中药制剂分析：01-绪论
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
例 人参皂苷 = 人参 麻黄碱 = 麻黄 甘草酸 = 甘草
例 连翘 具有抗抑郁作用，含有金丝桃素 美国采用指标成分金丝桃素的含量作为连翘
的质量控制标准 近年的一些研究发现此成分并无抗抑郁作用
例 德、法联合开发的银杏叶提取物EG6761
把提取物所含的内酯和黄酮分离，则“都不 具 备全部提取物整体的功效”
是提取物“整体”保证了其所具有的治疗作 用
解表药
桂枝汤 《伤寒论》张仲景
桂枝、芍药、生姜、灸甘草、大枣
解肌发表，调和营卫，温阳祛风
小建中汤 芍药用量加倍＋饴糖
饴糖合桂枝，甘温相得，温中补虚
【性味与归经】甘、微苦，平。归脾、肺、心经
【功能与主治】大补元气，复脉固脱，补脾益肺, 生津，安神。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食 少，肺虚喘咳，津伤口喝，内热消渴，久病虚赢, 惊悸失眠，阳痿宫冷，心力衰竭，心原性休克。
中药制剂 traditional Chinese medicine
preparation 按中医药理论组方，规定工艺
WHO统计（2006年5月） 世界植物药年销售额超过160亿美元 日本和韩国占国际市场覆盖率达80～90%
我国中药制剂年出口额1亿左右，占3～5%
批准生产的制剂 国际市场复盖率
中国 ＞5000
3%
日本 147 70%
救心丹→六神丸，牛黄清心丸→牛黄清心液
75%原料来自中国
不少国家和地区从我国进口中药材，多数加 工成中成药出口（包括返销中国）
使其发生质和量的变化
活性成分含量悬殊
例 五倍子 鞣质＞70% 例 槐米 芦丁＞20% 例 长春花 长春新碱百万分之一 例 美登木 美登木碱千万分之一
例 黄芩 黄芩苷
≥8.0 %
蟾酥 华蟾酥毒基+脂蟾毒配基 ≥6.0 %
三七 人参皂苷Rg1+Rb1 穿心莲 内酯和脱水内酯
≥3.8 % ≥0.80 %
各有效成分的临床疗效非加和性
有效成分的含量高低与临床疗效不一定是 简单的线性关系
检测任一活性成分都不能反映制剂所体现 的整体疗效
例
三七 人参叶 人参 红参
人参皂苷Rg1+Rb1 人参皂苷Rg1+Re 人参皂苷Rg1+Re 人参皂苷Rg1+Re
≥3.8% ≥2.25% ≥0.25% ≥0.20%
中医辩证施治用的是药味而非某个 化学成分，是药味物质群（数量、组成 比例）的整体作用
中药原料
有规格、用法和用量
（中成药） 中 制药 剂
中药制剂分析 * 以中医药理论为指导 * 运用现代分析理论和方法（理化法、
生物学法），研究中药制剂质量的 一门应用学科
意义 保证人民用药安全有效
WHO统计 全世界80%的人使用天然药物 香港 60%的人服用中药进行保健与治病
90%中药材和75%中成药从内地输入 日本 汉方药纳入医保，70%的医生开汉方药 德国、法国 草药已纳入医疗保险体系 英国 伦敦有近1000家中药店，600家中医诊所 美国 开始接受天然药物的复方制剂作为治疗药
酯类 生物碱 维生素 甾醇 多种酶
活性成分相互影响 例 小檗碱哪去了
（黄连、黄芩、甘草、金银花） 小檗碱 + 黄芩苷 + 甘草酸 + 绿原酸 →↓
例 柴胡皂苷d含量偏高 （含柴胡、牡蛎的复方煎剂）
牡蛎含碳酸钙＞90%，使煎液pH↑， 减少了柴胡皂苷d的分解
（三）中药及其制剂有效成分的非单一 性与难确定性
大黄 大黄素和大黄酚
≥0.50 %
人参 红参 吴茱萸
人参皂苷Rg1+Re
≥0.25 %
人参皂苷Rg1+Re
≥0.20 %
吴茱萸胺和吴茱萸次碱 ≥0.20 %
大青叶 靛玉红
≥0.080%
单味药亦是混合物
例 人参 皂苷 30多种 挥发油 29种 氨基酸 15种 矿物质 19种 糖类 16种 有机酸 11种
毒剧药 马钱子，生川乌，草乌，蟾酥，斑蝥，
雄黄，朱砂等
分析重点 君药 有成熟的分析方法、用量多的臣药 有临床疗效的成分 贵重药 毒剧药
（二）中药及其制剂化学成分的多样性 与复杂性
* 绝大多数由多味中药组成 * 每味中药的成分都十分复杂（几十种性质不同
的有机物或无机物、性质相似的同系物） * 在制剂的生产过程中，各成分之间相互作用，
