药化合成

合成

第二章中枢神经系统药物

异戊巴比妥

巴比妥类药物的合成通法-丙二酸二乙酯的合成方法

在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上先上较大的戊基，再上较小的乙基，最后以尿素关环缩合而成。

地西泮

从3-苯-5-氯嗯呢在甲苯中用硫酸二甲酯在氮上甲基化，再用铁粉在酸性条件下还原，得2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。以氯乙酰氯酰化后，生成2-N-甲基-氯乙酰氨基-5-氯二苯甲酮，与盐酸乌洛托品作用得本品。

盐酸氯丙嗪

以邻氯苯甲酸和间氯苯胺为原料，进行Ullmann反应，在高温脱羧后，与硫熔融，环合成2-氯-吩噻嗪母环，再与N,N-二甲基-3-氯丙胺缩合，生成氯丙嗪，最后成盐酸盐。

咖啡因

第三章外周神经系统药物抗胆碱药、拟肾上腺素药肾上腺素

盐酸麻黄碱

马来酸氯苯那敏

盐酸西替利嗪

盐酸普鲁卡因

盐酸利多卡因

第四章循环系统药物

第一节β-受体阻滞剂

（一）非选择性β-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔

用α-苯酚与氯代环氧丙烷反应得1，2-环氧-3（α-萘氧）丙烷，再与异丙胺缩合得1-异丙氨基-3-（α-萘氧）丙烷，与盐酸成盐即得本品。在反应中经常有未作用的α-萘酚成为杂质，用对重氮苯磺酸盐出现橙红色，可作为杂质检查反应。

第二节钙通道阻滞剂

硝苯地平

以邻硝基苯甲醛为原料，二分子乙酰乙酸甲酯和过量氨水在甲醇中进行Hantzsch反应。

第三节钠、钾通道阻滞剂

一、钠通道阻滞剂-盐酸美西律

用2，6-二甲基苯酚与甲基环氧乙烷作用得1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-羟基丙烷，然后氧化为1-（2，6-二甲基苯氧基）-丙酮，进一步与盐酸羟成（月亏）再氢化，成盐既得本品。

第七节调血脂药物

一、苯氧烷酸类药物-吉非罗齐

用1-（2，5-二甲基苯氧基）-3-溴丙烷与异丁二酸二乙酯反应，所得产物经水解、酸化后得2-甲基-5-（2，5-二甲基苯氧）戊酸，再用碘甲烷甲基化、酸化既得本品。

第八节抗血栓药-氯吡格雷

第五章消化系统药物

第一节抗溃疡药

质子泵抑制剂-奥美拉唑

第二节止吐药

昂丹司琼

从邻溴代苯胺出发，用经典的咔唑酮的合成方法得到三环的咔唑酮-4，然后进行氨甲基化（曼尼希反应），接上二甲胺基甲基，季胺化后，连上咪唑环，最后成盐酸盐。

第三节促动力药

甲氧氯普胺

第四节肝胆疾病辅助治疗药物

联苯双酯

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药第一节解热镇痛药

阿司匹林

对乙酰氨基酚

对硝基苯酚经还原得对氨基酚，再经醋酸酰化即得本品。

第二节非甾体抗炎药

吲哚美辛

第十章利尿药及合成降血糖药物第一节口服降血糖药

甲苯磺丁脲

盐酸二甲双胍

第二节利尿药

氢氯噻嗪