4. 乐瑞卡普瑞巴林说明书解读含用法用量和作用机制ppt课件
乐瑞卡(普瑞巴林)-用于广泛性焦虑障碍(GAD)的治疗20110810
Created date: 10/Aug/2011
表 1.固定剂量的对照研究中终点时的 HAM-A 总分 相对基线期的变化 研究 治疗组 N LS 平均值 变化 SE 治疗比较（与 PBO 相比） 相对 PBO 的 差异 研究 021（Pande et al 2003）3,13 PBO PGB 150 mg/日 TID PGB 600 mg/日 TID LOR 6 mg/日 TID 64 68 68 62 -6.82 -9.24 -10.25 -11.96 0.80 0.78 0.78 0.78 --2.42 -3.43 -5.14 --4.60，-0.24 -5.60，-1.25 -7.38，-2.90 -0.0299* 0.0021* <0.0001* 95% CI p值
*表示与安慰剂相比存在统计学显著差异，p<0.05（Hochberg）。 缩写：ALP = 阿普唑仑，BID = 每日两次，CI = 置信区间，LOR = 劳拉西泮，LS = 最小二乘法， PBO = 安慰剂，PGB = 普瑞巴林，SE = 标准误，TID = 每日三次
在几项随机化、双盲、安慰剂对照临床试验中，对普瑞巴林在成人中治疗 GAD 进行了研究，其中包 括为期 4-8 周的固定剂量和灵活剂量研究3,4,5,6,7,8,9、在老年患者中进行的为期 8 周、安慰剂对照、灵活
Created date: 10/Aug/2011
剂量研究10、在仅对 GAD 治疗产生部分应答的患者中进行的为期 8 周、安慰剂对照研究11和为期 6 个 月的复发预防试验12。
-5.84，-1.50 -5.33，-0.99
0.0010* 0.0045*
研究 087（Montgomery et al 2006）8,13 PBO PGB 400 mg/日 BID PGB 600 mg/日 BID VEN 75 mg/日 BID 100 94 104 110 -11.60 -14.68 -14.12 -14.08 0.81 0.84 0.79 0.78 --3.08 -2.52 -2.48 --5.36，-0.79 -4.73，-0.30 -4.68，-0.28 -0.0084* 0.0260* 0.0272*
4. 乐瑞卡普瑞巴林说明书解读含用法用量和作用机制ppt课件
普瑞巴林主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的成人患者应调整剂量
由于不良反应呈剂量相关性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过 300 mg/日仅应用于耐受 300 mg/日剂量 的持续性疼痛患者
如需停用普瑞巴林，建议至少用 1 周时间逐渐减停
可与食物同时服用，也可单独服用
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
• 普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多 巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再 摄取
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
普瑞巴林的药理作用
普瑞巴林与中枢系统中的α2-亚基结合，通过调节钙通道功能而减少 一些神经递质的钙依赖性释放，从而起到止痛、抗焦虑和抗惊厥作用
最常见的不良反应
（≥5%且不良反应发生率为安慰剂组 的两倍）
头晕、嗜睡、口干、水肿、视物模 糊、体重增加及“思维异常’ （主 要为集中精力困难/注意困难）
导致停药的不良反应
因不良反应提前停药的患者比例在普 瑞巴林和安慰剂组分别为14%和7%
头晕（4%）、嗜睡（4%） 、共济失 调、意识模糊、乏力、思维异常、视 物模糊、运动失调及外周水肿（各1%）
由于噻唑烷二酮类抗糖尿病药可引起体重增加和/或液体潴留，可能加重或导 致心力衰竭，合用时应关注病情变化。
心力衰竭患者中的应用 03 纽约心脏病学会（NYHA）心功能III级或IV级的充血性心力衰竭患者应谨慎
使用。
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
注意事项：体重增加(3/10)
• 在最长为14周的临床对照试验中，体重较基线增加≥7%的患者，在普瑞巴林组 和安慰剂组分别为9%和2%。极少数患者（0.3%）因体重增加退出试验。
乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)
