗菌药物的联合应用之欧阳歌谷创编
抗菌药物的联合应用欧阳歌谷（2021.02.01）抗生素的联合用药是指同时应用两种或两种以上的抗菌药物。
临床上多数感染应用一种抗生素即可控制，但当临床上通过扩大抗菌谱来达到治疗单一抗生素不能控制的严重感染、在实验室检查未明确前进行经验性治疗、减少耐药情况的发生、降低药物毒副作用或获得抗生素的协同作用等目的时，常常采取联合用药。
抗生素联合使用是临床治疗混合性细菌感染、多重耐药菌感染及重症感染的重要手段之一，也是应用细菌耐药突变选择窗( mutantselection window，MSW) 理论减少细菌耐药产生的一种用药策略。
但不合理的联合用药反而会减弱抗菌作用甚至产生严重的毒副反应、二重感染，因此临床医生应明确联合用药指征合理应用抗生素。
1抗菌药物联合应用的理论依据抗菌药物联合在体外或动物体内可表现为“无关”、“相加”、“协同”和“拮抗”四种作用, 人体内除非有严格对照的临床试验, 这些作用不易判断或鉴别。
无关作用指联合应用后总的作用不超过联合用药中较强者，等于两者相加的总和称为相加作用，联合后的效果超过各药作用之和为协同作用, 拮抗作用为联合用药的作用因相互发生抵消而减弱。
根据抗生素对微生物的作用方式，目前将抗生素分为四大类，第一类为繁殖期杀菌剂如青霉素、头孢菌素、氟喹诺酮类等；第二类为静止期杀菌剂如氨基糖苷类、多黏菌素类等（对繁殖期及静止期细菌均有杀菌作用）；第三类为快效抑菌剂如四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素等；第四类为慢效抑菌剂如磺胺类、环丝氨酸等。
其中一类和二类常联合应用，如β-内酰胺类与氨基糖苷类联合治疗感染性心内膜炎, 机制为β-内酰胺类可作用于细菌细胞壁转肽酶造成细胞壁的缺损而有利于氨基糖苷类进入细胞内作用于靶位所致。
第三类可因快速阻断了细菌细胞蛋白质合成使细菌处于静止状态致使作用于细菌繁殖期的一类药物活性减弱；第三类与第二类合用可获得相加或协同作用；四类慢效抑菌剂不会影响一类药物的杀菌作用；同类抗生素也可合用，但作用机制或作用方式相同的抗菌药物合用，有可能增加毒性或因诱导灭活酶的产生或竞争同一靶位而出现拮抗现象。
抗菌药物临床合理用药之欧阳音创编
抗菌药物临床合理应用指导方案一、二、抗菌药物使用基本原则与要求（一）抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用（个别也可局部应用）的各种抗生素以及喹诺酮类、磺胺类、硝基咪唑类、硝基呋喃类等化学合成药。
抗菌药物用于细菌、衣原体、支原体、立克次体、真菌等所致的感染性疾病，非上诉感染原则上不用抗菌药物。
（二）力争在使用抗菌药物治疗前，正确采集标本，及时送病原学检查及药敏实验，以期获得用药的科学依据。
未获结果前或病情不允许耽误的情况下，可根据临床诊断针对最可能病原菌，进行经验治疗（附表1）。
一旦获得感染病原培养结果，则应根据该病原菌的固有耐药性与获得性耐药特点以及药敏试验结果、临床用药效果等调整用药方案，进行目标治疗（附表2）。
（三）感染性疾病的经验治疗直接关系到患者的治疗效果与预后，因此十分重要，需认真对待。
在经验治疗前应尽快判断感染性质，对轻型的社区获得性感染，或初治患者可选用一般抗菌药物。
对医院感染或严重感染、难治性感染应根据临床表现及感染部位，推断可能的病原菌及其耐药状况，选用覆盖面广、抗菌活性强及安全性好的杀菌剂，可以联合用药。
对导致脏器功能不全、危及生命的感染所应用的抗菌药物应覆盖可能的致病菌。
（四）培养与药敏试验结果必须结合临床表现评价其意义。
根据临床用药效果，尽快确定致病菌及其耐药状况，以便有针对性地选用作用强的敏感抗菌药。
无感染表现的阳性培养结果一般无临床意义，应排除污染菌、正常菌群和寄殖菌的可能。
（五）临床医生在使用抗菌药物时，应严格掌握抗菌药物的适应症、毒副反应和给药剂量、用法，制订个体化的给药方案。
限制无指征的抗菌药物使用，非感染性疾病和病毒性感染者原则上不得使用抗菌药。
选用药物应以同疗效药物中的窄谱、价廉的药物为先。
力求选用对病原菌作用强，在感染部位浓度高的品种，此外要综合考虑以下因素：1、患者的疾病状况：疾病、病情严重程度、机体生理、病理、免疫功能状态等。
2、药物有效性：包括抗菌药物的抗菌谱，抗菌活性、药代动力学特点（吸收、分布、代谢与排泄，如半衰期、血药浓度、组织浓度、细胞内浓度等），药效学特点及不良反应等。
30种常用杀菌剂之欧阳光明创编
三十种常用杀菌剂
一、真菌
1、猝倒病、绵腐病、疫病、霜霉病（卵菌）
发病条件：1.潮湿、多雨 2.低温、冷凉
化学防治：金雷多米尔、普力克、霉多克、甲霜铜、乙膦铝、杀毒矾、安克、抑快净、克露
2.叶斑类病害、炭疽病（半知菌）
防治方法：多菌灵、代森锰锌、施佳乐、施保功、大生、安世高、福星、富力库、敌克脱
3. 灰霉病（半知菌）
发病条件：高湿
传播途经：风雨，气流
防治方法：施佳乐、扑海因、速克灵
