(优选)各类抗菌药物临床的合理应用
抗菌药物的合理应用
(3)代谢： 代谢：
未转化直接经肾或其它器官清除的： 未转化直接经肾或其它器官清除的：氨基糖苷类及大部 分头孢类。 分头孢类。
(4)排泄： 排泄：
尿药浓度可达血浓十至数十倍者：氨基糖苷类、 尿药浓度可达血浓十至数十倍者：氨基糖苷类、青霉素 类和多数头孢类。 类和多数头孢类。 尿中可达有效浓度者：大环内酯类、林可霉素、利福平。 尿中可达有效浓度者：大环内酯类、林可霉素、利福平。 胆汁中药物浓度可达血浓数倍至数十倍者：红霉素、 胆汁中药物浓度可达血浓数倍至数十倍者：红霉素、林 可霉素、克林霉素、利福平、四环素、氨苄西林、头孢哌酮钠、 可霉素、 克林霉素、 利福平、四环素、氨苄西林、头孢哌酮钠、 头孢曲松钠。 头孢曲松钠。 胆汁浓度较低者：青霉素、羧苄西林、氨基糖苷类。 胆汁浓度较低者：青霉素、羧苄西林、氨基糖苷类。 有肝肠循环的：四环素、红霉素、 有肝肠循环的：四环素、红霉素、利福平等在粪便中排 除较多。 除较多。 受血透析或腹膜透析影响而被清除的：氨基糖苷类、 受血透析或腹膜透析影响而被清除的：氨基糖苷类、大部 分青霉素类和头孢类、磺胺药。需在透析后加用剂量。 分青霉素类和头孢类、磺胺药。需在透析后加用剂量。
2. 有效组织体液浓度与药敏试验 制定抗菌药给药方案的依据： 制定抗菌药给药方案的依据： 抗菌药MIC MIC与血药浓度的关系 ①抗菌药MIC与血药浓度的关系 一般，抗菌药组织体液浓度常为血浓度的1 10， 一般，抗菌药组织体液浓度常为血浓度的1/2～1/10， 为使感染灶内药物浓度达到有效抑菌水平， 为使感染灶内药物浓度达到有效抑菌水平 ， 血药浓度应为 MIC的 10倍 MIC的2～10倍。 各种抗菌药常规应用时血药浓度范围一定， 各种抗菌药常规应用时血药浓度范围一定， 而对细 菌的MIC各不相同，要根据药敏试验结果选用相应的药物。 菌的MIC各不相同，要根据药敏试验结果选用相应的药物。 MIC各不相同 ②结合药动学指标提高疗效 时间依赖性：抗菌效果取决于血药浓度超过MIC MIC的时 时间依赖性：抗菌效果取决于血药浓度超过MIC的时 间 ， 如 β － 内酰胺类，青霉素与丙磺舒合用延长其在体内 内酰胺类， 的时间。 的时间。 浓度依赖性：抗菌效果取决于血药峰浓度， 浓度依赖性：抗菌效果取决于血药峰浓度，如氨基糖 苷类。有研究指出：Cmax/MIC>8～10时可获得90%有效率 时可获得90%有效率。 苷类。有研究指出：Cmax/MIC>8～10时可获得90%有效率。
常用抗菌药物的临床合理应用-2024年重庆市执业药师继续教育答案
常用抗菌药物的临床合理应用
2024重庆市执业药师继续教育答案
参考答案附后
选择题（共5题，每题20分）
1.（多选题）感染性疾病的抗菌药物合理使用，临床医师必须掌握哪三个方面（）
A.掌握抗菌药物的药效学与药动学
B.熟悉病原体特点和耐药性
C.明确诊断患者感染性疾病
D.熟悉患者的基础疾病
E.了解患者的遗传因素
2.（多选题）预防手术部位感染主要预防哪几个部位（）
A.手术所涉及的腔隙感染
B.肺部感染
C.浅表切口感染
D.泌尿系感染
E.深部切口感染
3.（多选题）外科手术抗菌药物的预防性使用，不能代替以下哪些预防切口感染措施（）
A.严格消毒、灭菌技术
B.精细的手术无菌操作
C.术中保温
D.血糖控制
E.营养控制
4.（多选题）I类切口预防使用抗菌药物，通常以下哪方面需要预防用药（）
A.儿童患者
B.手术范围大、手术时间长，污染机会增加
C.手术涉及重要脏器，一旦发生感染后果严重
D.异物植入手术
E.有感染高危因素（高龄、糖尿病、免疫力低下）
5.（多选题）抗菌药物治疗性应用基本原则包括下列哪几方面（）
A.诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物
B.尽早查明感染病原，根据病原种类及药物敏感试验结果选用抗菌药物
C.恰当合理的抗菌药物经验治疗
D.按照药物的抗菌作用及其体内过程特点选择用药（PK/PD）
E.综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订抗菌治疗方案
参考答案
12345 ABC ACE ABCDE BCDE ABCDE。
抗菌药物合理应用概述(ppt)
抗菌药物的PK/PD理 论简介
剂
血
感染
生
量
清
物
用
浓
部位
效
法
度
浓度
应