乐瑞卡(普瑞巴林胶囊)【药品名称】商品名称：乐瑞卡通用名称：普瑞巴林胶囊英文名称：Pregabalin Capsules【成份】普瑞巴林【适应症】癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin 1、广泛性焦虑障碍（Generalized Anxiety Disorder GAD）2、糖尿病性外周神经病（Diabetic Peripheral Neuropathy DPN）3、疱疹后神经痛（Post-herpetic Neuralgia PHN）4、纤维肌痛综合征（Fibromyaigia Syndrome FMS）5、癫痫的辅助治疗【用法用量】本品可与食物同时服用，也可单独服用。
本品推荐剂量为每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。
起始剂量可为每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次。
可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。
由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。
以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。
由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的持续性疼痛患。
如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。
【不良反应】主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及"思维异常"(主要为集中精力困难/注意困难)。
参见产品说明书。
【禁忌】对本品所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。
【注意事项】本品可能引起外周水肿，心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。
本品相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。
服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用本品。
4. 乐瑞卡普瑞巴林说明书解读含用法用量和作用机制
• 在最长为14周的临床对照试验中，体重较基线增加≥7%的患者，在普瑞巴林组 和安慰剂组分别为9%和2%。极少数患者（0.3%）因体重增加退出试验。
影响因素
与剂量和持续暴露时间有关
与基线体重指数（BMI）、 性别或年龄无关
01
对心血管系统的影响
与糖尿病的相关性
短期临床对照研究中，体重增
02
加没有引起有重要临床意义的
眼科影响
PR间期 延长
剂量≥300 mg/日时PR 间期平均延长3-6毫秒
1. 乐瑞卡®说明书（2018年09月07日修订）
2. Taylor CP, Angelotti T, Fauman E. Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha
2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery.Epilepsy Res. 2007;73(2):137-150.
规格
规格
75mg 150mg
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
普瑞巴林的成份和理化性质
1.主主要要成成份份 2. 化学结构
普瑞巴林，化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸
3. 理化性质
具有氨基的酸类化合物 与天然神经递质类似 不激活GABA受体 容易透过血脑屏障，到达脊髓与大脑靶点 右侧链与靶点结合发挥药理作用
普瑞巴林主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的成人患者者应调整剂量 考虑到不良反应的剂量相关性，不推荐剂量超过450mg /日 如需停用普瑞巴林，建议至少用 1 周时间逐渐减停 可与食物同时服用，也可单独服用
带状疱疹后神经痛 ppt课件
受侵害的神经节出现急性炎症、出血、坏死3
大多数急性带状疱疹患者，在受神经节支配的皮肤区域出现中至重度疼痛2
多达90%带状疱疹患者均存在疼痛，急性期疼痛常为中至重度3
混合性疼痛：含有神经病理性疼痛和伤害感受性疼痛成分
1. 高崇荣等，《神经性疼痛诊疗学》，2006:339-340 2. Johnson，et al. BMC Medicine.2010(8)37 3. Anne Louise, et al. The Journal of Pain,2008(9)1:S10-S18
感染水痘-带状疱疹病毒*
侵犯神经节
病毒侵入皮肤
进入人体颅神经和脊髓神经 背根神经节
*水痘-带状疱疹病毒是一种亲神经和亲皮肤特性的病毒