君药
例 黄连上清丸 清热通便，散风止痛 （黄连、栀子、连翘、蔓荆子、防风等）
例 安宫牛黄丸 清热解毒，镇惊开窍 （牛黄、水牛角浓缩粉、麝香、珍珠、 朱砂 雄黄、黄连、黄芩、栀子、郁金、冰片）
臣药
一般选有临床疗效成分为分析重点
例 黄连 小檗碱（抗菌消炎） 麻黄 麻黄碱（治疗支气管哮喘） 洋地黄 强心苷（强心） 延胡索 延胡索乙素（镇痛） 乌头 乌头碱（毒性）
组方分析 君、臣、佐、使
或有成熟分析方法、用量多的臣药
例 万氏牛黄清心丸 透邪泄热，开窍安神
10g
牛黄
200g
黄连
120g
黄芩
120g
栀子
60g
朱砂
80g
郁金
Fra Baidu bibliotek
清心解毒 豁痰开窍
君
清热 泻火
臣
清心 行气 安神 开窍
佐使
同一味药在不同的方中作用不同
例 左金丸 泻火，舒肝，和胃，止痛
（黄连、吴茱萸）
5%
5%
10%
日本
韩国
印度、新加坡 等其他国家 中国
80%
我国中药制剂目前存在的主要问题
中药材 *无产地、采收时间、主成分含量标记 *农药残留严重，重金属含量超标
中成药 *无安全性、质量可控性、有效性数据 *剂型包装落后
二、中药制剂分析的特点
（一）中医药理论的指导性
* 复方中药制剂依据中医理论有君、臣、佐、使 * 以中医理论为指导，遵循组方原则，选择君药 或者臣药 * 检测成分的选择上也要注意与中药的功能主治 以及现代药理学研究相结合
中药制剂分析
Analysis of Chinese Medicine
Preparation
第一章
诸论
第一节 概述 一、中药制剂分析的意义和任务
中药（植物药、动物药、矿物药） * 以中医药学理论的术语表述其性味、
功效和使用规律 * 按中医药学理论指导临床应用的传统
药物
例 人参
Ch.P（2010）
例 山楂 根据临床作用选择分析成分
黄酮类 有机酸
斛皮素、金丝桃苷等 具有降血压血脂、增加冠状动脉流量、 强心、抗心律不齐 枸橼酸、酒石酸等
为健胃消食有效成分
三萜酸类 熊果酸、齐墩果酸等
亦具有强心、增加冠状动脉流量等作用
以消食健胃功能为主，则检测其有机酸类成分； 以活血止痛治疗心血管病为主时，则检测其黄酮 类成分
例 连翘 具有抗抑郁作用，含有金丝桃素 美国采用指标成分金丝桃素的含量作为连翘
的质量控制标准 近年的一些研究发现此成分并无抗抑郁作用
例 德、法联合开发的银杏叶提取物EG6761
把提取物所含的内酯和黄酮分离，则“都不 具 备全部提取物整体的功效”
是提取物“整体”保证了其所具有的治疗作 用
解表药
桂枝汤 《伤寒论》张仲景
桂枝、芍药、生姜、灸甘草、大枣
解肌发表，调和营卫，温阳祛风
小建中汤 芍药用量加倍＋饴糖
饴糖合桂枝，甘温相得，温中补虚
【性味与归经】甘、微苦，平。归脾、肺、心经
【功能与主治】大补元气，复脉固脱，补脾益肺, 生津，安神。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食 少，肺虚喘咳，津伤口喝，内热消渴，久病虚赢, 惊悸失眠，阳痿宫冷，心力衰竭，心原性休克。
中药制剂 traditional Chinese medicine
preparation 按中医药理论组方，规定工艺
WHO统计（2006年5月） 世界植物药年销售额超过160亿美元 日本和韩国占国际市场覆盖率达80～90%
我国中药制剂年出口额1亿左右，占3～5%
批准生产的制剂 国际市场复盖率
中国 ＞5000
3%
日本 147 70%
救心丹→六神丸，牛黄清心丸→牛黄清心液
75%原料来自中国
不少国家和地区从我国进口中药材，多数加 工成中成药出口（包括返销中国）
使其发生质和量的变化
活性成分含量悬殊
例 五倍子 鞣质＞70% 例 槐米 芦丁＞20% 例 长春花 长春新碱百万分之一 例 美登木 美登木碱千万分之一
例 黄芩 黄芩苷
≥8.0 %
蟾酥 华蟾酥毒基+脂蟾毒配基 ≥6.0 %
三七 人参皂苷Rg1+Rb1 穿心莲 内酯和脱水内酯
≥3.8 % ≥0.80 %
各有效成分的临床疗效非加和性
有效成分的含量高低与临床疗效不一定是 简单的线性关系
检测任一活性成分都不能反映制剂所体现 的整体疗效
例