Pharmacokinetics 药动学
Pharmacodynamics 药效学
抗菌药物的药动学与药效学
抗菌药物的体内过程
药物吸收 选择给药途径
血药浓度、感染部位、感染程度
药物分布 分子大小、血浆蛋白结合率、极 性（脂溶性、水溶性）
一、抗菌药物概述
抗生素发展的历史： a、19世纪70年代，法国科学家发现有些微生物可以抑制炭疽 杆菌，提出了利用微生物抑制另一种微生物的现象来治疗感 染性疾病； b、1928年弗莱明爵士发现能杀死致命的细菌的青霉菌，青霉 素治愈了梅毒和淋病 c、1936年，磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪 元 d、1944年新泽西大学分离出第二种抗生素链霉素，有效治愈 另一种可怕的传染病：结核 e、1948年四环素的出现，这是最早的“广谱”抗生素，当时 看来它能在还未确诊的情况下有效地使用。 f、1956年礼来公司发明了万古霉素，被称为抗生素的最后武 器，它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制 h、到80年代的喹诺酮类的问世
血清或组织中药物浓度
MPC-防细菌变异浓度 （mutant prevention concentration，MPC）
MPC MSW
MIC
服药后时间
抗菌药物治疗时，当治疗药物浓度高于MPC，不仅可以治疗成功，而且不 会出现耐药突变；药物浓度低于MIC，自然不能达到预期的治疗成功，但也不 会选择耐药菌株。但药物浓度如果在突变选择窗内，即使临床治疗成功，也将 可能出现耐药突变。
执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用
执业药师继续教育常用抗菌药物的临床合理应用抗菌药物是治疗细菌感染的重要工具，但其滥用和不合理应用会导致药物耐药性的增加。
因此，了解抗菌药物的临床合理应用对执业药师非常重要。
本文将介绍常用的抗菌药物及其临床合理应用，帮助执业药师提供更好的药学服务。
1. β-内酰胺类抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类抗生素是治疗细菌感染的首选药物，适用于敏感的革兰阳性和革兰阴性细菌感染。
需要注意的是，青霉素类抗生素对革兰阴性杆菌感染的疗效较差，不适用于产生β-内酰胺酶的细菌感染。
2.氨基糖苷类抗生素：包括庆大霉素、卡那霉素等。
这类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染，如泌尿道感染、呼吸道感染等。
需要注意的是，氨基糖苷类抗生素具有肾毒性和耳毒性，需要在用药过程中监测肾功能和听力。
3.氟喹诺酮类抗生素：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。
这类抗生素广谱抗菌作用强，适用于多种细菌感染。
需要注意的是，氟喹诺酮类抗生素对儿童和孕妇不宜使用，并且近年来已出现耐药菌株。
4.外消旋酮康唑和伊曲康唑：属于广谱抗真菌药物，主要用于治疗真菌感染，如念珠菌感染、皮肤真菌感染等。
需要注意的是，这类抗真菌药物有一定的肝毒性，需要监测肝功能。
5.磺胺类药物：包括磺胺甲噁唑、磺胺顺铂等。
这类药物是治疗结核病和肺炎克雷伯菌感染的重要药物。
需要注意的是，部分患者对磺胺类药物过敏，应用时需谨慎。
6.万古霉素：属于多肽类抗生素，广谱抗菌作用强。
主要用于治疗肠道杆菌感染、铜绿假单胞菌感染等。
需要注意的是，用药过程中需监测肾功能。
7.多黏菌素类抗生素：包括庆大黏菌素、多黏菌素B等。
这类抗生素主要用于治疗革兰阴性细菌感染，如肺炎克雷伯菌感染、肠杆菌感染等。
需要注意的是，多黏菌素类抗生素对肾脏和耳朵有一定的毒性，应用时需定期监测肾功能和听力。
除了了解抗菌药物的适应症和副作用外，执业药师还应注意以下几个方面：1.了解细菌感染的基本知识：了解细菌感染的病因、传播途径、临床表现等，能够帮助药师合理选择抗菌药物。
抗菌药物临床合理应用
给药方法：
接受清洁手术者，在术前0.5～2小时内给药，或麻醉开始时给药，使手术切 口暴露时局部组织中已达到足以杀灭手术过程中入侵切口细菌的药物浓度。 如果手术时间超过3小时，或失血量大(>1500 ml)，可手术中给予第2剂。抗 菌药物的有效覆盖时间应包括整个手术过程和手术结束后4小时，总的预防