高崇荣等，《神经性疼痛诊疗学》，2006:339-340 Ultsch B, et al. BMC Infect Dis. 2011 Jun 16;11:173
皮肤
ppt课件
注意事项
– – – 发病初期常先出现相应神经支配区域皮肤的疼痛而疱疹后发生 某些特殊部位的带状疱疹，如：眼部带状疱疹，耳带状疱疹等 注意导致患者免疫力低下的因素：劳累；免疫抑制药物包括激素等；肿瘤、感 染等消耗性疾病；其他基础疾病如糖尿病等；高龄；HIV等
ppt课件
1. 黄宇光，徐建国等，《神经病理性疼痛临床诊疗学》，2010:315
ppt课件
8
急性带状疱疹应联用NeP治疗药物
• 急性带状疱疹即进行疼痛治疗可能会减少带状疱疹后神经痛(PHN)的发病率1 • 药物治疗包括抗病毒药、辅助药物(小剂量激素和维生素类)和镇痛药物2 • 急性带状疱疹存在神经病理性疼痛(NeP)，应联用神经病理性疼痛治疗药物1 • 传统镇痛药仅对病情较轻的年轻患者有效，而对严重的老年患者疗效欠佳3
普瑞巴林胶囊说明书20120910(乐瑞卡)[1]
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第1页，共14页Version No : 20120910核准日期：2010年7月13日;修改日期：2010年8月24日, 2011 年4月12日, 2012年9月10日普瑞巴林胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：普瑞巴林胶囊商品名称：乐瑞卡（L YRICA ）英文名称：Pregabalin Capsules汉语拼音：Puruibalin Jiaonang【成份】本品主要成份为普瑞巴林，其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。
化学结构式：2H分子式：C 8H 17NO 2分子量：159.23【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
【规格】75mg,150mg【用法用量】本品可与食物同时服用，也可单独服用。
本品推荐剂量为每次75或150 mg ，每日2次；或者每次50mg 或100 mg ，每日三次。
起始剂量可为每次75mg ，每日2次；或者每次50mg ，每日三次。
可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg ，每日2次。
由于本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。
以上推荐剂量适用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。
服用本品300 mg/日，2至4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受本品，可增至每次300 mg ，每日2次，或每次200mg ，每日3次（600 mg/日）。
由于不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300 mg/日仅应用于耐受300 mg/日剂量的持续性疼痛患者（见【不良反应】）。
如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。
肾功能损伤患者用药：由于不良反应呈剂量依赖性，且本品主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。
肾功能损伤患者应根据肌酐清除率（CLcr ）调整剂量，详见表1。
应用该表时，需要估计患者的CLcr （单位为毫升/分）。
CLcr （单位为毫升/分）可通过测定血浆肌酐水平（mg/分升）代入Cockcroft 和 Gault 方程进行计算。
普瑞巴林 (Pregabalin) 神经性疼痛治疗药物
普瑞巴林 (Pregabalin) 神经性疼痛治疗药物普瑞巴林 (Pregabalin) 神经性疼痛治疗药物普瑞巴林（Pregabalin）是一种常用于治疗神经性疼痛的药物。
它属于抗惊厥药物的一类，通过调节神经传递物质γ-氨基丁酸（GABA）的释放来减少神经细胞的兴奋性，从而缓解神经性疼痛症状。
普瑞巴林可以用于许多类型的神经性疼痛，包括糖尿病周围神经痛、带状疱疹后神经痛、脊髓损伤后的神经痛等。
普瑞巴林的使用方法和剂量在不同的病情下会有所区别。
通常情况下，医生会根据患者的具体情况来确定最适合的用药方案。
一般来说，普瑞巴林的初始剂量为每天75毫克，可以根据患者的反应和耐受性逐渐调整剂量。
在使用普瑞巴林期间，患者应该按时服用药物，并且遵循医生的建议。
普瑞巴林作为一种处方药物，虽然能够有效缓解神经性疼痛，但也存在一些潜在的副作用。
常见的副作用包括嗜睡、头晕、乏力、视力模糊、体重增加等。
在使用普瑞巴林期间，如果出现严重的副作用或不良反应，应立即告知医生并停止使用药物。
