抗真菌药与抗病毒药PPT课件
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抗真菌药和抗病毒药 医学知识讲座培训课件
13
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三、丙烯类抗真菌药
特比萘芬（terbinafine）
作用机制 选择性抑制真菌膜的鲨烯环氧酶，
抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用，念珠菌—抑菌
临床应用 主要用于浅部真菌病（po或外用） 不良反应 轻, 有胃肠反应、皮疹等。
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病 (脑膜、肺、 心内膜炎)
两性霉素B 咪唑类 三唑类
5
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抗真菌药 （Antifungal agents）
一、抗生素类 二、唑类抗真菌药 三、丙烯类抗真菌药 四、嘧啶类抗真菌药
静滴前可用解热镇痛药、抗组胺药
及糖皮质激素预防。 2.肝肾损害: 肝肾功能不良者慎用 3.其 他: 贫血，低血压，低血钾，低血镁,
血栓性静脉炎 4.定期查血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查，
及时调整剂量。
10
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制霉菌素（nystatin）
是一种造成人类及动物患流行性感冒的RNA病毒。
在分类学上，流感病毒属于正黏液病毒科，它会
造成急性上呼吸道感染，并借由空气迅速的传播
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三、丙烯类抗真菌药
特比萘芬（terbinafine）
作用机制 选择性抑制真菌膜的鲨烯环氧酶，
抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用，念珠菌—抑菌
临床应用 主要用于浅部真菌病（po或外用） 不良反应 轻, 有胃肠反应、皮疹等。
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
新型隐球菌 白色念珠菌
深部真菌病 (脑膜、肺、 心内膜炎)
两性霉素B 咪唑类 三唑类
5
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抗真菌药 （Antifungal agents）
一、抗生素类 二、唑类抗真菌药 三、丙烯类抗真菌药 四、嘧啶类抗真菌药
静滴前可用解热镇痛药、抗组胺药
及糖皮质激素预防。 2.肝肾损害: 肝肾功能不良者慎用 3.其 他: 贫血，低血压，低血钾，低血镁,
血栓性静脉炎 4.定期查血钾、血尿常规、肝肾功能和心电图检查，
及时调整剂量。
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制霉菌素（nystatin）
是一种造成人类及动物患流行性感冒的RNA病毒。
在分类学上，流感病毒属于正黏液病毒科，它会
造成急性上呼吸道感染，并借由空气迅速的传播
抗病毒药和抗真菌药 ppt课件
调整剂量。
ppt课件 29
第二节 抗真菌药
制霉素(nystatin，制霉菌素，fungicidin，nilstat， mycostatin)
ห้องสมุดไป่ตู้
• •
抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活 性较高，且不易产生耐药性。 制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服 吸收很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉 素毒性大，故不宜用做注射。 局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕 吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。
抗病毒药和抗真菌药
ppt课件
1
内容提要
抗病毒药
治疗艾滋病的抗HIV药 治疗疱疹病毒药物 治疗流感病毒药物 治疗肝炎病毒的药物
抗真菌药
抗生素类抗真菌药
唑类抗真菌药
丙烯胺类抗真菌药 嘧啶类抗真菌药
ppt课件
2
教学基本要求
• 学习重点
– 掌握：抗HIV药、抗真菌药主要药物的特 点。 – 熟悉：其他药物的作用特点。
ppt课件 27
第二节 抗真菌药
两性霉素B 临床应用 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。 真菌性脑膜炎时，除静脉滴注外，还需鞘内注射。 口服仅用于肠道真菌感染。 局部应用治疗皮肤、指甲及粘膜等表浅部真菌感染。
ppt课件
28
第二节 抗真菌药
抗病毒药与抗真菌药
给药途径 口服有效，外用无效 不良反应 多、轻，与青霉素部分交叉过敏
为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用
2024/3/23
12
两性霉素B (amphotericin B)
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
2024/3/23
19
四、嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶
干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药
首选治疗隐球菌所致脑膜炎
2024/3/23
20
第七篇 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs
2024/3/23
21
抗疟药 Antimalarial Drugs
2024/3/23
38
2. 疫苗
Garraud O, Mahanty S, Perraut R. Malaria-specific antibody subclasses in immune individuals: a key source of information for vaccine design. Trends Immunol, 2003 Jan; 24(1): 30-5.