二、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏 感试验结果选用抗菌药物
抗菌药物品种的选用原则上应根据细菌药物敏感试验 (以下简称药敏) 的结果而定。有条件的医疗机构，住院病人必须在开始抗菌治疗前，先 留取相应标本，立即送细菌培养，以尽早明确病原菌和药敏结果；门诊 病人可以根据病情需要开展药敏工作。 危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者的发病情况、发病 场所、原发病灶、基础疾病等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐 药状况先给予抗菌药物经验治疗，获知细菌培养及药敏结果后，对疗效 不佳的患者调整给药方案。
4. 外科预防用抗菌药物的选择及给药方法： 抗菌药物的选择：视预防目的而定。为预防术后切口感 染，应针对金黄色葡萄球菌（以下简称金葡菌）选用药物。 预防手术部位感染或全身性感染，则需依据手术野污染 或可能的污染菌种类选用，如结肠或直肠手术前应选用对大 肠埃希菌和脆弱拟杆菌有效的抗菌药物。选用的抗菌药物必 须是疗效肯定、安全、使用方便及价格相对较低的品种。
一、内科及儿科预防用药
1. 2. 3. 用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染，可能有效； 如目的在于防止任何细菌入侵，则往往无效。 预防在一段时间内发生的感染可能有效；长期预防用药，常不能达 到目的。 患者原发疾病可以治愈或缓解者，预防用药可能有效。原发疾病不 能治愈或缓解者(如免疫缺陷者)，预防用药应尽量不用或少用。对免 疫缺陷患者，宜严密观察其病情，一旦出现感染征兆时，在送检有 关标本作培养同时，首先给予经验治疗。 通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻疹、水痘 等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、肿瘤、应用肾上腺 皮质激素等患者。
抗菌药物临床合理应用
菌药物，但包含抗肿瘤抗生素 和免疫抑制类抗生素。
抗菌药物分类
抗生素
✓ β内酰胺类 -青霉素头孢 等
✓ 氨基糖苷类 -庆IS大霉素等 ✓ 大环内酯类 -红霉素等 ✓ 四环素类 -四环素等
✓ 糖肽类 -万古霉素
✓ 林可霉素类 -克林霉素
合成抗菌药物
✓ 喹诺酮类 -左氧氟沙星等 ✓ 硝基咪唑类 -甲硝唑等 ✓ 硝基呋喃类 -呋喃唑酮等 ✓ 恶唑烷酮类 -利奈唑胺
✓哌拉西林、美洛西林、阿洛西林：
对铜绿假单胞菌有效；常与酶抑制剂组成复方制剂，对肠球菌作用低于氨苄西林
注意事项 ：
1.属时间依赖性药物，应每日6或8小时给药一次。 2.变态反应反生率高，询问过敏史及做青霉素皮试； 3. 青霉素可安全的用于孕妇（B级）；少量本品可经乳汁排出
，哺乳期应停止哺乳； 4.主要经肾脏排出（老年人肾功能轻度减退，感染时宜适当减
报
告
的
临
床
常
见
1
3
种
致
病
菌
耐
药
率
，
其
中
5
个
耐
药
率
第
一
。
4
何谓抗菌药物的合理应用？
该不该用？-有无抗菌药物应用指征 用什么？-所选种类和品种是否合理 给谁用？-成人、儿童、孕妇、老人、脏器功能不全 怎么用？-给药方案是否正确 用多长时间？-疗程 抗菌药物应用合理与否的评价标准
• 有明显疗效 • 安全风险低-毒副作用少 • 能减少或减缓细菌耐药性发生 • 费用经济
量应用）。
头孢菌素类
一代
二代
三代
四代
头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉定 头孢硫咪
抗菌药物的合理应用
抗菌药物的合理应用
抗菌药物是一类用于治疗细菌感染的药物，在临床上发挥着非常重
要的作用。
然而，由于滥用和不正确使用抗菌药物，导致了细菌耐药
性的增加，给临床治疗带来了很大挑战。
因此，合理应用抗菌药物显
得尤为重要。
首先，合理使用抗菌药物要根据病情选择药物种类和用药剂量。
不
同的细菌感染需要选择不同的抗菌药物，而且在用药过程中应当根据
病情的轻重选择适当的剂量和疗程时间，不能盲目增加或减少用药量。
其次，在使用抗菌药物时，必须遵循医嘱和药品说明书的用药规范。
不能随意更改用药剂量、频次和疗程，更不能擅自中断用药。
只有严
格按照医生的建议进行用药，才能确保治疗效果最佳。