此外，普瑞巴林也存在一定的禁忌症和注意事项。
对于存在普瑞巴林过敏史的患者，以及对该药物中的任何成分过敏的患者，不宜使用普瑞巴林。
同时，普瑞巴林在一些特殊人群中使用时需谨慎，如孕妇、哺乳期妇女、肝功能受损的患者等。
在使用普瑞巴林之前，应咨询医生，并告知医生自己的过敏史和现有疾病。
总体而言，普瑞巴林作为一种常用的神经性疼痛治疗药物，具有较好的疗效。
但患者在使用过程中仍需密切关注自身的状况，并严格按照医生的建议和用药要求进行治疗。
此外，患者也要注意药物的副作用和禁忌事项，如有需要，可以与医生进行进一步的咨询和交流。
只有在科学合理使用药物的前提下，才能更好地获得治疗效果，从而改善生活质量。
本文以普瑞巴林为主题，简要介绍了该药物在神经性疼痛治疗中的应用。
文章内容通俗易懂，语句通顺，整体结构较为清晰。
通过阐述普瑞巴林的使用方法、剂量调整、副作用和禁忌事项等方面的信息，读者可以对普瑞巴林有一个初步的了解。
乐瑞卡在全球的应用-精品医学课件
临床研究
van Seventer et al(PHN 1) Dworkin et al(PHN 2) Sabatowski et al.(PHN 3)
乐瑞卡剂量 (mg/日)
150, 300, 600 600 150, 300
患者数(n) 研究时间(周)
368
13周
173
8周
238
8周
参与国家
欧洲 澳洲
Central NeP Peripheral NeP DPN PHN
中枢NeP
欧洲，南美洲，中东，北非，泰国，香港，印尼，泰国
外周NeP
欧洲，南美
糖尿病周围神经痛(DPN) 美国，加拿大，南非，南美洲，
带状疱疹后神经痛(PHN) 美国，加拿大，南非，中国
乐瑞卡适应症
美国
欧洲
香港
癫痫部分发作辅助治疗 癫痫部分发作辅助治疗 癫痫部分发作辅助治疗
乐瑞卡安全性 • 研究中最常见不良反应：眩晕、嗜睡、外周水肿、头痛、口干
癫痫部分发作的辅助治疗 美国，欧洲，南美洲，中东，北非，香港，澳门，印度，马来西亚，新 （12岁以上儿童、成人） 西兰，巴基斯坦，菲律宾，新加坡，台湾，泰国，越南，新西兰
Anxiety disorders
焦虑症
哥伦比亚
Fibromyalgia
Generalized Anxiety Disorder (GAD)
van Seventer R et al. Efficacy and tolerability of twice-daily pregabalin for treating pain and related sleep interference in postherpetic neuralgia: a 13-week, randomized trial. Curr Med Res Opin. 2006; 22(2): 375-384
《医学课件：普瑞巴林在糖尿病性神经病痛中的应用》
本课件将介绍普瑞巴林在糖尿病性神经病痛中的应用，包括作用机制、疗效、 用药指导、不良反应与注意事项，以及临床应用案例。
普瑞巴林介绍
普瑞巴林是一种口服药物，属于抗癫痫药物类别，常用于治疗糖尿病性神经 经传导抑制
普瑞巴林通过抑制神经传 导，减少神经痛信号的传 递。
提高生活质量
通过减轻疼痛和改善功能，普 瑞巴林能提高患者的生活质量。
普瑞巴林的用药指导
剂量 给药时间 疗程
起始剂量为75mg/日，逐渐递增至150mg/日 每日一次，可饭前或饭后服用 根据患者情况，通常需连续服用数周至数月
普瑞巴林的不良反应与注意事项
常见不良反应
包括头晕、疲劳、体重增加 等。需密切监测患者的反应。
2 镇痛作用
普瑞巴林可通过调节神经 递质释放和减少病态神经 元的兴奋性，发挥镇痛作 用。
3 神经保护作用
普瑞巴林可以保护神经细 胞免受损伤，减轻病态神 经的进一步损害。
普瑞巴林在糖尿病性神经病痛中的疗效
疼痛缓解
普瑞巴林能显著减轻糖尿病性 神经病痛患者的疼痛程度。
改善睡眠
普瑞巴林可改善患者的睡眠质 量，减少夜间疼痛的影响。
患者C
患者C按照医嘱规定使用普瑞巴 林，疼痛得到有效控制，疗效显 著。
总结与展望
普瑞巴林是一种有效治疗糖尿病性神经病痛的药物，具有显著的疼痛缓解效 果和改善生活质量的能力。随着对其机制的深入研究，我们可以期待普瑞巴 林在临床应用中的进一步发展和运用。
禁忌症
对普瑞巴林过敏者禁用。使 用时应注意患者的肝肾功能。
药物相互作用
普瑞巴林与某些药物可能存 在相互作用，使用时需注意 避免不良反应。
普瑞巴林胶囊
普瑞巴林胶囊普瑞巴林胶囊编辑词条B 添加义项普瑞巴林胶囊，适应症为本品用于治疗带状疱疹后神经痛。
