曲马多
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曲马多
曲马多,英文名:Tramadol(INN),为非阿片类中枢性镇痛药,虽也可与阿片受体结合,但其亲和力很弱,对μ受体的亲和力相当于吗啡的1/6000,对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。
该药是人工合成的,作用于μ-阿片类受体以及去甲肾上腺素和血清张力素系统。
目录
1简介
2基本资料
3临床应用
4药物分析
5成瘾问题
1
统。
曲马多可用于治疗中等至严重的疼痛。
有研究表明,曲马多对去甲肾上腺素和血清张力素系统的作用以及减轻痛感的作用,可以减轻抑郁症和焦虑症的痛苦。
曲马多是于20世纪70年代末由一家德国名叫Grünenthal GmbH的药品公司开发的,商品名为Tramal。
曲马多主要作用于中枢神经系统,用药过量会产生依赖,对人体的作用类似{吗啡}和{海洛因}。
2008年,中国将盐酸曲马多作为精神药品进行管制。
2基本资料
简写拼音
YSQMD
英文名称
Tramadol Hydrochloride
通用名盐酸曲马多
化学名(±)-E-2-[(二甲氨基)甲基]-1-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐
拼音名 YANSUAN QUMADUO
英文名 TRAMADOL HYDROCHLORIDE
CAS No. 22204-88-2
结构式
分子式C16H25NO2·HCl
分子量 299.94
规格 25mg/片
所属类别
镇痛药\非麻醉性中枢镇痛药
别名
盐酸曲马多,氟比汀, 曲马多 ,盐酸曲马多氟比汀,马伯龙;奇曼丁;曲马朵,反胺苯环醇
外文名
Tramal ,Crispin melanate, Tramadol Hydrochloride, GG315
3临床应用
适应症
广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手术、手术后止痛,诊断措施或治疗引起的疼痛。
用量用法
静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药。
50mg~100mg1次,1日2~3次。
1日剂量最多不超过400mg,严重疼痛初次可给药100mg。
用途
主要用作镇痛药,骨折和多种术后疼痛等,可缓解普通到严重的疼痛。
[1]
不良反应
出汗,眩晕,恶心,呕吐,口干,疲劳。
极少数病例可能出现心血管系统的反应。
[2]
注意事项
1.用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等。
2.与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒。
对阿片类药物过敏者慎用,孕妇与哺乳妇女应由医生指导决定可否使用。
药物相互作用
与酒精、镇静剂、镇痛剂或其它中枢神经系统作用药物合用可引起急性中毒。
规格
胶囊剂:50mg;针剂:50mg(1ml)、100mg(2ml);栓剂:100mg;缓释剂:100mg。
4药物分析
方法名称:盐酸曲马多缓释片—盐酸曲马多的测定—高效液相色谱法
应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定盐酸曲马多缓释片中盐酸曲马多(C16H25NO2 ·HCl)的含量。
本方法适用于盐酸曲马多缓释片。
方法原理:供试品加流动相溶解并定量稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长271nm处检测盐酸曲马多吸收值,计算出其含量。
试剂: 1. 醋酸-醋酸钠缓冲液(pH4.5)
2. 甲醇
仪器设备: 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数以盐酸曲马多峰计算不低于1500。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:醋酸-醋酸钠缓冲液甲醇=65 35。
2.2 检测波长:271nm
2.3 柱温:室温
试样制备: 1. 称取供试品
取供试品10片,精密称定,研细,精密称取本品适量(约相当于盐酸曲马多50mg),置100mL量瓶中。