另外，避免滥用抗菌药物也是合理使用的重要一环。
很多情况下，
感冒、咳嗽等症状并不一定需要使用抗菌药物，应当通过其他方法进
行治疗。
过度使用抗菌药物不仅无法治愈疾病，还会加重细菌耐药性，导致更严重的后果。
此外，合理使用抗菌药物也需要注重药物的配伍性和不良反应。
一
些抗菌药物在与其他药物同时使用时可能产生相互作用，影响药效。
因此，在用药过程中应当避免盲目搭配药物，遵守医生的建议。
总的来说，抗菌药物是一种非常重要的药物，在治疗细菌感染疾病
时起到了关键作用。
然而，为了保护自己和他人的健康，合理使用抗
菌药物，遵循医嘱和药品说明书，避免滥用和搭配，对于维护公共卫
生和临床治疗都具有十分重要的意义。
希望大家能够加强对抗菌药物合理应用的认识，共同维护好公共卫生环境。
医疗机构抗菌药物的合理应用
ß -内酰胺类抗生素
氨基糖甙类 大环内酯类 喹诺酮类药物 糖肽类 其它抗菌药物
ß-内酰胺抗生素
青霉素类
R N O
X R
头孢菌素类 ß-内酰胺酶抑制剂 单环类 头霉素
氧头孢烯类
碳青霉烯类
青霉素类抗生素
1. 青霉素G 2. 苯氧青霉素（包括青霉素V等） 3. 耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林等） 4. 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林等） 5. 抗假单胞菌青霉素（羧苄西林、磺苄西林、呋苄西林、替 卡西林、哌拉西林、美洛西林、阿洛西林等） ◦ 6. 主要作用革兰氏阴性杆菌的青霉素（美西林、替莫西林等 ） ◦ ◦ ◦ ◦ ◦
已达到足以杀灭手术过程中沾染细菌的药物浓度。
溶媒体积≤100ml，对没有禁忌症的患者，一般应30分钟滴完以达
到有效浓度。万古霉素或氟喹诺酮类由于需输注较长时间，应在手 术前1 ～ 2小时开始给药。 剖宫产：一般应在钳夹脐带后立即静脉应用。 应在手术室给药而不是在病房。
抗菌药物的有效覆盖时间应包括整个手术过程。常用-内酰胺类
二、 Ⅱ类切口及Ⅲ类切口，通常需要预防用抗菌药物
三、 Ⅳ类切口，属治疗性应用抗菌药物
手术名称
颅脑手术（无植入物） 颈部外科
抗菌药物选择
第一、二代头孢菌素
第一、二代头孢菌素，经口咽部粘膜切口可 加用甲硝唑 第一、二代头孢菌素 第一、二代头孢菌素
第一代头孢菌素 第一、二代头孢菌素 第一、二代头孢菌素或头孢曲松，可加甲硝 唑；或头霉素类
替米星）预防腹部手术后感染（前瞻、对照）用药1天者，感染 率为0.84%（3/358），用药3天者，感染率为2.68%（10/373）
杨志英 等, 腹部手术应用短程抗生素预防手术区感染的疗效分析[J], 中华外科杂志, 2001, 39(10):770-772
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
PK/PD导向的抗菌药物应用 提高临床有效性
3“D”原则
Drug Dose Duration
1. PD 优异的抗菌活性(MIC90値低的药物) 2. PK 具有充分的用药量 (安全性高的药物)
3.增加每天的用药次数 4.增加每次的使用剂量
5.延长每次用药的持续时间
规范的给药方式--足量抗生素治疗
6
8
小时
抗菌药物的杀菌作用特性与PK/PD参数
AUIC
• 指给药24h内的AUC与MIC比值 • 氟喹诺酮类或氨基糖苷类药物对G-杆 菌的AUIC应至少125
Schentag JJ. J Chemother 1999 Dec;11(6):426-39 Lister PD. et al. J Antimicrob Chemother 1999 Jan;43(1):79-86
规范的给药方式意味着 足够的抗生素治疗
T>MIC>40-50%
细菌学清除
敏感菌 耐药菌
细菌学治愈:
• 97% 临床治愈 • 临床感染的症状
与体症迅速消退
• 防止耐药菌的传 播
Dagan et al. Pediatr Infect Dis J 1998;17:776–782
不规范的给药方式--不足量抗生素治疗
（优选）各类抗菌药物临床的 合理应用
➢ 中国是世界细菌耐药最严 重的国家之一
➢ 中国是世界细菌耐药率增 长最快的国家
年平均增长率为22%
LANCET 2009 VOL373
抗生素选择时需考虑的因素
微生物学 •抗菌机制
•抗菌谱
药物
药代动力学 •吸收、分布、 代谢、排泄
•给药方案
感染部位浓度
对细菌MIC