基本信息•药品类型化学药品•规150mg•剂型胶囊剂目录1普瑞巴林胶囊2药品简介3药理药效4药代动力学5不良反应6临床试验7药物相互作用8用法用量9注意事项10药物过量11药理毒理折叠编辑本段普瑞巴林胶囊中文药名：普瑞巴林胶囊普瑞巴林胶囊英文药名：Lyrica (Pregabalin Capsules)别名：C1-1008化学名称： (3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸化学名：(+)-4-Amino-3(S)-isobutylbutyric acid分子式：C8H17NO2CAS号：148553-50-8分子量：159.23给药途径：口服性状：白色结晶性粉末作用机理：γ氨基丁酸类似物，癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物。
ATC分类：其他类阵痛和退热剂（N02B）/抗癫痫药（N03A）/其他类抗焦虑药（N05B-X）适应症：癫痫、神经病理性疼痛及焦虑症治疗药物：pregabalin1、广泛性焦虑障碍 (Generalized Anxiety Disorder GAD)2、糖尿病性外周神经病 (Diabetic Peripheral Neuropathy DPN)3、疱疹后神经痛 (Post-herpetic Neuralgia PHN)4、纤维肌痛综合征 (Fibromyaigia Syndrome FMS)5、癫痫的辅助治疗折叠编辑本段药品简介药品简介辉瑞公司暂时停止了在美国进行的普瑞巴林治疗神经病理性疼痛的III期临床试验，因为动物实验发现该化合物有可能引起小鼠肿瘤，实际上之前的研究没有发现普瑞巴林有任何潜在的致瘤性。
辉瑞公司称正与FDA协商以解决这一问题，但向FDA提交新药申请的计划不受影响。
治疗癫痫和焦虑症的临床试验仍继续进行。
普瑞巴林的抗痉挛作用机理还不完全明了，实验发现普瑞巴林可以和细胞的加巴喷丁结合位点结合，但是否是和加巴喷丁类似的作用机理和不得而知。
乐瑞卡机制治疗神经病理性疼痛幻灯解说词版-精品医学课件
目录
• 神经病理性疼痛概述 • 神经病理性疼痛发病机制探讨 • 普瑞巴林机制性治疗神经病理性疼痛
疼痛分类
神经病理性疼痛
如： 周围性
• 带状疱疹后神经痛 • 三叉神经痛 • 糖尿病周围神经痛 • 术后神经病变 • 创伤后神经病变
中枢性
• 卒中后神经痛
疼痛的描述1
伤害感受性疼痛
如：
• 炎性疼痛 • 骨折后肢体疼痛 • 骨关节炎的关节痛 • 术后内脏痛
疼痛的描述1
• 锐痛 • 搏动样跳痛
神经病理性疼痛定义更新
1994年
1994年国际疼痛研究学会 (International Association for the Study of Pain, IASP) 将神经 病理性疼痛定义为：“神经系统原 发性损伤或功能异常所诱发或导致 的疼痛”1
神经路径
蓝斑核(LC)
脑干
α-2-δ/
VGCC
表达提高
外周
神经损伤
脊髓
钙离子通道调节剂-下行抑制通路效能恢复
下行抑制通路效能恢复 疼痛敏感度降低
α-2-δ/ VGCC 表达提高 普瑞巴林 ↓ 抑制性
X中间神经元
效能提高
外周 神经损伤
Mitsuo Tanabe, et al.Journal of Neuroscience Research 86:3258–3264 (2008)
丘脑
上行传入
中枢
脑干
脊髓
神经损伤导致神经病理性疼痛
神经损伤
上行传入
痛觉超敏 疼痛
下行调节
脊髓 脑干 丘脑
中枢敏化是神经病理性疼痛的重要发病机制
组织损伤
普瑞巴林PPT课件
神经元状态演示图
神经元兴奋性增高
过度兴奋
普瑞巴林®进行调节
调控电压 门控钙离子通道
普瑞巴林®
[18]Dooley DJ, et al.Trends Pharmacol Sci. 2007(28)2:75-82
第14页/共27页
调节过度兴奋神经元， 减少神经递质释放
抑制中枢敏化
作用机制：“双通道途径”阻止中枢敏化
第19页/共27页
普瑞巴林联合肋间神经阻滞治疗带状疱疹后神经痛
60例带状疱疹后神经痛患者，随机分为两组[26]，
对照组（N=30）： 肋间神经阻滞
带状疱疹后遗神经痛患者 （N=60）
卡马西平组（N=30）： 在神经阻滞基础上加 用普瑞巴林胶囊，从第一天晚始口服75mg， 第二天增加至75mg，2次/d，1周后增加至
第5页/共27页
中枢敏化—电压门控钙离子通道的改变
中枢敏化
(脊髓及脊髓以上)
边缘皮层
过度兴奋神经元
突触前 膜
Ca2+
α 2-δ亚基
Ca2+通道
感 觉 皮 层
两条上行通路
NMDA-R：N-甲基-M-天冬 氨酸受体；AMPA-R： AMPA受体；mGlu-R：代谢 型谷氨酸盐受体；NK1：神经 激肽1；TrkB：酪氨酸激酶受 体B
第1页/共27页
流行病学
NeuPSIG*：NP*患病率约为3.3~8.2%[4]
欧洲研究资料：NP*患病率高达8.0%[5]
据此推算，我国神经病理性疼痛患者约9000万
*NeuPSIG：国际疼痛学会神经病理性疼痛特别兴趣小组 *NP：Neuropathic Pain，神经病理性疼痛
[4]HaanpääM, Nadine Attal, et al. Pain. 2011,152(1):14-27. [5]Thomas R. Tölle. European Journal of Pain Supplements.2010,4:161-165.