为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用
2024/3/23
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两性霉素B (amphotericin B)
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作用 首选治疗深部真菌感染
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合， 使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
2024/3/23
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四、嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶
干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药
首选治疗隐球菌所致脑膜炎
2024/3/23
20
第七篇 抗寄生虫药 Antiparasite Drugs
2024/3/23
21
抗疟药 Antimalarial Drugs
2024/3/23
38
2. 疫苗
Garraud O, Mahanty S, Perraut R. Malaria-specific antibody subclasses in immune individuals: a key source of information for vaccine design. Trends Immunol, 2003 Jan; 24(1): 30-5.
(参考课件)抗真菌药与抗病毒药
深部真菌感染。近年来，抗真菌药物作 用机制的研究进展，促进了对抗真菌新 药的研制与开发。咪唑类抗真菌药发展 较快，该类药物抗菌谱广，耐药性发生 缓慢,毒性较小。治疗浅部真菌感染的药 物较多，除灰黄霉素等少数药物供口服 外，大多为局部应用。但目前对深部真 菌感染的治疗仍较困难。
现将常用的抗真菌药物列表如下（表1312）:
目前，病毒感染，尤其是艾滋病的蔓延
对人类已经构成了严重的威胁，也促使
寻找抗病毒药成为新的热点。许多难治
性病毒感染，
8
例如艾滋病、疱疹病毒感染、乙型肝炎 等已有一些药物治疗。尽管这些药物存 在一定毒性，而且不能根除病毒，但已 经展示出抗病毒药的发展前景。现已批 准二十余种抗病毒化学药应用于临床。 根据化学结构可将抗病毒药分为：核苷 类，HIV蛋白酶抑制剂，非肽类，金钢烷 胺类，生物抗病毒药以及焦磷酸化合物 （表13-13）。
霉素相似，
对多种深部
真菌病有效。
适应证
不良反应与注意事项
深 部 真 菌 病 首 肾毒性发生率高，循环
选药。
及神经系统毒性，变态
治 疗 念 珠 菌 病 、反应，临床应慎用。
隐 球 菌 病 等 真 消化系统不良反应，转
菌感染。
氨酶升高，偶发再生障
碍性贫血。
用 于 治 疗 肝损害,干扰内分泌系统
多 种 浅 部 真 菌 功能,影响雄激素、皮质
抗微生物药—抗真菌药与抗病毒药(动物药理学课件)
动物药理与毒理
制剂与休药期 制莓菌素片、制霉菌素混悬液。
动物药理与毒理
动物药理与毒理
病毒感染的发病率和传播速度均超过其他病原体 所引起的疾病，严重影响着畜牧业的健康发展。目 前，病毒病主要是依靠注射疫苗来进行预防。尚未 有对病毒作用可靠、疗效确实的药物。
动物药理与毒理
动物临床主要病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
猪病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
抗病毒药物概述
动物药理与毒理
制RNA聚合酶的活性及蛋白质合成。 对流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞体病毒等
RNA病毒有作用，对DNA型的某些腺病毒、鸡马 立克病毒、鸡痘病毒及鸡传染性支气管炎病毒也有 一定的抑制作用。
动物药理与毒理
利巴韦林
利巴韦林又称为三氮唑核苷、病毒唑。
本品是广谱抗病毒药，对RNA病毒及DNA病毒
有抑制作用。体外对流感病毒、副流感病毒、疱疹
动物药理与毒理
药物作用与适应症 为广谱抗真菌抗生素。作用及机理似两性霉素B
，但毒性更大，不用于全身感染。用于胃肠道真菌 感染，如犊牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌 病；也可局部应用治疗皮肤、黏膜真菌感染，如念 珠菌和曲霉菌引起的乳腺炎、子宫炎等。
动物药理与毒理
不良反应与注意事项 1、内服后可发生恶心、呕吐、腹泻等，减量或
畜禽病毒性疾病