2. 对照品溶液的制备
精密称取适量,加流动相溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液,摇匀,即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品加流动相适量,超声处理使溶解,放冷至室温,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,即得。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。
“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长271nm处测定曲马多的吸收值,计算出其含量。
参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.495。
5成瘾问题
现状
曲马多其作用广,对急慢性疼痛有效,作为唯一一种中枢性镇痛药,由于其镇痛效果强大而成瘾性低故而在临床上得到广泛使用。
多见用于各种术后止痛、癌痛、分娩痛等的治疗,随着对其研究的深入,在抗寒战、止咳及其他一些治疗方面,曲马多均发挥了极大的作用。
但随着曲马多的广泛使用,曲马多成瘾的问题引起关注。
据有关资料显示,正常人如每天服用曲马多200毫克,大约半年后会产生药物依赖,而如果每天服用300到400毫克(6到8颗药)甚至更多,可在短期内上瘾。
长期大剂量服用可致中枢神经兴奋、呼吸抑制,并可产生耐受性和成瘾性及其他不良反应。
盐酸曲马多成瘾的现象,在世界范围内都有发现,世界卫生组织因此将该药列入了世界第五大被滥用的药品,科学家正在对该药的成瘾原因进行研究。
在国内,成瘾医学专家何日辉于2006年8月因发现青少年滥用曲马多成瘾并率先接受众多媒体采访,引发了包括新华社和中央电视台等主流媒体对曲马多成瘾事件的集中报道,是国内首次对处方药成瘾事件的密集性报道,最后引发很大社会关注,导致2008年1月1日国家将曲马多列为精神药品进行管理,这是世界上唯一一个国家采取这样的管理措施。
临床表现
世界范围内,曲马多滥用成瘾的问题主要在我们中国比较严重,国外对此研究甚少。
在国内,何日辉率先对曲马多成瘾进行了深入临床研究,接受过新华社、中央电视台(如“新闻联播”、“走近科学”的采访“被药物控制的人”[3])等众多媒体的报道。
何日辉对曲马多成瘾后的临床表现进行了总结,表现为:记忆力下降、反应迟钝;食欲下降、体重减轻;便秘、尿潴留;性功能下降。
另外,“癫痫发作”是曲马多成瘾后的一个非常重要的并发症,因此对于无癫痫病家族史的青少年出现癫痫发作,家长首先要排除孩子是否滥用曲马多。
曲马多成瘾后还会导致心理异常和人格改变,如撒谎、骗钱、脾气暴躁、不愿意与人沟通、自卑、自闭、自虐、自杀等,严重破坏家庭关系和社会功能,曲马多成瘾后不治疗或者治疗不当,易走上吸毒或抢劫等违法犯罪的道路。
治疗
曲马多成瘾的治疗存在一定的误区。
有些戒毒专家认为曲马多成瘾比吸毒还难戒,给患者和家属很大的误导。
有些戒毒机构用美沙酮替代治疗曲马多成瘾,这是严重的治疗方向错误。
替代治疗的原理是用成瘾性低及代谢时间长的药物来替代成瘾性高及代谢时间短的药物,因此用美沙酮替代治疗海洛因成瘾受到广泛的肯定,但是用来替代治疗曲马多成瘾,则方向搞反了。
还有机构用抗精神病药和镇静安眠药治疗曲马多成瘾,不但效果不好,而且引发许多副作用,如安眠药成瘾等。
国内成瘾医学专家何日辉在国内率先对曲马多成瘾的治疗开展了临床研究,提出了一套综合性疗法,包括药物治疗、心理治疗、家庭治疗、行为矫正和社会支持,从身体、心理、家庭、社会等多个维度进行综合性干预,而且服务非常人性化,临床实践证明,对于曲马多成瘾疗效良好,获得患者和家属的肯定,被誉为“何式脱瘾法”。
在该方法中,用来治疗曲马多成瘾的一种独有技术—“全麻下超快速脱毒”(UROD,又称“全麻下超快速脱瘾”)临床实践证明,可以迅速使患者身体康复,而且痛苦少、恢复快、无成瘾、心瘾轻和康复期短等优点,为后续的心理治疗等康复性治疗打下良好的基础。
该方法广泛使用于处方药滥用成瘾(包括止咳药水、曲马多、吗啡、度冷丁、美沙酮等),被正式命名为“多维度成瘾快速治疗法”。
参考资料
词条标签:
医学中枢神经系统药物镇痛药西药。