普瑞巴林治疗带状疱疹神经痛体会
普瑞巴林治疗带状疱疹神经痛体会选用新一代钙离子通道调节剂普瑞巴林（乐瑞卡）治疗带状疱疹相关性疼痛85例。
男性38例，女性47例，年龄42-85岁（平均68.5岁），病程7-90天（平均48.5天）均具有典型临床症状体征或病史，符合带状疱疹诊断标准。
口服普瑞巴林治疗1周疼痛可缓解，约在75.4%，2周可缓解在24.6%，有效率100%，镇痛效果好，未发现有明显严重副作用，治疗带状疱疹相关性疼痛可取得满意疗效。
标签：带状疱疹；神经痛；普瑞巴林Abstract：the use of new generation calcium ion channel modulators pregabalin （Le Ruika）in treating 85 cases of zoster associated pain. Male 38 cases，female 47 cases，age 42-85 years old （average 68.5 years），the course of 7-90 days （mean 48.5 days）have typical clinical symptoms and signs or history，conforms to the standard simplex diagnostic strip.Oral pregabalin treatment for 1 weeks can ease the pain，about 75.4%，2 weeks can be alleviated in 24.6%，effective rate was 100%，the analgesic effect is good，had no serious side effects，treatment of zoster associated pain and can obtain satisfactory curative effect.Keyword：herpes zoster；neuralgia；pregabalin带状疱疹是病毒感染机体后病毒潜伏于脊髓后根神经节或脑神经感觉神经节内；当机体受到某种刺激如创伤、疲劳，恶性肿瘤、病后虚弱，老年人伴有基础病等防御系统功能下降时，潜伏的病毒被激活，眼感觉神经轴系下行，到达该神经所支配所支配区域的皮肤内复制，产生水疱；同时受累神经发生炎症、坏死，产生神经痛。
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规格
规格
75mg 150mg
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
普瑞巴林的成份和理化性质
1.主主要要成成份份 2. 化学结构
普瑞巴林，化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸
3. 理化性质
具有氨基的酸类化合物 与天然神经递质类似 不激活GABA受体 容易透过血脑屏障，到达脊髓与大脑靶点 右侧链与靶点结合发挥药理作用
* 每日总剂量（mg/日）除以每日服药次数，得到每次服药剂量（mg/次） † 补充剂量是单次额外给药
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
给药方案 每日2次或每日3次 每日2次或每日3次 每日1次或每日2次
每日1次
仅限内部培训使用
普瑞巴林的特殊人群用药
除非必要，否则妊娠期间不应服用本品
育龄妇女必须应用有效的避孕措施
普瑞巴林(乐瑞卡)说明书解读
仅限内部培训使用
第1章
乐瑞卡基本信息
2 仅限内部培训使用
普瑞巴林的基本信息
药品名称
通用名称：普瑞巴林胶囊 商品名称：乐瑞卡（LYRICA） 英文名称：Pregabalin Capsules 汉语拼音：Puruibalin Jiaonang
药品 名称
性状
性状
胶囊剂， 内容物为白色 至类白色粉末
1. 乐瑞卡®说明书（2018年09月07日修订）
2. Taylor CP, Angelotti T, Fauman E. Pharmacology and mechanism of action of pregabalin: the calcium channel alpha
2-delta (alpha2-delta) subunit as a target for antiepileptic drug discovery.Epilepsy Res. 2007;73(2):137-150.