动物药理与毒理
制剂与休药期 制莓菌素片、制霉菌素混悬液。
动物药理与毒理
动物药理与毒理
病毒感染的发病率和传播速度均超过其他病原体 所引起的疾病，严重影响着畜牧业的健康发展。目 前，病毒病主要是依靠注射疫苗来进行预防。尚未 有对病毒作用可靠、疗效确实的药物。
动物药理与毒理
动物临床主要病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
猪病毒病及其主要表现
动物药理与毒理
抗病毒药物概述
动物药理与毒理
制RNA聚合酶的活性及蛋白质合成。 对流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞体病毒等
RNA病毒有作用，对DNA型的某些腺病毒、鸡马 立克病毒、鸡痘病毒及鸡传染性支气管炎病毒也有 一定的抑制作用。
动物药理与毒理
利巴韦林
利巴韦林又称为三氮唑核苷、病毒唑。
本品是广谱抗病毒药，对RNA病毒及DNA病毒
有抑制作用。体外对流感病毒、副流感病毒、疱疹
动物药理与毒理
药物作用与适应症 为广谱抗真菌抗生素。作用及机理似两性霉素B
，但毒性更大，不用于全身感染。用于胃肠道真菌 感染，如犊牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌 病；也可局部应用治疗皮肤、黏膜真菌感染，如念 珠菌和曲霉菌引起的乳腺炎、子宫炎等。
动物药理与毒理
不良反应与注意事项 1、内服后可发生恶心、呕吐、腹泻等，减量或
畜禽病毒性疾病
动物药理与毒理
合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药—喹诺酮类抗菌药(药物化学课件)
（二）构效关 系
喹诺酮类药物基本结构
6位为氟原子
R2
R3
6
Y
5
B
R4 7 X8 R5
4位酮羰基 O
4 COOH
3
A
3位羧基
N1 2 R1
1位为取代的氮原 子
5、7、8位可有不同的取代基（5位一般不取代）
（二）构效关 系
5位一般不取代
3位羧基和4位酮
羰基是该类药物
6位引入氟原子
比6-氢的类似 物活性提高30
R33
倍。
R44
7位引入五元或六元 杂环可明显增加抗菌
RR22
65
YX6 5 7 B8
7 X8 R55
OO
与DNA旋转酶结合
产生药效的必需
4
4
CCOOOOHH
结构部分
33
A
1
2
NN1
2
N1位上的取代基对抗菌活
RR11
性贡献很大，以乙基、环丙
基、氟乙基取代时活性最佳
活性，其中以哌嗪最 佳
8位引入取代后，使其抗菌活性增加，对紫外光 稳定性增加，光毒性减小。
O
O
O
F
OH
O N
O OH
O COOH
N N R1
二、常用药物及临床应用
F
HN N
第三十六章抗真菌药及抗病毒药.ppt-文档资料
预防措施：滴注前常规给予解热镇痛药、抗组胺药。 静脉滴注应新鲜配制并加入氢化可地松；定期做肝 肾功能、血钾、血及尿常规检查等。
酮康唑（咪唑类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而 抗真菌。
抗菌作用与临床应用：广谱抗真菌药；治疗各种浅 表、深部真菌病。
氟康唑、伊曲康唑（三唑类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而 抗真菌。
第三十六章 抗真菌药及抗病毒药
问题
常见真菌所致感染？ 艾滋病如何治疗？
第一节 抗真菌药
一、灰黄霉素（抗生素类抗真菌药） 作用机制：能干扰微管蛋白聚合形成微管而抑制真菌 有丝分裂，且结构似鸟嘌呤, 能竞争性抑制鸟嘌呤进 入DNA，干扰真菌DNA合成。
抗菌作用与临床应用：抗浅表真菌药，对各种皮肤癣 菌有较强 的抑制作用，包括表皮癣菌属、小孢子菌 属和毛癣菌属。但对深部真菌和细菌无效。
抗菌作用与临床应用：广谱抗真菌药；治疗各种浅 表、深部真菌病。
特比萘芬（丙烯胺类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成而抗真菌。
抗菌作用与临床应用：抗浅表真菌药
氟胞嘧啶（嘧啶类抗真菌药）
作用机制：在细胞内转变为氟尿嘧啶，可抑制胸苷 酸合成酶;也可替代尿嘧啶掺入核酸影响蛋白质合成 抗菌作用与临床应用：主要用于念珠菌病、隐球菌 病等。
两性霉素B（多烯类抗真菌药） 作用机制：与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，损伤 膜的通透性，导致细胞内重要物质外漏。
酮康唑（咪唑类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而 抗真菌。
抗菌作用与临床应用：广谱抗真菌药；治疗各种浅 表、深部真菌病。
氟康唑、伊曲康唑（三唑类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成中的14-α-去甲基酶而 抗真菌。