4. 白粉病
发病条件：低湿
传播途经：风雨，气流
防治方法：粉锈宁、多硫悬浮剂、翠贝、福星、百里通、特富灵、世高、富力库、代森锰锌、施佳乐、施保功、大生、安泰生、敌力脱
5.枯萎病、蔓枯病
发病条件：高温高湿
传播途经：土壤、流水、粪肥
防治方法：施佳乐、扑海因、万兴、适乐时、
6.锈病、黑粉病
发病条件：低温低湿
传播途经：风雨，气流
防治方法：粉锈宁、萎锈灵、烯唑醇、三唑酮、克黑净
二、细菌
•叶枯、青枯、褐腐、软腐
•链霉素、新植霉素、春雷霉素、琥胶肥酸铜、络氨铜、可杀得、代森锰锌、波尔多液
三、线虫
•根结线虫病
•益舒宝、米乐尔、福气多
四、病毒
•病毒病
•预防：病毒必克、病毒灵、病毒A、病毒K 、植病灵、抗毒剂1 号
•治蚜防病：艾美乐、抗蚜威、吡虫啉。
抗菌药和抗真菌药之欧阳德创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and AntibacterialSynerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳治创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and AntibacterialSynerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳家百创编
抗菌药和抗真菌药欧阳家百（2021.03.07）（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药物合理使用原则之欧阳家百创编
抗菌药物合理应用指导原则(草案)欧阳家百（2021.03.07）抗菌药物是目前临床应用面较广、品种繁多的一大类药物。
一般可分为杀菌剂与抑菌剂两类。
抗菌药物的合理应用体现在药物品种、剂量、时间、途径、病人、疗程及治疗目标均是适宜的，目的是在有效控制感染的同时，减少药物的不良反应和细菌耐药性，力争防止宿主体内菌群失衡，节约药品资源，达到安全、有效、经济地应用抗菌药物。
参照国家和军队卫生部门的有关规定，结合我区实际情况，制定本抗菌药物合理应用指导原则。
一、基本原则1．各单位对抗菌药物的应用应严加管理，制定抗菌药物合理应用管理规定，并定期进行调查分析，纳入医院医疗质量管理。
2．抗菌药物用于细菌、真菌、支原体、衣原体等感染性疾病，非上述感染原则上不用抗菌药物。
3．严格控制皮肤、粘膜局部应用抗菌药物，减少细菌耐药性的产生。
4．使用抗菌药物治疗前，应送临床标本，进行病原体鉴定与药敏试验。
病情不允许等待时，先依临床病情，可能的病原体，当地及本单位抗菌药物耐药情况等进行经验治疗，一旦获得培养结果，则应参考药敏试验结果与病人情况调整用药方案。
5．对于阳性的培养结果要进行分析，区别真正的病原体、定植细菌和污染菌。
病原体药敏试验结果确定后，一般应针对性地选择窄谱抗菌药物应用。
6．在给予抗菌药物治疗前，均应对该病人肝、肾功能进行评估，根据肝肾功能情况相应调整抗菌药物的给药方案。
7．抗菌药物品种不宜频繁更换，一般应观察72小时，重症一般观察48小时后，可进行必要的药物品种与方案的更替。
8．抗菌药物的用药疗程，一般感染疾病在症状体征消失后，可考虑在72小时内停用，特殊感染按特定疗程执行。
9．提倡选用口服给药途径。
病情允许时，抗菌药物应该由静脉给药转换为口服给药。
10．严格掌握抗菌药物的预防用药。
11．严格掌握联合用药的指征和原则，以期达到协同抗菌效果和减少耐药菌的产生。
12．在应用抗菌药物治疗时，应注意与同时使用的其他药物之间的相互影响。
抗菌药和抗真菌药之欧阳道创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and AntibacterialSynerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳语创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and AntibacterialSynerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA 合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳文创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and AntibacterialSynerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳法创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and AntibacterialSynerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳家百创编