按 25 mg 每日 1 次服药患者：单次补充剂量为 25 mg 或 50 mg
按 25~50 mg 每日 1 次服药患者：单次补充剂量为 50 mg 或 75 mg
按 50~75 mg 每日 1 次服药患者：单次补充剂量为 75 mg 或 100 mg
按 75 mg 每日 1 次服药患者：单次补充剂量为 100 mg 或 150 mg
仅限内部培训使用
普瑞巴林的其他信息
包装
PVC/铝塑泡眼包装 8粒/盒、16粒/盒、 56粒/盒
PART 1
贮藏
密封保存
PART 2
有效期 36个月 PART 3
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
第2章
乐瑞卡用法用量
7 仅限内部培训使用
普瑞巴林治疗PHN推荐用法用量
仅限内部培训使用
第4章
乐瑞卡作用机制
12 仅限内部培训使用
普瑞巴林的药理作用
• 普瑞巴林与中枢神经系统中 α2-δ 位点（电压门控钙通道的一个辅助性亚基） 有高度亲和力
• 普瑞巴林是抑制性神经递质-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直 接与GABAA,GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的 GABAA反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用
正在接受血透的患者，根据肾功能调整剂量
肌酐清除 (CLcr)(mL/min)
普瑞巴林 每日总剂量(mg/日)*
≥60
150
300
450
600
30 – 60
75
150
225
300
15 – 30
25 – 50
75
100 – 150
150
<15
25
25 – 50
50 – 75
75
血液透析后的补充剂量 (mg)†
• 普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多 巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再 摄取
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
普瑞巴林的药理作用
普瑞巴林与中枢系统中的α2-亚基结合，通过调节钙通道功能而减少 一些神经递质的钙依赖性释放，从而起到止痛、抗焦虑和抗惊厥作用
仅限内部培训使用
普瑞巴林的适应症
带状疱疹后神经痛（PHN）
带状疱疹皮疹愈合后4周或以 上仍然存在的持续性或反复 发作性疼痛
1
纤维肌痛（FM）
病因不明的以全身广泛性疼 痛以及明显躯体不适为主要 特征的一组临床综合征，常 伴有疲劳、睡眠障碍、晨僵 以及抑郁、焦虑等精神症状
2
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
Hale Waihona Puke 孕妇及哺乳普瑞巴林可分泌到人乳中，必须考虑哺乳对孩子的 益处及治疗对母亲的益处，以决定是停止哺乳还是
期妇女用药 停止普瑞巴林治疗
1
儿童用药
18岁以下儿童及青少年患者用药的 安全有效性尚未确立，不推荐使用
老年患者由于肾功能
老年用药
减退可能需要减量
3
2
特殊人群 用药
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订） 2.Dooley DJ, Taylor CP, Donevan S, et al. Ca2+ channel alpha2delta ligands: novel modulators of neurotransmission. Trends Pharmacol Sci. 2007 Feb;28(2):75-82.
普瑞巴林主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的成人患者应调整剂量
由于不良反应呈剂量相关性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过 300 mg/日仅应用于耐受 300 mg/日剂量 的持续性疼痛患者
如需停用普瑞巴林，建议至少用 1 周时间逐渐减停
可与食物同时服用，也可单独服用
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
普瑞巴林治疗纤维肌痛用法用量
普瑞巴林主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的成人患者者应调整剂量 考虑到不良反应的剂量相关性，不推荐剂量超过450mg /日 如需停用普瑞巴林，建议至少用 1 周时间逐渐减停 可与食物同时服用，也可单独服用
1. 乐瑞卡说明书（2018年09月07日修订）
仅限内部培训使用
仅限内部培训使用
第4章
乐瑞卡药代动力学特征
15 仅限内部培训使用
普瑞巴林的药代动力学
吸收
分布
代谢
空腹服用吸收迅速，1 小时内达血浆峰浓度
口服生物利用度≥90%， 且与剂量无关