第三十六章 抗真菌药及抗病毒药
问题
常见真菌所致感染？ 艾滋病如何治疗？
第一节 抗真菌药
一、灰黄霉素（抗生素类抗真菌药） 作用机制：能干扰微管蛋白聚合形成微管而抑制真菌 有丝分裂，且结构似鸟嘌呤, 能竞争性抑制鸟嘌呤进 入DNA，干扰真菌DNA合成。
抗菌作用与临床应用：抗浅表真菌药，对各种皮肤癣 菌有较强 的抑制作用，包括表皮癣菌属、小孢子菌 属和毛癣菌属。但对深部真菌和细菌无效。
抗菌作用与临床应用：广谱抗真菌药；治疗各种浅 表、深部真菌病。
特比萘芬（丙烯胺类抗真菌药） 作用机制：抑制麦角固醇合成而抗真菌。
抗菌作用与临床应用：抗浅表真菌药
氟胞嘧啶（嘧啶类抗真菌药）
作用机制：在细胞内转变为氟尿嘧啶，可抑制胸苷 酸合成酶;也可替代尿嘧啶掺入核酸影响蛋白质合成 抗菌作用与临床应用：主要用于念珠菌病、隐球菌 病等。
两性霉素B（多烯类抗真菌药） 作用机制：与真菌细胞膜上的麦角固醇结合，损伤 膜的通透性，导致细胞内重要物质外漏。
抗病毒药ppt课件
2.带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例 的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。
不良反应：胃肠道反应、皮疹、嗜睡、发热、静脉炎。
请看视频：国家食品药品监督管理局的药品
11
12
过度劳累易染带状疱疹
天气时冷时热，缺乏户外运动的上班族免疫力下降，尤其是 过度劳累的人，极易感染一系列的病毒性皮肤病，其中带状 疱疹感染的概率更高。 带状疱疹是由水痘带状疱疹病毒引起的急性感染性皮肤病， 人是这一种疾病的唯一宿主。病毒经呼吸道黏膜进入血液形 成病毒血症，发生水痘或呈隐性感染，以后病毒可长期潜伏 在脊髓后根神经节或者颅神经感觉神经节内。 预防该疾病，要保持生活有规律，切忌过度疲劳，少喝酒， 多睡觉，多做运动。身体或心理压力大的时候，体内病毒就 容易被激活。 气候干燥时要注意多补充水分，多食用蔬菜和水果，多摄入 维生素C。如被感染，则需要接受抗病毒治疗，可选用阿昔洛 韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦等抗病毒药物。
9
抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能直
接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。
抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫 系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓解 病情使之不出现临床症状。 至今，某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没 有抗病毒治疗药，只能靠疫苗预防，一旦错过防疫 期，后果十分严重。
不良反应：胃肠道反应、皮疹、嗜睡、发热、静脉炎。
请看视频：国家食品药品监督管理局的药品
11
12
过度劳累易染带状疱疹
天气时冷时热，缺乏户外运动的上班族免疫力下降，尤其是 过度劳累的人，极易感染一系列的病毒性皮肤病，其中带状 疱疹感染的概率更高。 带状疱疹是由水痘带状疱疹病毒引起的急性感染性皮肤病， 人是这一种疾病的唯一宿主。病毒经呼吸道黏膜进入血液形 成病毒血症，发生水痘或呈隐性感染，以后病毒可长期潜伏 在脊髓后根神经节或者颅神经感觉神经节内。 预防该疾病，要保持生活有规律，切忌过度疲劳，少喝酒， 多睡觉，多做运动。身体或心理压力大的时候，体内病毒就 容易被激活。 气候干燥时要注意多补充水分，多食用蔬菜和水果，多摄入 维生素C。如被感染，则需要接受抗病毒治疗，可选用阿昔洛 韦、伐昔洛韦或泛昔洛韦等抗病毒药物。
9
抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能直
接杀灭病毒和破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。
抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫 系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓解 病情使之不出现临床症状。 至今，某些病毒性疾病如脊髓灰质炎和狂犬病还没 有抗病毒治疗药，只能靠疫苗预防，一旦错过防疫 期，后果十分严重。
药理学(曹永孝)第38章 抗真菌药、抗病毒药-PPT课件
12
抗菌药物的合理应用
一、应用基本原则
严格按适应证选药 病毒性感染、病因不明者不用 剂量 皮肤粘膜感染 预防及联合应用
13
二、联合应用
意义 指征