抗菌药和抗真菌药欧阳家百（2021.03.07）（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳音创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides andAntibacterial Synerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗菌药和抗真菌药之欧阳与创编
抗菌药和抗真菌药（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
常用抗菌药物的合理选用之欧阳家百创编
常用抗菌药物的合理选用欧阳家百（2021.03.07）1．β-内酰胺类抗生素是化学结构中具有内酰胺环的一大类抗生素，包括青霉素类，头孢菌素类。
此类抗生素影响细菌细胞壁的合成，为杀菌剂，具有抗菌活性强、毒性低、临床疗效好等优点。
（1）青霉素类：①青霉素虽为第一个发现的抗生素，但至今仍是治疗许多感染的首选药物，如致病菌对之敏感，则极大多数β-内酰胺类，包括新发现的品种在内，均难与其抗菌活性相匹敌，青霉素的主要适应证为革兰阳性球菌（葡萄球菌除外）和奈瑟菌属感染、梅毒、雅司、钩端螺旋体病、鼠咬热、气性环疽、炭疽等。
苄星青霉素用于预防风湿热复发。
②耐酶青霉素：甲氧西林是第一个应用于临床的耐酶青霉素，因其活性不强，疗效不满意，不良反应较多，现已不用。
异噁唑组青霉素耐酸、耐酶，有苯唑西林、氯唑西林等，其抗菌活性较甲氧西林强10倍以上，对溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌有抗菌作用，但较青霉素为差，限用于治疗产酶金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染，耐甲氧西林葡萄球菌对本组药物也耐药。
③广谱青霉素：有氨基青霉素（常用者为氨苄西林）和抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林等，以后者作用最强，目前应用亦最多）。
氨苄西林对β-内酰胺酶不稳定，对A组溶血性链球菌、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和青霉素敏感金葡菌有较强活性，但略逊于青霉素；对草绿色链球菌有良好抗菌作用；对肠球菌和李斯特菌属的作用优于青霉素；医院内分离的大肠杆菌对氨苄西林常耐药，多数其他肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌对本组药耐药。
主要用于儿童脑膜炎，因常见致病菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、肺炎链球菌、链球菌、大肠杆菌、沙门菌属等，对氨苄西林多敏感。
阿莫西林为氨苄西林同类物，抗菌作用与氨苄西林基本相似，对多数细菌的作用则较氨苄西林迅速而强。
（2）头孢菌素类：①第一代头孢菌素：除耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）外，对其他革兰阳性菌都有良好抗菌作用，对革兰阴性菌作用差，仅对部分大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌属等有一定作用。
抗菌药物分级使用及分级管理办法之欧阳光明创编
抗菌药物分级使用及分级管理办法欧阳光明（2021.03.07）各科室:为规范我院合理使用抗菌药物，保证临床用药的安全、有效、经济，避免和减少药物不良反应，控制病原微生物耐药性的产生，全面提高医疗质量，依据《抗菌药物临床应用指导原则》、《抗菌药物分线使用及分级管理办法》，结合我院实际情况，制订本办法及分线目录。
临床抗菌药物合理应用的基本原则一、抗菌药物是指对细菌具有抑制或杀灭作用的药物。
主要用于细菌、真菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体及部分原虫等病原微生物所致的感染性疾病。
缺乏上述病原微生物感染依据的，原则上不使用抗菌药物。
二、在使用抗菌药物治疗前，应尽可能正确采集有关标本，及时送病原学检查及药敏试验，作为选用药物的依据。
未获结果前或严重感染，病情急迫的情况下，可根据临床诊断推断最可能的病原菌，选择抗菌药物进行治疗。
一旦明确病原菌，应根据临床用药效果并参考药敏试验结果，选用合适的抗菌药物治疗。
三、对轻症社区获得性感染或初治患者，可选用常用抗菌药物。
对医院获得性感染、重症感染、难治性感染患者应根据临床表现及感染部位，推断可能的病原菌及其耐药状况，选用抗菌活性及针对性强、安全性好的抗菌药，必要时可以联合用药。