三七 人参叶 人参 红参
人参皂苷Rg1+Rb1 人参皂苷Rg1+Re 人参皂苷Rg1+Re 人参皂苷Rg1+Re
≥3.8% ≥2.25% ≥0.25% ≥0.20%
中医辩证施治用的是药味而非某个 化学成分，是药味物质群（数量、组成 比例）的整体作用
中药原料
有规格、用法和用量
（中成药） 中 制药 剂
中药制剂分析 * 以中医药理论为指导 * 运用现代分析理论和方法（理化法、
生物学法），研究中药制剂质量的 一门应用学科
意义 保证人民用药安全有效
WHO统计 全世界80%的人使用天然药物 香港 60%的人服用中药进行保健与治病
90%中药材和75%中成药从内地输入 日本 汉方药纳入医保，70%的医生开汉方药 德国、法国 草药已纳入医疗保险体系 英国 伦敦有近1000家中药店，600家中医诊所 美国 开始接受天然药物的复方制剂作为治疗药
酯类 生物碱 维生素 甾醇 多种酶
活性成分相互影响 例 小檗碱哪去了
（黄连、黄芩、甘草、金银花） 小檗碱 + 黄芩苷 + 甘草酸 + 绿原酸 →↓
例 柴胡皂苷d含量偏高 （含柴胡、牡蛎的复方煎剂）
牡蛎含碳酸钙＞90%，使煎液pH↑， 减少了柴胡皂苷d的分解
（三）中药及其制剂有效成分的非单一 性与难确定性
大黄 大黄素和大黄酚
≥0.50 %
人参 红参 吴茱萸
人参皂苷Rg1+Re
≥0.25 %
人参皂苷Rg1+Re
≥0.20 %
吴茱萸胺和吴茱萸次碱 ≥0.20 %
大青叶 靛玉红
≥0.080%
单味药亦是混合物
例 人参 皂苷 30多种 挥发油 29种 氨基酸 15种 矿物质 19种 糖类 16种 有机酸 11种
毒剧药 马钱子，生川乌，草乌，蟾酥，斑蝥，
雄黄，朱砂等
分析重点 君药 有成熟的分析方法、用量多的臣药 有临床疗效的成分 贵重药 毒剧药
（二）中药及其制剂化学成分的多样性 与复杂性
* 绝大多数由多味中药组成 * 每味中药的成分都十分复杂（几十种性质不同
的有机物或无机物、性质相似的同系物） * 在制剂的生产过程中，各成分之间相互作用，
君药
例 黄连上清丸 清热通便，散风止痛 （黄连、栀子、连翘、蔓荆子、防风等）
例 安宫牛黄丸 清热解毒，镇惊开窍 （牛黄、水牛角浓缩粉、麝香、珍珠、 朱砂 雄黄、黄连、黄芩、栀子、郁金、冰片）
臣药
一般选有临床疗效成分为分析重点
例 黄连 小檗碱（抗菌消炎） 麻黄 麻黄碱（治疗支气管哮喘） 洋地黄 强心苷（强心） 延胡索 延胡索乙素（镇痛） 乌头 乌头碱（毒性）
组方分析 君、臣、佐、使
或有成熟分析方法、用量多的臣药
例 万氏牛黄清心丸 透邪泄热，开窍安神
10g
牛黄
200g
黄连
120g
黄芩
120g
栀子
60g
朱砂
80g
郁金
Fra Baidu bibliotek
清心解毒 豁痰开窍
君
清热 泻火
臣
清心 行气 安神 开窍
佐使
同一味药在不同的方中作用不同
例 左金丸 泻火，舒肝，和胃，止痛
（黄连、吴茱萸）
5%
5%
10%
日本
韩国
印度、新加坡 等其他国家 中国
80%
我国中药制剂目前存在的主要问题
中药材 *无产地、采收时间、主成分含量标记 *农药残留严重，重金属含量超标
中成药 *无安全性、质量可控性、有效性数据 *剂型包装落后
二、中药制剂分析的特点
（一）中医药理论的指导性
* 复方中药制剂依据中医理论有君、臣、佐、使 * 以中医理论为指导，遵循组方原则，选择君药 或者臣药 * 检测成分的选择上也要注意与中药的功能主治 以及现代药理学研究相结合
中药制剂分析
Analysis of Chinese Medicine
Preparation
第一章
诸论
第一节 概述 一、中药制剂分析的意义和任务
中药（植物药、动物药、矿物药） * 以中医药学理论的术语表述其性味、
功效和使用规律 * 按中医药学理论指导临床应用的传统
药物
例 人参
Ch.P（2010）
例 山楂 根据临床作用选择分析成分
黄酮类 有机酸
斛皮素、金丝桃苷等 具有降血压血脂、增加冠状动脉流量、 强心、抗心律不齐 枸橼酸、酒石酸等
为健胃消食有效成分
三萜酸类 熊果酸、齐墩果酸等
亦具有强心、增加冠状动脉流量等作用
以消食健胃功能为主，则检测其有机酸类成分； 以活血止痛治疗心血管病为主时，则检测其黄酮 类成分