① 病原菌未明严重感染；
② 严重混合感染； ③ 感染性部位抗菌药不易渗入 ④ 结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等； ⑤ 减少药物毒性反应，如两性霉素B+氟胞嘧啶
与氨基苷类、环孢素合用肾毒性增加。
4
抗病毒药
5
抗病毒药
按病毒复制过程
阻止吸附和穿透药 干扰脱壳药 干扰核酸合成药 抑制蛋白合成药 抗体
金刚烷胺 反义核酸（DNA/RNA）片段 逆转录酶抑制剂 干扰素 蛋白酶抑制剂
干扰蛋白修饰药
干扰组装药 抑制释放药
干扰素、金刚烷胺
神经酰胺酶抑制剂
6
常用抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂
地拉韦啶、奈韦拉平、依法韦仑
• 蛋白酶抑制剂
利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、莫地那韦
• 进入抑制剂
恩夫韦肽、马拉韦罗
• 整合酶抑制剂
拉替拉韦
8
抗流感病毒药
• 三环葵烷衍生物
金刚烷胺、金刚乙胺（防治亚洲甲型流感病毒）
• 神经氨酸酶抑制剂
扎那米韦、奥司他韦、奥塞米韦（防治甲、乙型流感）
结果
无关、相加、协同（增强）和拮抗
抗菌药物的合理应用
一、应用基本原则
严格按适应证选药 病毒性感染、病因不明者不用 剂量 皮肤粘膜感染 预防及联合应用
13
二、联合应用
意义 指征
① 病原菌未明严重感染；
② 严重混合感染； ③ 感染性部位抗菌药不易渗入 ④ 结核、慢性尿路感染、慢性骨髓炎等； ⑤ 减少药物毒性反应，如两性霉素B+氟胞嘧啶
与氨基苷类、环孢素合用肾毒性增加。
4
抗病毒药
5
抗病毒药
按病毒复制过程
阻止吸附和穿透药 干扰脱壳药 干扰核酸合成药 抑制蛋白合成药 抗体
金刚烷胺 反义核酸（DNA/RNA）片段 逆转录酶抑制剂 干扰素 蛋白酶抑制剂
干扰蛋白修饰药
干扰组装药 抑制释放药
干扰素、金刚烷胺
神经酰胺酶抑制剂
6
常用抗病毒药
• 非核苷反转录酶抑制剂
地拉韦啶、奈韦拉平、依法韦仑
• 蛋白酶抑制剂
利托那韦、奈非那韦、沙奎那韦、莫地那韦
• 进入抑制剂
恩夫韦肽、马拉韦罗
• 整合酶抑制剂
拉替拉韦
8
抗流感病毒药
• 三环葵烷衍生物
金刚烷胺、金刚乙胺（防治亚洲甲型流感病毒）
• 神经氨酸酶抑制剂
扎那米韦、奥司他韦、奥塞米韦（防治甲、乙型流感）
结果
无关、相加、协同（增强）和拮抗
抗菌药和抗病毒药(药物化学课件)
• 因为病毒必须依靠缩主细胞进行复制，理想的抗 病毒药应能有效地干扰病毒的复制，又不影响正 常细胞的代谢。但至今还没有发现一种抗病毒药 可达到此目的。
2
病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
组装Βιβλιοθήκη Baidu病毒释放
抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起，如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少，62-93年，25个，疗效不理想。9397年上市十个，用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统，必须寄生在宿主活细 胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物：丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物：金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物：阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物：沙奎那韦 • 5、免疫调节剂：干扰素
4
按结构分类
• 1.三环胺类； • 2.核苷类； • 3.多肽类；
5
2
病毒的特点
• 1.病毒的结构:结构最简单的微生物 DNA病毒 RNA病毒
• 2.病毒的致病过程: • 吸附 穿入 脱壳 复制 合成蛋白质
组装Βιβλιοθήκη Baidu病毒释放
抗病毒药与病毒
• 临床感染性疾病60-65%由病毒引起，如流感、 麻疹、乙肝、狂犬病、艾滋病。
• 药物少，62-93年，25个，疗效不理想。9397年上市十个，用于抗爱滋病、肝炎
1
• 病毒没有自己的代谢系统，必须寄生在宿主活细 胞内，利用宿主的核酸、蛋白质、酶等进行自身 繁殖。病毒在寄生细胞内的增殖称为复制。
3
按药物的作用环节分类:
• 1、阻止病毒在细胞上吸附的药物：丙种球蛋白 • 2、阻止病毒穿入的药物：金刚烷胺 • 3、抑制病毒核酸复制的药物：阿昔洛韦 • 4、抑制病毒蛋白质合成的药物：沙奎那韦 • 5、免疫调节剂：干扰素
4
按结构分类