四、临床医师选择抗菌药物时，应综合考虑以下因素：（1）患者的疾病状况：感染严重程度、机体生理、病理、免疫功能状态等。
（2）抗菌药物的特性：包括抗菌药物的药效学特点（抗菌谱、抗菌活性和后效应等）、药代动力学特点（吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、血药浓度和细胞内浓度等）以及不良反应等。
（3）给药途径：轻中度感染尽量选用生物利用度高的口服制剂；重症感染或因病情需要者可采用注射给药。
（4）有多种药物可供选用时，应优先选用价格低廉、抗菌作用独特、窄谱、不良反应少的抗菌药物。
五、抗菌药物的调整：一般感染患者用药72小时（重症感染48小时）后，可根据临床疗效或病原菌检测结果，决定是否需要调整所用抗菌药物。
六、疗程：一般感染在症状、体征及实验室检查明显好转或恢复正常后继续用药2～3天，特殊感染或特殊药物按特定疗程执行。
抗菌药物使用规范之欧阳历创编
(一)合理使用抗菌药物的原则1、选用抗菌药物应严格掌握适应症:(1)在使用抗菌药物前,应尽可能早地多次按操作规程采集标本进行细菌培养和药敏试验,并按药敏试验结果,选择或修正原使用的抗菌药物。
药敏结果获知后调整用药应以经验治疗的临床效果为主。
(2)病情急、危、重者或细菌培养失败者,可按血清学诊断或临床估计的病原菌选用相应的抗菌药物。
(3)抗菌药物除因掌握其抗菌谱外还必须明确各种抗菌药物的药物动力学及其毒副反应、用药剂量、给药途径和感染部位的药物浓度及其有效浓度的持续时间等。
(4)一般情况下,尽可能避免使用广谱药物和抑制厌氧菌的抗菌药物,以防止宿主自身菌群失调而造成外来细菌的定植和耐药菌株的生长。
(5)使用抗菌药物时应避免与降低抗菌效力或增强毒性的其它非抗菌药物联用。
(6)对新生儿、老年人、孕妇及肝、肾功能损害者,应酌情选用抗菌药物及调整给药方案,并定期做好临床监测。
(7)抗菌药物的疗效因不同感染而异,一般宜继续应用至体温正常,症状消退后72—96小时,但败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布氏杆菌病、溶血性链球菌咽峡炎、结核病等不在此列。
(8)急性感染如抗菌药物的临床疗效不明显,在48—72小时内应考虑改用其他药物或调整剂量(血清杀菌效价有重要参考价值)。
(9)病毒性感染合并细菌感染时,可根据不同情况适当使用抗菌药物。
2、病毒性疾病或估计为病毒性疾病者不使用抗菌药物。
3、发热原因不明者不用抗菌药物,以免导致临床表现不典型或影响病原体的检出而延误诊断和治疗。
病情严重同时高度怀疑为细菌感染,虽然细菌培养阴性仍可有针对性的选用抗菌药物,否则均按最近药敏试验的情况指导用药。
4、尽量避免皮肤粘膜等局部使用抗菌药物,尤以青霉素、头孢菌素类、氨基糖甙类等不得使用。
必要时可用新霉素、杆菌肽和磺胺胺酰钠、磺胺嘧啶银等。
5、联合使用抗菌药物必须有明确的指征。
联合使用抗菌药物应能达到协同作用和相加作用的治疗效果、减少毒性、防止或延缓耐药菌株的产生等目的。
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抗菌药和抗真菌药欧阳光明（2021.03.07）（Antimicrobial and Antifungal Agents）基本要求第一节磺胺类药物及抗菌增效剂（Antimicrobial Sulfonamides and Antibacterial Synerists）磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，从发现、应用到作用机制学说的建立，只有十几年的时间。
尤其是作用机制的阐明，开辟从代谢拮抗寻找新药的途径，推动药物化学的发展。
通过对其副作用的研究，又发现了利尿药和降血糖药。
目前临床上使用频率对高的磺胺药物是磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazol），关于其作用机理为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。
PABA在二氢叶酸合成酶的催化下，与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。
再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸，为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。
由于磺胺类药物和PABA这种类似性，使得在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以取代PABA位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成。
二氢叶酸经二氢叶酸还原酶作用还原为四氢叶酸，后者进一步合成辅酶F。