抗菌药物的药代动力学
●药动学定义：在经典的药理学中的定义是机体 对药物的作用（What the body does to the drug）即药物体内过程，A.D.M.E。决定着药 物在血清、体液和组织中浓度的时间过程，这 一过程与药物的剂量有一定的关系。
● 药动学参数：通过血药浓度-时间曲线可计算出
●抗生素的药效学包括体内外MIC、MBC、FIC、 SLuDb5-0M/EIDC50、（PTAIE）、等P。ALE、MPC以及体内的ED50 与
7
抗生素血药浓度
（μg/mL）
PK/PD参数
Cmax
血药峰浓度
Cmax / MIC
Cmax与MIC的比值
MIC
AUC
药时曲线下面积
AUC / MIC
AUC与MIC的比值
不规范的给药方式意味着 不足量抗生素治疗
T>MIC<30-40%
细菌学治疗失败：
• 63% 临床治愈 • 临床症状消退缓慢 • 临床治疗失败危险性 • 增加临床并发症危险 • 耐药菌的产生
耐药菌持续存在并繁殖
• 耐药菌的传播
敏感菌 耐药菌
临床显效不等于细菌学治愈
Dagan et al. Pediatr Infect Dis J 1998;17:776–782
%T>MIC
碳青霉烯类 头孢菌素类 青霉素类
依赖于时间 获得最适宜的作用时间
%T>MIC的公式
时间（h）
Time above MIC = 血清中抗生素浓度高于MIC的时间段,用%表示
浓度依赖性药物
• 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉 素B等 • 其对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与作 用时间关系不密切。可以通过提高Cmax来提高临床 疗效，但Cmax不能超过最低毒性剂量，对于治疗窗 比较窄的氨基糖苷类药物尤应注意。 • 用于评价浓度性药物杀菌作用的参数主要有： • AUC0-24/MIC(AUIC) • Cmax/MIC
Time above MIC
有效浓度维持时间
时间（h）
PK/PD参数
根据抗菌药物PK/PD的特点 抗菌药物大致分为两大类
浓度依赖性抗菌药物
时间依赖性抗菌药物
Cmax / MIC AUC/MIC
氨基糖苷类 氟喹诺酮类药 阿奇霉素 酮内脂类 依赖于浓度 作用量达到最大
与有效性相关 药效学参数
药物
杀菌性 治疗目标
药效评估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10血药浓度（maximum plasma concentration）
❖ tmax h：给药后达到最高血药浓度的时间，简称达峰时间 （time after doing at which maximum plasma concentration is reached）
❖ T1/2 h：药物的消除半衰期，简称半衰期（elimination half life of drug）
AUC 、 Cmax 、 Tmax 、 Vd 、 CL 及 t1/2 等 PK 参 数，对新药开发、制订抗生素的临床治疗方案
，并为新药人体生物利用度、生物等效性测定
，个体与群体药代动力学轮廓提供了十分有益
的资料。
5
评价抗菌药物治疗作用的PK参数
❖ Peak mg/L：血清（血浆）高峰浓度，简称血峰浓度 （peak serum (plasma）concentration）
药效学
•时间/浓度依赖型 •杀菌剂/抑菌剂
•组织渗透 •抗菌时效
结果
•临床效果 •细菌清除 •患者依从性
•耐受性 •耐药产生
PK/PD研究目的
大量研究显示：
抗菌素疗效与 PK/PD有关
PK/PD参数可以 更准确的反映抗菌 药物在体内的抗菌 作用的时间过程
根据PK/PD理论 制定给药方案
提高病原菌清除率 提高临床治疗效果 防止细菌耐药产生
❖ AUC mg•h/L：药时曲线下面积（area under the plasma concentration － time curve）
❖ Vd L：表观分布容积（apparent volume of distribution）6
抗菌药物的药效动力学参数
●药效学定义是药物对机体的作用(What the drug does to the body)，着重于研究剂量与药理效应作用关系 ，即药物对机体的生理、生化及病理生理等功能影 响。也就是药物的作用机制以及药物浓度与药物效 果、药物毒性的关系。