• 1.三环胺类； • 2.核苷类； • 3.多肽类；
5
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不良反应 肝肾毒性、 血液毒性、
多
胃肠、肝毒性、 内分泌 紊乱
25
Байду номын сангаас 药名
氟康唑 三唑类
伊曲康唑
丙烯 胺类
特比 萘芬
临床应用
ADIS患者脑膜炎 首选 罕见真菌的首选
体、股、手足癣 深部+两性B
不良反应
轻度消化道反应、 头痛肝功能异常
轻度消化道 反应、头痛、 偶有肝损害
嘧啶类 氟胞
念珠菌和隐菌，多
嘧啶
与两性B合用
深部真菌感染： 由假丝酵母菌、新生隐球菌、曲霉菌等引起； 多侵犯深部组织和内脏； 常用药物有两性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。
3
口腔念珠菌病
4
抗真菌药物的分类
抗生素类 ——灰黄霉素、两性霉素B、 制霉菌素
咪唑类——酮康唑、克霉唑、咪康唑、 益康唑、联苯苄唑
三唑类——伊曲康唑、氟康唑 丙烯胺类——特比萘芬 嘧啶类 ——氟胞嘧啶
11
【不良反应】
多且严重，必须住院应用
(1)静滴过程中或静滴后数小时发生寒战、高热、严重头痛、恶 心和呕吐，有时并可出现血压下降、眩晕等。
(2) 肾功能损害：尿中可出现红、白细胞、蛋白和管型，血尿 素氮及肌酐升高，肌酐清除率降低，也可引起肾小管性酸中毒。
(3) 低钾血症。应高度重视，及时补钾。
26
抗病毒药
27
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目前治疗H1N1流感的药物-达菲
奥司他韦（Oseltamivir）于1999年在瑞士上市，2001年10月在 我国上市，其化学名称为（3R，4R，5S）－4－乙酰胺－5－氨 基－3（1－乙基丙氧基）－1－环己烯－1－羧酸乙酯，奥司他韦 羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒 神经氨酸酶（NA，neu－raminidase，也有称作神经氨酸苷酶） 的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制 剂（NAIs），它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放， 从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。
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制霉菌素 （nystatin）
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射用。 口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌病，局 部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病
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14
二、唑类
为人工合成的广谱抗真菌药 包括 咪唑类--克霉唑、咪康唑和酮康唑等
三唑类--氟康唑、伊曲康唑等
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真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
新型隐球菌 白色念珠菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎
心内膜炎
灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素B 酮康唑 氟康唑
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药名 多烯类 两性霉素B
临床应用
严重深部真菌 的首选药
咪康唑 （达克宁）
咪唑类
酮康唑
局部：皮肤粘 膜真菌感染
深\浅真菌感染
新型隐球菌
白色念珠菌
芽生菌
荚膜组织胞浆菌
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【临床应用】
是治疗深部真菌感染的首选药。各种真菌性肺炎、 心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等，静脉滴注给药。 口服给药仅用于肠道真菌感染。本药还可用于治疗 皮肤、指甲、粘膜等浅表真菌感染，局部用药。
注意：由于两性霉素B的明显毒性，故本品主要用于诊断已
确立的深部真菌感染(如获培养或组织学检查阳性则更佳)，且 病情危重呈进行性发展者。对临床真菌感染征象不明显,仅皮 肤或血清试验阳性的患者不宜选用。