辅酶F为DNA合成中所必需的嘌呤、嘧啶碱基的合成提供一个碳单位。
人体作为微生物的宿主，可以从食物中摄取四氢叶酸，因此，磺胺类药物不影响正常叶酸代谢，而微生物靠自身合成四氢叶酸，一旦叶酸代谢受阻，生命不能继续，因此微生物对磺胺类药物都敏感。
本机理开辟了抗代谢学说，所谓代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（Bioisosterism）。
代谢拮抗概念已广泛应用于抗菌、抗疟及抗癌药物等设计中。
甲氧苄啶（Trimethoprim）是在研究5-取代苄基-2，4-二氨基嘧啶类化合物对二氢叶酸还原酶的抑制作用时发现的广谱抗菌药。
它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广泛的抑制作用。
其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。
与磺胺类药物联用，使细菌代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时，使对细菌的耐药性减少。
甲氧苄氨嘧啶的4-位甲氧基取代的衍生物也具有抗菌活性。
通过对大量磺胺类药物的结构与活性的研究，总结出其活性与结构关系：1.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
2.苯环被其它环替代时或在苯环上引入其它基团时将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
3.以其它与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下均使抗菌作用基本减弱。
4.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物一般丧失活性。
5.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
6.N1-，N4-均被取代时，若在体内N4-氨基可被释放，仍有N1-取代物的活性。
例如柳氮磺胺嘧啶第二节喹诺酮类抗菌药（Quinolone Antimicrobial Agents）喹诺酮类药物是继磺胺类抗菌药后又一类划时代的抗菌药。
1962年发现具有新的结构类型的抗菌药──萘啶酸（Nalidixic acid）到今天已经开发出数十种喹诺酮类药物，其中一些的抗菌作用可与优良的半合成头孢菌素媲美。
喹诺酮类药物的发展一般被认为分为三代：第一代是以Nalidixic acid、吡咯酸（Piromidic acid）为代表的对革兰氏阴性菌有活性的药物，但抗菌谱窄，易形成耐药性，作用时间短，中枢副作用较大，现已少用。
第二代是以西诺沙星（Cinoxacin）和吡哌酸（Pipemidic Acid）为代表，虽然仅对革兰氏阴性菌药物显活性但其副作用较少，在体内较稳定，药物以原形从尿中排出。
对尿路及肠道感染也有作用。
特别是Pipemidic Acid由于在其分子中引入碱性的哌嗪基团，使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使其抗菌活性增加，这主要归于哌嗪基团能与DNA促旋酶B亚基之间相互作用，从而增加此药对DNA促旋酶的亲合力。
现已证实喹诺酮类药物作用的靶点为DNA拓扑异构酶Ⅱ又称回旋酶。
第三代喹诺酮类抗菌药为在喹诺酮的6位引入氟原子，使得此类药物具有良好的组织渗透性，药代动力学参数及吸收、分布代谢状况均佳。
具有抗菌谱广，对革兰氏阴性菌和阳性菌及支原体、衣原体、军团菌及分枝菌都有明显的抑制作用，特别是对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性菌作用比庆大霉素等氨基糖苷类抗生素还强，临床上用于治疗敏感菌所引起尿道、肠道等感染性疾病，已经成为新一代的抗菌药物，其发展速度极快。
较为有代表性的药物有诺氟沙星（Norfloxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、氧氟沙星(Ofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟洛沙星(Fleroxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、斯帕沙星(Sparfloxacin)、左氟沙星(Levofloxacin)、妥美沙星(Tomefloxacin)、巴罗沙星(Balofloxacin)。
喹诺酮类药物的构效关系：1. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。
N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
2. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。
在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。
3. 2位上引入取代基后活性减弱或消失.4. 3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失。
5. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少。
6. 6位对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
7. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素。
第三节异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药（Antibacterial Isoquinolines and Nitrofurans）异喹啉类抗菌药代表为氯化小檗碱（Berberine chloride），它为黄莲和三棵针等植物的抗菌成分，又称盐酸黄连素。
小檗碱以三种形式存在，即季铵碱式（Ⅰ）、醇式（Ⅱ）和醛式（Ⅲ）。
其中以季铵碱式最稳定，多以此形式存在，可离子化，亲水性强，所以能溶于水，难溶于有机溶剂。
且生物利用度低。
但在肠道中的浓度较大，故用于肠道感染。
因此，临床主要用于由痢疾杆菌、葡萄球菌和链球菌引起的菌痢及胃肠炎。
它具有抗菌活性强、毒性低、副作用小、应用广的特点，近来还发现其具有阻断β-受体和抗心律失常的作用。
小檗碱在碱性溶液加热或被氧化剂氧化均可使抗菌作用消失。
另外还具有生物碱的性质。
硝基呋喃类抗菌药作用于微生物酶系统，抑制乙酰辅酶A，干扰微生物的糖代谢，而起抑菌作用。
此类药物起源于对糠醛及呋喃甲酸的抗菌作用的研究，其典型代表药物是呋喃唑酮（Nitrofurazolidon）和呋喃妥因(Nitrofurantoin)。
Nitrofurazolidon因虽然对肠内病源菌的有很强的抗菌活性，其中包括各种沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌、肠杆菌、大肠杆菌和霍乱弧菌。
但因口服时吸收很少，所以Nitrofurazolidon只用于治疗肠道内感染。
Nitrofurantoin对许多革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有抑制作用。
Nitrofurantoin一旦口服既迅速被吸收，但其消除速度很快，以致于在有良好抗菌活性时，在血浆中其浓度都不能被检测到。
但它尿中积累使其达到治疗尿道感染的浓度。
临床上治疗大肠杆菌、变形杆菌等引起的泌尿道感染。
第四节抗结核药物（Tuberculostatics）抗结核药物根据化学结构分为合成抗结核药和抗结核抗生素。
合成抗结核药主要包括异烟肼（Isoniazid）、对氨基水杨酸（Sodium Aminosalicylate）、乙胺丁醇(Ethambutol)。
抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）、利福霉素（Rifamycins）、环丝氨酸（Cycloserin）、紫霉素（Viomycin）、卷曲（卷须）霉素（Capreomycin）等。
对Isoniazid的结构与活性关系的研究表明，Isoniazid具有较高的结构转属性，仅得到肼基上端氮上被烷基和芳基取代物，具有抗结核活性，基本上为Isoniazid与醛缩合生成腙，其抗结核作用与Isoniazid相似，但毒性略低，不损害肝功能，常与乙胺丁醇、乙硫酰胺合用。
Isoniazid可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，如与铜离子在酸性条件下生成一分子螯合物，呈红色，在pH7.5时，生成两分子螯合物。
微量金属离子的存在可使Isoniazid溶液变色，故配制时，应避免与金属器皿接触。
本品受光、重金属、温度、pH等因素影响变质后，分解出游离肼，使毒性增大，所以变质后不可药用。
Isoniazid在碱性溶液中，在有氧气或金属离子存在时，可分解产生异烟酸盐，异烟酰胺及二异烟酰双肼等。
Isoniazid分子中含有肼的结构，具有还原性。
弱氧化剂如溴、碘、溴酸钾等在酸性条件下，均能氧化本品，生成异烟酸，放出氮气。
与硝酸银作用，也被氧化为异烟酸，析出金属银。
Isoniazid口服后迅速被吸收，食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药物，例如氢氧化铝凝胶，可以干扰或延误吸收。
Isoniazid在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收，它的大部分代谢物为失活物质。