甲癣等。头癣疗效最好，体癣、股癣疗效也较好，指、 趾甲癣疗效较差。用药时间较长，需数周至数月。由 于该药毒性大，临床已少用。
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两性霉素B
【药理作用】对多种深部真菌如新型隐球菌、白色念珠菌、芽生 菌及荚膜组织胞浆菌等有强大抑制作用，高浓度有杀菌作用。主 要是通过与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜的通透性，引 起真菌细胞内氨基酸如甘氨酸等小分子物质和钾离子等电解质外 漏，导致真菌生长停止或死亡。
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咪唑类
N
N C
Cl
Cl
克霉唑
【化学名】1-[（2-氯苯基）二苯甲基]-1H咪唑
N N CH2 C OO
Cl Cl
N
N
CH2
Cl
CH OCH2
Cl
咪咪康康唑唑
CH2O
酮康酮唑 康唑
N
N COCH3
Cl
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酮康唑 （ketoconazole）
【体内过程】可口服，亦可外用，由于溶解和吸收需要足够的胃酸， 因此，本药不能与抗酸药、抗胆碱药和H2受体阻断药合用。
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作用机制
1.作用于真菌细胞膜
丙烯胺类 特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
唑类
抑制
咪康唑、酮康唑、氟康唑
真菌细胞P450 14α-去甲基酶
多烯类 两性霉素B、制霉菌素
乙酰辅酶A 火落酸
角鲨烯
羊毛固醇 14α-去甲基
羊毛固醇 麦角醇
真菌细胞膜6
2.作用于真菌细胞核
氟胞嘧啶
胞嘧啶脱氨酶
氟尿嘧啶
U
T
3.作用于有丝分裂
伊曲康唑
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氟康唑（Fluconazole）
OH
N
N
N CH2 C CH2 N
N
F
N
F
【构效关系】 氟康唑是根据咪唑类抗真菌药物的构效关
系研究结果，以三氮唑环替代咪唑环后，得到的具有较 高生物利用度并能够进入中枢的抗真菌药物。
20
唑类抗真菌药物的构效关系
1．分子中至少含有一个唑环（咪唑或三氮唑）。
【药理作用与临床应用】治疗表浅部真菌感染的首选药。疗效相当于 或优于灰黄霉素、两性霉素B和咪康唑，对深部真菌感染不如两性 霉素B。
【不良反应】胃肠道反应、女性月经不调、男性乳房增生、阳痿；偶 有严重肝毒性，爆发性肝坏死，故全身应用受限
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三氮唑类
OH
N
N
N CH2 C CH2 N
N
F
N
F
氟康唑
抗真菌药与抗病毒药
1
灰指甲
甲癣，俗称”灰指甲”，中医 称“鹅爪风”，现在则叫甲真菌病，它是由 一大类称做病原真菌的微生物感染引起的。 口服药物有：伊曲康唑(斯皮仁诺)，酮康唑(里 素劳)，盐酸特比萘芬(兰美抒)等。 外用药物有：硝酸咪康唑，环吡酮胺，阿莫罗 芬等。
2
真菌感染分两类：
浅部真菌感染： 癣菌引起； 多侵犯皮肤、毛发，指（趾）甲等部位； 引起头癣、体癣等； 常用药物有灰黄霉素、咪康唑、克霉唑等
胸苷酸合成酶
DNA、
RNA合 成
灰黄霉素
真菌微管蛋白
微管
有丝分裂
7
一、抗生素类抗真菌药 灰黄霉素（griseofulvin）
【化学名】6-甲基-2，6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋 喃-2（3H），1-[2]环已烯]-3，4-二酮
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【药理作用】干扰真菌核酸的合成，抑制真菌的生长。 【临床应用】治疗各种癣病，如头癣、体癣、股癣、
2．都以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基
相连，芳烃基一般为一卤或二卤取代苯环。
OH
N
N
N
NH CH2 C CH2 N
N
N
HC F
N
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三、丙烯胺类 特比萘芬 （terbinafine）
N
特比萘芬
四、嘧啶类
氟胞嘧啶 （flucytosine）
NH O
N F
NH2
氟胞嘧啶 化学名 5-氟-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